药物的性能

药物的性能

一、四气五味

寒热温凉谓四气，四性添平五气谈。药性寒凉能清热，泻火解毒养阴管；

温性药物能通络，助阳温中能散寒。寒凉属阴治热病，温热属阳阴寒散，药性平和作用缓，实际平性有偏袒。辛酸甘苦咸五味，药味不同作用换，味辛能散行气血，气滞血瘀表证散，苦味能泻善燥湿，泻火通便降气宜。

酸涩收敛固涩用，久痢脱肛遗盗汗，咸有软坚润下功，痰核瘰疠便秘搬。

甘能补虚和缓急，补益调和缓痉挛。甘淡渗湿利小便，水肿胀满最好用。

四气五味有联系，不能分割和切断，黄连苦寒能燥湿，浮萍辛寒风热散，黄芪甘温能补气，芦根甘寒清热烦，更有药物兼味多，兼味越多功亦繁。

二、升降浮沉

药有升降浮沉分，体内作用不一般，升浮质轻上行走，升阳发表散风寒。

沉降质重善下行，潜阳降逆能收敛。升浮性多辛甘热，沉降寒凉咸苦酸。

辛温甘平或微苦，气薄发汗升阳散，麻黄荆芥柴胡类，升麻葛根均发散。

气厚温里能散寒，附桂姜萸诸药联；味厚能泄苦咸寒，清火泄下三黄煎；

味薄能通甘淡酸，通降下行茯苓串。花叶质轻能升浮，旋复独降不一般。

种子果实质量降，芫荽牛蒡能发散。根据需要定性能，炮制配伍能变换

酒炒能升姜炒散，盐炒下行醋炒敛，升降浮沉配伍好，跟随主药能升潜。

三、归经

药物总有特殊用，治疗疾病有殊功，药物归经是特点，长期实践认识通。

脾病泄泻食不馨，止泻健运脾经从；咳嗽痰喘是肺疾，止咳化痰肺经供；

桑皮清肺能归肺，夏枯草清热肝胆攻；石膏清热并泻火，肺胃有热此药送，熟地补肾归肾经，白术健睥脾经碰。

第三节药物炮制

一、炮制目的

道地药材用临床，加工炮制大事情。药物洗漂除杂质，炮制减毒刺激性，改变性能增疗效，生熟炒炙需分清。生地性寒能凉血，酒蒸熟地补血请。

蒲黄生用能活血，蒲黄炒炭止血灵。便于制剂或贮存，切片碾碎炒晒烘，矿物甲壳要粉碎，有效成分煎更浓，椿根白皮麦麸炒，腥臭气味可去净。

二、炮制方法

炮制方法分三类，火制水制或煮蒸。

(一)火制法

1．煅制

药置皿中间接煅，或置火内直烧红，矿物贝壳坚硬物，煅后易煎变性能，龙牡本性能沉降，煅后收敛作用重。

2．炮制

药物和砂锅内炒，四面焦黄爆烈成，山甲鳞片煎无味，砂炮诛形药性猛。

3．煨制

药裹湿纸或面糊，灰火温度适度煨，纸或面糊焦黑休，肉果煨后毒臭催。

4．炒制

药置锅内多拌炒，目的不同温度校，栀子枳壳拌炒后，苦寒性味大减少。

增加温度炒成炭，地榆炒炭止血妙。也有密闭煅灰法，棕炭血余太轻飘。

5．炙制

炙炒方法无差剧，炙制需要加辅料，蜜炙调拌微炒黄，温中补益炙甘草；

蜜炙款冬润肺用，蜜炙黄芪补气好。盐炒熟地能养肾，醋炙玄胡敛肝疗。

当归蜜炙能养血，酒炙当归活血高。

(二)水制法

1．漂制

水浸药物去杂质，水漂怪味可去却，苁蓉腥咸难进口，漂后煎服不难吃。

2．洗制

水酒醋盐浸坚物，质地软化易制切，槟榔浸后易切片，半夏被洗毒性劫，酒洗大黄醋玄胡，增加功效更受益。知母黄柏均入肾，盐洗引药作用杰。

养阴多用鳖血浸，醋浸收敛效更捷。

3．水飞制

滑石朱砂均矿石，加水研磨飞作药，半浮半沉凉干用，有利吸收减刺激。

(三)水火合制

地黄首乌蒸熟用，补血作用效更验，草乌煮后毒性减，大黄蒸用药性缓。

第四节中药的用法

一、配伍

疾病复杂变化多，处方用药讲配伍，伍后协同或拮抗，取长补短全面顾，配伍方法比较多，举些例子讲清楚，功能相似不相类，相伍协同疗效著，大黄芒硝均通便，相配泻下更迅速。黄芪茯苓不相类，相伍补气利尿殊。

药物相伍制药性，产生拮抗或减毒，生姜能解星夏毒，相配除痰更显著，黄连肉桂寒热配，引火归原失眠除。

二、用药禁忌

使用中药知禁忌，古有相反相畏歌，拘泥前人无发展，不断探索出成就，仅把妊娠禁忌谈，还靠实践去琢磨。巴豆水蛭虻虫戟，芫花射香三菱莪，毒性强大药性猛，用之不慎胎滑脱。桃仁大黄附子类，枳实赭石牛膝破，辛热滑利沉降功，妊娠慎用不会错。治疗孕疾首顾胎，权衡利弊要慎谋，有故无殒亦无殒，使用恰当亦大福。

三、剂量

(一)药物功能、剂型与用量的关系

药性毒烈量宜小，逐渐增量较稳妥。花叶质轻用量轻；矿石贝类量宜多；

芳香走散量宜轻；厚味滋腻量多阔。汤剂量比丸剂少，单味要比复方足。

(二)病情与用量的关系

慢性轻病剂量小，太过伤正是医错，急病重症量宜重，药力不足难定夺。

红花养血少用好，重用可使瘀血破。少用黄连能健胃，重用化燥败胃多

不同孔径介孔分子筛MCM_41的合成及载药释药性能(英文)

硅酸盐学报 · 1570 ·2009年 不同孔径介孔分子筛MCM–41的合成及载药释药性能 曹渊1,2，白英豪1，夏之宁1,2 (1. 重庆大学化学化工学院；2. 生物工程学院，重庆 400030) 摘要：通过添加辅助剂1，3，5-三甲基苯合成不同孔径的介孔分子筛(mesoporous molecular sieves，MCM–41)。将利尿性氢氯噻嗪引入到MCM–41的孔道内，采用低温N2吸附–脱附、X射线衍射、Fourier红外光谱仪、热重分析等表征MCM–41材料，并测定了氢氯噻嗪在模拟体液中的释放率。结果表明：合成的MCM–41具有均一的介孔结构，孔径在4.0～5.6nm，氢氯噻嗪在MCM–41-B(具有最大的孔径)中的释放速率较快，10h释放了79%，其他材料的需20h，而且氢氯噻嗪的释放速率随着孔径的增加而减小，表明已制得了氢氯噻嗪的缓释体系，并且可以通过控制孔径来调节氢氯噻嗪的释放速率。 关键词：介孔分子筛；氢氯噻嗪；释放速率；孔径 中图分类号：O614 文献标志码：A 文章编号：0454–5648(2009)09–1570–05 SYNTHESIS AND DRUG LOADING/RELEASE PERFORMANCE OF MESOPOROUS MOLECULAR SIEVE MCM–41 WITH TUNABLE PORE SIZES CAO Yuan1,2，BAI Yinghao1，XIA Zhining1,2 (1. College of Chemistry & Chemical Engineering; 2. College of Bioengineering, Chongqing University, Chongqing 400030, China) Abstract: Mesoporous molecular sieves MCM–41 with different pore sizes were synthesized by adding certain amounts of 1,3,5-trimethyl benzene, and diuretic hydrochlorothiazide was introduced into the pores of MCM–41 materials. The MCM–41 materi-als were characterized by the low-temperature nitrogen absorption–desorption, X-ray diffraction, Fourier transform infrared spectros-copy, and thermogravimetry analysis , etc. The release rate of hydrochlorothiazide from MCM–41 materials in simulated body fluid was examined by the ultraviolet spectrophotometry. Results show that the synthesized MCM–41 has a uniform mesoporous structure and the average pore size ranges from 4.0nm to 5.6nm. Hydrochlorothiazide release from the MCM–41-B is fast. In MCM–41-B with the biggest pore size, it takes 10h to reach 79% release, whereas the others take 20h. Hydrochlorothiazide release rates are re-duced with the decrease of pore size. Results show that the sustained release system of hydrochlorothiazide/MCM–41 is prepared and the hydrochlorothiazide release rate can be adjusted by controlling the pore size. Key words: mesoporous molecular sieves; hydrochlorothiazide; release rate; pore size Since mobil composition of matter ( MCM ) was first reported in 1992, the research of mesoporous molecular sieves has become very popular in the fields of material science due to its tunable pore size, large surface area and large volume. [1–2] The first investigation for a drug de-livery system using mesoporous molecular sieves (MCM–41) was reported by Vallet-Regi in 2001, and the analgesic and anti-inflammatory drug ibuprofen was in-troduced into MCM–41 to enable ibuprofen release in simulated body fluid.[3] From then on, much research has been carried out in the drug delivery and release system of MCM–41. The pore size and its distribution are important pa-rameters for MCM–41. Changing the carbon chain length of surfactant, adding adjuvant and changing the reaction conditions (for example, crystallization time, and pH value, etc.) are three approaches to adjust the pore size of MCM–41.[4] Samples MCM–41 with different pore sizes were synthesized using different carbon chain length of surfactants and the pore size was between 3.3nm and 2.7 nm. The delivery rate of ibuprofen in simulated body fluid decreases as the pore size decreases.[5] Samples 收稿日期：2008–11–26。修改稿收到日期：2009–06–21。基金项目：国家自然科学基金(20775096)资助项目。 第一作者：曹渊(1963—)，男，博士，副教授。 通信作者：夏之宁(1961—)，男，博士，教授。Received date:2008–11–26. Approved date: 2009–06–21. First author: CAO Yuan (1963–), mail, Doctor, associate professor. E-mail: caoyuan108@https://www.wendangku.net/doc/4312211019.html, Correspondent author: XIA Zhining (1961–), male, Doctor, professor. E-mail: chem_lab_cqu@https://www.wendangku.net/doc/4312211019.html, 第37卷第9期2009年9月 硅酸盐学报 JOURNAL OF THE CHINESE CERAMIC SOCIETY Vol. 37，No. 9 September，2009

药物分析第7版学习指导与习题集 附答案

第一章药物分析与药品质量标准 一、基本要求 1．掌握：药物分析的性质和任务，药品的定义和特殊性，药品质量和稳定性研究的目 的与内容，药品标准制定的方法和原则。 2．熟悉：药品标准，中国药典的内容和进展，主要国外药典的内容。 3．了解：药品质量管理规范，药品检验的基本程序。 二、基本内容 本章内容涵盖《药物分析》第7版的绪论和第一章药品质量研究内容与药典概况。 （一）基本概念 药物( drugs)是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。 药品( medicinal products)通常是指由药物经一定的处方和工艺制备而成的制剂产品，是可供临床使用的商品。药物通常比药品表达更广的内涵。 药品是用于治病救人、保护健康的特殊商品，具有以下特殊性：①治病与致病的双重性； ②严格的质量要求性；(爹社会公共福利性。 药物分析(pharmaceutical analysis)是研究药物质量规律、发展药物质量控制方法的科学。 药物分析是药学科学的重要分支学科，是药学研究的重要技术手段，任务就是对药物进行全面的分析研究，确立药物的质量规律，建立合理有效的药物质量控制方法和标准，保证药品的质量稳定与呵控，保障药品使用的安全、有效和合理。 （二）药品标准 药品标准（也俗称为药品质量标准）系根据药物自身的理化与生物学特性，按照批准的来源、处方、生产工艺、贮藏运输条件等所制定的、用以检测药品质量是否达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术规定。 国家药品标准，是指国家食品药品监督管理局( SFDA)颁布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要求。国家药品监督管理部门组织药典委员会，负责国家药品标准的制定和修订。国家药品标准是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。 药品标准的内涵包括：真伪鉴别、纯度检查和品质要求三个方面，药品在这三方面的综

药物理化性质和药效的关系

药物理化性质和药效的 关系 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]

（药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响，）在对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。 一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 在人体中，大部分的环境是水相环境，体液、血液和细胞浆液都是水溶液，药物要转运扩散至血液或体液，需要溶解在水中，要求药物有一定的水溶性（又称为亲水性）。而药物在通过各种生物膜（包括细胞膜）时，这些膜是由磷脂所组成的，又需要其具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。由此可以看出药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用在正辛醇中药物 的浓度来代替。C org 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；C W 表示药 物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高，为了客观反映脂水分配系数的影响，常用其对数lgP来表示。 药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的脂环等非极性结构时，则导致药物的脂溶性增大。 各类药物因其作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸人性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。 二、药物的解离度对药效的影响 有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型，脂不溶）或非解离的形式（分子型，脂溶）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。

药物分析简答题

1.药物分析的任务是什么？ ①.药物成品的化学检验工作 ②.药物生产过程的质量控制 ③.药物贮存过程的质量考察 ④.临床药物分析工作 2.高效液相色谱法检查药物的杂质方法有几种? ①.内标法加校正因子测定供试品中某个杂质含量 ②.外标法测定供试品中某个杂质含量 ③.加校正因子的主成分自身对照法 ④.不加校正因子的主成分自身对照法 ⑤.面积归一法 3.杂质有哪些来源和途径? 来源； ①.从药物生长过程中引入 ②.由药物储藏过程中引入 途径：在合成药的生产过程中，未反应完全的原料、反应的中间体和副产物，在精致时未能完全出去，就会成为产品中的杂质。药品在储藏过程中，在外界条件的影响下，或因微生物的作用，可能发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，产生有光的杂质。具有酚羟基、巯基、亚硝基、醛基以及长链共轭多烯等结构的药物，在空气中易被氧化，引起药物变色、失效甚至产生毒性的氧化产物等。 4.铁盐检查法中加入硫酸铵的目的是什么？ 加入氧化剂过硫酸铵，一方面可以氧化供试品中Fe2＋成Fe3＋，同时可防止光线导致的硫氰酸铁还原货分解褪色。 5.为什么标准铅液、标准铁液、标准砷液都要事先配制成储备液存放，用时稀释？铅离子、铁离子和亚砷酸根离子在低浓度、近中性溶液中易水解，故先配成高浓度的酸性储备液，使其稳定。用时稀释即可。 6.薄层色谱法检查杂质的类型有哪几种？ ①.选用实际存在的待检杂质对照品法 ②.选用可能存在的某种物质作为杂质对照品 ③.高低浓度对比法 ④.在检查条件下，不允许有杂质斑点。 7.用对照法检查杂质，应注意哪些方面的平行？ 供试液的处理和对照液的处理在所用试剂、反应条件、反应时间、实验顺序登方面要相同，以保证结果的可比性。 8.重金属检查的常用四种方法反别在什么情况下应用？ 第一法（硫代乙酰胺法）：适用于无需有机破坏，在酸性条件下可溶解的，无色的药物的重金属检查。 第二法（炽灼破坏后检查重金属）：适用于含芳香环、杂环以及不溶于水稀酸及乙醇的有机药物的重金属检查。 第三法（硫化钠法）：适用于溶于碱而不溶于稀酸或在稀酸中生成沉淀的药物。第四法（微孔滤膜法）：适用于含2～5μg重金属杂质及有色供试液的检查。 9.制定杂质检查项目和限量的原则是什么？ 凡是影响疗效和对人体健康有害的杂质均应制定相应的检查项目和限量。

常见化学药品性质

常见化学药品性质 常见化学药品性质 一、H2SO4硫酸 1、浓硫酸：吸水性（吸收水蒸气）脱水性 可用于干燥空气。通常在实验题中出现浓硫酸，那作用就是吸收水，实验室密封保存是为了防止吸收空气中的水。 2、稀硫酸：作用：除铁锈（常出现在物质推断题和选择题中） 二、NaOH：氢氧化钠，火碱，烧碱，苛性钠 与二氧化碳（CO2）、二氧化硫（SO2）反应，常用来吸收CO2和SO2 ，溶于水时，放出大量的热。实验室密封是为了防止与空气中的CO2反应。 三、Ca(OH) 2：氢氧化钙

可用于改良酸性土壤；用于家禽栏舍消毒；用于检验CO2 气体，现象为：有白色沉淀产生。 四、CaCO3：碳酸钙 高温分解产生CaO和CO2 （注：三、四中的转化关系为钙三角即为CaCO3 高温分解产生CaO和CO2 CaO加H2O生成Ca(OH) 2，Ca(OH) 2通CO2生成CaCO3和H2O） 五、HCl：盐酸 可以去除铁锈；可以与CaCO3反应制取CO2；浓盐酸具有挥发性，挥发出HCl气体；加AgNO3反应有白色沉淀 六、CO一氧化碳 作为还原剂，可用于还原CuO(氧化铜) Fe2O3（氧化铁）；可点燃生成CO2（二氧化碳）；性质：无色、无味、有毒气体，

空气污染物中的一种。 七、CO2二氧化碳 实验室用HCl 和CaCO3 制取，溶于水生成H2CO3（H2CO3易分解） 可用于图书馆、精密仪器的灭火；可用C高温还原，产物为CO；性质：无色、无味，空气中含量过多会造成温室效应；固体干冰升华可以制冷，用于舞台上产生白雾效果（注：白雾是二氧化碳是干冰升华吸热，使空气中的水蒸气液化形成的小水珠。） 可用NaOH吸收。用Ca(OH) 2检验，现象为：有白色沉淀。 （注：六、七和C（碳）的转化关系为碳三角） 八、单质： 1、Cu：红色固体铜加热与O2（氧气）反应，生成黑色固体（现象）——CuO（氧化铜）

药物作用的基本原理

第一单元药物作用的基本原理 细目一：药物对机体的作用 要点： 1.药物作用的基本规律（选择性、量-效关系） 2.药物的不良反应 细目二：机体对药物的作用 要点： 药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素细目三：影响药物效应的因素 要点： 药物的相互作用（药动学因素、药效学因素）第二单元拟胆碱药 细目一：M受体兴奋药 要点： 毛果芸香碱的作用、应用 细目二：抗胆碱酯酶药 要点： 新斯的明的作用、应用 第三单元有机磷酸酯类中毒与解救 要点： 1.中毒解救原则 2.胆碱酯酶复活药种类及常用药 3.氯解磷定的作用、应用 第四单元抗胆碱药 细目一：阿托品类生物碱 要点： 1.阿托品的作用、应用、不良反应 2. 山莨菪碱的作用、应用 细目二：阿托品的人工合成代用品

要点： 1.眼科常用药 2.解痉常用药 第五单元拟肾上腺素药 细目一：间羟胺 要点： 间羟胺的作用、应用 细目二：肾上腺素 要点： 肾上腺素的作用、应用 细目三：异丙肾上腺素 要点： 异丙肾上腺素的作用、应用 细目四：多巴胺 要点： 多巴胺的作用、应用 第六单元抗肾上腺素药 细目一：α受体阻滞药 要点： 酚妥拉明的作用、应用 细目二：β受体阻滞药 要点： β受体阻滞药的分类、作用、应用、不良反应第七单元镇静催眠药 细目：苯二氮类 要点： 地西泮的作用、应用、不良反应 第八单元抗癫痫药 要点： 1.苯妥英钠的作用、应用

2.常见抗癫痫药的应用 第九单元抗精神失常药 细目一：抗精神分裂症药 要点： 氯丙嗪的作用、应用、不良反应 细目二：抗抑郁症药 要点： 氟西汀、丙咪嗪的作用、应用、不良反应 第十单元抗帕金森病药 要点： 1.左旋多巴的作用、应用 2.卡比多巴的作用、应用 第十一单元镇痛药 细目一：吗啡 要点： 吗啡的作用、应用、不良反应、禁忌证 细目二：人工合成镇痛药 要点： 1.哌替啶的作用特点、应用 2.其他常用镇痛药 第十二单元解热镇痛药 细目一：阿司匹林 要点： 阿司匹林的作用、应用、不良反应 细目二：其他解热镇痛药 要点： 对乙酰氨基酚、布洛芬、塞来昔布的作用特点、应用第十三单元抗组胺药 细目：H1受体阻滞药 要点：

药物分析试题及答案

药物分析试题及答案 第一章药品质量研究的内容与药典概况(含绪论) 一、填空题 1．中国药典的主要内容由凡例、_正文、附录、引索四部分组成。 2．目前公认的全面控制药品质量的法规有 GLP、GMP、GSP、GCP。 3．“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一；“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的±10% 。 4．药物分析主要是采用化学或物理化学、生物化学等方法和技术，研究化学结构已知的合成药物和天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成分的含量测定等。所以，药物分析是一门研究与发展药品质量控制的方法性学科。 5．判断一个药物质量是否符合要求，必须全面考虑三者_鉴别、检查、含量测定_的检验结果。 6．药物分析的基本任务是检验药品质量，保障人民用药_ 合理、有效、安全_、的重要方面。 二、选择题 1．《中国药典》从哪年的版本开始分为三部，第三部收载生物制品，首次将(生物制品规程)并入药典 (A)1990版 (B)1995版 (C)2000版(D)2005版 (E)2010版 2． ICH（人用药品注册技术要求国际协调会）有关药品质量的技术要求文件的标识代码是() (A)E（药品有效性的技术要求） (B)M（药品的综合技术要求） (C)P (D)Q (E)S （药品安全性的技术要求） 3．《药品临床试验质量管理规范》可用()表示。 (A)GMP（药品生产质量管理规范） (B)GSP（药品经营质量管理规范） (C)GLP（药品非临床研究质量管理规范） (D)GAP（中药材生产质量管理规范（试行））(E)GCP 4．目前，《中华人民共和国药典》的最新版为() (A)2000年版 (B)2003年版(C)2010年版 (D)2007年版 (E)2009年版 5．英国药典的缩写符号为()。

不同给药途径对药物作用的影响

不同给药途径对药物作用的影响 一、目的和原理 观察不同给药途径对药物作用的影响；掌握小白鼠的腹腔给药方法和灌胃法。 大多数药物需进入血液分布到作用部位才能发生作用。药物自给药部位进入全身血液循环的过程为吸收（absorption），吸收速度的快慢及吸收数量的多少直接影响药物的起效时间及强度。其中给药途径是决定药物起效时间及强度的重要因素之一。给药途径不同，则药物吸收快慢亦不同，其吸收快慢顺序初静脉注射外是：腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。给药途径不同，其吸收程度又不同，由此使药物作用强度不同。药物经不同给药途径所致的吸收程度是：吸入、舌下、直肠、肌内注射较为完全，口服次之，皮下较差；皮肤表面吸收程度最差，一定要脂溶性特别高的药物才能通过此途径较好地吸收。而胃肠道给药，影响因素较多，包括有首关消除的影响等，使药物吸收程度有所不同。 二、实验材料 (一). 动物：小白鼠，体重18g ~ 22g。 (二). 器材：1 ml注射器、针头、灌胃针头、大烧杯、天平。 (三). 药品与试剂：8%硫酸镁溶液，苦味酸。 三、观察指标 （一）观察小鼠正常活动情况。 （二）给药后观察两鼠的反应有何不同。 四、方法与步骤 (一). 取健康小白鼠2只，称体重后，分别作标记，然后观察正常活动情况。 (二). 甲鼠从腹腔注射8%硫酸镁溶液 ml/10 g体重，乙鼠以同样剂量灌胃。给药后将鼠放入烧杯内，观察两鼠的反应有何不同？为什么？

表 XXX实验结果记录 鼠号体重药物及剂量给药途径动物反应 甲 乙 五、注意事项 六、思考题 不同给药途径在哪些情况下使药物的作用产生质的不同？在哪些情况下则使药物的作用只产生量的不同？

药物分析学

药物分析学 药物分析学是药学学科下设的二级学科，是我国高等教育药学专业教学计划中规定设置的一门主要专业课程，也是我国执业药师考试中指定考试的专业课程之一。本课程主要介绍药品质量标准及其制订和药品质量检验的基本知识，通过本课程的学习为从事药品质量检验和新药的研究开发工作奠定基础。 第一节药物分析的性质和任务 药物分析学是药品全面质量控制的一个重要学科，它主要运用物理学、化学、生物化学的方法与技术研究、解决化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制问题，也研究有代表性的中药制剂和生化制剂的质量控制方法。因此，药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的“方法学科”，是药学学科的重要组成部分。 药物分析学科和药物分析工作者的任务，除了药品的常规理化检验以及药品质量标准的研究和制订外，尚需深入到生物体内过程并进行综合评价的动态分析研究中；所采用的分析方法应该更加准确、灵敏、专属和快速，并力求向自动化、最优化和智能化方向发展。 第二节药物分析与药品质量标准 一、我国药品质量标准体系 我国药品质量标准体系包括：法定标准和非法定标准；临时性标准和正式标准；内部标准和公开标准等。其中，法定标准又可分为中国药典、局颁标准和地方标准等三级药品标准。 （一）法定药品质量标准 我国现行的法定的药品质量标准体系包括：中华人民共和国药典、国家药品监督管理局药品标准、省（自治区、直辖市）药品标准，人们习称为“三级标准”体系。 中华人民共和国药典，简称为中国药典。是由国家药典委员会主持编纂、国家食品药品监督管理局批准并颁布实施。中国药典是我国记载药品标准的法典，是国家监督管理药品质量的技术标准。凡生产、销售和使用质量不符合药典标准规定的药品均为违法行为。 国家食品药品监督管理局标准（简称局颁标准），系由国家食品药品监督管理局批准并颁布实施的药品标准 省（自治区、直辖市）药品标准，系由各省、自治区、直辖市的卫生行政部门〔卫生厅（局）〕批准并颁布实施的药品标准，属于地方性药品标准（简称地方标准），主要收载具有地方性特色的药品标准。 （二）临床研究用药品质量标准 该标准仅在临床试验期间有效，并且仅供研制单位与临床试验单位使用，属于非公开的药品标准。

静电纺丝制备聚乙烯醇-纳米纤维素复合纤维及以其作载体的释药性能

第36卷第6期 Dec.2018 Vol.36No.6材料科学与工程学报 Journal of Materials Science&Engineering总第176期文章编号：１６７３‐２８１２（２０１８）０６‐０９１６‐０６ 静电纺丝制备聚乙烯醇／纳米纤维素复合纤维及以其作载体的释药性能 司军辉1，2，洪艺鸣1，2，林禄银1，2，吴宇航1，2，崔志香1，2 （１.福建工程学院材料科学与工程学院，福建福州３５０１１８； ２.高分子材料及制品福建省高校重点实验室，福建福州３５０１１８） 【摘要】采用静电纺丝技术制备聚乙烯醇（PVA）／纳米纤维素（NC）复合纤维，并将其作为载体，包覆氨苄西林钠药物，研究其体外释药性能。使用扫描电子显微镜（SEM）研究材料配比、纺丝电压和接收距离对PVA／NC复合纤维形态的影响，利用接触角测定仪测定PVA／NC复合纤维的亲水性能，并通过紫外分光光度计测量载药复合纤维药物释放速率。结果表明：随着纺丝电压和NC含量增加，PVA／NC复合纤维平均直径降低；随着收集距离增加，复合纤维粘结现象消失，且平均直径先降低后增加；随着NC含量的提高，复合纤维亲水性能降低；随着药物含量的增加，药物释放时间的延长，载药PVA／NC／氨苄西林钠复合纤维药物释放速率降低。 【关键词】静电纺丝；纳米纤维素；聚乙烯醇；药物释放 中图分类号：TB332文献标识码：AＤＯＩ：１０.１４１３６／ｊ.ｃｎｋｉ.ｉｓｓｎ１６７３‐２８１２.２０１８.０６.０１１ＦａｂｒｉｃａｔｉｏｎｏｆＰｏｌｙｖｉｎｙｌＡｌｃｏｈｏｌ／ＮａｎｏＣｅｌｌｕｌｏｓｅＣｏｍｐｏｓｉｔｅＦｉｂｅｒｂｙ ＥｌｅｃｔｒｏｓｐｉｎｎｉｎｇａｎｄＩｔｓＤｒｕｇＲｅｌｅａｓｅ ＳＩＪｕｎｈｕｉ１，２，ＨＯＮＧＹｉｍｉｎｇ１，２，ＬＩＮＬｕｙｉｎ１，２，ＷＵＹｕｈａｎｇ１，２，ＣＵＩＺｈｉｘｉａｎｇ１，２ （１.ＳｃｈｏｏｌｏｆＭａｔｅｒｉａｌｓＳｃｉｅｎｃｅａｎｄＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＦｕｊｉａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｆｕｚｈｏｕ３５０１１８，Ｃｈｉｎａ； ２.ＦｕｊｉａｎＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＡｄｖａｎｃｅｄＭａｔｅｒｉａｌｓＰｒｏｃｅｓｓｉｎｇａｎｄＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ，Ｆｕｚｈｏｕ３５０１１８，Ｃｈｉｎａ） 【Ａｂｓｔｒａｃｔ】In this study，the polyvinyl alcohol（PVA）／nano cellulose（NC）composite fiber was fabricated by electrospinning，and the drug release characteristic of PVA／NC composite fiber w rapped with ampicillin sodium was observed.T he influences of material formulation、electrospinning voltage and collected distance on morphology of PVA／NC composite fiber were studied by SEM.T he hydrophilicity of PVA／NC composite fiber were investigated through contact angle tester.T he drug release rate of PVA／NC／amoxicilin composite fiber was analyzed through U V‐visible spectrophotometer.T he results showed that，with the increasing of electrospinning voltage and the content of NC，the diameter of PVA／NC composite fiber decreases.In addition，as the collected distance increases，the bonding phenomenon among fibers disappeared and the diameter of the PVA／NC composite fiber was decreased at first，and increased afterwards.T he hydrophilicity of PVA／NC composite fiber decreases with the increasing of the content of NC.M oreover，the drug release rate of PVA／NC／ampicillin sodium composite fiber decreased as the drug content and release time increased. 【Ｋｅｙｗｏｒｄｓ】elecrospinning；nano cellulose；p olyvinyl alcohol；drug release 收稿日期：2016‐07‐25；修订日期：2017‐05‐27 基金项目：福建工程学院青年基金资助项目（GY‐Z15091），福建省自然科学基金资助项目（2018I0001），福建省教育厅科研资助项目（JA T170377），国家自然科学基金资助项目（51303027） 作者简介：司军辉，博士，讲师，主要从事高分子材料加工，组织工程支架研发及应用，纳米复合材料制备等研究。E‐mail：sijunhui2004＠https://www.wendangku.net/doc/4312211019.html,。 万方数据

药物分析的性质和任务资料讲解

药物分析的性质和任 务

药物分析的性质和任务 药物分析是我国药学专业中规定设置的一门主要专业课程，是整个药学科学领域中一个重要的组成部分。 药品不同于一般产品，是用于防病、治病、诊断疾病、增强机体抵抗力的持殊商品。为了保证用药的安全、合理和有效，在药品的研制、生产、供应以及临床使用过程中部应该执行严格的科学管理制度，并采用各种有效的分析方法，物理学的、化学的、物理化学的、生物学的乃至微生物学的方法等，对药品进行严格的分析检验，从而对各个环节全面地保证、控制与研究提高药品的质量，实现药品的全面质量控制。因此药品质量的全面控制不是某一个单位或部门的工作，所涉及的整个内容也不是一门课程可以单独完成的，而是一项涉及多方面、多学科的综合性工作。药物分析是其中的一个重要方面。它主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究有代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。因此，药物分析是一门研究与发展药品质量控制的“方法学科”。 为了全面控制药品的质量，药物分析工作应与生产单位紧密配合，积极开展药物及其制剂在生产过程中的质量控制，严格控制中间体的质量，并发现影响药品质量的主要工艺，从而优化生产工艺条件，促进生产和提高质量；也应与供应管理部门密切协作，注意药物在贮藏过程中的质量与稳定性考察，以便采取科学合理的贮藏条件和管理方法，保证药品的质量。值得重视的是，药品质量的优劣和临床用药是否合理会直接影响临床征象和临床疗效。所以，配合医疗需要，开展体内药物分析是十分重要的。研究药物进入体内的变化，如药物

在体内的吸收、分布、排泄和代谢转化过程，有利于更好地指导临床用药，减少药物的毒副作用。研究药物分子与受体之间的关系，也可为药物分子结构的改造，合成疗效更好、且毒性更低的药物提供信息。 随着整个药学科学事业日新月异的迅速发展，各相关学科对药物分析提出了新的要求。药剂学的剂型研究不再是一般的片剂、胶囊剂或注射剂。我国自70年代末、80年代初开始口服缓、控释制剂和靶向制剂的研究．现己进入释药系统(drugdeliv。ry syMem，DDs)的研究开发时代。对于这些制剂质量标准的研究和制订，以及生物利用度和药代动力学的研究，必须采用灵敏度高、专属性好的分析方法。随着改革开放的深入发展，国际、国内知识产权的保护措施正日益制约着专利品种的仿制，市场竞争也威胁着非保护品种生产的低水平重复，新药研究与开发要求多学科的协作，当然也离不开现代分析手段的辅助。天然产物或中药的活性成分的化学结构的确定，必须采用多种结构分析方法，进行综合的波谱解析。研制能参与国际市场竞争的中草药新药和新制剂，要求高质量和稳定可靠的原料，要求对原料和成品有科学可控的质量标准，对于中成药质量的综合评价更应运用现代分离分析技术和计算机技术，药物分析起着重要作用。现代生物技术所研制的生化药物和基因工程药物可能含有与非基因产品不同的有害物质，在检测方法上，大都采用适合于肽、蛋白质、多糖等大分子化合物的现代色谱、光谱综合性方法。至于新药研制过程中所研究的药动学、生物利用度、药物体内分布、及其在体内的代谢转化，乃至代谢物的分离鉴定，更离不开现代分离分析技术和方法作为“眼睛”。 因此．摆在药物分析学科和药物分析工作者面前的迫切任务，不再仅仅是静态的常规检验，而要深入到工艺流程、反应历程、生物体内代谢过程和综合评

常见化学药品性质

氢氧化钾(化学式KOH)的性质与氢氧化钠的性质相似。(A)纯净的氢氧化钾是白色固体；(B)它极易溶解于水；(C)氢氧化钾固体露置于空气中易吸水而潮解；(D)氢氧化钾固体能吸收空气中的二氧化碳；(E)氢氧化钾和硫酸铜溶液混合可以制得氢氧化铜。 物理性质: 无色透明液体或白色片状固体，属强碱，有强腐蚀性，易溶于水，溶解时放出大量的热。 性状白色斜方结晶，工业品为白色或淡灰色的块状或棒状。 化学式：KOH 分子量：56.11 理化特性 主要成分：含量: 工业品一级≥90.0％; 二级≥88.0％。 外观与性状：白色晶体，易潮解。 熔点(℃)：360.4 沸点(℃)：1320 相对密度(水=1)： 2.04 饱和蒸汽压(kPa)：0.13(719℃) 溶解性：溶于水、乙醇，微溶于醚，溶于水放出大量热，易溶于酒精和甘油。熔点360.4℃。其化学性质类似氢氧化钠（烧碱），水溶液呈无色、有强碱性，能破坏细胞组织。 主要用途：用作化工生产的原料，也用于医药、染料、轻工等工业。 健康危害：本品具有强腐蚀性。粉尘刺激眼和呼吸道，腐蚀鼻中隔；皮肤和眼直接接触可引起灼伤；误服可造成消化道灼伤，粘膜糜烂、出血，休克。 环境危害：对水体可造成污染。 燃爆危险：本品不燃，具强腐蚀性、强刺激性，可致人体灼伤。 危险特性：与酸发生中和反应并放热。本品不会燃烧, 遇水和水蒸气大量放热, 形成腐蚀性溶液。具有强腐蚀性。 1.对环境的影响: 一、健康危害 侵入途径：吸入、食入。 健康危害：本品有强烈腐蚀性。吸入后强烈刺激呼吸道或造成灼伤。皮肤和眼直接接触可引起灼伤；口服灼伤消化道，可致死。 慢性影响：肺损害。 二、毒理学资料及环境行为 急性毒性：LD50273mg/kg(大鼠经口) 刺激性：家兔经眼：1%重度刺激。家兔经皮：50mg(24小时)，重度刺激。 危险特性：本品不会燃烧，遇水和水蒸气大量放热，形成腐蚀性溶液。与酸发生中和反应并放热。具有强腐蚀性。 燃烧(分解)产物：可能产生有害的毒性烟雾。 2.应急处理处置方法: 一、泄漏应急处理 隔离泄漏污染区，周围设警告标志，建议应急处理人员戴好防毒面具，穿化学防护服。不要直接接触泄漏物，用洁清的铲子收集于干燥净洁有盖的容器中，以少量加入大量水中，调节至中性，再放入废水系统。也可以用大量水冲洗，经稀释的洗水放入废水系统。如大量

影响药物作用的因素

影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都就是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都就是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态与环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态与环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1、剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度就是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度就是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度与滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2、药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率与分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度与维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂与胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片就是以胃肠道不能溶蚀的多聚物与少量水溶性“微孔物质”

药物分析的性质和任务

药物分析的性质和任务 药物分析是我国药学专业中规定设置的一门主要专业课程，是整个药学科学领域中一个重要的组成部分。 药品不同于一般产品，是用于防病、治病、诊断疾病、增强机体抵抗力的持殊商品。为了保证用药的安全、合理和有效，在药品的研制、生产、供应以及临床使用过程中部应该执行严格的科学管理制度，并采用各种有效的分析方法，物理学的、化学的、物理化学的、生物学的乃至微生物学的方法等，对药品进行严格的分析检验，从而对各个环节全面地保证、控制与研究提高药品的质量，实现药品的全面质量控制。因此药品质量的全面控制不是某一个单位或部门的工作，所涉及的整个内容也不是一门课程可以单独完成的，而是一项涉及多方面、多学科的综合性工作。药物分析是其中的一个重要方面。它主要运用化学、物理化学或生物化学的方法和技术研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂的质量控制方法，也研究有代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。因此，药物分析是一门研究与发展药品质量控制的“方法学科”。 为了全面控制药品的质量，药物分析工作应与生产单位紧密配合，积极开展药物及其制剂在生产过程中的质量控制，严格控制中间体的质量，并发现影响药品质量的主要工艺，从而优化生产工艺条件，促进生产和提高质量；也应与供应管理部门密切协作，注意药物在贮藏过程中的质量与稳定性考察，以便采取科学合理的贮藏条件和管理方法，保证药品的质量。值得重视的是，药品质量的优劣和临床用药是否合理会直接影响临床征象和临床疗效。所以，配合医疗需要，开展体内药物分析是十分重要的。研究药物进入体内的变化，如药物在体内的吸收、分布、排泄和代谢转化过程，有利于更好地指导临床用药，减少药物的毒副作用。研究药物分子与受体之间的关系，也可为药物分子结构的改造，合成疗效更好、且毒性更低的药物提供信息。 随着整个药学科学事业日新月异的迅速发展，各相关学科对药物分析提出了新的要求。药剂学的剂型研究不再是一般的片剂、胶囊剂或注射剂。我国自70年代末、80年代初开始口服缓、控释制剂和靶向制剂的研究．现己进入释药系统(drugdeliv。ry syMem，DDs)的研究开发时代。对于这些制剂质量标准的研究和制订，以及生物利用度和药代动力学的研究，必须采用灵敏度高、专属性好的分析方法。随着改革开放的深入发展，国际、国内知识产权的保护措施正日益制约着专利品种的仿制，市场竞争也威胁着非保护品种生产的低水平重复，新药研究与开发要求多学科的协作，当然也离不开现代分析手段的辅助。天然产物或中

药物化学__问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药(pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合

成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。 第三类是广谱青霉素，在青霉素的侧链导入α-氨基，得到氨苄西林，由于α-氨基的引入改变了分子的极性，使药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱，对革兰氏阳性、阴性菌都有强效。用羧基和磺酸基代替氨基，如羧苄西林，磺苄