紫杉醇+卡铂化疗方案
方案
紫杉醇+卡铂
化疗前6、12小时分别口服地米、法莫替丁预处理。
紫杉醇：（用药前口服地塞米松预处理，国产和进口紫杉醇地米用量不同，请注意）
常用剂量为135-175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml5%葡萄糖溶液，置专用振荡器(振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm)上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。
为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。
卡铂：
用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200～400mg/m2，每3-4周给药1次；2-4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。
紫杉醇的合成
苏州大学研究生考试答卷封面 考试科目: 有机合成考试得分 院别: 材料与化学化工学部专业: 分析化学 学生姓名: 饶海英学号: 20114209033 授课教师: 考试日期: 2012 年 1 月8 日 天然抗癌药物紫杉醇的合成进展 摘要:本文对多烯紫杉醇的合成的各种合成方法进行了综述。 关键词:多烯紫杉醇合成抗癌 多烯紫杉醇(daxotere) 商品名为多西她赛(Docetaxel) , 化学名为[ 2aR-( 2aα, 4β, 4aβ, 6β,9α, ( aR3, βS3) , 11α, 12α, 12aα, 12bα) ] -β- [ [ (1, 1 2二甲基乙氧基)羰基]氨基] -α-羟基苯丙酸[ 12b-乙酰氧-12 -苯甲酰氧-2a, 3, 4, 4a, 5, 6, 9,10, 11, 12, 12a, 12b -十二氢-4, 6, 11-三羟基-4a, 8,13, 13 -四甲基-5-氧代-7, 11-亚甲基-1H-环癸五烯并-[ 3, 4 ]苯并[ 1, 2-b ]氧杂丁环-9-基]酯,就是法国罗纳普朗克·乐安公司开发的半合成紫杉醇的衍生物,它对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、胃癌等均有效。其作用机制就是通过与肿瘤细胞微管蛋白结合, 加强微管蛋白的聚合、抑制微管解聚,最终形成稳定的非功能性微管束, 从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂与增殖[1-3] 。 商业化生产的紫杉醇类抗癌药物大多采用半合成方法,这就是现阶段最具经济性与可操作性的合成方法。多烯紫杉醇的半合成方法就是利用从红豆杉属植物的针叶中提取的10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ (10-DAB ) ,通过选择性保护部分羟基, 然后在10-DAB C13位的羟基上连接合成的手性侧链, 再去掉保护基团得到。其中以多烯紫杉醇C13位侧链的合成以及该侧链与选择性保护的母核10-DAB进行酯化反应最为重要[4-5] 。 紫杉醇的构效关系已经被众多学者所研究与总结。具有游离羟基的C13位侧链,C2与C4位的酯基,C4、C5位四元含氧环及紫杉烷的刚性环结构对抗癌活性都起着很重要的作用。 1988年,Potier等从欧洲紫杉(Taxus baccata)中分离得到10-去乙酰巴卡亭(Baccatin) Ⅲ( DAB),DAB 已被成功地用来半合成紫杉醇,并已工业化生产[6]。半
紫杉醇高分子前药
紫杉醇高分子前药 摘要: 紫杉醇是一种非常有用的药物且应用非常之广。其具有极高的开发利用价值，是继阿霉素和顺铂之后，目前世界上最好的抗癌药物。紫杉醇前体药物很好地解决了紫杉醇水溶性差的问题，可避免辅助溶剂聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)的毒性问题，因此，临床使用无需抗过敏预处理。其在药代、药效及毒副反应方面具有明显优势，临床应用前景良好。本文将对其历史、抗癌机理，以及紫杉醇前体药物的研发及其临床应用进展。 关键词:紫杉醇作用机制研究前体药物 近年来，广谱抗肿瘤药物紫杉醇及其前体药物的研究开发一直是作为研究的热点。紫杉醇前药作用机制独特，对很多耐药瘤株均有效，20世纪90年代起紫杉醇制剂在全球包括美国、中国等在内的近40个国家和地区先后上市。 1紫杉醇前药研究历史 紫杉醇前药主要用于卵巢癌和乳腺癌治疗，其对肺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤及脑瘤也有一定疗效。有关紫杉醇前体药物开发主要在于改善其水溶性，克服紫杉醇水中溶解度低的问题，同时降低药物毒性和提高抗肿瘤活性也是研究的目标之一。 1.1紫杉醇概述 紫杉醇于1967 年为美国北卡罗莱纳州三角研究所发现，其英文名为Taxol。它来源于红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。其外观为白色结晶体粉末。无臭，无味。微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。它的分子式为C47H51NO14，分子量853.92，结构式如下图： 紫杉醇的化学名称为5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9- 酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]。同其它抗癌药物一样，紫杉醇在使用时也会出现过敏反应与副作用。过敏反应轻微症状为面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降，严重反应为血压低、血管神经性水肿、呼吸困难、全身寻麻疹等。副作用有指趾麻木、一过性心动过速和低血压、关节和肌肉疼痛、消化道反应、轻度脱发以及胆红素、碱性磷酸酶、谷草转氨酶升高等。 1.2紫杉醇的作用机理 1.2.1细胞有丝分裂中微管的作用 在有丝分裂过程中染色体被拉向两极是受两种力的作用:一种是动粒微管去装配产生的拉力，另一种是极微管的聚合产生的推力。根据所使用的力，有丝分裂的后期可分为两个阶段∶后期A 和后期B。在后期A，染色体运动的力主要是由动粒微管的去装配产生的,此时的染色体运动称为向极运动。在后期B，染色体运动的力主要是由极微管的聚合产生的，此时的运动称为染色体极分离运动。 1.2.2紫杉醇对微管的作用
多西紫杉醇与顺铂联合化疗治疗非小细胞肺癌
多西紫杉醇与顺铂联合化疗治疗非小细胞肺 癌 【关键词】多西 摘要：目的：多西紫杉醇与顺铂联合化疗治疗非小细胞肺癌的疗效及副反应。方法：我院2002年10月至2004年2月确诊的Ⅲ～Ⅳ期非小细胞肺癌45例，分成治疗组25例（多西紫杉醇75mg/m2静脉滴注，d1，顺铂75mg/m2静脉滴注，d1，21d一周期）；对照组20例（盖诺25mg/m2，d1、d8，静脉滴注，顺铂80mg/m2，d1静脉滴注，21d 一周期）。结果：治疗组总有效率72%，对照组总有效率40%,两组有显著性差异。静脉炎发生率对照组明显高于治疗组。结论：多西紫杉醇与顺铂联合化疗治疗非小细胞肺癌是安全有效的。 关键词：非小细胞肺癌；化疗；多西紫杉醇；顺铂 Chemotherapy with Docetaxel and Cisplatin in Non-small-cell Lung Cancer Abstract： Objective: The aim of the study was to observe the efficacy and side effect of docetaxel and cisplatin combination for patients with non-small-cell lung cancer.Method:From October 2002 to February 2004,45 patients
with pathological diagnosis of stage
Ⅲ/Ⅳnon-small-cell lung cancer were administered.The patients were divided into two groups(treatnent and control).The treatment group(25 cases) was treated by docetaxel and cisplatin at the dose of 75mg/m2/d on day 1 intravenously every 21 days. The control group (20 cases) was given navelbine 25mg/m2/d on day 1 and 8 and cisplatin 80mg/m2/ on day 1 intravenously every 21 days. Result:The overall responses for the treatment group and the control group were 72%and 40%,respectively, there were statistically significant difference between the two groups(P＜0.05). The peripheral phlebitis was more pronounced in control group(P＜0.05). Conclusions:Compared with the control group, the regimen of docetaxel and cisplatin was effective and safe for patients with non-small-cell lung cancer. Key words：Non-small-cell lung cancer;Chemotherapy;Docetaxel;Cisplatin 肺癌是临床上常见恶性肿瘤。近年发病率逐年增加，非小细胞肺癌以手术为主，术后辅助放化疗，可提高疗效延长生存期。但我地区肺癌病人，就诊时多属晚期，失去了手术时机。所以化疗在晚期非小细胞肺癌治疗中占有重要位置。目前对非小细胞肺癌缺乏公认的有效
多西紫杉醇联合顺铂及5—氟脲嘧啶治疗晚期胃癌近期疗效观察
龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/252543391.html, 多西紫杉醇联合顺铂及5—氟脲嘧啶治疗晚期胃癌近期疗效观察 作者：谢祠红 来源：《中国医药科学》2013年第05期 [摘要]目的探讨多西紫杉醇联合顺铂及5-氟脲嘧啶治疗晚期胃癌的临床疗效。方法将42例晚期胃癌患者分为观察组和对照组各21例，对照组采用顺铂联合5-氟脲嘧啶治疗，观察组采用多西紫杉醇联合顺铂及5-氟脲嘧啶治疗，观察两组患者临床疗效及毒副反应情况。结果观察组总有效率为52.4%，明显高于对照组的33.3%（P0.05）。结论多西紫杉醇联合顺铂及5-氟尿嘧啶治疗晚期胃癌安全、有效。 [关键词]晚期胃癌；多西紫杉醇；顺铂；5-氟脲嘧啶 [中图分类号] R735.2 [文献标识码] B [文章编号] 2095-0616（2013）05-86-02 胃癌是临床常见的一种恶性肿瘤疾病，由于早期胃癌临床症状较为隐匿，多数患者就诊时已属晚期。治疗上，药物联合化疗方案仍是目前治疗晚期胃癌的主导方案，顺铂联合5-氟脲嘧啶治疗晚期胃癌是临床常用的一种化疗方案，虽有一定治疗效果，但仍对部分患者疗效欠佳[1]。多西紫杉醇是近年来临床常用的一种紫杉烷类抗肿瘤药物，它可通过加强微管蛋白聚 合，起到破坏肿瘤细胞、影响细胞生长的作用，近年来肿瘤科在顺铂联合5-氟脲嘧啶的基础上加用了多西紫杉醇治疗晚期胃癌，临床上取得了较佳效果，现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 本次研究对象共42例，均来自2010年1月～2012年6月在安徽省无为县人民医院接受治疗的晚期胃癌患者，所有患者均经病理学及细胞学检查确诊，治疗前心、肾功能及血常规均在正常范围内，预计生存期均在3个月以上，根据治疗方案不同，将42例患者分为观察组和对照组。观察组21例：男14例，女7例；年龄35～71岁，平均（56.5±7.1）岁；TNM分期Ⅲ期9例，Ⅳ期12例。对照组21例：男15例，女6例；年龄36～72岁，平均（56.7±7.2）岁；TNM分期Ⅲ期8例，Ⅳ期13例。两组患者一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有 可比性。 1.2 方法 对照组患者采用顺铂（齐鲁制药有限公司，H37021362）联合5-氟尿嘧啶（天津金耀氨基酸有限公司，H12020959）化疗，剂量：顺铂20 mg/m2，于第1～5天静脉滴注，5-氟尿嘧啶
抗癌药王——紫杉醇
抗癌药王紫杉醇 背景材料 1963年，美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中被称为太平洋杉树皮和木材中分离到了一种粗提物，并发现该粗提物对离体培养的小鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性。1971年，他们同杜克大学的化学教授姆克法尔合作，通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。 细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累使细胞停留在g2期和m 期直至死亡。由于紫杉醇能够抑制细胞分裂，阻止癌细胞的增殖，所以可以抗肿瘤。 1992年12月29日，美国fda批准紫杉醇上市，商品名taxol，用于治疗卵巢癌，后连续被批准用于治疗转移性乳腺癌、转移性肺癌、白血病等。在治疗类风湿性关节炎、早老性痴呆、先天性多囊肾病方面也存在潜力。 由于红豆杉分布地域较窄，而野生红豆杉的很多生物学特性，又限制了自然群落的发展，加之人为盗伐，如今全世界野生红豆杉已近濒危边缘。只有大力发展红豆杉产业，才能有效保护野生资源，解决紫杉醇原料短缺问题。 目前有关红豆杉的研究主要集中在红豆杉植物的人工种植、化学提取、组织和细胞培养、紫杉醇的合成和化学修饰、生物转化、微生物和基因工程等方面。其中，组织培养技术在红豆杉产业中应用最为广泛。红豆杉组织培养技术包括两个层面：一是利用微繁技术生产大量的组培苗以满足人工栽培需求；二是通过愈伤组织或细胞悬浮大量培养，直接提取紫杉醇成分并用于药物生产。 相对于种子繁殖、人工扦插两种常规繁殖技术，微繁技术具有繁殖速度快、可控性强、植物材料利用少等突出优点，还可用于脱毒苗及新品种选育。利用细胞悬浮培养方法提取紫杉醇是近年来红豆杉研究的一个重要课题。自1989年首次报道细胞培养法生产紫杉醇以来，各国学者开展了广泛研究，特别是在紫杉醇生物合成途径及代谢调控、细胞培养动力学、利用生物反应器扩大培养和紫杉醇类物质的分离纯化方面取得了较大进展。 虽然紫杉醇是毒性较小的药物，但使用后仍存在一些不良反应，例如：（1）中性粒细胞减少：紫杉醇的主要毒性包括骨髓抑制（以粒细胞减少症为主）、神经毒性和肌肉毒性。紫杉醇的毒性呈剂量依赖性，常见的是中性粒细胞减少或粒细胞减少。（2）心血管不良反应：在紫杉醇治疗的少量患者中出现明显的心血管不良反应，包括心肌梗死、房颤、轻度充血性心力衰竭、室性和室上性心动过速、室性心律不齐等，还有胃肠道反应（包括恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎等）。（3）过敏反应：早期临床所报道的较严重的过敏反应在患者中的发生率高达18％。临床有不同程度的表现：潮红、呼吸困难、血压降低、血管水肿、另外还有荨麻疹、皮疹、瘙痒等。 典型例题 例1.红豆杉是我国珍贵濒危树种。南京中山植物园于20世纪50年代从江西引进一些幼苗种植于园内。经过几十年的生长繁殖，现在已形成了一个种群。请回答下列问题：（1）在植物园引种栽培红豆杉的措施属于。 （2）如果对红豆杉种群密度进行调查，常用的方法是。将统计到的植株按高度（h）分为5级，每一级的植株数量见下表。 等级a级b级d级d级e级高度（cm）h≤1010＜h≤3030＜h≤l00100＜h≤300h ＞300数量（株）1206232166根据表中数据，在坐标图中画出该种群各级别的植株数量柱状图。 （3）由表可以看出，此红豆杉种群的年龄结构属于。 （4）研究表明，红豆杉的种子成熟后被某种鸟类吞食，果肉状的假种皮被消化而种子随粪便散播到山坡上再萌发生长。从种间关系看，鸟类与红豆杉之间存在关系。
紫杉醇与顺铂联合化疗治疗宫颈癌疗效观察
紫杉醇与顺铂联合化疗治疗宫颈癌疗效观察 发表时间：2016-01-22T13:33:38.190Z 来源：《医药前沿》2015年第30期供稿作者：蔡莉[导读] 江苏省徐州市妇幼保健院江苏徐州宫颈癌是临床常见疾病，其发生可与多种因素有关[1]，手术是临床常用的治疗手段，而术后是否加以辅助治疗则存在着一定的争议。蔡莉 （江苏省徐州市妇幼保健院江苏徐州 221009）【摘要】目的：探讨紫杉醇与顺铂联合化疗用于宫颈癌术后治疗的临床效果。方法：选取宫颈癌手术后需要化疗的患者60例，根据化疗方式将其分为两组，对照组患者以顺铂为基础的联合化疗，观察组患者给予紫杉醇与顺铂联合化疗。对两组患者1年、2年和3年生存率进行统计和比较。结果：术后1年、2年和3年，观察组生存率均明显高于对照组，两组差异比较有统计学意义（P＜0.05）。且观察组不良反 应发生率明显低于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。结论：宫颈癌患者术后辅助紫杉醇联合顺铂化疗可以有效提高患者的远期生存率，可以改善患者预后，而不会增加顺铂化疗患者的不良反应，临床可将联合应用方案作为常规治疗方案。【关键词】宫颈癌；顺铂；紫杉醇；化疗；手术【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）30-0112-02 宫颈癌是临床常见疾病，其发生可与多种因素有关[1]，手术是临床常用的治疗手段，而术后是否加以辅助治疗则存在着一定的争议。本研究回顾分析了60例宫颈癌手术后化疗患者的临床资料，现报告如下。 1.资料与方法1.1 临床资料选取2010年-2012年我院收治的宫颈癌手术后需要化疗的患者60名，根据化疗方式将其分为两组各30例。对照组，年龄36～74岁，平均（5 2.17±4.89）岁；根据FIGO临床分期Ib期16例，IIa期14例；病理类型鳞癌17例，腺癌9例，腺鳞癌4例；细胞分级G1 5例，G2 10例，G3 15例；肿瘤直径≤4cm19例，＞4cm11例。观察组，年龄35～72岁，平均（52.26±4.93）岁；临床分期Ib期17例，IIa期15例；病理类型鳞癌15例，腺癌10例，腺鳞癌5例；细胞分级G1 5例，G2 11例，G3 14例；肿瘤直径≤4cm 18例，＞4cm 12例。所有患者均经病理检查确诊为宫颈癌，且在术前未行放化疗治疗。两组患者在年龄、临床分期、病理分型以及细胞分级等方面无明显差异（P＞0.05），具有可比性。 1.2 方法 两组均行同一种手术方式，观察组患者在术后2周予紫杉醇联合顺铂化疗，在给药12小时前予20毫克地塞米松分次肌注，间隔8小时，化疗前半小时再次予地塞米松10毫克肌注。紫杉醇以135mg/每平方体表面积加入500ml生理盐水中静滴，持续大于3小时，顺铂以70mg/每平方体表面积平均分三天静滴，间隔三周再次化疗，连续4～6个疗程。对照组给予顺铂为基础的其他联合化疗方式。所有患者均行B超检查，并对治疗效果进行评价。 1.3 效果评价随访两组患者生存率，并进行比较。统计两组患者不良反应发生情况。 1.4 统计学方法采用SPSS13.0软件进行分析，计量资料采用t检验，计数资料采用χ2检验，且以 P＜0.05为有统计学意义。 2.结果 2.1 近期疗效和远期生存率观察组患者术后1年、2年和3年生存率分别为86.67%、80.00%和7 3.33%，均明显高于对照组，两组差异比较具有统计学意义（P＜0.05）。 表1 两组患者术后生存率比较 [n(%)] 组别 n 1年 2年 3年对照组 30 21(70.00) 19(63.33) 16(53.33) 观察组 30 26(86.67)* 24(80.00)* 22(73.33)* 注：*与对照组比较P＜0.05 2.2 两组不良反应比较观察组患者分别有3例（10.00%）、9例（30.00%）、16例（53.33%）和8例（26.67%）患者出现白细胞减少、胃肠道反应、脱发以及神经毒性，对照组患者上述不良反应分别有6例（20.00%）、15例（50.00%）、22例（73.33%）和10例（33.33%）。两组患者未发生过敏反应及心脏毒性，停药后缓解。观察组不良反应发生率明显低于对照组，两组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 3.讨论 宫颈癌是仅次于乳腺癌的女性第二常见恶性肿瘤，近年来其呈现发病率升高和低龄化的趋势[2]。手术是治疗宫颈癌的有效方法，但是部分患者由于存在宫旁浸润、淋巴结转移等，需要在术后辅助化疗以降低其复发率。在本研究中，我们回顾了60例宫颈癌患者的临床资料，其中30例患者在手术后给予紫杉醇联合顺铂化疗，30例给予顺铂为基础的其他联合化疗方式。其中紫杉醇是一种新型抗微管药物，对于微管蛋白的聚合具有促进作用，同时可以抑制其解聚，从而保持微管蛋白稳定，减少肿瘤细胞的分裂和增殖[3]。顺铂为铂类抗肿瘤药物，在DNA复制过程中发挥抑制作用，因此可以缩小肿瘤的体积，并改善肿瘤组织的血液供应，从而有利于药物进入到肿瘤组织中，更好的发挥药物的作用[4]。顺铂与紫杉醇联合应用，可以减少铂类药物对肾脏和消化系统的副作用，更容易被患者所接受[5]。在本研究中术后紫杉醇联合顺铂辅助化疗的30例患者，1年、2年和3年生存率也明显高于以顺铂为基础的其他联合化疗的患者。总之，宫颈癌患者术后辅助紫杉醇联合顺铂化疗可以有效提高患者的远期生存率，可以改善患者预后，而且可以降低顺铂化疗患者的不良反应，临床可将联合应用方案作为常规治疗方案。【参考文献】
吉西他滨与紫杉醇分别联合顺铂治疗非小细胞肺癌的对比研究
DOI:10.3971/j.issn.1000 8578.2010.06.028 收稿日期:2009 01 13;修回日期:2010 02 26 作者单位:062552河北任丘,华北石油总医院肿瘤科作者简介:陈坤(1963 ),女,硕士,副主任医师,主要从事肿瘤内科治疗工作 吉西他滨与紫杉醇分别联合顺铂治疗非小细胞肺癌的对比研究 陈 坤,蔺 强,赵彦南,毕艳华,王 娜,刘月娥 C omparison of Gemcitabine and Paclitaxel Combined with Fractionation dose Cisplatin in Treatment of Untreated Advanced Non small Cell Lung Cancer CH EN Kun,L IN Q iang ,ZHA O Yan nan,BI Y an hua,W A NG N a,L IU Yue e Dep ar tment of Onco logy and H ematology ,Gener al H os p ital of H uabei O il Field Comp any ,Renqiu 062552,China Abstract:Objective T o compare the ther apeutic effects and side effects of g emcitabine and paclitaxel co mbined w ith fr act ionatio n dose cisplat in in the tr eatment of untreated advanced non small cell lung cancer (NSCL C).Methods Eig hty one patients w ith untreated advanced NSCL C w ere r andom ized into two gr oups:gemcitabine plus cisplatin (G P)and paclitax el plus cisplatin (T P).Pat ients in GP received reg imen:GEM 1000mg /m 2,d 1,d 8,DDP 30mg/m 2,d 2~d 4,repeated ev er y 28day s.P atients in T P receive regimen:PT X 175mg/m 2,d 1,DDP 30mg/m 2,d 2~d 4,r epeated ever y 28days.Results Ov er all respo nse rat e w as 45.0%(18/40)in G P and 43.2%(16/37)in T P.Response Rates w ere no t sig nifi cantly different in two gr oups ( 2=0.527,P =0.957).M edian surv ival time and 1 y ear survival rate in GP wer e 11months and 37.7%,respectiv ely ,while 11mo nths and 31.7%in T P.Ov erall sur viv al w ere no t significantly differ ent in tw o gr oups ( 2=0.140,P =0.708).Side effects w ere differ ent in two gr oups:thrombopenia was sig nificantly higher in G P than that in T P,ho wever per ipheral neurit is,nau sea and v omiting ,and myosag ia w ere significantly hig her in T P than that in GP.Conclusion G P and T P had similar ther apeutic efficacy ,how ev er,side effects in G P w er e much slig ht er than that in T P.We pr esumed GP co uld be used as f irst line chemother apy reg imen in untreated adv anced NSCL C.Key words:No n small cell L ung cancer;G emcitabine;Paclitax el;Cisplatin;Chemotherapy 摘 要:目的 对比吉西他滨与紫杉醇分别联合顺铂化疗初治非小细胞肺癌的疗效和不良反应。方法 81例患者随机分为两组,吉西他滨组(G P):吉西他滨1000mg/m 2,d 1,d 8,静脉滴注,顺铂30mg/m 2,d 2~d 4,静脉滴注,28天为1周期。紫杉醇组(T P ):紫杉醇175mg /m 2,d 1,顺铂30mg/m 2,d 2~d 4,静脉滴注,28天为1周期。结果 GP 组总有效率(CR +PR )45.0%(18/40),T P 组43.2%(16/37),两组近期疗效差异无统计学意义( 2=0.527,P =0.957)。GP 组中位生存期为11月,1年生存率37.7%,而T P 组为11月,31.7%,两组生存差异无统计学意义( 2=0.140,P =0.708)。两组主要不良反应不同,GP 组血小板减少症显著高于T P 组,而T P 组外周神经炎、恶心呕吐和肌痛显著高于GP 组。结论 吉西他滨与紫杉醇联合分次顺铂治疗非小细胞肺癌疗效相当,但吉西他滨的治疗相关不良反应较轻,可作为初治晚期非小细胞肺癌的一线方案。 关键词:非小细胞肺癌;吉西他滨;紫杉醇;顺铂;化学疗法 中图分类号:R 734.2;R 730.53 文献标识码:A 文章编号:1000 8578(2010)06 0709 03 0 引言 吉西他滨(GEM )、紫杉醇(PTX)等第三代化疗药自上世纪90年代后广泛应用于临床,在非小细胞肺癌(NSCLC)的化疗中占有重要地位,国内外许多 研究应用吉西他滨和紫杉醇治疗肺癌,结果不尽相 同[1 5]。本研究为了探讨一个更加适合的方案,比较了吉西他滨和紫杉醇分别联合分次顺铂治疗NSCLC 的疗效和不良反应,现报道如下。1 资料和方法 1.1 临床资料 经病理学或细胞学确诊的初治 B ~ 期非小细胞肺癌(不包括湿性 B)共81例。卡氏评分均
抗癌药物紫杉醇研究进展 于凯
广西大学课程论文 论文标题：抗癌药物紫杉醇研究进展 课程名称：发酵生理学 学生姓名：于凯 学号：1108391006 专业：生物工程 学院：生命科学与技术学院 导师姓名：何勇强 学期：2011-2012/上 任课老师：庞宗文
抗癌药物紫杉醇研究展望 于凯 （生命科学与技术学院生物工程专业2011级；学号：1108391006） 摘要：紫杉醇是从红豆杉属植物中提取分离的一种次级代谢产物，是治疗乳腺癌、卵巢癌的特效新药。作为一种广谱、高效、低毒的抗癌药物，市场上紫杉醇供不应求。目前，有望通过化学合成、内生真菌发酵、植物组织培养、微生物发酵等方法工业化生产紫杉醇，达到缓解红豆杉资源短缺、市场药源紧张等现状。本文通过对红豆杉、紫杉醇发现、作用机理、生产现状等介绍，着重分析各种生产方法的利弊，并对紫杉醇的研究的市场前景作出展望。 关键字：红豆杉；紫杉醇；抗癌作用；研究展望 1红豆杉简介 红豆杉为红豆杉科红豆杉属，是一种濒临灭绝的天然抗癌植物，由于在自然条件下生长缓慢，再生能力差，所以很长时间以来，世界范围内还没有形成大规摸的红豆杉原料林基地。中国已将其列为一级珍稀濒危保护植物，联合国也明令禁止采伐。 红豆杉在全球共有十一种，分布于北半球温带至亚热带地区。全球资源总量及其有限，且常常散生分布于天然林中。目前我国共有四种和一个变种，即云南红豆杉、西藏红豆杉、东北红豆杉、中国红豆杉和南方红豆杉（变种）[1]。东北红豆杉主要分布在分布于中国的东北三省，在中国境内的红豆杉中，东北红豆杉紫杉醇含量最高，可达万分之三。 另外，我国还引种了曼地亚红豆杉，是于20世纪90年代中期从加拿大引种而来，原产于美国、加拿大，是一种天然杂交品种，其母本为东北红豆杉，父本为欧洲红豆杉。引种的曼地亚红豆杉生物特性稳定，没有发生变异，紫杉醇含量接近甚至高于原产地。 2 紫杉醇简介 2.1 紫杉醇的发现
紫杉醇联合顺铂化疗的临床观察及护理
紫杉醇联合顺铂化疗的临床观察及护理 蔡银峰(河北秦皇岛市北戴河医院肿瘤内科，066100） ［中图分类号］R473.73［文献标识码］B［文章编号］1672-6790(2008)04-0438-02 紫杉醇是紫杉类植物中分离出的天然产品，是一种新型抗微管药物，作用机制与已知抗微管药物不同，紫杉醇是唯一能促进微管聚合的药物，能破坏癌细胞有丝分裂，抑制微管网的正常重组，从而诱导肿瘤细胞的凋亡［1，2］。紫杉醇具有广泛的抗肿瘤活性作用，现已广泛应用于临床，联合铂类药物有协同作用。我科自2002年5月至2007年1月应用紫杉醇联合顺铂治疗恶性肿瘤患者86例，取得了良好的疗效，现将观察结果及护理措施报告如下。 1临床资料 1.1一般资料我科自2002年5月至2007年1月应用紫杉醇联合顺铂治疗恶性肿瘤患者86例，其中男26例，女60例，年龄34～72岁，全部病例均经病理证实为恶性肿瘤，其中乳腺癌46例，肺癌33例，卵巢癌7例。 1.2治疗方法紫杉醇135 mg/m2加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500 ml中，静滴3 h，第1天；顺铂30 mg/m2加0.9%氯化钠注射溶液250 ml中静滴，第1～3天，每4周为一周期，化疗前常规给予5-TH3受体拮抗剂预防胃肠道反应，顺铂不需水化。滴注时密切监测血压、心率和呼吸，注意有无过敏反应。每例均完成两个以上周期的化疗。 1.3不良反应本组86例患者中发生骨髓抑制100%（86/86），胃肠道反应7 2.1%（62/86），肌肉关节疼痛65.1%（56/86），100%（86/86）患者存在不同程度的脱发，61.6%（53/86）患者发生周围神经毒性，5.8%（5/86）患者发生轻度肾功损害，无一例发生过敏反应。 2护理 2.1化疗前 2.1.1心理护理心理护理对恶性肿瘤患者的治疗效果起着十分重要的作用。紫杉醇联合顺铂化疗会产生明显的不良反应，患者往往对治疗有恐惧、焦虑心理，担心化疗过程是否顺利，自己能否耐受。护士需耐心向患者及家属讲解化疗的有关知识、治疗目的、效果及可能出现的不适和预防方法，消除患者的顾虑及紧张心理，增强战胜疾病的信心，使患者在最佳心理状态下配合治疗和护理，确保化疗方案顺利实施。 2.1.2一般护理（1）化疗前询问有无过敏史及心脏病史。（2）做血尿便常规及肝肾功能检查，要求结果正常才可化疗，并查心电图。（3）用药前一晚要保证睡眠，可有效降低呕吐发生率。（4）按医嘱
多西紫杉醇联合顺铂方案化疗对卵巢癌患者血糖的影响
多西紫杉醇联合顺铂方案化疗对卵巢癌患者血糖的影响 目的探讨多西紫杉醇联合顺铂（TP）方案化疗对卵巢癌患者血糖的影响。方法收集2016年6月～2017年6月在我院住院治疗的86例卵巢癌患者的一般资料、化疗前后的空腹血糖检测结果，观察化疗药物對患者血糖水平的影响。结果患者平均血糖水平随化疗周期的增加有逐渐增高的趋势，初次化疗后15例患者出现空腹血糖升高（17.33%），其中3例患者可明确诊断为糖尿病（3.49%）。结论卵巢癌患者接受TP方案化疗后可能会出现空腹血糖异常，甚至发生糖尿病，应加强对患者血糖水平的监测并及时处理异常情况。 Abstract：Objective To investigate the effect of docetaxel combined with cisplatin（TP）regimen on blood glucose in patients with ovarian cancer. Methods From June 2016～June 2017 year in the treatment of 86 cases of ovarian cancer patients with general information of our hospital，the fasting blood glucose test results before and after chemotherapy，observe the effect of chemotherapy drugs on the blood glucose level of patients.Results The average blood glucose level in patients with chemotherapy the increase of the periods increased gradually after initial chemotherapy，15 patients had elevated fasting blood glucose（17.33%），including 3 cases of patients diagnosed as diabetes （3.49%）.Conclusion Ovarian cancer patients receiving TP regimen may appear after fasting blood glucose abnormalities，and even diabetes，should strengthen the monitoring of patients with blood glucose levels and timely treatment of abnormalities. Key words：Ovarian cancer；Chemotherapy；Blood sugar；Diabetes mellitus 卵巢恶性肿瘤是女性生殖系统常见的恶性肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌而列居第三位[1]。目前对于卵巢癌的治疗，除手术、放疗外，化疗也是重要且有效的手段之一。但化疗药物在杀灭肿瘤细胞的同时，对机体正常细胞也造成了一定程度的伤害，从而引起一系列的不良反应，如骨髓抑制、胃肠道损害、肝肾功能损害等。近年来，越来越多的研究[2]表明，恶性肿瘤患者在给予化疗后，会出现糖代谢紊乱，甚至会发生糖尿病。多西紫杉醇联合顺铂方案作为目前临床常用的化疗方案，广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。为了探讨TP 化疗方案对卵巢癌患者血糖的影响，本文将对我院收治的86例卵巢癌患者行TP 方案化疗前后的一般资料及血糖情况进行回顾性分析，现将结果报告如下。 1 资料与方法 1.1一般资料 选取2016年6月～2017年6月我院妇产科住院治疗的经病理确诊为卵巢癌，且既往无糖尿病史，化疗前空腹血糖、糖化血红蛋白均正常的患者86例，平均年龄（44.26±13.87）岁，体重指数（BMI）为（21.3±2.6）kg/m2，平均孕次为（2.6±1.8）次，平均产次为（1.5±1.1）次，预计生存期>3个月。收集患者的每疗程化疗前
紫杉醇
紫杉醇 姓名：赵义林 班级：08应用化学本科班学号：0713*******
目录 一、绪论 二、紫杉醇来源 三、紫杉醇简介 四、紫杉醇基本信息 五、紫杉醇的药理作用 六、紫杉醇的提取 七、紫杉醇的构效关系 八、紫杉醇的合成 九、紫杉醇的化学研究展望 十、参考文献
一、绪论 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,属二萜类化合物。其抗癌机理独特, 活性广谱高效, 是目前所发现的惟一一种通过促进微管聚合和稳定已聚合微管来使细胞分裂停止于有丝分裂期, 阻断了细胞的正常分裂的抗癌药物。紫杉醇主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌, 对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 紫杉醇作为红豆杉植物次生代谢产物是近20年来世界范围内抗癌药物研究 领域的重大发现，也一直是该领域的研究热点。红豆杉资源的短缺与紫杉醇需求量的增加形成了尖锐的矛盾，这成了国内外工作人员的研究重点。 二、紫杉醇来源 1963年美国化学家瓦尼(M. C.W ani) 和沃尔(M onreE.W a ll) 首次从一种生长在美国西部大森林中的短叶红豆杉树皮和木材中得到了紫杉醇的粗提物并发现其具有抗癌活性。但直到1969年, 紫杉醇单体才被分离出来。此后,在红豆杉属的多种植物中均发现有紫杉醇存在。迄今为止,红豆杉属植物仍是紫杉醇的最重要的来源。除了可从其树皮和枝叶中直接分离得到紫杉醇外, 其树叶中含量很高的10- 去乙酰巴卡亭III也是人工半合成紫杉醇的原料。此外, 紫杉醇还可以从全人工合成、真菌发酵、细胞培养及生物合成等途径获得。 红豆杉属植物为红豆杉科常绿乔木或灌木，全世界共11 种，主要分布于北半球的温带至亚热带地区，如太平洋沿岸的短叶红豆杉；美国佛罗里达地区的佛罗里达红豆杉，全世界资源总量却极其有限，切常常散生分布于天然林中。 中国红豆杉分布较广,在华中、华南、西南各省区海拔1 000 m 以上的山地上部有零星分布。在地形复杂的横断山区以及四川盆地西部山区和东部边沿山区有一定的蓄积量,分布海拔在1 200～2 500m 的范围内,湖北西部的巴东县、秭归、兴山等县,以及神龙架山区也有一定分布。在秦巴山区约有10～15 万株野生中国红豆杉,通过合理利用,年可采摘的小枝及针叶鲜重100～200 t。 三、紫杉醇简介 1971年Wani等首次从短叶红豆杉树皮中提取出抗癌活性成分———紫杉 醇（Paclitaxel，商品名为Taxol），在同年通过X射线衍射分析，确定了紫杉醇的化学结构。紫杉醇的结构分为两部分：基本骨架部分是一个紫杉烷（taxane）类的三环二萜；侧链包括三个芳香环和一个环氧丙烷环。如下图所示：
紫杉醇与卡铂联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌临床观察(一)
紫杉醇与卡铂联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌临床观察(一) 【论文关键词】紫杉醇；卡铂；非小细胞肺癌；联合化疗 【论文摘要】目的观察及评价紫杉醇联合卡铂化疗方案对非小细胞肺癌的疗效和不良反应。方法36例初治晚期非小细胞肺癌患者应用紫杉醇150mg/m2、卡铂300mg/m2静脉滴注，联合化疗每21d为1个疗程，共2~3个疗程。结果36例初治者有效率52．7%，CR5例，PR14例，NC7例,PD9例，中位生存期9个月，1年生存率为41．6%,主要不良反应为骨髓抑制,脱发,恶心,呕吐,及关节、肌肉痛。结论紫杉醇联合治疗晚期非小细胞肺癌是疗效较佳的方案。 近年来我国肺癌发病率逐年增加，非小细胞肺癌(NSCLC)约占80%。Ⅲ~Ⅳ期患者以联合化疗为主要治疗方法。紫杉醇联合卡铂治疗晚期肺癌方案正在临床使用。我们应用紫杉醇联合卡铂治疗晚期NSCLC36例，疗效显著，现报告如下。 1材料和方法 1．1病例选择36例患者均经组织病理学或细胞学检查证实为非小细胞肺癌,其中磷癌19例,腺癌14例,腺磷癌3例,男27例,女10例,年龄46~72岁，平均61岁。临床分期:Ⅲa期17例,Ⅲb 期13例,Ⅳ期6例,KPS评分≥60分,均为初治患者。 1．2治疗方法紫杉醇150mg/m2静滴第1天，卡铂300mg/m2静脉滴注第1天，21d为一个周期，连续用2~3个疗程评价疗效。在用紫杉醇前12h、6h各口服地塞米松10mg。输液前30min肌注苯海拉明30mg，静脉注射西米替丁300mg，预防过敏反应。输液过程中注意心率、呼吸、血压及过敏反应。化疗前半小时给予静脉滴注格拉司琼6mg止吐。 1．3疗效评价标准疗效评价标准采用世界卫生组织(WHO)标准：完全缓解(CR)，部分缓解(PR)，稳定(NC)，进展(PD)。不良反应按WHO急性和亚急性毒性分为0(无)，Ⅰ(轻度),Ⅱ(中度),Ⅲ(重度),Ⅳ(威胁患者生命)5级,生存期即从化疗开始至死亡或末次随访时间。 1．4观察指标所有患者于化疗前常规体检，并查血常规、肝功能、肾功能、X线、B超、心电图、胸部CT及支气管纤维镜检查，痰找癌细胞检查。化疗期间每周复查血常规，化疗1个周期后复查肝、肾功能。化疗2个周期后复查胸部CT。 2结果 2．1疗效36例化疗2~3个周期后进行常规胸部CT检查评价疗效。36例中CR5例、PR14例、NC7例、PD9例。总有效率(CP+PR)52．7%，中位生存时间37周(约9个月)。1年生存率41．6%(15/36)。 2．2不良反应紫杉醇主要不良反应为骨髓抑制,白细胞下降，发生率为75%(27/36),其中大多数为Ⅰ~Ⅱ度反应,Ⅲ-Ⅳ度反应仅为13．8%(5/36),血小板下降发生率为25%(9/36),恶心、呕吐发生率为47．2%(17/36)，大多数为Ⅰ~Ⅱ度反应,Ⅲ~Ⅳ度反应仅为8．3%(3/36),其他不良反应有脱发83．3%(30/36)，关节肌肉痛19．4%(7/36)，末梢皮肤麻木22．2%(8/36)，肝功能异常13．8%(5/36),肾功能异常5．5%(5/36)。 3讨论 紫杉醇是紫杉类植物中分离出来的天然产品,是一种新型抗微管药物,是唯一能促进微管聚合的药物.可促进微管蛋白聚合成团块并使其稳定,阻断在G2期和M期,达到抗肿瘤目的.紫杉醇和铂类为主的联合化疗方案被美国临床肿瘤学会(AS-CO)推荐为Ⅲ、Ⅳ期有较好的行为状态评分的NSCLC患者的治疗方案1]。MDArdrson肿瘤医院报告，紫杉醇单药治疗NSCLC有效率为24%2]。几项研究也表明紫杉醇与卡铂联合化疗时NSCLC的有效率为58%~62%，中位生存期12．5个月3-4]。我们通过本组的临床观察,辅以G-CSF治疗,有效率为52．7%,中位生存期约9个月。与国外报导相接近。证实此方案为治疗非小细胞肺癌的较佳方案，可以延长生存期。 本组也观察到部分患者经2个周期化疗后，肿瘤缩小不明显，化疗3个周期后，肿瘤缓慢缩
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景
抗癌药物紫杉醇的制备、抗癌机理和应用前景 摘要紫杉醇具有显著的抗癌活性和独特的作用机理，现主要用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌等。紫杉醇分子结构复杂，具有特殊的三环[6+8+6]碳架和桥头双键以及众多的含氧取代基，其全合成引起国内外许多有机化学家的兴趣。本文简述紫杉醇的制备、抗癌机理和不良反应。 关键词紫杉醇制备抗癌机理不良反应 紫杉醇（Taxol）是从短叶红豆杉树皮中分离得到的一种四环二萜化合物。1992年12月29日美国FDA正式批准紫杉醇作为治疗晚期卵巢癌的新抗癌药物。由于该药疗效确切、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，并保持着20％以上的年销售增长率。2000年该药的销售额已超过10亿美元。紫杉醇被当今世界上公认为广谱、活性最强的抗癌药物，尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌具有特殊的疗效，它的问世被誉为20世纪90年代国际上抗癌药三大成就之一[1]。美国FDA已原则上同意其他国家及厂家生产紫杉醇制剂并可以作为通用名药上市，这就打破了美国施贵宝公司对该药的垄断生产。这一决定意味着紫杉醇制剂价格将大幅下降，从而有利于广大肿瘤患者服用。然而由于这种天然化合物资源极其有限，严重的限制了其研究和应用的进度。同时尖锐的供需矛盾也在医学、化学和植物组织培养领域的科学家中引起了一场非同寻常的广泛研究，以增加这种化合物的来源和寻找高效、低毒、来源丰富的紫杉醇类似物。经过40多年努力，已经取得了可喜的进展。 1紫杉醇的制备 1.1天然红豆杉植物提取[2，3] 紫杉醇的直接来源是从天然植物红豆杉树皮、树叶中提取。但并不是所有品种的红豆杉树均含有紫杉醇，而且不同种类的红豆杉紫杉醇含量的多少差别非常明显。红豆杉属植物共11种，我国有4种及1种变种，它们分别是云南红豆杉、西藏红豆杉（又名喜马拉雅红豆杉）、中国红豆杉、东北红豆杉、南方红豆杉（又名美丽红豆杉）。紫杉醇在不同植物来源以及植物体不同部位的含量与提取分离有着直接关系。Vidensek对东北红豆杉幼苗以及成树的不同部位中的紫杉醇含量作了分析，结果表明，成树紫杉醇的含量高低依次为：树皮>树叶>树根>树干>种子>心材。对于不同植物来源的组织培养细胞中的紫杉醇含量，陈未名等作了大量研究，结果表明，愈伤组织中的紫杉醇含量以云南红豆杉为最高，其次为欧洲红豆杉，再次为红豆杉；而悬浮培养细胞中的紫杉醇含量从高到低依次为云南红豆杉、欧洲红豆杉、红豆杉。 红豆杉植物样品经过预处理，再用有机溶剂提取，然后用液-液萃取法、固相萃取法、CO2超临界流体萃取法等方法进行萃取，再经过柱层析法、薄层色谱法、沉淀法、胶束电动毛细管色谱法、膜分离法、树脂吸附分离法、高速逆流色谱法、化学反应法、药理作用靶点法分离纯化。