郭立新：磺脲类降糖药物的临床认识

郭立新：磺脲类降糖药物的临床认识

中国实用内科杂志2014-10-27 发表评论分享

作者：卫生部北京医院内分泌科张丽娜郭立新

磺脲类药物和双胍类药物是目前糖尿病治疗史上最为古老的口服降糖药物，早在1941年就有关于硫磺合成的药物具有降糖效果的报道。1956年后，甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、乙酰苯磺酰环己脲等第一代磺脲类降糖药物相继诞生。1975年意大利科学家在乙酰苯磺酰环己脲的基础上合成了第二代磺脲类降糖药格列苯脲和格列吡嗪。格列美脲1995年才在瑞典开始应用，并于同年被美国FDA批准用于2型糖尿病的单药和联合治疗用药。众多的临床研究对于磺脲类药物的疗效和安全性积累了丰富的经验，使其成为目前临床上最常应用的口服降糖药物之一。该类药物不仅能刺激胰岛β细胞释放胰岛素，还存在着一系列的胰岛外效应。磺脲类药物在2型糖尿病的治疗中起着重要作用，在新药层出的今天该类药物仍一直被关注。

磺脲类药物的作用机制

磺脲类药物主要作用于胰岛β细胞膜上的ATP敏感性钾通道（KATP），该通道是由调节亚基磺脲类受体（SUR）和通道形成亚基内向整流钾通道（Kir）按1∶1比例组成的异源性八聚体（SUR/Kir.X）。KATP 通道包括两个亚单位：一是内向整流钾通道（Kir6.2），构成孔型结构，另一种是SURl的调节亚单位，控制通道KATP通道的活性状态。SURl亚单位不但有与ATP结合的位点，而且还有识别磺脲类分子和识别氯茴苯酸类分子的位点。这些结合位点与相应配体结合后活化，引起KATP通道关闭。磺脲类药物就是与相应位点结合，关闭K+通道，从而刺激胰岛β细胞释放胰岛素。ATP敏感性钾通道广泛存在于胰腺、心脏、大脑、平滑肌等多种器官组织，其功能是将细胞代谢状态和细胞电活动耦联起来，从而调节细胞功能。

磺脲类药物和葡萄糖均可通过胰岛β细胞膜上的ATP敏感性钾通道刺激胰腺β细胞释放胰岛素，其作用机制是通过细胞膜上的K+通道和L型Ca2+通道实现的：当血浆葡萄糖浓度上升引起胰岛细胞内ATP/ADP比例升高，K+通道关闭，细胞去极化使Ca2+通道开放，大量Ca2+流入细胞，促使微丝微管牵动含有胰岛素的分泌颗粒与细胞膜融合，从而促进胰岛素分泌。

磺脲类药物额外的胰腺内作用

1、减少胰岛素的清除

研究发现磺脲类药物可减少大鼠肝脏内胰岛素的清除，随后在人体试验中相似的结论也得以证实。例如，1995年Barzilai等证实一些磺脲类药物，特别是格列吡嗪，可以减少肝脏对胰岛素的摄入和清除，但格列苯脲没有类似的作用。

2、减少胰高糖素的生成

文献报道无论对于健康人还是2型糖尿病患者，磺脲类药物可抑制胰岛α细胞分泌胰高糖素。但在1型糖尿病患者应用磺脲类药物的研究中并没有发现其对胰高糖素分泌有抑制作用。这提示磺脲类药物抑制胰岛α细胞分泌胰高糖素的作用有可能是与此类药物刺激胰岛β细胞分泌胰岛素后所导致的旁分泌效应有关。但是在很多血糖持续升高的2型糖尿病患者中发现了其胰高糖素过度分泌的现象，故磺脲类药物是否有抑制胰高糖素生成的作用仍在研究中。

3、增加外周组织对胰岛素的敏感性

对应用磺脲类药物的2型糖尿病患者行正常血糖的胰岛素钳夹试验提示该类药物可提高外周组织对胰岛素的敏感性，可使人体对于外周葡萄糖利用增加10%~52%（平均29%），但也有学者认为，此作用可能继发于高糖毒性状况的改善。有研究显示格列美脲可激活细胞内特异的蛋白磷酸化酶而促进葡萄糖转运子（GLUT）4/1的转位，激活糖原合成酶，降低糖原合成酶激酶3的活性，从而促进外周组织的葡萄糖利用。格列喹酮和格列吡嗪可与过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR-γ）紧密结合，部分激活PPAR-γ受体，通过提高外周组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。

磺脲类药物的临床应用

1、磺脲类药物的临床疗效

磺脲类药物是目前临床上重要的口服降糖药，该类药物可作为非超重或非肥胖2型糖尿病患者的一线用药，并可与其他降糖药联合应用。磺脲类药物单药治疗可使空腹血糖降低1.11~2.22mmol/L（20~40mg/ dL）、糖化血红蛋白下降1%~2%。应用此类降糖药的患者需要有一定的残存胰岛功能。糖尿病病程相对较短，并能坚持饮食和运动干预的2型糖尿病患者可能对该类药物有较好的治疗效果。

由于一些原因，此类药物应用存在着失效的问题。磺脲类药物失效是指在经过充足剂量和疗程治疗之后患者血糖仍不能达到良好的控制，即反复测空腹血糖（FPG）大于

8.3mmol/L，餐后2h血糖大于11mmol /L，糖化血红蛋白大于10%。临床上将磺脲类失效分为原发性和继发性。原发性失效指在充分治疗1个月后无效者，继发性失效是指在治疗初期疗效可，但充分治疗数月或超过1年以上才发现血糖控制不佳。近期研究提示所用的口服降糖药都有继发性失效的可能，但磺脲类药物的继发性失效比率远高于双胍类和噻唑烷二酮类药物。

选择合适的患者可以减少“失效”的发生。对于随机血糖大于16.65mmol/L（300mg/dL）、糖化血红蛋白高于9%的初诊2型糖尿病的患者应用磺脲类药物治疗目前仍存在争议。因此类患者一般对胰岛素的需求量大，且磺脲类药物单药治疗往往难以达到理想的血糖控制，所以该类患者建议先应用胰岛素起始治疗，待其体内的胰岛功能部分恢复后，可予磺脲类药物的单药治疗或联合双胍类药物治疗。

磺脲类药物应用后应注意监测血糖的变化，每1~2周调整剂量直至良好的血糖控制。很多老年患者和肾功能不全的患者对磺脲类降糖药较为敏感，应用中到大剂量的此类药物会导致严重低血糖的发生。长期应用该类药物不但要重视血糖水平的良好控制，更要避免发生低血糖。

2、联合治疗

众多临床研究提示长期单药降糖治疗难以达到血糖的良好控制。虽然二甲双胍被指南推荐为2型糖尿病患者的一线用药，但是随着其病程进展，往往需要联合其他降糖药使患者达到良好的血糖控制。双胍类和磺脲类药物的联用可以使患者在单药作用不佳时达到良好的治疗效果。LEAD-2试验比较了格列美脲与二甲双胍联用和利拉鲁肽与二甲双胍联用的临床效果。在为期26周的联合治疗结束后，格列美脲组的糖化血红蛋白控制水平比2倍剂量的利拉鲁肽组低1%，但格列美脲组低血糖的发生率为17%，而利拉鲁肽组和安慰剂组仅为3%。利拉鲁肽组的消化道副反应的发生率高于其他组3~4倍。在双胍类药物不耐受的2型糖尿病患者中，磺脲类药物与吡格列酮或DDP-4（利格列汀、沙格列汀等）联用与较前单药治疗相比均可使患者达到良好的血糖控制，可使糖化血红蛋白下降0.5%~1%。

磺脲类药物在特殊人群中的应用

1、磺脲类药物在肝功能不全患者中的应用

肝脏在药物的药代动力学方面起着重要的作用，肝功能不全不但会影响药物的代谢，还影响血浆蛋白与药物的结合从而干扰药物转运及清除。国外文献提示半衰期短的药物如格列吡嗪，或经肝脏代谢比例较低的药物如格列本脲等可应用于肝功能不全的患者。但对伴有肝性脑病、腹水或凝血障碍的失代偿肝硬化患者应禁用该类药物以防范低血糖的发生。此外对于存在酒精性肝病及胰腺功能损害的患者应用磺脲类药物并不能有效地促进其胰岛素分泌。

2、磺脲类药物在肾功能不全患者中的应用

对于已经有肾功能不全的患者，磺脲类药物会在体内蓄积导致低血糖及其他副反应增加。例如，格列本脲、格列美脲由于本身及其代谢产物均具有降糖活性，肾功能不全时使用上述药物可能更容易导致严重的低血糖。其他常用的磺脲类药物如格列喹酮，格列齐特及格列吡嗪，它们的代谢产物均为非活性物质，而且降糖作用略弱，故临床上发生低血糖的可能

性小。但格列喹酮半衰期仅为1~2h，其代谢产物95%由胆汁排出，只有5%经肾排泄，基本不受肾功能的影响。格列喹酮可能还具有提高肾小球的滤过率、降低尿蛋白、降低血尿β2微球蛋白和改善肾血流量的作用。由于降糖作用温和及独特的药代动力学特点，格列喹酮可用于轻、中度肾功能不全的2型糖尿病患者。

3、磺脲类药物在老年人中的应用

格列本脲作用强且为长效磺脲类药物，同时其代谢产物也具有降糖活性，对于老年患者应尽量避免应用。半衰期短、作用温和的磺脲类药物应用于老年患者较为安全。但无论选择何种磺脲类药物，对老年患者都应从最小剂量开始，严密监测血糖变化，根据血糖情况逐步调整至适当剂量，避免不良反应的发生，尤其要注意防范低血糖的发生。

4、磺脲类药物在妊娠妇女中的应用

口服降糖药物在妊娠糖尿病患者中的应用一直备受争议。由于第二代磺脲类药物格列本脲自胎盘透过率极低，故大多数对磺脲类药物在妊娠中应用的研究集中于此药。加拿大学者对应用格列本脲和胰岛素治疗的妊娠糖尿病患者的临床资料进行了荟萃分析，结果提示格列本脲并未增加围产期风险。美国一项系统评价得出以下结论：妊娠糖尿病患者应用格列本脲、二甲双胍和胰岛素在母亲及新生儿的预后方面无明显差异；母亲血糖控制及剖宫产率在格列本脲组与胰岛素组无差异，荟萃分析提示新生儿出生体重在两组中相似。但是关于妊娠糖尿病患者应用格列本脲的有效性和安全性，还需要有大样本、随机对照的临床研究进一步评价。目前格列本脲的FDA妊娠分级为B级。

磺脲类药物的副反应

1、低血糖

磺脲类药物会导致低血糖风险的增加，一次严重的低血糖或由此诱发的心血管事件可能会抵消一生维持血糖在正常范围所带来的益处，甚至危及患者的生命。低血糖严重影响患者的生活质量、增加跌倒、昏迷的风险，并导致医疗费用增加。在每100例应用磺脲类药物治疗的2型糖尿病患者中，每年有1人会因为严重的低血糖求助医疗支持。众多的随机对照试验和荟萃分析提示严重低血糖事件的发生将会成倍增加患者发生心血管事件的危险。最近的一个囊括903510例糖尿病受试者的荟萃分析发现，独立于严重糖尿病并发症，严重低血糖单因素即可明显升高心血管事件的发生风险。以上研究提示预防严重低血糖的发生能够防止心血管事件的出现。基于众多的数据，ADA/EASD等组织推荐采取以2型糖尿病患者为中心的治疗模式对患者进行血糖干预，设定个体化的血糖达标值，避免低血糖的发生，有低血糖风险的患者，酌情调整其控制目标。

2、磺脲类药物治疗与胰岛β细胞功能衰竭

磺脲类降糖药与胰岛β细胞功能衰竭的关系一直是学界讨论的热点，但现有的实验室和临床数据结论不尽相同。最近一项前瞻性研究提示，口服降糖药物（包括格列苯脲）与胰岛素一样，在对糖尿病患者进行为期3.5年的治疗后都能维持患者的胰岛功能。一项动物实验也发现长期暴露于格列苯脲的正常大鼠其胰岛细胞的数量和功能在用药后和药物洗脱后都未见变化。但有学者认为磺脲类药物有可能导致胰岛β细胞上的KATP通道突变，而KATP 通道突变的动物的胰岛β细胞数量会明显的减少。要回答磺脲类药物治疗是否会导致胰岛β细胞功能衰竭这个问题，仍需要进行大型对照的临床试验研究来验证。

3、磺脲类药物的心脏安全性

2型糖尿病患者应用磺脲类药物治疗与其发生心血管疾病的关系备受关注。胰岛β细胞上有SUR1表达，SUR2A和SUR2B分别在心肌细胞和平滑肌细胞膜上表达，心肌细胞上的KATP通道帮助心肌细胞调节心肌缺血的适应。磺脲类药物与心肌细胞上的SUR2A受体结合，使得KATP通道的关闭，影响了心肌细胞缺血预适应的机制。不同的磺脲药物对胰岛细胞SUR1以及心肌细胞SUR2A和血管平滑肌细胞SYR2B的作用可能存在差别。因此，各种磺脲类药物的心血管安全性可能也有所不同。大量研究提示格列齐特心血管事件的风险和全因死亡可能低于其他种类的磺脲类药物。一项由64188例2型糖尿病患者组成的大样本性观察性研究，对50341名服用格列本脲，2479名服用格列美脲，及11368例使用格列齐特的患者进行5年的随访观察。研究发现使用格列美脲及格列齐特的患者总病死率明显少于使用格列本脲的患者，心血管事件病死率则只有格列齐特明显少于格列本脲。同样，丹麦哥本哈根大学医学院Schramm等对107806例单用降糖药物的2型糖尿病患者进行平均3.3年的随访，发现与二甲双胍相比，在既往没有心肌梗死病史的患者中，格列美脲、格列本脲、格列吡嗪和甲苯磺丁脲会增加总病死率、心血管事件病死率和大血管事件的发生，而格列齐特不增加总病死率及心血管事件病死率，但该组的大血管事件的发生有所增加。该研究认为磺脲类药物，特别是格列苯脲可能通过与心脏SUR2A结合干扰了心肌缺血预适应，导致心血管事件病死率增加。而上述结果可能与不同磺脲类药物对胰岛β细胞的SUR1、心肌细胞SUR2A和血管平滑肌细胞SUR2B是否选择激活有关。

4、磺脲类药物治疗的肿瘤风险

在对10个研究的荟萃分析中，Singh等学者发现暴露于磺脲类药物治疗的患者肝细胞癌的发生率增长了1.61倍。各种磺脲类降糖药导致肿瘤的风险各不相同。在1277例2型糖尿病患者接受磺脲类药物治疗14年的回顾性研究中发现，格列齐特组和甲苯磺丁脲组患者因肿瘤导致的致死率明显低于格列苯脲组。目前此类药物与肿瘤发生风险之间的内在联系尚缺乏决定性的循证医学证据支持。

小结

磺脲类药物单药或是联合治疗可有效的控制部分2型糖尿病患者的血糖水平，尤其是那些初发的或者早期糖尿病患者。磺脲类药物可以促进胰岛β细胞的胰岛素分泌，调控2型糖尿病患者的血糖水平，从而阻止或延缓糖尿病并发症的进展。与二甲双胍一样，磺脲类药物在世界范围内广泛应用，有着良好的临床效果，价格也相对低廉。在降糖药物层出的今天，该类药物在临床上仍发挥着重要的作用，对于胰岛功能较好的、体型相对较瘦、肝肾功能正常、年轻的初发、2型糖尿病患者，该类药物不失一个简便易行、经济、临床效果明确的选择。磺脲类药物导致的心血管事件风险增加仍备受争议，需要长期随机对照大型临床试验的继续论证。目前仍有试验针对磺脲类胰腺外的相关作用进行着研究。但磺脲类药物的低血糖风险不容忽视，特别是对于老年人、有心脑血管疾病，肝肾功能不全，伴有肝肾功能损伤、饮食不规律和营养状况较差的2型糖尿病患者。这类人群应用小剂量和短效的磺脲类药物会更加安全。迄今为止，磺脲类药物仍是目前2型糖尿病治疗的有效手段之一。

（来源：中国实用内科杂志2014年10月第34卷第10期）关键词：磺脲类额外的胰腺效应疗效副反应

孕妇禁用药物一览表

孕妇用药【禁忌】一览表 妊娠期用药美国药物和食品管理局（FDA ）颁布的对妊娠的危险性等级标准为： A 类：对照研究显示无害。已证实此类药物对人胎儿无不良影响，是最安全的。 B 类：对人类无危害证据。动物实验对胎畜有害，但在人类未证实对胎儿有害，或动物实验对胎畜无害，但在人类尚无充分研究。 C 类：不能除外危害性。动物实验可能对胎畜有害或缺乏研究，在人类尚缺乏有关研究，但对孕妇的益处大于对胎儿的危害。 D 类：对胎儿有危害。市场调查或研究证实对胎儿有害，但对孕妇的益处超过对胎儿的危害。 X 类：妊娠期禁用。在人类或动物研究，或市场调查均显示对胎儿危害程度超过了对孕妇的益处，属妊娠期禁用药。 常用药物的等级标准： 一、抗组胺药： 扑尔敏（B ）、西米替丁（B ）、苯海拉明（B ）、异丙嗪（C ） 二、抗感染药：

1 ．驱肠虫药：龙胆紫（C ） 2 ．抗疟药：氯喹（D ） 3 ．抗滴虫药：甲硝唑（B ） 4 ．抗生素：丁胺卡那霉素（C ）、庆大霉素（C ）、卡那霉素（D ）、新霉素（D ）、头孢菌素类（B ）、链霉素（D ）、青霉素类（B ）、四环素（D ）、土霉素（D ）、金霉素（D ）、杆菌肽（C ）、氯霉素（C ）、红霉素（B ）、林可霉素（B ）、多粘菌素B （B ）、万古霉素（C ） 5 ．其他抗生素：复方新诺明（B/C ）、甲氧苄胺嘧啶（C ）、呋喃唑酮（C ）、呋喃妥因（B ） 6 ．抗结核病药：乙胺丁醇（B ）、异烟肼（C ）、利福平（C ）、对氨水杨酸（C ） 7 ．抗真菌药：克霉唑（C ）、咪康唑（C ）、制霉菌素（B ） 8 ．抗病毒药：金刚烷胺（C ）、阿糖腺苷（C ）、病毒唑（X ）、叠氮胸苷（C ）、无环乌苷（C ） 三、抗肿瘤药： 博来霉素（D ）、环磷酰胺（D ）、瘤可宁（D ）、顺铂（D ）、阿糖胞苷（D ）、更生霉素（D ）、噻替哌（D ）、柔红霉素（D ）、阿霉素（D ）、氟尿嘧啶（D ）、氮芥（D ）、马法兰（D ）、氨甲蝶呤（D ）、长春新碱（D ） 四、植物神经系统药：

8类降糖药临床应用要点

8类降糖药临床应用要点 二甲双胍 1. 药理作用：减少肝脏葡萄糖输出，可改善胰岛素敏感性、降低体重。 2. 用法用量 适用于 2 型糖尿病患者。此外，不管是 1 型还是 2 型糖尿病，二甲双胍与胰岛素联用可减少胰岛素用量，从而减少胰岛素引起的体重增加并降低发生低血糖的风险。 起效最小剂量 500 mg/d，最佳有效剂量 2000 mg/d，成人最大推荐剂量 2550 mg/d。为了减少胃肠道反应，应从小剂量开始逐步加量至最佳有效剂量，并建议餐时或餐后 30 分钟内服用。 3. 特殊人群应用 可用于 10 岁及以上人群；应用于老年人群，在使用上没有具体年龄限制，但 65 岁以上患者需定期监测肾功。 对于肾功不全患者，eGFR ≥ 60 ml/（min*1.73m2）无需调整剂量；eGFR 45～59 ml/（min*1.73m2）需减量；eGFR＜45 ml/（min*1.73m2）禁用。

肝功不全会限制乳酸的清除能力，转氨酶超过正常上限 3 倍者禁用；此外，需要药物治疗的心力衰竭、肺部疾患、严重感染和外伤有低血压和缺氧表现、各种急慢性代谢性酸中毒、维生素 B12 和叶酸缺乏、酗酒等情况下禁用。 肾功能正常的患者，造影前不必停用，但使用对比剂后应在医生的指导下停用 48～72 h，复查肾功能正常后可继续用药；肾功能异常的患者，使用对比剂及全身麻醉术前 48 h 应暂时停用，之后还需停药 48～72 h，复查肾功能正常后可继续用药。 磺脲类胰岛素促泌剂 1. 适用范围 适用于 2 型糖尿病患者，可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药，禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年 T2DM 以及 T1DM 患者。 2. 用法用量 目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

口服降糖药的临床应用与分析

口服降糖药的临床应用与分析 摘要目的探讨口服降糖药治疗糖尿的临床效果。方法120例糖尿病患者，随机分为对照组和实验组，每组60例。对照组患者给予注射降糖药物治疗，实验组患者给予口服降糖药物治疗。比较两组临床疗效。结果实验组总有效率（98.33%）明显高于对照组（86.67%）（P＜0.05）。实验组不良反应发生率（3.33%）明显低于对照组（18.33%）（P＜0.05）。结论口服降糖药可以改善糖尿病患者的临床症状，提高患者的治疗效果，降低不良反应的发生。 关键词口服降糖药；糖尿病；不良反应 糖尿病属于临床多发病和常见病，并且最近几年在我国的发病率呈现出逐年升高的趋势，在老年群体中的发病率最高。据世界卫生组织统计发现，目前全球有超过1.5 亿糖尿病患者，而我国就占到了3000万，因此做好糖尿病患者的临床治疗工作至关重要[1]。本文以本院收治的120例糖尿病患者作为研究对象进行分析，现报告如下。 1 资料与方法 1. 1 一般资料选取2015年1～10月本院收治的120例糖尿病患者作为研究对象，均满足糖尿病指标。将患者随机分为对照组和实验组，各60例。对照组中男35例，女25例，年龄35～77岁，平均年龄（51.5±8.5）岁，病程3个月～12年，平均病程（6.4± 2.1）年；实验组中男34例，女26例，年龄37～76岁，平均年龄（51.9±8.6）岁，病程4个月～12年，平均病程（6.6±2.2）年。两组患者性别、年龄、病程等一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 方法两组患者入院后均给予全面、系统的检查，然后为其提供相关药物治疗。对照组患者注射拜糖平25～50 mg/d，随后1周增加50 mg至100～200 mg/次，3次/d，最大剂量为200 mg/次，而实验组患者治疗药物用量同对照组，服药方式由注射改为口服。 1. 3 观察指标及疗效判定标准①对治疗效果进行评价。显效：患者的临床症状基本或完全消失，血糖水平恢复正常；有效：患者的临床症状出现出现明显好转，血糖水平趋于正常；无效：患者的临床症状和血糖水平未见改善，甚至出现加重的趋势。总有效率=（显效+有效）/总例数×100%。②对两组患者的不良反应发生情况进行记录和对比。 1. 4 统计学方法采用SPSS17.0统计学软件对研究数据进行统计分析。计量资料以均数±标准差（x-±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。P＜0.05表示差异具有统计学意义。 2 结果

降血糖药物使用情况调查

降血糖药物使用情况分析 摘要：目的调查我院门诊糖尿病患者处方，对我院的降血糖药物使用趋势及用药合理性进行分析。方法搜集我院2009年1~6月门诊诊断为糖尿病的处方，对患者性别、年龄以及降糖药的种类、使用频数进行统计，并对统计结果进行分析。结果患者男女比例相当，降糖药单用的治疗方案占57%，联合用药占43%。其中口服类降糖药较常用的有盐酸二甲双胍，瑞格列奈及阿卡波糖；注射类降糖药以胰岛素（30R）占主导地位。结论我院降血糖药物的使用基本合理。 关键词：糖尿病; 降糖药; 联合用药; 现今中国的经济快速发展，随着人们生活水平提高，糖尿病在我们国家的发生率也正迅速增长。糖尿病在我国的发病率达到2%，据统计，我国已确诊的糖尿病患者达6000万，并以每年100万的速度递增。因而，合理使用药物以有效控制和治疗糖尿病具有极其重要的临床意义。本文通过对我院门诊糖尿病患者的处方分析，以反映我院的降血糖药物使用趋势，为临床的合理用药提供参考。 1资料与方法 搜集莆田学院附属医院2009年1~6月门诊西药房处方126878张，筛选出诊断为糖尿病的处方1276张，分别对患者的性别、年龄以及降糖药的种类、用药频数、联合用药等情况进行统计，并对统计数据进行分析。 2 结果 2.1 患者的一般情况 总体来看，糖尿病患者男女比例相近，其中男性患者622例，女性患者654例，男女比例为1：1.05。患者平均年龄58岁，40岁以下患者占总数11.0%，41~60岁患者占38.8%，61~80岁患者占48.4%，80岁以上患者占1.8%。 2.2 药物应用情况 我院的主要降糖药有：瑞格列奈，阿卡波糖（拜唐苹），盐酸二甲双胍，格列美脲（万苏平），格列喹酮（捷适），胰岛素注射剂以及中成药参芪降糖颗粒等。本次调查，我院降糖药物的使用具体情况如表1所示，降血糖药物联合使用情况如表2所示。 表1 1276张糖尿病处方中降糖药出现的频度及所占比例* 号数率数率

降糖药物应用试题

降糖药物应用相关试题 一、单项选择题（共计50 分，每题 1 分）： 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物是（） A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应（） A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应（） A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述是（） A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素（珠蛋白锌胰岛素）一般皮下注射后几小时作用最强（） A 1 ?2h B 3 ?4h C 6 ?10h D 10 ?18h E 18 ?24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效（） A 1 ?3h B 3 ?6h C 7 ?10h D 10 ?12h E 12 ?14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的是：（） A 糖尿病能治愈 B 糖尿病是一种慢性进展性疾病，目前医疗条件下还不能 治愈，终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕，可怕的是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下，可以延缓糖尿 病并发症的发展

8、属于磺脲类药物的是：（） A 格列吡嗪（美吡达） B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺和龙 9、属于双胍类药物的是：（） A 达美康 B 格华止 C 拜唐苹 D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用是：（） A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加 D 肝肾功能异常 11、瑞格列奈（诺和龙）属于（）降糖药物： A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C a-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈（诺和龙）错误的说法是：（） A 进餐服药，不进餐不服药 B 作用快，持续时间短，低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄，不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈（诺和龙）通常不与下列哪种药物联合使用（） A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈（诺和龙）的特点是：（）A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C保护胰岛B细胞D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的是：（） A 诺和灵30R B 诺和灵50R C 诺和灵N D 诺和锐 16、与动物胰岛素相比，哪项不是诺和灵人胰岛素的优（）A

降糖药物临床合理应用

附子的运用探析 万　军＊　张　玲＊ 关键词：附子；临床运用 中图分类号：Ｒ２７８ 文献标识码：Ｂ 文章编号：１００６－０９７９（２０１２）１５－００７４－０１ 附子为毛莨科多年生草本植物乌头（Ａｃｏｎｉｔｕｍ　ｃａｒｍｉｃｈａｅｌｉＤｅｂｘ．）的旁生块根的加工品。因其附生于母根乌头之上，如子附母，因而得名附子，《神农本草经》列为下品。附子，大辛，大热，有毒，归心、肾、脾而善通十二经，其气味惧厚，其性浮而不沉，其用走而不守，能通行十二经，无所不至。有回阳救逆、温肾助阳、散寒止痛等功效。附子乃阴症要药，用之得当功效非凡，然用之不当则为患非浅，故近代名医恽铁樵云：附子为最有用亦最难用的药物［１］。附子一药因其能起沉疴，拯垂危而为历代医家所推崇，古代医家中最善用附子者当推张仲景。本文对附子的功效、配伍等方面进行了探析。 １　附子的功效 １．１　回阳救逆：附子是治疗亡阳之证，为温里回阳、救逆固脱之要药，亦为附子的第一要义，故用于四肢厥逆、恶寒倦卧、精神萎靡、吐利腹痛、冷汗自出、脉微欲脱之亡阳证。如四逆汤、通脉四逆汤等方中附子即取此意。 １．２　温肾助阳：前人用附子有“温肾助阳用附子”之说，凡脾肾心所致之腰酸脚软，阳痿尿频，脘腹冷痛，大便溏泄，小便不利，肢体浮肿，胸痹心痛，皆可用之。如附子汤、真武汤等。 １．３　散寒止痛：散寒包括有温中和温经之意，故散寒止痛之功，适用于寒湿偏胜之痹证。治疗风湿留着肌肉、筋骨、关节之疼痛。如桂枝附子汤、甘草附子汤等即是取其散寒止痛之功。２　附子的配伍 ２．１　附子配人参：人参甘温，大补元气，固脱生津。生附子与人参相伍，不仅可以加强附子的回阳救逆作用，而且有助于人参固脱生津之功。二者同用，相得益彰。于回阳之中有益阴之效，益阴之中有助阳之功。故亡阳液脱之危证，常配伍同用。２．２　附子配干姜：附子与干姜均为纯阳之品，均俱回阳之功。生附子与干姜相伍，两阳相得，故治疗亡阳厥逆之候，方中必配干姜。如用炮附子与干姜配伍，则是温脏祛寒。 ２．３　附子配麻黄：麻黄发汗解表，附子温经助阳，附子得麻黄 ＊江西中医药高等专科学校（３４４０００） ２０１２年５月３１日收稿则温补里阳而不恋邪，有扶正助表，鼓邪外出之能；二者并用则有温经发汗助阳解表之功；可用于寒邪客表而里阳不足之证。２．４　附子配桂枝：附子与桂枝均为通阳之品，由于用量不同，取功不同，因而用途有别：其一附子温经散寒、逐湿止痛，桂枝祛风、温经通络，两者配伍，则温经散寒，祛风除湿止痛。其二附子助阳固表，桂枝通阳解表，二者配伍，既可解除表邪，有可护卫阳，有扶阳解表之功。其三附子温阳补肾，桂枝通阳化气，二药配伍则可引温暖直达下焦，加强附子温阳补肾的作用。２．５　附子配细辛：细辛辛温，入走肺肾，通行表里，“善开结气”，有祛风散寒、行水、通窍之功。附子得细辛，不仅可增强其温散之力，而且有益其温通之用。二者配伍则温痛行散之力倍增，可祛逐伏于阴分之寒邪。 ２．６　附子配白术：附子与白术配伍主要用于寒湿为患。因白术健脾燥湿，附子温阳补肾，逐湿散寒，两者相须为用不仅可以温补脾肾，而且能逐除阴寒水湿，即能扶正，又能祛邪，于扶正之中促进驱邪，于驱邪之后善于扶正，相辅相成。 ２．７　附子配地黄：附子温阳补肾，地黄滋阴养血，两者配伍滋而不腻，能扶阳而不耗阴，有阳得阴助，生化无穷之能。 ２．８　附子配黄连：附子辛热温阳，黄连苦寒清热，两者相合，温阳清热并行不悖，相反相成，有寒热并治、补虚泻实之能。２．９　附子配甘草：甘草有“国老”之称，附子有百药之长，两者配伍其原因有二：其一附子味辛，走而不守，禀性刚烈：甘草味甘，有缓急之能。附子得甘草则可缓其烈性。其二附子为辛热有毒之品，甘草有和解药毒之能，附子得甘草则毒性减弱而功效存，两者配伍辛甘合用，可以扬长避短，增其能而制其弊。２．１０　附子配当归［３］：当归为血病之要药，附子为温阳之极品；当归甘温，补血行血，气轻能行；附子辛热，刚雄助阳，走而不守，两者配伍应，有明显的温阳活血作用。 参考文献 ［１］徐大樟．附子浅识［Ｊ］．浙江中医药，１９７６，２（２）：３７． ［２］沈映．药理学［Ｍ］．上海：上海科学技术出版社，１９９７：９６． ［３］茅晓．《名医类案》附子运用例析［Ｊ］．山西中医，２００１，１０：１７． 降糖药物的临床合理应用分析 李喜艳　马升霄＊ 摘　要：目的：通过药物经济学探讨降糖药物的临床合理应用情况。方法：将３００例２型糖尿病患者平分为两组，都采用胰岛素加口服降糖药治疗，治疗组为人胰岛素＋二甲双胍，对照组为人胰岛素＋阿卡波糖。结果：治疗组有效率为９６．７％，对照组有效率为７４．０％，两组对比差异明显（Ｐ＜０．０５）。两组患者的平均治疗成本分别为９０８２元与８３２６元；通过药物经济学分析，治疗组的Ｃ／Ｅ明显少于对照组（Ｐ＜０．０５）。结论：胰岛素＋二甲双胍降血糖效果更好。 关键词：２型糖尿病；降糖药物；α－糖苷酶抑制剂；双胍类 中图分类号：Ｒ９６９．３ 文献标识码：Ｂ 文章编号：１００６－０９７９（２０１２）１５－００７４－０２ 目前我国服用降糖药物治疗糖尿病的人数大约为１８００万左右，因此而带来的用药费用每年高达１３０亿元人民币。然而，很多糖尿病患者，降糖药越吃越多，但却不管事［１］。我们认为，随着胰岛细胞功能的进行性衰竭，最终口服降糖药将无法使血糖控制稳定，血糖的失控将有可能导致大血管病变、微血管病变以及神经病变的后果，这是造成糖尿病患者日后致残、致死、生活质量下降的主要原因［２］。虽然我国药物经济学研究已于１９９３年起步，但是存在以病案作回顾性研究时所选定的 ＊陕西省富县人民医院（７２７５００） ２０１２年５月１３日收稿治疗方案不当，忽视了药物的成本效果，研究方法有误或未经统计就下结论等问题［３］。本文为此通过临床疗效与成本－效果方面分析了降糖药物的临床合理应用，现报告如下。 １　资料与方法 １．１　一般资料：资料来源取自我院２００９年２月到２０１１年１２月住院的２型糖尿病患者３００例，入选标准：（１）自愿参加并签署知情同意书。（２）按１９９９年ＷＨＯ标准确诊为２型糖尿病。（３）男女不限。（４）体重指数（ＢＭＩ）：１９≤ＢＭＩ＜３５。（５）入选前１个月内未参加任何药物试验者；（６）无严重并发症。男性１８２例，女性１１８例，年龄４１～８８岁，平均为（６５．４±１１．３１）岁。病程１～３５年，平均病程为（８．３２±７．７３）年。根据入院顺序，平 ４ ７内蒙古中医药

降糖药物的分类及选择

精选文档各类降糖药的优缺点 糖苷酶抑制口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类（二肽基肽酶-4剂、噻唑烷二酮类、DPP-4 降糖药有具有各自特点。 双胍类1. 促进组织对葡萄糖的改善外周组织胰岛素抵抗、该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、双胍类可餐前即刻抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 型肥胖糖尿病患者的首选用药。2二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是是一种安全可靠的口对正常血糖没有影响，较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，可于餐时或餐该药主要经肾脏代谢，服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、吸收，但极少引起贫血。体重减轻等；可减少维生素B12 胰岛素促泌剂2. β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。主要刺激胰岛 型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降细胞尚有一定分泌功能的2磺脲类主要用于胰岛β服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早糖药餐前30min 次餐前或餐时服用均可。30min服用，后2餐最好于早餐前 餐起效快和作用时间短的特点，格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、但格列胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，时用药能迅速控制餐后高血糖。格列奈类药物 可以在肾功能不全的患者中使奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。用。3.噻唑烷二酮类药物 减少脂肪组织分解噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小”来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高时口服。适用于伴发高胰岛素血症其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，该类药物可增加骨折的发生其单独使用低血糖发生率低。2型糖尿病患者, 或胰岛素抵抗的率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。5 / 1 精选文档 4.α葡萄糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食通过抑制碳水化合物在小肠上部 的吸收而降低餐后血糖，物成分和餐后血糖升高者。 腹痛以及个别者出现瘙, 偶有腹泻、常见不良反应为胃肠功能紊乱如胃肠胀气、肠鸣音亢进严重者出现多形性红斑。其他不良反应还有食欲痒、红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应, 减退、恶心、呕吐、便秘、低血糖、头晕等。 单独特别是糖耐量减低者；2型糖尿病患者, 适用于经饮食控制及锻炼后仍血糖控制不佳的型糖尿病患者。1型糖尿病或胰岛素治疗的2使用可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病；

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

降糖药物的分类与应用

口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制 : 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此 机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制 :磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加 10％-52 ％（平均 29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿 透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物 所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点: 磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内， 磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； （３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列苯脲：优降糖格列美脲：万苏平甲苯磺丁脲： D860

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶 抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控 制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。 同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6副作用 ( １) ．低血糖反应 : 高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 ( ２) ．体重增加 : 长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 ( ３) ．其他 : 恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏， 贫血，血小板减少，皮疹等。 7禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病 急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。 (2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要 酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平 的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有 点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减 少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵 ,DBI ）；二甲双胍 (Metformin)。 1作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明 , 能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。

吃药最佳时间一览表

吃药最佳时间一览表 “这药饭前服还是饭后服”是人们经常要问的问题，但科学用药对时间的要求绝不仅于此。选择合适的时间服用某种药物，有时不仅能提高疗效，还会降低药物的副作用。 而英国《每日邮报》5月13日更刊出了美国得克萨斯州立大学等几所世界著名大学的最新研究，对于某些疾病，比如关节炎、癌症和哮喘来说，要想药物起作用，服药时间很关键。哪怕是同一种药物、同一剂量，在一天中的不同时间服用，其疗效和毒性可能相差几倍，甚至几十倍。到底什么才是药物的最佳服用时间呢？ 凌晨4—5点：糖尿病药、强心药 凌晨4点，人体对胰岛素最为敏感，此时即使给予低剂量，也可达到满意效果；而心衰病人对洋地黄等强心药物，在凌晨4点最为敏感，这时药效比其他时间能高10—20倍。不过，若需此时服药应适当减少剂量，以防中毒。 早晨7点：利尿药 利尿剂在体内发挥药效，与肾功能和血液动力学等因素密切相关，故择时服药尤为重要。如双氢克尿噻，早晨7点服药较其他时间服用的副作用要小，而速尿于上午10点服用，利尿作用最强。 上午9—11点：高血压药物 经研究表明，血压在上午9—11点为高峰值，夜间入睡后则下降到一天中的最低点。故高血压患者一般只需白天用药，且上午用药量略大；若夜间继续用药，则血压下降得更低，易诱发脑血栓。 中午12点：关节炎药 骨关节炎患者通常晚上比白天更易感觉到疼痛。美国得克萨斯州科技大学的研究报告说，若能正确服用布洛芬等消炎镇痛药，应可以保证当人体感觉最疼痛时，药物在血液中浓度最高。由于这类药物通常要经过7—8个小时才能发挥最大效能，因此中午12点时服用效果最好。 下午3—4点：平喘药 人体的生物钟会在夜晚自动减少激素分泌，从而缩小气管的宽度，因此哮喘症状通常会在夜间加剧。巴西圣保罗大学的研究人员说：“下午3—4点吸入类固醇，有助于次日凌晨3—4点预防哮喘发作。” 下午4点：感冒药。

常用降糖中成药列表

常用降糖中成药列表 中医治疗糖尿病，包括“降糖，调节血脂、减轻体重和解除症状”等内容。 糖尿病中医称为消渴病，临床上分为三个期：早期称为“脾瘅(读音:dān)”（糖尿病前期）；中期称为“消渴”（糖尿病发病期）；后期称为“消瘅”（糖尿病并发症期）。 了解糖尿病： 什么是I型糖尿病？什么是II型糖尿病？糖尿病的典型症状 糖尿病治疗的目标是力争健康长寿。基本措施包括合理饮食，适当运动，心态平和，戒掉烟酒等，在此基础上根据各自不同的病情再选用口服或注射中药西药、针灸、按摩等治疗。对常用的几种中成药，做简要介绍，供糖尿病患者参考。 糖尿病的日常护养 血糖自我监测药膳汤羹--其他汤羹糖尿病的饮食疗法 玉泉丸(九芝堂) 【成分】葛根、天花粉、地黄、五味子、麦冬、生甘草。 【功能主治】养阴生津，止渴除烦，益气和中。 【用法用量】每次5克，每日4次。 本药用于消渴病的脾瘅和消渴期，有利症状改善，有助于降低血糖、调节血脂。临床表现为口干多饮，多食易饥，心烦失眠，汗多乏力，舌红，脉细者适用此药。但是必须知道，只靠此丸治疗力度不够，达不到治疗目的。病情已到消瘅期者慎用。 消渴丸 【成分】葛根、天花粉、黄芪、生地、玉米须、南五味子、山药、格列本脲（优降糖）。 【功能主治】益气养阴，滋肾生津，降糖。用于消渴病的脾瘅期和消渴期，血糖高者。临床表现为口渴喜饮，尿多，食多易饥，消瘦，疲乏无力等气阴两虚证者适用此药。 【用法用量】每日服1～3次，每次服2～10粒，饭前用温开水送服。 【规格】每10粒中含优降糖2.5毫克。 【禁忌】消渴期到消瘅期，肝肾功能不好，对优降糖过敏者禁用。 【注意事项】本药降糖作用强，使用方便。起始用量宜小，特别是老年人，慎防低血糖出现。 渴乐宁胶囊 【成分】黄芪、黄精、生地、太子参、天花粉。 【功能主治】益气养阴，滋肾生津。用于消渴病的脾瘅、消渴期。临床表现为疲乏无力，心悸气短，口渴汗多，多食易饥，血糖偏高者适用此药。 【用法用量】每日3次，每次4粒，3个月为一个疗程。 【注意事项】新近研究认为，天花粉对肾脏有损害，长期服用宜定期检查尿和肾功能，病到消瘅期者禁用。 仙灵骨葆 【成分】主要由淫羊藿、续断、丹参、知母组成。 【功能主治】滋补肝肾，活血通络，强筋壮骨，用于肝肾不足，血淤阻络所致的骨质疏松症。我常用本药治疗老年糖尿病患者因骨质疏松引起的腰腿酸痛，取得良好效果。 【用法用量】口服，预防量：每日2次，每次1～2粒。治疗量：每日2次，每次3粒，4～6周为一个疗程。 金芪降糖片 【成分】黄芪、金银花。 【功能主治】益气清热，有较小的降糖作用。用于消渴病，气虚有热，临床表现为口渴多饮，多食易饥，气短乏力的糖尿病患者，用此药可起辅助治疗作用。

降糖药物应用试题卷

降糖药物应用相关试题 一、单项选择题(共计50分,每题1分): 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物就是( ) A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应( ) A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应( ) A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述就是( ) A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素(珠蛋白锌胰岛素)一般皮下注射后几小时作用最强() A 1～2h B 3～4h C 6～10h D 10～18h E 18～24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效() A 1～3h B 3～6h C 7～10h D 10～12hE12～14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的就是:() A 糖尿病能治愈 B 糖尿病就是一种慢性进展性疾病,目前医疗条件下还不能治愈,终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕,可怕的就是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下,可以延缓糖尿病并发症的发展

8、属于磺脲类药物的就是:( ) A 格列吡嗪(美吡达) B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺与龙 9、属于双胍类药物的就是:() A达美康B 格华止C 拜唐苹D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用就是:() A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加D肝肾功能异常 11、瑞格列奈(诺与龙)属于( )降糖药物: A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C α-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈(诺与龙)错误的说法就是:( ) A 进餐服药,不进餐不服药 B 作用快,持续时间短,低血糖发生少 C 小于8%经肾脏排泄,不能用于肾功能不全的患者 D 可单独使用或与非促胰岛素分泌剂口服药联合应用 13、瑞格列奈(诺与龙)通常不与下列哪种药物联合使用( ) A 二甲双胍 B 格列美脲 C 胰岛素 D 拜唐苹 14、不属于新型降糖药—瑞格列奈(诺与龙)的特点就是:() A 餐时血糖调节剂 B 降血糖作用与血糖浓度有关 C 保护胰岛β细胞 D 与人体的胰岛素结构一样 15、不属于人胰岛素的就是:() A 诺与灵30R B 诺与灵50R C 诺与灵N D 诺与锐 16、与动物胰岛素相比,哪项不就是诺与灵人胰岛素的优() A 与人体分泌的胰岛素结构完全一样 B 较少的低血糖与过敏反应

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

药理学练习题降糖药

药理学练习题：胰岛素及其他降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.苏氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：

A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代谢 B.改善脂肪代谢 C.改善蛋白质代谢 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代谢紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减少 E.血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用

8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血中大量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保秦松 B.水杨酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药

口服降糖药物正确使用方法

口服降糖药物正确使用方法 1、磺酰脲类常用药物及使用方法 格列本脲： 格列本脲(优降糖、达安疗)为第二代磺酰脲类降糖药。用法：用于治疗轻、中型及稳定型糖尿病，如饮食控制治疗3个月以上无效，并对较弱降糖药无效者可试用。如原用胰岛素治疗每日剂量20U以下，拟改用口服药者亦可试用。口服宜从小剂量开始，初始每日2.5mg，早餐前服用，渐增至20mg，一般仅需5～10mg，分1～2次，出现疗效时改为维持量每日2.5～5mg。常见不良反应及注意事项：服药后偶见呕吐、恶心、腹胀、皮疹；罕见骨髓抑制、甲状腺功能减低、白细胞减少、血小板减少；偶有AST及AKP暂时性升高；糖尿病酮症酸中毒及高渗昏迷者、严重肝肾功能不全者、儿童糖尿病、心脏病者及妊娠、对磺胺过敏者禁用；老年人、有饮酒史、腹泻及口服磺胺、双胍类者，服用本品易制低血糖症，应减量或停药。 格列齐特： 格列齐特(达美康)为第二代磺酰脲类降糖药。适用于2型糖尿病、肥胖型糖尿病、老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病患者。用法：初始剂量每次40～80mg，每日1～2次，后依据血、尿糖水平调制每日80～240mg，分2～3次，待血、尿糖控制后改服维持量。重症时最大每日剂量为320mg，轻症每日80mg，疗程大都在3个月～1年以上。常见不良反应及注意事项：本品降糖作用渐进而稳定，其强度虽不及格列本脲，但很少发生低血糖反应，故较稳妥。过量时偶见低血糖，减量后即消失；少见恶心、呕吐、腹痛、头晕、便秘、腹泻，与食物同服可减少上述反应；偶见瘙痒、红斑、荨麻疹、过敏、血小板减少、粒性细胞缺乏、贫血等，大多数人于停药后消失。对妊娠及哺乳期妇女慎用；幼年糖尿病者、严重酮体病者、酸中毒、糖尿病性昏迷及严重肝肾功能衰竭者禁用；对磺胺过敏者禁用。乙醇可增强本药的降糖作用；不可与克霉唑合用，因易致低血糖昏迷。

某院2007—2011年降糖药物临床应用

表1 2007—2011年各类降糖药的销售金额、构成比及排序情况 药物种类中药类磺脲类双胍类 α-糖苷酶抑制剂苯甲酸衍生物噻唑烷二酮类胰岛素类 10.796.861.2443.310.251.6025.79 2007年 销售金额构成比排序 12.07.61.448.20.31.828.7 3461752 9.847.490.8853.200.771.6629.60 2008年 销售金额构成比排序 9.57.20.951.40.81.628.6 3461752 6.34 7.980.976 8.120.911.5036.99 2009年 销售金额构成比排序 5.2 6.50.855.50.71.230.1 4361752 6.526.740.9265.141.371.2050.25 2010年 销售金额构成比排序 4.9 5.10.749.31.00.938.0 4371562 5.61 6.841.1192.230.850.0856.20 2011年 销售金额构成比排序 3.4 4.20.756.60.50.134.5 4351672 （万元） （%）（万元） （%）（万元） （%）（万元） （%）（万元） （%）糖尿病（diabetes mellitus ，DM ）是由遗传和环境因素及免疫机制共同作用而引起的一种内分泌代谢异常综合征。中国是世界上DM 高发国家之一，加上生活方式的改变，如饮食无节制、缺乏体育锻炼、生活紧张、肥胖等，这些因素使中国DM 患者迅速增多。根据国际糖尿病联盟（international diabetes feberation ，IDF ）统计，20世纪90年代全球DM 患者约1亿，到2007年已迅速增长到2.46亿，预计到2025年，全球将有3.8亿人受到DM 的困扰。目前，我国DM 患者将近4000万人，成为仅次于印度的DM 大国[1]。随着对DM 的不断认识，降糖药物被广泛用于临床，并得到临床认可。目前，用于治疗DM 的药物主要有注射用胰岛素和口服降糖药两大类。为了了解降糖药在本院的使用情况，促进合理用药，作者对本院2007—2011年使用的各类降糖药进行了统计分析，现报道如下。 1资料与方法1.1 资料来源 提取医院信息系统（HIS ）中2007—2011年降糖 药的临床应用数据，包括药物的名称、剂型、规格、消耗数量、销售金额等，并对数据进行统计处理。 1.2评价标准采用金额排序法、用药频度（DDDs ）、日均费用 （DDC ）及排序比，对本院2007—2011年度降糖药的消耗情况进行药物利用分析与评价[2-3]。排序比是反映销售金额与用药人次是否同步的指标，接近1为同步性良好，预示其经济效益与社会效益相一致。 1.3计算方法限定日剂量（DDD ）指药物为治疗主要适应证而 设定的用于成人的平均日剂量。DDD 值参考《新编药物学》[4]和药品说明书规定的成人平均日剂量以及临床使用情况确定，单位为 mg 、片、丸或U 。DDDs=药物年销售量/DDD 值，DDC=药物年销售 金额/DDDs ，排序比=金额位序/DDDs 位序。 2结果 2.1 根据降糖药物分类，本院使用的降糖药物主要有中药类、磺 脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、苯甲酸衍生物以及胰岛素类制剂。各年度各类降糖药的销售金额、构成比及排序情况，见表1。 2.2各年度各类降糖药物的总DDDs 、构成比、排序及DDC 情况，见表2。 2.3 各年度降糖药物的DDDs 、排序及排序比情况，见表3。 某院2007—2011年降糖药物临床应用分析 庞 允，孙朝阳，刘建虎（西安交通大学医院，陕西西安710049） 【摘 要】 目的 了解西安交通大学医院降糖药物的临床使用情况，为临床合理用药提供依据。方法 采用金额排 序法和用药频度排序法对该院2007—2011年降糖药物的销售金额、用药频度（DDDs ）、日均费用（DDC ）等指标进行统计分析。结果 该院使用的降糖药物有中药类、磺脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂、苯甲酸衍生物以及胰岛素类制剂。其中α-糖苷酶抑制剂和胰岛素类的销量呈快速上升趋势，α-糖苷酶抑制剂以阿卡波糖的使用频率最高；传统的磺脲类和双胍类使用情况相对较稳定，DDC 较低，易被患者接受。结论 该院降糖药物的使用基本合理。 【关键词】 降血糖药； 药物利用； 剂量效应关系，药物； 费用和收费 文章编号：1009-5519（2012）16-2419-02 中图法分类号：R977.15 文献标识码：A Clinical application analysis on glucose -lowering drugs in our hospital during 2007—2011Pang Yun ，Sun Zhaoyang ，Liu Jianhu （Hospital of Xi ′an Jiaotong University ，Xi ′an ，Shaanxi 710049，China ） 【Abstract 】Objective To understand the clinical use situation of oral glucose -lowering drugs to provide the basis for clin -ical rational drug use.Methods The amount ranking and the drug use frequency ranking were adopted to perform the statistical analysis on sales amount ，drug use frequency （DDDs ）and average daily expenses （DDC ）of oral glucose -lowering drugs in our hospital during 2007—2011.Results Oral glucose -lowering drugs used in this hospital included traditional Chinese medicines ，sulfonylurea ，biguanides ，alpha glucosidase inhibitors ，benzoic acid derivatives and insulin agents.Among them ，the sales amount of alpha glucosidase inhibitors and insulin agents demonstrated the rapidly increasing trend,alpha glucosidase inhibitors had the highest use frequency.The traditional sulfonylurea and metformin were relatively stable with average low cost and easy to be ac -cepted by patients.Conclusion The use of oral glucose -lowering drugs in this hospital is basically reasonable. 【Key words 】Hypoglycemic agents ；Drug utilization ；Dose -response relationship ，drug ；Fees and charges