药物化学习题集及参考答案全解
药物化学复习题
一、单项选择题
1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚
D ．盐酸利多卡因
E ．盐酸布比卡因
2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类
C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类
D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类
E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服
D ．与茚三酮溶液呈颜色反应
E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱
4．化学结构如下的药物是（ ）
A ．头孢氨苄
B ．头孢克洛
C ．头孢哌酮
D ．头孢噻肟
E ．头孢噻吩
5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺
B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解
C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
. H 2O
N
H
H O
NH
O
S
O
OH
H NH 2
D．发生分子内重排生成青霉二酸
E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）
A．干扰核酸的复制和转录
B．影响细胞膜的渗透性
C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D．为二氢叶酸还原酶抑制剂
E．干扰细菌蛋白质的合成
7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）
A．大环内酯类B．氨基糖苷类
C．β-内酰胺类D．四环素类
E．氯霉素类
8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）
A．氨苄西林B．氨曲南
C．克拉维酸钾D．阿齐霉素
E．阿莫西林
9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素
C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素
E．氯霉素类抗生素
10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素
C．泰利霉素D．阿齐霉素
E．阿米卡星
11．阿莫西林的化学结构式为（）
a. b.
c.
d.
e.
12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）
A．舒巴坦B．氨曲南
C．克拉维酸D．甲砜霉素
E．亚胺培南
13．最早发现的磺胺类抗菌药为（）
A．百浪多息B．可溶性百浪多息
C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺
E．苯磺酰胺
14．复方新诺明是由（）
A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成
15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）
A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶
C．磺胺甲噁唑 D．磺胺噻唑嘧啶
E．对氨基苯磺酰胺
16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（）
A．钠盐 B．钙盐
C．钾盐 D．铜盐
E．银盐
17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（）
A．依诺沙星B．西诺沙星
C．诺氟沙星D．洛美沙星
E．氧氟沙星
18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部
分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
19．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）
A．链霉素 B．利氟喷丁
C．卡那霉素 D．环丝氨酸
E．克拉维酸
20．下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）
A．扑热息痛 B．吲哚美辛
C．布洛芬 D．萘普生
E．芬布芬
21．盐酸普鲁卡因可与NaNO
液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其
2
依据为（）
A．因为生成NaCl B．第三胺的氧化
C．酯基水解D．因有芳伯胺基
E．苯环上的亚硝化
22．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（）
A．生物电子等排置换
B．起生物烷化剂作用
C．立体位阻增大
D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E．供电子效应
23．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）
A．中枢兴奋B．抗癫痫
C．降血脂D．抗病毒
E．消炎镇痛
24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）A．1位氮原子无取代B．5位有氨基
C，3位上有羧基和4位是羰基D，8位氟原子取代E．7位无取代
25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符
A.具退热作用
B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸
C.极易溶解于水
D.具有抗炎作用
E.有抗血栓形成作用
27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为
A.Nα-脒基组织胺
B.咪丁硫脲
C.甲咪硫脲
D.西咪替丁
E.雷尼替丁
28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是
A.乙酰水杨酸
B.双水杨酯
C.乙酰氨基酚
D.安乃近
E.布洛芬
29、苯巴比妥不具有下列哪种性质
A.呈弱酸性
B.溶于乙醚、乙醇
C.有硫磺的刺激气味
D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
30、安定是下列哪一个药物的商品名
A.苯巴比妥
B.甲丙氨酯
C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪
E.苯妥英钠
31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成
A.绿色络合物
B.紫堇色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色
32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类(>8小时)
B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时)
D.短效类(2-3小时)
E.超短效类(1/4小时)
33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强
A.-H
B.-Cl
C.COCH3
D.-CF3
E.-CH3
34、盐酸吗啡水溶液的pH值为
A.1-2
B.2-3
C.4-6
D.6-8
E.7-9
35、盐酸吗啡的氧化产物主要是
A.双吗啡
B.可待因
C.阿朴吗啡
D.苯吗喃
E.美沙酮
36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是
A.天然产物
B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末
C.水溶液呈碱性
D.易氧化
E.有成瘾性
37、结构上不含杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡
B.枸橼酸芬太尼
C.二氢埃托菲
D.盐酸美沙酮
E.苯噻啶
38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
E.五个
39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂
A.水
B.酒精
C.氯仿
D.乙醚
E.丙酮
40、青霉素结构中易被破坏的部位是
A.酰胺基
B.羧基
C.β-内酰胺环
D.苯环
E.噻唑环
41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药
A 布洛芬
B 芬布芬
C 吡罗昔康
D 羟布宗
E 甲丙氨酯
42、下列哪条性质与苯巴比妥不符
A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末
B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿
C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物
D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀
E 经重氮化后和?-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物
43、结构中含有两个手性中心的药物是
A 维生素C
B 吗啡
C 肾上腺素
D 氨苄西林
E 甲氧苄啶
44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用
A 吡哌酸
B 头孢哌酮钠
C 阿莫西林
D 利巴韦林
E 甲氧苄啶
45、氟康唑的临床用途为
A 抗肿瘤药物
B 抗病毒药物
C 抗真菌药物
D 抗结核药物
E 抗原虫药物
46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 E
A 苯烷基胺类
B 二氢吡啶类
C 二苯哌嗪类
D 苯噻氮卓类
E 二苯氮杂卓类
47、奥美拉唑的作用机制为D
A、 H1受体拮抗剂
B、 H2受体拮抗剂
C、 DNA旋转酶抑制剂
D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂
48、非甾体抗炎药羟布宗属于
A 芳基烷酸类
B 水杨酸类
C 1,2-苯并噻嗪类
D 邻氨基苯甲酸类
E 3,5-吡唑烷二酮类
49、青霉素不具有下列哪条性质
A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解
B 在碱性条件下开环生成青霉酸
C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物
D 有严重过敏反应
E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂
50、适当增加化合物的亲脂性不可以
A 改善药物在体内的吸收
B 有利于通过血脑屏障
C 可增强作用于CNS药物的活性
D 使药物在体内易于排泄
E 使药物易于穿透生物膜
51、下列哪项描述和吗啡的结构不符
A 含有N-甲基哌啶环
B 含有环氧基
C 含有醇羟基
D 含有5个手性中心
E 含有两个苯环
52、苯巴比妥不具有哪项临床用途
A 镇静
B 抗抑郁
C 抗惊厥
D 抗癫痫大发作
E 催眠
53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂
A 磺胺甲噁唑
B 乙胺嘧啶
C 利巴韦林
D 巯嘌呤
E 克拉维酸
54、青霉素在碱或酶的催化下，生成物为
A青霉醛或D-青霉胺； B 6-氨基青霉烷酸（6-APA）；
C青霉烯酸； D青霉二酸； E青霉酸；
55．半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是
A 3-位取代基；
B 7-酰氨基部分；
C 7α-氢原子；
D环中的硫原子； E 4-位取代基；
56．属于β-内酰胺酶抑制剂的A
A克拉维酸； B头孢拉定； C氨曲南；
D阿莫西林； E青霉素；
57．下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符
A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成；
B药用品通常采用硫酸盐；
C在酸性或碱性条件下容易水解失效；
D分子中有一个醛基，易被氧化成有效的链霉素酸；
E加氢氧化钠试液，水解生成链霉胍，与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色；
58．与红霉素在化学结构上相类似的药物是
A氯霉素； B多西环素； C链霉素；
D青霉素； E乙酰螺旋霉素；
59．具有酸碱两性的抗生素是
A青霉素； B链霉素； C红霉素；
D氯霉素； E四环素；
60．四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起 A 6-位甲基； B 6-位羟基； C 11-位酮基；
D 12-位羟基；
E 2-位上甲酰氨基；
61．药用品氯霉素化学结构的构型是
A 1S,2R（-）赤藓糖型；
B 1R,2R（-）苏阿糖型；
C 1S,2S（+）苏阿糖型；
D 1R,2S（+）赤藓糖型；
E 1R,2R（+）苏阿糖型；
62．苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素
A属于β-内酰胺类抗生素；
B属于氨基糖苷类抗生素；
C属于大环内酯类抗生素；
D属于四环素类抗生素；
E属于氯霉素类抗生素；
63．阿米卡星属于下列哪一类抗生素
A属于β-内酰胺类抗生素；
B属于氨基糖苷类抗生素；
C属于大环内酯类抗生素；
D属于四环素类抗生素；
E属于氯霉素类抗生素；
64．交沙霉素属于下列哪一类抗生素
A属于β-内酰胺类抗生素；
B属于氨基糖苷类抗生素；
C属于大环内酯类抗生素；
D属于四环素类抗生素；
E属于氯霉素类抗生素；
65．多西环素属于下列哪一类抗生素
A属于β-内酰胺类抗生素；
B属于氨基糖苷类抗生素；
C属于大环内酯类抗生素；
D属于四环素类抗生素；
E属于氯霉素类抗生素；
66．磺胺类药物的作用机制为
A阻止细菌细胞壁的形成；
B抑制二氢叶酸合成酶；
C抑制二氢叶酸还原酶；
D干扰DNA的复制与转录；
E抑制前列腺素的生物合成；
67．磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶；
B前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶；
C二者都作用于二氢叶酸还原酶；
D前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶；
E干扰细菌对叶酸的摄取；
68．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂
A磺胺嘧啶； B磺胺甲噁唑； C磺胺异噁唑；
D磺胺多辛； E甲氧苄啶；
69．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是
A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；
D环丙沙星； E氧氟沙星；
70．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是
A萘啶酸； B吡哌酸； C诺氟沙星；
D环丙沙星； E氧氟沙星；
71．异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是
A水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大；
B遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大；
C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；
D水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大；
E水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大；72．具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是
A硫酸链霉素； B利福平； C对氨基水杨酸钠； D灰黄霉素； E两性霉素B；
73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于
a. 形成不同的盐
b. 不同的酰基侧链
c. 分子的光学活性不一样
d. 分子内环的大小不同
e. 聚合的程度不一样
74. 下列哪一个药物不具抗炎作用
a. 阿司匹林
b. 对乙酰氨基酚
c. 布洛芬
d. 吲哚美辛
e. 地塞米松
75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为
a. 一个
b. 两个
c. 三个
d. 四个
e. 五个
76，下列与肾上腺素不符的叙述是
A . 可激动α和β受体
B . 饱和水溶液呈弱碱性
C . 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D . β -碳以R 构型为活性体，具右旋光性
E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
77，四环素在碱性溶液中会发生哪种变化
A . 分解为三环化合物
B .
C 环芳构化
C . 生成表四环素
D . C 环破裂，成内酯
E . B 环脱水
78、甾体的基本骨架
A . 环已烷并菲
B . 环戊烷并菲
C . 环戊烷并多氢菲
D . 环已烷并多氢菲
E . 苯并蒽
79，下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合
A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B . 只能从食物中摄取
C . 是受体的一个组成部分
D . 不能供给体内能量
E . 体内需保持一定水平
80，下列哪个说法不正确
A . 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用类型不一定相同
B . 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E . 弱酸性的药物，易在胃中吸收
81. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是
a. 苯甲酸
b. 苯甲醛
c. 邻苯基苯甲酸
d. 对硝基苯甲酸
e. 对氨基苯甲酸
82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为
a. 一个
b. 两个
c. 三个
d. 四个
e. 五个
二﹑B型题(配伍选择题)备选答案在前,试题在后。每组5题。每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选
用,也可以不选用。
[1—5]
A．磺胺嘧啶B，头孢氨苄
C．甲氧苄啶D．青霉素钠
E．氯霉素
1．杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素（）
2．一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（）
3．与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染（）
4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强（）
5．是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服（）
[6—10]
A．抑制二氢叶酸还原酶
B．抑制二氢叶酸合成酶
C．抑制DNA回旋酶
D．抑制蛋白质合成
E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶
6．磺胺甲噁唑（）
7．甲氧苄嘧啶（）
8．利福平（）
9．链霉素（）
10．环丙沙星（）
[11—15]
A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．阿莫西林D．四环素
E．克拉维酸
11．可发生聚合反应（）
12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化（）
13．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（）14．以1R，2R（-）体供药用（）
15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（）[16—20]
A．阿米卡星B．红霉素
C．土霉素D．阿昔洛韦E．异烟肼
16．抗结核药（）
17．四环素类抗生素（）
18．核苷类抗病毒药（）
19．氨基糖苦类抗生素（）
20．大环内酯类抗生素（）
[21-25]
A.咖啡因
B.吗啡
C.阿托品
D.氯苯拉敏
E.西咪替丁
21.具五环结构
22.具硫醚结构
23.具黄嘌呤结构
24.具二甲胺基取代
25.常用硫酸盐
[26-30]
A 青霉素钠；
B 氨苄青霉素；
C 苯唑西林钠；
D 氨曲南；
E 克拉维酸；
26．为广谱抗生素的是
27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物，不能耐酸只能注射给药的是28．为单环β-内酰胺类抗生素的是
29．耐β-内酰胺酶，同时对酸稳定的是
30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性的是
[31-35]
A青霉素；
B链霉素；
C红霉素；
D氯霉素；
E四环素；
31．属于β-内酰胺类抗生素的是
32．属于氨基糖苷类抗生素
33．属于大环内酯类抗生素的是
34．属于四环素类抗生素的是
35．属于氯霉素类抗生素的是
[36-40]
A 青霉素；
B 链霉素；
C 红霉素；
D 氯霉素；
E 四环素；
36．制成硫酸盐，供注射给药的是
37．制成盐酸盐，供口服或注射给药的是
38．制成钠盐或钾盐，供注射给药的是
39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是
40．先生成琥珀酸酯衍生物，再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是[41-45]
A 阿莫西林；
B 阿米卡星；
C 氯霉素；
D青霉素钠；
E 四环素；
41．具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药的是
42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是
39．具有广谱作用的半合成青霉素的是
40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是
[46—50]
A 吡喹酮
B 紫杉醇
C 安乃近
D 地西泮
E 阿莫西林
46、为抗菌药物
47、为抗肿瘤药物
48、为镇静催眠药物
49、为抗血吸虫病药物
40、为非甾体抗炎药物
[51—55]
A 为二氢吡啶类钙拮抗剂
B 为β-内酰胺酶抑制剂
C 为血管紧张素转化酶抑制剂
D 为H1 受体拮抗剂
E 为H2受体拮抗剂
51、雷尼替丁
52、尼莫地平
53、酮替芬
54、依那普利
55、克拉维酸
[56—60]
A 罗红霉素
B 甲砜霉素
C 阿米卡星
D 哌拉西林
E 多西环素
56、为β-内酰胺类抗生素
57、为四环素类抗生素
58、为氨基糖甙类抗生素
59、为大环内酯类抗生素
60、为氯霉素类抗生素
[61—65]
A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等
B 用于防治佝偻病和骨质软化症
C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病
D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等
E 用于防治新生儿出血症
61、为维生素K1
62、为维生素B2
63、为维生素D3
64、为维生素A
65、为维生素B1
[66-70]
A磺胺嘧啶；
B磺胺甲噁唑；
C甲氧苄啶；
D异烟肼；
E诺氟沙星；
66．药名缩写为SMZ的是
67．药名缩写为TMP的是
68．药名缩写为SD的是
69．又名雷米封的是
70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是[71-75]
A诺氟沙星；
B萘啶酸；
C吡哌酸；
D硝酸益康唑；
E对氨基水杨酸钠；
71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；74．属于合成抗真菌药的是；
75．属于合成抗结核病药的是；
[76-80]
A磺胺嘧啶；
B甲氧苄啶；
C硫酸链霉素；
D异烟肼；
E诺氟沙星；
76．属于磺胺类抗菌药的是；
77．属于抗生素类抗结核病药的是78．属于合成抗结核病药的是；79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；80．属于磺胺类增效剂的是；
[81-85]
A.磺胺的发展
B.顺铂的临床
C.西咪替丁的发明
D.6-APA的合成
E.克拉维酸的问世
81.促进了半合成青霉素的发展
82.是抗胃溃疡药物的新突破
83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
[86-90]
A.氯贝丁酯
B.硝酸甘油
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.普萘洛尔
86.属于抗心绞痛药物B
87.属于钙拮抗剂C
88.属于β受体阻断剂E
89.降血酯药物A
90.降血压药物D
三、比较选择题，备选答案在前，试题在后。每组5题，每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。[1—5]
A．左旋咪唑B．阿苯达唑
C．A和B均为D．A和B均非
1．能提高机体免疫力的药物（）
2．具有驱肠虫作用（）
3．结构中含咪唑环（）
4．具酸性的药物（）
5．具有旋光异构体（）
[6—10]
A．磺胺嘧啶 B．甲氧苄啶
C．两者均是 D．两者均不是6．抗菌药物（）
7．抗病毒药物（）
8．抑制二氢叶酸还原酶（）
9．抑制二氢叶酸合成酶（）
10．能进入血脑屏障（）
[11—15]
A．环丙沙星 B．左氟沙星
C．两者均是 D．两者均不是11．喹诺酮类抗菌药（）
12．具有旋光性（）
13．不具有旋光性（）
14．作用于DNA回旋酶（）
15．作用于RNA聚合酶（）
[16—20]
A．氨苄西林B．头孢噻肟钠C．两者均是D．两者均不是16．口服吸收好（）
17．结构中含有氨基（）
18．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物（）19．对绿脓杆菌的作用很强（）
20．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍（）[21-25]
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.A和B都是
D.A和B都不是
21.镇静催眠药
22.具苯并氮杂卓结构
23.可作成钠盐
24.与吡啶硫酸铜显色
药物化学简答题学习资料
药物化学简答题
一、药物的分类 中药或天然药物、化学药物、生物药物 二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。 三、描述新药研究与开发的主要过程 一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段 新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。 （1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。 （2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。 （4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段 （1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。 四、药物质量的含义 药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。 五、何谓药代动力学时相和药效学时相？ 药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。） 药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
药物化学简答题86397教程文件
药物化学简答题 86397
简答题： 1.巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质？ 2. 氯丙嗪的结构不稳定，在空气和日光作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？ 3. 简述影响巴比妥类药物作用强弱、快慢和时间长短的因素？ 4.乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？ 5.在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？ 6.写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ 7.药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。 8.什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几部分。 9.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 10.药物化学的研究内容有哪些？ 11. 药物的亲脂性和脂水分配系数与药物活性有什么关系？ 12. 吸入式麻醉剂有哪些特点？作用机理？ 答：1（1）弱酸性此类药物因能形成烯醇型，故均称弱酸性；（2）水解性此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质，所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。（3）与银盐的反应这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量。（4）与铜吡啶试液反应这类药物分子中含有—CONHCONHCO—的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。 2. 氯丙嗪结构中具有吩噻嗪环，易被氧化不稳定，无论其固体或水溶液，在空 气和日光中均易氧化变红色或棕色。其溶液可加对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧化剂。均可阻止其变色。应盛于避光容器，密闭保存。 3. (1)影响巴比妥类药物作用强弱和快慢的因素是解离常数pKa和脂水分配系数。药物以分子形式透过生物膜以离子形式发挥做那个用，因此需具有一定的解离常数保证其既能通过生物膜到达作用不为，又能解离成离子发挥作用，同时药物需具有一定的脂水分配系数，使其既能在体液中正常转运又能透过血脑屏障达到作用部位。(2)药物作用时间长短与药物在体内的代谢过程有关：药物在体内代谢则药物作用时间短，反之则长。5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易氧化而不易消除，因而作用时间长；当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排出体外，故作用时间短。 4. (1)在制备过程中，由于酰化反应不完全，使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸，或因产品贮存不当，水解产生水杨酸。(2)限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查，如有游离的水杨酸存在，可与氯化铁生成紫黄色，与标准溶液在规定时间内比较，不得更深。
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学复习测试题(20130606)总论
2011级《药物化学》复习测试题 一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压
D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮
药物化学期末考试复习题及答案
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学练习题
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学选择题(含答案)
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学练习题总汇
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数