PD173955_SrcAbl激酶双重抑制剂_260415-63-2_Apexbio

产品名: PD173955修订日期: 6/30/2016产品说明书

化学性质

产品名:

PD173955

Cas No.:

260415-63-2 分子量:

443.35 分子式: C21H16Cl2N4OS

化学名:

6-(2,6-dichlorophenyl)-8-methyl-2-(3-methylsulfanylanilino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one SMILES:

CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC 溶解性:

Limited solubility 储存条件:

Store at -20° C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C

and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be

stored below -20°C for several months.

运输条件:

Evaluation sample solution : ship with blue ice

All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

生物活性

靶点 :

TGF-β / Smad Signaling 信号通路:

Bcr-Abl 产品描述:

PD173955是一种有效的Bcr-Abl 、Src 和Yes 抑制剂，IC50值分别为1-2 nM 、300 nM 和175 nM[1-3]。

Bcr-Abl 是一种蛋白酪氨酸激酶，具有致瘤潜力。Src

是一种酶，在多种癌细胞的存活、血管

生成、增殖和侵袭途径中扮演重要角色。Yes是一种属于Src激酶家族的原癌基因酪氨酸蛋白激酶smf[1-3]。

PD173955是一种有效的Bcr-Abl、Src和Yes抑制剂。在CML CD34+ GM祖细胞实验中，

PD173955可抑制KL依赖的增殖，IC50值为50 nM，对GM-CSF依赖的细胞生长的IC50值为1 μM，在25 nM剂量下获得最大抑制。PD173955可减少G2-M期的细胞比例，并增加G1期细胞的数量，具有显著性差异[2]。在HT29细胞中，PD173955处理可以剂量依赖的方式抑制Src自磷酸化。此外，PD173955可抑制细胞生长，IC50值为800 nM，并不引发形态学变化和大面积的M期细胞周期停滞[1]。在Bcr-Abl依赖性细胞系K562和RWLeu4中，PD173955可抑制细胞增殖，IC50值分别为35和10 nM，并在低纳摩尔级别使细胞周期停滞于G1期[3]。参考文献:

[1]. Wisniewski, D., et al., Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2002. 62(15): p. 4244-55.

实验操作

细胞实验:

细胞系Bcr-Abl阳性细胞系K562和RWLeu4

溶解方法

反应时间

应用

参考文献:

[1]. Windham, T.C., et al., Src activation regulates anoikis in human colon tumor cell lines. Oncogene, 2002. 21(51): p. 7797-807.

[2]. Strife, A., et al., Direct evidence that Bcr-Abl tyrosine kinase activity disrupts normal synergistic interactions between Kit ligand and cytokines in primary primitive progenitor cells. Mol Cancer Res, 2003. 1(3): p. 176-85.

[3]. Wisniewski, D., et al., Characterization of potent inhibitors of the Bcr-Abl and the c-kit receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2002. 62(15): p. 4244-55.

特别声明

产品仅用于研究，

不针对患者销售，望谅解。

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