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第11章抗肿瘤药

11.1肿瘤的综合治疗 (6)

11.1.1抗肿瘤药的作用机制和分类 (6)

11.1.2 抗肿瘤药的合理应用 (8)

11.1.3 抗肿瘤药的主要不良反应与防治原则 (8)

11.1.4抗肿瘤药的进展 (9)

11.2 抗肿瘤治疗方案 (10)

11.2.1 非小细胞肺癌治疗方案 (10)

11.2.2 乳腺癌治疗方案 (12)

11.2.3 消化道肿瘤 (15)

11.3抗肿瘤药 (21)

11.3.1细胞毒类药 (21)

11.3.2 激素类药 (72)

11.3.3生物反应调节药 (79)

11.3.4 靶向治疗 (87)

11.3.5其他药物及辅助用药 (97)

肿瘤(tumor)是机体在各种致癌因素作用下，组织细胞在基因水平上失去对生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。

11.1肿瘤的综合治疗

肿瘤的病因、发病机制、临床症状以及患者的身体状况均十分复杂，单一的治疗方法效果并不理想，需要合理的、有计划的联合应用多种治疗手段，取长补短。综合治疗就是根据患者的机体状况、肿瘤的病理类型、侵犯范围(病期)和发展趋势，有计划的、合理的应用现有的治疗手段，以期较大幅度的提高治愈率和延长生存期，提高患者的生活质量。综合治疗手段包括手术、放射、化疗药物、免疫、心理和中医药治疗。在化学治疗时仍然宜联合使用不同药理作用机制的抗肿瘤药组成联合化疗方案，杀灭肿瘤细胞或干扰其生成长和代谢。

11.1.1抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药(Antitumor Drugs)是可抑制肿瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。

过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质和来源分为6类：即烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素和杂类。但以上分类不能代表药物的作用机制，来源相同的药物可能作用机制完全不同。所以，目前多根据其作用机制分为以下6类：11.1.1.1细胞毒类药

1.作用于DNA化学结构的药物：

(1)烷化剂：如氮芥、环磷酰胺和噻替派等，能与细胞中的亲核集团发生烷化反应。DNA中鸟嘌呤NT易被烷化，使DNA

复制中发生核碱基错误配对。受烷化的鸟嘌呤可以从DNA 链上脱失，引起密码解释错乱。双功能基的烷化剂常与DNA 双链上各一鸟嘌呤结合形成交叉联结妨碍DNA复制，也可使染色体断裂。DNA结构功能的破坏可导致细胞分裂，增裂停止或死亡。少数受损细胞的DNA可修复而存活下来，引起抗药。

(2)铂类化合物：铂类金属化合物如顺铂(DDP)可与DNA结合，破坏其结构与功能。

(3)蒽环类：可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。如柔红霉素(DNR)、多柔比星(ADM)、表柔比星(EPI)、吡柔比星(THP)及米托蒽醌等都是临床上有效的蒽环类化合物。放线菌素D(ACD)也属此类药等。

(4)破坏DNA的抗生素如丝裂霉素(MMC)的作用机制与烷化剂相同，博来霉素(BLM)可使DNA单链断裂而抑制肿瘤的增殖。

2. 干扰核酸生物合成的药物：

属于细胞周期特异性抗肿瘤药，分别在不同环节阻止DNA 的合成，抑制细胞分裂增殖，属于抗代谢药。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的不同，可进一步分为：①二氢叶酸还原酶抑制剂(抗叶酸剂)，如氨甲蝶呤(MTX)等；②胸苷酸合成酶抑制剂，影响尿嘧啶核苷的甲基化(抗嘧啶剂)，如氟尿嘧啶(5FU)，喃氟尿嘧啶(FT207)及优福定(UFT)

等；③嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂)，如巯嘌呤(6MP)，6-硫鸟嘌呤(6-TG)等；④核苷酸还原酶抑制剂，羟基脲(HU)；

⑤DNA 多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷(AraC)等。

3.作用于核酸转录药物：

作用于核酸转录药物包括放线菌素D、阿克拉霉素和普拉霉素，均是由微生物所产生的抗肿瘤药，为细胞非特异周期药，对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。

4.拓扑异构酶抑制药：

直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。包括拓扑异构酶Ⅰ抑制药和拓扑异构酶Ⅱ抑制药，拓扑异构酶Ⅰ抑制药的代表药有依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；拓扑异构酶Ⅱ抑制药的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。

5.干扰有丝分裂的药物：

(1)影响微管蛋白装配的药物，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞停止于分裂中期，如长春新碱(VCR)、长春花碱(VLB)、紫杉醇及秋水仙碱等。

(2)干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物，如三尖杉酯碱。

(3)影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物如门冬酰胺酶；可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。

11.1.1.2 改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）：

与激素相关的肿瘤如乳腺癌，前列腺癌，子宫内膜腺癌等可通过激素治疗或内分泌腺的切除而使肿瘤缩小。这说明这些起源于激素依赖性组织的肿瘤，仍部分地保留了对激素的依赖性和受体。通过内分泌或激素治疗，直接或间接通过垂体的反馈作用，改变原来机体的激素平衡和肿瘤生长的内环境，可以抑制肿瘤的生长。另一类药物如他莫昔芬则是通过竞争肿瘤表面的受体干扰雌激素对乳腺癌的刺激。而肾上腺皮质激素则可通过影响脂肪酸的代谢而引起淋巴细胞溶解，因之对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。激素类药包括雌、孕、雄激素和拮抗药。

11.1.1.3生物反应调节剂

生物反应调节剂是一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性

的生物制剂，对机体的免疫功能有增强、调节作用。

11.1.1.4单克隆抗体

利用基因工程技术所生产的抗肿瘤单克隆抗体(Monoclonal Antibody)已近千种，利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗，通过对受体的高选择亲和性,通过抗体依赖性的细胞毒作用,来杀灭肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞增殖。

11.1.2 抗肿瘤药的合理应用

(1)临床医师必须熟知抗肿瘤药的抗瘤谱、药动学、不良反应、药物相互作用，使用规范，合理地应用抗肿瘤药。

(2)周期非特异性药物对癌细胞的作用较强而快，高浓度下能

迅速杀灭癌细胞；周期特异性药物的作用需要一定时间才能发挥其杀伤作用。周期非特异性药物的剂量反应曲线接近直线，在机体能耐受的毒性限度内，其杀伤能力随剂量的增加而增加。在浓度和时限的关系中，浓度是主要因素。周期特异性药物则不然，其剂量反应曲线是一条渐近线，即在小剂量时类似于直线，达到一定剂量后不再上升，出现平台。相对来说，在影响疗效的浓度与时间的关系中，时间是主要的因素。因此，为使化疗药物能发挥最大的作用，非特异性药物宜静脉一次推注，而特异性药物则以缓慢滴注、肌内注射或口服为宜。

(3)联合化疗方案中一般应包括两类以上药理作用机制不同的药物，且常用周期特异性药物与作用于不同时相的周期特异性药物配合。选药时也要尽可能使各药的毒性不相重复，以提高正常细胞的耐受性。

(4)经典的肿瘤治疗追求扩大根治的手术、强化或冲击化疗、根治性放疗等，然而往往事与愿违。迄今为止，上述治疗所能达到的最高疗效仅仅是临床治愈，肿瘤的复发和转移仍是一个难以解决的问题，且患者治疗后普遍出现生存质量下降，甚至因不能耐受继续治疗而死亡。随着治疗中的手段的进步，使癌症治疗出现了质的飞跃，已经有可能将肿瘤当成慢性病对待，就像糖尿病、高血压等慢性病那样，肿瘤患者也可带瘤长期生存。对中晚期肿瘤患者应以“提高患者生活

质量，延长生命时间”为目标进行综合治疗。

11.1.3 抗肿瘤药的主要不良反应与防治原则

抗肿瘤药的不良反应涉及以下几方面：

(1)骨髓抑制：表现在白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降。除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞毒药，均会导致骨髓抑制。骨髓抑制常常出现在给药后的7～10天，但是某些药物可出现得更晚，如卡莫司汀、洛莫司汀和美法仑。在一次治疗前必须检查外周末梢血象。如骨髓功能尚未恢复，应酌情减少用药剂量或推迟治疗。

对中性白细胞减少，或由此带来的发热患者，应当应用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时考虑给予抗菌药物治疗。

(2)消化道反应：包括食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、腹胀、肝脏毒性等。对轻度消化道反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理，如效果不佳，可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。对严重呕吐或处理效果不佳者，可给予5-羟色胺3(5HT3)受体拮抗剂，包括昂丹司琼、格拉司琼、雷莫司琼、托烷司琼；对化疗后的急性或延迟性恶心、呕吐发作者，也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦，提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状，可口服地塞米松，可以单独使用，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。

(3)口腔黏膜反应：如咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎，黏膜反

应是肿瘤化疗中常见的一种并发症，多数情况都与氟尿嘧啶、甲氨蝶呤和蒽环类抗生素有关。防止和处理这些并发症，应进行有效的口腔护理(经常洗漱口腔)。

(4)脱发：抗肿瘤药引起的脱发几乎在1或2周后产生。对于脱发，迄今尚无药理学上的防治方法，国外曾探索使用冰帽等措施。

(5)神经系统毒性：如奥沙利铂、长春碱类及紫衫类可致周围神经炎，应进行积极预防和处理。

(6)高尿酸血症：化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关。为防止出现，别嘌醇应在治疗肿瘤化疗前24小时开始使用，且应大量补充水分。

(7)大多数细胞毒类药物都有致畸性，对妊娠及哺乳期妇女禁用或慎用。

(8)静脉注射药物的外渗：绝大部分化疗药物对皮肤、皮下组织、黏膜及血管有明显的刺激，给患者带来痛苦，甚至可造成皮下组织坏死。因此，在使用化疗药物时，应注意做好注射部位血管外渗的防护和处理，减少药物血管外渗的风险：①化疗应当由具有资质的专业人员操作；②当化疗药渗漏时，应即停止注射；③根据化疗药的特性采取相应的防治措施。一般可用1%普鲁卡因注射液局部封闭，局部进行冷敷（禁忌热敷），减轻皮肤坏死的机会；④局部使用解毒剂是蒽环类化疗药外渗处理的重要环节，根据药物渗出量、范围

做局部皮下封闭，即由疼痛或肿胀区域行多点注射：①地塞米松5 mg加利多卡因100 mg局部封闭，一日1次，连续3日，以减轻局部疼痛和炎症反应。②给予50~200 mg氢化可的松琥珀酸钠或8.4%碳酸氢钠5 ml加地塞米松4 mg，局部静脉注射或渗漏部位多处皮下注射；透明质酸酶300 U加0.9%氯化钠注射液2 ml局部注射或透明质酸酶2ml加地塞米松5mg加5%利多卡因2 ml局部注射。

(9)泌尿道上皮毒性

出血性膀胱炎是泌尿系统毒性的表现，使用异环磷酰胺及大剂量环磷酰胺时会出现，是由于代谢物丙烯醛所致。美司钠可防止泌尿道毒性的发生。美司钠在使用异环磷酰胺中作为常规治疗措施，也用于使用大剂量环磷酰胺的患者(如超过2g)，或既往使用环磷酰胺曾经出现泌尿道上皮毒性的患者。

11.1.4抗肿瘤药的进展

肿瘤内科治疗水平的明显提高，使得肿瘤内科治疗已成为肿瘤综合治疗中最重要的方法之一。经过近半个世纪的努力，肿瘤内科治疗已取得了长足进步，单纯的肿瘤内科治疗就可以完全治愈某些肿瘤。尽管肿瘤内科治疗取得了长足的进步，但肿瘤内科治疗仍只是当前综合治疗的手段之一。它必须与其它方法，特别是外科手术、放疗以及其它生物或物理的手段结合，才能发挥其最佳作用。肿瘤综合治疗是一个系统工程，肿瘤内科治疗的实施也需要全面综合考虑。肿瘤

科医生应对肿瘤的类型、特性、分期及发展趋势，患者的身体状况进行详细的了解，并考虑到患者的生理与心理以及社会经济状况，根据现有的治疗手段制定合理的治疗方案，延长患者的生存时间，提高生活质量，使肿瘤患者获得最大的收益。

近年来，伴随着生命科学研究的飞速进展，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正渐被阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛

选靶点，发现选择性作用于特定靶位的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药，即分子靶向药和和抗体靶向药，已成为当今抗肿瘤药研发的重要方向。

抗肿瘤药根据药物作用的分子靶点分为：细胞毒类药、激素类药物、生物反应调节药、靶向治疗、其他药物及辅助用药。

11.2 抗肿瘤治疗方案

11.2.1 非小细胞肺癌治疗方案

11.2.1.1 辅助化疗方案

顺铂：75mg/m2 静脉滴注，第1天(或总量分3天给予)

长春瑞滨：25mg/m2 ，静脉滴注，第1、8天

每21天重复1次，共化疗4周期

顺铂：100mg/m2，静脉滴注，第1天

依托泊苷：100mg/m2，静脉滴注，第1、2、3天

每28天重复1次，共化疗4周期

顺铂：80mg/m2 ，静脉滴注，第1天

长春碱：4mg/m2 ，静脉注射或静脉冲入第1、8、15天每21天重复，共化疗4周期

辅助化疗的目的是减少复发转移的风险，辅助化疗仍有不良反应，应充分评估治疗的利弊，术后一般身体状况较差的患者应慎用辅助化疗。

11.2.1.2 化、放疗同步治疗方案

顺铂：50mg/m2，静脉滴注，第1、8天

依托泊苷：100mg/m2，静脉滴注，第1～5天

28天为1疗程，同步进行胸部放疗

顺铂：100mg/m21，静脉滴注，第1、39天

长春碱：5mg/m2，静脉注射或静脉冲入，一周1次′5次同步进行胸部放疗。

紫杉醇：45～50 mg/m2，静脉滴注1小时，一周1 次

卡铂：200～400mg/m2或AUC=2，静脉滴注0.5小时，每4周1 次

同步进行胸部放疗。

11.2.1.3 晚期非小细胞肺癌化疗方案

长春瑞滨：25mg/m2，静脉滴注，第1、8天

顺铂：75mg/m2，静脉滴注，第1天(或总量分3天给予)

可酌加抗血管生成药，每21天重复1次，一般化疗4～6周期

吉西他滨：1000～1250mg/m2，静脉滴注，第1、8天

顺铂：75mg/m2，静脉滴注，第1天(或总量分3天给予)

可酌加抗血管生成药，每21天重复1次，一般化疗4～6周期

多西他赛：60～75mg/m2，静脉滴注，第1天

顺铂：75mg/m2，静脉滴注，第1天(或总量分3天给予)

可酌加抗血管生成药，每21天重复1次，一般化疗4～6周期

紫杉醇：135mg/m2，静脉滴注，第1天

卡铂：200～400mg/m2或AUC=5～6，静脉滴注0.5小时，第1天

可酌加抗血管生成药，每21天重复1次，一般化疗4～6周期

晚期肺癌患者的化疗为姑息性的治疗，应充分评估化疗后的利弊，防止出现过度治疗。治疗中应考虑患者病理类型、发展趋势，患者身体状况等因素。

11.2.1.4 二线治疗方案

二线化疗方案

多西他赛：60～75mg/m2，静脉滴注，第1天

每21天重复1次

培美曲赛：500mg/m2，静脉滴注，第1天

每21天重复

二线分子靶向治疗方案

(1)吉非替尼：250mg/天，口服

(2)埃罗替尼：150mg/天，口服

11.2.1.5 老年晚期及一般状况差(PS=2)非小细胞肺癌化疗方案

(1)长春瑞滨：25mg/m2，静脉冲入，第1、8、15天

每28天重复1次，共化疗4～6周期

(2)吉西他滨：1000mg/m2，静脉滴注，第1、8、15天

每28天重复1次，共化疗4～6周期

(3)紫杉醇或多西他赛治疗，每28天重复1次，共化疗4～6周期

老年患者的治疗应把握度，防止过度治疗给患者带来的伤害。

11.2.2 乳腺癌治疗方案

11.2.2.1 术后辅助化疗的方案

环磷酰胺：600mg/m2，静脉注射，第1，8天

甲氨蝶呤：40mg/m2，静脉滴注，第1、8天

氟尿嘧啶：600mg/m2，静脉滴注，第1、8天

每4周重复1次，共6个周期。

含蒽环类联合辅助化疗方案：常用方案有。

多柔比星：60mg/m2，静脉注射，第1天

环磷酰胺：600mg/m2 ，静脉注射，第1天

每3周重复静脉滴注1次，共6周期

多柔比星：50mg/m2，静脉注射，第1天

环磷酰胺：500mg/m2，静脉注射，第1天

氟尿嘧啶500mg/m2，静脉滴注，第1天

每3周重复1次，共6周期。

表柔比星：75～100mg/m2，静脉注射，第1天

环磷酰胺：500mg/m2，静脉注射，第1天

氟尿嘧啶：500mg/m2，静脉滴注，第1天

每3周重复1次，共6周期。

11.2.2.2 晚期乳腺癌单药治疗方案

(1)多柔比星：75mg/m2，静脉注射，第1天，21天为1周期

或多柔比星20mg/m2，静脉注射，一周1次

(2)表柔比星：60～90mg/m2，静脉注射，第1天，21天为1周期

(3)脂质体多柔比星：50mg/m2，静脉冲入，第1天，28天为1周期

(4)紫杉醇175mg/m2，静脉滴注3小时，第1天，21天为1周期

或紫杉醇80mg/m2，静脉滴注，一周1次

(5)多西他赛：80～100mg/m2，静脉滴注，第1天，21天为1周期

或多西他赛40mg/m2，静脉滴注，一周1次，连续6周停2周为1周期

(6)长春瑞滨：25mg/m2，静脉滴注，第1，8，15天，28天为1周期

(7)卡培他滨：1000～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，21天为1周期

(8)吉西他滨：800～1200mg/m2，静脉滴注，第1，8，15天，28天为1周期

11.2.2.3 晚期乳腺癌联合化疗方案有

(1)环磷酰胺：100mg/m2，口服，第1～14天

多柔比星：30mg/m2，静脉注射，第1，8天

氟尿嘧啶：500mg/m2，静脉滴注，第1，8天

28天为1周期

(2)氟尿嘧啶：500mg/m2，静脉滴注，第1，8天

多柔比星：50mg/m2，静脉注射，第1天

环磷酰胺：500mg/m2，静脉注射，第1天

21天为1周期

(3)多柔比星：60mg/m2，静脉注射，第1天

环磷酰胺：600mg/m2，静脉注射，第1天

21天为1周期

以上含多柔比星方案，也可考虑用表柔比星或THP代替多柔比星，表柔比星剂量为80mg/m2，THP剂量为40～50mg/m2。

(4)环磷酰胺：100mg/m2，口服，第1～14天

甲氨蝶呤：40mg/m2，静脉注射，第1，8天

氟尿嘧啶：600mg/m2，静脉滴注，第1，8天

28天为1周期

(5)多西他赛：75mg/m2，静脉滴注，第1天

卡培他滨：1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天

21天为1周期

(6)紫杉醇：175mg/m2，静脉滴注3小时，第1天

吉西他滨：1000～1250mg/m2，静脉滴注，第1，8天(第1天用于紫杉醇之后)

21天为1周期

(7)曲妥珠单抗：4mg/kg，静脉滴注1.5小时，第1天；之后2mg/kg，静脉滴注0.5小时，一周1次。

或曲妥珠单抗8mg/kg，静脉滴注1.5小时，第1天；之后

6mg/kg，静脉滴注1.5小时，每3周1次

11.2.3 消化道肿瘤

11.2.3.1胃癌

助化疗常用方案：

1. 卡培他滨单药方案

卡培他滨：850～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天；每3周重复，共8周期

2. 卡培他滨联合顺铂(XP)方案

卡培他滨：1000～1250mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天

顺铂：60～80mg/m2，静脉滴注，第1天；或顺铂20mg/(m2?d)，

静脉滴注，第1～5天

每3周重复1次，共6～8周期

3. 氟尿嘧啶联合顺铂(FP)方案

氟尿嘧啶：一日425～750mg/m2，静脉滴注24h，第1-5天顺铂：60～80mg/m2，静脉滴注，第1天(或分2～3天用)；或顺铂：一日15～20mg/m2，静脉滴注，第1～5天

每3周重复1次，共6～8周期

4. 卡培他滨联合奥沙利铂(XELOX / CapeOX)

卡培他滨：850～1000mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天

奥沙利铂：130mg/m2，第1天；或奥沙利铂65mg/m2，静脉滴注，第1、8天；

每3周重复1次，共6～8周期

5. 简化氟尿嘧啶/亚叶酸钙方案(s亚叶酸钙5FU2)

亚叶酸钙：200～400mg/m2，静脉滴注2小时，第1、2天氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日600 mg/m2，持续静脉滴注22小时，第1、2天

每2周重复1次，共8～12周期

6. 奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶方案(FOLFOX4)

奥沙利铂：85 mg/m2，静脉滴注2小时，第1天；

亚叶酸钙：一日200mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1、2天；

氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日600 mg/m2，持续静脉滴注22小时，第1、2天

每2周重复1次，共8～12周期

7. 奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶(mFOLFOX6)

奥沙利铂：85～100mg/m2，静脉滴注2小时，第1天

亚叶酸钙：一日400mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1天；

氟尿嘧啶：一日400mg/m2，静脉注射，然后再用一日

2400mg/m2，持续静脉滴注44～48小时

每2周重复一次，共8～12周期

8. 奥沙利铂-亚叶酸钙-氟尿嘧啶方案(mFOLFOX7)

奥沙利铂：85～100mg/m2，静脉滴注，第1天；

亚叶酸钙：一日200～400mg/m2，在氟尿嘧啶前2小时静脉滴注，第1、2天；

氟尿嘧啶：2400～3000mg/m2，持续静脉滴注46小时

每2周重复1次，共8～12周期

9. 表柔比星-顺铂-氟尿嘧啶方案(mECF方案)

表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天

顺铂：60mg/m2，静脉滴注，第1天

氟尿嘧啶：一日200mg/m2，持续静脉滴注，一日1次；或500～600mg/m2，静脉滴注24h，第1～5天

每3周重复一次，共6～8周期

10. 卡培他滨-表柔比星-顺铂方案(ECX )

卡培他滨：一次625mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天

表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天

顺铂：60mg/m2，静脉滴注，第1天

每3周重复1次，共6～8周期

11. 卡培他滨-表柔比星-奥沙利铂方案(EOX)

卡培他滨：一次625mg/m2，口服，一日2次，第1～14天，间歇7天

表柔比星：50mg/m2，静脉滴注，第1天

奥沙利铂：130mg/m2，静脉滴注，第1天

每3周重复一次，共6～8周期

新辅助化疗

应遵循高效低毒的原则，可考虑的化疗方案包括ECF，或其衍生方案ECX、EOX、EOF，或试用氟尿嘧啶类药物(包括卡培他滨)联合顺铂或奥沙利铂，联合紫杉烷类如FOLFOX/ XELOX/ XELOPAC等。术前化疗周期数为2～4周期。

术后联合放疗的化疗方案

1. 氟尿嘧啶一日425～600mg/m2 加亚叶酸钙一日

20mg/m2，静脉滴注，第1～5天，每周重复1次

2. 卡培他滨一次625mg/m2，口服，一日2次，放疗期间每周第1～5天。

抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案

278.抗肿瘤药物(一) 一、A型题：题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 1．属于植物来源的抗肿瘤药为 A．阿霉素 B．紫杉醇 C．米托蒽醌 D．来曲唑 E．昂丹司琼正确答案:B 2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A．美法仑 B．白消安 C．塞替派 D．异环磷酰胺 E．巯嘌呤正确答案:E 3．下列叙述不符合环磷酰胺的是 A．在体外无活性，进人体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 B．含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 C．是根据前药原理设计的药 D．可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 E．属烷化剂类抗肿瘤药正确答案:C 4．为二萜类化合物的紫杉醇，临床主要用于 A．乳腺癌、卵巢癌 B．脑瘤 C．黑色素瘤 D．淋巴瘤 E．白血病正确答案:A 5．紫杉醇临床主要用于治疗 A．白血病 B．乳腺癌、卵巢癌 C．脑瘤 D．黑色素瘤 E．淋巴瘤正确答案:B 6．化学结构式为的药物名称是 A．卡莫氟

B．美法仑 C．白消安 D．环磷酰胺 E．卡莫司汀正确答案:B 7．化学结构为的药物名称是 A．硝瘤芥 B．甲氧芳芥 C．美法仑 D．氮甲 E．塞替派正确答案:C 8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．甲磺酸酯类 D．多元醇类 E．亚硝基脲类正确答案:E 9．化学结构为的药物属于哪一类 A．烷化剂 B．抗肿瘤天然产物 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢药物 E．抗肿瘤抗生素正确答案:D 10．下列哪个药物是抗肿瘤抗生素 A．米托恩醌 B．阿霉素 C．紫杉醇 D．他莫昔芬 E．羟基脲正确答案:B 11．抗肿瘤药的药物类型为 A．氮芥类，乙撑亚胺类，抗代谢类，抗生素类，金属配合物，其他类 B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，金属配合物，其他类

常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑，爱克兰。Melphalan，Alkeran。【医保】乙【应用】能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。【用法用量】口服：每日8~10mg/m2，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。【副作用】消化道反应和骨髓抑制。【规格】片剂：2mgx25片/瓶，￥￥￥。环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN，CTx。【医保】甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。【用法用量】口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。静注：联盒用药1次500mg/m2，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。【规格】粉针剂：0.2g/瓶，￥。异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide，Iphosphamide。【医保】乙【应用】环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。【用法用量】静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m2，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。【副作用】同环磷酰胺。【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）盒用。【规格】粉针剂：1.0g/瓶，￥￥￥￥。甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。【用法用量】口服：单用100~200mg/m2，每6~8周给药1次，亦可36mg/m2 ，1次/周，6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ，1次/6周或30mg/m2，1次/周，连给6周。【副作用】迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。【规格】胶囊剂：50mgx5粒/瓶，￥￥￥。尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙【应用】脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌），肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2~3mg/kg，其后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2~3次后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。【副作用】 1.重大不良反应：（1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。（2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应：（1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。（2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。（3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。（4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。（5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌：（1）骨髓功能患者禁用；（2）对本品有严重过敏症既往史患者。【注意事项】 1.下列患者慎用：（1）肝功能损害患者。（2）合并感染患者。（3）水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。【规格】粉针剂：25mg/瓶，￥￥￥￥￥。 15.2.抗代谢药甲氨蝶呤Methotrexate (x)

抗肿瘤药物临床应用指导原则

抗肿瘤药物临床应用指导原则 2012-08-01 10:16 （征求意见稿）目录第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则一、权衡利弊，最大获益二、目的明确，治疗有序三、医患沟通，知情同意四、治疗适度，规范合理五、熟知病情，因人而异六、不良反应，谨慎处理七、临床试验，积极鼓励第二章抗肿瘤药物临床应用的管理一、抗肿瘤药物的管理（一）分级管理（二）使用管理（三）配置管理（四）人员资质管理二、落实与督查第三章各类抗肿瘤药物的适应证和注意事项一、细胞毒类药物（一）作用于DNA化学结构的药物（二）影响核酸合成的药物（三）作用于核酸转录的药物（四）作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂（五）主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物（六）其他细胞毒药物二、激素类药物（一）芳香化酶抑制剂（二）雌激素和抗雌激素（三）雄激素与抗雄激素（四）孕激素（五）RH-LH激动剂/拮抗剂三、肿瘤分子靶向和生物治疗（一）生物反应调节剂（二）单克隆抗体

（三）细胞分化诱导剂（四）细胞凋亡诱导剂（五）新生血管生成抑制剂（六）表皮生长因子受体抑制剂（七）基因治疗（八）多靶点小分子抑制剂四、肿瘤治疗辅助药物（一）造血生长因子（二）止吐药（三）镇痛药（四）抑制破骨细胞药（五）神经精神用药第四章各类肿瘤的治疗原则一、头颈部恶性肿瘤（一）鼻咽癌（二）鼻腔和鼻旁窦恶性肿瘤（三）喉癌（四）甲状腺癌二、胸部肿瘤（一）非小细胞肺癌（二）小细胞肺癌（三）胸腺肿瘤（四）恶性胸膜间皮瘤三、消化系统肿瘤（一）食管癌（二）贲门癌（三）胃癌（四）结直肠癌（五）胆管癌、胆囊癌（六）胰腺癌（七）肝癌四、乳腺癌（一）复发转移乳腺癌药物治疗（二）可手术乳腺癌术后抗肿瘤药物治疗五、泌尿系统、男生殖系统肿瘤（一）肾上腺肿瘤（二）肾脏肿瘤（三）尿路上皮癌（四）前列腺癌

抗肿瘤药物临床应用指导原则全文

抗肿瘤药物临床应用指导原则（征求意见稿）目录

第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。鉴于部分抗肿瘤药物有明显毒副作用，可给人体造成伤害，对抗肿瘤药物的应用要谨慎合理，需遵循以下基本原则：一、权衡利弊，最大获益力求患者从抗癌治疗中最大获益，是使用抗肿瘤药物的根本目的。用药前应充分掌握患者病情，进行严格的风险评估，权衡患者对抗肿瘤药物治疗的接受能力、对可能出现的毒副反应的耐受力和经济承受力，尽量规避风险，客观评估疗效。即使毒副作用不危及生命，并能被患者接受，也要避免所谓“无效但安全”的不当用药行为。二、目的明确，治疗有序抗肿瘤药物治疗是肿瘤整体治疗的一个重要环节，应针对患者肿瘤临床分期和身体耐受情况，进行有序治疗，并明确每个阶段的治疗目标。三、医患沟通，知情同意用药前务必与患者及其家属充分沟通，说明治疗目的、疗效、给药方法以及可能引起的毒副作用等，医患双方尽量达成共识，并签署知情同意书。四、治疗适度，规范合理抗肿瘤药物治疗应行之有据，规范合理，依据业内公认的临床

诊疗指南、规范或专家共识实施治疗，确保药物适量、疗程足够，不宜随意更改，避免治疗过度或治疗不足。药物疗效相近时，治疗应舍繁求简，讲求效益，切忌重复用药。五、熟知病情，因人而异应根据患者年龄、性别、种族以及肿瘤的病理类型、分期、耐受性、分子生物学特征、既往治疗情况、个人治疗意愿、经济承受能力等因素综合制定个体化的抗肿瘤药物治疗方案，并随患者病情变化及时调整。特殊年龄（新生儿、儿童、老年）及妊娠期、哺乳期妇女患者和有重要基础疾病的患者需使用抗肿瘤药物时，应充分考虑上述人群的特殊性，从严掌握适应证，制定合理可行的治疗方案。六、不良反应，谨慎处理必须参见说明书谨慎选择、合理应用抗肿瘤药物，充分认识并及时发现可能出现的毒副作用，施治前应有相应的救治预案，毒副反应一旦发生，应及时处理。七、临床试验，积极鼓励药物临床试验是在已有常规治疗的基础上，探索、拓展患者治疗获益的新途径，以求进一步改善肿瘤患者的生活质量和预后，应鼓励符合条件的患者积极参加。进行药物临床试验的机构须具有国家认可的相应资质，严格按《药物临床试验质量管理规范》（GCP）要求进行。严禁因药物临床试验延误患者的有效治疗。

抗癌药简介

青春卫士功能简介我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光谱抗癌中药，是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝，采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料，经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵，低温浓缩提纯而成。艾康宝青春卫士适用人群：艾康宝在直接杀死癌细胞的同时，又能提高机体免疫力，改善骨髓造血机能，阻断癌细胞的转移扩散，而且配合放化疗适用能够减毒增白，提高生活质量、延长生命，因此，他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法，对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效，尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著：（1）正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应，增强放化疗对癌细胞的杀伤效果；（2）急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者；（3）手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞，防止复发、转移；（4）康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞，控制病情，防止复发、转移、扩散；（5）免疫力低下的患者，用后可促进骨髓造血，升高白细胞、血小板，增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生，子宫肌瘤疗效好？答：早发现早治疗是治愈的关键，我们的产品是经过三十年不断的研究，特别对增生肿瘤有疗效，发现有肿块要尽早按要求服用这类药品，不能拖不能靠，一定消灭在早期发展萌芽中，尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招： ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙（Protodioscin），对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分，并进行比较试验，认为艾康宝的抗癌作用与其成分有关，天冬酰胺以游离态存在，能对体内恶变细胞形成一种生化障碍，既能防止正常细胞恶变，又能使恶变细胞发生营养障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖；另外，丰富的组织蛋白，能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长，促进细胞生长的正常化，被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

抗肿瘤药物临床应用指导原则

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。

(完整版)抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，

抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案

C．是根据前药原理设计的药 D．可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 E．属烷化剂类抗肿瘤药正确答案:C 4．为二萜类化合物的紫杉醇，临床主要用于A．乳腺癌、卵巢癌 B．脑瘤 C．黑色素瘤 D．淋巴瘤 E．白血病正确答案:A 5．紫杉醇临床主要用于治疗 A．白血病 B．乳腺癌、卵巢癌 C．脑瘤 D．黑色素瘤 E．淋巴瘤正确答案:B 6．化学结构式为的药物名称是

A．卡莫氟 B．美法仑 C．白消安 D．环磷酰胺 E．卡莫司汀正确答案:B 7．化学结构为的药物名称是 A．硝瘤芥 B．甲氧芳芥 C．美法仑 D．氮甲 E．塞替派正确答案:C 8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．甲磺酸酯类 D．多元醇类 E．亚硝基脲类正确答案:E

9．化学结构为的药物属于哪一类 A．烷化剂 B．抗肿瘤天然产物 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢药物 E．抗肿瘤抗生素正确答案:D 10．下列哪个药物是抗肿瘤抗生素 A．米托恩醌 B．阿霉素 C．紫杉醇 D．他莫昔芬 E．羟基脲正确答案:B 11．抗肿瘤药的药物类型为 A．氮芥类，乙撑亚胺类，抗代谢类，抗生素类，金属配合物，其他类 B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，金属配合物，其他类C．烷化剂，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，植物来

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1．顺铂顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。1969年，顺铂开始应用于临床（4）。在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化，其中的双氯配体全部或其中一个解离，这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位，部分通过共价键与腺嘌呤结合，当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物，扭转了DNA 分子构象，从而阻止复制和转录，最终致细胞凋亡。

抗代谢抗肿瘤药物AntimetabolicAgents

抗代谢抗肿瘤药物Antimetabolic Agents 抗代谢抗肿瘤药物Antimetabolic Agents 作用机制：通过抑制DNA合成所必需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。抗代谢药物仍以杀死肿瘤细胞为主。但其选择性也较小，对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现毒性。 ()特点：抗代谢药物的抗瘤谱相对烷化剂较窄。由于抗代谢药物的作用点各异，交叉耐药性较少。抗代谢药物结构上与代谢物很相似，大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得的。()抗代谢药物分类嘧啶拮抗剂嘌呤拮抗剂叶酸拮抗剂生物电子等排体：具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团。（一）嘧啶拮抗剂 1. 氟尿嘧啶5-FU 命名：5-氟-2,4-(1H,3H)-嘧啶二酮性质：空气及水溶液中非常稳定，亚硫酸马水溶液、强碱中不稳。P236 特点：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其它嘧啶快改造物中以5-FU抗肿瘤效果最好是胸腺嘧啶合成酶（Ts）的抑制剂抗瘤谱广，是治疗实体瘤的首选药合成氯乙酸乙酯在乙酰胺中与无水氟化钾作用进行氟化，得氟乙酸乙酯，然后与甲酸乙酯缩合得氟代甲酰乙酸乙酯烯醇型钠盐，再与甲基异脲缩合成环，稀盐酸水解即得本品。结构改造 5-FU毒副作用大，结构改造主要N1位，替加氟双呋氟尿嘧啶5-FU的前药，毒性降低卡莫夫去氧氟尿苷(氟铁龙) 选择性较高 2. 盐酸阿糖胞苷化学名：1β-D-呋喃型阿拉伯糖胞嘧啶盐酸盐性质：极易溶于水。本品口服吸收较差，通常是通过静脉连续滴注给药，才能得到较好的效果作用机制：在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用。Ara-CTP通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞的生长。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效。设计思路：阿糖为核糖的差向异构体，阿糖胞苷代替核糖苷，做胞嘧啶的拮抗物。

(整理)反思肿瘤-第二章第二节.

反思肿瘤作者高岱清第一节肿瘤化学治疗化学治疗是恶性肿瘤的主要治疗手段之一。近代化学治疗（化疗）学始于20世纪40年代，有少数白血病及淋巴瘤经氮芥或甲氨蝶呤治疗，取得了短暂的缓解，从此揭开了肿瘤化疗的序幕。进入20世纪50~60年代，先后发现了不少有效药物，如氟尿嘧啶、巯嘌呤、放线菌素D以及环磷酰胺等，使肿瘤化疗得到了发展。20世纪60年代，儿童白血病和霍奇金病通过联合化疗获得治愈，从而证实某些人类肿瘤—即使是晚期阶段，也可以通过药物达到治愈的目的。到了20世纪70年代，更多的肿瘤有了比较成熟的化疗方案，有不少肿瘤可能通过化疗治愈。手术后经辅助化疗达到治愈的肿瘤包括乳腺癌、骨肉瘤、软组织肉瘤以及大肠癌等。晚期癌经化疗后能达到治愈的肿瘤则有滋养叶癌、急性淋巴细胞白血病、霍奇金病、中度和高度恶性非霍奇金淋巴瘤、睾丸癌、急性粒细胞白血病、肾母细胞瘤、胚胎性横纹肌肉瘤、尤文瘤、神经母细胞瘤、小细胞肺癌以及卵巢癌等。近20年来一些用于化疗的药物—如铂类、紫杉类的临床应用，使肿瘤化疗效果进一步提高。一、化疗抗肿瘤的作用机制化疗从两个方面发挥抗肿瘤的作用，通过直接和间接两个方面杀灭肿瘤。其一是直接杀灭正在繁殖的肿瘤细胞。各种化疗药物基本上都是作用于细胞分裂过程中的某个环节，造成细胞繁殖障碍，导致细胞死亡。因此化疗杀的是所有的正在繁殖的细胞，包括肿瘤细胞和正常细胞。越是快速生长繁殖的细胞对化疗反应越强。肿瘤病人手术之后免疫力大幅下降，此时适合于肿瘤的繁殖。术后用一些化疗药物可以消灭正在繁殖的肿瘤细胞，有助于延缓肿瘤的复发。其二是打破身体对肿瘤的免疫耐受：现在的研究表明化疗虽然降低了身体的免疫力，但却可以打破身体对肿瘤的免疫耐受，并且体内的树突状细胞（DC）活跃，可以发挥较长时间的免疫监视功能。从这种意义上讲，化疗通过调节身体的免疫状态达到抗肿瘤的目的。细胞免疫抗肿瘤治疗的创始人、LAK细胞的发

抗肿瘤药分类

抗肿瘤药分类 1 烷化剂抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide 塞替派Thiotepa 司莫司汀Semustine 盐酸氮芥Chlormethine Hydrochloride 白消安（马利兰）Busulfan 苯丁酸氮芥Chlorambucil 氮甲Formylmerphalan 卡莫司汀Carmustine 六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀Lomustine 苯丙氨酸氮芥DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥Nitrocaphane 异环磷酰胺Ifosfamide 二溴甘露醇Mitobronitol 2 抗代谢类抗肿瘤药阿糖胞苷Cytarabine 氟尿嘧啶Fluorouracil 甲氨蝶呤Methotrexate 羟基脲Hydroxycarbamide 替加氟Tegafur 甲异靛Meisoindigotin 巯嘌呤Mercaptopurine 3抗生素类抗肿瘤药放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素Mitomycin 盐酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride 盐酸平阳霉素Bleomycin A5 Hydrochloride 盐酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星Pirarubicin Hydrochloride 盐酸柔红霉素Daunorubicin Hydrochloride 4天然来源抗肿瘤药高三尖杉酯碱Homoharringtonine 硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate 羟喜树碱Hydroxycamptothecin 依托泊苷Etoposide 硫酸长春地辛Vindesine Sulfate 硫酸长春碱Vinblastine Sulfate 重酒石酸长春瑞宾Vinorelbine Bitartrate 紫杉醇Paclitaxel 长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇莪术油人参多糖秋水仙碱9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱榄香烯 5激素类抗肿瘤药氨鲁米特Aminoglutethimide 他莫昔芬Tamoxifen 氟他胺Flutamide 戈那瑞林Gonadorelin 醋酸亮丙瑞林Leuprorelin Acetate 来曲唑Lelrozol 6其他卡铂Carboplatin 盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride 安吖啶Amsacrine 枸橼酸达卡巴嗪Dacarbazine Citrate 门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶) Asparaginase 顺铂Cisplatin 盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride 烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介 (1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 (2) 硝卡介Nitrocaphane化学名称为：2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸，为细胞周期非特异性

第七章-抗肿瘤药

第七章抗肿瘤药（烷化剂、抗代谢物）一、名词解释 1、烷化剂 2、抗代谢物二、命名盐酸氮芥顺铂 5-FU 巯嘌呤三、填空 1、抗肿瘤药按其作用原理和来源可分为、、、、等。 2、烷化剂分为、、、、和。 3、环磷酰胺在体外物活性，进入体内后被氧化生成，在肿瘤细胞中进一步生成、和，而发挥抗肿瘤作用。 4、阿霉素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性，可能是醌环被氧化为，诱发了，引起心肌损伤。 5、抗代谢物作用是基于正常细胞和肿瘤细胞的的差别，所以能杀死肿瘤细胞而不影响正常细胞。但其也较小，对增生较的正常组织也呈现毒性。 6、抗代谢物的设计是基于原理。四、选择

1、结构中有一个手性中心，并且含有两个羧基的药物是 A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 2、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 3、环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 4、抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 5、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是

A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 6、阿糖胞苷的化学结构为 A. N N O NHCOC 15H 13O HO OH HO B. N N N O NH 2O OH HO OH C. N N O NH 2 O HO OH HO D. E. N N NH 2O O OH HO 7、化学结构如下的药物的名称为 O O OH OH HN HN N H OH H N OH A. 阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 6-MP 8、下列哪个药物不是抗代谢药物

第七章作业

第七章抗肿瘤药一、单项选择题 1）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 2）环磷酰胺的毒性较小的原因是D A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 3）白消安属哪一类抗癌药 B A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 4）环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 E A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 5）下列哪个药物不是抗代谢药物D A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 6）下列哪一个药物是烷化剂D A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤

C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 7）环磷酰胺做成一水合物的原因是C A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 8）氟脲嘧啶的特征定性反应是B A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 9）属于抗代谢药物的是A A巯嘌呤 B.喜树碱 C.奎宁 D.盐酸可乐定 E.米托蒽醌二、配比选择题 1) A. P N Cl Cl O O NH B. Cl N N H Cl O N O C. HN N H F O O D. N P S N N E. Pt Cl H3N Cl H3N 1. 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化A 2. 是治疗膀胱癌的首选药物D 3. 有严重的肾毒性B 4. 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗E 5. 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂C

美国抗肿瘤药物的III期临床设计和评价介绍

美国抗肿瘤药物的III期临床设计和评价介绍摘要：抗肿瘤药物的Ⅲ期临床试验是众多临床研究评价阶段中的最后一个阶段，其设计、实施和结果分析通常是学术单位、合作组织、商业主办者以及主管机构之间相互磋商的复杂过程。具备良好设计和正确实施的III期临床试验都有共同的基本要素，包括研究目的、终点、研究人群、治疗计划（包括临床和实验室评价）、统计学考虑（包括样本量和随机化过程）、数据监测和知情同意等。本文概括介绍了与这些要素有关的特殊考虑，内容摘自Ramzi N. Dagher, MD和Ri chard Pazdur, MD发表并收录在《Cancer Drug Discovery and Development》一书中的文章，期望能对正在从事抗肿瘤药物临床研究工作的相关人员提供参考。 1. 前言抗肿瘤药物的III期临床试验是指一种新药、联合治疗方案或其他治疗方式，在众多临床肿瘤研究评价阶段中的最后一个阶段。在美国，这些试验通常是由大的合作组织，在国家肿瘤研究所（NCI）的支持下进行的。有些合作组织成立于60年代，其中许多合作组织在全球都有附属的临床基地。美国进行成人和儿科血液恶性肿瘤和实体瘤的III期临床试验的主要合作组织列于表1。III期临床试验是在专门的肿瘤科室对一种新药或联合疗法进行研究，并与被认为是标准的疗法进行比较。商业主办者通过直接负责临床试验设计和实施，或者通过与合作组织签订协议，常在试验中发挥着积极的作用。由于某些III期临床试验可能对法规方面产生影响，所以这些试验设计通常需要征求主管机构的意见，如美国食品药品管理局（USFDA）、欧洲药品审评局（EM EA）或日本的主管机构。肿瘤的III期临床试验设计、实施和结果分析是学术单位、合作组织、商业主办者以及主管机构之间相互磋商的复杂过程。虽然肿瘤科室进行III期临床试验的目的是对一种新的药物或治疗方案进行研究，并与标准治疗进行比较，但有些情况并没有标准治疗作为对照，因此，单纯的支持性治疗就可以作为合理的对照。虽然此类试验的主要目的往往是为了明确一种新的方法是否优于标准治疗，但有些情况下，有可能一种新的治疗效果与标准治疗相同，只是毒性较低，或者给药方式更加便利（非劣效性分析）。具备良好设计和正确实施的III期临床试验都有共同的基本要素，而且研究方案中应列出这些要素。这些要素包括研究目的、终点、研究人群、治疗计划（包括临床和实验室评价）、统计学考虑（包括样本量和随机化过程）、数据监测和知情同意。下面概括介绍了与这些要素有关的特殊考虑。表1. 美国的合作组织 2. 确定人群患者人群通过规定的、符合条件的标准界定，这些标准包括入选标准和排除标准。通常需要记录组织学诊断。在罕见的例外情况下，由于采取病理检查标本会对患者构成很大的风险，此时可以根据临床、放射学和/或试验室考虑等综合因素做出相对肯定的诊断（如，脑干胶质瘤）。病理学评价不仅局限在组织学方面，可能还需要考虑其他因素。通过免疫组化技术或流式细胞仪进行细胞遗传学评价和细胞表面标志物的检查，这将有助于对血液恶性肿瘤和部分儿科恶性肿瘤的正确诊断和疾病分类（1,2）。最近，已经有分子靶位的药物进入了临床研究（3-5）。在许多情况下，所关注的靶位对疾病过程的相对贡献存在不确定性。目前，学术界、商业主办者和主管机构对于在定义研究人群时，是否将分子靶位（并且通过何方法）这一考虑也涵盖在其中，仍然存在争议。

电子版_抗肿瘤药物应用指导原则

抗肿瘤药物临床应用指导原则目录第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则 (6) 一、权衡利弊，最大获益 (6) 二、目的明确，治疗有序 (6) 三、医患沟通，知情同意 (6) 四、治疗适度，规合理 (6) 五、熟知病情，因人而异 (7) 六、不良反应，谨慎处理 (7) 七、临床试验，积极鼓励 (7) 第二章抗肿瘤药物临床应用的管理 (8) 一、抗肿瘤药物的管理 (8) （一）分级管理 (8) （二）使用管理 (9) （三）配置管理 (9) （四）人员资质管理 (10) 二、落实与督查 (10) 第三章各类抗肿瘤药物的适应证和注意事项 (11) 一、细胞毒类药物 (11) （一）作用于DNA化学结构的药物 (11)

（二）影响核酸合成的药物 (15) （三）作用于核酸转录的药物 (19) （四）作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂 (20) （五）主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物 (21) （六）其他细胞毒药物 (23) 二、激素类药物 (24) （一）芳香化酶抑制剂 (24) （二）雌激素和抗雌激素 (27) （三）雄激素与抗雄激素 (29) （四）孕激素 (31) （五）RH-LH激动剂/拮抗剂 (32) 三、肿瘤分子靶向和生物治疗 (33) （一）生物反应调节剂 (33) （二）单克隆抗体 (36) （三）细胞分化诱导剂 (39) （四）细胞凋亡诱导剂 (39) （五）新生血管生成抑制剂 (40) （六）表皮生长因子受体抑制剂 (41) （七）基因治疗 (42) （八）多靶点小分子抑制剂 (42) 四、肿瘤治疗辅助药物 (43) （一）造血生长因子 (43)

药物化学——抗代谢抗肿瘤药

干扰正常代谢反应进行的物质称为抗代谢物。临床应用的抗代谢抗肿瘤药是叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物，在体内通过抑制生物合成酶；或掺入生物大分子合成，形成伪大分子，干扰核酸的生物合成，使肿瘤细胞丧失功能而死亡。抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构生物作细小改变，例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3；将-OH换为-SH或-NH2.这种改变应用了电子等排原理。抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。一、嘧啶拮抗物嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物，用于临床的药物例如氟尿嘧啶（Fluorouracil）、替加氟（Tegafur）是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷（CytarabineHydrochloride）是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶（Fluorouracil）化学名：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮用氟原子取代代谢物尿嘧啶结构中5位的氢原子，得到抗代谢物氟尿嘧啶。-H与-F为非经典的电子等排体，氟的原子半径与氢的相近，抗代谢物氟尿嘧啶分子的体积与代谢物尿嘧啶分子的体积几乎相等，而且碳氟键很稳定，在代谢过程中不易分解，因此抗代谢物能在分子水平代替正常代谢物。氟尿嘧啶在体内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷，抑制胸腺嘧啶合成酶，使酶失活，抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶抗瘤谱比较广，对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效，但毒副作用较大。对氟尿嘧啶进行结构改造，发展了一些氟尿嘧啶衍生物用于临床，例如替加氟（Tegafur，呋氟尿嘧啶）、卡莫氟（Carmofur）等，二者均为氟尿嘧啶的前体药物，在体内转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用，不良反应较轻。 2.盐酸阿糖胞苷（CytarabineHydrochloride）化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷，抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中，阻止DNA的合成，发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差，需注射给药。由于该药在体内迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷，因此需要静脉连续滴注给药，才能得到较好效果。盐酸阿糖胞苷临床用于急性粒细胞白血病。为了延长的作用时间，将阿糖胞苷氨基酰化例如依诺他滨（Enocitabine），或环化形成环胞苷（Cyclocytidine），他们在体内代谢转变为阿糖胞苷而起作用，作用时间长，副作用较轻。二、嘌呤拮抗物巯嘌呤（6-Mercaptopurine）化学名：6-嘌呤巯醇一水合物巯嘌呤为黄色结晶性粉末。化学结构为嘌呤环（芳香环）的6位有巯基取代，性质不稳定，遇光易变色。化学结构与黄嘌呤类似，在体内转变为有活性的6-巯代次黄嘌呤核苷酸（硫代肌苷酸），抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脱氢酶，从而抑制DNA和RNA的合成，可用于各种急性白血病的治疗。三、叶酸拮抗物叶酸是核酸生物合成的代谢物，叶酸缺乏时白细胞减少，因此叶酸拮抗物可用于治疗急性白血病。用于临床的例如甲氨喋呤（Methotrexate，MTX）。甲氨喋呤（Methotrexate，MTX）化学名：L-（+）-N-[4-[[（2，4-二氨基-6-蝶啶基）甲基]甲胺基]苯甲酰基]谷氨酸性质： 1.甲氨喋呤为橙黄色结晶性粉末，几不溶于水。具酸、碱两性，可溶于稀盐酸，易溶于稀碱液。 2.在强酸性溶液中不稳定，酰胺键易被水解，失去活性。用途：甲氨喋呤为二氢叶酸还原酶抑制剂，对酶的抑制几乎是不可逆的，通过抑制二氢叶酸还原酶，抑制DNA和RNA的合成，阻碍肿瘤细胞的生长。临床用于急性白血病和绒毛膜上皮癌。临床上常与亚叶酸钙合用降低毒性。

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