替吉奥

替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的临床观察

江苏省连云港市第一人民医院何学林222002

摘要：目的：替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效和毒性反应。方法：替吉奥60/m2/d，分2次早晚餐后口服，连服14天，同时第一天用奥沙利铂130mg/m2加入5%葡萄糖注射液500ml静脉点滴3h，21天为一个周期。结果：方案毒性反应，疗效确切，主要不良反应为骨髓抑制和消化道毒性。结论：替吉奥联合奥沙利铂治疗老年晚期胃癌是安全、有效的。

关键词：替吉奥、奥沙利铂、老年、晚期胃癌

近年来，胃肠道恶性肿瘤的发病率已呈逐步上升趋势，胃癌是我国主要恶性肿瘤之一，现居恶性肿瘤死亡第三位，替吉奥是第四代氟尿嘧啶衍生物类口服抗癌剂，主要成分为替加氟，嘧啶和奥替拉西钾组成，其活性成分替加氟包括肿瘤药氟尿嘧啶的一种口服前体药物，服用后替加氟在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶，嘧啶选择性可逆抑制存在于肝脏的5-氟尿嘧啶分解代谢酶-DPD，从而提高来自替加氟的5-氟尿嘧啶的浓度，伴随着体内5-氟尿嘧啶浓度的升高，肿瘤组织内5-氟尿嘧啶磷酸化产物，5-氟尿嘧啶核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效，奥沙利铂是第三代铂类抗癌药，与顺铂相比，其恶心、呕吐、肾毒性及骨髓抑制较轻，主要不良反应为蓄积性毒性反应。

我科从2010.1-2011.7收治胃癌32例，用替吉奥联合奥沙利铂治疗晚期胃癌，现报告如下：

1资料与方法

1.1一般资料

32例患者均经病理或组织学证实，包括术后复发或首诊时即有远处转移，男22例，女10例，年龄65-78岁。中位年龄74岁，治疗前存在可测量病灶，血常规，肝肾功能，心电图检查均正常。

1.2用药方法，

替吉奥60mg/m2/d，分两次早晚餐后口服，连服14天，第1天用奥沙利铂130mg/m2加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉点滴3h，21天为一个周期，至少两周期评价疗效

1.3观察指标

每次化疗前复查血常规，肝肾功能，心电图，3周期复查影像学，对肿瘤病灶进行评价和不良反应。

1.4疗效评价

采用美国癌症研究所制定的实体肿瘤RESTST疗效评估方法，分为完成缓解（CR）、部分缓解（PR）、稳定（SD）、进展（PD）\，总有效率=CR+PR，抗癌药物毒性反应分度标准按CTC标准进行评定

不良反应按WHO抗癌药物急性与亚急性不良反应，分0-Ⅳ度。

2 结果

2.1临床疗效

32例患者CR0例，PR15例，SD10例，PD7例，总有效率46.9%

2.2不良反应

我科采用替吉奥联合奥沙利铂对老年晚期胃癌患者32例进行治疗，临床观察表现，不良反应，主要表现为血液学毒性，胃肠道反应及外周静脉毒性，中性粒细胞减少发生率为59.4%，周围静脉毒性发生率为50%，恶心，呕吐，口腔黏膜炎，发生率各为37.5%，40.6%，腹泻发生率为25%，手足综合症发生率为34.4%，在化疗前期或停止化疗后可逐渐缓解，然而骨髓抑制，采取积极对症处理，未出现4级中性粒细胞减少。

结论

替吉奥是一种新型抗癌药物，奥沙利铂的主要不良反应为性静脉毒性体积中50%，在用药后，手足避免碰金属物品，避免喝冷开水吃冷食物，避免引起喉头水肿，腹泻发生率25%，严重者给予洛哌丁胺或蒙脱石散口服，停药后逐渐恢复正常。

由于老年患者机体的功能状态减退，本文通过使用替吉奥联合奥沙利铂治疗老年晚期胃癌的观察，该方案用药简单方便，耐受性好，可获得较高的使用率，不良反应少，适合老年人，患者只需静脉输液一天，替吉奥可出院口服治疗，减少住院日，给家庭带来了许多方便，使得临床进一步研究应用。

替吉奥治疗晚期胃癌临床观察及探讨2

《中国老年保健医学》杂志2010年第8卷第1期?药物与临床? 痛药,但其作用机制不同。阿片类受体分为μ受体、κ受体和σ受体,激动μ受体的药物会产生脊髓以上镇痛,引起呼吸抑制,减少胃肠蠕动、恶心呕吐、心率减慢和药物依赖性;激动κ受体的药物会产生脊髓镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制。喷他佐辛选择性地激动κ受体,对σ受体也有一定的激动作用,而对μ受体则有一定程度的拮抗作用。喷他佐辛可以起到良好的镇痛作用,长期给药亦不产生依赖性,且呼吸抑制作用低于芬太尼;对胃肠道的影响比芬太尼弱,引起恶心、呕吐较少。在本研究中,A组喷他佐辛镇痛效应与B组芬太尼相似。而A组的恶心呕吐及皮肤搔痒发生率(0%)要明显低于B组的恶心、呕吐发生率(1010%)及皮肤搔痒发生率(313%),说明患者对喷他佐辛的耐受性要好于芬太尼。 综上所述,喷他佐辛和芬太尼静脉PC A一样,均可安全、有效地用于手术后镇痛;与芬太尼相比,喷他佐辛静脉PCA 的不良反应发生率较低,值得在临床中选用。 参考文献 1　安刚,薛富善.现代麻醉学技术[M].北京:科学技术出版社,1999. 2　邓珠娣.喷他佐辛在临床救治中的应用[J].广州医学院学报, 2003,15(4):169. 3　侯瑜,刘保江.吗啡芬太尼和喷他佐辛用于手术后镇痛作用的比较[J].山西医药杂志,2008.12(37):1069. 4　张伟红,纪浩聪,孙岸灵.喷他佐辛与芬太尼应用于静脉镇痛的临床效果比较[J].河南职工医学院学报,2009,6(21):263. 收稿日期:2009-12-27 替吉奥治疗晚期胃癌临床观察及探讨 高　源 作者单位:贵州省贵阳市金阳医院　肿瘤科　550001 【摘要】　目的　观察替吉奥治疗晚期胃癌的疗效及安全性。方法　对32例具有可测量指标的晚期胃癌患者采用替吉奥胶囊80mg/m2?d,分2次口服,连服14d,21d为1周期,连用3周期,化疗后休息1个月评定疗效。结果　32例患者中CR 4例,PR10例,S D8例,P D10例,有效率43175%,主要毒副反应为厌食、恶心、呕吐、皮肤色素沉着、白细胞减少等。结论　替吉奥治疗晚期胃癌有较好疗效,副作用小,特别适宜于年老体弱患者。 【关键词】　替吉奥　晚期胃癌　疗效 The therapeuti c effect and s afety of G i m erac il and D terac il Pora ssi u m Lapsules i n the trea t m en t of AGC(G AO Yuan.J inyang hospital,Guiyang550001,China1) 【Abstract】　O bjecti ve　T o observe therapeutic effect and safety of Gi m eraciland O teracil Porassiu m Cap sules in the treat m ent of advanced gastric cancer(AGC)1M ethods　32AGC patients with measurable indicat ors were chosen t o take Gi m eraciland O teracil Porassiu m Cap sules80mg/m2?d,Sub-2O ral,Continuous taking14days,21days for a cycle and continuous for3cycles,A s2 sessed efficacy1month rest after che motherapy1Results　I n32AGC patients,CR4,PR10,S D8,P D10,effective rate is 43175%,the maj or t oxicities were anorexia,nausea,vom iting,skin p ig mentati on and leucopenia etc1Conclusi on　Gi m eraciland O teracil Porassiu m Cap sules in treat m ent of advanced gastric cancer(AGC)has better effect with little t t oxicity and side effects,es2 pecially for patients old and frail1 【Key words】　Gi m eraciland O teracil Porassiu m Cap sules,AGC,therapeutic effect 替吉奥(S-1)以5-F U口服前药替加氟(Tegafur,FT-207)为主体的复方胶囊,加入吉美嘧啶(C DHP)增效,奥替拉西(Oxo)减毒。1999年替吉奥胶囊在日本首次上市,主要适应证为胃癌和头颈部癌。为满足国内临床需要,鲁南贝特制药有限公司研制开发了替吉奥胶囊。我们于2009年3月至2009年12月应用替吉奥胶囊治疗晚期胃癌32例,现报道如下。 11材料与方法 111　材料　全组32例患者,大多数为年龄较大、体质较差或拒绝接受联合化疗的患者。其中,男性18例,女性14例。年龄(58～78)岁。所有病例均经病理组织学确诊为胃癌,病期Ⅲ～Ⅳ期,既往未接受过化疗,至少有1个以上可测量病灶1KPS≥60分,预计生存期>3个月。 112　治疗方法　替吉奥胶囊(80mg/m2)/d,分早晚2次餐后服用,连用14d,间隔7d,21d为1周期,共用3个周期,3周期后评价疗效。每周期化疗前后检查血常规、尿常规、大便常规、心电图及肝、肾功能。 113　疗效评定　可测量病灶按WHO标准分为CR、PR、 ? 3 4 ?

(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨 PK (S1)替吉奥

(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨PK (S1)替吉奥 替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。目前这种药物已经进入中国。但无论是医务人员还是病人，都不太了解。而希罗达（卡培他滨）也是一种很好的口服治疗晚期胃癌药物，三者究竟有何异同点呢？综合文献和互联网上的部分资料，分析总结如下： 一．希罗达和替吉奥的共同点： 1. 三者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗相似的治疗效果。 2. 三者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。 3. 两者价格都很昂贵。 希罗达（卡培他滨）500mg×30片价格1195元，每天约花费239元；（按每天吃6粒计算） 爱斯万（替吉奥）20mg×140粒价格9950元，每天约花费352元。 日本原产的替吉奥20mg×140粒价格14000，每天约花费467元 (维康达)替吉奥胶囊20mg×36粒价格2000，每天约花费158元 现在看到了最便宜的希罗达与国产维康达价格还是相差很大 但是......维康达在胃癌方面的作用要明显优于希罗达 二．希罗达和替吉奥的不同点： 1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。

其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾，oteracil potassuim）三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。 2. 希罗达和替吉奥作用机制不同。 （1）希罗达口服后以完整的分子穿过肠粘膜迅速被肠道吸收后，通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织，最大程度的降低了 5-FU对正常人体细胞的损害。希罗达（卡培他滨）在大量人类包括一些抗5-FU的实体瘤移植模型具有高抗肿瘤活性。 （2）替吉奥，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在体内转化为5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增强抗肿瘤活性；氧嗪酸钾可降低5-Fu在胃肠道的毒性及不良反应。由这两种生化调节剂组成的替吉奥胶囊发挥作用使患者体内能够得到较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。 3.希罗达和替吉奥的应用范围有所差别。希罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌，还可用于其它肿瘤。根据资料显示，用于晚期胃癌、贲门癌也有较好的效果。目前北京市将希罗达治疗晚期乳腺癌和结直肠癌列入了医疗保险范围。 替吉奥在日本目前已被批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等7类肿瘤疾病，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。在中国首先获批的适应症为不能切除的局部晚期或转移性胃癌，目前还没有列入国家医疗保险范围。 4. 进入中国市场的时间不同。希罗达早在2001年就进入了中国市场，而替吉奥迟至今年才进入中国市场，所以国内对替吉奥了解不多。 从严格意义上来讲，希罗达和替吉奥都不是分子靶向治疗药物，而是选择性肿瘤内激活

吉西他滨联合替吉奥治疗晚期胰腺癌疗效观察

吉西他滨联合替吉奥治疗晚期胰腺癌疗效观察 目的观察吉西他滨联合替吉奥胶囊治疗晚期胰腺癌患者的疗效和毒副反应。方法应用吉西他滨联合替吉奥胶囊方案治疗晚期胰腺癌患者共33例：吉西他滨1000 mg/m2，第1、8d，静脉滴注；替吉奥胶囊口服75～100 mg/d，d1-14，每3 w重复1次，连用2个周期后评价疗效。结果33例患者均完成4个周期化疗。其中部分缓解7例（21.2%），稳定15例（45.4%），进展11例（33.3%）。中位无疾病进展时间为5.1个月（95%CI：3.7～6.2个月），中位生存期为9.2个月（95%CI：7.2～11.8个月）。主要3-4度毒性反应为中性粒细胞减少6例、血小板减少4例，贫血2例，恶心呕吐1例。经对症处理后患者均可耐受，无严重肝肾功能损害发生，无化疗相关性死亡。结论吉西他滨联合替吉奥胶囊治疗晚期胰腺癌的近期疗效较好，不良反应可以耐受，为本方案用于晚期胰腺癌化疗提供一定的临床依据。 标签：胰腺肿瘤；药物疗法；吉西他滨；替吉奥 胰腺癌是一种常见的恶性程度极高的癌症之一，发病率在近年逐年上升。根治性手术仍是目前治疗胰腺癌的主要手段，但由于胰腺癌患者就诊时80%以上为局部晚期或转移性胰腺癌患者，失去了行根治性手术的机会，使得胰腺癌患者的预后极差，5年生存率不到10%[1]。联合化疗是晚期胰腺癌主要的治疗手段。有临床试验表明，吉西他滨联合替吉奥化疗能够较明显改善晚期胰腺癌的预后[2-3]。我院自2011年1月～2015年11月应用吉西他滨联合替吉奥化疗方案治疗晚期胰腺癌患者共33例，治疗效果较为显著，现报道如下。 1 资料与方法 1.1一般资料我院自2011年1月～2015年10月治疗33例晚期胰腺癌患者，其中病理确诊12例，影像学诊断21例，均为进展期或已有转移的晚期胰腺癌，男性24例，女性9例，年龄33～75岁，中位年龄为55.8岁。研究组内所有患者一般状况ECOG评分≤2分，预计生存期超过2个月，近1个月内未接受放化疗。均有影像学可测量病灶，血常规、凝血功能、肝肾功能及心电图等正常。 1.2方法吉西他滨1000 mg/m2，第1 d和第8 d，静脉滴注。常规应用托烷司琼、甲氧氯普胺、苯海拉明止吐。替吉奥75～100 mg/d，口服（体表面积<1.5 m2者，75 mg/d；体表面积≥1.5m2者，100 mg/d；），第1～14 d，间隔1 w，每3 w为1疗程。在治疗期间，如患者出现中重度骨髓抑制，应用重组人粒细胞刺激因子、白介素-11、输注红细胞等措施升白、升血小板、改善贫血。 1.3观察指标每周期化疗前后常规检查患者的血常规、肝肾功能及电解质等实验室指标，化疗间歇期间复查上述指标，结合查体作出一般情况评价。每治疗2个周期后，行CT、超声等影像学检查以评价疗效。 1.4疗效评价标准按RECIST标准评价疗效，分为完全缓解（complete

维康达(替吉奥胶囊)

维康达(替吉奥胶囊) 【药品名称】 商品名称：维康达 通用名称：替吉奥胶囊 英文名称：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules 【成份】 本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。【适应症】 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【用法用量】 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。 用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计) 【不良反应】 国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为 96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。副作用单独给药的发生率全

部病例1(578例)曾治疗过的乳腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌(59例)发生率2(3级以上) 87.2%(22.5%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(低于2000/mm3) 45.8%(2.8%)69.1%(29.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3) 43.9%(8.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL) 38.1%(5.7%)45.5%(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(低于 5×；104/mm3)10.9%(1.6%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3%ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1%食欲不振(3级以上) 33.9%(3.5%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(3级以上)22.3%(0%)47.3%(0%) 55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(3级以上)7.8%(0.5%)30.9%(0%)35.6%(5.1%) 20.3%(1.7%)腹泻(3级以上)18.7%(2.9%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1%色素沉着 21.3%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%16.4%22.0%22.0%注：1.曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外2.等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计3.包括疲劳2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。临床重要副作用见下表：副作用联合用药的发生率非小细胞肺癌(55例)发生率(3级以上)1100%(61.8%)白细胞减少(低于2000/mm3)52.7%(5.5%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)65.5%(29.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)90.9%(21.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)60.0%(1.8%)AST(GOT)升高14.5%ALT(GPT)升高14.5%食欲不振78.2%(12.7%)恶心(3级以上)65.5%(10.9%)呕吐(3级以上)38.2%(7.3%)腹泻(3级以上) 34.5%(7.3%)口腔炎25.5%色素沉着23.6%皮疹9.1%注：1.等级分类：按照NCI-CTC进行统计国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血

吉西他滨联合替吉奥治疗晚期胰腺癌的临床有效性研究

吉西他滨联合替吉奥治疗晚期胰腺癌的临床有效性研究 发表时间：2019-05-07T10:41:49.433Z 来源：《药物与人》2019年1月作者： Merlin Muktiali Elbert Kow [导读] 通过实验，针对替吉奥联合吉西他滨对晚期胰腺癌治疗的效果，对其安全性与疗效进行判定。 苏州大学附属第一人民医院 Merlin Muktiali Elbert Kow 摘要目的:通过实验，针对替吉奥联合吉西他滨对晚期胰腺癌治疗的效果，对其安全性与疗效进行判定。方法:从2016年1月至2018年1月，随机抽取82例晚期胰腺癌患者，分为对照组和实验组。取对照组患者40名，对其实施吉西他滨输注治疗，其余患者42名采用替吉奥联合吉西他滨进行化疗实验。每3个周期评价一次临床疗效。对临床表现、疾病控制、胃肠道副作用、肾损害、肾损害和肝毒性的总体有效表现进行统计分析。实验组总有效率为40.5%，疾病控制指数为71.4%。与对照组相比，同对照组表现出的30.0%和55.0%相比，呈现偏高趋势，但差异微小。在出现的不良用药后效果方面。实验组骨髓抑制率为49.9%，胃肠道反应为54.7%，肝毒性为19.0%，对照组分别为42.5%、50%和15.0%。两组的肾毒性分别为7.1%和7.5%，但无显著性差异。结论:替吉奥联合吉西他滨对于晚期胰腺癌治疗来讲，治疗总有效率比单纯静脉滴注吉西他滨高，但二者的差异无统计学意义；上述二种药物具有相似的安全性与疗效，是一种有效的治疗方法，可作为癌症控制方案。 关键词:替吉奥;吉西他滨;晚期胰腺癌;副作用【中图分类号】R735【文献标识码】A 【文章编号】1439-3768-（2019）-1-zym 胰腺癌作为一种恶性肿瘤，好发部位位于消化系统，根据统计显示该疾病造成的死亡率占据全国第四位。病情进展迅速和症状难以察觉是胰腺癌发病的主要特点。大多数胰腺癌患者在检测过程中只有部分进展，进行根治手术难度较大。故临床上常用的胰腺癌治疗方法为化疗。针对晚期胰腺癌进行治疗时，吉西他滨作为一线抗癌药物在临床上应用广泛，但总疗效常常不尽人意。据统计，每年的存活率只有20%。如果一线晚期胰腺癌不切除化疗，二线就不能进行有效的化疗。目前，大多数科学家使用多种治疗方法对晚期胰腺癌实施联合治疗。本文根据吉西他滨和替吉奥联合治疗效果展开研究。 1资料和方法 1.1一般资料 受试者为82名晚期胰腺癌患者，他们于2016年1月至2018年1月住院治疗。随机分为实验组和对照组，实验组42例，对照组40例。对照组仅用吉西他滨治疗，年龄61.6岁±7.3岁，26名男性，14名女性，38例腺癌，2例神经毒性。胰头主要肿瘤24例，胰颈9例，尾部7例。替吉奥联合吉西他滨组，年龄62.2岁±8.1岁，男性29例，女性13例，腺癌40例，神经病变2例，其中胰头原发肿瘤27例，胰颈8例，胰尾共有7例。两组间无显著性差异(P>0.05)。 诊断标准:活检疾病的诊断基于世界卫生组织(世卫组织)胰腺癌的高级临床标准。 纳入标准:根据晚期胰腺癌的诊断，一个月内无其他化疗治疗。胰腺癌患者没有手术就没有机会进行根治性手术。患者及其家人可以理解，他们自愿签署同意书。 排除标准:排除肝病、急性肾脏、肺心病、其他肿瘤切除、孕期或哺乳期，以及对噻嗪或双西他滨过敏者除外。 1.2处理方法 实验组患者静脉注射吉西他滨(江苏豪森制药有限公司，规格:1.0g，批号:H20030105)，1000mg/m2;同时静脉注射替吉奥(江苏恒瑞，规格-20毫克，批号-H20100135)口服，视体表40毫克/平方米，治疗持续3周时间。对照组单独在体表静脉注射吉西他滨1000毫克/平方米，每周静负荷1滴，持续时间30分钟，1 C。每个化疗周期治疗6个周期，治疗3个周期后评估疗效和副作用。化疗期间进行常规止吐、镇痛和营养治疗。分别于化疗前、化疗后、骨髓抑制、肝肾功能不全、胸部心电图及胸部X线片检查。 2实验结果及分析 2.1疗效和监测指标 经过一年的观察，我们观察并分析了两组在副作用发生频率和疗效上的差异，还分析了两组患者一年的统计生存率。胃肠道反应、骨髓瘤、肝、肾毒性和其他毒性副作用均以世卫组织标准为依据，分为0-4度。根据疗效标准1.1的值:(1)完全缓解(CR)，病灶消失;(2)部分缓解(PR):症状明显改善，病灶减轻50%;(3)稳定状态(SD):病灶减轻50%以内。随访1年后，对照组7例患者存活，存活率17.5%，实验组10例存活，存活率23.8%。两组间无显著性差异(P>0.05)。 2.2两组患者不良反应比较 实验组骨髓及胃肠道副作用略高于对照组，但两组间差异不显著(P>0.05)。两组肝、肾毒性发生率相似，无显著性差异(P>0.05)。 3讨论 由于胰腺癌早期常有症状，早期胰腺癌的诊断率较低。据不完全统计，近80%的患者有胰腺癌的晚期诊断，没有进行根治性手术的机会。积极诊断胰腺癌非手术治疗具有重要的临床意义。血管生成素的化疗仍然是首选的化疗方案之一。据统计，局部晚期胰腺癌患者应用吉西他滨的平均生存期约为6个月，年生存率仅为20%。因此，国内外科学家研究了一组化学药物治疗常见胰腺癌，监测其副作用，并对其临床疗效进行统计分析，希望有最好的临床效果。 吉西他滨适合口服，方便患者使用。它是从一个化学基团中衍生出来的，该化学基团修饰氟烷，由三种成分组成:替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。三种成分按比例混合，同时保持有效性，延缓了氟拉西林的工作时间，在一定程度上减少了消化系统的某些反应。 近期研究表明，替吉奥联合吉西他滨治疗晚期胰腺癌的临床疗效为27.3%-48.0%。研究表明，如上所述，吉西他滨联合替吉奥治疗晚期胰腺癌的临床有效率为40.5%，控制率为71.4%，大于单用吉西他滨的数据30.0%与55.0%，但两者无显著性差异(P>0.05)。研究表明，接受替吉奥治疗的晚期胰腺癌患者的平均生存率远高于单独接受吉西他滨治疗的患者。实验组的存活率略高于对照组，但差异不显著(P>0.05)。上述化疗在28天周期内进行，研究为期21天。结果表明，吉西他滨联合替吉奥治疗晚期胰腺癌的疗效略好于单独使用吉西他滨，可作为晚期胰腺癌的化疗药物。

替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌28例

·药物与临床·《中国老年保健医学》杂志2012年第10卷第4期 替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌28例 任玉川武巧丽吕晓燕田英张亚鹏 作者单位：山西省阳泉市第一人民医院肿瘤内科045000 【摘要】目的观察国产替吉奥胶囊（商品名维康达）治疗老年晚期（进展、复发及转移）胃癌的近期疗效及不良反应。方法应用替吉奥胶囊（体表面积＜1.25m2时给40mg，1.25 1.5m2时给50mg，体表面积＞1.5m2时给60mg），2次/日，连服28天，休息14天，或连用14天休息7天，治疗老年晚期胃癌28例。结果完全缓解（CR）10%，部分缓解（PR）45.4%，稳定（SD）25%，进展（PD）28.5%，主要不良反应为白细胞减少，中性粒细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少，及食欲不振、恶心、呕吐等。结论替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌较好疗效，毒性反应可以耐受，值得进一步研究。 【关键词】替吉奥胶囊老年晚期胃癌近期疗效 Domesic compound tegafur therapy for28cases of elderly patients with advanced gastric cancer.（REN Yuchuan，WU Qiaoli，LV Xiaoyan，et al.The first people’s hospital of Yangquan Lity，Shanxi045000，China.） 【Abstract】Objective To evaluate the objective short therapeutic effeciency and toxicity of domesic compound tegafur therapy for elderly patients with advanced gastric cancer.Methods28cases of elderly advanced gastric cancer were divided into3groups：the group of body surface area＜1.25m2using for40mg/m2domesic compound tegafur capsule，Bid，d1-28q6w or d1-14q3w；body surface area of1.25 1.5m2using for50mg/m2；body surface area＞1.5m2using for60mg/m2.Results Patients achieved a complete response，patients had a partial response，patients achieved a Stable disease，patients had a progressive disease.major ad-verse reaction were gastrointestinal reaction and hematology toxicity.Conclusion The domesic compound tegafur capsule has better effective and well tolerated for elderly patients with advanced gastric cancer. 【Key words】domesic compound tegafur，elderly patients with advanced gastric cancer，short therapeutic effeciency 胃癌是我国最常见的恶性肿瘤，近40年来胃癌的发病率在世界各国存在明显下降趋势［1］，但我国胃癌特别是老年胃癌的发病率及死亡率仍是危害老年健康及生命的主要杀手之一，其治疗原则及目的是提高生活质量生存期，其治疗手段由于受老年患者的诸多客观因素（其中合并基础疾病、脏器功能耐受差等）影响，主要以化疗为主，但随着替吉奥胶囊的上市，治疗老年晚期胃癌取得较好的疗效，现报道如下。 1.材料与方法 1.1材料病理明确的胃癌患者28例，均为腺癌，男性19例，女性11例，年龄为68 83岁，中位年龄75.5，≥75例12例，＜75岁16例，其中6例接受手术治疗，肝转移6例，肺转移4例，腹腔淋巴结转移16例，锁骨上淋巴结转移2例，预计生存期2个月以上，均为可测量病灶或CT、MRI等指标，Karnofski评分≥70分，治疗前血常规、及心电图提示均正常。 1.2方法体表面积＜1.25m2时给40mg；1.25 1.5m2时给50mg；体表面积＞1.5m2时给60mg。年龄≥75岁，替吉奥胶囊连服14天，休息7天；年龄＜75岁，连服28天，休息14天。2个周期后评价疗效，并于1个月后确认。 1.3评价标准客观疗效按照WHO实行近期疗效评价标准，分为完全缓解（CR），部分缓解（PR），稳定（SD）及进展（PD），毒性按照WHO标准分为0 Ⅳ级，疾病进展时间（TPP）是指化疗开始到肿瘤进展时间。 2.结果 2.1近期疗效28例共接受62个周期化疗，平均2.2个周期可评价疗效，其中年龄≥75岁者总有效率为50%（表1），年龄＜75岁者有效率为4 3.7%（表2）。 表112例年龄≥75岁晚期胃癌患者近期疗效 转移部位例数CR PR SD PD 肝20011 肺20101腹腔淋巴结81421 表216例年龄＜75岁晚期胃癌患者近期疗效 转移部位例数CR PR SD PD 肝40013 肺20110腹腔淋巴结82411 锁骨上淋巴结20011 2.2不良反应主要不良反应为血液学毒性及消化道反应，表现为白细胞（主要是粒细胞、血小板、血红蛋白）不同程度下降，其次是恶心、呕吐、食欲不振等。 3.讨论 胃癌在我国的发病率及死亡率居各种恶性肿瘤首位，近年来胃癌的发病率呈下降趋势，但在世界上胃癌的发病率仅次于肺癌［2］，晚期胃癌的治疗手段及方法较多，包括手术、放 · 401 ·

替吉奥治疗老年胃癌患者的临床应用疗效分析

替吉奥治疗老年胃癌患者的临床应用疗效分析目的：通过用替吉奥来治疗老年胃癌患者，观察治疗结果的疗效以及产生 的不良反应情况，对患者的满意度进行调查统计。方法：选取入住本院的老年胃癌患者96例，随机分为治疗组和对照组两组，治疗组采用替吉奥胶囊来治疗，对照组采用奥沙利铂联合亚叶酸钙和氟尿嘧啶方案治疗。结果：治疗组总有效率为87.5%，对照组总有效率为72.9%，差异有统计学意义（P＜0.05）；两组不良反应情况比较，主要的不良反应体现在肝功能损伤、骨髓抑制、胃肠道反应三个方面，治疗组的患者出现Ⅲ-IV级毒副作用的有7例（14.5%），而对照组为13例（27.1%），比较差异有统计学意义（P＜0.05）。两组治疗满意情况统计显示，治疗组患者的满意度为66.7%，对照组为56.3%，比较差异无统计学意义（P>0.05）。结论：替吉奥用于治疗老年胃癌患者的疗效显著，不良反应少，值得临床推广使用。 标签：替吉奥；老年胃癌；疗效分析 胃癌是源于胃壁最表层的黏膜上皮细胞病变，多发于胃窦幽门、胃底贲门、胃体部等部位，可侵犯胃壁的不同深度和广度，是全球各种常见恶性肿瘤居第四，发病率及致死率都相当高[1-2]。确诊胃癌患者半数以上的已出现转移需行根治性切除手术，但是近半数行胃癌根治术的患者在五年内会出现原位复发及远处转移，因此治疗晚期胃癌的手段主要为以化疗主的综合治疗方法[3-4]。由于我国的人口老年化日益严重，老年胃癌患者的比例正在呈现上升的趋势，由于老年胃癌发病隐匿，一旦确诊，面临中晚期的危险，加上老年人耐受性较差，此时主要采用的方法便是化疗，化疗可以延长患者生存期，改善生活质量[4-5]。作为口服氟尿嘧啶类药物的替吉奥具有疗效好、副反应较小、毒性较低等特点，但临床缺乏老年胃癌患者应用替吉奥的依据[6-8]。本研究采用替吉奥来治疗老年胃癌患者，现将研究结果报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料选择2008年6月-2012年6月入住本院的胃癌患者，符合条件的患者为96例，其中男53例，女43例。年龄在60～82岁之间，平均年龄为71.8岁。将所有的患者随机分为治疗组和对照组，每组各48例，其中治疗组男27例，女21例；对照组男26例，女22例。通过电子镜检查发现患者的病理情况为：属于低分化的胃癌患者38例，中分化期的胃癌47例，全身检查发现肝转移15例，肺转移14例，腹腔转移18例，骨转移7例。所有患者在性别、年龄、病理上的差异均无统计学意义，具有可比性。 1.2 纳入标准（1）通过临床病症和内镜检查，确诊为胃癌患者；（2）年龄在60岁及60以上；（3）入院前未接受过化疗治疗，或者接受过化疗治疗但时间已经超过半年以上；（4）入院前未接受替吉奥药物来治疗的患者；（5）排除脑转移和心功能不全患者。

替吉奥联合吉西他滨治疗中晚期胰腺癌的疗效观察

替吉奥联合吉西他滨治疗中晚期胰腺癌的疗效观察 发表时间：2012-07-26T16:14:41.983Z 来源：《中外健康文摘》2012年第14期供稿作者：左宏波 [导读] 观察替吉奥联合吉西他滨治疗中晚期胰腺癌的临床疗效及不良反应。 左宏波（江西省九江市第一人民医院肿瘤科江西九江 332000） 【摘要】目的观察替吉奥联合吉西他滨治疗中晚期胰腺癌的临床疗效及不良反应。方法采用替吉奥联合吉西他滨方案（吉西他滨 1000mg/m2，第1.8天；替吉奥口服40-60 mg/次，2次/日，第1-14天）对12例中晚期胰腺癌患者至少进行2个周期化疗，并对其疗效及毒副反应等进行观察。结果 12例患者中，有效率(CR+PR)为33.3％(4/12)，NC为41.7％(5/12)。中数存活期和1年存活率分别是8.6个月和33％，12例患者中，研究观察到的3-4度毒副反应是中性粒细胞减少(33％)、贫血(8％)、血小板减少(17％)、胃肠道反应(25％)。结论替吉奥联合吉西他滨治疗中晚期胰腺癌安全有效。 【关键词】替吉奥吉西他滨胰腺癌 胰腺癌是一种常见的恶性程度极高的癌症之一，发病率在近年逐年上升。根治性手术仍是目前治疗胰腺癌的主要手段，但由于胰腺癌患者就诊时80％以上为局部晚期或转移性胰腺癌患者，失去了行根治性手术的机会，使得胰腺癌患者的预后差，长期生存率低。化疗是中晚期胰腺癌重要的治疗手段。我院自2010年2月—2011年2月采用替吉奥联合吉西他滨方案治疗了12例中晚期胰腺癌患者，取得较好的效果，报告如下。 1 资料与方法 1.1 临床资料 我院2010年2月—2011年2月收治的胰腺癌患者12例，其中术后病理确诊5例，影像学诊断7例，均为局部晚期或远处转移患者，不能行手术治疗，未接受放化疗治疗，KPS评分≥60分。年龄33-71岁，中位年龄62岁；其中男性8例、女性4例。 1.2 方法 本组患者均采用替吉奥联合吉西他滨方案化疗，替吉奥口服，每日2次、每次40～60mg(具体依个体体表面积决定：<1.25m2用 40mg；1.25～1.5m2用50mg；≥1.5m2用60mg)，第1-14天。吉西他滨1000mg/m2静脉滴注，第1天和第8天。21天为一周期。化疗中常规给予托烷司琼止吐，出现骨髓抑制给予瑞白等支持治疗。 1.3 疗效评价标准 本组患者化疗前均行CT检查，每2周期化疗后复查CT评价疗效一次，疗效评定标准按WHO(1981)标准，分为完全缓解(CR)，部分缓解(PR)，稳定(SD)及进展(PD)。以CR + PR率为有效率(RR)。 1.4 不良反应 按照WHO(1981)抗癌药物急性与亚急性毒性分级标准观察评价分为Ⅰ-Ⅳ度。 2 结果 2.1 临床疗效 本组12例患者，CR0例(0％)，PR4例(33.3％)，NC 5例(41.7％)，PD3例(25％)，有效率(CR+PR)为33.3％(4/12)，临床受益率 (CR+PR+NC)为75％(9/12)。 2.2 不良反应 治疗相关性毒副反应主要为血液学毒性和胃肠道反应，多为I/II度；Ⅲ/Ⅳ度血液学毒性分别为：贫血8％，中性粒细胞减少33％，血小板减少17％。3例患者出现Ⅲ度胃肠道反应。3例患者出现轻度转氨酶升高，经保肝治疗后恢复。没有观察到肾功异常的病例。 3 讨论 胰腺癌是恶性程度高、预后差的一种恶性肿瘤，2002年全球胰腺癌患者约232300人，因胰腺癌死亡患者约227000[1]。胰腺癌起病隐匿，早期症状不典型，确诊常已达晚期，预后极差，中位生存时间约3．5个月，90％的患者1年内死亡。吉西他滨单药方案是目前进展期胰腺癌的标准一线治疗，有效率为20％～30％，1年生存率不足20％，中位生存期为5个月-6个月[2]。而吉西他滨联合方案目前只被证实对体力状态良好的患者在至疾病进展时间方面具有潜在良好的效应。目前常用于联合方案的药物包括厄洛替尼、奥沙利铂以及氟尿嘧啶类。 替吉奥是替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西的复方制剂，组成摩尔比为1：0.4：1。替加氟为抗肿瘤药氟尿嘧啶的一种口服前体药物，毒性只有氟尿嘧啶的1/7-1/4，然它的化疗指数却提高了1倍[3]。吉美司特是一种强力二氢嘧啶脱氢酶抑制剂，它能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、延长药物暴露时间而提高替加氟的抗肿瘤效力，同时降低用药者对替加氟治疗的个体差异程度[4]。奥替拉西的目的则在于借助其口服后能选择性地分布在胃肠道中并抑制氟尿嘧啶的磷酸核糖化、由此预防氟尿嘧啶磷酸化相关胃肠道毒性[5]。1999年在日本首次获准上市，2005年被批准用于转移性胰腺癌等治疗。一项日本Ⅱ期临床试验显示替吉奥加吉西他滨方案治疗转移性胰腺癌的耐受性良好并安全，其疗效亦似优于现行氟尿嘧啶加吉西他滨联合方案[6]。 我院于2010年2月开始采用替吉奥联合吉西他滨方案治疗中晚期胰腺癌取得较好疗效，12例患者有效率(CR+PR)为33.3％(4/12)，NC 为41.7％(5/12)。中数存活期8.6个月，1年存活率为33％。治疗相关性毒副反应包括血液学毒性、胃肠道反应及转氨酶升高，多为I/II度，经对症、支持治疗均能缓解。结果显示，替吉奥联合吉西他滨治疗中晚期胰腺癌耐受性好，疗效优于吉西他滨单药治疗。但本组研究病例数较少，仍需在今后工作中增加病例来证实其疗效。 参考文献 [1]Parkin DM，Bray F，Ferley J，et a1．Global cancer statistics，2002[J]．CA Cancer J Clin,2005,55(2):74—108． [2]郭春光,赵平.胰腺癌分子靶向治疗进展[J].癌症进展.2008,6(1)：25． [3]Malet-Martino M．Martino R．Clinical studies of three oral prodrugs of 5-fluorouracil(capecitabine，UFT，S-1)：A review．Oncologist，2002；7(4)：288-323. [4]Shirasaka T，Shimamato Y，Ohshimo H，et a1．Development of a novel form of an oral 5-fluorouracil derivative(S-1) directed to the

口服替吉奥治疗晚期胃癌60例临床观察

口服替吉奥治疗晚期胃癌60例临床观察 【摘要】目的：观察口服替吉奥治疗晚期胃癌的疗效及安全性。方法：对60例晚期胃癌患者采用口服替吉奥治疗后进行疗效评定。结果：38例患者中，CR 5例，PR 12例，SD 9例，PD 12例，有效率达44.74 %。结论：替吉奥治疗晚期胃癌不良反应小，特别适用于老年患者和不宜联合化疗的患者。 【Abstract】Goal: Observation oral administration for lucky Austria treatment later period st omach cancer’s curative effect and security. Method: Uses the oral administration to 60 example later period stomach cancer patient treats after lucky Austria to carry on the curative effect evaluation. Finally: in 38 example patients, the CR 5 examples, the PR 12 examples, the SD 9 examples, the PD 12 examples, effectiveness reaches 44.74%. Conclusion: Is small for the lucky Austria treatment later period stomach cancer untoward effect, is suitable the patient who specially and is not suitable in the old age patient unites the chemotherapy. 【key words】Treats for the lucky Austria later period stomach cancer 胃癌是人类最常见的恶性肿瘤，居各种癌症首位，替吉奥胶囊是以替加氟为主体。加入吉美嘧啶以阻止氟尿嘧啶活化物降解，增加抗癌作用。我科于2009年12月至2010年12月应用替吉奥胶囊治疗晚期胃癌60例，取得了较好的治疗效果。现报道如下： 1 资料与方法 1.1一般资料 我院2009年12月-2010年12月住院的晚期胃癌病例60例，大多数为年龄较大、体质较差或拒绝接受联合化疗的患者。60例患者中，男性29例，年龄：48~74岁，平均61岁。女性31例，年龄：52~73岁，平均62岁。60例均经胃镜检查确诊为Ⅳ期胃癌，均为晚期不能手术的胃癌患者。 1.2治疗方法 根据体表面积来确定初始剂量。成人首次给药剂量的基准量(1次剂量)，2次/d，于早饭后和晚饭后各服1次。体表面积1.25 m2，50 mg/次;体表面积>1.5 m2，基准量60 mg/次。连服28 d，停药14 d，42 d为1个周期，共用2个周期。2个周期后评价疗效。 1.3疗效评定 可测量病灶按WHO标准分为CR、PR、SD、PD。不良反应按WHO抗

替吉奥治疗中晚期胰腺癌的疗效观察

替吉奥治疗中晚期胰腺癌的疗效观察 目的：观察替吉奥治疗中晚期胰腺癌的临床疗效。方法：将60例患者按照随机数字表法分为两组，治疗组30例患者在常规治疗的前提下，加服替吉奥，对照组30例患者用化疗加安慰剂治疗。观察其近期疗效，肿瘤标志物CEA、CA199和KPS评分及不良反应的发生情况。结果：治疗组近期疗效中完全缓解（CR）7例，部分缓解（PR）16例，总有效率76.7%；对照组CR 3例，PR 9例，总有效率40.0%，两组疗效比较差异有统计学意义（P＜0.01）；两组治疗前后CEA、CA199变化比较，差异无统计学意义（P>0.05）；治疗组KPS构成比优于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）；两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论：在常规化疗基础上加服替吉奥治疗中晚期胰腺癌疗效确切，安全可靠。 [Abstract] Objective：To evaluate the effect and safety of S-1 in the treatment of advanced pancreatic cancer.Method：A total of 60 patients were randomly divided into the control group and the treatment group，30 patients treated with S-1 and gemcitabine in the treatment group，and 30 patients treated with gemcitabine in the control group.Result：The curative effect of the treatment group compared to the control group，there was significant difference（P＜0.01）.There was no statistically significant difference between two groups in CEA and CA199（P>0.05）.KPS of the treatment group was higher than that of treatment before，the effect was superior to the control group（P＜0.05）.And adverse reaction rate of the treatment group was no statistically significant difference compared with the control group （P>0.05）.Conclusion：S-1 combinded chemotherapy has a better effect and safety on the patients with advanced pancreatic cancer. [Key words] S-1；Advanced pancreatic cancer；Clinical study 近年来在全球范围内，胰腺癌的发病率逐年升高，在我国胰腺癌的死亡率由第十位上升至第五位[1]。胰腺癌早期缺乏典型临床表现，且侵袭性强、病程短、进展快、死亡率高。目前对胰腺癌治疗的共识为综合治疗，首选的治疗仍是手术切除，但一年生存率仍很低（小于20%）[2]。因此寻找控制肿瘤的发展过程，减轻患者痛苦，提高患者生活质量的抗癌药物，成为亟待解决的问题。替吉奥是替加氟、吉美拉西和奥替拉西钾复方制剂，其中替加氟起抗癌作用，吉美拉西增加其疗效，奥替拉西钾减低替加氟不良反应。因此本研究通过对替吉奥联合化疗在治疗中晚期胰腺癌的临床疗效及安全性进行评价，为探索中晚期胰腺癌综合治疗方案提供依据。现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 按照本试验患者诊断和排除标准，全部观察对象为2011年3月-2012年6