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联苯肼酯简介

联苯肼酯简介
联苯肼酯简介

联苯肼酯

Bifenazate

联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。美国科聚亚公司08年在我国获得登记。是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。

物理性质:

其纯品外观为白色固体结晶;联苯肼酯原药(97%)外观为浅褐色固体结晶;对光热稳定。

常用剂型:

24%、50%联苯肼酯悬浮剂,2.5%联苯肼酯水乳剂、43%联苯肼酯悬浮剂。

可防治多种螨,主要包括:

苹果红蜘蛛

柑橘红蜘蛛

二斑叶螨

McDaniel螨

南方小爪螨

云杉小爪螨

竹子红蜘蛛

皂荚红蜘蛛

观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。

产品特点:

?对螨卵和活动的螨有效

?具有快速击倒性48-72H

?持效期14D

?无交互抗性

?药效不受温度影响

?作物安全性好

?对有益螨和昆虫无害

?对哺乳动物毒性低

?对环境安全

美国环保署U.S.EPA批准为一种低风险农药,毒性等级4级。(EPA共分为4级,1级为剧毒,该产品为最低级)

毒性:

联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg,急性吸人LC50>/L;对兔眼睛、皮肤无刺激性:豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量:雄性大鼠为/kg·d.雌性大鼠为/kg·d;4项致突变试验:Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性,未见致突变作用。联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg,急性经皮LD50>2000mg/kg,急性吸2LLC∞>2mg/L;对兔皮肤无刺激性,兔眼睛有刺激性,但无腐蚀作用:豚鼠皮肤无致敏性。

联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L,斑马鱼96h的/L;鹌鹑LD50(7d)

为/kg;蜜蜂48h急性经口LD50>110μg a.i./蜂,急性接触LD50>μg a.i./;家蚕二龄LD50为/kg。该制剂用于苹果树,对鱼类高毒,高风险性;对鸟中等毒,低风险性;对蜜蜂、家蚕低毒,低风险性。使用时应注意远离河塘等水体施药,禁止在河塘内清洗施药器具。

联苯肼酯总结

杀螨剂联苯肼酯的合成 1.联苯肼酯的介绍 联苯肼酯(化学名为3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯)是由美国尤尼罗伊尔化学公司(康普顿集团公司)研制的一种新颖杀螨剂,主要作用于螨类的中枢神经传导系统的γ-氨基丁酸(GABA)受体,对螨的各个生活阶段有效,非内吸性,具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(48~72h),持效期长,对植食性螨如叶螨、全爪螨等均有效,具有触杀作用。其与现有商业化的杀螨剂无交互抗性,可用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的二点叶螨和苹果全爪螨,对益螨及有益昆虫无害。毒性低,对环境友好,较适合对昆虫的综合治理,有优异的防治作用。 2联苯肼酯的合成路线 路线1:4-羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯反应,经水解脱羧、甲氧基化反应得联苯肼酯,该路线要使用危险的三氟化硼乙醚溶液,且水解脱羧时间长达4 d,反应周期长,总收率低。 路线2:以3-溴-4-甲氧基联苯为起始原料,与二苯甲酮腙在醋酸

钯的催化下得到二苯甲酮-(甲氧基-{1,1'-联苯}-3-基)腙,然后水解,酰胺化得目的产物联苯肼酯。该路线用到昂贵的金属钯,难于实现工业化。 路线3: A:以4-羟基联苯为起始原料,经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目的产物联苯肼酯,该路线虽然较长,但原料易得,反应条件温和,收率高,有利于工业化,以下为合成步骤。 B:以4-羟基联苯为起始原料,经硝化、烷基化、加氢、重氮化还原和酰化反应合成联苯肼酯。整个合成过程原料易得,价格相对低廉,化学原子经济性较

好,并且其对应的合成方法操作简单,收率较高,是比较适合工业化的联苯肼酯合成路线。 C(专利) 路线4:以5-溴-2-甲氧基苯胺为初始原料,经重氮化、还原、酰化反应,最后在催化剂的作用下与苯硼酸新戊烷乙二醇酯发生偶联反应生成联苯肼酯。

联苯肼酯简介

联苯肼酯 Bifenazate 联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。美国科聚亚公司08年在我国获得登记。是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。 物理性质: 其纯品外观为白色固体结晶;联苯肼酯原药(97%)外观为浅褐色固体结晶;对光热稳定。 常用剂型: 24%、50%联苯肼酯悬浮剂,2.5%联苯肼酯水乳剂、43%联苯肼酯悬浮剂。 可防治多种螨,主要包括: 苹果红蜘蛛 柑橘红蜘蛛 二斑叶螨 McDaniel螨 南方小爪螨 云杉小爪螨 竹子红蜘蛛 皂荚红蜘蛛 观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。 产品特点: ?对螨卵和活动的螨有效 ?具有快速击倒性48-72H ?持效期14D ?无交互抗性 ?药效不受温度影响 ?作物安全性好 ?对有益螨和昆虫无害 ?对哺乳动物毒性低 ?对环境安全 美国环保署U.S.EPA批准为一种低风险农药,毒性等级4级。(EPA共分为4级,1级为剧毒,该产品为最低级) 毒性: 联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg,急性吸人LC50>/L;对兔眼睛、皮肤无刺激性:豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量:雄性大鼠为/kg·d.雌性大鼠为/kg·d;4项致突变试验:Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性,未见致突变作用。联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg,急性经皮LD50>2000mg/kg,急性吸2LLC∞>2mg/L;对兔皮肤无刺激性,兔眼睛有刺激性,但无腐蚀作用:豚鼠皮肤无致敏性。 联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L,斑马鱼96h的/L;鹌鹑LD50(7d)

最新最全杀螨剂汇总【建议收藏】

最新、最全杀螨剂汇总【建议收藏】 选择杀螨剂要充分考虑杀螨剂的感温性、抗性、安全性及天敌保护四方面因素。一般来说,清园时,柑桔耐药力较强,选用松脂合剂、机抽乳剂、石硫合剂为佳; 上半年春未夏初季节温度较低,柑桔处于嫩梢期和幼果期,应选用对温度不敏感、安全性好,有利于天敌发生的品种,如绿颖等,在螨类基数高时,可与哒螨灵或虫螨杀星混合使用;6-7月份梅雨季节可考虑用有机锡类触杀作用较强的药剂等。本文将对目前国家允许使用的主要杀螨剂(包括兼具杀螨作用的药剂)进行详细的梳理,将相关对比资料整理如下。 1.石硫合剂防治对象:红蜘蛛持效期:快而短 感温性:温度低于4度无效★优点:便宜,杀虫杀菌杀螨补钙★缺点:温度高容易药害,强碱性,其它农药很少能与之配伍 2.矿物油防治对象:所有螨类持效期:中等偏长 感温性:不感温★优点:杀小虫抑菌杀螨洗煤烟青苔无抗性,环境友好★缺点:价格比较高,高温、干旱、特殊生理期应用有限制无法复配叶面肥和一些可湿性粉剂类型的农药。3.松脂合剂防治对象:红蜘蛛持效期:快而短 感温性:高温肯定有药害★优点:抑菌、杀螨、洗煤烟、青

苔,无抗性★缺点:强碱性,烧嫩叶,只能做清园用,其它农药很少能与之配伍。有嫩叶、树势差时不能使用。 4.印楝素防治对象:红蜘蛛持效期:快而短 感温性:不感温★优点:无公害★缺点:杀灭率低,成本比较高。 5-6.单甲脒、双甲脒防治对象:红蜘蛛、锈壁虱持效期:快而短 感温性:25℃以上效果好★优点:有内吸性,还可杀虫。★缺点:透过皮肤吸收容易中毒,需要注意劳动保护。 7.克螨特防治对象:红蜘蛛、锈壁虱持效期:快而短 感温性:20℃以上效果好★优点:没有抗性★缺点:对嫩叶有药害但是不影响产量,但是对嫩果有药害,有可能导致花皮,降低果实经济价值。 8-10.三磷锡、三唑锡、苯丁锡防治对象:红蜘蛛、锈壁虱持效期:慢而长 感温性:22℃以上效果好★优点:持效期长,对害螨天敌比较安全。★缺点:有机锡杀螨剂容易出药害烧嫩梢幼果,苯丁锡药害可能性小一些。对水生物高毒,低温时效果很差。 11.哒螨灵防治对象:所有螨类持效期:中等 感温性:不感温★优点:表现全面★缺点:抗性比较大,一般只用在春季。 12.唑螨酯防治对象:红蜘蛛、锈壁虱持效期:慢而长

联苯肼酯总结(总结类)

杀螨剂联苯肼酯的合成 .联苯肼酯的介绍 联苯肼酯(化学名为(甲氧基联苯基基)肼基甲酸异丙酯)是由美国尤尼罗伊尔化学公司(康普顿集团公司)研制的一种新颖杀螨剂,主要作用于螨类的中枢神经传导系统的γ氨基丁酸()受体,对螨的各个生活阶段有效,非内吸性,具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(),持效期长,对植食性螨如叶螨、全爪螨等均有效,具有触杀作用。其与现有商业化的杀螨剂无交互抗性,可用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的二点叶螨和苹果全爪螨,对益螨及有益昆虫无害。毒性低,对环境友好,较适合对昆虫的综合治理,有优异的防治作用。 联苯肼酯的合成路线 路线:羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯反应,经水解脱羧、甲氧基化反应得联苯肼酯,该路线要使用危险的三氟化硼乙醚溶液,且水解脱羧时间长达,反应周期长,总收率低。 路线:以溴甲氧基联苯为起始原料,与二苯甲酮腙在醋酸钯的催化下得到二苯甲酮(甲氧基{'联苯}基)腙,然后水解,酰胺化得目的产物联苯肼酯。该路线用到昂贵的金属钯,难于实现工业化。 路线: :以羟基联苯为起始原料,经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目的产物联苯肼酯,该路线虽然较长,但原料易得,反应条件温和,收率高,有利于工业化,以下为合成步骤。

:以羟基联苯为起始原料,经硝化、烷基化、加氢、重氮化还原和酰化反应合成联苯肼酯。整个合成过程原料易得,价格相对低廉,化学原子经济性较 好,并且其对应的合成方法操作简单,收率较高,是比较适合工业化的联苯肼酯合成路线。 (专利)

路线:以溴甲氧基苯胺为初始原料,经重氮化、还原、酰化反应,最后在催化剂的作用下与苯硼酸新戊烷乙二醇酯发生偶联反应生成联苯肼酯。 . 联苯肼酯的合成步骤 选择路线 硝基羟基联苯的合成 水浴(≤℃) 室温搅拌 滴加的浓硝酸 ×水洗 浓缩 硝基甲氧基联苯的合成 加热至 ℃滴加 硫酸二甲酯 滴加时间约 过滤干燥

50%联苯肼酯悬浮剂

50%联苯肼酯悬浮剂50% Bifenazate suspension concentrate

目 次 前言..............................................................................II 1 范围 (1) 2 规范性引用文件 (1) 3 要求 (1) 3.1 组成和外观 (1) 3.2 技术要求 (1) 4 试验方法 (2) 4.1 一般规定 (2) 4.2 抽样 (2) 4.3 鉴别试验 (2) 4.4 外观检验 (2) 4.5 联苯肼酯质量分数的测定 (2) 4.6 pH值的测定 (4) 4.7 悬浮率的测定 (4) 4.8 倾倒性试验 (5) 4.9 湿筛试验 (5) 4.10 持久起泡性试验 (5) 4.11 低温稳定性试验 (5) 4.12 热储稳定性试验 (5) 4.13 产品的检验和验收 (5) 5 标志、标签、包装、贮运、安全和保证期 (5) 5.1 标志、标签和包装 (5) 5.2 贮运 (5) 5.3 安全 (6) 5.4 质量保证期 (6) 附 录 A (资料性附录) (7)

50%联苯肼酯悬浮剂 1 范围 本文件规定了50%联苯肼酯悬浮剂的要求、试验方法以及标志、标签、包装、贮运、安全和保证期。 本文件适用于由符合标准的联苯肼酯原药与适宜的助剂和水加工而成的50%联苯肼酯悬浮剂。 联苯肼酯的其它名称、结构式及基本物化参数参见附录A。 2 规范性引用文件 下列文件中的内容通过本文中规范性引用构成本文件必不可少的条款。其中,注日期的引用文件,仅该日期对应的版本适用于本文件;不注日期的引用文件,其最新版本(包括所有的修改单)适用于 本文件。 GB/T 1601农药PH值的测定方法 GB/T 1604-1995商品农药验收规则 GB/T 1605-2001商品农药采样方法 GB 3796农药包装通则 GB/T 6682-2008分析实验室用水规格和试验方法 GB/T 8170-2008数值修约规则与极限数值的表示和判定 GB/T 14825-2006农药悬浮率测定方法 GB/T 16150-1995农药粉剂、可湿性粉剂细度测定方法 GB/T 19136-2003 农药热储稳定性测定方法 GB/T 19137-2003 农药低温稳定性测定方法 GB 20813农药产品标签通则 GB/T 28137-2011农药持久起泡性测定方法 GB/T 31737-2015农药倾倒性测定方法 3 术语与定义 3.1 组成和外观 本品应由符合标准的联苯肼酯原药与适宜的助剂和水加工制成,外观应是可流动、易测量体积的 悬浮液体;存放过程中可出现沉淀,但经手摇动,应恢复原状;不应有结块。 3.2 技术要求 50%联苯肼酯悬浮剂应符合表1要求。

联苯肼酯

联苯肼酯 简介 CAS号: 149877-41-8 英文名称:BIFENAZATE 化学名称:3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯 其他名称:NC-1111;CRAMITE; D2341;FLORAMITE; 分子式: C17H20N2O3 分子量: 300.35 结构式: 理化性质: 联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂。其纯品外观为白色固体结晶;溶解度(20℃):在水中为2.1mg/L;有机溶剂中(g/L):甲苯中24.7,乙酸乙酯中102,甲醇中44.7,乙腈中95.6;分配系数(正辛醇/水):Log Pow=3.5。 毒性: 联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg,急性吸人LC50>/L;对兔眼睛、皮肤无刺激性:豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量:雄性大鼠为/kg·d.雌性大鼠为/kg·d;4项致突变试验:Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性,未见致突变作用。联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg,急性经皮LD50>2000mg/kg,急性吸2LLC∞>2mg/L;对兔皮肤无刺激性,兔眼睛有刺激性,但无腐蚀作用:豚鼠皮肤无致敏性。 联苯肼酯480克/升悬浮剂对虹鳟鱼96h的/L,斑马鱼96h的/L;鹌鹑LD50(7d)为/kg;蜜蜂48h急性经口LD50>110μg a.i./蜂,急性接触LD50>μg a.i./;家蚕二龄LD50为/kg。该制剂用于苹果树,对鱼类高毒,高风险性;对鸟中等毒,低风险性;对蜜蜂、家蚕低毒,低风险性。使用时应注意远离河塘等水体施药,禁止在河塘内清洗施药器具。 作用特点及杀虫谱:

联苯肼酯与三种杀螨剂混配对朱砂叶螨的联合作用研究

联苯肼酯与三种杀螨剂混配对朱砂叶螨的联合作用研究 朱砂叶螨不仅是一种世界危险性害螨,也是我国热区蔬菜、果树、木薯、花卉等作物的重要有害生物之一,近年来在热带作物生产中呈加重发生为害趋势, 造成的损失日益严重,严重制约了我国热带作物安全、高效、规模化生产。目前热带作物生产中对于朱砂叶螨的防治仍依赖于化学防治,但由于该螨繁殖力强、生活史短、世代重叠严重、寄主达100多种,药剂防治难度大,因化学杀虫(螨) 剂的过量、高频率使用不仅会导致的害螨抗药性不断加剧,而且还对非靶标生物和环境造成严重影响。 联苯肼酯为美国科聚亚公司于2008年在我国获得登记的的一种新型酰基乙腈联苯肼类杀螨剂,迄今为止尚未见到害虫对联苯肼酯产生抗药性的报道。因此,科学合理使用联苯胼酯,延长其使用寿命,充分发挥其在害螨防治中的重要作用,成为目前联苯肼酯应用推广与高频率使用过程中亟待解决的重要课题。 因此,适应“绿色食品”和热带可持续农业发展的实际需求,本研究系统开展了与联苯肼酯轮换、混配使用的高效杀螨剂的筛选,并从代谢解毒酶的角度初步阐明联苯肼酯混配药剂增效的生理生化机制,取得的结果如下:1.40%哒螨灵乳油、200g/L双甲脒乳油、73%炔螨特乳油对朱砂叶螨具有良好的防治效果,室内24h 校正死亡率和田间防治效果均达90%以上,可以与联苯肼酯轮换使用防治朱砂叶螨,并可在田间广泛推广应用。2.联苯肼酯分别与双甲脒按有效成分129:20、43:4混配的共毒系数分别为129.7和122.3,均对朱砂叶表现出良好的增效作用;联苯胼酯与炔螨特按有效成分215:73混配的共毒系数为135.1,对朱砂叶螨也表现出良好的增效作用;而联苯肼酯与哒螨灵按有效成分43:8混配的共毒系数为90.76,对朱砂叶螨表现出相加作用。

常用杀虫剂和杀菌剂介绍

常用杀虫剂和杀菌剂介绍 一、杀虫剂 1、阿维菌素。阿维菌素是一种高效、广谱的抗生素类杀虫杀螨剂,对昆虫和螨类具有胃毒和触杀作用,无内吸作用,但在叶片上有很强的渗透性,可杀死叶片表皮下的害虫,且残效期长。螨类和昆虫幼虫与药剂接触后即出现麻痹症状,不活动不取食,2~4天后死亡,在植物表面残留少,对益虫的损伤小。可用于防治果树、蔬菜、粮食等作物的叶螨、瘿螨、茶黄螨和各种抗性蚜虫,对小菜蛾、菜青虫、潜叶蛾等幼虫也有一定防治效果。 2、吡虫啉。吡虫啉的商品名优高巧、艾美乐、一遍净、蚜虱净等,是一种内吸光谱型杀虫剂,在植物上内吸性强,对刺吸式口器的蚜虫、叶蝉、蚧壳虫、蝽类有较好的防治效果。对蜜蜂有害,禁止在花期使用,采收前15~20天停止使用。 注意:该药对蜜蜂、捕食性和寄生性天敌有一定的直接杀伤作用,不要再果树开花期施用。对鱼类高毒,应避免污染湖泊、池塘、河流等水源。果实采收前20天停止使用。 3、啶虫脒。啶虫脒具有触杀和胃毒作用,在植物体表明渗透性强。杀虫谱广,活性高、用量少、持效期长,适用于防治果树、蔬菜等多种作物上的半翅目害虫,导致昆虫麻痹,最终死亡。

可防治各种半(同)翅目昆虫,蚜虫、叶蝉、粉虱、蚧虫、介壳虫等,还对小菜蛾、潜蛾、小食心虫、天牛、蓟马等有效。用颗粒剂做土壤处理,可防治地下害虫。 4、灭幼脲。灭幼脲具有胃毒、触杀作用,无内吸性,杀虫效果比较缓慢,能抑制害虫体壁组织内几丁质的合成,使幼虫不能正常脱皮和发育变态,造成重提畸形而死。该药剂主要用于防治鳞翅目害虫(潜叶蛾、黄刺蛾、扁刺蛾、苹掌舟蛾、苹小卷叶虫,其中潜叶蛾、苹小卷叶虫最为常见)。 5、氟虫脲。氟虫脲又名卡死克,是一种杀虫、杀螨剂。该药主要一直昆虫表皮几丁质的合成,是昆虫不能正常脱皮或变态而死;主要杀幼虫和幼若虫,不杀成螨,但成螨受药后产下的卵不能孵化,可有效防治果树上的多种鳞翅目害虫和螨害。应在其卵期和低龄幼虫期喷药,注意事项同灭幼脲。 6、氯虫苯甲酰胺。氯虫苯甲酰胺的商品名有康宽、奥得腾。该杀虫剂是一种微毒高效的新杀虫剂,对害虫以胃毒作用为主,兼具触杀作用,对鳞翅目初孵幼虫有特效。杀虫谱广,持效期长。对有益昆虫、鱼虾也比较安全。防治桃潜叶蛾、卷叶饿、食心虫、毛虫、刺蛾等鳞翅目害虫。在成虫发生盛期后1~2天,用35%氯虫苯甲酰胺水分散粒剂8000~10000倍液均匀喷洒枝叶和果实。 7、高效氯氟氰菊酯。高效氯氟氰菊酯又叫三氟氯氟氰菊酯、功夫菊酯。它的药效特点,抑制昆虫神经轴突部位的传导,对昆

年产300吨联苯肼酯生产线建设项目可行性研究报告真实精品报告

xxx有限公司 年产300吨联苯肼酯生产线建设项目可行性研究报告 编制单位:北京中投信德工程咨询有限公司 高级工程师:高建

目录 第一章总论 (1) 1.1项目概要 (1) 1.1.1项目名称 (1) 1.1.2项目建设单位 (1) 1.1.3项目建设性质 (1) 1.1.4项目建设地点 (1) 1.1.5项目负责人 (1) 1.1.6项目投资规模 (1) 1.1.7项目建设规模 (2) 1.1.8项目资金来源 (2) 1.1.9项目建设期限 (2) 1.2项目承建单位介绍 (2) 1.3编制依据 (3) 1.4编制原则 (3) 1.5研究范围 (4) 1.6主要经济技术指标 (4) 1.7综合评价 (5) 第二章项目背景及必要性可行性分析 (7) 2.1项目提出背景 (7) 2.2本次项目发起缘由 (8) 2.3项目建设必要性分析 (9) 2.3.1顺应我国化工产业快速发展的需要 (9) 2.3.2促进我国新领域精细化工发展的迫切需要 (9) 2.3.3推动我国农化行业的发展需要 (10) 2.3.4满足新型安全高效低毒农药产品开发市场需求的迫切需要 (10) 2.3.5提升企业竞争力水平,有助于企业长远战略发展的需要 (11) 2.3.6增加就业带动相关产业链发展的需要 (11) 2.3.7促进项目建设地经济发展进程的的需要 (12) 2.4项目可行性分析 (12) 2.4.1政策可行性 (12) 2.4.2市场可行性 (14) 2.4.3技术可行性 (15) 2.4.4管理可行性 (15) 2.5分析结论 (15) 第三章行业市场分析 (17) 3.1我国化工产业发展状况分析 (17) 3.2我国农业产业发展趋势分析 (20)

联苯肼酯总结

杀螨剂联苯肼酯的合成1.联苯肼酯的介绍 联苯肼酯(化学名为3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯)是由美国尤尼罗伊尔化学公司(康普顿集团公司)研制的一种新颖杀螨剂,主要作用于螨类的中枢神经传导系统的γ-氨基丁酸(GABA)受体,对螨的各个生活阶段有效,非内吸性,具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(48~72h),持效期长,对植食性螨如叶螨、全爪螨等均有效,具有触杀作用。其与现有商业化的杀螨剂无交互抗性,可用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的二点叶螨和苹果全爪螨,对益螨及有益昆虫无害。毒性低,对环境友好,较适合对昆虫的综合治理,有优异的防治作用。 2联苯肼酯的合成路线 路线1:4-羟基联苯与偶氮二甲酸异丙酯反应,经水解脱羧、甲氧基化反应得联苯肼酯,该路线要使用危险的三氟化硼乙醚溶液,且水解脱羧时间长达4 d,反应周期长,总收率低。 路线2:以3-溴-4-甲氧基联苯为起始原料,与二苯甲酮腙在醋酸钯的催化下得到二苯甲酮-(甲氧基-{1,1'-联苯}-3-基)腙,然后水解,酰胺化得目的产物联苯肼酯。该路线用到昂贵的金属钯,难于实现工业化。 路线3: A:以4-羟基联苯为起始原料,经硝化、甲氧基化、硝基还原、重氮化和酰胺化反应得到目的产物联苯肼酯,该路线虽然较长,但原料易得,反应条件温和,收率高,有利于工业化,以下为合成步骤。 B:以4-羟基联苯为起始原料,经硝化、烷基化、加氢、重氮化还原和酰化反应合

成联苯肼酯。 整个合成过程原料易得,价格相对低廉,化学原子经济性较 好,并且其对应的合成方法操作简单,收率较高,是比较适合工业化的联苯肼酯合成路线。 C (专利) 路线4:以5-溴-2-甲氧基苯胺为初始原料,经重氮化、还原、酰化反应,最后在催化剂的作用下与苯硼酸新戊烷乙二醇酯发生偶联反应生成联苯肼酯。 3. 联苯肼酯的合成步骤 选择路线3 A 3-硝基-4-羟基联苯的合成 水浴(≤30℃) 室温搅拌5h 滴加 95%的浓硝酸 2×100mL 水洗 浓缩 3- 硝基-4-甲氧基联苯的合成 加热至60 ℃ 滴加 g 硫酸二甲酯 滴加时间约 3h 回流反应5 h 冷却至室温 盐水调pH 冰水浴 过滤干燥 3-氨基-4-甲氧基联苯的合成 升温至60 ℃ 滴加 25g 80%的水和肼 滴加时间约2h 升温至80 ℃,反应3h 趁热过滤 冷却

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