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降尿酸的药物及分类

降尿酸的药物及分类 第一类为抑制尿酸合成的药。其代表药是别嘌醇(别嘌呤醇)。别嘌醇可用于各种年龄的原发性和继发性痛风病人，不受肾功能的限制，故痛风病人合并肾功能不全、肾结石及尿酸排出过多应首选本药。与促尿酸排泄药合用有协调作用。因药源充足、廉价，是较理想的降尿酸药之一。 别嘌醇为黄嘌呤氧化酶抑制剂，其结构类似次黄嘌呤，有较强的抑制黄嘌呤氧化酶作用，从而阻断次黄嘌呤向黄嘌呤、黄嘌呤向尿酸的代谢转化，可减少尿酸的生成，降低血尿酸浓度。该药能在PRPP(5-磷酸核糖-1-焦磷酸合成酶)存在时转变成相对应核苷酸，消耗PRPP使IMP(次黄嘌呤核苷酸)合成减少，从而可迅速降低血尿酸值，抑制痛风石和肾结石形成，并促进痛风石溶解。 适应证：⑴尿酸合成过多而导致的高尿酸血症。⑵肾功能严重损害而不能使增大的尿酸负荷排出者。⑶大剂量尿酸排泄促进剂无效或过敏，或不能耐受者。⑷肾尿酸结石反复形成者。⑸每日尿酸排泄超过5.9毫摩尔(1000毫克)者，易发生尿酸性肾结石的危险。⑹有较大的多部位痛风结节者(需要两种药联用以阻断尿酸的产生和增加尿酸的排泄)。⑺继发于骨髓增殖性疾病的高尿酸血症，特别是细胞毒制剂治疗前的患者，否则大量尿酸从肾排出，可发生急性肾小管阻塞。 用法：别嘌醇开始每天100毫克，每日2～3次口服，可逐渐增至每次200毫克，每日3～4次，每日最大剂量不超过600毫克为宜。血尿酸浓度正常后逐渐减至维持量，每次100毫克，每日1～2次。其副作用为过敏性皮疹、药物热、肠胃不适、白细胞及血小板减少、肝功能损害等。 注意事项：①需从小剂量开始，逐渐增加剂量，以免血尿酸浓度急剧下降而诱发痛风急性发作。②定期复查周围血象、肝功能等。 第二类是促进肾脏排泄尿酸药。主要用于无明显肾功能损害、60岁以下的痛风或高尿酸血症病人，尤适用于痛风结节较多者。用药后尿液酸碱度(pH值)迅速下降者要大量饮水并同服碱性药，以减少尿酸盐在肾脏沉积，防止结石形成。常用的促肾排尿酸药有苯溴马隆(痛风利仙)、丙磺舒(羧苯磺胺)，属磺胺类药，对磺胺过敏者禁用，长期应用要定期查全血细胞，防止骨髓抑制现象发生。磺吡酮(苯磺唑酮)，可作为磺胺过敏者丙磺舒的替代物。 适用于尿酸排泄低下型高尿酸血症，如果肾功能有轻度损害也可应用，有时在促进尿酸排泄增多后，肾功能也可得到改善。该类药物主要通过抑制近端肾小管对尿酸的重吸收而促进尿酸的排泄。 药物和用法： (1)丙磺舒(羧苯磺胺)：是一种有效的尿酸排泄促进剂,每天1克可使肾对尿酸的排泄平均增加50％，血尿酸平均下降30％。开始时每次0.25克，每日2次，2周内递增至每次O.5克，每日2～3次，如果血尿酸明显高于正常，可每1～2周再增加0.5克，直至血尿酸降至正常水平。每日最大剂量2克以下。高尿酸血症控制后可再逐渐减量维持。约5％患者有皮疹、发热、胃肠刺激、肾绞痛及激发急性痛风发作等副作用。

多酚氧化酶特性研究

多酚氧化酶特性研究 摘要: 采用分光光度法, 对板栗仁多酚氧化酶( PPO) 的催化特性、最适波长、最适反应时间、最适温度、最适pH 值、热稳定性等性质进行了研究, 同时研究了Vc、EDTA、NaCl、柠檬酸4种添加剂对板栗仁多酚氧化酶活性的影响。结果表明: 板栗仁多酚氧化酶催化氧化产物的最大吸收波长为410nm, 最佳反应时间为3min, 最适反应温度为30℃ , 最适pH 值为6. 0, 米氏常数Km = 0.0694mo l/L, Vmax = 3.918OD/min。95℃水浴处理5min该酶已基本失活, 其中V c和EDTA对板栗仁多酚氧化酶酶促褐变有很好的抑制效果。 关键词: 板栗; 多酚氧化酶; 褐变; 抑制多酚氧化酶( Polyphenolox idase, PPO ) 是由核基因编码的铜金属酶, 其酶促褐变机制是: 内源性酚类物质在多酚氧化酶的催化下氧化生成醌, 醌再相互作用生成高分子聚合物, 从而导致褐色素的生成。它能催化两类不同的反应, 可以使一元酚羟基化, 生成相应的邻二羟基化合物;也可以氧化邻苯二酚生成醌[ 1]。而酚类物质是果疏组织褐变的物质基础, 不同植物、同一植物的不同组织, 同一植物的不同品种、生长环境以及不同的发育期, 其褐变的主要酚类物质均有所不同, 导致酶褐变活性也有所差异。云南富产板栗, 但对板栗仁PPO 的活性及影响活性因素的研究则未见报道。1材料与方法 1.1材料 板栗市场购外观良好, 无病虫害, 无机械损伤新鲜的云南板栗。 1.2试剂与仪器 主要试剂: 聚乙烯吡咯烷酮( PVPP)、邻苯二酚、乙酸钠、冰乙酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、甲醇、乙醛、盐酸、维生素C ( V c)、EDTA、柠檬酸、氯化钠等, 均为国产分析纯。 主要试验仪器: TGL - 16G 高速台式冷冻离心机、722W 型分光光度计、HH - 4型数显恒温水浴锅、冰箱等。 1.3试验方法 1.3.1粗酶液的制备 酶液提取参照文献[ 2] 的方法, 有所改进。称150g 冷冻鲜样, 加入PH 值6.0 的0.05mol /L冷冻磷酸缓冲液150mL 和15gPVPP, 打浆, 过滤, 于3℃下12000r /min 离心15min, 取上清液置于0~ 4℃保存备用。 1.3.2褐变度( BD) 的检测 称5g 样品加入15mL 蒸馏水中研磨, 离心( 14000r/min、15min)。沉淀溶于15mL 甲醇甲酸溶液(体积比1:1), 充分浸提15min 后离心。 将两次所得上清液混匀后用蒸水定容为25mL, 离心, 取上清液检测410nm 下的吸光值An ×10 表示。 1.3.3总酚( TP) 的提取和含量检测 称取5g 样品, 加入15mL 乙醛- 盐酸溶液( pH3.0) 研磨, 在恒温水浴中震荡1h, 取出离心15000r /min, 30min, 量取滤液体积, 吸取5mL, 用蒸水定容到50mL, 测定A 值, 用邻苯二酚做标准曲线。 1.3.4酶活性的测定 取2mL 0.2mol/L 邻苯二酚溶液和2mL一定pH值的磷酸缓冲溶液加入到试管中, 然后加入0.5ml的粗酶液, 水浴保温3min后立即倒人比色管中, 在410nm波长处测定反应混合液的吸光值变化(△A), 每30s读数1次, 共记录3min。空白用

单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶抑制剂 Document number：PBGCG-0857-BTDO-0089-PTT1998

关于单胺氧化酶抑制剂 全网发布：2011-08-17 16:19 发表者： (访问人次：2937) 有经验的麻醉医师都知道，许多常用的麻醉药如杜冷丁、芬太尼等说明书上都在注意事项中明确提示“不得与单胺氧化酶抑制剂合用”。单胺氧化酶抑制剂都包括哪些药物呢 首先应把单胺氧化酶抑制剂这个名词解释清楚，所谓单胺，在化学上称做一元胺，指结构中含有一个氨基的物质，在自然界分布广泛，如多巴胺和5－羟色胺都是单胺类物质，有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升的作用）。再说什么是单胺氧化酶。单胺氧化酶是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。前面讲到，单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。再说单胺氧化酶抑制剂，单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。同是单胺氧化酶抑制剂，药物的化学结构可能大相径庭，治疗的疾病也各种各样。那么，究竟哪些药属于单胺氧化酶抑制剂呢 常用的单胺氧化酶抑制剂有： 苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等。以下按照其治疗作用的不同分类列出：1.治疗帕金森病： 咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂 舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂 思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片 克金平：司来吉兰（林） 烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌 2.降压药：帕吉林（优降宁） 3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮） 4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼) 5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine 6、抗衰老药：中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3 7、某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。 下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。

各种洗涤剂配方大全教学内容

各种洗涤剂配方大全

各种餐具洗涤剂配方 手洗洗涤剂 手工洗碟剂 配方1 组分w/%组分w/% C12烷基苯磺酸钠10～20，染料、香精、防腐剂适量，乙醇5～10椰油脂肪酸二乙醇酰胺3～5，壬基酚(EO)9醚5～10，水余量。 配方2 组分w/%组分w/% 焦磷酸四钾（60%溶液）20，氢氧化钾（45%溶液）35，Kasil硅酸钾30水10，高氯酸钠（15%溶液）5。 配方3 组分w/%组分w/% 十二烷基苯磺酸钠(45%溶液)51.00，柠檬酸(50%溶液，加到pH值7.5)0.25，十二烷基苯磺酸钠(60%溶液)20.00，水余量，氧化二甲基十四烷基胺6.00。

手洗餐具洗涤剂 配方1 组分w/%组分w/% 烷基硫酸盐30，烷基聚苷5，C12～14脂肪酸N-甲基葡糖酰胺5.0，枯烯磺酸钠3，C12烷基二甲基氧化胺3，乙醇4，氯化镁1.5，水+添加剂余量。 说明：本品含有多羟基脂肪酸酰胺和泡沫增强剂，适用于洗涤餐具，具有良好的清洁和发泡性能。 配方2 组分w/%组分w/% 葡糖单癸酸酯10.0，乙醇2.0，月桂酸二乙醇酰胺10.0，水余量。 说明：本品对皮肤温和，不发黏，可用于餐具和其他家用洗涤剂。 配方3 组分w/%组分w/% 烷基硫酸钠11.5，磺化丁二酸钾2.6，烷基(EO)3，醚硫酸钠14.0，膨润土2.5，椰油酸单乙醇酰胺5.0，乙醇9.5，单乙醇胺3.0，焦磷酸钾1.0，亚硫酸钠12.5，碳酸钾0.1，氮川三乙酸钠5.0，水余量。

说明：亚硫酸钠还原剂和单乙醇胺蛋白变性剂在手洗餐具洗涤剂中，在浸泡餐具时能迅速除去蛋白质和糖类污垢。 配方4 组分w/%组分w/% C12烷基(EO)3醚硫酸钠，15.0二辛基氧化胺(EO)2，化合物10.0，乙醇5.0，水余量说明本品渗透性好，去污力强。 配方5 组分w/%组分w/% 碳酸钠10.0，三聚磷酸钠40.0，淀粉酶1.0，焦硅酸钠12.0，蛋白酶1.0，硫酸钠10.0，DTA2.0，烷基聚氧乙烯醚1.5，过硼酸钠四水合物15.0，氯化钠0.1，稳定剂0.4，水余量 配方6 组分w/%组分w/% 椰油脂肪酸单乙醇酰胺(EO)108.0，椰油脂肪酸二乙醇酰胺8.0，月桂基二甲基氧化胺3.0，水余量说明本品对皮肤无刺激性，去污力强，泡沫多。 手洗餐具洗涤粉 配方 组分w/%组分w/% A.硅酸钠26，氯化钠9，三聚磷酸钠25， B.聚氧乙烯月桂醇醚1，硫酸钠20

多酚氧化酶在食品中的应用

多酚氧化酶在食品中的研究进展 摘要：多酚氧化酶（PPO）存在于许多种类的食品中，是引起食物褐变的主要因素，酶促褐变严重影响了食品的感官品质，使得食品的保质期缩短和价值显著降低，不少新鲜食品的销售市场因此受到限制[1]。本文介绍了多酚氧化酶的酶学性质以及相应的抑制方法，并对其应用做出论述。 关键词：多酚氧化酶；性质；抑制方法；应用 多酚氧化酶（PPO）是自然界中分布十分广泛的一类末端氧化酶，属于铜金属酶类，其化学性质稳定，是植物叶子、果实等发生褐变的主要作用酶类[2]。此外，还会引起食品的褐变，损害食品的感官风味质量[3-4]。PPO普遍存在于植物、昆虫和真菌之中，甚至在腐烂的植物残渣上都还可以检测到它的存在。因此该酶与果蔬的加工品质密切相关，科学家们很早就开始对它进行深入彻底的研究[5-6]。 农产品的酶促褐变与多酚氧化酶活性和含量密切相关。这方面研究很多，酶促褐变不仅影响产品外观、风味、营养和加工性能，而且大大降低耐贮性，尤其对肉色较浅且容易碰伤的水果和蔬菜影响更为严重，产生的经济损失更大[7-9]。通常PPO 与底物被区域化分开，PPO 在质体中以潜伏状态存在，而PPO 的底物存在于液泡中。只有当植物体内发生生理紊乱或组织受损时，PPO 与底物的亚细胞区域化才被打破，PPO 底物被激活产生黑色或褐色的沉积物，这是果蔬等农产品酶促褐变的主要原因[10]。 1、多酚氧化酶的酶学性质 与多酚氧化酶酶学性质的主要研究内容有：酶的分离和纯化、测定酶促反应的速度、了解影响酶促反应的因素等等[11]。 在分离和纯化时，一般是进行纯化，再将纯度高的PPO酶液进行酶学的性质研究[12-13]。PPO活性检测则一般通过测定产物生长速度（初速度）来测定，通过采用分光光度法，即在一定波长下测定从醌生成的色素的吸光度，再根据吸光度来定义酶的活性大小[14]。目前，已知的影响PPO酶促反应速度的因素主要有：温度、同一底物不同浓度、不同的底物、pH值、激活剂、抑制剂等[15]。

酶分类之不可逆抑制剂

不可逆抑制剂 酶的不可逆抑制是指酶抑制剂与酶的活性中心发生了化学反应抑制剂共价地连接在酶分子的必需基团上，阻碍了底物的结合或破坏了酶的催化基团。这种抑制不能用透析或稀释的方法使酶恢复活性。 通常将其分为非专一性不可逆抑制剂和专一性不可逆抑制剂。 抑制剂与酶分子上不同类型的基团都能发生化学修饰反应，这类抑制称为非专一性的不可逆抑制。虽然缺乏基团专一性，但在一定条件下，也有助于鉴别酶分子上的必需基团。由于非专一性的不可逆抑制剂通常可作用于酶分子中的几类基团。但不同基团与抑制剂的反应性不同，故某一类基团常首先或主要地受到修饰。如被修饰的基团中包括必需基团，则可导致酶的不可逆抑制。随着蛋白质一级结构和功能的研究，目前已发现或合成了氨基酸侧链基团的修饰剂。这些化学试剂主要作用于某类特定的侧链基团，如氨基、巯基、胍基和酚基等。但绝大多数试剂都不是专一性的，可借副反应而同时修饰其他类型的基团。 专一性的不可逆抑制作用有KS型和Kcat型两类。KS型不可逆抑制又称亲和标记试剂，结构与底物类似，但同时携带一个活泼的化学基团，对酶分子必需基团的某个侧链进行共价修饰，从而抑制活性。Kcat型不可逆抑制剂又称酶的自杀性底物。这类抑制剂也是底物的类似物，但其结构中潜在着一种活性基团，在酶的作用下，潜在的化学活性基团被激活，与酶的活性中心发生共价结合，不能再分解，酶因此失活。 KS型不可逆抑制剂是根据底物的化学结构设计的： 1、它具有和底物类似的结构， 2、可以和靶酶结合， 3、同时还带有一个活泼的化学基团可以和靶酶分子中的必需基团起反应， 4、该活泼化学基团能对靶酶的必需基团进行化学修饰，从而抑制酶的活性。 卤酮是使用最早也是最经典的亲和标记试剂。其中以溴酮及氯酮较佳。例：胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶是两种专一性不同的内肽酶，分别水解碱性氨基酸或芳香氨基酸的羧基所形成的肽键，也可以分别水解这两类氨基酸的酯类，但其氨基酸必须被阻断而成非游离状态。 Kcat型不可逆抑制剂即酶的自杀性底物，也是底物的类似物，但其结构中潜在着一种活性基团，在酶的作用下被激活，与酶的活性中心发生共价结合，使酶失活。每一种自杀底物都是酶的作用对象，这是一种专一性很高的不可逆抑制剂。下面介绍几种自杀性底物（如图所示）：

表面活性剂分类及应用

表面活性剂分类及应用 1 前言(/ 表面活性剂的种类很多，按其产量排序分别为：阴离子占56%，非离子占36%，两性离子占5%，阳离子占3%。 2 阴离子表面活性剂 2.1 阴离子表面活性剂磺酸盐 此类活性剂常见的有直链烷基苯磺酸钠和α-烯基磺酸钠。直链烷基苯磺酸钠别名LAS 或ABS，为白色或淡黄色粉状或片状固体，可溶于水，虽然在较低温度下水溶性较差，常温下在水中的溶解度是3以下，但在复配表面活性剂体系中溶解性很好。它对碱、稀酸和硬水都比较稳定，分解温度240℃。10%溶液刺激指数5.0，微生物降解率80%～90%，LD50为1300～2500 mg/kg。 α-烯基磺酸钠别名AOS。活性物含量38%～40%时，外观为黄色透明液体，极易溶于水。它在广泛的pH值范围内都有较好的稳定性；30℃ 3天，pH2、pH4、pH10，水解率均为0。它对皮肤的刺激性小，微生物降解率为100%，LD50为1300～2400 mg/kg。 其中，LAS一般不用于洗发香波，也很少用于淋浴液，常用于衣用液体洗涤剂和洗洁精(餐具液洗剂)。其在洗洁精中LAS可占表面活性剂总量的一半左右，在衣用液体洗涤剂中LAS 所占比例的实际调节范围很宽。LAS的水溶性主要是体现在较高温度之下(如60℃)和与某些表面活性剂复配的条件下。应用于洗洁精比较典型的复配体系是三元体系“LAS-AES-FFA”。应用于衣用液体洗涤剂的复配体系有“LAS-皂基-η·SAA”。值得注意的是，LAS直接与非离子表面活性剂烷基醇酰胺复配不一定能取得好的效果，“LAS-FFA”体系不稳定且粘度小和外观为白乳状。 LAS是产量最大（290 kt/a），价格最便宜的合成表面活性剂品种。LAS在产量居前5 位的合成表面活性剂中价格最低，在常见阴离子表面活性剂中与皂基(脂肪酯皂)相当。LAS 突出的优点是稳定性好、去污力好、价格低廉，突出的缺点是刺激性大。 AOS在磺酸盐品种中，性能最好，具有一般磺酸盐的优点或其优点更为突出，而不具有一般磺酸盐的缺陷。AOS是洗发香波和淋浴液中常见使用的主表面活性剂之一。在其它液体洗涤剂中的应用也会随产品国产化的实现(价格下降)而逐步增多。AOS突出的优点是稳定性好，水溶性好，配伍性好，刺激性小，微生物降解也非常理想；突出的缺点是价格在阴离子表面活性剂中是较贵的。 2.2 阴离子表面活性剂硫酸盐) 此类活性剂常见的有脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠和十二烷基硫酸钠。脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠别名AES，醇醚硫酸钠。它易溶于水，活性物含量70%时外观为淡黄色粘稠液体(半透明)，

单胺氧化酶

单胺氧化酶（缩写MAO），EC1.4.3.4，是催化单胺类物质氧化脱氨反应的酶。单胺氧化酶存在于细胞的线粒体外膜上，在人体内分布极广，尤以肝、脑及肾等组织细胞内的含量最高。由于需要黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）作辅因子，因此它属于黄素蛋白酶或含黄素胺氧化酶。 人体内含有两种单胺氧化酶：单胺氧化酶A（MAO-A）和单胺氧化酶B（MAO-B）。两者 都存在于神经元和星形胶质细胞中。除中枢神经系统外，MAO-A还存在于肝、胃肠道和胎盘中，而MAO-B则主要存在于血小板中。 MAO-A是消化道摄取的单胺类物质代谢中的重要酶。MAO的两种亚型都可以使单胺类神 经递质失活，但两者对底物和抑制剂的专一性不同： ?MAO-A偏重于极性芳香胺5-羟色胺、去甲肾上腺素和肾上腺素的分解脱氨，它对选择性抑制剂如氯吉兰敏感。 ?MAO-B偏重于非极性芳香胺苯乙胺的分解脱氨，它对抑制剂司来吉兰和雷沙吉兰敏感。 [2] ?多巴胺被两种MAO亚型分解的机会大致均等。 MAO-A可通过病理途径导致头痛：5-羟色胺可被毛细血管中残留的MAO-A所分解，当它 的含量较少时，血管过度舒张，而产生搏动性头痛。[3] 人和动物的攻击行为与MAO-A基因的变种有关。[4] MAO-A的不同基因型也可能对人对事 物的新奇感产生影响。[5] 吸烟对MAO-B有抑制作用。[6] MAO-B的含量随着年龄的增长而增加，因此MAO-B被认 为是老化的标志，称为老化相关酶。 单胺类物质是一类含有“芳环-CH2-CH2-NH2”的神经递质和神经调质，其中包括儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素）、褪黑素、组胺、5-羟色胺和甲状腺素类似物等。单胺氧化酶所催化的，是单胺被氧化脱氨，生成过氧化氢、氨和相应醛的反应。反应通式可以写为： 生成的醛迅速被醛脱氢酶氧化为相应的羧酸。单胺氧化酶作用于一级胺及其甲基化的二、三级胺，也作用于长链的二胺。有很强生理作用的单胺类物质在发生这个反应后失活，因此MAO有调节生物体内胺浓度的功能。 在临床检验中，血清MAO升高，见于肝脏病、肢端肥大症、甲亢和糖尿病等。[7] MAO升 高也与抑郁症、痴呆症及巴金森氏症等老年精神病有关。[8] 异丙烟肼和苯异丙肼等单胺氧化酶抑制剂对单胺氧化酶有抑制作用，可用作抗抑郁症的药物，不过由于疗效不佳，且副作用大，现已少用。单胺氧化酶被抑制后，脑中的儿茶酚胺含量增多，有利于延缓衰老。

迷迭香酸对黄嘌呤氧化酶的抑制作用_尚雁君

第二军医大学学报Acad J Sec M il M ed Univ 　2006Feb ;27(2) 189　 论　著 迷迭香酸对黄嘌呤氧化酶的抑制作用 尚雁君1,黄才国1*,蒋三好2,朱大元2,魏善建1,焦炳华1 (1.第二军医大学基础医学部生物化学和分子生物学教研室,上海200433,2.中国科学院上海药物研究所,上海201203)[摘要]　目的:研究迷迭香酸对黄嘌呤氧化酶的抑制作用。方法:将20、40、60μg /ml 迷迭香酸或1μg /ml 阳性对照别嘌呤醇,分别加入黄嘌呤溶液(测尿酸生成量:1mmol /L ;测超氧离子:50μmol /L )和0.1U /ml 黄嘌呤氧化酶中,用生化仪测定5min 尿酸生成量和超氧离子生成(NBT 显色法)。在1ml 2×105/ml HL -60细胞悬液中加入100μl 6mo l /L 黄嘌呤、100μl 0.1U /ml 黄嘌呤氧化酶、500μg /ml 迷迭香酸,分别以Annexin Ⅴ-P I 双标试剂盒法(以1μg /ml 别嘌呤醇为阳性对照)或细胞周期法(以100U /ml SO D 为阳性对照)测定细胞凋亡率。结果: 迷迭香酸显著抑制尿酸生成和超氧离子引起的N BT 显色,两种方法测得其IC 50分别为56μg /ml 和21μg /ml ;对细胞凋亡的抑制率均在40%以上。 结论: 迷迭香酸是黄嘌呤氧化酶的竞争性抑制剂。 [关键词]　迷迭香酸;黄嘌呤氧化酶;尿酸;超氧离子;细胞凋亡 [中图分类号]　R 285.5 [文献标识码]　A [文章编号]　0258-879X (2006)02-0189-03 Inhibition of xathine oxidase by rosmarinic acid S HA N G Y an -jun 1,HU A NG Cai -guo 1*,JI AN G San -hao 2,Z H U Da -y uan 2,W EI Shan -jian 1,JIAO Bin -hua 1(1.Depar tme nt of Bio chemistry and M o lecular Bio log y ,Co llege of Basic M edical Science s ,Second M ilitary M edical U niver sity ,Shanghai 200433,China ;2.Shanghai I nstitute of M ateria M edica ,Shanghai 201203) [ABSTRACT ]　Objective :T o study the inhibito ry effect of rosmarinic acid on x anthine ox idase.Methods :Xanthine ox idase (0.1U /ml )w as incuba ted with xa nthine (1mmol /L for determining for ma tion of uric acid ;50μmo l/L fo r de te rmining super -o xide anions )in the presence of 20,40and 60μg /ml rosmarinic acid o r allo purino l as positiv e contro l.T he forma tion o f uric acid w as deter mined by automatic bio chemical analyzer 5min after reactio n and the production of supero xide anio ns w as meas -ured by N it ro Blue Btetr azo lium (NBT )reduction.HL -60cells (1ml ,2×105/ml )wer e pretrea ted w ith xanthine (100μl ,6mol /L )and xanthine o xidase (100μl ,0.1U /ml ),then ro smarinic acid (500μg /ml )o r allopurinol (1μg /ml ,a s positive con -trol )(A nnexin Ⅴ-P I kit )was added to de te rmine the cell a po pto sis rate.H L -60cells (1ml ,2×105/ml )w ere also pre treated with xanthine (100μl ,6mo l/L )and x anthine ox idase (100μl ,0.1U /m l ),then ro smarinic acid (500μg /ml )or SO D (100U /ml ,a s positive contro l )(cell cycle me tho d )was added to de te rmine the cell apopto sis rate.Results :Ro smarinic acid obvio usly inhibited the production of uric acid and supero xide anion -induced reaction in N BT assay ,with their IC 50being 56μg /ml and 21μg /ml ,respec tively.T he rates of apoptosis inhibitio n by ro sma rinic acid w ere bo th o ver 40%by Annexin Ⅴ-PI kit and cell cy -cle me tho d.C onclusion :Rosmarinic acid is a competitive inhibito r of x anthine o xidase.[KEY WORDS ]　rosmarinic acid ;xanthine oxidase ;uric acid ;super oxide anio ns ;apo pto sis [A cad J Sec M il M ed U niv ,2006,27(2):189-191] [基金项目]　国家自然科学基金(29632050).S upported b y National Natural Science Foundation of China (29632050).[作者简介]　尚雁君,硕士生.E -m ail :syjsmm u @https://www.wendangku.net/doc/1114145249.html, *Corres ponding autho r.E -mail :hu angcaig @h https://www.wendangku.net/doc/1114145249.html, 丹参是临床上常用的活血化瘀药,是唇形科植 物丹参Salvia miltiorrhiza Bung e 的根,常用于妇科病、冠心病、缺血性脑卒中、动脉粥样硬化等症的治疗。临床上丹参制剂对冠心病、脑血栓、肝炎、肝硬化等有显著的疗效。丹参的活性成分主要分为脂溶性和水溶性两类。中医传统用药方法是用其水煎剂,即丹参的水溶性部位,所以研究丹参的水溶性成分更有意义[1] 。研究表明其水溶性成分主要是丹参素、原儿茶醛、丹酚酸。丹酚酸是一类既有咖啡酰缩酚酸结构又有新木脂素骨架的水溶性成分。丹酚酸类化合物包括丹酚酸A 、B 、C 、D 、E 、F 、G 、H 、I ,迷迭香酸(ro smarini acid ),紫草酸(litho spermic acid ) 等,其中迷迭香酸是由1分子丹参素和1分子咖啡 酸缩合而成。黄嘌呤氧化酶是人体内产生尿酸过程中的关键酶,同时也是治疗痛风时药物的作用靶点,本文研究其对黄嘌呤氧化酶的抑制作用。1　材料和方法 1.1　试剂　H L -60细胞株,购自上海中国科学院细胞所;Annexin Ⅴ-PI 双标试剂盒购自晶美公司;黄

不同抑制剂对果汁多酚氧化酶活性的影响

摘要 为探究不同生化褐变缓聚剂对智慧果生物催化剂（多酚催化酵素）活性的遏抑机制，采用磷酸缓冲液构建智慧果汁模拟系统，选取智慧果中含量较多的酚类物质绿原酸作为实验对象，以磷酸缓冲液为智慧果汁模拟系统，选取４－己基间苯二酚（４－ＨＲ）、乙二酸、安息香酸和对甲氧基安息香酸为缓聚剂，通过模拟实验探究缓聚剂对绿原酸模拟智慧果汁酵素生化褐变特性的影响，揭示缓聚剂对智慧果汁多酚催化酵素的作用机制。结果表明，缓聚剂对多酚催化酵素的遏抑机制差异较大，其中４－ＨＲ和乙二酸对多酚催化酵素的遏抑作用为竞争性遏抑，植酸为混合性遏抑，而安息香酸为非竞争性遏抑。这项研究可以为控制含有阻燃剂的智能果汁的生物化学布朗化提供理论基础。南纬刷上的生物催化剂被研究为富含苯乙醇的基质对诸如pH值、温度、供货商浓度和生物催化剂活动延迟等因素的影响分别进行了审查，结果表明，生物催化剂的最佳pH值为6.5。温度超过35摄氏8451；基本活性为90 84513min催化剂；当添加浓度为125mg/kg Ascorbico酸或浓度为600mg/kg cidra或浓度为50mg/kg bisulfito钠时，生物催化剂的活性分别为36%、38%和23%。L控制。M方程式参数为：千米=0.137摩尔/L，Vmax=0.460 u/min 关键词：智慧果汁；生化褐变缓聚剂；酵素生化褐变；多酚催化酵素；

abstract In order to explore the inhibitory mechanism of different biochemical browning retarders on the activity of polyphenol catalytic enzymes in smart fruit, a simulation system of smart fruit juice was constructed with phosphate buffer. Chlorogenic acid, a phenolic substance with high content in smart fruit, was selected as the experimental object, and phosphate buffer was used as the simulation system of smart fruit juice. 4-hexyl resorcinol (4-HR), glyoxylic acid, glycolic acid were selected as the simulation system of smart fruit juice. Benzoic acid and p-methoxybenzoic acid were used as retarders. The effects of retarders on biochemical browning characteristics of chlorogenic acid-simulated smart juice enzymes were investigated by simulation experiments, and the mechanism of retarders on polyphenol catalytic enzymes in smart juice was revealed. The results showed that the inhibitory mechanism of retarders on polyphenol catalytic enzymes was quite different. The inhibitory effects of 4-HR and glyoxylic acid on polyphenol catalytic enzymes were competitive, phytic acid mixed and benzoic acid non-competitive. This study can provide theoretical basis for controlling biochemical browning of wise fruit juice by retarders. With catechol as the substrate, the biocatalysts in Granny Smith were studied. The effects of pH value, temperature, substrate concentration and retarder on the activity of biocatalyst were investigated. The results showed that the optimum pH value was 6.5; the optimum temperature was 35 and the activity of biocatalyst was basically inhibited when treated at 90 for 3 min. After adding ascorbic acid at 125 mg/kg or citric acid at 600 mg/kg or sodium bisulfite at 50 mg/kg, the activity of biocatalyst was basically inhibited. The activity of the catalyst was 36%, 38% and 23% respectively. The parameters of Michaelis equation for Azolla australis biocatalyst are Km=0.137mol/L and Vmax=0.460U/min.

表面活化剂分类

表面活性剂(surfactant)，是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列，并能使表面张力显著下降的物质。表面活性剂的分子结构具有两亲性：一端为亲水基团，另一端为憎水基团；亲水基团常为极性的基团，如羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等；而憎水基团常为非极性烃链，如8个碳原子以上烃链。表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂等。 表面活性剂分类及应用 1 、前言 表面活性剂的种类很多，按其产量排序分别为：阴离子占56%，非离子占36%，两性离子占5%，阳离子占3%。 2 、阴离子表面活性剂 阴离子表面活性剂磺酸盐 此类活性剂常见的有直链烷基苯磺酸钠和α-烯基磺酸钠。直链烷基苯磺酸钠别名LAS或ABS，为白色或淡黄色粉状或片状固体，可溶于水，虽然在较低温度下水溶性较差，常温下在水中的溶解度是3以下，但在复配表面活性剂体系中溶解性很好。它对碱、稀酸和硬

水都比较稳定，分解温度240℃。10%溶液刺激指数，微生物降解率80%～90%，LD50为1300～2500 mg/kg。 α-烯基磺酸钠别名AOS。活性物含量38%～40%时，外观为黄色透明液体，极易溶于水。它在广泛的pH值范围内都有较好的稳定性；30℃ 3天，pH2、pH4、pH10，水解率均为0。它对皮肤的刺激性小，微生物降解率为100%，LD50为1300～2400 mg/kg。 其中，LAS一般不用于洗发香波，也很少用于淋浴液，常用于衣用液体洗涤剂和洗洁精(餐具液洗剂)。其在洗洁精中LAS可占表面活性剂总量的一半左右，在衣用液体洗涤剂中LAS所占比例的实际调节范围很宽。LAS的水溶性主要是体现在较高温度之下(如60℃)和与某些表面活性剂复配的条件下。应用于洗洁精比较典型的复配体系是三元体系“LAS-AES-FFA”。应用于衣用液体洗涤剂的复配体系有“LAS-皂基-η?SAA”。值得注意的是，LAS直接与非离子表面活性剂烷基醇酰胺复配不一定能取得好的效果，“LAS-FFA”体系不稳定且粘度小和外观为白乳状。 LAS是产量最大（290 kt/a），价格最便宜的合成表面活性剂品种。LAS在产量居前5位的合成表面活性剂中价格最低，在常见阴离子表面活性剂中与皂基(脂肪酯皂)相当。LAS突出的优点是稳定性好、去污力好、价格低廉，突出的缺点是刺激性大。 AOS在磺酸盐品种中，性能最好，具有一般磺酸盐的优点或其优点更为突出，而不具有一般磺酸盐的缺陷。AOS是洗发香波和

单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶抑制剂【转】 单胺氧化酶抑制剂有那些？ 首先应把单胺氧化酶抑制剂这个名词解释清楚，所谓单胺。在化学上称做一元胺，指结构中含有一个氨基的物质，在自然界分布广泛，如多巴胺和5－羟色胺都是单胺类物质，有些食物如奶酪也富含单胺。许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升高血压的作用）。再说说什么是单胺氧化酶。单胺氧化酶是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。前面讲到，单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。再说单胺氧化酶抑制剂。单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。同是单胺氧化酶抑制剂，药物的化学结构可能大相径庭，治疗的疾病也各种各样。那么，究竟哪些药是单胺氧化酶抑制剂呢？ 常用的单胺氧化酶抑制剂有： 苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等； 1.治疗帕金森病： 咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂 舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂 思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片 克金平：司来吉兰（林） 烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌 2.降压药：帕吉林（优降宁） 3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮） 4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼) 5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine 6、抗衰老药： 中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3 某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。 下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。 ●抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。 ●降压药：可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。 ●中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。 ●镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。 ●平喘药：麻黄碱。 ●镇痛药：哌替啶、舒马普坦、芬太尼。 ●抗帕金森药：左旋多巴。 ●抗过敏药：苯噻啶。

表面活性剂常用英文缩写

A a-SAA 阴离子表面活性剂 AACG 烷基两性羧基甘氨酸盐 AACP 烷基两性丙氨酸盐 AAG 烷基两性甘氨酸盐 AAOA 烷基酰胺丙基氧化胺 AAP 烷基丙氨酸盐 AAPB 烷基酰胺丙基甜菜碱 AASB 烷基酰胺丙磺基甜菜碱 ARS 支链烷基苯磺酸盐 AEO(n) 脂肪醇聚氧乙烯醚(n) AEC 醇醚羧酸盐 AS 烷基硫酸盐 AESS 脂肪醇聚氧乙烯醚琥珀酸酯磺酸钠AE 脂肪醇聚氧乙烯醚 AES 脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸盐 ABS 硬性苯磺酸盐 AOS 烯基磺酸盐 AG 烷基甘氨酸盐 AGS 烷基甘油醚磺酸盐 APG 非离子烷基糖苷 AIDA 烷基亚氨基二乙酸盐 AIDP 烷基亚氨基二丙酸盐 Ale(2)S 月桂醇醚(2)硫酸铵盐 ALs 月桂醇硫酸酯铵盐 Am/DIFAG乙酸甘油单、二酸酯 AMT 长链酰基-N-甲基牛磺酸钠(1gepon T) AOS a -烯烃磺酸盐 APAC 长链烷基低聚氨基酸,烷基聚胺羧酸盐APG 烷基低聚糖苷 APES 烷基酚聚氧乙烯醚硫酸盐 C CAPG 阳离子烷基糖苷 CHSB 十六烷基羟基磺丙基甜菜碱 CAPB 椰油酰胺丙基甜菜碱 CAB 椰油酰胺甜菜碱 CAMA 椰油基咪唑啉甜菜碱 CAPO 椰油酰胺丙基氧化胺 CoACG 椰油基两性羧基甘氨酸盐 c-SAA 阳离子表面活性剂 CCACP 椰油基两性羧基丙氨酸盐 CoAG 椰油基两性甘氨酸盐 CoAHSB 椰油酰胺丙基羟基磺基甜菜碱CoAP N-椰油基-b-丙氨酸盐

CoAPB 椰油酰胺丙基甜菜碱CoASB 椰油酰胺磺丙基甜菜碱CoB 椰油基甜菜碱 CoDEA 椰油基二乙醇酰胺 CoIDP 椰油亚氨基二丙酸盐CCMEA 椰油单乙醇酰胺 CoMT 椰油酰基-N-甲基牛磺酸钠CoNnAa 椰油基低聚丙基甘氨酸CoSB 椰油基磺丙基甜菜碱 CM/DFAG 柠檬酸甘油单、二酸酯CPC 十六烷基氯化吡啶 CSB 十六烷基磺基甜菜碱 CAPG 阳离子烷基糖苷 CMEA 椰油酸单乙醇酰胺 CAPB 椰油酰胺丙基甜菜碱 CAB 椰油酰胺甜菜碱 CAMA 椰油基咪唑啉甜菜碱 CTAB 十六烷基三甲基溴化铵CTAC 十六烷基三甲基氯化铵 D DAC5 十二烷基两性羧基甘氨酸盐DAES 十二胺乙基磺酸钠 DAP N-十二烷基-b-丙氨酸盐DAPB 十二酰胺丙基甜菜碱DAPSB 十二酰胺丙基磺基甜菜碱DB 十二烷基甜菜碱 DDBAC 十二烷基二甲基苄基氯化铵DDEAC 双十烷基双甲基氯化铵DDG 十二烷基二(氨乙基)甘氨酸DEACG 癸基两性羧基甘氨酸盐DEAP N-十烷基-b-丙氨酸盐 DEB 十烷基甜菜碱 DEEO(n) 十烷基聚氧乙烯醚(n) DEO(n) 十二醇聚氧乙烯醚(n) DETAC 十烷基三甲基氯化铵 DG 十二烷基甘氨酸 DHSB 十二烷基羟基磺丙基甜菜碱DIC 十二烷基咪唑啉阳离子 DIDP 十二烷基亚氨基二丙酸盐DMBB 十二烷基甲基苄基甜菜碱DMG 十二烷基氨乙基甘氨酸 DMT 十二酰基-N-甲基牛磺酸钠DOA 十二烷基二甲基氧化胺 DPB 十二烷基二甲基丙基甜菜碱