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药物化学部分习题

药物化学部分习题
药物化学部分习题

1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 B

A、绿色络合物

B、紫蓝色络合物

C、白色胶状沉淀

D、氨气

E、红色溶液

2、不属于苯并二氮卓的药物是:C

A、地西泮

B、氯氮卓

C、唑吡坦

D、三唑仑

E、美沙唑仑

3、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:ABDE

A、pKa

B、脂溶性

C、5位取代基的氧化性质

D、5位取代碳的数目

E、酰胺氮上是否含烃基取代

单项选择题

1.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是( D )。

A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱

2.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基( B )。

A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.伪麻黄碱 D.麻黄碱

3.无儿茶酚胺结构的药物是( C )。

A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.沙丁胺醇 D.异丙基肾上腺素4.喘息定是下列哪种药物的别名( D )。

A.特布他林 B.麻黄碱 C.克仑特罗 D.盐酸异丙基肾上腺素5.可以口服且给药时效最长的药物是( B )

A.去甲肾上腺素 B.麻黄碱 C.肾上腺素 D.异丙基肾上腺素6.含有两个手性碳原子的药物是( C )。

A.去甲肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.异丙基肾上腺素

单项选择题

1.属于咪唑类的抗溃疡药是( B )。

A.氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁

2. 组胺H2受体拮抗剂主要用于( A )。

A. 抗溃疡

B. 抗过敏

C. 抗高血压

D. 解痉

6.属于质子泵抑制剂的药物是( C )

A.盐酸苯海拉明

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.西替利嗪

7.具有呋喃结构的药物是( D )。

A.盐酸西咪替丁

B. 法莫替丁

C.奥美拉唑

D. 雷尼替丁

多项选择题

2. H2受体拮抗剂的结构类型有( ABC )。

A.咪唑类

B.呋喃类

C.噻唑类

D.磺胺类

E.喹诺酮类

3.能抑制胃酸分泌的药物是( ABC )。

A.法莫替丁

B.雷尼替丁

C.奥美拉唑

D.哌替啶

E.可待因

讨论:

对照吲哚美辛的化学结构,指出是哪些基团参与何种反应,最终导致该药氧化变色的?保管时应注意什么?

1位酰胺键在强酸强碱中可被水解,生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸;后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。本品需避光、密闭保存。

简答题

为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞(或组

织)有高度的选择性?

本品是一个前药,这是由于环状磷酰胺基的吸电子性,降低了氯原子的活性和氮芥的烷化能力在体外对肿瘤无效,到体内后经肝脏活化发挥作用。由于该药在肝脏的代谢产物可被正常组织的酶催化转化为无毒物质,而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶,反而通过非酶促反应产生有较强烷化作用的物质,起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用。所以该药对肿瘤细胞(或组织)有高度的选择性。

简答题

烷化剂按化学结构分为几类?各举一例。

按化学结构烷化剂可分为六类:

氮芥类,如盐酸氮芥

乙撑亚胺类,如噻替哌

甲磺酸酯及多元醇类,如白消安和二溴甘露醇

亚硝基脲类,如卡莫司汀

其他类

分析题

比较脂肪氮芥和芳香氮芥的结构,分析其作用机

理,并判断它们毒副作用的大小。

脂肪氮芥的氮原子碱性较强,易分子内成环生成高度活泼的乙撑亚胺离子,极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应,使细胞停止分裂。烷化反应是双分子亲核取代反应(SN2),反应速率与烷化剂和亲核中心的浓度有关,属强烷化剂,对肿瘤细胞杀伤力大,但选择性和毒性大。

芳香氮芥的氮原子上的电子密度降低,碱性减弱,无法形成乙撑亚胺离子,只能形成碳正离子,再与亲核中心作用,烷化历程是单分子亲核取代反应(SN1),反应速率取决于烷化剂浓度,选择性较好、毒性较小。

问答题

1.简述β-内酰胺类抗生素的类型有哪些?

答:按基本结构和按作用特点分类的类型见下图:

青霉素类:天然青霉素类.半合成青霉素类

头孢菌素类

非典型的β-内酰胺抗生素类:碳青霉烯类.单环β-内酰胺类.β-内酰胺酶抑制剂

单项选择题

1.具有下列化学结构的药物是( B )。

A .氮芥 B.环磷酰胺 C.白消安 D.氟尿嘧啶

2.氮芥类药物抗肿瘤的功能基是( D )

A.整个分子

B.叔胺氮

C.载体 D.β-氯乙胺

3.下列哪个药物是烷化剂( A )

A.环磷酰胺

B.氟尿嘧啶

C.甲氧苄胺嘧啶

D.顺铂

4.氮芥类属于哪一类抗肿瘤药( A )

A.生物烷化剂

B.抗代谢物

C.生物碱

D.抗生素

5.属于抗代谢药物的是( A )

A.巯嘌呤

B.喜树碱

C.白消安

D.顺铂

6.脂肪氮芥的作用机理是( A )

A.形成乙撑亚胺离子

B.形成碳正离子

C.形成环氧乙烷

D.形成羟基化合物7.在抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶分子产生过程中,采用电子等排原理的结构是( C )

A.以吡啶环代替苯环

B.以羟基代替羧基

C.以氟代替氢

D.以氯代替碳

8.对氟尿嘧啶的描述,正确的是( C )

A.处方中可加入用亚硫酸氢钠作稳定剂

B.在碱水中稳定

C.在空气中稳定

D.副作用极小

10.有关磺巯嘌呤钠的叙述,不正确的是( D )

A.水溶性好

B.遇酸释放出巯嘌呤

C.毒性低、显效快

D.属于烷化剂

单项选择题

1.属氨基糖苷类抗生素的药物是( C )。

A.青霉素 B.红霉素 C.链霉素 D.土霉素

2.青霉素分子结构中最不稳定的部分是( B )。

A.侧链酰胺 B.β-内酰胺环 C.苄基 D.噻唑环

4.耐酸青霉素酰胺侧链的结构特点是( A )。

A.引入吸电子基 B.引入斥电子基 C.引入空间位阻大的基团 D.引入空间位阻小的基团5.属耐酶青霉素类的药物是( D )。

A.苄青霉素 B.氨苄西林 C.阿莫西林 D.苯唑西林

6.半合成青霉素的合成中间体是( A )。

A.6-APA B.7-APA C.6-ACA D.7-ACA

9.具有β-内酰胺环的共同鉴别反应的药物是(A )。

A.青霉素 B.红霉素 C.链霉素 D.氯霉素

10.固态游离体显黄色的药物是( C )。

A.青霉素 B.红霉素 C.四环素 D.链霉素

单项选择题

1.甾体激素药物共同的基本结构为( D )。

A.异戊二烯 B.苯并噻嗪 C.对氨基苯磺酰胺 D.环戊烷并多氢菲

2.C10位所连接的角甲基编号为( B )。

A.17 B.18 C.19 D.20

3.A环为苯环且C3位有酚羟基的激素是( B )

A.雄激素 B.雌激素 C.孕激素 D.肾上腺皮质激素

4.增加睾酮的稳定性,使之可以口服的结构改造方法不正确的是( B )。

A.将17β-OH酯化 B. 将17β-OH氧化

C. 引入17α-甲基

D. 引入17α-乙炔基

7.甾体激素药物溶于乙醇后,可与下列哪种酸呈色( C )。

A.盐酸 B.硝酸 C.硫酸 D.高氯酸

8.雌二醇的口服代用品是( B )。

A.雌二醇 B.己烯雌酚 C.黄体酮 D.甲睾酮

药物化学第十章习题及答案复习进程

药物化学第十章习题 及答案

第十章利尿药及合成降血糖药物 一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是:E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中,属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide(甲苯磺丁脲) B. Nateglinide(那格列奈) C. Glibenclamide(格列本脲) D. Metformin(二甲双胍) E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少,主要以原形由尿排出 10-6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名:A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8.分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是: E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 二、配比选择题 [10-16-10-20]

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题 第1 章 单项选择题: 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关(E) A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下,哪个显效最快(C) A. 戊巴比妥,pKa8.0(未解离常数75%) B. 丙烯巴比妥,pKa7.7(未解离常数66%) C. 己锁巴比妥,pKa8.4(未解离常数90%) D. 苯巴比妥,pKa7.9(未解离常数50%) E. 异戊巴比妥,pKa7.9(未解离常数75%) 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为(D) A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物(D) A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个(C) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代(A) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代(B) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小,易解离(E) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代(D) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药(D) A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药(C) A.奋乃静 B. 舒必利

应用药物化学思考题_1

应用药物化学思考题 1、药物化学的定义:药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务: a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构-理化性质-生物活性,以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多的新药。 2、药代动力学:是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学,而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程:1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些?被动扩散和主动转运的主要区别是什么? 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散:扩散速率与浓度梯度成正比;无特异性;无饱和性;药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运:扩散速率与浓度梯度无关;有结构特异性(机体所必需的营养分子如氨基酸,可作为药物转运的载体)、有饱和性;毋须具备一定的脂水分配系数;是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响? 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件;同系列或同类型物质的熔点增高,溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高,吸收越差。 4.分子量分子量越小,越容易吸收 5、生物转化的两个阶段? 生物转化:药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用,使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些? 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素:膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些? (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成: a)药物与受体发生复合作用,产生复合物; b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位,特异部位可与激动剂的药效团作用,非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生,受体的活化并不与被占据受体的数目成比例, 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性,但在与底物相互作用下,具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化,产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态,非活化状态R和活化状态R*,两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何? 按分子结构分类: 结构非特异性药物:药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断; 结构特异性药物:药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断; 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经,使其受到可逆性抑制。(乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、) 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻止神经冲动传导,是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。(可卡因、丁卡因)10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论 一、选择题 1.药物化学的研究对象是()。 A.中药和西药B.各种剂型的西药C.不同制剂的药进入人体内的过程 D.药物的作用机制E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。 A.19世纪初至19世纪中期B.19世纪中期至20世纪初C.20世纪初至20世纪中期D.20世纪30至70年代E.20世纪70年代至今 3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。 A.寻找和发现先导化合物,并创制新药B.改造现有药物以获得更有效药物C.研究化学药物的合成原理和路线D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E.研究药物的作用机理 二、名词解释 1.合理药物设计 2.定量构效关系(QSAR) 3.药典 第二章药物代谢 一、选择题 1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。 A水解反应B乙酰化反应C.甲基化反应D.硫酸结合反应E.谷胱甘肽结合反应 2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。2.前药是()。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是()。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是()。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是()。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

药物化学练习题

药物化学练习题 一、单顶选择题 1.下面哪个药物的作用与受体无关 A.氯沙坦B. 奥美拉唑C.降钙素D.普仑司特E.氯贝胆碱 2.下列哪一项不属于药物的功能 A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱 E.碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3.肾上腺素(结构式如下)的α碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C甲氨甲基>羟基>氨>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物,称为 A.化学药物 B. 无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物 5.硝苯地平的作用靶点为 A.受体 B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁 6.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物B.紫色络合物C白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液7.异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B/C环,C/D环,C/E的构型为 A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式 B.B/C环呈反式,C/D环呈反式、C/E环呈反式 C.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式 D.B/C环呈顺式.C/D环呈顺式.C/E环呈顺式 E.B/C环呈反式,C/D环呈顺式,C/E环呈顺式 9.结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A.盐酸吗啡B.构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因10.咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为 A.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D.H、H、H E.CH2OH、CH3、CH3 11.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂

药物化学复习思考题

第一章绪论 1、名词解释:药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药: 1、巴比妥类药物的有效结构特征(两点);影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药: 1、生物电子等排体概念,举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分,并简述其作用。 抗精神病药: 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类?各举一例。 2、丙咪嗪的结构,它与氯丙嗪的结构区别在哪里? 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制?对映体的活性怎样? 镇痛药: 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念,举例。 3、吗啡的鉴别方法;该药物应如何保存?为什么? 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么?如何检出?该杂质有什么作用? 5、美沙酮的化学命名,哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药: 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名,了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药: 1、何为“五原子规则”?氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的?写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线,简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法?代表药物? 抗胆碱药:

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少()a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为() 84.新伐他汀主要用于治疗() a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点() a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代

药物化学习题(第3章)

第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3.下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性 4.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5.哪个是(1R,2S)(-)麻黄碱( )

药物化学练习题总汇

一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子,哪类药物能形成碳正离子中间体? 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代,如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子:氮芥类结构中N上吸电子基取代,如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇,降脂 学生答案:青蒿素,抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔,β?受体阻滞剂

三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃,b:溴乙烷,c:乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂,抗心绞痛 雷替普丁 学生答案:H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药

盐酸环丙沙星 学生答案:抗菌药 雌二醇 学生答案:甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案:雄性激素 Cisplatin 学生答案:顺铂,抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案:维生素C:在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢,神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤 学生答案:更普洛韦,抗病毒 N-(4-羟基苯基)乙酰胺 学生答案:对乙酰氨基酚,解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药

五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利,抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀,降低总胆固醇,也能降低LDL,VLDL水平,并能提高血浆中的HDL水平,可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠,抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤,抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林,解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星,抗菌 14、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案:磺胺嘧啶,抗菌 15、Β-内酰胺酶 学生答案:青霉素钠,抗菌 16、HIV逆转录酶 学生答案:齐多夫定,抗病毒

药物化学前八章思考题 答案

一.绪论 1. 名词解释:药物化学、构效关系(SAR)、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么? 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科? 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释:药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言,组合化学与传统药物化学手段,有何区别? 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释:反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些?? 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么? 第三章药物的结构与生物活性 名词解释: 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物

药物分配系数(P值或lgP值) 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释: 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω-1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径? 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成:地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂? 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中,用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么? 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质? 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 9.写出苯巴比妥的主要化学性质,苯巴比妥与苯妥英钠怎么

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

药物化学测试题

1.多选题:下列属于“药物化学”研究范畴的是: A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案:A,B,C,D 解答:D,A,B,C 答题正确 2.单选题:硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案:C 解答:C 答题正确 3.多选题:已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案:A,C,D,E 解答:A,D,C,E 答题正确 4.多选题:按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括: A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案:A,C,E 解答:E,A,C 答题正确 5.单选题:下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案:D 解答:D 答题正确 1.多选题:影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案:A,B,D,E 解答:B,A,E,D 答题正确 2.单选题:异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案:B 解答:B 答题正确 3.单选题:异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀参考答案:C 解答:C 答题正确 1.单选题:阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应

药物化学课后作业及课堂练习

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药,大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液,随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速,不良反应少,为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有: (1)早期:巴比妥类: 硫喷妥钠(Thiopental Sodium)海索比妥钠(Hexobarbital sodium) 优点:作用快 缺点:安全范围窄 (2)近年:非巴比妥类: 盐酸氯胺酮(Ketamini Hydrochloridum)化学名:为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate) 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍,且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键,由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物? 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因

酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分: I为亲脂性部分,可为芳烃或芳杂环,而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻,延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分,此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好,有支链局麻作用强。 麻醉作用强度:麻醉作用持续时间: III为亲水性部分,通常为仲胺或叔胺。好的局麻药,分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡,即应有一定的脂水分配系数。一般来说,具有较高的脂溶性,较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档 药物化学各章练习题 2018年

精品文档 第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学习题集及参考答案

药物化学复习题 一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚 D .盐酸利多卡因 E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服 D .与茚三酮溶液呈颜色反应 E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4.化学结构如下的药物是( C ) A .头孢氨苄 B .头孢克洛 C .头孢哌酮 D .头孢噻肟 E .头孢噻吩 5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6-氨基上的酰基侧链发生水解 C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D .发生分子内重排生成青霉二酸 E .发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B ) A.大环内酯类B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类D.四环素类 E.氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D ) A.氨苄西林B.氨曲南 C.克拉维酸钾D.阿齐霉素 E.阿莫西林 9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素 10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B )A.氨苄西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齐霉素 E.阿米卡星 12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦B.氨曲南 C.克拉维酸D.甲砜霉素 E.亚胺培南 13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺 14.复方新诺明是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成

药物化学课后习题及答案

绪论 一、选择题 1.药物他莫昔芬作用的靶点为() A 钙离 B 雌激素受体 C 5-羟色胺受体 D β1-受体 E 胰岛受体 2.下述说法不属于商品名的特征的是() A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3.后缀词干cillin是药物()的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4.下述化学官能团优先次序第一的是() A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5.下述药物作用靶点是在醇活中心的是() A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6.第一个被发现的抗生素是() A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就? 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物? 答案 一、选择题 1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答:抗生素的医用价值是不可估量的,尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品,能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法(比如说利用发酵工程大规模生产抗生素),确实是一个划时代的成就。 2. 答:可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类,其中,天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3.答:前药又称为前体药物,将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。 4. 答:先导化合物简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

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