药剂学
⒈片剂
⒈片剂的特点：
生产的机械化、自动化程度较高，产品的性状稳定，剂量准确，片剂成本及售价都较低，其运输、贮存、携带及应用也都比较方便；
可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床医疗或预防的不同需要。
⒉片剂的常用辅料
一、填充剂或稀释剂：粉末直接压片——乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素（MCC）
⑴淀粉：常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。
⑵糖粉：粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，但吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶于困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
⑶糊精：较易溶于热水，不溶于乙醇。具有较强的粘结性，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。
⑷乳糖：是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α-含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
⑸可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉，国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为α-淀粉）具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。
⑹微晶纤维素（MCC）：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑺无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰。
⑻甘露醇：呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
二、黏合剂和湿润剂：粉末直接压片的粘合剂——羟丙基纤维素（HPC）
⑴蒸馏水：犹豫物料往往对水的吸收较快。因此较易发生湿润不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替，以克服上述不足。
⑵乙醇：乙醇也是一种湿润剂。可用于遇水易分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%—70%。
⑶淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂，常用8%-15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用。
⑷羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：用作粘合剂的浓度一般为1%-2%，其黏性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。
⑸羟丙基纤维素（HPC）：易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中。本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂。
⑹甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）：甲基纤维素具有良好的水溶性，可形成黏稠的胶体溶液而作为黏合剂使用，但应注意：当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。乙基纤维素不溶于水，在乙醇等有机溶剂中的溶解度较大，本品的黏性较强且在胃肠液找那个不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前。，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）
⑺羟丙基甲基纤维素（HPMC）：这是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液，故亦常用其2%-5%的溶液作为黏合剂使用。
⑻其他黏合剂：5%-20%的明胶溶液、50%-70%的蔗糖溶液，3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意这些黏合剂黏性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
三、崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠还有一个泡腾崩解剂
⑴干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
⑵羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍（有时出现轻微的胶黏作用），是一种性能优良的崩解剂。
⑶低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：由于具有很大的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%-700%（取代基占10%-15%时），崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%-5%。
⑷交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联PVP）：白色、流动性良好的粉末；在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越。
⑸交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍与本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。
⑹泡腾崩解剂：最常用是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
四、润滑剂：粉末直接压片的助流剂：微粉硅胶
①硬脂酸镁：为疏水性润滑剂。本品不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
②微粉硅胶：优良的片剂助流剂。可用作粉末直接压片的助流剂。
③滑石粉：作为助流剂使用。
④氢化植物油：一种润滑性能良好的润滑剂。
⑤聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂的典型代表。
片剂的制备工艺主要包括：
粉粹→过筛→混合→制粒→干燥→压片
用于压片的物料（颗粒或粉末）应该具有良好的流动性和可压性。可塑性大既可压性好，亦即易于成型。
影响干燥速率因素：
在恒速干燥阶段，干燥速率主要受物料外部条件的影响，取决于水分在物料表面的气化速率，其强化途径有：①提高空气温度或降低空气中湿度（或水蒸气分压P），以提高传热和传质的推动力；②改善物料与空气的接触情况，提高空气的流速使物料表面气膜变薄，减少传热和传质的阻力。
在降速干燥阶段，干燥速率主要由物料内部水分向表面的扩散速率所决定，内部水分的扩散速率主要取决于物料本身的结构、形状、大小等。其强化途径有：①提高物料的温度；②改善物料的分散程度，以促进内部水分向表面扩散。而改变空气的状态及流速对干燥的影响不大。
压片⒈片重的计算
⑴按主药含量计算片重
片重＝每片含主药量（标示量）／颗粒中主药的百分含量（实测量）
⑵按干颗粒总重计算片重：片重=干颗粒重+压片前加入的辅料量／预定的应压片数
单冲压片机主要由转动轮、冲模冲头及其调节装置、饲粉器三个部分组成。
压力调节器负责调节上冲下降到模孔中的深度，深度愈大，则加压时上下冲间的距离愈近，压力愈大；
片重调节器负责调节下冲下降的位置，位置愈低，模孔中容纳的颗粒愈多，则片重愈大；
出片调节器负责调节下冲抬起的高度，使之恰好与模圈的上缘相平，从而把压成的片剂顺利地顶出模孔。
干法制片（结晶压片法、干法制粒压片法、粉末直接压片法）
本方法适用于——药物对湿、热不稳定，药物有吸湿性，物料流动性差、不能直接压
㈠结晶压片法：氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁
㈡干法制粒压片
㈢粉末直接压片：多用于粉末直接压片的药用辅料，如各种型号的微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）等。
片剂的成型及其影响因素
㈠片剂的成型过程（几种结合力）
⑴在压力下颗粒首先发生相对移动或滑动
⑵较强的结合力以及静电作用力
⑶形成“固体桥”
㈡影响片剂成型的主要因素：
⒈药物可压性：塑性比较大时可压性好，弹性大时可压性差。
⒉药物的熔点及结晶形态⒊黏合剂与润滑剂⒋水分⒌压力
片剂制备中可能发生的问题及解决办法
㈠裂片
解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱后用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。
㈡松片
片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象成为松片。前面所讨论的影响片剂成型的因素，都直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片。
㈢黏冲
主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。
㈣片重差异超限
即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是：
①颗粒流动性不好，改善颗粒流动性②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒；④冲头与模孔吻合性不好。对比应更换冲头、模圈
包衣的材料与工序
㈠糖衣
⒈包隔离层
其目的是为了形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分侵入片芯。
可供选用的包衣材料有：10%的玉米朊乙醇溶液、15%-20%的虫胶乙醇溶液、10%的邻苯二甲酸醋酸纤维（CAP）乙醇溶液以及10%-15%的明胶浆或30%-35%的阿拉伯胶浆。⒉包粉衣层
为了尽快消除片剂的棱角，多采用交替加入糖浆和滑石粉的办法，在隔离层的外面包上一层较厚的粉衣层。
在低温（40℃）下缓缓吹风干燥，一般约包制10-15层。
⒋包有色糖衣层
一般约需包制8-15层。
⒌打光
其目的是为了增加片剂的光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡。
㈡薄膜衣
采用悬浮（流化）包衣技术和设备是包薄膜衣的最佳方法，但目前国内主要是采用滚转包衣法，在普通包衣锅内进行包衣。
包制薄膜衣的材料主要分为三大类：
⒈胃溶型：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮
⒉肠溶型
⒊水不溶型：①乙基②醋酸纤维素
常用增塑剂有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等
常用的遮光剂主要是二氧化钛
常用的色素主要有苋菜红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等食用色素。
片剂的质量检查
㈠外观性状
㈡重量差异：凡规定检查含量均匀度的片剂，一般不再进行重量差异检查。
㈢脆碎度
㈣崩解时限：凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查
㈤溶出度或释放度检查
溶出度检查用于一般的片剂，而释放度检查适用于缓释控释制剂。
凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查
要求作溶出度检查的片剂：
⑴含有在消化液中难溶的药物片剂
⑵与其他成分容易发生相互作用的药物片剂
⑶久贮后溶解度降低的药物片剂
⑷剂量小、药效强、副作用大的药物片剂
测定方法——第一法（篮法）第二法（桨法）第三法（小杯桨法）
㈥含量均匀度检查
需要检查含量均匀度的制剂：
⑴片剂、胶囊剂或注射用无菌粉末
⑵其他制剂
⑶药物的有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺较困难的品种
⑷复方制剂仅检查符合上述条件的组分
凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重（装）量差异
注射剂
注射剂是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。
㈠注射剂的分类
按分散系统分类分为四类
㈡注射剂特点
⒈药效迅速、剂量准确、作用可靠⒉适用于不宜口服的药物⒊适用于不能口服给药病人⒋可以产生局部作用⒌可以产生定向作用
不足之处：⒈使用不便⒉注射疼痛⒊安全性不及口服制剂⒋制造过程复杂
二、㈠注射剂的给药途径
⒈静脉注射（推注与滴注）：推注时5-50ml，滴注数千ml；非水溶液、混悬注射剂不能静脉注射；静脉注射不得添加抑菌剂。
⒉椎管（脊椎腔）注射：与脊椎液等渗；PH与脊椎液相当；不得含微粒等异物，注射不超过10ml。
⒊肌内注射：一次剂量一般为1-5ml；水溶液、油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可；刺激性大的注射液不适于肌注。
⒋皮下注射：注射剂量一般为1-2ml
⒌皮内注射：一次剂量在0.2ml
㈡质量要求
⒈无菌：不得含有任何活的微生物
⒉无热原：注射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂应进行热原检查，应符合规定
⒊可见异物（澄明度）：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物
⒋安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性的反应
⒌渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液必须与血浆等渗，其他注射剂适当放宽
⒍PH：最好为约7.4，可允许值为4-9
⒎稳定性⒏降压物质⒐澄清度⒑不溶性微粒
注射剂的溶剂与附加剂
一、注射用水
㈠纯化水、注射用水和灭菌注射用水
⒈纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。不得用于注射剂的配制。
⒉注射用水：纯化水经蒸馏所制得的水。也称无热原水。可用于注射剂的配制
⒊灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无热原、无菌的水。主要用于灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
注射用水的收集与保存：弃去部分初馏液，检查合格后方可收集，收集时应防止空气中灰尘及其他污染物的落入；注射用水应在80℃以上或灭菌后密封保存，65℃以上保温循环存放。
二、注射用油
常用注射用油：大豆油、芝麻油、茶油等
中国药典收载了注射用大豆油的具体规定：碘值为126-140；皂化值为188-195；酸值不大于0.1；过氧化物应符合规定。
三、其他注射用溶剂
⒈乙醇（可供肌内与静脉注射，浓度不超过10%）；
⒉甘油（可供肌内与静脉注射，浓度一般为1%-50%）；
⒊1.2-丙二醇（可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为1%-30%）；
⒋聚乙二醇（PEG）300-400（常作注射溶剂）（1%-50%）
⒌苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂；
⒍二甲基乙酰胺（DMA）：中性液体，连续使用，注意毒性。
四、附加剂
药物的溶解度与溶解速度：
一、药物溶解度的影响因素：
⑴药物的极性：极性相似者相溶
⑵溶剂的极性：（溶剂化与氢键缔合）
⑶温度影响：温度对固体药物在溶剂中的溶解度影响很大，一般来说药物的溶解度是一个吸热过程，所以升高温度有利于增大药物的溶解度。
⑷晶型：药物晶型不同，其物性不同，如mp（熔点）、bp（沸点）、S（溶解度）等。稳定晶型表现为高的mp、bp，而S小。亚稳晶型或无定型一般mp、bp低，而S大，但亚稳晶型不稳定，溶解同时加入抑晶剂。
⑸粒子大小：药物微粉化（μm级）后可增加溶解度
⑹加入第三种物质：增加溶解度原因：络合、复盐形成或改变溶剂极性。减小溶解度原因：同离子效应。
二、增加药物溶解度的方法
⒈制成可溶性盐
如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度
⒉引入亲水基团
⒊加助溶剂
常用的助溶剂：一类四无机化合物如碘化钾、氯化钠等；一类是某些有机酸及其钠盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。
⒋使用混合溶剂：
常用于组成替溶剂的有：乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300或400与水等
⒌加入增溶剂
滤过：一、概述：系指将固液混合物通过多孔性介质，使固体沉积或裁留在多孔性介质上，而使液体通过，从而达到固——液分离的操作过程为滤过
二、滤过的影响因素：⑴操作压力越大，滤速越快，故常采用加压或减压滤过法；
⑵滤液粘度大则滤速慢，故采用保温滤过
⑶滤材中毛细管半径越小滤过阻力越大，常采用活性炭打底（滤饼）减少阻力
⑷滤速与滤层厚度成反比，滤饼量越厚，阻力越大。采用预滤过方式减少滤渣厚度
常用的助滤剂有：纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭等
三、过滤器：
⒈砂滤棒：易脱沙，对药液吸附性强，改变药液PH，难清洗
⒉垂熔玻璃滤器
用途：精滤或膜滤钱预滤，3号多用于常压过滤，4号常用于减压或加压过滤，6号用于除菌过滤。
优缺点：化学性质稳定，无脱落，吸附药液量少，不用想药液PH，易清洗
⒊微孔滤膜滤器
优点：理化性质稳定，耐热，吸附性小，不影响药液PH，滤速快，避免交叉感染等
缺点：易堵塞破碎等
微孔滤膜种类：⑴醋酸纤维素膜：适用于无菌滤过、检验分析测定低分子量的醇类、水溶液、酒类、油类等。
⑵硝酸纤维素膜：适用于水溶液、酒类、油类等除去微粒和细菌。可在120℃、30分钟，但不耐酸碱，溶于有机溶剂。
⑶聚酰胺（尼龙）：适用于滤过弱酸、稀酸、碱类和普通溶剂
⑷醋酸纤维素和硝酸纤维素混合酯膜：与硝酸纤维素膜性质相同。
⑸聚四氟乙烯膜：用于酸性、碱性溶液与有机液体的滤过，可耐260℃高温。
⑹耐有机溶剂的专用微孔膜：具有耐溶剂性，也可用与酸性、碱性溶液及一般溶液的滤过
⑺聚偏氟乙烯膜（PVDF）：滤过精度0.22μm-5.0μm，具有耐氧化性和耐热性能，适用PH值为1-12
⑻其他微孔滤膜
注射剂的制备：工艺流程：原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→检漏→质检→包装等
注射剂容器：玻璃安瓶：①应无色透明；②具有低膨胀系数、具有耐热、耐洗涤性等；③有足够的物理强度；④化学性质稳定、不改变药液的PH、不易被注射液所溶蚀；⑤熔点低，易于熔封；⑥不得有气泡、麻点和沙粒等。
注射液的配制：活性炭在酸性溶液中吸附作用较强，在碱性溶液中出现“胶溶”现象
注射剂的举例：【处方】
维生素C 104g 依地酸二钠0.05g 碳酸氢钠49g
注射用水加至1000ml 亚硫酸氢钠2g
制法：在配制容器中，加配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠，搅拌均匀，调节药液PH6.0-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与微孔滤膜滤过，溶液中通二氧化碳，冰在二氧化碳或氮气流下灌封，最后用100℃流通蒸气15分钟灭菌。
本品为维生素类药。参与机体新陈代谢，减轻毛细血管脆性，增加机体抵抗能力。用于预防及治疗坏血病等。
注：①维生素C分子中有烯二醇式结构，故显强酸性。注射时刺激性大，产生疼痛，故加入碳酸氢钠，使维生素C部分地中和成钠盐，以避免疼痛。同时碳酸氢钠起调节PH的作用，以增强本品的稳定性。
②维生素C的水溶液与空气接触，自动氧化成脱氢抗坏血病。脱氢抗坏血病再经水解则生成2，3-二古罗糖即失去治疗作用，此化合物再被氧化成草酸及L-丁糖酸。成品分解后呈黄色，原因可能由于维生素C自身氧化水解生成糠醛或原料生产中带入产品的杂质，汤泉在空气中继续氧化聚合而呈黄色。
③影响本品稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的PH值和金属离子（特别是铜离子）等。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液PH、加抗氧剂及金属络合剂等措施。但实验表明抗氧剂只能改善本品色泽，对稳定制剂的含量没有作用，亚硫酸盐和半胱氨酸对改善本品色泽作用较显著
④本品质量好坏，关键是抗坏血病原料的质量，碳酸氢钠质量也很重要，故原辅料质量要严格控制
⑤温度影响本品的稳定性。用100℃30分钟灭菌，含量减少3%，而100℃15分钟只减少2%，故以100℃15分钟灭菌为好，但操作过程应尽量在避菌条件下进行，以防污染。
注射剂的灭菌与无菌技术：
⒈注意区分灭菌、防腐、消毒概念的区别：
⑴灭菌：是指用物理或化学方法将所有致病或非致病的微生物以及细菌的芽孢全部杀灭
⑵防腐：是指用低温或化学药品防止和抑制微生物生长和繁殖
⑶消毒：是指用物理或化学的方法将病原微生物杀死
⒉灭菌方法可分为：
⑴物理法：?干热灭菌法?湿热灭菌法（热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、低温间歇灭菌法）
?射线灭菌法?滤过灭菌法
⑵化学灭菌法（环境灭菌法）
?化学气体灭菌法?化学药剂灭菌法
⑶无菌操作法
二、物理灭菌法：
㈠湿热灭菌法：本法特点：由于蒸气潜热大，穿透力强，容易使蛋白质变性或凝固，灭菌效率高。
⒈热压灭菌法：是用大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法，是最可靠的灭菌方法
⑴常用的几个压力与温度及时间的对应关系
115℃-67kpa-30min
121℃-97kpa-20min
126℃-139kpa-15min
⑵灭菌设备——灭菌柜操作注意事项
①必须使用饱和蒸气
②必须将柜台空气排净
③压力回零后再开启柜门，防止带压操作
④防止过早全部开启柜门造成骤然降温，瓶子破裂
⒉流通蒸气灭菌法：指在常压下100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。杀灭时间为：30-60min。
特点：①适用于对热不稳定的药品
②不能杀灭所有细菌
③需加入抑菌剂或避菌操作、无菌操作
⒊煮沸灭菌法：把灭菌物品放入沸水中加热灭菌的方法。灭菌时间为：30-60min。灭菌效果差。
⒋低温间歇灭菌法：
㈡干热灭菌法
㈢射线灭菌法：包括辐射灭菌法、紫外线灭菌法和微波灭菌法
三、⒈微生物致死时间曲线与D值
D值：在一定温度下杀死被灭菌体系中90%的微生物所需的时间。为微生物的耐热参数。（此单位是时间）Z值：为灭菌温度系数，系指某一微生物的D值下降一个对数单位，所需升高的温度数。也就是灭菌时间减到原来的1/10，所需升高温度的度数，通常为10℃。（此单位是温度）
㈡F值与Fo
⒈F值：为干热灭菌过程的可靠性参数。在一系列温度T下给定Z值所产生的灭菌效力与在参比温度To下给定Z值所产生的灭菌效力相同时，To温度下所相当的灭菌时间，以分为单位。
⒉Fo值：为热压灭菌过程的可靠性参数。Fo为一定温度（T）、Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。即把所有温度下的灭菌效果都能转化成121℃下灭菌的等效值。因此Fo为标准灭菌时间（分钟），Fo仅限于热压灭菌。
Fo具有时间物理量的量纲，并不是真正意义上的时间
四、化学灭菌法
化学灭菌法是指用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法。化学杀菌剂不能杀死细菌芽孢，仅对繁殖体有效。因此化学杀菌的目的在于减少微生物数目，以控制无菌状态至一定水平。
输液的质量要求：
基本上同注射剂，但更为严格，注意以下几点：
⒈除无菌外，必须无热原
⒉PH值尽量与血液PH值一致，或在4-9范围内
⒊渗透压与血浆或体液等渗或稍高渗，不能用低渗液静滴
⒋不得添加抑菌剂
⒌可见异物应符合要求
营养输液
㈠复方氨基酸注射液
㈡静脉脂肪乳剂
⒈质量要求
①微粒直径80%＜1μm，微粒大小均匀，不得有大于5μm的微粒
②成品耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变；
③无副作用，无抗原性，无降压作用与溶血作用。
注射用无菌粉
一、概述
注射用无菌粉末简称粉针
适用：在水中不稳定的药物
对湿热十分敏感的抗生素类
一些医用酶制剂及血浆等生物制剂。
注射用无菌粉末的制备方法可分两种，一种是将原料精制成无菌粉末，另一种是将药物制成水溶液，再进行无菌分装，然后进行冷冻干燥，在无菌条件下制成注射用粉末，即冻干制品。
二、注射用冷冻干燥制品
冷冻干燥是将含需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下从冻结状态下不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。
该方法的优点是：①不耐热药物，可避免因高热而分解变质；
②所得产品质地疏松，加水后迅速溶解，恢复药液原有的特性
③含水量低，一般在1%-3%范围内，同时由于干燥在真空中进行，故不易氧化，有利于产品的长期保存。
④产品中微粒比用其他方法生产少
⑤产品剂量准确，外观优良
㈡冷冻干燥制品的制备工艺
冷冻干燥工艺过程：⑴预冻（一般低于共熔点温度10℃-20℃）
⑵升华干燥（视产品情况可分为一次升华干燥与多次升华干燥）
⑶再干燥（除去残余水分，一般在0-25℃）
㈢冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法
⒈含水量偏高
主要原因：液层过厚，超过10mm-15mm
干燥过程中热量供给不足，使蒸发量减少
真空度不够，冷凝器温度偏高等
解决方法：可采用旋转冷冻及其他相应的方法解决
⒉喷瓶
主要原因：预冻温度过高，产品冻结不实，升华是供热过快，部分制品熔化成液体，在高真空条件下，少
量液体从已干燥的固体介面下喷出而形成喷瓶。
解决方法：控制预冻温度在共熔点以下10℃-20℃，同时加热升华，温度不要超过共熔点
⒊产品外形不饱满或萎缩成团粒
主要原因：可能是冻干时开始形成的已干外壳结构致密，升华的水蒸气穿过阻力大，水蒸气在已干层停滞时间较长，是部分药品逐渐潮解，以致萎缩，外形不饱满或成团粒。黏度较大的样品更容易出现此类现象。解决方法：加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂，或采用反复预冷升华法，改善结晶状态和制品的通气性，使水分顺利逸出。
三、注射用无菌分装产品
㈠注射用无菌粉末物理化学性质的测定
主要测定：
⒈物料热稳定性的测定，测定目的是确定产品最后能否灭菌处理。如结晶青霉素
⒉临界相对湿度测定，测定目的是生产上分装室的相对湿度必须控制在分装产品的临界相对湿度以下，以避免吸潮。
⒊粉末的晶型检查：不同的晶型其流动性不同，为解决分装装量问题
⒋粉末的松密度（比溶）测定；分装易控制
注射剂的安全性和渗透压的调节
⒈注射剂的安全性
安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因：
⑴药物本身具有刺激性
⑵多数由于PH与渗透压不适引起，使用低渗输液可造成溶血
⒉渗透压的调节
人体渗透压与0.9%的生理盐水及5%的葡萄糖溶液等渗，0.9%的生理盐水叫做一个渗度，浓度为0.45%氯化钠溶液为0.5个渗度。渗透压的调节方法有：
⑴冰点降低法：血液与泪液的冰点为-0.52℃，凡冰点为-0.52℃的药物溶液均为与血液等渗，故可利用冰点降低法来调节药物溶液的等渗。计算公式：
W=（0.52—a）/b
W：每100ml溶液中需要加入调渗剂的量（g/v）
⑵氯化钠等渗当量法：指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量
⑶等渗溶液与等张溶液
等渗溶液是指溶液的渗透压与血浆的渗透压相等，等渗是一个物理概念。
等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中，不回发生溶血现象。等张是个生物学概念。
⒊注射剂的无痛化
除调节适宜的渗透压外，可加入止痛剂，如：苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇。
液体制剂
液体制剂：系指药物（包括固体、液体和气体）分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，液体制剂可供内服或外用。
药物以分子状态分散在介质中可形成均匀分散的液体制剂，制剂处于稳定状态，如溶液剂、高分子溶液剂。药物以微粒状态分散在介质中，则形成非均匀分散液体制剂，这种制剂处于物理不稳定状态，如溶胶剂、乳剂、混悬剂
一、液体制剂的特点
⒈分散度大、吸收快、作用迅速
⒉给药途径广泛，可内服，服用方便，易于分剂量，适用于婴幼儿与老年患者
⒊可外用，用于皮肤黏膜和腔道，能减少某些药物的刺激性
⒋固体药物制成液体制剂有利于提高药物的生物利用度
但也存在稳定性差易霉变及产生配伍变化等问题
二、液体制剂的分类
㈠按分散系统分类
⒈均匀相液体制剂：为均匀分散体系，外观上是澄清溶液。如①低分子溶液②高分子溶液，均属于热力学稳定体系。
⒉非均匀相体液制剂：药物以微粒或微滴形成分散于液体介质中形成的不稳定的多相分散体系，为热力学不稳定体系。如：①溶胶剂、混悬剂、乳剂
分散体系中微粒大小与特性（录入）
三、液体制剂的常用溶剂
㈠极性溶剂：水、甘油（30%有防腐作用）、二甲基亚砜（DMSO）
⒈水：水是最常用的溶剂，能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。
⒉甘油：为常用溶剂，特别是外用制剂应用较多。本品为黏稠状液体、味甜、毒性小，与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可内服、外用。能溶解许多不易溶于水的药物。
在外用制剂中，甘油常做黏膜给药的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用，且对药物的刺激性有缓解作用。含水10%的甘油无刺激性，在内服溶液制剂中，甘油含量在12%（g/ml）以上，能防止鞣质的析出并兼有矫味作用。30%以上具有防腐作用。
⒊二甲基亚砜（DMSO）：能与水、乙醇等溶剂任意混合，本品溶解范围广，具有皮肤给药的促渗作用。对皮肤有刺激性。
四、防腐措施
⒈防止污染
⒉添加防腐剂：
⑴防腐剂的抑菌作用
使病原微生物蛋白变性；
与病原微生物酶系统结合；
降低表面张力使细胞破裂
⑵防腐剂的分类：
①酸碱及其盐类：苯酚、山梨酸及其盐等；
②中性化合物类：三氯叔丁醇、聚维酮碘等；
③汞化合物类：硫柳汞、硝酸苯汞等；
④季铵化合物类：苯扎溴铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
⑶常用防腐剂
Ⅰ羟苯酯类（或称为尼泊金类）
①酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。
②羟苯脂类，丁酯抑菌活性最强，溶解度最低；
③各种酯类合并使用，具有协同作用，如：乙酯与丁酯（4：1）
④容易与吐温类、聚乙二醇等络合，虽然尼泊金类在水中溶解度增大，但其抑菌的作用下降，使用中应注意次特点。
Ⅱ苯甲酸与其钠盐
①苯甲酸及其盐的抑菌活性物分子态的苯甲酸，所以使用时应注意控制溶液的PH值，最佳PH值为4；
②用量与PH有关；
③苯甲酸防止发酵的能力较尼泊金强，但防霉菌作用较尼泊金弱。0.25%的苯甲酸与0.05%-0.1%的尼泊金合用，可防止霉变与发酵，适用于中药液体制剂。
Ⅲ山梨酸
①具有防腐作用的部分是分子态的山梨酸，故使用时的PH应为4；
②与其他防腐剂合用具有协同作用。
Ⅳ苯扎溴铵（即新洁而灭）
阳离子表面活性剂；
无刺激性及对器具的腐蚀作用。
Ⅴ醋酸氯己定
又名洗必泰，是一种广谱杀菌消毒剂，微溶于水可溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，常用量为0.02-0.05% Ⅵ其他防腐剂
30%以上甘油溶液、0.05%薄荷油、0.01-0.05%桉叶油、0.01%桂皮油等均有防腐作用。
五、溶液剂的制备方法：溶解法、稀释法
⒈溶解法：
溶解法制备过程：药物称量→溶解→滤过→质检→包装→成品
注意：⑴取1/2-3/4总量溶剂
⑵溶解度小的药物或附加剂先行溶解
⑶难溶性药物采用适当方法增加其溶解度
⑷通过滤器加溶剂至全量
⑸非水溶剂，应注意容器的干燥
六、糖浆剂
㈠概述
⒈定义：指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆（85%（g/ml）、
64.7%（g/g））
⒉特点：
⑴掩盖药物不良的嗅味、作助悬剂
⑵高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用（渗透压大）
⑶低浓度糖浆剂易染菌，需加入抑菌剂
㈡糖浆剂制备
⒈溶解法
⑴热溶法：适用于对热稳定的药物
加热溶解，趁热过滤，加热温度不宜过高，时间不宜过长
⑵冷溶法：适用于对热不稳定的药物
⒉混合法
药物的加入方法：
⑴水溶性固体药物先用少量蒸馏水溶解后再与单糖浆混合
⑵溶解度小的药物加少量适宜的溶剂溶解后再加入单糖浆中。
⑶可溶性液体药物或液体制剂，直接加入，必要时过滤。
七、芳香水剂
⒈定义：芳香水剂为芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液，用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓的芳香水剂。
⒉质量要求：
芳香水剂应为澄明水溶液，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质。
一般浓度很低，可做矫味、矫臭和做分散剂使用。
⑶制法：纯挥发油或化学物质多采用溶解法和稀释法制备，含有挥发成分的药材多采用蒸馏法制备。易分解等，不宜大量配制与久存。
八、甘油剂
制备方法：①溶解法：如碘甘油；②化学法：如硼酸甘油
九：醑剂
醑剂系指挥发性药制成的浓的乙醇溶液。可内服或外用。
十、溶胶剂
系指固体药物微细粒子（1-100nm）分散在水中形成的非均相液体体系，溶胶剂又称为疏水性胶体溶液。胶粒是多分子聚集体，有极大的分散度，溶胶剂属于热力学不稳定体系
属于溶胶剂的有：胶体蛋白银、胶体金溶胶等。
⒉性质：
⑴光学性质：具有丁铎尔效应，即对光的散射作用。
⑵电学性质：微粒因吸附带电，具有双电层结构，因此具有电泳现象，即动电（流动电位）现象。
⑶动力学性质：因溶胶剂微粒粒径小（纳米级），因而表现出激烈的布朗运动，溶胶粒子的扩散速度、沉降速度与介质的黏度斗鱼溶胶的动力学性质有关。
⑷稳定性：溶胶剂属于热力学不稳定体系，对电解质非常敏感，少量电解质可供其产生聚沉，其原因是电解质的加入破坏或降低溶胶微粒的电位
十一、高分子溶液剂
高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，以水为溶剂的高分子溶液又称为胶浆剂。高分子溶液是分子分散体系，所以是热力学稳定体系。
㈠高分子溶液的性质
⒈带电性
两性电解质具有等电点，其带电情况与介质的PH有关，如明胶类，PH值＜等电点时，带正电；反之，则带负电。
⒉渗透压
⒊黏度与分子量
⒋高分子溶液的稳定性
高分子的溶剂化（水化膜）是高分子溶液稳定的主要原因
㈡高分子溶液的制备
高分子溶液的形成要经过→溶胀到溶解的过程，前者称有限溶胀，后者称无限溶胀。不同的高分子化合物其溶胀、溶解速度不同，加热可加速某些高分子化合物的溶胀与溶解，如：淀粉的无限溶胀过程需加热至60℃-70℃，而制备胃蛋白酶合剂时，需使其自然溶胀。
十二、表面活性剂
㈡表面活性剂的种类
⒈阴离子型表面活性剂
⑴肥皂类：系高级脂肪酸的盐，如：硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均有良好的乳化与分散性能，一般外用。
⑵硫酸化物：主要是高级脂肪醇的硫酸酯类，如：十二烷基硫酸钠（SDS又称月桂醇硫酸钠），十六烷基硫酸钠。乳化性能力强，多外用作软膏乳化剂，也可作片剂等固体制剂的润湿剂。
⑶硫酸化物：如十二烷基硫酸钠等。广泛用于洗涤剂
⒉阳离子型表面活性剂
季铵化物，如洁尔灭与新洁尔灭，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。
⒊两性离子型表面活性剂
卵磷脂又分为豆磷脂与卵磷脂是构造脂质体双分子层的材料，也是目前可供静脉用的乳化剂之一。此类表面活性为天然表面活性剂。
⒋非离子型表面活性剂：
⑴脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作W/O型乳剂辅助乳化剂。
⑵蔗糖脂肪酸酯：有不同规格（HLB值不同），HLB值高的做O/W型乳剂的乳化剂。
⑶脂肪酸山梨坦：失水山梨醇脂肪酸酯类，商品名为司盘（Span），可分为：司盘20-85，均是失水山梨醇与不同脂肪酸生成的酯，其HLB值为1.8-3.8，司盘作W/O型乳剂的乳化剂，在W/O型乳剂中与吐温配合使用。
⑷聚山梨酯：聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。商品名为吐温（Tween），可分为吐温20-85，是聚氧乙烯失水山梨醇与不同脂肪酸生成的酯。吐温8-常作O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的湿润剂等。
⑸聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名为卖泽（Myrij），作O/W型乳剂的乳化剂
⑹聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名为苄泽（Brij），作O/W型乳剂的乳化剂
⑺聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克（Pluronic F），分子中聚氧乙烯基具有亲水性，聚氧丙烯基具有亲油性。HLB值为0.5-30，可作O/W型乳剂的乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的乳化剂之一。用本品制备的乳剂能耐受热压灭菌与低温冷冻。
【小结】
O/W型乳化剂：一价皂，十二烷基硫酸钠、聚山梨酯（吐温类）、泊洛沙姆等
W/O型乳剂：多价皂、脂肪酸山梨酯类（司盘类）、高级脂肪醇
㈢表面活性剂的特性：
⒈形成胶束
⒉亲水亲油平衡值（HLB）
⑴HLB大的亲水性强，反之则亲油性强。表面活性剂的HLB值不同，其用途不同。
HLB值在3-8的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂，
HLB值在8-16的表面活性剂适合用作O/W型乳化剂
HLB值在13-18，作为增溶剂
HLB值在7-9，作为润湿剂
⑵非离子型表面活性剂HLb具有加和性计算公式
HLB=（HLB12W1+HLB22W2）/（W1+W2）
⒊增溶作用
⑴胶束增溶
⑵温度对增溶的影响
①离子型表面活性剂的Krafft点
Krafft点是离子型表面活性剂的特征值，是离子型表面活性剂应用的下限，在这个温度以上表面活性剂增溶效果更好。
②昙点
聚氧乙烯型非离子型表面活性剂，温度升高至某一点时，表面活性剂S↓（急剧），溶液由清→浊（起浊、起昙）。当T↓，S↑，溶液由浊→清，这一特定温度称为昙点，昙点是聚氧乙烯型非离子型表面活性剂的特征值，在使用表面活性剂时应注意这一特性。
㈣表面活性剂的生物学性质
⒈表面活性剂可增加细胞膜的通透性，促进药物吸收
⒉离子型表面活性剂可能破坏蛋白质二级结构中盐键、氢键、疏水键使蛋白变性
⒊毒性顺序：阳离子型＞阴离子型＞非离子型。Polaxamer188毒性最低可静脉用
⒋溶血作用顺序是：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯烷芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类。而吐温类的顺序则为：吐温20＞吐温60＞吐温40 ＞吐温80
⒌刺激性：非离子型对皮肤有粘膜的刺激性小
十三、乳剂
⒈乳剂的定义：
系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以微滴形式分散于另一种液体中形成的非均相液体分散体系，称为乳剂。
⒉乳剂的特点：
分散度大、药物吸收快，起效快，有利于提高生物利用度；
油性药物的乳剂剂量准确；
掩盖不良臭味；
改善皮肤的渗透性；
静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。
十四、乳化剂
㈠乳化剂的种类
⒈表面活性剂类乳化剂
乳剂类型与表面活性剂HLB值关系：
⑴O/W型：HLB8-16
⑵W/O型：HLB3-6
⒉天然乳化剂
天然乳化剂中大部分为亲水型强的高分子材料，能形成O/W型乳剂。如：
⑴卵黄⑵阿拉伯胶⑶西黄菁胶⑷明胶
⒊固体微粒乳化剂
溶解度小、颗粒细微的固体粉末，乳化是被吸附于油、水界面、形成乳剂。
形成乳剂的类型取决于接触角θ，θ＜90°易被水润湿，形成O/W型乳剂；θ＞90°易被油润湿，形成W/O 型乳剂。
O/W型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等
W/O型：氢氧化钙、氢氧化锌等
⒋辅助乳化剂：
⑴增加水相黏度的辅助乳化剂 MC、CMC-Na、HPC
⑵增加油相黏度的辅助乳化剂鲸蜡醇、蜂蜡
十五、乳剂的形成条件
㈠降低油水表面（界面）张力，以降低界面能，形成稳定的乳剂
㈡加入适宜的乳化剂（亲水性高分子材料等）降低油水表面（界面）张力，以降低界面能，形成稳定的乳剂
㈢形成牢固的乳化膜
十六、制备方法
决定乳剂类型的因素：主要是乳化剂的性质和HLB值，其次是形成乳化膜的牢固性、相体积比、温度、制备方法等
⒈干胶法：又称油中乳化剂法，此时乳化剂是胶粉。本方法的特点是先制初乳，在初乳中油、水、胶的比例是：
植物油：水：胶=4：2：1
挥发油：水：胶=2：2：1
液体石蜡：水：胶=3：2：1
⒉湿胶法：又称水中乳化剂法，乳化剂不必是干粉，可以是胶浆。本方法也需要制初乳，在初乳中油、水、胶的比例同干胶法
⒊新生皂法：油水两相混合时，两相介面上生成新生态皂类乳化剂，再搅拌制成乳剂
⒋两相交替加入法
⒌机械法：
⒍微乳制备
⒎复合乳剂的制备：采用二次乳化法制备
十七、乳剂的变化
其不稳定的表现为：
⒈分层（又称乳析）：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象，又称乳析，分层的乳剂经振摇可重新分散。主要由内外相密度差引起。
⒉絮凝
⒊转相
⒋合并
⒌酸败
十八、乳剂的质量评定
㈠乳剂粒径大小的测定
⒈乳剂粒径大小是评价其质量的重要指标。不同用途的乳剂对粒径的要求不同，静脉注射乳剂的粒径应在
0.5μm以下。
⒉稳定性评价用粒径变化作指标
㈡分层现象的观察
分层过程的快慢是衡量乳剂稳定性的重要指标。
㈢乳滴合并速度的测定
㈣稳定常数的测定
十九、混悬剂（非均相）
⒈定义：混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂，其微粒粒径因剂型而异。一般为0.5-10μm，混悬剂为热力学不稳定体系。在药剂学中许多制剂以混悬剂的形式存在。
毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。
二十、物理稳定性
㈠混悬粒子的沉降速度
影响因素：
⒈微粒径r↓，沉降速度V↓，稳定性↑，反之则稳定性↓
⒉密度差（ρ1-ρ2）↓，沉降速度V↓，稳定性↑
⒊介质粘度η↓，沉降速度V↑，稳定性↓
⒋重力加速度g↑（离心），沉降速度V↑，稳定性↓（分离用）
㈢絮凝与反絮凝
常用的絮凝剂有：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸氢盐等
二十一、混悬剂的制备方法
㈠分散法
加液研磨法：药：液=1：0.4-0.6
药物质重者应采用“水飞法”等
㈡凝聚法
⒈化学凝聚法
⒉物理凝聚法
二十二、混悬剂的稳定剂
㈠助悬剂
助悬剂：指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂
加入目的：⒈增加介质粘度降低微粒沉降速度
⒉助悬剂大分子吸附在离子周围形成机械或电屏障防止微粒聚集及晶型转化
常用助悬剂：
⑴低分子助悬剂：甘油、糖浆等
⑵高分子助悬剂
①天然高分子：阿拉伯胶、西黄蕃胶、海藻酸钠等
②合成半合成高分子：MC、CMC-Na、HPMC等
⑶硅皂上
⑷触变胶：加入触变胶使混悬剂具有触变性，这种混悬剂使用时用力振摇，混悬剂由凝胶状（不流动）变为溶胶状（流动）。不用时静置状下为凝胶状，可降低粒子的沉降速度使混悬剂稳定。
㈡润湿剂
指能增加疏水性药物微粒对水润湿性的附加剂
常用润湿剂：吐温80、苄泽、卖泽、磷脂、泊洛沙姆等
表面活性剂的HLB值7-11，溶解度适当。
㈢絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂是使混悬剂产生絮凝作用的附加剂，而产生反絮凝作用的附加剂为反絮凝剂
二十三、质量评价
㈠微粒大小的测定
常用方法：显微镜法、库尔特法
㈡沉降容积比的测定
沉降容积比：指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比
㈢絮凝度的测定
絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数
㈣再分散试验
将混悬剂置于100ml量筒内，以20 r/min的速度转动一定时间，量筒底部的沉降物能重新均匀分散，说明再分散性好
㈤流变学测定
塑性或假塑性流体，能有效的降低微粒的沉降速度
二十四、合剂系指以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内服液体制剂（滴剂除外）
在临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。
二十五、液体制剂的包装与贮存
包装瓶上的标签设计：
内服为白底兰字或黑字
外用为白底红字或黄字
大批量生产的液体制剂可特殊设计专用标签。
第一章
药物剂型——应用形式药物制剂——具体品种
药剂学——基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用
剂型的分类
⒈按给药途径：⑴经胃肠道：“散片颗胶溶乳悬”⑵排经肠道：注呼皮肤粘膜腔
⒉按分散系统分类：“溶胶乳悬气固微”
①溶液型：分子离子均匀散，芳香溶糖甘醑注
②胶体溶液型：高分均匀散，胶浆，火棉和涂膜
③乳浊型：液滴非均散，口、注部分搽
④混悬型：微粒非均散，合洗悬
⑤气体分散型：微粒气体分散质，气雾剂
⑥固体分散型：聚集散、片散丸和冲
⑦微粒分散型：大大小小微粒页或固散，微球，微囊和纳囊
⒊按制法分类：浸出、无菌制剂
⒋按形态分类：液<芳香溶注合洗搽>、气<气雾喷雾>、固（散片膜丸）半固（软膏糊剂）
工业药剂学：工业生产中物理药剂学：物理化学原理，方法和手段
生物药剂学：在体内的。。
药物动力学：采用动力学的原理和数学的方法。。。临床药学：以病人为对象
药物剂型的重要性：①可改变药物的作用性质如硫酸镁（口服—晕泻；静注—镇静、镇痛）②能改变药物的作用速度③改变剂型可降低或消除药物的副作用④可产生靶向作用⑤可影响疗效
散剂和颗粒剂
一、粉体学
㈠粉体学的概念
飞踢学是研究固体粒子集合体（称为粉体）的表面性质、力学性质、电学性质等内容的应用科学。
㈡粉体的性质
⒈粉体粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法
⑴粉体的离子大小和粒度分布
①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径
②等价径：即粒子的外接圆的直径
③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库尔特计数器测得
④有效径：即根据沉降公式计算所得的直径，因此又称Stocks径
⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛空直径的算术或几何平均值来表示
⑵粉体粒径的测定方法
①显微镜法：显微镜法是将粒子放在显微镜下，根据投影测得粒径的方法。光学显微镜可以测定0.5-100μm级粒径。测定时应注意避免粒子间的重叠，以免产生测定的误差，同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定200-500个粒子。（定方向径）
②库尔特计数法：本法可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等粒径分布。（体积等价径）
③沉降法：适用于100μm以下的粒径的测定。（有效径）
④筛分法：常用测定范围：45μm以上。（筛分径）
⒉粉体的比表面积
比表面积是表征粉体中粒子粗细以及固体吸附能力的一种量度。粒子的表面积不仅包括粒子的外表面积，还包括i由裂缝和孔隙形成的内部表面积。
直接测定粉体比表面积的常用方法有气体吸附法。
⒊粉体的孔隙率
孔隙率是粉体中总空隙所占有的比率。总空隙包括粉体内孔隙和粉体间的空隙。粉体的充填体积（V）为粉体的真体积（Vt），粉体内孔隙体积（V内）、粉体间空隙体积（V间）之和。
⒋粉体的密度：具有不同的含，它可用三种方式来表示：
①真密度：粉体质量M除以不包括颗粒内外空隙的体积求得的密度（M/Vt）最大
②粒密度：粉体质量M除以包括颗粒内孔隙在内的体积所求得的密度（M/(Vt+V内)）
③松密度：粉体质量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度（M/V，V=Vt+V内+V间）最小，亦称堆密度。
⒌粉体的流动性
⑴意义
休止角是粉体堆积层的自由斜面与水平面间形成的最大角。常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法等
⑵评价方法
休止角：休止角越小，摩擦力越小，流动性越好。
⑶改善粉体流动性的措施：
①制粒
②加入一定量的粗粉
③改进粒子的形状
④适当干燥
⑤加入滑石粉、微粉硅胶等助流剂
⒍粉体的吸湿性
具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量
急剧增加，此时的相对湿度被称为临界相对湿度（CRH），CRH越小则越易吸湿。
①几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点：“混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即CRHab=CRHa3CRHb，而与各组分的比例无关”。此即所谓Elder假说计算，两者混合物的CRH值为58。3%，而实验测得值为57%，基本符合
②水不溶性药物的吸湿性在相对湿度变化时，缓慢发生变化，没有临界点。水不溶性药物的混合物的吸湿性具有加和性
二、散剂
㈠⒈散剂的概念
散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末制剂，分为口服散剂和局部用散剂。
⒊特但：
①粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快
②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；
③制备工艺简单，剂量易于控制，便于儿童服用；
④贮存、运输、携带比较方便
缺点：吸湿性大
㈡散剂的制备
工艺流程：
物料前处理→粉碎→筛分→分剂量→质量检查→包装储存
⒈粉碎的目的是减少粒径、增加比表面积
⒉⑴粉碎的意义：
①细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度；
②细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合均匀程度与各成分的粒径有关；
③有利于提高固体药物在液体，半固体，气体中的分散性，提高制剂质量与药效；
④有助于从天然药物中提取有效成分等
⑵粉碎设备
①球磨机：既可进行干法粉碎，也可进行湿法粉碎；既可粉碎毒剧药品、贵重药品、吸湿性或刺激性强的药品，也可对易氧化药品在充入惰性气体条件下进行粉碎，还可以在无菌条件下粉碎眼用、注射用药物；对结晶性药物、硬而脆的药物来说，球磨机的粉碎效果尤佳，一般均能获得可过200目筛的极细粉。
②冲击式粉碎机：适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等。
③气流式粉碎机：亦称为流能磨，常用于物料的超微粉碎，因而具有“微粉机”之称。适于抗生素、酶、低熔点及不耐热物料的粉碎。
气流粉碎机有以下特点：?可进行粒度要求为3-20μm超微粉碎；?适用于热敏性物料和低熔点物料粉碎；
?设备简单，易于对及其及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎；?和其他粉碎机相比粉碎费用高，但粉碎药物的粒度要求高时还是值得的。
④胶体磨：胶体磨为湿法粉碎机。常用于混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。
⑤滚压粉碎机：常用于软膏剂、栓剂等基质中物料的粉碎等。
⒊筛分
⑴筛分：是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。筛分法是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法，操作简单、经济，而且分级精度较高，是医药工业中应用最为广泛的粒子分级操作方法。
⑵筛分的目的：概括起来就是为了获得较均匀的粒子群，对药品质量以及制剂的顺利进行都有重要的意义。
⑸《中国药典》所用的药筛，选用国家标准的R40/3系列。
⑹固体粉末分级：
药物制剂专业就业前景与发展方向
药物制剂专业就业前景与发展方向 一、药物制剂专业发展方向： 1、药物化学对药剂学的挑战构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。过去存在的、大量的需要药剂学家解决的问题，如吸收、溶解度、靶向等在药物形成阶段即已完成。 2、制剂处方及工艺设计程序化、标准化随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制，大部分剂型和制剂实现程序设计，计算机操作员即可完成原来需由药剂学家解决的问题。 3、药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常。灭活病毒、脂质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂的重要组件生物芯片（biologicalchip）是生物医学领域的革命性突破，生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化的问题中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 二：药物制剂专业就业前景 药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它. 业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和生产技术的基本训练，具有药物制剂研究、开发、生产技术改造及质量控制的基本能力。 毕业生应获得以下几方面的知识和能力：
药剂学试题(简答题)及答案..
1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，
药剂学名词解释
增溶:表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液的作用。 kraff点:离子型表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化的曲线，随温度升高至某一温度，其溶解度急剧升高，该温度称为Kraff点。 昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊的现象叫起昙，此时的温度称为浊点或昙点。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。 助溶：难溶性药物加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这种物质称为助溶剂。 等渗溶液：系指与血浆渗透压相等的溶液，会发生溶血现象，属于物理化学概念。 等张溶液：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，红细胞在该溶液中不发生溶血，属于生物学概念。 亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 表面活性剂：指那些具有很强的表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。 润湿剂：促进液体在固体表面铺展或渗透作用的称为润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂称为润湿剂。 液体制剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 灭菌制剂: 采用某一物理或化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。无菌制剂: 指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。 湿热灭菌法：用饱和蒸汽，沸水或流通蒸汽进行的灭菌方法。 D值：系指在一定的温度下，将微生物杀灭90%或使之降低一个对数单位所需的时间。 Z值：系指降低一个1gD值需升高的温度数，即灭菌时间减少为原来的1/10所需要升高的温度数。 F值：系指在一定温度下（T0）给定Z值所产生的灭菌效果与T0下给定Z 值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间，单位为分钟。 F0值：系指在一定灭菌温度（T）下、Z值为10C所产生的灭菌效果与121C、Z值为10C所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间。 散剂:指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂44.Granules颗粒剂 :药物与辅料混合制成的颗粒状制剂 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。 湿法制粒：在药物粉末加入液体黏合剂，靠黏合剂的架桥或粘结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。
现代药剂学的发展
现代药剂学的发展 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其主要研究内容包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及合理的临床应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。随着科学技术的飞速进步，特别是数理、生命、材料、电子和信息等科学领域的发展和创造，极大地推动了药剂学的发展，使药剂学从经验探索阶段步入了科学研究阶段。 现代药剂学的核心内容是：在现代理论指导下，应用现代技术开展药物剂型及制剂的研究，在完善和提高现有普通剂型及制剂的生产技术、质量控制的同时，药物传递系统（drug delivery system, DDS）的出现是药剂学领域中现代科学技术进步的结晶，大量新型药物剂型及制剂的问世是药剂学研究领域中取得突破性进展的重要标志性成果。 药剂学总体发展方向： ?基本理论（缓控释、透皮、靶向理论） ?新剂型、新制剂、新辅料（高分子胶束等） ?新技术、新机械和设备（粉末直接压片等） ?中药、生物技术药物制剂 剂型重要性（作用特点）： 1）剂量准确、给药方便 2）改变药理作用 3）降低毒副作用（“三小”：毒、副作用、剂量小） 4）增加稳定性 5）调节给药速度（“三效”：高、速、长效） 6）提高疗效（“三定”：定量、定时、定位） 药物制剂或剂型必须具备的基本要素：安全、有效、稳定、质量可控、使用方便综合现代药剂学研究领域中取得的主要成果，概括为：快速起效、缓控释和靶向性新技术、新制剂与新剂型。本文主要综述近年来现代药剂学研究领域中取得的新进展。 1．快速起效新技术、新制剂与新剂型 根据某些需及时治疗的疾病（如心绞痛等），尽管临床首选方案是采用注射给药，但该用药方案必须在医疗机构中实施，对处理远离医疗机构的突发性病例无能为力，虽然散剂、颗粒剂、泡腾制剂的冲服固然有快速起效作用，但携带和使用极为不便，因此，研制具有快速起效、携带方便的药物制剂及剂型是其主要研究方向，口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点1.1 速释型口腔给药系统药物经口腔粘膜吸收直接入血，具有快速起效，生物利用度高（避
药剂学单项选择知识点
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
药剂学试题及答案(五)
药剂学试题及答案 第六章半固体制剂 一、单项选择题【A型题】 1.关于软膏剂的特点不正确的是（） A．是具有一定稠度的外用半固体制剂 B．可发挥局部治疗作用 C．可发挥全身治疗作用 D．药物必须溶解在基质中 E．药物可以混悬在基质中 2.不属于软膏剂的质量要求是（） A．应均匀、细腻，稠度适宜 B．含水量合格 C．性质稳定，无酸败、变质等现象 D．含量合格 E．用于创面的应无菌 3.对于软膏基质的叙述不正确的是（） A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类 B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物 C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质 D．加入固体石蜡可增加基质的稠度 E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤 4.关于眼膏剂的叙述中正确的是（） A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛 B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂
C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物 D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质 E．成品不得检出大肠杆菌 5.对眼膏剂的叙述错误的是（） A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂 B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 C．对眼部无刺激 D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 E．应作金属异物检查 6.对凡士林的叙述错误的是（） A．又称软石蜡，有黄、白二种 B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质 C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处 D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物 E．在乳剂基质中可作为油相 7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为（） A．7:2:1 B．8:1:1 C．9:0.5:0.5 D．7:1:2 E．6:2:2 8.下列说法不正确的是（） A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠 厚液体或半固体制剂 B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 C.混悬型凝胶剂具有触变性 D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成
药剂学讲义
第一章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 （一）剂型的概念 剂型：任何一种药物（化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等）用于防病治病，必须加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等）这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。 （二）制剂的概念 根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparation） 凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。 （三）药剂学的概念 药剂学（pharmaceutics ）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。可从以下三方面来理解 1?药剂学研究的对象是药物制剂； 2?药剂学研究的内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面； 3?药剂学是一门综合性技术科学。 二、剂型的重要性与分类 （一）剂型的重要性 1?给药途径与药物剂型
（1）人体有多种给药途径 （2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。 2?剂型的重要性 从以下几个方面可以看出剂型的重要性 （1）剂型可以改变药物的作用性质； （2）剂型可以改变药物的作用速度； （3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用； （4）剂型可产生靶向作用； （5）剂型可影响药物的疗效。 （二）剂型的分类 1?按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型， 2?按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。这种分类可能使一种剂型由于分散介质与制备方法的不同，被分到几个分散系统中，如注射剂可分为溶液型、混悬型与乳剂型。 剂型按分散系统分类可分为：（1 ）溶液型；（2）胶体溶液型；（3）乳剂型; （4）混悬型；（5）气体分散型；（6）微粒分散型；（7）固体分散型。 3?按制法分类：这种分类方法不能包含全部剂型，故不常用。 4?按形态分类：按物质形态分类，即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与半固体剂型。形态相同的剂型，制备工艺也比较相近。
物理药剂学知识点总结
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
《药剂学》试题及答案
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型
药物制剂专业就业前景与发展方向图文稿
药物制剂专业就业前景 与发展方向 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]
药物制剂专业就业前景与发展方向 一、药物制剂专业发展方向： 1、药物化学对药剂学的挑战构效关系、组合化学、生物学及细胞生物学的发展使化学药物设计更合理、目的性更明确、成功率更高。过去存在的、大量的需要药剂学家解决的问题，如吸收、溶解度、靶向等在药物形成阶段即已完成。 2、制剂处方及工艺设计程序化、标准化随着辅料的标准化和制药设备的计算机化，制剂处方及工艺实现人工智能系统控制，大部分剂型和制剂实现程序设计，计算机操作员即可完成原来需由药剂学家解决的问题。 3、药物传输系统设计理论和技术新型口服缓释及控释系统的设计、靶向给药系统的靶点寻找和定位、无损伤性的其它途径给药系统的设计及方法学研究。 4、生物技术的发展对药剂学的挑战随着生物技术的迅速发展；生物大分子药物品种迅速增加，对非注射给药剂型的要求增加，尤其是安全的、无损伤性的口服给药途径和经皮给药途径剂型的研究是发展的重要方向。 5、基因治疗载体系统基因治疗利用基因转移技术将外源重组基因或核酸导入人体靶细胞内，以纠正基因缺陷或其表达异常。灭活病毒、脂
质体和其它微粒是常用载体系统，该传输系统的设计是实现基因有效转移并顺利发达的重要一环。 6、生物芯片成为药物制剂的重要组件生物芯片（biologicalchip）是生物医学领域的革命性突破，生物芯片的规范化、精确化和实用化已成现实并将广泛应用于生命科学、医药研究、环境保护和农业等领域。生物芯片的出现将加速基因疗法的发展，大大提高人类基因的破译速度。生物芯片、电脑芯片和微传输系统的完美结合，将实现生物传感、信息控制和反馈、药物传输的一体化。 7、中药剂型现代化的问题中药剂型现代化取决于中药复方的体内外物质基础和药效学基础与中药理论的有机结合。 二：药物制剂专业就业前景 药物制剂作为一门学科,越来越为人们所重视,因为人们生病的时候都离不开它. 业务培养目标：本专业培养具备药学、药剂学和药物制剂工程等方面的基本理论知识和基本实验技能，能在药物制剂和与制剂技术相关联的领域从事研究、开发、工艺设计、生产技术改进和质量控制等方面工作的高级科学技术人才。 业务培养要求：本专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和
药剂学重点
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
药剂学试题简答题及答案
答：Noyes—Whitney方程:dC/dt二KS(CS-C) K 是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。 1.增加固体的表面积 2.提高温度 3.增加溶出介质的体积 4.增加扩散系数 5 . 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的 物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 (4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间
的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔
之间的摩擦 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5?2h,控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4?6h,释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7?10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke ' s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ :2）g / 9 : 1- 答: Stocks定律：V二2 r2（是分散介质的粘度：2为介质的 密度；：1为粒子的密度；:r为粒子的半径， 粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度 越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3 .絮凝、反絮凝；4 .结晶增长、转型；5 .降低分散相的浓度、温度。 5.影响滤过的因素是什么？ 答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体 的流动符合Poiseuile公式： p n r4t V = 8 n l式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；n —滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有： ①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法； ②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；
药剂学重点
第一章 （一）1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。 2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学 （二）1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料 3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥 （三）药物剂型的分类 1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型 2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 （四）1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。 2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求 （五）药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章 （一）1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂 2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类 （二）1.溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标 2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法（选择）： （1）药物的分子结构； （2）溶剂化作用与水合作用； （3）晶型； （4）溶剂化物； （5）粒子大小； （6）温度； （7）pH与同离子效应； （8）混合溶剂； （9）添加物 3.影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法 （1）固体的粒径和表面积
中药药剂学知识点
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
药剂学试题及答案(4)
药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸
7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在 一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入
药剂学单项选择知识点
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
药剂学未来发展
药剂学未来发展 药剂学作为一门与人类生活息息相关的科学，在人类医药发展史上起到重要作用。从第一代以注射液、片剂、胶囊剂为代表的普通制剂，到第二代以肠溶片、植入式长效制剂为代表的缓释制剂，以及最近发展的控释制剂、靶向制剂等新剂型，可以说药剂学的发展进步与人类医疗卫生水平的进步密不可分。 在药物制剂中具不同剂型的药物在体内的吸收、代谢、分布以及排泄会有不同差异，使药物起效时间，毒副作用发生改变。最终影响到药物的疗效。例如，对于一些遇酸易变性的药物，受肝脏首过效应影响较大的药物可以采用直肠栓剂减小影响。针对鼻炎患者的吸入剂，可以快速到达病灶。对于心脏病等需要快速给药的疾病可以采用舌下含服的给药方式，使药剂可以直接通过舌下毛细血管吸收，避过肝脏首过效应达到快速起效的目的。 对药物剂型的改良还可以达到减小药物副作用的功效。例如，阿司匹林作为一种消炎、解热、阵痛药长期服用可能对胃黏膜产生损害作用，造成胃出血等不良后果。阿司匹林肠溶剂的开发可以防止药物在胃内崩解，对胃产生刺激；缓释控释剂型可以使药物按要求缓慢释放，减小患者服药次数以及对胃黏膜的刺激，最终达到减小药物的不良反应目的。 基于以上实例，我认为药剂学未来发展可以从改良药物剂型，研发不同类型的药剂辅料方面入手，改善药物在体内的吸收、代谢、分布、排泄过程，提高生物利用度，发挥更好的疗效。还可以凭借已有的药物剂型为基础开发不同剂型来满足不同疾病，不同人群个性化用药需求，使服药不再痛苦，甚至成为一件快乐的事。 药剂学未来研究还可以借助交叉学科的发展成果，新技术的应用来开发新的剂型。 靶向给药技术。例如，在对各种疾病尤其是癌症患者药物治疗过程中，药物作用肿瘤细胞杀死肿瘤细胞的同时，也对正常机体细胞，特别是生长旺盛的细胞产生损害。结果常常导致杀敌三千自损八百的不良局面。这种对正常细胞的损害为各种疾病，尤其是癌症治疗产生了巨大阻碍。靶向给药技术可以避免除病变器官外，各个组织器官血药浓度过高对正常细胞的损害，做到定向给药，定点打击，该技术将成为药物制剂发展的一个重要趋势。 包衣技术。在药剂学发展中利用水分散体包衣技术可以应用于药物的缓释控释研究中。 纳米给药技术。例如，在癌症治疗中，大部分药物为难溶性药物。利用纳米大小的特点，可以增加难容药物溶解度，增强药物在肿瘤部位的浓度，最终达到