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AMG-900_Aurora激酶抑制剂_945595-80-2_Apexbio

AMG-900Aurora

客户使用Apexbio产品发表的文献

质量控制

质量控制和MSDS

COA (Certificate Of Analysis)

MSDS (Material Safety Data Sheet)

SDF

N-[4-[3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine

CC1=CSC(=C1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)NC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC=N5)C6=NC(=NC=C6)N

分子量

储存条件

一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。储液可以在零下20℃中保存数月。

运输条件试用装:蓝冰运输。

其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。

生物活性

Description AMG-900 is a potent and highly selective inhibitor of Aurora kinases with IC50 values of 5 nM, 4 nM and 1 nM for Aurora A, B and C, respectively. Targets Aurora A Aurora B Aurora C

IC50 5 Nm 4 nM 1 nM

产品描述

AMG900是一种高选择性的和口服生物可利用的Aurora激酶抑制剂,IC50值为5 nmol/L。

AMG900是Aurora激酶家族全部三个成员的抑制剂。该物质是在Aurora激酶的新型ATP竞争性二氮杂小分子抑制剂中发现的。AMG900可在肿瘤细胞中抑制Aurora-A和Aurora-B的自磷酸化,并能以不延长有丝分裂停滞的方式中断细胞分裂,引发细胞死亡。该物质能抑制26种不同的肿瘤细胞系增殖,同时,还具有提高其他aurora激酶抑制剂活性的能

力。[1,2]

在动物水平上,AMG900被用于小鼠模型实验。在已建立的HCT116肿瘤小鼠中口服AMG900。相比溶剂对照组,使用不同浓度AMG900的实验组肿瘤体积明显更小。这些结果表明,AMG900具有显著抑制肿瘤生长的能力。

参考文献:

1. Payton, M., et al., Preclinical evaluation of AMG 900, a novel potent and highly selective pan-aurora kinase inhibitor with activity in taxane-resistant tumor cell lines. Cancer Res, 2010. 70(23): p. 9846-54.

2. Geuns-Meyer, S., et al., Discovery of N-(4-(3-(2-Aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4- (4-methylthiophen-2-yl)p hthalazin-1-amine (AMG 900), A Highly Selective, Orally Bioavailable Inhibitor of Aurora Kinases with Activity against Multidrug-Resistant Cancer Cell Lines. J Med Chem, 2015. 58(13): p. 5189-207.

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