药化习题
药物化学》练习题
一、名词解释
1、前药
2、稳定PH
3、药效构象
4、聚合反应
5、邻助作用
6、离去酸
7、杂质限量
8、特异性结构药物
9、药物自动氧化反应
二、单选题
1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构
A.地西泮B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平E．舒宁
2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是
A.分子中含有羰基B．分子中含有氨基C．分子中含有双键D．分子中含有其他取代基
E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体
3.下面哪条不是苯巴比妥的性质
A.具有互变异构现象，呈酸性
B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色
D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解
滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀
E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物
4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A.降低药物的毒副作用B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性
D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性
5. 盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为
A. 因为苯环
B.酯基的水解C．第三胺的氧化D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好
A．2-4个碳原子B．3-5个碳原子C. 4-7个碳原子D．4-8个碳原子E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是
A.1，4-二氮草环
B. 1，3苯二氮草环
C.．1，3-二氮草环
D. 1，4-苯二氮草环
E. 1，5-苯二氮草环
8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是
A．苯巴比妥钠不溶于水B．运输方便
C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
D．苯巴比妥钠对热敏感E．水溶液对光敏感．
9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是
A．药物对代谢的稳定性增加B，药物对受体的亲和力增加
C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大
E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸
A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色
B．检查水溶液的酸性
C．检查Na2CO3中不溶物
D．是否有醋酸味
E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物
11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应
A．水解反应B．还原反应C．加成反应D．氧化反应E．聚合反应
12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应
A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应
13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为
A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大
C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的
A．阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥
B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C．山莨菪碱结构中有6β-羟基
D．中抠作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E．中枢作用；东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.丙胺类D．三环类E，哌啶类
17．下列药物中哪个不具有抗高血压作用
A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利血平E．卡托普利
18．阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，
酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键
19．关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是
A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构
B．苯环上引入羟基，作用强度增强
C．左旋体活性通常大于右旋体
D．—碳原子上引入甲基，通常作用强度增强
E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大
20．关于麻黄碱的叙述不正确的是
A.具有与肾上腺素相似的升压作用
B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E．平喘作用持续时间较长
21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A．1位有乙基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基
C．5位有氟D．3位有羧基，4位有氧基E．8位有哌嗪
22. 加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是
A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．乙胺丁醇D，利福平E．异烟肼
青霉素G在碱性溶液中加热生成
A.青霉素G钠B．青霉二酸钠盐C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)
D．β-内酰胺环水解开环E．青霉醛和D-青霉胺
23. 化学结构中含有两个手性中心的药物是
A.青霉素G B．头孢羟氨苄C．氨苄西林D．氯霉素E．多西环素
24. 下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂
A．阿莫西林B．阿米卡星C．克拉维酸D．头孢羟氨苄 E.多西环素
25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似
A.克林霉素B．氯霉素C．红霉素D．阿米卡星E．多西环素
26．下列药物中哪个不具酸、碱两性
A．磺胺甲恶唑B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素
27. 氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是
A.1S, 2S
B. 1R,2R
C.1S,2R
D. 1R, 2S
E. 1R, 3R．
28. 环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺
D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥E．醛基磷酰胺
29. 环磷酰胺毒性较小的原因是
A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
B．烷化作用强 C.体内代谢快
D．抗瘤谱广E．注射给药
30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型
A．氮芥类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类 D.多元醇类E．亚硝基脲类．
31．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少
A．5位B．7位C．11位D．1位E．15位
32. 以下哪个是米非司酮的化学结构特征
A．11位为羟基，17α位为丙炔基
B．11位为羰基，17α位为丙炔基
C．11β位为4-二甲氨基苯基，17α-乙炔基
D．11β-羟基，17α-乙炔基
E．11β-4-二甲氨基苯基，17α—丙炔基
33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为
A．将17β羟基酯化
B．将17β羟基氧化为羰基
C．引入17α-甲基
D.将17β羟基修饰为醚
E．引入17α-乙炔基
34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其
A．L(+)异构体B．L(-)异构体C．D(-)异构体D．D(+)异构体E．混旋体
35. 下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性
A．维生素C B．维生素D C．维生素K D. 维生素A E．维生素E
36. 下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体
A．维生素A1 B．维生素C C．维生素B6 D．维生素B2 E，维生素Bl
37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是
A.具酸性B．具铜盐反应C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应
38. 磺胺类药物的基本结构是
A. 对羟基苯磺酰胺B．对甲基苯磺酰胺C对氨基苯璜酰胺D．对氨基苯甲酰胺
E．苯磺酰胺
39．水解后具有麦芽酚反应的药物是
A.庆大霉素
B.链霉素C．阿米卡星 D.卡那霉素C．阿米卡星
40. 下列哪种为青霉素的基本母核缩写
A. 6-APA
B. 7-ACA
C. 7-ADCA
D.SN E．6-MP
41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响
A.电子密度分布B．体内的解离度 C.水中的溶解度D．分子量 E.立体因素
42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A.降低药物的毒副作用B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性
D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性
43．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用
A．直链脂肪烃基D．烯烃基C苯基D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基
44．下列哪种性质与布洛芬相符
A．在酸性或碱性条件下均易水解
B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用
C．不溶于水，味微苦D．可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中
E．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化
45．吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团
A.醇羟基B．双键C．醚键D．哌啶环E．酚羟基
46. 吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团
A.酚羟基B叔胺基团C．叔胺基团 D.双键E．苯基．
47.洛伐他汀主要用于
A．治疗心律不齐B，抗高血压C．降低血中甘油三酯含量
D．降低血中胆固醇含量E．治疗心绞痛
48．马来酸氯苯那敏又名为
A.苯那君
B.扑尔敏
C.非那根
D.息斯敏E．泰胃美
49．溴新斯的明的化学名为
A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺
C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺
E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺
50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型
A．为8-氨基喹啉衍生物B．为2-氨基喹啉衍生物C．为2-氨基喹啉衍生物
D．为4-氨基喹啉衍生物E．为6-氨基喹啉衍生物
51．. 抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为
A．分子中含有2-氨基嘧啶结构部分C．分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分B．分子中含有4-氨基嘧啶结构部分D．分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E．分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分
52．下列哪个是甲硝唑的化学名
A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇
B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇
E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇
53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色
的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团
A. 羰基B．羧基C．羟基D．酯键E．内酯结构．
54．加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是
A．环丙沙星B．阿昔洛韦C．乙胺丁醇D，利福平E．异烟肼
55. .维生素B6 的化学名为
A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强
A．2-位羟基B．3-位羟基C．4-位羟基D．5-位羟基E．6-位羟基
57．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药
A.生物碱
B.抗代谢物
C.烷化剂
D.抗生素
E.金属配合物
58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用
A．甲氮芥与丙烯醛B．丙烯醛和磷酰氮芥C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸E．杂环氮芥和甲氮芥
59．黄体酮属于哪一类甾体药物
A.雌激素
B.雄激素C孕激素 D.盐皮质激素E．糖皮质激素
60．与阿米卡星结构相似的是
A.米诺环素
B.罗红霉素
C.庆大霉素
D.林可霉素E．螺旋霉素
三、填空
1. 酯类药物水解产物为________和________。
2. 影响药物水解的外界因素主要有________、________、________等。
3. 根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括________、________和________。
4. 阿司匹林与碱溶液共热，可发生________反应，酸化后产生________的酸臭，并析出白色________沉淀。
5. 7－氨基头孢烷酸是抗菌活性的________，主要由________与________并合而成。
6. 取苯巴比妥钠0.1ɡ，加入10﹪________试液5ml，将一条湿润的红色石蕊试纸盖在试管口，在沸水浴上加热，石蕊试纸变成_______并有________的臭味。
7. 立体异构对药效的影响有________、________、________。
8、药物的水解最常见的是____、____和____的水解。
9、药物的变质反应主要有____、____、____。等
10、二氧化碳对药物质量也有一定的影响，常会引起药物____的改变和____、____ 等变化。
11.区别盐酸哌替啶和盐酸吗啡时，常用____试液，反应后，前者显______色，后着显______色。
四、问答题
1．利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？
2．简述拟肾上腺素药的构效关系.
3、写出拟肾上腺素药的基本结构,简述其构效关系。
4、在苯二氮卓环上的1.2位骈和上三唑环，其目的是什么？写出代表药
参考答案
一、名词解释
原药（母药）经修饰后得到的化合物为药物前体，又称前体药物，简称前药。
药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH，此PH称为稳定PH.
被受体识别并与受体结构互补的构象，才能产生特定的药理效应，称为药效构象。
由同种药物的分子相互结合而成为大分子的反应，称为聚合反应。
邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，能引起分子内催化，使水解反应加速。
二、单选题
1.B． 2 E. 3. C. 4．B． 5. D．6 D．7．D. 8. C. 9. E. 10. A. 11．D．12．E．13．D．14．C．15．D．16．C. 17 .A．18．D．19．D．20．B. 21．D．2
2. E．2
3. D．24 .C．25. C．26 C. 27. B.
28. D．29. A．30. A．31. D．32. E．33. C．34. A．35. B．36. A．37．C
38. C 39．B. 40. A. 41. B．42. B．43 C 44．D．45．E．46. B 47.D．48．B. 49．A.
50.A．51．E．52．B 53 E．54 E．55. A. 56. B．57．C. 58. B．59．C 60．C.
三、填空
1. 羧酸醇
2. 水分溶液的酸碱度温度
3、亲脂部分、中间链_、亲水部分
4、水解、醋酸、水杨酸
5、基本母核、β—内酰胺环、氢化噻嗪环
6、_NaOH、蓝色、氨气
7、几何异构、光学异构、构象异构
四、问答题
1．（1）提高药物的组织选择性（2）提高药物的稳定性（3）延长药物作用时间（4）改善药物的吸收（5）改善药物的溶解度（6）消除药物的不良味觉（7）发挥药物的配伍作用
2．（1）.常用拟肾上腺素药据有一个苯环和乙胺侧链的基本结构。
（2）. 苯环引入羟基，作用强度增加，但易受酶的影响而作用时间缩短。
（3）.β手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异构体对作用强度影响显著。通常左旋体的活性大于右旋体的活性。
（4）.α碳原子引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。
（5）. 侧链胺基上烃基取代基的大小可显著影响α和β受体效应。烃基增大α效应减弱，β效应增强。
（6）.选择性β2受体激动剂的基本结构为取代的苯乙醇胺。药物化学习题1
1、答：药物化学的主要内容是：
一、运用有关化学学科的知识和技术，研究化学药物的制备原理和合成路线，不断提高药物的产量和质量；
二、综合运用有关生物学科的知识和理论，研究化学结构与药理作用之间的关系，探索药物设计的方法，创制疗效好、毒副作用小的新药。
2、答：对一个新药的研究和开发，一般可分为下述四个阶段：
一、制订研究计划和实验设计；
二、临床前研究；
三、临床实验；
四、新药上市后，继续收集有关疗效和毒副作用情况的阶段。
3、答：药典对药物的质量指标作了具体规定，其中主要有药物的理化性质、杂质和有效成分的含量等。
药典是国家控制药物质量的标准，是管理药物生产、检验、供应和使用的依据，具有法律的
约束力。药品不符合药典的规定或质量达不到药典的要求便不能生产、供应和使用。因此，药典对保障人民用药安全和有效，保证和提高药物质量，促进药物发展等方面，都起着重要的作用。
4、脂水分配系数为在平衡时化合物在有机相中的浓度与其在水相中的浓度的比值的对数，及lgP。测定时有机相常用正辛醇。
5、根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。
答：根据作用机制不同，肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化型肌松剂。
非去极化型肌松剂直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能产生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松剂可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。
去极化型肌松剂的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。它与乙酰胆碱的区别是不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松剂不仅不能被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。
药物化学习题集及参考答案全解
药物化学复习题一、单项选择题）（ 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ．盐酸氯胺酮 A．氟烷B ．盐酸利多卡因C．乙醚 D E．盐酸布比卡因）．非甾类抗炎药按结构类型可分为2 （ ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类A B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类E ）3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ BA．易溶于水．在干燥状态下对紫外线稳定 DC．不能口服．与茚三酮溶液呈颜色反应．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用 很弱E OHHSNHO. H2NHNH2OOHO4．化学结构如下的药物是（） A．头孢氨苄 B．头孢克洛 D．头孢噻肟 C．头孢哌酮 E．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 内酰胺环水解开环生成青霉酸-β．C． D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类 B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类 D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林 B．氨曲南 C．克拉维酸钾 D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（） B．四环素类抗生素A．大环内酯类抗生素 β－内酰胺类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D． E．氯霉素类抗生素）10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（
天然药化综合练习题
一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分) 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（C）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（D）。 A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素 3黄酮苷元糖苷化后，苷元的苷化位移规律是（B）。 A α-C向低场位移 B α-C向高场位移 C邻位碳向高场位移 D对位碳向高场位移 4．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（D）。 A沉淀法 B透析法 C水蒸气蒸馏法 D离子交换树脂法 5. 纸层析属于分配层析,固定相为（B）。 A. 纤维素 B. 滤纸所含的水 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水 6. 化合物在进行薄层层析时，常碰到两边斑点Rf值大，中间Rf值小，其原因是（C）。 A. 点样量不一 B. 层析板铺得不均匀 C. 边缘效应 D. 层析缸底部不平整 7. 某中草药水煎剂经内服后有显著致泻作用，可能含有的成分是（D）。 A. 蒽醌苷 B. 游离蒽醌 C. 游离蒽酚 D. 游离蒽酮 8．渗漉法比浸渍法提取效率高的主要因素是(D)。 A．溶剂用量多 B．提取时间长 C．药粉粒度小 D．保持较高的浓度差 9．哪种方法不适合使用有机溶剂（B）。 A．浸渍 B．煎煮 C．渗漉 D．回流 10．比水重的溶剂是（B）。 A．Et2O B．CHCl3 C．n—BuOH D．MeOH 二、判断改错题（正确打“√”，错误打“×”，并将错误部分改正。2分/题） 1．甙具左旋光性，但水解后其溶液由左旋变为右旋。（√） 2．蒽醌甙类多具有升华性。（×），甙元。 3．黄酮甙类比其甙元游离酚羟基多，因而甙与聚酰胺形成氢键能力强。（×）少，弱。 4．小分子的香豆素及其甙，多具有香气，有挥发性及升华性。（×）去掉及其甙 5．碱液、醋酸镁都可用作黄酮和蒽醌的检出试剂。（√） 6．L-B反应是强心甙和皂甙的共有反应。（√） 7．Kedde 反应不是活性亚甲基反应。（×）是活亚甲基反应 8．有机溶剂可用常压蒸发浓缩。（×），不能。 9．在中草药的水提浓缩液中，加入高浓度乙醇，分子量大的成分析出。（×），难熔于醇的成分析出。
药物化学试题及答案大全(三)
药物化学试题及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C
5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C
9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
(完整版)药化练习题及答案109
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
天然药物化学试题及答案
天然药物化学试题（1） 一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分） 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇8、齐墩果酸 9、乌头碱10、单糖 二、名词解释（每题2分，共20分） 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X”每题1分，共10分）（）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。（）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。 （）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。（）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。 （）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 （）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。 （）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。 （）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。 （）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。（）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10 分） 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（）。A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（）。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6．植物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（）。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8．在萜类化合物结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR光谱中吸收波长（）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9．挥发油的（）往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价10．区别甾体皂苷元C25位构型，可根据IR光谱中的（）作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：（每小题2分，共10分） 1. 2. O O H H OMe GlcO OMe MeO O O O OH
药物化学期末试题含答案
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药 物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量 7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。 8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。 9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。 10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。 11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。 12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发 生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。 14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优 化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的 过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基 2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 5.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
药物化学测试题
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
天然药物化学习题与参考答案 (2)
天然药物化学习题 第一章绪论 （一）选择题 1．有效成分是指 C A. 含量高的成分 B. 需要提纯的成分 C. 具有生物活性的成分 D. 一种单体化合物 E. 无副作用的成分 2．下列溶剂与水不能完全混溶的是B A. 甲醇 B. 正丁醇 C. 丙醇 D. 丙酮 E. 乙醇 3．溶剂极性由小到大的是A A. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯 B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋 C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿 D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚 E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿 4．比水重的亲脂性有机溶剂是B A. 石油醚 B. 氯仿 C. 苯 D. 乙醚 E. 乙酸乙酯 5．下列溶剂中极性最强的是 A. Et2 O B. EtOAc C. CHCl3 D. EtOH E. BuOH 6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 B A. 水 B. 乙醇 C. 乙醚 D. 苯 E. 氯仿 7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是D A. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水 B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚 C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯 D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇 E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇 8．提取挥发油时宜用 C A. 煎煮法 B. 分馏法 C. 水蒸气蒸馏法 D. 盐析法 E. 冷冻法 9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 C A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 浸渍法 D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法 E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 D A．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器
11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是D A. 乙醚 B. 醋酸乙酯 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 E A. 乙醇 B. 甲醇 C. 正丁醇 D. 醋酸乙醋 E. 苯 14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 A A. Me2 CO (丙酮) B. Et2 O C. CHCl3 D. n-BuOH E. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用B A. 铅盐沉淀法 B. 乙醇沉淀法 C. 酸碱沉淀法 D. 离子交换树脂法 E. 盐析法 16．影响硅胶吸附能力的因素有 A A．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小 D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小 17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 B A．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出 D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出 18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的 什么有关A A．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度 19．下列基团极性最大的是 D A．醛基B．酮基C．酯基 D．酚羟基E．甲氧基 20．下列基团极性最小的是C A．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基 21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 C A. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物 C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物 22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 E
药物化学期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学选择题练习(有参考答案)
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
药化答案参考探讨
《药物化学》复习题 一、单项选择题：本大题在每小题给出的选项中，只有一个最佳答案。请将正确选项的字母填在题后的括号内。 c1．下列利尿药中，缓慢而持久的利尿药物为 ( c ) A 、氢氯噻嗪 B 、依他尼酸 C 、螺内酯 D 、呋塞米 E 、利尿酸 d2．下列药物中，不易被空气氧化为 ( ) A 、肾上腺素 B 、去甲肾上腺素 C 、多巴胺 D 、麻黄碱 E 、去甲肾上腺素 c3．巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的 A 、氮气 B 、氧气 C 、二氧化碳 D 、二氧化硫 E 、氢气 ( ) c4．关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是 ( ) A 、遇碱性药物引起分解 B 、水溶液呈中性 C 、在碱性溶液较稳定 D 、可用Vitali 反应鉴别 E 、是M 受体拮抗剂 c5．下列说法与肾上腺素不符的是 ( ) A 、含有邻苯二酚结构 B 、呈酸碱两性 C 、药用为R 构型，具有右旋光性 D 、对α和β受体都有较强的激动作用 E 、对α受体有较强的激动作用 a6．下列药物中，脂溶性维生素为 ( ) A 、维生素E B 、维生素 C C 、维生素B 1 D 、维生素B 2 E 、维生素B 6 c7．下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是 ( ) A 、卡托普利 B 、普萘洛尔 C 、氯贝丁酯 D 、肾上腺素 E 、去甲肾上腺素 a8．下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为 ( ) A 、奥沙西泮 B 、硝西泮 C 、氟西泮 D 、氯硝西泮 E 、三唑仑 d9．下列4个结构中，喷他佐新的结构为 ( ) CH 3O N O A 、 B 、 C 、 D 、 e10．下列药物中，以左旋体供药用为 ( ) A 、布洛芬 B 、氯胺酮 C 、盐酸吗啡 D 、盐酸乙胺丁醇 E 、肾上腺素 b11．甲氧苄啶为 ( ) A 、二氢叶酸合成酶抑制剂 B 、二氢叶酸还原酶抑制剂 C 、磷酸二酯酶抑制剂
天然药化考试例题
一、写出以下各化合物的二级结构类型 OH O O 3 3 O O OH OH N COOCH 3 H O ph O O OCH 3 O O O HO C H OH H C NHCH 3 CH 3 O O OH OH COOH N COOCH 3 H O ph O O NC H 二、 单选题 1. 下列溶剂中极性最小的是： （ D ） A ．氯仿 B ．乙醚 C ．正丁醇 D ．正己烷 极性大小顺序(由大到小)：C>B>A>D 2. 对凝胶色谱叙述不正确是(P186)： （ B ） A ． 凝胶色谱又称作分子筛 B ． 凝胶色谱按分子大小分离物质，大分子被阻滞，流动慢，比小分子物质后洗脱。 C ． 羟丙基葡聚糖凝胶色谱也可以起到反相分配色谱的效果 D ． 凝胶色谱常以吸水量大小决定分离范围 3. 酸水解时，最难断裂的苷键是： （ A ） A ．C 苷 B ．N 苷 C ．O 苷 D ．S 苷 断裂的难易顺序为(由易到难)：N- 苷>O-苷>S-苷>C-苷 4. 下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为： （ A ） A ．1摩尔 B ．2摩尔 C ．3摩尔 D ．4摩尔 N OMe OR Me N MeO Me OMe O O O O OH OH OH O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 2 3 O O OH OH
O OCH3 CH2OH OCH3 OH 一个邻二醇消耗1摩尔过碘酸 5.提取香豆素类化合物，下列方法中不适合的是：（ D ） A．有机溶剂提取法 B．碱溶酸沉法 C．水蒸气蒸馏法 D．水提法 香豆素类化合物是脂溶性的 6.可以区别大黄素和大黄素-8-葡萄糖苷的反应是：（ A ） A．Molish反应 B．Feigl反应 C．无色亚甲兰成色反应 D．醋酸镁反应 7.生物碱的碱性一般用哪种符号表示：（ B ） A．δ B．pKa C．pH D．pKb 8.苯环上处于邻位两个质子偶合常数在什么范围：（ C ） A．0-1Hz B．1-3Hz C．6-10Hz D．12-16Hz 两面角90度 J(质子偶合常数)=0Hz；两面角0或180度 J~8Hz；两面角60度J~4Hz β-D-和α-L-型糖的1-H和2-H键为双直立键，φ=180，J=6~8Hz α -D-和-L-型糖的1-H为平伏键，2-H双直立键，φ=60，J=2~4Hz 9.由中药水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为：（ C ） A．氯仿 B．乙醚 C．丙酮 D．正丁醇 丙酮为水溶性的溶剂 10.各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力强弱顺序正确的是：（ B ） A．水 > 有机溶剂 > 碱性溶剂 B．碱性溶剂 > 有机溶剂 > 水 C．水 > 碱性溶剂 > 有机溶剂 D．有机溶剂 > 碱性溶剂 > 水 聚酰胺柱上的洗脱能力(由小到大): 水 < 甲醇 < 丙酮 < NaOH液 < 甲酰胺 < 尿素水液 11.不宜用碱催化水解的苷是：（ C ） A．酚苷 B．酯苷 C．醇苷 D．与羰基共轭的烯醇苷 酯苷、酚苷、氰苷、烯醇苷和β-吸电子基取代的苷易为碱所水解 12.下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为：（ B ） A．1摩尔 B．2摩尔 C．3摩尔 D．4摩尔 a) O OH CH2OH OCH3 OH OH
最新药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
药物分析复习习题与答案
第三章 药物的杂质检查 示例一 茶苯海明中氯化物检查 取本品0.30g 置200 ml 量瓶中，加水50ml 、氨试液3ml 和10%硝酸铵溶液6ml ，置水浴上加热5min ，加硝酸银试液25ml ，摇匀，再置水浴上加热15min ，并时时振摇，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，放置15min ，滤过，取续滤液25ml 置50ml 纳氏比色管中，加稀硝酸10ml ，加水稀释至50ml ，摇匀，在暗处放置5min ，与标准氯化钠溶液(10μg Cl-/ml)1.5 ml 制成的对照液比较，求氯化物的限量. C=10 μg/ml V=1.5 ml S=? 示例二 肾上腺素中酮体的检查 取本品0.2g,置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9-2000)溶解并稀释至刻度，摇匀，在310nm 处测定吸光度不得超过0.05，酮体的百分吸收系数为435，求酮体的限量 C 酮体=? V 样品=100 ml S 样品=0.2 g L =CV S × 100%=10×× 1.510-60.3025—200××100%=0.04%（标准溶液浓度）（标准溶液体积）（供试品量） A=εbc E 1%1cm =εbc =ε×1×1100ε=100E 1%1cm 1%：g/ml,b=1cm （） C 酮体 =A ε =A 100E 1%1cm =0.05435×=1.15× 10-6100C 样品=0.2100=2.0×10-3g/ml L=C 酮体 C 样品× 100%=1.15××10-610-32.0=0.06%g/ml
示例三 对乙酰氨基酚中氯化物的检查 取对乙酰氨基酚2.0g ，加水100mL 加热溶解后冷却，滤过，取滤液25mL ，依法检查氯化物，发生的浑浊与标准氯化钠溶液5.0mL （每1mL 相当于10g 的Cl ）制成的对照液比较，不得更浓。求氯化物的限量是多少？ 示例四 谷氨酸钠中重金属的检查 取本品1.0g ，加水23mL 溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2mL ，依法检查，与标准铅溶液（10gPb/1mL ）所呈颜色比较，不得更深，重金属限量为百万分之十，求所取标准铅溶液多少mL 习题一 磷酸可待因中吗啡的检查 取本品0.10 g,加盐酸溶液(9-1000)使溶解成5ml ，加亚硝酸钠试液2ml ，放置15min ，加氨试液3ml ，所显颜色与吗啡试液[取无水吗啡2.0mg ，加盐酸溶液(9-1000)使溶解成100ml] 5.0ml 用同一方法制成的对照液比较，不得更深。问限量是多少？ 0.01%%1001000000100252510%100(%)=????=??=S V C L )(0.11000000 /1100.11000000/10,mL C S L V S V C L =??=?=?=
药化答案
药化A: 四、结构修饰及构效关系 1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 参考答案： 与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。 2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。 参考答案： 吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。 3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。 参考答案： 结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。 4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案： 苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。 5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？ 参考答案： 如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。 药化B: 三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物 N N N N Cl H 1 2 3 4 56 7 89 10111. N N O CH 3 Cl 2. N N N N O O CH 3 CH 3 CH 3 H 2O 3. 参考答案： N N N N Cl H 1 2 3 4 56 7 89 10111. N N O CH 3 Cl 2. 去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
天然药化期末试题(有答案简版)
判断题 ( × )1、多数黄酮苷元具有旋光活性，而黄酮苷则没有。 (√)2、在糖苷化合物中有S, N, C, O苷，其中最难水解的是C苷。 3、花色素比一般黄酮类化合物的水溶解度要小。(×) 4、I型强心苷分子中与苷元相连的糖为2,6-二去氧糖。(√) 5、植物挥发油是一种油脂。(× ) 6、氧化铝为吸附剂是比较适宜醌类化合物分离的层析介质。(× ) 7、黄酮类化合物一般不能升华也无挥发性。(√) 8、生物碱一般是以游离碱的状态存在于植物体内。(× ) 9、凝胶过滤色谱分离作用原理是分子筛作用原理。(√) 10、对热不稳定的天然产物的提取多采用溶剂回流提取的方法。(× ) 11、中和1克挥发油中含有游离的羧酸和酚类所需要的氢氧化钾毫克数称为挥发油的碱值。(√) 12、盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应。(√) 13、游离醌类化合物大多数不具有升华性。(× ) 14、甾体类化合物B/C环的稠和方式一般为顺式。(× ) 15、黄酮类化合物的酚羟基酸性强弱顺序依次为： 7,4’-二OH＞7-或4’-OH＞一般酚羟基＞5-OH (√) 16、游离香豆素室温下不能够升华。(× ) 17、季铵型生物碱是各类生物碱中碱性最强的生物碱之一。(√) 18、阳离子交换树脂，可用于生物碱成分的分离。(√) 19、C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰(× ) 20、多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。（√） 21、D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构 型。（√） 22、反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。（√） 23、蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。（×） 24、挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。（√） 25、卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。（×）