作用于肾上腺受体的药物[11379]

药物化学期末考试模拟试卷（二）

参考答案

一、01(5小题,共10分)

[2分](1)B

[2分](2)D

[2分](3)B

[2分](4)E

[2分](5)C

二、02(1小题,共5分)

[5分](1)51E52D53C54A55B

三、03(2小题,共10分)

[5分](1)36D37C38C39A40B

[5分](2)1C2D3B4A5B

四、04(9小题,共27分)

[3分](1)BCD

[3分](2)AB

[3分](3)BCDE

[3分](4)AE

[3分](5)ABCD

[3分](6)BCD

[3分](7)CDE

[3分](8)ABCDE

[3分](9)ABCDE

五、06(4小题,共34分)

[8分](1)一般含有5-苯基1，4-苯二氮卓母核，A环为苯环，于7位引入吸电子基如硝基、卤素等能增强生理活性，苯环被其他芳杂环如噻吩、吡啶等取代，保留活性。5位引入的苯环专属性很强，在其2位引入较小的原子如F、Cl等，可增强活性。具有七元亚胺-内酯胺结构的B环是产生药理作用的基本结构，1位N上引入甲基可增强活性，2位羰基氧是活性必需的；3位的一个氢原子可被烃基取代。3位取代后产生了不对称碳中心，如奥沙西泮的

右旋体的作用比左旋体强。B环的构象决定了药物与苯二氮卓受体的亲和力。4，5-位双键饱和可导致活性降低。在苯二氮卓环1，2位上并合三唑环等杂环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。在4，5位并入四氢恶唑环也获得效果较好的镇静催眠药。[8分](2)生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，

两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有

苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷—蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：

[10分](3)应用前药概念，通过制备前药使药效潜伏化的药物设计原理即为前药原理。前药应具备的特征有：原药与载体一般以共价键连接；前药可在体内断裂形成原药，此过程可以是简单的酸、碱水解过程或酶促转化过程；前药应无活性或活性低于原药；前药与载体分子应无毒性；前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢。制备前药的方法依原药和载体分子的结构而定，一般来说，醇类可采取形成酯、缩醛或缩酮、醚等；羧酸类宜形成酯、酰胺；胺类可采用形成酰胺、亚胺、偶氮、氨甲基化等形式；羰基类则可通过Schiff’s碱、肟、缩醛或缩酮、噁唑啉、噻唑啉等的形成来制备前药。

[8分](4)在芬太尼（Fentanyl）结构中哌啶环的4位引入小的含碳或含氧基团，成为4,4-二取代哌啶衍生物，例如：阿芬太尼（Alfentanil）和舒芬太尼(Sufentanil) ，镇痛作用强，作用时间短，且治疗指数最高，临床用作辅助麻醉。瑞芬太尼（Remifentanil）是新的选择性m受体激动剂，已用于临床

Fentanyl Alfentanil

Sufentanil Remifentanil 六、08(7小题,共14分)

[2分](1)空间上距离，分子中的酰基大小，较大基团

[1分](2)花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶的抑制剂

[1分](3)白细胞减少；粒细胞缺乏症

[1分](4)咪唑类

[4分](5)相同，25-羟基维生素，1,25-羟基维生素，消失[3分](6)激动；内酯环；毛果芸香酸钠

[2分](7)药物的理化性质；药物和受体的相互作用

第五作用于肾上腺素能受体的药物答案

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+) C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B）

A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

(精选)肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

麻醉药理学 作用于胆碱受体的药物(8.6)--作用于胆碱受体的药物习题

第八章 作用于胆碱受体的药物 （一） 单项选择题 1、胆碱能神经不包括 A 副交感神经的节前、节后纤维 B 交感神经的节前纤维 C 大部分交感神经的节后纤维 D 运动神经 E 支配肾上腺髓质的内脏大神经分支 2、毛果芸香碱(匹鲁卡品) A 激动M、N受体，为完全拟胆碱药 B 滴眼后引起扩瞳 C 降低眼内压 D 引起调节麻痹 E 不能透过血一脑脊液屏障 3、阿托品对眼的作用 A 缩瞳、增高眼内压、调节麻痹 B 缩瞳、降低眼内压、调节麻痹 C 扩瞳、降低眼内压、调节麻痹 ， D 扩瞳、增高眼内压、调节麻痹 E 扩瞳、增高眼内压、调节痉挛 4、阿托品常用于哪种心律失常 A 迷走神经过度兴奋引起的室性心动过缓 B 心动过速 C 室性心律失常 D 频发早搏 E 器质性房室传导阻滞 5、阿托品用作麻醉前用药的目的是 A 增加腺体分泌 B 减少腺体分泌 C 增强心血管的迷走神经反射 D 增强胃肠道张力 E 促进胃肠蠕动，减少术后恶心、呕吐 6、阿托品没有哪种不良反应 A 口干 B 视力模糊 C 出汗 D 皮肤潮红 E 体温升高

7、阿托品不宜用于 A 扩瞳检查眼底 B 验光 C 虹膜睫状体炎 D 青光眼 E 心动过缓 8、阿托品引起的中枢抗胆碱能综合征宜用何药治疗 A 新斯的明 B 毒扁豆碱 C 东莨菪碱 D 山莨菪碱 E 咖啡因 9、与阿托品相比，东莨菪碱的特点有 A 对中枢神经系统的抑制作用较强 B 对中枢神经系统的抑制作用较弱 C 扩瞳、调节麻痹的作用较弱 D 抑制腺体分泌的作用较弱 E 对心血管的作用较强 10、与阿托品相比，山莨菪碱的特点有 A 口服吸收好，多口服给药 B 外周抗胆碱作用强，中枢作用强 C 外周抗胆碱作用弱，中枢作用强 D 外周抗胆碱作用弱，中枢作用弱 E 外周抗胆碱作用强，中枢作用弱 11、神经节阻滞药用于治疗高血压的特点 A 降压温和、持久 B 不良反应少 C 常用于中度高血压 D 常用于轻度高血压 E 仅用于高血压脑病、高血压危象等 （二）多选题 1、有关长托宁的描述正确的是 A 新型的抗胆碱药 B 不能通过血-脑脊液屏障 C 具有中枢抗胆碱作用 D 具有外周抗胆碱作用 E 常引起心动过速

肾上腺素受体激动药

第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

肾上腺素受体激动药的基本知识

肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是

A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱

药理学—— 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳

药理学——胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳拟胆碱药可分为： 一、胆碱受体激动药： 1.M、N受体激动药： 【乙酰胆碱（Ach）的药理作用】

2.M 受体激动剂： 【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】 有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 A.能直接激动M受体，产生M样作用 B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C.常用制剂为1%滴眼液 D.可用于治疗青光眼 E.可使眼内压升高 『正确答案』E 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体，使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体，使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体，使瞳孔扩大肌收缩 『正确答案』B

眼的调节

二、作用于胆碱酯酶药 （一）抗胆碱酯酶药： 抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。 1.易逆性胆碱酯酶抑制剂 【体内过程】 季铵类化合物，不易穿过血脑屏障和血眼屏障。 【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】 新斯的明的药理作用特点是 A.兴奋骨骼肌作用最强 B.兴奋胃肠平滑肌作用最强 C.促进腺体分泌作用最强 D.兴奋中枢作用最强 E.抑制心脏作用最强 『正确答案』A

『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用，又有直接作用。 新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca2＋内流 『正确答案』D 新斯的明过量可致 A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重 『正确答案』C 【其他药物】毒扁豆碱 也称依色林，可透过血脑屏障，对外周和中枢都有较强的作用。 眼内局部应用时，作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久。对睫状肌作用强，容易出现头痛、眼瞳视力模糊。 临床主要为局部用于治疗急性青光眼，起效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用匹鲁卡品维持疗效。 2.难逆性抗胆碱酯酶药： 【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷 对硫磷内吸磷乐果 【毒理】 有机磷＋胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物（不可复活） →老化！ 【中毒表现】M 样症状→轻度中毒 M ＋ N样症状→中度中毒 M ＋ N ＋中枢症状→重度中毒

008药理学练习题-第八章 肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血

D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺

第五章：作用于肾上腺素能受体的药物答案 (1)

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-)

D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C）

肾上腺素能受体激动药举例

一 .α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素药用的NA是人工合成品，化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定。常用其重酒石酸盐。 【药理作用】激动α受体作用强大，对α1和α2受体无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 1．血管激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉和小静脉收缩。 2．心脏较弱激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。也会出现心律失常，但较肾上腺素少见。 3．血压小剂量静脉滴注血管收缩作用尚不十分剧烈时，由于心脏兴奋使收缩压升高，而舒张压升高不明显，故脉压加大。较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，故收缩压升高的同时舒张压也明显升高，脉压变小。 4．其他仅在大剂量时才出现血糖升高。对中枢神经系统的作用较弱。对于孕妇，可增加子宫收缩的频率。 【临床应用】 去甲肾上腺素用于休克治疗已不占重要地位，目前仅限于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。本药稀释后口服，可使食管和胃内血管收缩产生局部止血作用。 【不良反应及禁忌证】1．局部组织缺血坏死2．急性肾功能衰竭高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇禁用。 二. α、β肾上腺素受体激动药 肾上腺素【药理作用】肾上腺素主要激动α和β受体。 1．心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。 2．血管激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩；激动β2受体，血管舒张。 3．血压心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高（图10-1）；由于骨骼肌血管（在全身血管中占相当大比例）的舒张作用，抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响，故舒张压不变或下降；此时脉压差加大，身体各部位血液重新分配，有利于紧急状态下机体能量供应的需要。肾上腺素的典型血压改变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持续作用时间较长。如事先给予α受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，表现出肾上腺素对血管β2受体的激动作用。 此外，肾上腺素尚能作用于肾小球旁器细胞（juxtaglomerular cells）的β1受体，促进肾素的分泌。 4．平滑肌能激动支气管平滑肌的β2受体，发挥强大的舒张作用。并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，还可使支气管粘膜血管收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。

α1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识(2017版)

α1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识（2017版） 中华医学会麻醉学分会α1激动剂围术期应用专家组 α1肾上腺素能受体（α1-AR）激动剂（以下简称α1激动剂）是临床常用的血管活性药物之一，但在围术期的应用缺乏规范。近年来，随着围术期容量治疗研究的深入，围术期容量管理由开放性或限制性补液策略转变为目标导向液体治疗（goal-directed fluid therapy，GDFT）策略。与此同时，仍有部分患者需要给予α1激动剂以维持适当的血管张力，达到维持血压和器官灌注的目的，并且在GDFT基础上限制性液体管理，改善患者的术后转归。中华医学会麻醉学分会α1激动剂围术期应用专家组在仔细评价相关证据的基础上，提出关于α1激动剂围术期规范化应用专家共识。 α1激动剂的药理学特点 人体不同部位血管表面α1-AR分布不同，缩血管药物反应也不同。如冠状动脉α1-AR密度较低，肺动脉、肾动脉和肝动脉α1-AR密度较高。α1-AR亚型分为α1Ａ、α1Ｂ和α1Ｄ三种。α1Ａ、α1Ｂ主要分布在外周血管，而冠状动脉则主要为α1Ｄ。临床常用的α1激动剂有甲氧明、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、麻黄碱、多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素等，其中甲氧明和去氧肾上腺素仅作用于α1-AR。由于多巴胺不同剂量时的作用复杂，而肾上腺素以β受体作用为主，大剂量时才体现缩血管作用，本文不予讨论。α1激动剂药理作用特点见表1。 甲氧明主要作用于α1Ａ-AR和α1B-AR，对外周血管有明显收缩作用，但对冠状动脉几乎没有作用。甲氧明使外周阻力增加、升高血压、反射性降低心率、减少心肌氧耗，同时增加心肌灌注压及冠脉血流量、增加心肌氧供。由于甲氧明升压作用温和，与去氧肾上腺素和去甲肾上腺素相比，较少出现迷走神经反射引起的心率显著减慢。 去氧肾上腺素是非选择性α1激动剂，在收缩外周血管的同时，对冠状动脉产生收缩作用，对冠心病患者使用需谨慎。去甲肾上腺素同时激动α1-AR和β1-AR，显著增加外周血管阻力、提高平均动脉压、增加心肌收缩力、增加回心血量，被推荐作为休克治疗的一线升压药物。 麻黄碱为间接α及β激动剂，促进儿茶酚胺类神经递质释放。升高血压的同时增加心率和心室收缩力，显著增加心肌耗氧。麻黄碱作用时间长，不适用于内源性儿茶酚胺耗竭的患者，并且反复使用易出现快速耐受。 α1激动剂的临床适用情况

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药； 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。 （一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质 1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低； （2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用： （1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌； （2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应： 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高； 肾上腺髓质：NA分泌 （3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能，增进学习记忆； 阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退； （二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体 特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用； 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼； 3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用； 毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成； （二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定； （三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用 特点：1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂； 作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

作用于胆碱受体的药物

作用于胆碱受体的药物 (Agents acting on the cholinoceptors) 第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists) 1、M、N胆碱受体激动药：Ach 2、M胆碱受体激动药:毛果云香碱 3、N胆碱受体激动药:烟碱（无实用价值，仅具有毒理学上的意义）。 一、M 、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) [来源] 1、内源性：Ach为胆碱能神经递质。 2、人工合成：药用的Ach为人工合成品。 Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。 [药理作用] 1、血管作用：小剂量血管扩张（M）；大剂量收缩（N1） 2、心脏作用：小剂量三负；大剂量三正 3、平滑肌作用：小剂量收缩；大剂量收缩 4、腺体作用：小剂量分泌；大剂量分泌 5、骨骼肌作用：大剂量收缩 氨甲酰胆碱（Carbamylcholin） ●又名卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时 间较长。 ●对胃肠道选择性较高，用于手术后腹气胀和尿潴溜。 ●局部滴眼可兴奋虹膜括约肌以治疗青光眼 二、M 受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 属生物碱类 ●[药理作用] ●作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 ●对眼睛和腺体的作用明显， ●对心血管的影响小。 1、对眼睛的作用 (1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小 (2)降低眼内压 缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅 (3)调节痉挛 睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 2、对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 [临床应用]

008药理学练习题-第八章肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药一．选择题 A 型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.地高辛 2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用：C A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.肾上腺素 E.去甲肾上腺素 3.能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A.异丙肾上腺素 B.肾上腺素 C.多巴胺 D.麻黄碱 E.去甲肾上腺素

4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A.多巴酚丁胺 B.异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.多巴胺 E.肾上腺素 5.具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A.间羟胺 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 E.麻黄碱 6.过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A.异丙肾上腺素 B.麻黄碱 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.多巴胺 7.微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A.防止过敏性休克

B.中枢镇静作月 C.局部血管收缩，促进止血 D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是：D A.去甲肾上腺素 B.肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.麻黄碱 E.多巴胺 9.可用于治疗上消化道出血的药物是：C A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺案 D.异丙肾上腺素 E.肾上腺素 10.反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A.受体被阻断 B.受体数目减少 C.代偿性胆碱能神经功能增强

肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。） 1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明

4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张

D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔

B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可：A 14．拉贝洛尔可：E 15．美托洛尔可：C 16．噻吗洛尔可：B C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题

胆碱受体激动药

胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定

E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是：

第十一节 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用，临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（a d r e n a l i n e r e v e r s a l）。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用，根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同，可将其分为三类： 1．非选择性α受体阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑林 长效类：酚苄明 2．选择性α1受体阻断药哌唑嗪（p r a z o s i n）。 3．选择性α2受体阻断药育亨宾（y o h i m b i n e）

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明（p h e n t o l a m i n e）和妥拉唑啉（t o l a z o l i n e） 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移。 1．血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管，血压下降，对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2．心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外，酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3．其他有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病。 2．去甲肾上腺素滴注外漏。 3．肾上腺嗜铬细胞瘤。 4．抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5．治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6．药物引起的高血压。 7．其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症，酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压，胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病，冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明（p h e n o x y b e n z a m i n e，苯苄胺，d i b e n z y l i n e）。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血