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浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业

浙江大学远程教育学院《药物化学》课程作业
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浙江大学远程教育学院

《药物化学》课程作业(必做)

姓名:学号:713013222024

年级:13秋学习中心:衢州学习中心—————————————————————————————

绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢

一、名词解释:

1. 药物化学:是设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用

机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科,

是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科基础上的一门综合

性学科。

2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构

并可望治疗某些疾病的新化合物。

3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物

质量浓度之比,取决于药物的化学结构。

4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,

生成复合物产生生物效应。

5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数

目和排布,可产生相似或相反的生物活性。

6.药效:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。

7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。

8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,

再通过人体的正常系统排出体外。

9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、

水解和羟化等。

10.第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与

体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键

结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。11.前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时

的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时

的运转基团,生成原药,发挥生物活性。

12.疏水常数:是表达取代基疏水性的一个参数,常用∏表示,其含义是取代后

分子的分配系数的贡献,即等于该分子的分配系数与取代前分配系

数之差,∏值大于零,表示取代基具有疏水性,∏值小于零,表示

取代基具有亲水性。

13.内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂显示

较强的内在活性,拮抗剂则没有内在活性。

14.结构特异性药物:是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关,

机理上作用于特定受体,往往有一个共同的基本结构,化

学结构稍加改变,引起生物效应的显著变化。

15.结构非特异性药物:是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体

的相互作用,化学结构差异明显,生物效应与剂量关系比

较显著。

16.QSAR:即定量构效关系,是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质

与生物活性三者之间的定量关系,为新药设计提供依据。

二、选择题:

1、以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化( D )

2、下列反应中,属于Ⅱ相生物代谢的是( D )

A.

B.

C. RNO2RNH2

D.

三、简答题

1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构,试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。

HO OH

答:己烯雌酚的顺反异构体可以表述为:

反式:HO

OH

顺式:

OH OH

根据构效关系可知,己烯雌酚反式有效而顺式无效,原因是反式异构体的构型类似于雌二醇,能够作用于雌二醇的受体,而顺式则与雌二醇完全不类似。

2、试述前药设计的原理和目的。

答:前药设计的原理:生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。

目的:用于改善原药理化性质、生物药剂学性质及药物代谢动力学性质。如:1.增加或降低水溶性;

2.增强特异性;

3.增强化学稳定性;

4.消除不良气味等。

3、什么是先导化合物,获得的途径有哪些。

答: 先导化合物是指:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 获得的途径有:1.随机筛选与意外发现; 2.天然产物获得; 3.以生物化学为基础发现; 4.由药物的副作用发现; 5.基于生物转化发现; 6.由药物合成的中间体发现。

镇静催眠药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1苯巴比妥

NH

NH

O

O

O

C 2H 5

丙二酰脲类 镇静催眠药

2地西泮

N

N

O Cl

CH 3 苯二氮卓类 抗焦虑药

3 氯丙嗪

S N

2CH 2CH 2N

CH 3CH 3

Cl

吩噻嗪类 抗精神病药物

4 苯妥英钠

N HN

O

乙内酰脲类 抗癫痫大发作

5

S N

Cl

N

N CH 2CH 2OH

奋乃静 抗精神病作用

6

S

CH 2CH 2CH 2N

Cl CH 3

CH

3

泰儿登 治疗抑郁症

7

N

N

O Cl

OH

H 奥沙西泮 抗焦虑药物

8

N

2

卡马西平 抗癫痫大发作

二、写出下列药物的结构通式

1、巴比妥类镇静催眠药

NH

N

O

O

X R 1R 2

R 3 2、苯二氮卓类抗焦虑药

N

N

O R

3、吩噻嗪类抗精神病药物

S

N

X

N

三、名词解释

1、镇静催眠药:属于中枢神经系统抑制剂,能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、

失眠等精神过度兴奋状态,从而进入平静和安宁,帮助机体进入

类似正常的睡眠状态。

2、精神障碍治疗药:是指能有效改善精神分裂症、焦虑、抑郁、狂躁等临床

疾病的药物。

3、抗癫痫药:癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病,抗癫痫药物

在一定剂量下对各种类型的癫痫有效,且起效快,持续时间长,不

产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用

四、简答题

1、试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

答:(

1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时,才具有沉着催眠作用。果5

5-单取代物不容易解离,其脂溶性较年夜,易透过血脑樊篱,进进中枢神经系统阐扬疗效。

2、C5位两个与代基可所以烷烃基,不饱战烃基,卤代烃基或芳烃基等,但两个取代基碳原子总数须在4~8之间,才有杰出的平静催眠作用,跨越8个时,可招致惊厥。

3、庖代基为烯烃、环烯烃时,在体内易被氧化粉碎,多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时,则多为作用时间少的催眠药。

4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时,天生物均无催眠感化,仅一个氢被甲基代替,则可增长脂溶性,下降酸性,起效快,作用工夫短。

5、用硫替代C2位羰基中的氧,脂溶性增

(二)

正在氛围中较不变。没有溶于火,易溶于乙醇及有机溶剂中。

1、弱酸性:巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物,可发作酮式布局取烯醇式的互变同构,构成烯醇型,显现强酸性。

2、水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺构造,易产生水解开环回响反映,以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。

3、成盐反响:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类,可用于辨别巴比妥类药物。

2、写出巴比妥类药物的一般合成法。 答:

3、用已有的SAR 知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性(B )大于(A )。

NH

NH

O O

O H H NH

NH

O

O

O C 2H 5

(A) ( B)

答:化合物A 、B 均属丙二酰脲类化合物,A 为巴比妥酸,B 为苯巴比妥,镇静催眠活性B 大于A ,这是因为,在巴比妥类药物构效关系中,5位必须是非氢双取代,化合物A 由于5位未取代,因此酸性较强,在生理的PH 条件下分子态药物较少,离子态药物较多,不利于吸收,即使吸收以后也不易透过血脑屏障,因此A 实际上无镇静催眠活性。

4、试比较以下化合物(A )和(B )的生物活性大小,并简述理由。

答:化合物A 、B 均属吩噻嗪类药物,A 为氯丙嗪,B 为异丙嗪,A 为抗精神病活性,B 抗精神病活性很弱,主要表现为抗组胺活性,这是因为,吩噻嗪类药

OC 2H 5

OC 2H 5O O

H H 125OC 2H 5OC 2H 5

O

O

R 1H

2C 2H 5ONa OC 2H 5

OC 2H 5O O

R 1R 2

NH NH

O O

O

R 1R 2

H N C NH O

25

物的构效关系告诉我们,10位氮原子与尾端叔胺的距离为3个碳原子时,显示较强的镇静作用,3个碳原子的距离既不能延长也不能缩短,B 分子结构中,10位氮原子与尾端叔胺的距离只有2个碳原子,因此镇静作用较弱。另外,2位的氯原子可以增强A 的抗精神病活性。

阿片样镇痛药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1盐酸哌替啶

N COOC 2H 5

C 6H 5

H 3C HCl

哌啶类 中枢镇痛作用

2芬太尼

CH 2CH 2N

6H 5

COCH 2CH 3

哌啶类 中枢镇痛作用

3 美沙酮

S N

CH 2CH 2CH 2N

Cl

CH 3CH 3

3

3S N CH 2CHN

3

(A) (B)

C

CH 2COC 2H 5CH N

CH 3CH 3

CH 3

氨基酮类 中枢镇痛作用

4

3

吗啡 生物碱类 中枢镇痛作用

5

CH 3N

CH 3

可待因 生物碱类 中枢镇咳作用

6

2

纳洛酮吗啡烃类吗啡中毒解救

7

镇痛新苯吗喃类非麻醉性中枢镇痛药物

二、写出下列药物的结构通式

1合成镇痛药

N

三、名词解释

1. 阿片样镇痛药:是指以吗啡为代表的作用于中枢阿片受体,具有减轻锐痛

和剧痛的作用的一类药物,有一定的成瘾性。

2.阿片受体:即阿片样物质受体,是指能与吗啡等阿片样物质结合产生强镇痛效果的生物大分子,存在于脑部、脊髓组织、外周神经系统等,分为

μ、κ、δ三种。

四、简答题

1、试写出合成镇痛药的结构类型并各举出一例药物名称。

答:对吗啡的结构进行改造发展了合成镇痛药。合成镇痛药按化学结构类型可分为:吗啡喃类,苯吗喃类,哌啶类,苯基丙胺类(氨基酮类),氨基四氢萘类等,依次举例:左啡诺,喷他佐辛,哌替啶,美沙酮,地佐辛。

2、(1)完成反应式,写出最后产物的名称和主要用途

CH 3NH 2

O

3N CH 2CH 2OH CH 2CH 2OH 2CH 3N

CH 2CH 2Cl

CH 2CH 2Cl

C 6H 5

C

H

CN H ,NaNH 2

N

3C C 6H 5

CN 24

H 2O

N 3C C 6H 5

COOH

N

H 3C C 6H 5

COOC 2H 5

HCl

N

(H 3C C 6H 5

COOC 2H 5

HCl)

))

)最后产物:盐酸哌替啶,为中枢镇痛药物,合成镇痛药物。

(2)写出该药物的化学名全称,并简要说明该药物水解倾向较小的原因是什么?

答: 该药物的化学名全称是:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

该药物结构中虽有酯的结构,但由于苯环的空间位阻的影响,使甲酸乙酯的 结构比较稳定,不易水解。

2、 试写出吗啡的性质(至少三项)

答:(1)吗啡结构中3位有酚羟基,呈弱酸性。17位的叔氮原子呈碱性,因此 能与酸或强碱生成稳定的盐使水溶性增加。临床上常用其盐酸盐。

(2)3位酚羟基的存在,使吗啡及其盐的水溶液不稳定,放置过程中,受 光催化易被空气中的氧氧化变色,生成毒性大的双吗啡或称伪吗啡,氧化反应 为自由基反应。吗啡的稳定性受pH 和温度影响,pH4最稳定,中性和碱性条 极易被氧化。

(3)吗啡被铁氰化钾氧化后再与三氯化铁试液反应,生成亚铁氰化铁(普 蓝)显蓝绿色,可待因无此反应,可供鉴别。

(4)吗啡与生物碱显色剂甲醛硫酸试液反应即显紫堇色;与钼硫酸试液反 紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色。

(5)吗啡与盐酸或磷酸加热反应,经分子重排生成的阿扑吗啡,具有邻 二酚结构,更易被氧化,在碱性条件下被碘氧化后,有水和醚存在时,水层呈绿色,醚层呈红色,中国药典用此反应对盐酸吗啡中的杂质阿扑吗啡作限量检查。

非甾体抗炎药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1阿司匹林

COOH

OCOCH 3

水杨酸类 解热镇痛抗炎作用

2扑热息痛 HO

NH

CH 3

O 苯胺类 解热镇痛

3 贝诺酯

OCOCH 3COO

NHCOCH 3

水杨酸类 解热镇痛抗炎作用

4 布洛芬

CHCH 2CH 3

CH CHCOOH

CH 3芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

5 萘普生

CHCOOH

CH 3CH 3O

芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

6 吲哚美辛

N CH 2COOH CH 3

C O

CH 3O

吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用

7

N N

H 3C

CH 3N CH 3

2SO 3Na

安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎

8

NH

Cl COONa Cl

双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类

二、写出下列药物的结构通式

1芳基烷酸类非甾体抗炎药

C Ar

H

COOH 3

X

2 水杨酸类抗炎药

OH O

O

CH 3

O

R

三、名词解释:

1. 解热镇痛药:指兼具解热和镇痛作用的一类药物,解热主要可以使发热 病人的体温恢复到正常水平,镇痛主要指可以缓解如头痛关 节痛等的轻、中度疼痛,大多还有一定的抗炎活性。 2.非甾体抗炎药:指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎、解热和镇 痛作用的药物,对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗 效的药物,具有抗炎镇痛等作用。 四、选择题:

1、具有 N

S O O

CH 3OH

N

O

N

H 结构的药物是( C )

A.萘普生

B.布洛芬

C.吡罗昔康

D.美洛昔康

2、下列哪个药物代表布洛芬( A )

23、

3、阿司匹林生产中产生的醋酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酸苯酯可通过检查在哪个溶液中的澄清度控制限量(

C )

A.NaOH 溶液

B.HCl 溶液

C.Na 2CO 3溶液

D.NaHCO 3溶液

五、简答题

1、写出以水杨酸为原料合成阿司匹林的反应式,并写出其主要杂质、来源和检查方法。

答:1.杂质来源:水杨酸有可能没有反应完全,乙酰水杨酸也有可能水解成水杨酸.

2.水杨酸由于温度太高脱羧,产生一系列的酯

3.乙酰水杨酸跟醋酐生产乙酰水杨酸酐

机体过敏反应。

2、如何用化学方法区别对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、布洛芬。

答:(1)碳酸氢钠饱和水溶液,能溶解的是乙酰水杨酸和布洛芬,不能溶解的是对乙酰氨基酚;

(2)三氯化铁试剂,能呈色的是对乙酰氨基酚;

(3)水解:水解产物,用三氯化铁试剂,水解前、水解后均呈色的是对乙酰氨基酚,水解前不呈色,水解后呈色的是乙酰水杨酸,水解前水解后均不呈色的是布洛芬;

3、非甾体抗炎药可分成哪几类?每类各举出一具体药物。

答:3,5-吡唑烷二酮类:保泰松;芳基乙酸类:布洛芬;N-芳基邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸;1,2-苯并顺之者噻嗪类:吡罗昔康;COX-2选择性抑制剂:塞来昔布。

4、写出布洛芬和萘普生的化学结构式并且说明,为何前者可以消旋体用药,而后者为S(+)异构体用药?

答:布洛芬和萘普生的化学结构是:

CHCH2 CH3

CH CHCOOH CH3 CHCOOH CH3

CH3O

均属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物,分子结构中均有一个手性碳原子,故有S(+) 和R(-)光学异构体,根据药物体内代谢研究,真正起效的是S(+)异构体,布洛芬服用以后经体内代谢,其R(-)光学异构体能够自动转化为S(+)异构体,因此可以以消旋体用药,而萘普生体内无这种转化,故萘普生需要单一的S(+)异构体用药。

抗过敏和抗溃疡药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氯苯那敏

N

CHCH 2CH 2N

CH 3CH 3

Cl

丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

2 西咪替丁

N N S 3

NCN

CH 3

H

咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡

3

CHOCH

2CH 2N

CH 3CH 3

苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏 4

N 3

赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

5

O

NCH 2

S

NH

CH 3NHCH 32

CH

雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡 6

N

S

CNH

H 2N HN S

NH 2

NSO 2NH 2

法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡

7

N

3

H 3C

CH 3

CH 2S

O

N

N

OCH 3

H 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡

8

Cl

CH

N

N

CH 2CH 2OCH 2COOH

西替利嗪 哌嗪类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

9、

N

N

NH F

NCH 2CH 2

OCH 3

阿司咪唑 哌啶类 H 1受体拮抗剂 抗过敏

二、写出下列药物的结构通式

1 H 1受体拮抗剂

Ar1

Ar2CH X(CH2)n N

R1

R2

Ar1

Ar2X(CH2)n N

CH3

CH3

三、名词解释:

1. H1受体拮抗剂:是指一类能与组胺竞争H1受体,产生抗过敏生物活性的

化合物,如氯苯那敏。

2.质子泵抑制剂:是指能作用于胃酸分泌的第三步,抑制质子泵(H-K-ATP 酶)活性的化合物,从而治疗各种类型的消化道溃疡。

四、简答题

1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。

答:(1)乙二胺类:曲吡那敏

(2)

(3)哌

(4)丙胺类:马来酸氯苯那敏(扑尔敏)

(5)三环类:酮替芬

(6)哌啶类:阿司米唑(息期明)

2、根据下列合成路线回答问题:

(1)请写出化合物4、6的正确结构

(2)请说出从化合物3→4被称作什么反应

(3)请说出目标产物6的药物名称,并说明其主要用途

药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答

《药物化学》形考作业(一)(1-5章) 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷:用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷:甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强,麻醉诱导期长,持续时间也较长,对呼吸道粘膜刺激性小,不易燃不易爆,对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮:用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因:用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因:用于局麻,抗心律失常 6. 苯妥因钠:用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.

苯巴比妥:用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮:用于治疗焦虑症和一般性失眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑:新型高效的镇静催眠抗焦虑药,具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮:用于各种剧烈疼痛,还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚:用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等

布洛芬:消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康:用于风湿性和类风湿性关节炎等,也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林:用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛,也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼:用于各种剧痛,如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛,与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪:用于治疗精神分裂症和躁狂症,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

17. 氯普噻吨:用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛::用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等,也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡:用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠:用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.

浙江大学本科专业核心课程建设暂行办法

浙江大学本科专业核心课程建设暂行办法 (试行) 浙大发本【】号 第一章总则 第一条为贯彻落实教育部《关于全面提高高等教育质量的若干意见》(教育高【】号)文件精神,加快推进我校本科课程与教案改革,全面提高本科人才培养质量,结合我校实际,特制定本办法。 第二条本办法所指的本科专业核心课程是学生专业能力构成的不可或缺的专业必修课程,也是学生提升专业核心竞争力起决定作用的课程。 第三条进行专业核心课程建设须重新梳理各学科专业知识点,整合、优化专业课程体系。各院系要仔细研究现有专业课程的教案大纲,围绕专业核心知识点,同时充分考察国际一流大学相同或相近学科的本科专业课程设置,结合我校特色和优势,重新设计专业课程体系。 第四条专业核心课程建设可总体规划,分步分级实施,学校鼓励院系通过自筹经费,先行建设,并择优向学校推荐。学校专业核心课程的建设目标是,通过年建设,在全校所有本科专业中建设门左右,平均每个专业门专业核心课程。以专业核心课程建设为标杆,辐射和带动其它专业课程建设,全面提高本科课程教案质量。学校优先支持高水平教师从事本科专业核心课程讲授,以提升专业课程的教案水准。 第二章课程设计与教案 第五条专业核心课程设计以先进的教育教案理念为指导,聚焦最能反映本专业人才培养质量的关键知识点,强调传统经典知识与学科发展前沿知识相结合,课堂教案与课外实践相结合,充分研究,精心设计。 第六条专业核心课程教案要突显学生的主体性地位与教案过程的深度参

与。课程难度大,富有挑战性与吸引力。重视基于知识的方法启迪、研讨和习得,重视调动学生学习的过程参与,重视学生课前、课后的深度学习。原则上,讨论课、习题课、基于问题(项目)的学习等互动教案课时比例不低于三分之一。 第七条专业核心课程设置以每门课程学分为主,长学期开设。原则上,学分课程可设计为周学时,即每周理论讲课学时,案例讲授、讨论、基于问题(项目)的互动教案等学时,课外阅读、资料查阅、作业、小组讨论等至少学时;学分课程可设计为周学时,即每周理论讲课学时,案例讲授、讨论、基于问题(项目)的互动教案等学时,课外阅读、资料查阅、作业、小组讨论等至少学时;学分课程设计为周学时或,即每周理论讲课()学时,案例讲授、讨论、基于问题(项目)的互动教案等()学时,课外阅读、资料查阅、作业、小组讨论等至少()学时;以此类推。研讨或案例课应分小班进行,具体视各课程教案需要定。 第八条核心课程采用多种方式,有效评价学生的学习质量。强调课程考核由结果评价向过程评价转变,学生研讨课表现、平时作业(论文)、平时测验、期末考试等均有清晰而明确评分,要求多维度评价学生学业。 第九条学校鼓励有条件的院系采用双语教案。 第三章教案团队与职责 第十条课程负责人是专业核心课程建设的主要领导人和责任人,一门专业核心课程设一位课程负责人。课程负责人同时必须是该课程的主讲教师,学校授予课程负责人该课程“首席主讲教师”荣誉称号。课程负责人可以在现有的教师队伍中遴选产生,也可在全球范围内招聘。 第十一条各专业可根据实际课程学分、专业人数和学科特点,由课程负责人负责组建教案团队。教案团队由首席主讲教师、主讲教师和助教组成。原则则上,除首席主讲教师外,主讲教师不超过人。个别特别学科,可酌情增加。原则上每人的讨论班可配备名助教,助教可由本学科的年轻教师或在职博士生担任。 第十二条专业核心课程负责人任职条件: 1.必须具有相当于教授的专业技术职称(本领域资深教授);

浙大药学考题

2002年药物分析硕士考试试题 一、名词解释及简答题(20分) 1.易炭化物检查法----2.干燥失重及干燥失重测定的主要方法---- 3.炽灼残渣----4.简述何为药物的纯度及药物杂质的主要来源----5.重金属---- 二、填空题(15分) 1.中华人民共和国法定的药品标准包括______、______、_____。药物中的杂质是指药物中存在的____或__,甚至对人体键康有害的物质。通常药物中杂质的主要来源是由____、____、___和____过程引入的。 2.药品质量标准(简称药品标准)是国家对药品质量、规格及检验方法所做的技术规定, 是药品____、_、____、__和____部门共同遵守的法定依据。 三、简答题 1.古蔡法检查药物中微量砷盐的原理是什么?含锑药物采用什么方法检查砷盐?(写出基础反应过程及反应式)(15分)(10分) 2.药品检验工作的基本程序是什么?分别叙述每个过程的内容和基本要求是什么? 四、肾上腺素是由肾上腺酮经氢化、拆分等工艺步骤制得的,因此在药物中对可能引进的肾上腺酮进行控制。根据肾上腺酮在310nm波长处有最大吸收,而肾上腺素在这一波长处无吸收的特点,采用紫外分光光度法控制杂质含量。中国药典规定,取本品,加盐酸溶液(9→2000)制成每1ml中含2.0mg的溶液,在310nm波长处测定,吸收度不得过0.05。已知肾上腺酮在310nm(+/-1nm)波长处的吸收系数(E|%cm)为453,计算中国药典规定的肾上腺酮杂质的限量为多少?(15分) 五、为了确切地评价药物制剂的质量和保证临床用药的安全有效,药物制剂含量测定的结果是按标示量的百分含量表示(相当于标示量的百分含量)而不是采用原料药百分含量的表示方法。中国药典规定维生素B12注射液的含量测定方法是:精密量取本品7.5ml,置25ml量瓶中,加蒸馏水稀释至刻度(使每ml中含维生素B1230ug)摇匀,置1cm石英池中,以蒸馏水为空白,在361+/-1nm波长处测定吸收度,按维生素B12的吸收系数(E|%cm)为207计算即得。 如果20010920批维生素B12注射液的规格为0.1mg/ml,依法制样在361nm波长处测得的吸收度A为0.593,计算该批维生素B12注射液相当于标示量的百分含量是多少?(15分) 六、简要叙述生化药物的特点是什么?(10分) 2005年1月浙江药学药物分析试卷 一、填空题(每空1分,共20分) 1.药物在贮存过程中,引起药物变质的重要因素是___________和氧化。 2.我国药典主要采用___________检查药物中的微量砷盐。 3.巴比妥类药物的母核为___________。 4.巴比妥类药物在___________性溶液中,可以电离为具有共轭体系,而产生明显的紫外吸收。

药物化学课程作业评讲(1)

《药物化学》课程作业评讲(1) 课程责任教师王丽艳 《药物化学》是药学专业必修的专业基础课。通过本课程的学习,使学员掌握药物的分类及结构类型,重要化学药物的化学结构与理化性质的关系,体内代谢与活性及毒副作用的关系等。现对中央电大形成性考核册中作业的主要作业题进行解答,帮助同学进一步掌握重点教学内容。 1、什么是药物的杂质?药物的杂质限度制订的依据是什么? 本题考核的知识点是第一章绪论:化学药物的质量与杂质的控制。 答:药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在,有的能产生副作用,影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效,不产生毒副作用的下,便于制造、贮存和生产,允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质;在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂,以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:巴比妥类药物。 C2H5 C6H5C O O NH N ONa C2H5 C6H5 CHCONHCONH2 2 同学们回答问题时应了解,由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀,钠盐水溶液放置还会发生水解,主要是易开环脱羧,受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮?说明其原理。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答:加稀盐酸加热,再加入酸性亚硝酸钠,然后加入碱性β-萘酚,出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮,无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理:酸性加热条件下,水解后,奥沙西泮含芳伯氨基,地西泮则无。 注意:地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物,都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型?各举一例药物? 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药:抗精神失常药的结构类型及分类。 答:抗精神病药物用于控制精神分裂症,减轻患者的激动、敏感、好斗,改善妄想、幻想、思维及感觉错乱,使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有:(1)吩噻嗪类:如氯丙嗪; (2)噻吨类:如氯普噻吨 (3)丁酰苯类:如氟哌啶醇

18春西南大学《药物化学》在线作业

单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光,加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性,是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性,是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑

单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是() A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了() A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是() A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性

浙江大学课程简介和教学大纲格式

实验课程简介和实验教学大纲格式 课程名称: 英文名称: 课程编号: 课程学分:实验学分:实验总学时: 面向对象: 预修课程要求: 一、课程介绍 (一)中文简介(100-150字) (二)英文简介 二、教学目标 三、课程要求(包括考勤制度、实验室安全、实验准备、实验报告、考核方式等) 四、主要仪器设备 五、实验课程内容与学时分配 六、参考教材及相关资料 七、课程教学网站 示例 课程名称:大学化学实验A 英文名称:Experiments of College Chemistry 课程编号:06112200 课程学分:1 实验学分:1 实验总学时:32 面向对象:化学与制药类;食品科学与工程;环境科学与工程类;化工与制药类;生物工程类;生物系统工程类 预修课程要求:按课程要求规定 一、课程介绍 (一)中文简介:(100-150字) 大学化学实验A是依据物质的物理和物理化学性质建立发展起来的分析方法所开设的课程。掌握和运用各种复杂的分析仪器对近化类学生从事科学研究和工作是非常必要的。大学化学实验A是化学类学生的专业基础课,是一门理论性及实践性很强的课程。教学中涉及较新和较广泛的仪器分析方法。 (二)英文简介: 二、教学目标 通过这种多层次、全面系统的实验训练,应达到下列要求: 1、使学生初步了解仪器分析的研究方法,掌握其基本实验技术和技能。 2、学会并掌握化学实验现象的观察和记录、实验条件的判断和选择、实验数据的测量和处理、实验结果的分析和归纳等一套严谨的实验方法。 3、熟悉常用现代分析仪器的操作使用,规范地掌握仪器分析的定性、定量分析的基本实验操作和技能。 4、了解常用仪器的构造、原理及其使用方法,了解近代大型精密仪器的性能及其在化学和高新技术中的应用。 5、在实验的全过程中,培养学生勤奋学习、求真、求实的科学品德,培养学生的动手能力、观察能力、查阅文献能力、思维能力、想象能力、表达能力。

ZJU课程覆盖关系

浙江大学本科教学大类课程替换关系一览表 序号课程代码级课程中文名称学分替换关系课程代码课程中文名称学分替换关系课程代码课程中文名称学分 1 011A0011 宏观经济学(甲)3.0 ≥011A001 2 宏观经济学(乙)2.0 2 011A0041 微观经济学(甲)3.0 ≥011A0042 微观经济学(乙)2.0 3 031A0010 教育学3.0 ≥031A0040 教育学2.0 4 061B9050 分析化学(甲)Ⅰ2.0 ≥061B9070 分析化学(乙)3.0 061B9060 分析化学(甲)Ⅱ3.0 5 061B0030 概率论1.5 ≥061B9090 概率论与数理统计2.5 061B0100 数理统计1.5 6 061B0270 数理方法(甲)Ⅰ4.0 ≥061B0290 数理方法(乙)4.0 061B0280 数理方法(甲)Ⅱ2.0 7 061B0110 数学分析(甲)Ⅰ4.5 ≥061B0170 微积分Ⅰ4.5 061B0120 数学分析(甲)Ⅱ4.5 061B0180 微积分Ⅱ2.0 061B0190 微积分Ⅲ1.5 8 061B0110 数学分析(甲)Ⅰ4.5 ≥061B0170 微积分Ⅰ4.5 9 061B0120 数学分析(甲)Ⅱ4.5 ≥061B0180 微积分Ⅱ2.0 061B0190 微积分Ⅲ1.5 10 061B0170 微积分Ⅰ4.5 ≥061B0060 高等数学4.0 061B0180 微积分Ⅱ2.0 11 061B0040 高等代数Ⅰ3.5 ≥061B0200 线性代数2.5 061B0050 高等代数Ⅱ3.5 12 061B0300 物理学Ⅰ3.0 ≥061B0211 大学物理(甲)Ⅰ4.0 ≥061B0212 大学物理(乙)Ⅰ3.0 061B0310 物理学Ⅱ5.0 061B0221 大学物理(甲)Ⅱ4.0 061B0222 大学物理(乙)Ⅱ3.0 061B0320 物理学Ⅲ4.0 13 061B0300 物理学Ⅰ3.0 ≥061B0211 大学物理(甲)Ⅰ4.0 ≥061B0212 大学物理(乙)Ⅰ3.0 061B0310 物理学Ⅱ5.0 14 061B0320 物理学Ⅲ4.0 ≥061B0221 大学物理(甲)Ⅱ4.0 ≥061B0222 大学物理(乙)Ⅱ3.0 15 061B0330 物理学实验Ⅰ1.5 ≥061B0240 大学物理实验1.5 061B0340 物理学实验Ⅱ1.5 061B0350 物理学实验Ⅲ1.5 16 061B0450 无机及分析化学4.0 ≈061B0430 普通化学3.0 ≥061B0410 工程化学2.0 17 061B0580 综合化学实验3.0 ≈061B9101 综合化学实验(甲)3.0 ≥061B9102 综合化学实验(乙)2.0 18 061B0421 化学实验(甲)1.5 ≥061B0422 化学实验(乙)1.0 ≥061B0423 化学实验(丙)0.5 19 071B0031 生态学及实验(甲)4.0 ≥071B0032 生态学及实验(乙)3.0 20 071B0051 生物化学(甲)4.0 ≥181B0052 生物化学(乙) 3.0 21 071B0061 生物化学实验(甲)2.0 ≥181B0062 生物化学实验(乙) 1.5 22 071B0051 生物化学(甲)4.0 ≥181B0052 生物化学(乙) 3.0 ≥071B0070 生物化学及实验(丙) 4.0 071B0061 生物化学实验(甲)2.0 181B0062 生物化学实验(乙) 1.5 23 071B0041 微生物学及实验(甲)4.0 ≥071B0042 微生物学及实验(乙)3.0 24 071B0081 细胞生物学及实验(甲)4.0 ≥071B0082 细胞生物学及实验(乙)3.0 25 071B0091 植物生理学及实验(甲)4.0 ≥071B0092 植物生理学及实验(乙)3.0 26 071B0101 植物学及实验(甲)4.0 ≥071B0102 植物学及实验(乙)3.0

学年浙江大学药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途(30分,每 题3分) 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题(20分,每题1分) 1.从结构类型看,洛伐他汀属于()

A.烟酸类 B.二氢吡啶类 C.苯氧乙酸类 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括() A.氧化、还原 B.水解、结合 C.氧化、还原、水解、结合 D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为() A.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D.吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是() A.3-羰基 B.A环芳香化 C.13-角甲基 D.17-β-羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易() A.水解 B.氧化 C.重排 D.降解 6.氯霉素的4个光学异构体中,仅()构型有效 A.1R,2S(+) B.1S,2S(+) C.1S,2R(-) D. 1R,2R(-) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成() A.差向异构体 B.内酯物 C.脱水物 D.水解产物 8.下列四个药物中,属于雌激素的是() 属于雄激素的是() 属于孕激素的是() 属于糖皮质激素的是() A.炔诺酮 B.炔雌醇 C.地塞米松 D.甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物() A.环丙沙星 B.头孢氨苄 C.四环素 D.大环内酯类抗生素 10.从结构分析,克拉霉素属于() A.β-内酰胺类 B.大环内酯类 C.氨基糖甙类 D.四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是() A.干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C.直接作用于DNA D.均不是 12.从理论上讲,头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有()

《药物化学》课程作业评讲(2)

《药物化学》课程作业评讲(2) 责任教师王丽艳 1、利尿药有哪些结构类型?各举一例药物。 本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药:中枢兴奋药、利尿药的分类。 答:利尿药在临床上作为水肿治疗药,根据化学结构可分为: (1)磺酰胺类用苯并噻嗪类:如:氢氯噻 (2)苯氧乙酸类如:依他尼酸 (3)甾类如:螺内酯 (4)其他类如:甘露醇 同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的,并熟记每类代表性药物。 2、咖啡因在水中的溶解度很小,如何能增加其在水中的溶解度? 本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药:咖啡因的溶解度问题。 答:由于咖啡因碱性极弱,为中性药物,不能和强酸,如盐酸等形成稳定的盐,因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题,但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。 同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题,但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。 3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型?各举一例药物。 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药:抗过敏药(组胺H1受体拮抗剂)的结构类型。 答:临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂,按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型:(1)乙二胺类如:芬苯扎胺曲吡那敏 (2)氨基醚类如:苯海拉明晕海宁 (3)丙胺类如:扑尔敏氯苯那敏 (4)三环类如:异丙嗪美喹他嗪 (5)哌啶类如:特非那定 同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。 4、苯海拉明的主要副作用是什么?为什么将其和8-氯茶碱成盐使用? 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药:H1受体拮抗剂中氨基醚类药物-苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。 答:苯海拉明具有较好的抗组胺活性,主要用于抗过敏,还有防晕动病作用。其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点,将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐,成为茶苯海明(晕海宁、乘晕宁),为常用晕动病药。 同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制,克服缺点,就将其与中枢兴奋药8-氯茶碱结合成盐。

2016中南大学药物化学在线作业123

(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体,无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案: (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案: (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案: (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()

(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案: (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 (D) 1,2,3-丙三醇三硝酸酯 参考答案: (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案: (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类

(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案: (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案: (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案: (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()

浙江大学药学院药学奖助学金评定条例试行

浙江大学药学院“药学”奖(助)学金评定条例(试行) 第一条为了培养热爱药学、品学兼优、有志药学事业的优秀学生,帮助家境困难的优秀学生完成学业,有利于鼓励更多的学生热爱药学,选择药学, 根据“浙江大学教育基金会药学院教育基金78药学校友专项基金管理办法为浙江大学药学院本硕学生设立“药学”奖(助)学金。为切实做好“药学”奖(助)学金的评定和发放工作,特制定本条例。 第二条“药学”奖(助)学金的评定对象:1、热爱药学专业、选择药学专业为主修专业的浙大在读全日制本科生,优先奖(助)品学兼优的家庭经济困难学生。2、有志攻读药学类博士学位经济比较困难的硕士研究生。在学生品德和学业能力评价基础上,重点评价学生对专业的热爱程度。 第三条本科生“药学”奖(助)学金每年10月评定一次,每次评选30人左右,其中本科生25名左右,一等每人奖助金额3000元,二等每人奖助1000元;硕士研究生“药学”奖(助)学金每年6月、12月申报评选,每年评选5名左右,每人奖助2000元。 获奖助学生表现特别突出者,可提出申请,经审核批准后,可以连续获得该项奖助学金。 第四条浙大“78药学校友”专项基金管理委员会委托药学院奖助学金评审委员会,负责该项奖助学金的审定、批准和授予工作。 浙大“78药学校友”专项基金管理委员会要求药学院奖助学金评审委员会将获奖学生材料和评奖结果备案及要求药学院组织受奖助学生做好在校学业总结和告知毕业去向。 第五条评选条件 1、热爱祖国,自觉遵守国家法律和校规校纪,无违纪行为; 2、热爱药学,具有为药学事业奉献自我的精神,有较高的药学工作目标,积极参加药学科研活动和药学实践活动,表现突出。 第六条评定程序 1.个人申请。申请“药学”奖(助)学金的同学,需认真填写?药学院“药学”奖(助)学金申请表?提出书面申请,班主任、德育导师和导师签署推荐意

药物化学课后作业及课堂练习Word版

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药,大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液,随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速,不良反应少,为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有: (1)早期:巴比妥类: 硫喷妥钠(Thiopental Sodium)海索比妥钠(Hexobarbital sodium) 优点:作用快 缺点:安全范围窄 (2)近年:非巴比妥类: 盐酸氯胺酮(Ketamini Hydrochloridum)化学名:为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠(Sodium Hydroxybutyrate) 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定

利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍,且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键,由于邻位两个甲基的空间位阻作用,对酸、碱均较稳定,不易被水解。 3.按化学结构分类,局麻药分为哪几类?各有哪些主要代表药物? 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分:

I为亲脂性部分,可为芳烃或芳杂环,而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻,延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分,此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好,有支链局麻作用强。 麻醉作用强度:麻醉作用持续时间: III为亲水性部分,通常为仲胺或叔胺。好的局麻药,分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡,即应有一定的脂水分配系数。一般来说,具有较高的脂溶性,较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。 普鲁卡因的合成:

药物化学作业及答案

药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为( A ) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E ) A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥 D.环己巴比妥E.硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B ) A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成 D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂 E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C ) A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C ) A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A ) A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D ) A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是( C ) A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D.均不是 10. 那一个药物是前药( B ) A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D ) A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效 C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应E.不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A ) A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶 C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶 E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A ) A. 3-羰基 B. A环芳香化 C. 13-角甲基 D. 17-β-羟基 14. 一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释: 1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。 4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。 12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂

浙江大学工商企业管理都有哪些主要课程

浙江大学工商企业管理都有哪些主要课程 一、浙江大学工商企业管理专业介绍 工商企业管理专业是自学考试学科调整后产生的新专业。这一专业的设置是为了培养在社会主义市场经济条件下从事工商业及其他各类企业管理方面工作的专门人才。经过专业学习,成绩合格者应系统地掌握现代管理理论、有广泛的知识。熟悉各类管理的基本技能和科学方法,能够胜任企业管理工作。二、工商企业管理专业的培养目标 为了满足工商企业管理专业培养目标的要求,选学工商管理专业的自考生应具有爱国主义和集体主义精神,有良好的道德情操,遵守法纪、法规,热爱并乐于从事各类管理工作,具有责任心。工商管理专业专科层次的学习,以政治理论、经济理论。基础课程和适用广泛的管理专业理论学习为主。专科成绩合格者应能从事具有管理性质的基础工作和一般的经营活动。工商管理专业本科层次的学习,是在专科知识的基础上,进一步扩展管理理论和管理知识的学习,增加中、高层次管理工作必须掌握的技能和方法,提高本科自考生的工作适应性。三、工商企业管理专业的 二、浙江大学工商企业管理课程设置 1.课程分类 专科段课程 (1)马克思主义理论和品德教育课:“马克思主义哲学原理”、“邓小平理论概论”、“法律基础与思想道德修养”。 (2)应用基础课:“高等数学(-)”、“大学语文(专)”、“英语 (一)”。

(3)学科基础课:“政治经济学(财经类)”、“计算机应用基础”、“基础会计学”、“国民经济统计概论”、“经济法概论(财 经类)”、“企业会计学”、“中国税制”(4)专业课:“企业管理 概论”、“生产与作业管理”、“市场营销学”、“人力资源管理(一)”、“国际企业管理”。 独立本科段考试课程: (1)政治理论课:“毛泽东思想概论”。 (2)应用基础课:“英语(二)”【或“日语(二)”或“俄语 (二)”】、“概率论与数理统计(经管类)”、“线性代数(经管类)”。 (3)学科基础课:“管理系统中计算机应用”、“管理学原理”、“国际贸易理论与实务”、“金融理论与实务”、“财务管理学”、“组织行为学”。 (4)专业课:“企业经营战略”、“质量管理(一)”、“企业管 理咨询”。 2.修业年限:四年 授予学位:管理学学士 三、浙江大学工商企业管理报考条件 1.热爱祖国,立志求学,遵纪守法 2.应届高考毕业生,无文理科类型限制 3.对口专业中专毕业生 4.少量优秀往届高中毕业生

药物化学作业

药物化学作业 年级:专业:姓名:学号: 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药,根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定,不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称,扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料,在硫酸的催化下,经 制得。 8、哌替啶的商品名,其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为,属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名;降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和,前者的代表 药,后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性,主要损害,引 起,因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写,电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用,是因为发生自动氧化,生成和等杂质,对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后,与硫酸反应,在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热,可发生反应,酸化后产生的酸臭,

并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名,其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸,然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物,经重氮化后,可与偶 合,生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为(1)__________(2)(3)__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药,其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性,还含有显碱性,故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________,__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心,四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药;卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为,半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为,且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的,故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后,此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物,其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。

浙江大学本科课程简介和教学大纲

课程简介和教学大纲 课程代码:15120660 课程名称:嵌入式系统设计 学分: 5.0 周学时:4.0-2.0 面向对象:大学本科生 预修课程要求:微机原理、C程序设计 一、课程介绍(100-150字) (一)中文简介 《嵌入式系统设计》是工科学生学习掌握嵌入式系统的结构原理、ARM处理器核的设计原理和方法、理解操作系统的基本原理、学习掌握嵌入式应用软件开发的主要流程和相关技术的一门课程,重点在于理解ARM体系结构及其组成嵌入式系统的结构原理基础上,培养学生具备初步的嵌入式系统软硬件设计开发能力。课程内容主要包括ARM处理器核的设计原理,ARM体系结构,ARM编程模型及指令集,ARM调试结构与存储器层次,操作系统的I/O接口技术、操作系统进程与线程的概念和管理、并发、进程间通信,操作系统的内存管理策略,调度算法和实时调度算法等内容,并以树莓派实验板为基础进行相应的实验设计,掌握嵌入式系统设计开发能力。 (二)英文简介 《Embedded System Design》is one of the basic courses for engineering students to master the structural principle of embedded system, principle and method of ARM core design, basic principle of operating system, the main process of embedded application software development and related technologies. The priority of this course is making students have an initial capacity of embedded system hardware and software design and development based on understanding the ARM architecture and composition of the embedded system. Course content includes core design of ARM processor, ARM architecture, ARM programming model and instruction set, ARM debug architecture and memory hierarchy, IO technologies of operating system, concept and management of operating system processes and threads, concurrent, inter-process communication, memory management, scheduling algorithm and real-time scheduling algorithm etc. Experimental design on Raspberry Pi2 development board may also be made to know the embedded system design and development process well. 二、教学目标 (一)学习目标 本课程通过嵌入式系统的开发平台,使学生熟悉嵌入式应用开发流程,更方便地学习和理解嵌入式系统的基础知识,使学生具备基本的嵌入式系统的软硬件设计能力。以ARM

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