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抗高血脂类药物

抗高血脂药

胆酸螯合树脂类*适用于高胆固醇血症，制剂有消胆胺、考来替泊。

烟酸类** 可降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），还可以升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。制剂还有阿西莫司（吡莫酸），适合于甘油三酯水平明显升高、LDL-C明显降低者（用药期间定期测肝功）。

他汀类*可降低胆固醇水平，制剂有洛伐他汀、氟伐他汀（用药期间定期测肝功）。

氯贝丁酯类**又称丁酸类或纤维酸类，可降低极低密度脂蛋白（VLDL）、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、胆固醇。制剂有氯贝丁酯、笨扎贝特、笨扎贝特缓释片、非诺贝特（肝肾功能不全者忌用）。

亚油酸及其复方制剂等其他降脂药、中药等。

注意：联合用药可考虑氯贝丁酯类（丁酸类）加胆酸螯合树脂类。谨慎采用他汀类加氯贝丁酯类（丁酸类），应注意毒副作用增强和严重的毒性反应如横纹肌溶解症。

一般来说，胆酸螯合树脂类、他汀类可降低胆固醇水平；烟酸类、氯贝丁酯类（丁酸类）可降低胆固醇、甘油三酯。

降血脂药物种类较多，分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。就其化学结构特点与主要降血脂功能相结合来分类，可将常用的种类及制剂分为下列几类：

一、胆酸整合剂

这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、?-谷固醇及活性炭等。新霉素类及?-谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想，实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床，其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清血清总胆固醇（TC）与甘油三酯（TG）都升高的混合型高脂血症，须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine)又名消胆胺;考来替泊(CoIestipol)又名降胆宁;地维烯胺(Divistyramine)，都是树脂类。

二、HMG—CoA还原酶抑制剂

胆酸整合剂降TC作用是公认的，但因副作用较多，患者难以长期坚持服用。近年来，胆酸整合剂的味道虽有改善，某些副作用也可设法克服，但它们仅能阻止胆酸及胆固醇从肠道吸收，对胆固醇的体内合成无抑制作用，而大部分高胆固醇血症患者，血中TC主要来自体内合成。由此，单用胆酸整合剂，尚不能达到理想疗效。近年来发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，能阻抑胆固醇的生物合成。单用HMG—CoA还原酶抑制剂，或与胆酸整合剂联用，对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制剂,现有制剂有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。

三、烟酸及其衍生物

(一)烟酸(NicotinicAcid,又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的调节血脂的作用。

烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关，血脂水平异常较明显，服药剂量宜大，疗效也更明显。

(二)阿西莫司(Acipimox)

又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam)。是一种新的人工合成的烟酸衍生物，它的适用范围与烟酸相似，但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长，效能较强等优点。

(三)烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)

是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。

该药从肠道吸收后在体内缓慢代谢，逐渐水解成烟酸和肌醇，然后发挥作用。它能缓和与持久地扩张外周血管，改善脂质代谢，并有溶解纤维蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的适应证与烟酸相同。

四、贝特类[Fibrates]

(一)氯贝特(Clofibrate)

又名氯贝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB及Atromid—S。是这类药中应用最早的一种。它主要是通过抑制腺苷酸环化酶，使脂肪细胞内cAMP含量减少，抑制脂肪组织水解，使血中非酯化脂肪酸含量减少，导致肝脏VLDL合成及分泌减少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强，加速VLDL及TG的分解代谢。这些，终使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量减少。另外，它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成及增加胆固醇从肠道的排泄，使血中TC含量减少。

近几年来，发现氯贝特的一些衍生物，能保持其降血脂等优点，而发生胆结石等副作用显减少。这些衍生物调节血脂的能力和剂量差别较大。如：利贝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯贝丁酸铝(Alufibrate)及双贝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特调脂(Doulip)、洛尼特;苯扎贝特(Bezafibrate)又名必降脂;还有两种长效苯扎贝特，商品名为必降脂缓释片(BezalipRetard)及脂康平;非诺贝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐(Gemfibrozil)，又名诺衡(Lopid)、湘江诺衔、康利脂、洁脂(Gemnpid)。

五、普罗布考[Probucol]

普罗布考又名丙丁酚，本药有高度脂溶性，能在脂肪组织中蓄积，停药后逐渐从脂肪组织中释出。作用可维持数周。停药6个月，尚可在脂肪组织和血中测出药物。该药主要随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明普罗布考有降TC 及LDL—C的作用，但同时可使血清HDL-C水平降低。对TG无影响。其调节血脂的机制，至今未能阐明。

六、泛硫乙胺(Pantethine)

泛硫乙胺又名潘特生，其调节血脂的能力是中等度的，与阿西莫司(乐脂平)及益多酯(特调脂)调节血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出优点是副作用少而轻，对肝肾功能未见有害作用，且停药后1个月，仍能保持明显的调节血脂的效果。

七、弹性酶(Elastase)

它是由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。它是由240个氨基酸组成的多肤，分子量为25900。它能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸、从而使血清TC水平下降。另外，它还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症。

八、Omega—3脂肪酸

以海鱼油中含量最为丰富，其中包括海鱼肉中的油，含大量EPA及DHA。海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了。它可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进程，减低冠心病的发病率。这很可能是通过影响前列腺素代谢、改善血小板及白细胞功能而起作用的。大量食鱼的爱斯基摩人及北极居民，冠心病发病率很低。国内已生产出售多种浓缩鱼油制剂，但正式能作为药品用于临床的，主要有如下3种：1.多烯康胶丸;2.脉乐康;3.鱼油烯康．

除降血脂作用外，海鱼油制剂还有抑制血小板聚集及延缓血栓形成的作用。近年来有资料提示，omega-3脂肪酸有助于PTCA术后防止冠状动脉再狭窄，但其可靠性尚待进一步验证。

九、其他

教科书或各种杂志以及电视广告中，还可见到其他多种多样的降血脂药，如燕麦片、山擅丸、亚油酸、橡胶种子油、蚕蛹油、月见草油、藻酸双酯钠和绞股兰片等，这些降血脂药的基础及临床研究资料所见甚少，结果也不一致，且难以重复。其安全性及实际疗效，尚待进一步验证。祖国医学这个伟大宝库，还有待进一步努力挖掘

抗肿瘤药物的作用机制

抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2．生化作用机制（1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。烷化剂烷化剂可以进一步分为：氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物：胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU）、呋喃氟尿嘧啶（FT-207）、二喃氟啶（双呋啶FD-1）、优氟泰（UFT）、氟铁龙（5-DFUR）。抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。

酯类药物简介

脂类药物简介 14制药朱文超学号：21407021077 摘要：酯类系脂肪、类脂及其衍生物的总称。其中具有特定的生理、药理效应者称为酯类药物。其共同性质是微溶或不溶与水易溶于有机溶剂，即具有脂溶性。本文主要讲磷脂类药物，磷脂类药物在临床应用主要有卵磷脂，以及磷脂类药物的机理和前景。一：脂类药物的概述 1.1.概念及分类脂类是脂肪，类脂及其衍生物的总称。脂类物质在化学组成和结构上有很大的差异，但是他们有一个共同的物理特性：不溶或微溶与水，易溶于乙醚，三氯甲烷，苯等有机溶剂，脂类化合物的这种特性，称为脂溶性。脂类物质在体内以游离或结合形式存在于组织细胞中。脂类药物是一些具有重要生化，生理，药理效应的脂类化合物，有较好的预防和治疗疾病的效果。可采用组织提取，微生物发酵，酶转化及化学合成方法制备。根据脂类药物的化学结构和组成，脂类药物可分为： 1，脂肪类：亚油酸，亚麻酸，花生四烯酸，二十炭五烯酸和DHA等。 2，磷脂类：卵磷脂，脑磷脂。 3.糖苷脂：神经节苷脂。 4.萜式脂类：鲨烯。 5.固醇及类固醇：胆固醇，谷固醇，胆酸和胆汁酸等。人工牛黄等。 6.其他：胆红素，辅酶Q 10，

2：临床应用 2.1胆酸类药物临床应用临床发现胆酸作为药物投送载体最大的优势是肝肠循环效率高。药物与胆酸偶联后，由于可被胆酸转运蛋白识别，参与进胆酸的肝肠循环，从而提高药物的吸收及在肝脏中的浓度 1.2.2色素类药物临床应用 1.2.3.人工牛黄临床应用人工牛黄是根据天然牛黄的化学组成来人工合成的脂类药物，其主要成分为胆红素，胆酸，猪胆酸，胆固醇及无机盐等，它是多种中药的重要原料药。具有清热，解毒，祛痰作用。临床用于治疗热病澹狂，神昏不语等。外用治疗疥疮及口疮。 1.2.4.固醇类药物临床应用该类药物包括胆固醇，麦角固醇，及β-谷固醇。胆固醇是人工牛黄，多种甾体激素及胆酸原料，是机体细胞膜不可缺少缺少的成分。麦角甾醇是机体维生素的D2原料;β-谷固醇具有调节血脂，抗炎，解热，抗肿瘤及免疫调节功能。 1.2.5不饱和脂肪酸类药物临床应用该类药物包括前列腺素，亚麻酸EPA,DHA等。前列腺素具有广泛的生理作用，收缩子宫平滑肌，扩张小血管，抑制胃酸分泌，保护胃黏膜等。亚油酸，亚麻酸,EPA,DHA都有调节血脂，抑制血小板聚集，扩张血管等作用。防治高脂血症，动脉粥样硬化和冠心病，DHA还具有增加大脑神经元的功能并提高其功能。 1.2.6.磷脂类药物临床应用该类药物主要有卵磷脂及脑磷脂，二者具有增强神经元功能，调节高级神经元活动，增加脑乙酰胆碱的利用及抗衰老的作用。磷脂还可乳化脂肪，促进胆固醇的转运。临床上用于防治老年性痴呆，神经衰弱，血管硬化症等，卵磷脂可用于肝炎，脂肪肝及其引起的营养不良，贫血消瘦。磷脂类也是一种良好的药物辅料，可作为增溶剂和抗氧化作用。此外磷脂是构成生物细胞膜主要成分之一的生理活性物质。它对身体机能有调控作用, 能促进人体新陈代谢, 增强免疫力, 增强人体的抵抗力。国外除了把磷脂作为保健品外, 还在临床上用于防治心脑血管及肝、肿瘤等疾病。磷脂作为药物制剂及给药载体正在步入研究与应用的新阶段。二：脂类药物的生产 2.1一般脂类药物制备 2.1.1直接抽提法有些脂类药物是以游离形式存在的,如卵磷脂,脑磷脂,亚油酸,花生四烯酸及前列腺素等. 2.1.2水解法在体内有些脂类药物与其它成分构成复合物,含这些成分的组织需经水解或适当处理后再水解,然后分离纯化。 2.1.3化学合成或半合成法中性和非极性脂类以分子间力与脂类,蛋白质结合极性脂类以氢键、静电力与蛋白质分子结合脂肪酸类以酯、酰胺、糖苷等与糖分子共价结合。疏水结合的脂类一般用非极性溶剂与生物膜结合的脂类用极性较强的溶剂以断开氢键共价

常用抗肿瘤药物大全

.抗肿瘤药物大全 15.1.烷化剂苯丙氨酸氮芥L~Phenylalanine Mustard (D) 【别名】美法仑，爱克兰。Melphalan，Alkeran。【医保】乙【应用】能进入肿瘤细胞，抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织如骨髓、淋巴组织的细胞核分裂，适用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤等。【用法用量】口服：每日8~10mg/m2，每日1次，连用4~6日，每隔6周重复1次。【副作用】消化道反应和骨髓抑制。【规格】片剂：2mgx25片/瓶，￥￥￥。环磷酰胺Cyclophosphamide (D) 【别名】环磷氮芥。ENDOxAN，CTx。【医保】甲【应用】在体内被活化，释放出氮芥基，从而抑制肿瘤生长。亦通过杀伤多种免疫细胞而抑制抗体形成，排斥反应，移植物抗宿主反应和迟发性超敏反应。用于恶性淋巴瘤、急、慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、神经母细胞瘤、骨肉瘤及睾丸肿瘤。【用法用量】口服：50~100mg/次，2~3次/日，1疗程总量10~15g。静注：联盒用药1次500mg/m2，每周1次，连用2次，3~4周为1疗程。【副作用】骨髓抑制、脱发、胃肠道反应、口腔炎、膀胱炎等。【注意事项】(1)盒用巴比妥或皮质激素、别嘌醇等肝药酶诱导剂时需注意。(2)肾功能异常慎用。(3)本品代谢物对尿路有刺激，应用时应多喝茶水。【规格】粉针剂：0.2g/瓶，￥。异环磷酰胺Ifosfamide (D) 【别名】匹服平。Isofamide，Iphosphamide。【医保】乙【应用】环磷酰胺同分异构体，对造血系统毒性较环磷酰胺低。用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫癌、食管癌。【用法用量】静滴：常用剂量每次1.2~2.0g/m2，每日1次，连续5日，每3~4周重复1次。【副作用】同环磷酰胺。【注意事项】(1)对本品过敏、严重骨髓抑制、肾功能不良、双侧输尿管阻塞者禁用。(2)注意骨髓、肝、肾功能改变情况。(3)本品应与泌尿系统保护剂美司那（见19.解毒药）盒用。【规格】粉针剂：1.0g/瓶，￥￥￥￥。甲环亚硝脲MeCCNU 【别名】司莫司丁。Semustine。【医保】甲【应用】在体内其氯乙基部分使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烷化发挥抗肿瘤作用。用于恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、脑瘤、肺癌。【用法用量】口服：单用100~200mg/m2，每6~8周给药1次，亦可36mg/m2 ，1次/周，6周为1疗程。盒用其他药物可75~150mg/m2 ，1次/6周或30mg/m2，1次/周，连给6周。【副作用】迟发性骨髓抑制，血小板、白细胞减少，亦有恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应和口腔炎、脱发、肝损等。【规格】胶囊剂：50mgx5粒/瓶，￥￥￥。尼莫司汀NIMUSTINE 【别名】丁禾青。【医保】乙【应用】脑肿瘤、消化道癌（胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌），肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等。【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药。1.以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2~3mg/kg，其后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。2. 以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2~3次后据血象停药4~6周，再次给药，如此反复，直到临床满意的效果。【副作用】 1.重大不良反应：（1）骨髓抑制：出现白细胞减少、血小板减少、贫血，有时出现出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处理。（2）间质性肺炎及肺纤维症：偶出现间质性肺炎及肺纤维症。2.其他不良反应：（1）过敏症：有时出现皮疹，若出现此类过敏症状，应停药。（2）肝脏：有时出现AST、ALT等上升。（3）肾脏：有时出现BUN上升、蛋白尿。（4）消化道：出现食欲不振、恶心、欲吐、呕吐，有时出现口内炎、腹泻等。（5）其他：有时出现全身乏力感、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。禁忌：（1）骨髓功能患者禁用；（2）对本品有严重过敏症既往史患者。【注意事项】 1.下列患者慎用：（1）肝功能损害患者。（2）合并感染患者。（3）水痘患者。2.会引起迟缓性骨髓功能抑制等严重不良反应，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查\肝功能及肾功能检查等)，充分观察患者状态。若发现异常应作减量或停药等适当处理。另外，长期用药会加重不良反应呈迁延性推移，因此应慎重给药。3.应充分注意感染症及出血倾向的出现及恶化。4.小儿用药应慎重，尤应注意不良反应的出现。5.小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响。给药途径：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应避免与其他药物混盒使用。8.本品溶解后应迅速使用，因遇光易分解，水溶液不稳定。9.静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外。【规格】粉针剂：25mg/瓶，￥￥￥￥￥。 15.2.抗代谢药甲氨蝶呤Methotrexate (x)

抗肿瘤药

商洛职业技术学院教案课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 1 章节题目第四十一章抗恶性肿瘤药目的与要求 1.理解常用抗恶性肿瘤药烷化剂、抗代谢药、抗生素、植物药、激素类等药物的作用特点及临床应用。 2.了解抗恶性肿瘤药的分类、作用机制及不良反应。重点与难点1. 各类抗癌药的作用机制、适应证及不良反应。 2. 抗恶性肿瘤药的联合应用原则和毒性反应。方法与手段讲授，CAI 使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。

教学内容辅助手段时间分配第四十一章抗恶性肿第一节抗肿瘤药物的作用机制及其分类 1．干扰核酸合成的药分为：（1）二氢叶酸还原酶抑制药(抗叶酸制剂)，如甲氨蝶呤等。（2）阻止嘧啶类核苷酸生成药(抗嘧啶药)，如氟尿嘧啶等。（3）阻止嘌呤类核苷酸生成药(抗嘌呤药)，如巯嘌呤等。（4）抑制DNA多聚酶药，如阿糖胞苷等。（5）抑制核苷酸还原酶药，如羟基脲。 2．破坏DNA结构和功能的药物：如烷化剂、丝裂霉素、博来霉素、顺铂及喜树碱等。 3．干扰转录过程阻止RNA合成的药物：如放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等。 4．干扰蛋白质合成的药物又可分为：（1）影响纺锤丝形成和功能的药物，如长春碱类、鬼臼毒素类、紫杉醇；（2）干扰核蛋白体功能的药物，如三尖杉酯碱；（3）影响氨基酸供应的药物，如L-门冬酰胺酶。 5．影响体内激素平衡药：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素、他莫昔芬等。

第二节细胞增殖周期动力学 G 期： 1 S期：期： G 2 M期：第三节抗恶性肿瘤药的主要不良反应及用药注意事项 1.局部刺激：大多数化疗药有较强的刺激性，若漏出血管外，可致难愈性组织坏死和局部硬结；同一处血管反复给药常引起静脉炎，导致血管变硬，血流不畅，甚至闭塞。 2.消化道反应：出现不同程度的食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等消化道症状，严重时发生胃肠溃疡、出血甚至穿孔。 3.骨髓造血抑制：常见白细胞、红细胞和血小板减少，甚至出现再生障碍性贫血。 4.口腔、粘膜损害和脱发：口腔粘膜损害表现为充血、水肿、炎症和溃疡形成。 5.泌尿系统损害：可堵塞肾小管，甚至导致出血性膀胱炎和肾衰竭等。 6.其他：某些药物可引起心、肝、肺等器官损害；也有的药物可导致神经毒性、致畸、致癌、致突变等第四节常用抗肿瘤药一、干扰核酸生物合成的药物（一）叶酸拮抗药

抗肿瘤药物心脏毒性

抗肿瘤药物也会对人体正常组织细胞造成损伤，导致多种毒副反应。这种毒副反应已引起广泛关注，尤其是心血管不良反应，近年来越来越引起人们的重视。抗肿瘤药物的心血管不良反应，其确切的机制尚未明了。严重的心血管毒性可危及患者生命甚至造成死亡，了解肿瘤内科治疗导致的心血管不良反应、可能的发生机制及药物治疗安全范围，有助于临床医生合理用药，尽可能避免或降低这类不良反应的发生，并能进行及时有效的处理。靶向药物心血管不良反应：多种药物可发生，表现多样化目前，靶向治疗药物已在临床上得到广泛应用。虽然相对于细胞毒性药物而言，靶向治疗药物不良反应发生率较少，程度较轻，但心血管不良反应已经引起肿瘤学界的关注。2008年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，靶向治疗药物的心血管不良反应成为大会讨论的专题之一。美国学者Swain在题为“治疗肿瘤-保护心脏：现代肿瘤治疗的心血管毒性”的演讲中，对已经发表的各类相关文献进行总结后指出，各种靶向药物导致的心功能不全发生率不同，其中贝伐单抗为3%，舒尼替尼为19%~28%，索拉非尼为3%。因此，Swain强调，靶向治疗药物的心脏毒性应引起临床医生的重视。心血管不良反应可发生于多种靶向药物，包括曲妥珠单抗、贝伐单抗和一些与血管内皮生长因子（VEGF）相关的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），甚至已成为一些多靶点药物最常

见的不良反应。靶向药物心血管不良反应主要包括：高血压，心肌缺血/梗死（MI）、左室射血分数（LVEF）下降/慢性心力衰竭（HF）、QT间期延长等。曲妥珠单抗曲妥珠单抗是靶向作用于人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体，也是最早获美国 FDA 批准用于HER2过表达乳腺癌的靶向药物。心脏毒性是曲妥珠单抗最主要的不良反应。有报告表明，曲妥珠单抗心功能障碍和HF的发生率比预期高，尤其当与其他有心脏毒性的化疗药物联合应用时。此外，既往心脏病史、高龄、既往心脏毒性药物治疗史、胸部放疗史等可增加曲妥珠单抗心脏毒性的发生率。临床研究报告，单用曲妥珠单抗时，心脏毒性的发生率为4%~7%；而与化疗药物联合应用时，HF发生率显著升高。如曲妥珠单抗与多柔比星联用，患者HF发生率达到27%，NYHA心功能分级3~4级发生率为16%。近来多项研究显示，曲妥珠单抗治疗前和治疗期间对患者进行左室功能监测，并避免与蒽环类等化疗药物同时使用，可有效减少心脏毒性的发生。贝伐单抗贝伐单抗作为一种人源化VEGF单克隆抗体，用于治疗

抗肿瘤前体药物的类型有哪些

抗肿瘤前体药物的类型有哪些一类在体外活性较小或者无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物为前药。在大多数情况下，前药是简单的化学衍生物，经一步或两部化学或酶催化可以转变为有活性的母体药物。将前药修饰用于先导化合物优化可以提高药物的生物利用度、增加药物的稳定性、减小毒副作用和促进药物长效化等。在肿瘤治疗研究上，有研究者设计合成了一些抗肿瘤前药，可以大大改善目前临床使用的绝大多数化疗药物毒性大、无选择性和物理性质不好的缺点。目前研发的抗肿瘤前体药物的类型主要有以下几种： 1、脂质体前体药物前药在药物设计中是一种常用手段，包括载体前体药物和经体内酶催化代谢而产生活性物质的生物前体药物。通过前药设计进行先导化合物优化需要具备3个条件，首先是要根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需要进行化学改造，其次是进入机体后，不论是否需要酶的作用，都要保证恢复原来的药物分子，还有就是前药本身不显示生物活性。心邀生物可以为客户提供涵盖各种靶标和疾病领域的药物研发服务，包括从活性化合物发现、靶标验证、先导化合物优化到临床前候选药物的选择。前体脂质体有为重建脂质体，在固体制剂研发中，可以将构成脂质体的膜材、药材及固相载体用适当的方法制成颗粒状、粉末状等干燥形式。它们通常都具有良好的流动性能，用前加水即可分散或溶解成脂质体溶液。在肿瘤药物研发上，脂质体前药系统具有可在血液中保留更长时间、降低药物的毒性、增加药物在靶点的聚集并提高药物的疗效的优点。将前体药物与脂质体结合不仅有利于提高脂质体的包封率和药脂比，还可以避免前体药物在体内的不稳定性，较容易实现前体药物的靶向给药。这种将

抗肿瘤药物分类

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，

抗癌药简介

青春卫士功能简介我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光谱抗癌中药，是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝，采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料，经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵，低温浓缩提纯而成。艾康宝青春卫士适用人群：艾康宝在直接杀死癌细胞的同时，又能提高机体免疫力，改善骨髓造血机能，阻断癌细胞的转移扩散，而且配合放化疗适用能够减毒增白，提高生活质量、延长生命，因此，他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法，对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效，尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著：（1）正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应，增强放化疗对癌细胞的杀伤效果；（2）急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者；（3）手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞，防止复发、转移；（4）康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞，控制病情，防止复发、转移、扩散；（5）免疫力低下的患者，用后可促进骨髓造血，升高白细胞、血小板，增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生，子宫肌瘤疗效好？答：早发现早治疗是治愈的关键，我们的产品是经过三十年不断的研究，特别对增生肿瘤有疗效，发现有肿块要尽早按要求服用这类药品，不能拖不能靠，一定消灭在早期发展萌芽中，尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招： ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙（Protodioscin），对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分，并进行比较试验，认为艾康宝的抗癌作用与其成分有关，天冬酰胺以游离态存在，能对体内恶变细胞形成一种生化障碍，既能防止正常细胞恶变，又能使恶变细胞发生营养障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖；另外，丰富的组织蛋白，能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长，促进细胞生长的正常化，被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。

常用抗肿瘤药物配置方法一览表(2)

常用抗肿瘤药物配置方法一览表（2）序名称储藏溶解溶解后稀释使用方法及注意事项 23长春地辛遮光，0.9% NaCI6h内使用5%GS 或0.9%NaCI只可静脉注射（缓慢）及静滴（6~12小时），不能肌注、皮下及鞘内注射。（西艾克，2~10C500~1000ml静注时如果外漏，立即停止用药，用大量生理盐水冲洗，1%普鲁卡因局部VDS) 封闭，温湿敷或冷敷。 24长春瑞宾遮光，5% GS 或0.9% 5%GS 或0.9%NaCI24 h内室温下储存。（诺维本，2~8C NaCI125ml，浓度为可静注（6~10分钟内）或静滴（15~20分钟内）；给药后用至少75~125ml NVB) 浓度为0.5~2.0 mg/ml0.9%NS、GNS、GS、林格氏液等冲洗：禁止鞘内注射。 1.5~3.0mg /ml静注时如果外漏，立即停止给药并在另一静脉重新开始将剩下的药品注射完毕。不可使用碱性药物稀释本品，以免产生沉淀。 25羟基喜树碱遮光0.9 %NaCl可静注（缓慢）、肝动脉给药、动脉滴注、膀胱灌注。（HCPT）本品不宜用GS等酸性药液溶解。 26伊立替康遮光40mg/2ml12h室温5%GS 或0.9%NaCI静滴（30~90分钟内完成）。（开普拓）24h冷藏250ml 27拓扑替康遮光1mg/ml注射用5%GS 或0.9%NaCI24h内室温下储存，静滴（不少于30分钟）。（和美新）水 28足叶乙甙遮光注射用水、0.9%静滴（不少于30分钟）：不宜胸腔、腹腔注射或鞘内注射，不能肌注，静（依托泊苷，NaCI，浓度为滴时注意不能外漏。 VP-16) 10~20mg/L (在与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡氮芥有协冋作用。 5%GS中不稳定） 29替尼泊苷50mg/5ml0.9 % NaCI静滴（1.5~2小时），不能静注。（鬼臼噻吩浓度为0.5~1mg/ml5%GS稀释后容易产生沉淀，有沉淀不能使用。苷，卫萌，与肝素配伍禁忌。

抗肿瘤药物专项点评

抗肿瘤药物专项点评肿瘤是人体在各种致癌因素作用下，组织细胞在基因水平上失去对生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物，分为良性和恶性2类。我院常见的肿瘤疾病只要包括：消化系统肿瘤、胸部肿瘤、头颈部肿瘤、乳腺癌、乳腺癌、泌尿系男性生殖系统、及妇科肿瘤等。抗肿瘤药为可抑制肿瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。传统上根据其来源和作用机制分为烷化剂、抗代谢药、抗生素、植物药、激素和其他等六大类，其他类中包括铂类、门冬酰胺酶、靶向药物等。另一分类法是根据药物的作用靶点分为：( 1 )作用于DNA化学结构的药物，包括烷化剂、蒽环类和铂类化合物等；(2)影响核酸合成的药物，主要是抗代谢药；(3)作用于DNA模板影响DNA转录或抑制DNA依赖RNA聚合酶而抑制RNA合成的药物，如喜树碱类等； (4)影响蛋白质合成的药物，如紫杉类、长春碱和鬼臼碱类等；(5)其他类型的药物，如激素、门冬酰胺酶、维A酸类化合物等。我院常用的抗肿瘤药物包括环磷酰胺、异环磷酰胺、甲氨蝶呤、多柔比星、多西他赛、顺铂等。正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。 1、抗肿瘤药物的正确配置。在配制多西他赛时，粉针剂应先以指定溶剂溶解，再以生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后使用(配制后浓度不超过0.74mg/ml)，操作者应尽量穿戴防护衣服及手套，配制好的药液应立即使用。在滴注吉西他滨时，滴注时间通常是30分钟，最长不超过60分钟。延长滴注时间和增加用药频率可增大药物不良反应，超过60分钟时可能出现更严重的不良反应。奥沙利铂不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物配伍，与铝接触后会降解，故本药不能接触含铝器具。 2、抗肿瘤药物不良反应的预防及正确处置。使用表柔比星时应避光，最好在输液通道建立后由侧管冲入，以避免药物外渗或漏至皮下。给药后应以生理盐水冲洗静脉。药物外渗时处理方法为：予氢化可的松局部皮下浸润，然后局部涂倍他米松/庆大霉素软膏，用弹性绷带包扎(开

多西他赛简介及抗肿瘤

多西他赛简介 1.简介多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。

2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药

2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗肿瘤药2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！抗肿瘤药第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性;或使DNA分子断裂，导致肿瘤细胞死亡。对细胞有直接毒性作用——细胞毒类药物。可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂：对M期和G1期细胞杀伤作用较强，小剂量抑制细胞由S期进入M期; 大剂量杀伤各期细胞。 (一)作用特点 1.氮芥——最早应用。用于： A.恶性淋巴瘤 B.慢性淋巴细胞白血病 C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征 2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著; 【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。 3.塞替派——癌，灌注。

【适应证】乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注、胃肠道肿瘤。局部刺激性小，可采取多种给药方式。 4.卡莫司汀——脑瘤。 ——脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。用于：原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。 (二)典型不良反应 1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降(例外：长春新碱和博来霉素)。 2.恶心呕吐。 3.脱发。 4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎(口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞)。 5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。 6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。 7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。小结1——烷化剂不良反应TANG 呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。二、用药监护 (一)骨髓抑制治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。

铂类抗肿瘤药的简介

铂类抗肿瘤药的简介摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。

1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1．顺铂顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。1969年，顺铂开始应用于临床（4）。在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化，其中的双氯配体全部或其中一个解离，这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位，部分通过共价键与腺嘌呤结合，当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物，扭转了DNA 分子构象，从而阻止复制和转录，最终致细胞凋亡。

常见抗肿瘤药物及医院

癌症种类 1：头颈部癌症：头颈癌，甲状腺肿瘤，鼻咽癌，脑膜瘤，听神经瘤，垂体腺瘤，口腔癌，颅咽管，瘤丘脑和脑干肿瘤，血管源性肿瘤，颅内其他肿瘤，颅内转移瘤；2：呼吸系统癌症：肺癌； 3：消化系统癌症：肝癌，胃癌，食管癌，大肠癌，胰腺癌； 4：泌尿系统癌症：肾肿瘤，膀胱肿瘤，阴茎癌，睾丸肿瘤，前列腺癌； 5：骨骼系统癌症：骨肿瘤 6：血液系统癌症：白血病恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤 7：妇科癌症：乳癌，子宫体癌，卵巢癌，宫颈癌，外阴与阴道癌 8：其他类型癌症：恶性黑色素瘤，皮肤及附件肿瘤，神经胶质瘤常见肿瘤类型男性：肺癌、胃癌、肝癌、结肠直肠癌、食道癌和前列腺癌。女性：乳癌、肺癌、胃癌、结肠直肠癌和子宫颈癌肿瘤医院胃癌 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、医科院肿瘤医院 4、北京301医院 5、上海中山医院 6、上海长海医院 7、天津市肿瘤医院 8、北京协和医院结肠癌 1、北京肿瘤医院 2、北京301医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、上海长海医院 5、医科院肿瘤医院 6、北京协和医院 7、上海瑞金医院 8、辽宁省肿瘤医院淋巴瘤 1、北京肿瘤医院 2、中山大学附属肿瘤医院 3、天津市肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、郑州大学一附院 6、复旦大学附属肿瘤医院 7、北京协和医院 8、北京301医院直肠癌 1、北京肿瘤医院 2、医科院肿瘤医院 3、上海长海医院 4、北京协和医院 5、辽宁省肿瘤医院 6、北京军区总医院 7、中国医科大学附属盛京医院 8、北京301医院黑色素瘤 1、北京肿瘤医院 2、复旦大学附属肿瘤医院 3、西京医院 4、医科院肿瘤医院 5、上海华山医院 6、武汉协和医院 7、江苏省肿瘤医院 8、解放军304医院乳腺癌 1、天津市肿瘤医院 2、北京肿瘤医院 3、复旦大学附属肿瘤医院 4、医科院肿瘤医院 5、北京协和医院 6、中山大学附属肿瘤医院 7、北京301医院 8、北京307医院

抗肿瘤药物的毒性

抗肿瘤药物的毒性大多数抗肿瘤药物都缺乏理想的选择性。在抑制肿瘤细胞的同时，往往引起骨髓、心、肺、肝、胃、肠、脑、脊髓、周围神经肌肉、血管等不同程度的损伤。不同的药物对不同的气管或组织的损害可以不同，既是同一器管或组织的损害程度每例也不一致。此外，随着肿瘤患者存活期的延长，某些抗肿瘤药物远期毒性性反应，如不孕、畸胎等已逐渐有所发现，列表分别简要的归纳一些抗肿瘤药物的近期和远期的毒性，如表10—1、表10—2。表10—1 近期抗肿瘤药物的毒性近期毒性药物抑制造血组织除激素类，平阳霉素及长春新碱外，几乎所有抗肿瘤药物均有不同程度的造血功能抑制作用，主要表现为白细胞减少，马利兰主要为粒细胞减少而苯丁酸氮芥则为淋巴细胞减少抑制免疫活性细胞所有药物均有免疫抑制作用近期毒性药物 ①恶心呕吐烷化剂、柔红霉素、阿霉素阿糖胞苷门冬酰胺酶、羟基脲消化系统反应②口腔黏膜溃疡甲氨蝶呤、阿糖胞苷、柔红霉素、阿霉素、平阳霉素、链褐霉素、羟基脲 ③腹泻甲氨蝶呤、阿糖胞苷、链褐霉素、阿霉素、卡氮芥、羟基脲、靛玉红 ④便秘肠麻痹长春新碱肝胆①肝脏损伤甲氨蝶呤、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、环已亚硝脲、柔红霉素、阿糖胞苷、门冬酰胺酶、甲基苄肼器官 ②胆汁淤积 6-硫嘌呤

近期毒性药物胰腺炎门冬酰胺酶、环已亚硝脲、 ①膀胱无张力长春新碱膀胱损害②出血性膀胱炎环磷酰胺心血管①动脉阻塞环磷酰胺系统损害 ②位置性低血压长春新碱、甲基苄肼、环胞苷 ①皮炎平阳霉素、甲氨蝶呤、环磷酰胺、门冬酰胺酶皮肤及附件损害 ②皮肤色素沉着平阳霉素、马利兰、环磷酰胺、阿霉素 ③皮肤过度角化平阳霉素 ④皮肤萎缩、脂膜炎肾上腺皮质激素近期毒性药物 ⑤过敏性斑丘疹甲氨蝶呤、门冬酰胺酶、马利兰 ⑥脱发环磷酰胺、甲氨蝶呤、长春新碱、平阳霉素、阿霉素、氮芥 ①神经炎及脑神经长春新碱、长春花碱、阿霉素、甲基苄肼神经系统损害 ②嗜睡、昏迷门冬酰胺酶、甲基苄肼、氮芥、长春新碱 ①高血糖门冬酰胺酶、皮质激素、；链褐霉素内分泌及代谢紊乱②低血钠长春新碱 ③水中毒环磷酰胺 ④凝血障碍门冬酰胺酶

抗肿瘤药物

抗肿瘤药物一.烷化剂环磷酰胺Cyclophosphamide（环磷氮芥、CTX）【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用，抗瘤谱广，毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用，以提高疗效。【用法用量】静注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.6～0.8g，每周1次。一疗程总量8～10g。小儿每次2～6mg/kg，每日或隔日1次，2～3g为一疗程。肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，总量8～10g。动脉注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，总量8～10g。口服：每次50～100mg，每日2～3次，一疗程总量10～15g；小儿每日2～8mg/kg，每日2次。【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.1g、0.2g。【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用，肝肾损害者慎用，哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g，疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象，白细胞过度下降者应停药。异环磷酰胺Ifosfamide（匹服平）【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高，代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性，分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。【用法用量】静滴：常用量为2.5～5g/m2 ，每日1次，连续5天，每3～4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注，连续4天。【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g、2g。【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药（镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药）并用。消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258）【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA，对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用，属细胞非周期性药物。本品治疗指数高，毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。【用法用量】口服：每次20mg，每日2次，5～7日为一疗程。小儿每日1mg/kg，分3次服，5～7日为一疗程。静注或静滴：每次20～40mg，每日或隔日1次，200～400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4～0.8mg/kg，5～10次为一疗程。肿瘤内注射：每次20～40mg，用生理盐水溶解，于肿瘤四周分点注入。【制剂规格】片剂：5mg、10mg。注射剂：20mg、40mg。【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可宁）【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好，但奏效慢，服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。