药物化学总习题
第一、二章：
1. 下列药物中哪些是局部麻醉药 ( )
Ａ.麻醉乙醚 B.普鲁卡因 C.利多卡因 D.氟烷 E. 恩氟烷
2.关于局麻药物的构效关系，下列哪些叙述是正确的（ ）
A 由亲脂部分、中间连接部分和亲水部分构成。
B 亲水部通常为仲胺或叔胺。
C 亲脂部分为芳香性环，其中以苯环活性最好。
D 苯环上取代供电子基团，局麻作用增强。
E. 苯环上取代吸电子基团，局麻作用增强
3.下列描述与利多卡因相符的是 （ ）
A. 具有局麻作用 Ｂ. 具有强心作用 Ｃ. 具有降压作用 Ｄ. 具有抗菌作用
E.
具有抗心律失常作用。
4.下列药物可以发生重氮化-偶合显色反应的是
Ａ.利多卡因 Ｂ. 普鲁卡因 Ｃ. 氟烷 Ｄ.布比卡因 E. 罗哌卡因
5.普鲁卡因在碱性条件下水解，生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
第三章：
1. 以下哪项与苯巴比妥不相符：( )
A 具有弱酸性，可与碱成盐
B 苯巴比妥钠盐的水溶液稳定
C 苯巴比妥钠盐的水溶液易水解
D 为环酰脲类衍生物 E.不溶于水
2.下列药物中具有抗抑郁作用的是 ( )
A. 氯丙嗪
B. 地西泮
C.舒必利
D.阿米替林
E. 苯妥英钠
3.苯妥英钠的结构是为 NH
N ONa
O
4.结构式为 H N ONa
O 的药物具有( )
A.消炎作用
B.抗结核作用Ｃ.抗溃疡作用Ｄ.抗癫痫作用 E.抗病毒作用。
5.下列描述与苯妥英相符的是 ( )
Ａ.具有酸性Ｂ.具有碱性Ｃ.具有抗癫痫作用Ｄ. 遇吡啶－硫酸铜试液显蓝色
E.具有抗心律失常作用
6.下列药物中具有抗精神病作用的是 ( )
Ａ. 奋乃静Ｂ. 卡马西平Ｃ.苯妥英钠Ｄ. 唑吡坦 E. 地西泮
7.氯丙嗪具有抗精神病作用，按结构分属于 ( )
A.乙内酰脲类
B.苯并二氮杂卓类Ｃ. 巴比妥类Ｄ.吩噻嗪类 E.硫杂蒽类
8.地西泮具有镇静催眠作用，按结构分属于 ( )
A.乙内酰脲类
B.苯并二氮杂卓类Ｃ. 巴比妥类Ｄ.吩噻嗪类 E.硫杂蒽类
9.唑吡坦可选择性地与苯二氮卓类ω1受体，镇静催眠作用很强，较少发生耐受性和成瘾性。
10.苯二氮卓类药物7位引入供电子基团能增强药物的活性。
11.下列药物中，加吡啶－硫酸铜试液显蓝色的是 ( )
Ａ.苯巴比妥Ｂ.硫喷妥Ｃ.苯妥英钠Ｄ.司可巴比妥 E.异戊巴比妥
12.下列描述与地西泮相符的是 ( )
Ａ.对酸不稳定Ｂ.具有七元亚胺内酰胺环结构Ｃ.具有镇静催眠作用作用Ｄ.6-位氯取代 E.7-位氯取代
13.影响巴比妥类镇静催眠药物作用强弱的主要因素是药物的解离常数和油水分配系数。
14.苯巴比妥溶于碳酸钠试液，与硝酸银试液反应，生成白色银盐沉淀。
第四章：
1.下列描述与布洛芬相符的是（）
Ａ.结构中有羧基，具有酸性
Ｂ.具有解热镇痛作用
Ｃ.抑制花生四烯酸环氧酶
Ｄ.具有消炎作用
E. 属于3，5-吡唑烷二酮类
2.贝诺酯的作用机制是抑制( )
Ａ.磷酸酯酶Ｂ.二氢叶酸合成酶Ｃ.花生四烯酸环氧酶Ｄ.粘肽转肽酶
E. 二氢叶酸还原酶
3.下列药物中，具有良好水溶性的是（）
Ａ.阿司匹林Ｂ.扑热息痛Ｃ.安乃近Ｄ.布洛芬 E.吲哚美辛
4.下列描述与对乙酰氨基酚不相符的是 ( )
Ａ.对酸不稳定Ｂ.遇三氯化铁显色Ｃ.具有解热镇痛作用Ｄ. 具有消炎作用
E.显弱酸性
5.下列药物中，不溶于碳酸氢钠溶液的是（）
Ａ.扑热息痛Ｂ.吲哚美辛Ｃ.布洛芬Ｄ.阿司匹林 E.萘普生
6.下列药物中，具有解热镇痛作用而无消炎作用的是（）
Ａ.阿司匹林Ｂ.扑热息痛Ｃ.安乃近Ｄ.布洛芬 E.吲哚美辛
7.布洛芬结构中含有一个手性碳原子，S(+)异构体的活性强于R(-)异构体。
8.结构式为H3CO
COOH
CH3
的药物具有
( )
A.消炎作用
B.麻醉作用Ｃ.抗溃疡作用Ｄ.抗过敏作用 E.抗病毒作用
第六章：
1.下列描述与普奈洛尔相符的是 ( )
A.具有降压作用Ｂ. 具有苯乙醇胺结构Ｃ. β-受体阻断剂
Ｄ.降血脂作用 E. 具有芳氧丙醇胺结构
2.下列药物中含有儿茶酚结构的是（）
A.麻黄碱
B.多巴胺
C.肾上腺素
D.普萘洛尔
E.哌唑嗪
3.结构式为
的药物是 ( )
Ａ.艾司洛尔Ｂ. 普萘洛尔Ｃ. 阿替洛尔Ｄ.多巴胺 E. 麻黄碱
4.普萘洛尔属于苯乙醇胺类肾上腺素受体阻断剂
5.盐酸多巴胺结构中含有儿茶酚结构，因而易氧化。
6.下列药物中属于β-受体抑制剂的是（）
A.麻黄碱
B.多巴胺
C.阿托品
D.普萘洛尔
E.哌唑嗪
7.下列描述与麻黄碱相符的是（）
A.拟肾上腺素药物
B. 肾上腺素受体阻断剂
C. 有儿茶酚结构
D. 有两个手性碳原子
E. 呈碱性
第七章：
1.下列药物属于钙离子拮抗剂的是
Ａ.氯贝丁酯Ｂ.地尔硫卓Ｃ.普萘洛尔Ｄ.巯甲丙脯酸 E.氢氯噻嗪
2.地高辛具有
Ａ.降血脂作用Ｂ.强心作用Ｃ.抗心率失常作用Ｄ.降压作用 E.抗心绞痛作用
3.地高辛结构中有酯基存在，在碱性条件不稳定，不宜与碱类药物配伍使用。
4、下列药物具备降血脂作用的是
Ａ.氯贝丁酯Ｂ.维拉帕米Ｃ.普萘洛尔Ｄ.巯甲丙脯酸 E.胺碘酮
5、下列药物中，具有抗心律失常作用且其作用机制为抑制β-受体的是 ( )
Ａ.氯贝丁酯Ｂ.地尔硫卓Ｃ.普萘洛尔Ｄ.巯甲丙脯酸 E.胺碘酮
6.哌唑嗪的降压作用是通过阻断α2受体实现的。
7.氢氯噻嗪为具有磺酰胺结构的利尿药。
8.卡托普利分子结构中有两个手性碳，临床用其活性最强的S、S构型。
9.下列描述与奎尼丁相符的是（）
A.碱性
B.酸性
C.抗疟作用
D. 抗心律失常
E.绿奎宁反应
第八章：
1.阿托品属于拟胆碱药，临床用于治疗重症肌无力
2.阿托品为M胆碱受体阻断剂，具有解痉作用。
3.下列描述与阿托品相符的是
A.为M胆碱受体阻断剂Ｂ.为胆碱酯酶抑制剂Ｃ.临床用于治疗重症肌无力Ｄ. N1胆碱受体阻断剂 E. 碱性较强，可与酸成盐。
4.溴新斯的明属于乙酰胆碱酯酶抑制剂，临床用于治疗重症肌无力和腹气胀等
5.下列描述与溴新斯的明相符的是（）
Ａ. 用于重症肌无力的治疗 B. 属于可逆性胆碱酯酶抑制剂 C. 有季铵结构
D. M胆碱受体拮抗剂
E. 属于不可逆性胆碱酯酶抑制剂
6.结构式为
N+
H3C
CH3
H3C
O N
CH3
CH3
O
Br
的药
物用于重症肌无力的治疗
7.下列描述与阿托品相符的是（）
A.为M胆碱受体阻断剂Ｂ.为胆碱酯酶抑制剂Ｃ.临床用于治疗重症肌无力Ｄ. N1胆碱受体阻断剂 E. 胆碱受体激动剂
第九章：
1.氯苯那敏结构中含有一个手性碳原子，S(+)异构体的活性强于R(-)异构体。
2.奥美拉唑为质子泵抑制剂，具有抗溃疡作用。
3.以下哪些叙述与马来酸氯苯那敏不相符的是（）
A.为氨基醚类H1受体拮抗剂
B.具有抗过敏作用
C.为丙胺类H1受体拮抗剂
D.有升华性
E. 有叔胺结构
4下列描述与雷尼替丁不相符的是 ( )
A.含呋喃环
B. H2受体拮抗剂Ｃ.抗溃疡作用Ｄ.抗过敏作用 E.含硝基乙烯结构
5. 氯苯那敏属于（）
A H1受体拮抗剂 B.H2受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂 D.M受体拮抗剂
E.N受体拮抗剂
6.下列描述与奥美拉唑相符的是（）
A H1受体拮抗剂 B.H2受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂 D.为前药 E. 抗溃疡作用7.
第十章：
1.环磷酰胺属于（）烷化剂
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类Ｃ.亚硝基脲类Ｄ.磺酸酯类 E.卤代多元醇类
2.卡莫司汀为氮芥类烷化剂。
3.下列药物中，具有抗肿瘤活性的有
A. 6-巯基嘌呤
B.甲氨喋呤Ｃ.氟尿嘧啶Ｄ.阿霉素 E.紫杉醇
4.下列药物中，通过对生物大分子进行烷基化而具有抗肿瘤活性的是 ( )
A. 6-巯基嘌呤
B.卡莫司汀Ｃ.氟尿嘧啶Ｄ.白消安 E.环磷酰胺
5.下列药物中属于抗代谢类抗肿瘤药物的是 ( )
A. 氮芥
B. 白消安
C. 环磷酰胺
D. 塞替哌
E. 氟尿嘧啶
6.环磷酰胺是属于抗代谢物类的抗肿瘤药物。
7.卡莫司汀为烷化剂类抗肿瘤药物，用于脑瘤的治疗。
8.下列描述与阿糖胞苷相符的是（）
A.具有抗肿瘤作用Ｂ. 具有抗病毒作用Ｃ. 具有抗炎作用
Ｄ. 具有抗菌作用 E. 具有解热镇痛作用。
第十一章：
1.罗红霉素的化学结构属于下列哪一类
A.四环素类
B.氨基糖甙类
C.大环内酰胺类
D.大环内酯类
E.β-内酰胺类
2.下列描述与多西环素结构不相符的是（）
Ａ.２位酰胺基Ｂ.４位二甲氨基Ｃ.６位羟基Ｄ.5位羟基 E.10位酚羟基
3.米诺环素属于四环素类抗生素,具有广谱抗菌作用。
4.下列药物结构中，含有两个手性中心的药物是（）
Ａ.青霉素 B.氯霉素 C. 头孢氨苄 D.卡托普利 E.诺氟沙星
5.链霉素在酸性条件下的水解产物有（）
A 链霉糖
B 链霉胍
C N-甲基葡萄糖胺
D 葡萄糖 E.麦芽糖
6. 罗红霉素均为红霉素的结构修饰物。
7.氯霉素分子结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体中以D(-)-苏阿糖型活性最高。
8.链霉素属于氨基糖苷类抗生素，其抗G+ 菌的作用强于抗G-菌的作用。
9.氯霉素具有广谱抗菌作用，长期应用会产生耳毒性。
第十二章：
1.两性霉素B具有
Ａ.抗疟作用Ｂ. 抗血吸虫作用Ｃ. 抗肠虫作用Ｄ. 抗真菌作用 E. 抗结核菌作用
2.下列药物中不具有抗结核作用的是
A.异烟肼
B.利福平
C.链霉素
D.乙胺丁醇
E. 益康唑
3.下列属于抗病毒药物的是：
A.金刚烷胺
B.氟康唑
C.阿糖胞苷Ｄ.异烟肼 E.诺氟沙星
4.下列描述与奎宁相符的是：( )
A.抗心率失常药
B.抗疟药
C.呈碱性
D.呈酸性
E.抗结核药
5.利福平的化学结构属于下列哪一类 ( )
A.四环素类
B.氨基糖甙类
C.大环内酰胺类
D.大环内酯类
E.β-内酰胺类
6.甲氧苄啶对磺胺类药物具有抗菌增效作用，其作用机制为抑制二氢叶酸合成酶
7.下列描述与甲氧苄啶不相符的是： ( )
A. 二氢叶酸还原酶抑制剂
B. 二氢叶酸合成酶抑制剂
C.抗菌作用
D. 具有抗菌增效作用
E. 具有碱性
8.硝酸益康唑具有 ( )
Ａ.抗疟作用Ｂ. 抗血吸虫作用Ｃ. 抗肠虫作用Ｄ.抗真菌作用 E. 抗结核菌作用
9.下列药物中，通过抑制细菌DNA回旋酶而导致细菌死亡的是 ( )
A. 诺氟沙星
B. 磺胺嘧啶Ｃ. 环丙沙星Ｄ. 甲氧苄啶 E. 阿苯达唑
10.下列药物中具有抗病毒作用的是（）
A 链霉素
B 利福平 C阿苯达唑 D 金刚烷胺 E. 氟康唑
第十三章：
1.下列药物属于孕激素拮抗剂的是
A.雌二醇
B.己烯雌酚Ｃ.黄体酮Ｄ.米非司酮 E.醋酸甲羟孕酮
2.下列药物中，具有雌激素作用但不属于甾体激素的是（）
A.雌二醇
B.己烯雌酚Ｃ.黄体酮Ｄ.氢化可的松 E.炔雌醇
3.下列药物中属于孕甾烷类甾体激素的是
A.甲睾酮
B.雌二醇Ｃ.黄体酮Ｄ.可的松 E. 地塞米松
4.地塞米松与碱性酒石酸铜试液作用，生成红色氧化亚铜沉淀
5.己烯雌酚结构中具有双键，其顺反异构体均具有雌激素作用。己烯雌酚具有雌激素作用，因此属于甾体激素。
6.化学名为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯的药物属于
A.雌二醇
B.己烯雌酚Ｃ.黄体酮Ｄ丙酸睾酮 E.米非司酮
7.下列药物中属于糖皮质激素的是（）
A.丙酸睾酮
B. 醋酸甲羟孕酮Ｃ. 左炔诺孕酮Ｄ.氢化可的松 E. 地塞米松
第十四章：
1.下列药物中属于水溶性维生素的是
Ａ.维生素A Ｂ. 维生素D Ｃ. 维生素E Ｄ. 维生素K E. 维生素C
2.下列描述与维生素Ｃ相符的是
A.酸性Ｂ.久置色变黄Ｃ.无旋光性Ｄ.易溶于水 E.还原性
3.下列描述与维生素A不相符的是
A.对酸不稳定Ｂ.长期贮存易发生顺反异构化
Ｃ.临床用于治疗夜盲症Ｄ. 易溶于水 E.易被氧化
4.维生素C分子结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体中以L(+)-抗坏血酸活性最高
5.下列药物中用于治疗软骨病、佝偻病的是（）
Ａ.维生素A Ｂ. 维生素C Ｃ. 维生素E Ｄ. 维生素K3 E. 维生素D
(完整版)药化练习题及答案109
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
药物化学练习题
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
药物化学部分习题
1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 B A、绿色络合物 B、紫蓝色络合物 C、白色胶状沉淀 D、氨气 E、红色溶液 2、不属于苯并二氮卓的药物是：C A、地西泮 B、氯氮卓 C、唑吡坦 D、三唑仑 E、美沙唑仑 3、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDE A、pKa B、脂溶性 C、5位取代基的氧化性质 D、5位取代碳的数目 E、酰胺氮上是否含烃基取代 单项选择题 １.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（ D ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 ２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ B ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．伪麻黄碱 D．麻黄碱 ３.无儿茶酚胺结构的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．异丙基肾上腺素４.喘息定是下列哪种药物的别名（ D ）。 A．特布他林 B．麻黄碱 C．克仑特罗 D．盐酸异丙基肾上腺素５．可以口服且给药时效最长的药物是（ B ） A．去甲肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．异丙基肾上腺素６．含有两个手性碳原子的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．异丙基肾上腺素 单项选择题 １．属于咪唑类的抗溃疡药是（ B ）。 A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁 ２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（ A ）。 A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉 ６．属于质子泵抑制剂的药物是（ C ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 ７．具有呋喃结构的药物是（ D ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 多项选择题 ２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ ABC ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ABC ）。 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 讨论： 对照吲哚美辛的化学结构，指出是哪些基团参与何种反应，最终导致该药氧化变色的?保管时应注意什么？ 1位酰胺键在强酸强碱中可被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸；后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。本品需避光、密闭保存。 简答题 为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组 织）有高度的选择性？
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学复习题及答案
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
药物化学练习题总汇
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
药物化学第四章习题及答案
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学重点习题附正确答案
药物化学重点习题 一、单项选择 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
药物化学测试题
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学习题集及参考答案
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学重点习题(附正确答案)
药物化学重点习题 一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
药物化学练习题
《药物化学》练习题 一、名词解释 1、前药 2、稳定PH 3、药效构象 4、聚合反应 5、邻助作用 6、离去酸 7、杂质限量 8、特异性结构药物 9、药物自动氧化反应 二、单选题 1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构 A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁 2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是 A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基 E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体 3.下面哪条不是苯巴比妥的性质 A.具有互变异构现象，呈酸性 B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解 滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀 E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物 4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性 D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性 5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为 A.因为苯环 B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好 A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是 A.1，4-二氮草环 B. 1，3苯二氮草环 C.．1，3-二氮草环 D. 1，4-苯二氮草环 E. 1，5-苯二氮草环 8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便 C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感． 9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是 A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加 C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大 E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸 A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 B．检查水溶液的酸性 C．检查Na2CO3中不溶物 D．是否有醋酸味 E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物 11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应 A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应 12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应 13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为 A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大 C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的