第43章人工合成抗菌药
第43章人工合成抗菌药
第一节喹诺酮类抗菌药
一、概述
人工合成的广谱抗菌药，发展分三个阶段:
第一代产品：60年代初
萘啶酸：抗G-菌作用弱，毒性大，已淘汰
第二代产品：70年代初
砒哌酸：强于第一代，仅用尿道、肠道感染
第三代产品：79年后
氟喹诺酮类：口服吸收好，广谱，杀菌强与其他药无交叉耐药，不良反应少。
药物：诺氟沙星、氧氟沙星（氟嗪酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、司氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟洛沙星等。
90年代：莫西沙星、吉米沙星已应用于临床。
【构效关系】
以4-喹诺酮为基本结构，在N1、C3、C6、C7、C8引入不同的基团，形成各具特点的喹诺酮类。
1．增强抗菌活性；
2．扩大抗菌谱；
3．提高药物的脂溶性；
4．光敏反应；
5．中枢神经系统毒性。
【抗菌特点】
1．抗菌谱广，杀菌。
抗G-菌强：大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌，淋球菌（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）;
抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟沙星强）.
2．新品种：抗厌氧菌（脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属、厌氧芽孢梭菌属）、衣原体、支原体强（司氟沙星）、结核分支杆菌、军团菌增强。
【抗菌原理】
（1）与DNA非配对碱基结合，抑制DNA回旋酶（切割与连接功能），阻止DNA复制（对人影响较小）。
（2）抑制拓扑异构酶IV；
（3）抑制细菌RNA及蛋白质合成，诱导菌体DNA复制错误及抗菌后效应等等。
【耐药性】
交叉耐药。
常见耐药菌：金葡菌、肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等。
【体内过程】
1．口服吸收良好，但富含Fe2+、Ca2+、或Mg2+的食物会降低其其生物利用度。
2．肺脏、肾脏、前列腺组织、尿液、胆汁、粪便、巨噬细胞和中性粒细胞中的药物含量均高于血浆。脑脊液、前列腺、骨组织中的药物浓度低于血药浓度。
3．肝、肾消除均很重要。
【临床应用】
1．泌尿生殖道感染
环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与β-内酰类同为首选，用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎；
环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药；
对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。
2．呼吸系统感染
左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星与万古霉素合用，首选用于治疗耐青霉素的肺炎链球菌感染。
替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、嗜肺军团菌引起的军团病。
3．肠道感染与伤寒
首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎；
对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类或头孢曲松。
由于氟喹诺酮类对脑膜炎奈瑟菌具有强大的杀菌作用，且其在鼻咽分泌物中浓度高，可用于鼻咽部带菌者的根除治疗。患肺囊性纤维化的儿童感染铜绿假胞菌时亦可考虑使用氟喹诺酮类。氟喹诺酮类中的环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星可供静脉给药。
【不良反应】
1.胃肠道反应
2.中枢神经系统毒性
3.皮肤反应和光敏反应
4.软骨损害
【禁忌证及药物相互作用】
不宜常规用于儿童、孕妇和授乳妇女，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。喹诺酮类过敏者禁用。避免与抗酸药、含金属离子的药物服用，必须合用时，应间隔2-4小时服用。慎与茶碱类或NSAID合用。应在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司氟沙星，患者用上述药物期间亦应避免日照。
二、常用氟喹诺酮类药物
诺氟沙星（氟哌酸）
口服吸收差，生物利用度35-45%，生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。
【抗菌作用】
抗G-菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。
抗G+菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染有效。
对结核、衣原体、支原体无效。
【应用】
主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病等，是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。
环丙沙星（环丙氟哌酸）
口服吸收较好，生物利用度近60%
同类中抗菌谱最广，体外抗菌作用最强，但对厌氧菌无效，对耐氨基苷、第三代头孢菌素菌有效。
氧氟沙星（氟嗪酸）
口服吸收好，生物利用度近100%，尿中药物浓度居同类药之首。【抗菌作用】抗菌谱、抗G+菌优于诺氟沙星，对结核、支原体肺炎有效。
【应用】治疗泌尿生殖道、胃肠道、呼吸道等感染。
左氧氟沙星：为左旋体，效价是氧氟沙星（消旋体）2倍，不良反应最少（2.8%）
洛美沙星
特点：
1．对G-菌的抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相近；
2．对MRSA、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相同；
3．对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星；
4．对小鼠皮肤具有光致癌作用。
氟罗沙星
特点：
1．广谱、高效、长效；
2．用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇科、外科的感染性疾病或二次感染。
司氟沙星（司帕沙星）
抗G-菌：相似环丙沙星。
抗G+菌：是环丙沙星2-4倍。
对厌氧菌、衣原体、支原体强。
近年报道有严重光敏反应，慎用。
莫西沙星
特点：
1．利用度高，半衰期长；
2．对大多数革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体具有较强的抗菌活性。对肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星的5-17倍，对金葡菌和厌氧菌是17倍，对衣原体和支原体是67-126倍。对肺炎链球菌和金葡菌的抗菌活性甚至超过司氟沙星；
3．用于上述细菌所致的急、慢性支气管和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖袭用和皮肤软组织感染等；
4．不良反应少。
第二节磺胺类抗生素
一、概述
是第一个用于临床的抗菌药。
35-40年：治疗细菌性感染最有效的药物
40-60年：抗生素用于临床，磺胺退居次要地位
60年-至今：发明了磺胺增效药，磺胺的使用有所恢复。
【化学结构及分类】
H H
N SO2N
R2R1游离氨基磺酰胺基
磺胺类分为三大类，包括用于全身性感染的肠道易吸收类、用于肠道感染的肠道难吸收类如柳氮磺吡啶以及外用类如磺胺米隆和磺胺嘧啶银。其中肠道易吸收又根据药物消除t1/2的长短，进一步分为短效类如磺胺异恶唑和磺胺二甲嘧啶，中效类如磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑，以及长效类如磺胺多锌和磺胺间甲氧嘧啶。
短效磺胺药因每日需多次用药，不良反应较多，应少用或不用。长效磺胺药中的磺胺多锌因抗菌活性弱，过敏反应多，细菌容易产生耐药而不单独使用，目前主要与乙胺嘧啶合用，治疗对氯喹耐药的恶性疟疾。
【抗菌谱】
1．G+菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌中度敏感。2．G-菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。
3．对疟原虫、沙眼衣原体也有效。
【抗菌原理】
二氢蝶啶
+谷氨酸———→二氢叶酸———→四氢叶酸PABA FH2合成酶FH2还原酶
↑（-）↑（-）
磺胺TMP
砜类乙胺嘧啶、甲氨蝶啶四氢叶酸为一碳转移酶的辅酶参与核酸（嘧啶核苷酸和嘌呤）合成，磺胺类抑制二氢叶酸合成酶从而抑制细菌核酸合成。
PABA与FH2合成酶的亲活力强数千倍以上，故使用磺胺药应首剂加倍。
脓液或坏死组织中含有大量的PABA，局麻药普鲁卡因在体内也能水解产生PABA—→药效减弱。
【耐药性】有交叉耐药性。
【不良反应及禁忌症】
1．泌尿系统损害：SD、SMZ常见，药物尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。
预防：同服NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水。
2、制造血：偶见再障、血小板↓、粒细胞↓
3、过敏反应有交叉过敏反应。
4．神经系统反应头痛、头晕、乏力、委靡、失眠—→用药期间不应从事高空作业和驾驶。
5．消化道反应。
【药物间的相互作用】与磺酰脲类降血糖药、香豆素类抗凝剂或甲氨蝶呤应慎重。
二、常用磺胺类药物
1.用于全身感染的磺胺药
磺胺嘧啶（SD）
中效，t1/2 10-13h，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高（血浓度的40-80%），碱性尿中易结晶。
应用：流脑首选，也用于呼吸道、泌尿道感染。
磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明）
中效，t1/2 10-12h，与TMP组成复方新诺明。
应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等。
磺胺异恶唑(SIZ)
短效，t1/2 6h，尿中浓度高，不易结晶。
应用：用于泌尿道感染。
长效类磺胺：容易过敏很少使用。
2.用于肠道感染的磺胺药
柳氮磺吡啶（SASP）：口服吸收少，肠道浓度高，治疗肠道感染，如
肠炎等。
3.外用磺胺药
甲磺米隆（SML）：对绿脓杆菌有效，用于烧伤、伤口感染。
磺胺嘧啶银（SD-Ag）：SD抗菌，Ag收敛作用，对绿脓、大肠杆菌
有效，用于烧伤、伤口感染。
磺胺醋酰钠（SA）：眼科治疗结膜炎、砂眼。
第三节其他合成类抗菌药
甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂）
t1/2 10-12h，与SMZ组成复方新诺明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。
⑴抗菌作用相似磺胺，单用易产生耐药性；
⑵抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌叶酸代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用；
⑶两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。
硝基呋喃类药
广谱抗菌药，对常见G+、G-菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。主要用于泌尿道感染。
呋喃妥因（呋喃坦啶）
口服吸收迅速，代谢快，t1/2 0.5h，肾脏排泄，不适于全身感染，治疗尿路感染。
不良反应：大剂量引起周围神经炎。
呋喃唑酮（痢特灵）
口服吸收少，肠内浓度高，治疗肠炎、菌痢；抗幽门螺旋菌治疗消化性溃疡。
抗菌药物考试题库
第二篇抗菌药物临床应用专业知识第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST）的职责 A、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 B、制定教育培训计划和负责实施 C、开展微生物学监测 D、制订和建立资料管理制度 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A、教育/指南 B、处方集/限制 C、处方点评和反馈 D、循环用药 3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 A、青霉素类 B、头孢菌素 C、环丙沙星 D、红霉素 E、阿奇霉素 4、短程抗菌治疗主要适用于 A、宿主免疫机制健全 B单一敏感菌感染 C不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素 D、社区感染和医院感染 E、以上都是 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 A、包括“降级”治疗 B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？ 3、你所在医院目前实行的抗菌药物管理策略有哪些？你的看法怎样？ 4、如何根据抗菌药物的PK/PD理论优化抗菌治疗？ 5、除了处方集/限制外，减少抗菌药物暴露或用量的措施还有哪些？ 参考答案 一、多选题 1、ABCDE 2、ABCDE 3、ABD 4、ABC 5、BE 第二章抗菌药物应用与医疗质量控制 一、单选题 1、有关抗菌药物使用权限，正确的是 A、临床应用时间长、安全有效、经济且耐药较少的药物属非限制使用 B、仅不良反应明显的药物不属于限制使用 C、仅对细菌耐药性影响明显的药物不属于限制使用 D、临床应用资料少的药物不能限制使用
执业药师药理学第十章 人工合成抗菌药习题及答案
第十章人工合成抗菌药 一、A 1、目前不良反应最小的喹诺酮类药物是 A、诺氟沙星 B、环丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依诺沙星 2、属非氟喹诺酮类药物的是 A、培氟沙星 B、诺氟沙星 C、环丙沙星 D、依诺沙星 E、吡哌酸 3、体外抗菌活性最强的药物是 A、环丙沙星 B、氧氟沙星 C、诺氟沙星 D、洛美沙星 E、氟罗沙星 4、不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是 A、口服吸收好 B、细菌对其不产生耐药性 C、抗菌谱广 D、抗菌作用强 E、不良反应少 5、喹诺酮类药物不宜应用于 A、溃疡病患者 B、肝病患者 C、婴幼儿 D、老年人 E、妇女 6、喹诺酮类药物抗菌作用机制是 A、抑制细菌转肽酶 B、抑制细菌DNA回旋酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌蛋白质合成 E、抑制细菌二氢叶酸合酶 7、对氟喹诺酮类最敏感的是 A、革兰阳性球菌 B、革兰阳性杆菌 C、厌氧菌 D、革兰阴性球菌 E、革兰阴性
杆菌 8、不属于第三代氟喹诺酮的是 A、环丙沙星 B、吡哌酸 C、依诺沙星 D、洛美沙星 E、氧氟沙星 9、不符合氟喹诺酮类的叙述是 A、多口服吸收良好 B、口服吸收受多价阳离子影响 C、血浆蛋白结合率高 D、可进入骨、关节等组织 E、大多主要以原形经肾排出 10、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是 A、促进分布 B、促进吸收 C、抗菌谱相似 D、双重阻断细菌蛋白质合成 E、双重阻断细菌的叶酸代谢 11、甲氧苄啶的抗菌机制是 A、抑制细菌细胞壁合成 B、抑制DNA螺旋酶 C、改变细菌细胞膜通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、抑制二氢叶酸合成酶 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制四氢叶酸还原酶
2018年抗菌药物考核试题
xxxxxx医院 2018年抗菌药物临床应用管理考试题 姓名：科室：分数： 一、单项选择题（每题2分，共20题40分） 1、门诊患者抗菌药物处方比例不超过（） A．20% B．30% C．40% D．50% 2、引起医院内感染的致病菌主要是（） A．革兰阳性菌B．革兰阴性菌C．真菌D．支原体 3、老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（） A．氟喹诺酮类B．氨基糖苷类C．β—内酰胺类D．氯霉素类4、预防用抗菌药物缺乏指征（无效果，并易导致耐药菌感染）的是（）A．普通感冒、麻疹、病毒性肝炎、灰髓炎、水痘等病毒性疾病有发热的患者B．昏迷、休克、心力衰竭患者 C．免疫抑制剂应用者 D．以上都是 5、对接受特殊使用级抗菌药物治疗患者，微生物检验样本送检率不得低于（）A．20% B．30% C．50% D．80% 6、具有（）级以上专业技术职务任职资格的医师，经培训并考核合格后，方可授予限制使用级抗菌药物处方权。 A.初级 B.中级 C.高级 D.初中高均可 7、紧急情况下，医师可以越级使用抗菌药物，处方量应当限于（）用量。 A. 1天 B. 2天 C. 4天 D. 7天 8、医疗机构应当对出现抗菌药物超常处方（）以上且无正当理由的医师提出警告，限制其特殊使用级和限制使用级抗菌药物处方权。 A. 2次 B. 4次 C. 5次 D. 3次 9、对大多数厌氧菌有良好抗菌作用的药物是（） A.头孢唑啉 B.庆大霉素 C.青霉素G D.甲硝唑 10、以下哪类抗菌药物具有双硫仑样反应（） A.头孢菌素类 B.四环素 C.氯霉素 D.喹诺酮类 11、联合使用抗菌药物的指征不包括（） A.单一抗菌药物不能有效控制的混合感染 B.需要较长时间用药，细菌有可能产生耐药性者 C.合并病毒感染者 D.联合用药以减少毒性较大的抗菌药物的剂量12、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后（），特殊情况，妥善处理 A.24h B. 48h C.72～96h D. 96h 13、清洁手术的下列情况不考虑预防用药（） A.手术范围大，时间长，污染机会增加 B.手术涉及重要脏器，一旦发生感染容易造成严重后果者 C.人工关节置换手术 D.术野为无菌部位，局部无炎症、损伤、污染，且不涉及人体与外界相通的器官
执业药师药理学第十章人工合成抗菌药习题及答案
第十章人工合成抗菌药 B 、 抑制细菌DNA 回旋酶 C 、 抑制细菌二氢叶酸还原酶 D 、 抑制细菌蛋白质合成 E 、 抑制细菌二氢叶酸合酶 7、对氟喹诺酮类最敏感的是 A 、革兰阳性球菌 B 、革兰阳性杆菌 C 、厌氧菌 D 、革兰阴性球菌 E 、革兰阴性杆菌 8、不属于第三代氟喹诺酮的是 A 、环丙沙星 B 、吡哌酸 C 、依诺沙星 D 、洛美沙星 E 、氧氟沙星 9、 不符合氟喹诺酮类的叙述是 A 、 多口服吸收良好 B 、 口服吸收受多价阳离子影响 C 、 血浆蛋白结合率高 D 、 可进入骨、关节等组织 E 、 大多主要以原形经肾排出 10、 甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是 A 、促进分布 B 、促进吸收 C 、抗菌谱相似 D 、双重阻断细菌蛋白质合成 E 、双重阻断细菌的叶酸代谢 11、 甲氧苄啶的抗菌机制是 A 、 抑制细菌细胞壁合成 B 、 抑制DNA 螺旋酶 C 、 改变细菌细胞膜通透性 D 、 抑制二氢叶酸还原酶 E 、抑制二氢叶酸合成酶 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A 、 抑制二氢叶酸合成酶 B 、 抑制四氢叶酸还原酶 C 、 改变细菌细胞膜通透性 D 、 抑制二氢叶酸还原酶 E 、 改变细菌胞浆膜通透性 1、 目前不良反应最小的喹诺酮类药物是 A 、诺氟沙星 B 、环丙沙星 C 、氧氟沙星 2、 属非氟喹诺酮类药物的是 A 、培氟沙星 B 、诺氟沙星 C 、环丙沙星 3、 体外抗菌活性最强的药物是 A 、环丙沙星 B 、氧氟沙星 C 、诺氟沙星 4、 不属于氟喹诺酮类药物的共同特点的是 A 、口服吸收好 B 、细菌对其不产生耐药性 5、 喹诺酮类药物不宜应用于 A 、溃疡病患者 B 、肝病患者 C 、婴幼儿 6、 喹诺酮类药物抗菌作用机制是 A 、抑制细菌转肽酶 D 、左氧氟沙星 E 、依诺沙星 D 、依诺沙星 E 、吡哌酸 D 、洛美沙星 E 、氟罗沙星 C 、抗菌谱广 D 、抗菌作用强 E 、不良反应少 D 、老年人 E 、妇女
人工合成抗菌药题库
人工合成抗菌药 重点：喹诺酮类抗菌作用机制、临床应用、TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。一、喹诺酮类药物 第一代：萘啶酸第二代：吡哌酸。仅用于泌尿道和肠道感染 第三代：氟喹诺酮类主流药第四代：新氟喹诺酮类—“呼吸道喹诺酮类药物” 【药理作用】 1.抗菌谱广，杀菌作用强，对G+、G-、铜绿假单胞菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等各种菌均有作用。 2.药动学特性好：吸收迅速完全，分布广，浓度高，可杀菌，t1/2长。 3.细菌对本类药物与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。 4.临床应用广：呼吸道、尿路、骨关节及皮肤软组织。 5.不良反应少、轻微：恶心、光敏性皮炎和骨关节病。 【抗菌作用机制】 1.抑制DNA回旋酶:这是该类药物抗革兰阴性菌的主要机制。通过形成DNA回旋酶-DNA-喹诺酮三元复合物，抑制回旋酶切口和封口功能，从而阻止DNA复制。此类药物对人体内的拓扑异构酶II影响较小。 2.抑制拓扑异构酶IV(解链酶) :这是该类药物抗革兰阳性菌的主要机制。喹诺酮通过抑制其解旋活性，干扰DNA复制。 3.其他：诱导DNA错误复制及抗生素后效应等。 【耐药机制】交叉耐药，故两种喹诺酮药不能交替使用。与其他类别药无交叉耐药。 1.酶与药物亲和力下降； 2.细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失，使细菌对药物的通透性降低，进入菌体的药物减少； 3.药物外排增加。 【临床应用】 1.泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、氧氟沙星、β-内酰胺；铜绿假单胞菌：环丙沙星 2.呼吸道：耐青霉素肺炎链球菌：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素联用；代替大环内酯类治疗支原体、衣原体肺炎、军团病。 3.肠道与伤寒：志贺菌痢疾、胃肠炎、伤寒、副伤寒 4.旅行性腹泻 【不良反应】胃肠反应、中枢神经系统毒性：CNS兴奋表现、皮肤反应及光敏反应、幼年动物软骨组织损害、肝、肾功能损害、跟腱炎、心脏毒性 常用药物： 诺氟沙星(norfloxacin)：用于泌尿系和肠道感染。 环丙沙星(ciprofloxacin)：应用广，是体外抗菌活性最强的药物，用于革兰阴性菌、耐药菌株感染。 氧氟沙星(ofloxacin)和左氧氟沙星（左旋体）：用于全身感染左氧氟沙星活性更强，不良反应更小。 二、磺胺类药物（对氨基苯磺酰胺衍生物）广谱抑菌药。曾广泛应用于临床，不良反应使应用受限。 1.用于全身感染的磺胺类（易吸收）：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)。 2.用于肠道感染的磺胺类（难吸收）：柳氮磺吡啶(sulfasalazine，SASP) 治疗非特异性结肠。 3.外用磺胺药：磺胺嘧啶银(SD-Ag)用于烧伤、创伤伴铜绿感染。磺胺醋酰(SA-Na) 用于眼部感染。 【抗菌作用机制】磺胺类药物结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与PABA竞争菌体二氢
【医疗药品管理】第四十三章人工合成抗菌药
氟喹诺酮类药物的心脏毒性 动物实验结果显示，氟喹诺酮类药物具有潜在的心脏毒性，主要表现剂量依赖性QT间期延长，注射给药时尤为明显。氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见，明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。但是，心脏毒性一旦发生，后果严重，甚至可威胁生命。 氟喹诺酮类药物对豚鼠心肌动作电位影响的实验结果显示，在相同的血浆药物浓度（100 μmol/L）下，司帕沙星、加替沙星、格帕沙星与莫西沙星分别使动作电位时程延长了41% 、31% 、24% 与25% ；而左氧氟沙星、曲伐沙星、环丙沙星、吉米沙星不延长或极少延长动作电位时程。氟喹诺酮类药物阻断小鼠心肌细胞快速延迟整流钾电流（IKr）的IC50值（即50% IKr被抑制的浓度，μmol/L）分别为0.23（司帕沙星）、0.75（莫西沙星）、26.5（加替沙星）与27.2（格帕沙星）。另有报告比较了7种氟喹诺酮类药物对IKr的阻滞强度，依次为司帕沙星﹥格帕沙星﹥莫西沙星﹥加替沙星﹥左氧氟沙星﹥环丙沙星﹥氧氟沙星。 氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道，特别是IKr，从而延长QTc 间期。临床上，此类QTc间期延长可引发心律失常，最常见的是尖端扭转型室性心动过速（TdP）甚至心室颤动。临床上已经观察到与氟喹诺酮类药物相关的TdP个案发生，发生率为司帕沙星﹥格帕沙星﹥加替沙星﹥左氧氟沙星﹥氧氟沙星﹥环丙沙星。格帕沙星上市不久，因发生7例严重的心脏毒性致死事件（其中3例为TdP），而撤出市场。目前，司帕沙星也面临撤市的危险。 药物相互作用对氟喹诺酮类药物诱发心脏毒性的影响亦应高度重视。当合用延长QTc的抗心律失常药尤其是Ia类（奎尼丁、普鲁卡因胺等）及Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔等）；或合用延长QTc 的抗精神病药、抗组胺药（西沙必利）、大环内酯类抗生素（红霉素、克拉霉素）时，均能增加氟喹诺酮类药物诱发TdP的危险性。
-“抗菌药物试题及答案
“抗菌药物临床应用培训”考核 姓名: 科室: 分数: 一、单项选择题（每题1分，共20题20分） 1中华人民共和国执业医师法于何时起开始实施（）。 A . 2001年5月1日 B . 1999年5月1日C. 1997年7月1日 2、对考核不合格的医师, 县级以上卫生行政部门可以责令其暂停执业活动（），并接受培训和继续医学教育。 A .一年 B .半年C.三个月至六个月 3、医师发现传染病疫情时，应当按照有关规定及时向所在机构或者（）报告。 A .政府办公室 B .上级医师C.卫生行政部门 4、注射器灭菌不严格引起的乙型肝炎流行属于哪种感染）。 A .内源性感染B.交叉感染C.环境感染 D .以上均不是 5.药学专业技术人员调剂处方时必须做到（ A.三查七对 B.三查十对 C.四查七对 D.四查十对 6、经注册的执业医师在（。取得相应的处方权。 A.卫生行政主管部门 B.药品监督管理局 C.执业地点 D .医院 7、门诊患者抗菌药物处方比例不超过（ A. 20% B. 30% C. 40% D. 50% 8对主要目标细菌耐药率超过（。的抗菌药物, 应当参照药敏试验结果选用。 A. 30% B. 40% C. 50% D. 75% 9、抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施, 以下哪项不正确 A .病毒性感染者不用 B .尽量避免皮肤粘膜局部使用抗菌药物 C .联合使用必须有严格指征 D .发热原因不明者应使用抗菌药物 10、肝功能减退的感染患者，应避免使用（ A .去甲万古霉素B.头抱他啶C.利福平D.头抱曲松 11、引起医院内感染的致病菌主要是（）。 A.革兰阳性菌 B .革兰阴性菌C.真菌 D .支原体 12、乳妇在应用何种抗菌药时可继续哺乳（）。 A.四环素类 B .青霉素类与头抱C. THB D.磺胺类 13、不属于院内获得性肺炎常用的经验性治疗方案的是（
2019抗菌药物试题及答案
2019抗菌药物临床应用培训试题 科室___________姓名___________得分_________ 一、填空题：(每 空2分， 共 40分) 1、抗菌药物是指具有活性，主要供全身应 用(个别也可局部应 用 )的各种抗生素以及 、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、、支原体立克次体、等所致的感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。 2、抗菌药物的更换：一般感染患者用药小时(重症感染 48小时)后，可根据临床反应或临床微生物检查结果，决定是否需要更换所用抗菌药物。 3、抗菌药物的预防性应用，包括应用抗菌药物和预防用药，需充分考虑感染发生的可能性、预防用药的效果、耐药菌的产生、二重感染的发生、药物不良反应、药物价 格以及患者的易感性等多种因素，再决定是否应用。 4、围手术期预防用药方法：接受清洁手术者（Ⅰ类切口），按照《抗菌药物临床应用指导原则(2015版)》 有关规定，术前小时内，或麻醉开始时给药，使手术切口暴露时局部组织中已达到足以杀灭手 术过程中入侵切口细菌的药物浓度。如果手术时间超过小时或失血量大于1500ml，术中可给予第二剂(长半衰期抗生素头孢曲松不需追加剂量)。抗菌药物的有效覆盖时间应包括整个手术过程和手术结束后4小时，总的预防用药时间不超过小时，个别情况可延长至48小时。手术时间较短(<2小时)的清洁手术，术前用药一次即可。 5、接受清洁-污染手术者（Ⅱ类切口）的手术时,围手术期预防用药时间亦为24小时，必要时延长至 小时 6、预防用抗生素的选择：根据各种手术发生SSI的常见病原菌、手术切口类别、病人有无易感因素等 综合考虑。原则上应选择相对广谱、杀菌、价廉、安全性高的药物。通常选择 个别情况下可选用头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、等第三代头孢菌素类抗菌药物。对 为主，β-内酰胺类 抗 菌药物过敏者，可选用,预防葡萄球菌、链球菌感染，可选用预防革兰氏阴性杆菌感染，必要时可联合使用。 7、非手术感染的预防用 药 :通常针对可能细菌的感染进行预防用药，不能盲目地选用广谱抗菌药，或多种药物联用预防多种细菌多部位感染。 8、根据抗菌药物分级使用管理，根据患者病情需要，临床治疗用药方案需要二线药物治疗时，需有 证实。若无，应由高级职称医师签名，无该级别职称医师的科室须由或有感
抗菌药物合理使用培训试题及答案
围场满族蒙古族自治县中医医院 抗菌药物合理使用培训试卷 科室姓名得分 一、单项选择题 1、正确的抗菌治疗方案需考虑：（） A．患者感染病情 B.感染的病原菌种类 C.抗菌药作用特点 D.以上3项 2、下列哪种情况有抗菌药联合用药指征：() A.慢支急性发作 B.病原菌尚未查明的严重细菌感染 C.急性肾盂肾炎 D.急性细菌性肺炎 3、下列情况何种是预防用药的适应症( ) A.昏迷 B.中毒 C.上呼吸道感染 D.人工关节移植手术 4、手术前预防用药目的是预防( ) A.切口感染 B.手术深部器官或腔隙的感染 C.肺部感染 D.切口感染和手术深部器官或腔隙感染 5、氨基糖苷类对以下那种细菌抗菌活性差：( ) A.大肠埃希菌 B.肺炎链球菌 C.铜绿假单胞菌 D.肺炎克雷伯菌 6、老年感染患者一般不宜选用：( ) A.青霉素类 B.克林霉素 C.氨基糖苷类 D.头孢菌素类 7、抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。不符合合理使用抗生素的原则的是（） A. 病毒性感染者不用
B. 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗生素 C. 联合使用必须有严格指征 D. 发热原因不明者若无明显感染的征象可少量应用 8、感染患者行细菌学检查的最佳时机应是（） A. 应用抗菌药物之后 B. 长期应用抗菌药物治疗效果不佳时 C. 应用抗菌药物之前 D. 以上都不对 9、肝功能减退时，不需要调整给药剂量的药物为：（） A.克林霉素 B.利福平 C.红霉素 D.头孢他啶 10、外科手术预防用药多数不超过（） A.手术后 3 天 B.术后 24 小时 C.术后 1 周 D.用至患者出院 11、卫生部“38 号文”规定：应严格控制（）药物作为外科围手术期预防用药。 A.头孢菌素类 B.氨基糖苷类 C.氟喹诺酮类 D.大环内酯类 12、甲状腺手术通常不需要使用抗菌药物，如需用药应选（） A.一代头孢菌素类 B.氨基糖苷类 C.氟喹诺酮类 D.二代头孢菌素类 13、剖宫产手术，围手术期用药正确的说法是： ( ) A.剖宫产手术预防用药应首选大环内酯类药物 B.剖宫产手术术前用药应在术前 30 分钟至 2 小时内给药。 C.剖宫产手术围手术期宜选择一代头孢菌素，应在结扎脐带后给药。 D.以上都不对 14、围手术期给药时，当患者对β-内酰胺类抗菌药物过敏者，可选
抗菌药物试题及答案汇总
一、单项选择题 1、青霉素G 最常见的不良反应就是( D) A 肝肾损害 B 耳毒性 C 二重感染 D 过敏反应 2、限制使用类抗菌药就是限制:( A) A抗菌药应用适应证与适用人群B限制抗菌药作二线使用 C限制抗菌药用于重症感染患者 3、妊娠期不宜选用的抗菌药有:( C ) A青霉素B头孢呋辛C环丙沙星D磷霉素 4、正确的抗菌治疗方案需考虑:( D ) A患者感染病情B感染的病原菌种类 C 抗菌药作用特点D以上3 项 5、下列哪种情况有抗菌药联合用药指征:( B) A慢支急性发作B病原菌尚未查明的严重细菌感染 C急性肾盂肾炎D急性细菌性肺炎 6、抗菌药分三类管理就是为了( C) A规范抗菌药按一、二、三线使用B按感染病情轻重分别用药 C抗菌药合理临床使用的管理D以上3 项 7、肝功能减退时,不需调整给药剂量的药物为(D ) A红霉素酯化物B利福平C氟康唑D头孢她啶 8、肾功能减退时,需调整给药剂量的药物为( A ) A氨基糖苷类B克林霉素C利福平D大环内酯类 9、新生儿感染时不宜选用( D ) A头孢菌素B青霉素类C克林霉素D氨基糖苷类 10、肺炎链球菌、溶血性链球菌感染的首选药物为( D ) A氧氟沙星;B头孢她啶;C庆大霉素;D青霉素 11、治疗厌氧菌感染可以选用:(D ) A 氨基糖苷类B头孢唑林C环丙沙星D甲硝唑 12、老年人与儿童在应用抗菌药时,最安全的品种就是( C ) A 氟喹诺酮类 B 氨基糖苷类 C β—内酰胺类 D 氯霉素类 13、引起医院内感染的致病菌主要就是( B ) A 革兰阳性菌 B 革兰阴性菌 C 真菌 D 支原体 14、亚胺培南、美罗培南等青霉烯类抗菌药主要用于(A ) A 革兰氏阴性产酶菌 B 革兰氏阳性产酶菌 C 真菌 D 支原体 15、在细菌所引起的医院内感染中,以( 感染在我国最常见。( C ) A 尿路感染 B 术后伤口感染 C 肺部感染 D 皮肤感染 16、抗菌药物的选择及其合理使用就是控制与治疗院内感染的关键与重要措施,以下哪项说
抗菌药物分类90282
抗菌药物分类90282
抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类 第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+Ⅲ：拮抗（可能） II+Ⅲ：协同（增强或相加） I+Ⅳ：协同 β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics) 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素 抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。 一、青霉素类抗生素（Penicillins） （一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin 青霉素G 抗菌谱： ★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 ★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 ★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 ★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 ★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 ★放线菌。 临床应用 首选： ★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 ★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 ★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 ★淋病。 ★梅毒、回归热。 ★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 ★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 ★钩瑞螺旋体病、放线菌病。 （二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins 1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素） 药物：氟氯西林 抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。 ②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。 应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。 不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。 2．广谱青霉素类 代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）
2018抗菌药物试题(卷)与答案
抗菌药物合理应用培训测试题 时间：科室：姓名：得分： 一、填空题（每空1分，共25分） 1．抗菌药物是指具有（）活性，主要供全身应用(个别也可局部应用)的各种抗生素以及（）、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、（）等所致的感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。 2．医师开具处方和药师调剂处方应当（）、（（）、（）的原则。抗菌药物使用的合理性包括（）、（）、（）三个因素。 3．抗菌药物的预防性应用，包括（）应用抗菌药物和（）预防用药。 4．不合理处方包括（）处方、用药（）处方及 （）处方。 5．按照《卫生部抗菌药物临床应用指导原则》有关规定，接受清洁手术者（Ⅰ类切口），术前（）小时内，或麻醉开始时给药。如果手术时间超过（）小时或 失血量大于1500ml，术中可给予第二剂。总的预防用药时间不超过_（）小时，个别情况可延长至48小时。 6．对不同级别医务人员经培训考核合格后，授予不同级别抗菌药物处方权：具有中 级以上技术职务任职资格的医师可授予（）抗菌药物处方权；具有 高级专业技术职务任职资格医师可授予（）抗菌药物处方权。紧急 情况下，医师可越级使用抗菌药物，处方量限于（）。 7．手术进入呼吸、消化或泌尿生殖道但无明显污染，例如无感染且顺利完成的胆道、 胃肠道、阴道、口咽部手术，该类手术切口属于（）类切口。 8．《抗菌药物临床应用管理办法》规定，二级医院抗菌药物品种不得超过（）种，医疗机构住院患者抗菌药物使用率不得超过（），门诊患者抗菌药物 处方比例不得超过（）。 二、单项选择题（每题2分，共30分） 1、正确的抗菌治疗方案需考虑（） A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3 项 2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：（） A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 3、下列情况有抗菌药联合用药指征（） A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染 C、急性肾盂肾炎 D、 急性细菌性肺炎
化学合成抗菌药
化学合成抗菌药 第一节磺胺药 磺胺药是应用最早的一类人工合成抗菌药，自1935年发现百浪多息能够治愈实验性感染，并证明其有抑制菌活性的基本结构是对位氨苯磺胺（简称磺胺）以来，磺胺药发展很快，对细菌性感染的化学治疗作出了巨大的贡献。磺药抗菌谱广，性质稳定，使用简便，价格较低，但是它只能抑菌，且易产生耐药性。近年来，一些新型磺胺药及甲氧苄氨嘧啶的出现，为磺胺药的发展开拓了广阔前景。 [构效关系]磺胺药的基本结构是磺胺，其分子中含有苯环、对位氨基和磺酰胺基。 一般说来，只有保持了游离对位氨基时才有抗菌活性；氨基端取代的化合物在体内解离，放出游离氨基，才有抗菌作用；取代磺酰胺基上的氢原子，可以得到许多抗菌效力更强的磺胺药，常用磺氨药的化学结构见表24-1。 [理化性状]磺胺药一般为白或黄色结晶性粉末，在水中溶解度很低，较易溶于稀碱。制成钠盐后易溶于水，水溶液呈碱性。 [抗菌作用]磺胺药属广谱抑菌药，血中最低有效浓度为5mg/100ml。严重感染时则需10-15mg/100ml。对大多数革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌有效。根据病原菌对磺胺药的敏感性，可分为：①.高度敏感菌，如链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌等；②.次敏感菌，如葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆、绿脓杆菌等。此外，对某些真菌和衣原体亦有抑制作用。某些磺胺药还不够对球虫、住白细胞虫、疟原虫、弓形体等有效。磺胺药对螺旋体、立克次氏体、结核杆菌、病毒等无作用。 [作用机理]磺胺药是通过与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍敏感菌叶酸合成而发挥抑菌作用的。对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源性（宿主）叶酸，在其生长繁殖过程中，必须利用PABA、二氢喋啶，在二氢叶酸合成酶的催化下，合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用，形成四氢叶酸。四氢叶酸是形成嘌呤和嘧啶必需的一碳基团转移酶的辅酶，嘌呤和嘧啶是合成核酸的必需原料，而核酸是细菌繁殖的物质基础。磺胺与PABA的结构极为相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢时酸的合成；或者，形成以磺胺代替PABA 的伪叶酸，最终使核酸合成受阻（图24-1），从而影响细菌的生长繁殖，产生抑菌作用，磺胺对已合成的叶酸无影响，故作用发生较慢。能利用外源性叶酸的细菌，对磺胺药则不敏感。畜禽细胞能直接利用叶酸，故不易受磺胺药阻断叶酸合成的危害。 值的注意的是，磺胺药只有在机体防御机能健全的条件下，才能取得理想的抗感染效果。此外，由于PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药强，所以磺胺药的浓度必须大大高于PABA，才能有效的抑制细菌。此外，脓液和坏死组织中含有大量的PABA，能耐减弱磺胺药的作用；局麻药普鲁卡因在体内水解时可产生PABA，亦妨碍磺胺药的疗效。这些情况，在用药时应予以注意。 [耐药性]敏感菌对磺胺药在体内外均易产生耐药性，而且对一种磺胺药产生耐药性后，对其他磺胺药亦往往有交叉耐药性。耐药性的形成，是由于细菌改变代谢途径，生成大量PABA 竞争二氢叶酸合成酶，或直接利用外源性叶酸的结果。 [体内过程]根据磺胺药在肠道的吸收情况，可分为易吸收型与难吸收型两类。前者主要用于全身感染，后者适用于肠道感染。磺胺药的体内过程见图24-2。 1.吸收：多数磺酰胺基端取代的磺胺药易经小肠吸收，但其吸收率因药物和动物的种类而异。其顺序分别为：SM2>SM1>SDM’>SN>SD；禽>犬、猫> 猪> 马> 羊> 牛。一般而言，肉食动物内服磺胺药后，经3-4h即可吸收完毕，其他单胃动物需经4-6h，反刍兽则要经12-24h才能全部吸收，尚无反刍机能的犊和羔，对磺胺药的吸收大致与单胃动物相似。此外，胃肠内容物过度充盈、胃肠机能减弱时，均级影响磺胺药的吸收。可溶性磺胺制剂（如各种磺胺药的钠盐）亦可经肌肉、腹腔注射或由子宫、乳腺注入而迅速吸收。 2.分布：磺胺药吸收后分布于全身组织及体液，其中以血液、肝、肾含量较高，神经、
抗菌药选择题
大环内酯类、林可霉素类 1、不属于大环内酯类的药物是（） A 红霉素 B 林可霉素 C 乙酰螺旋霉素 D 麦迪霉素 E 吉他霉素 答案：B 【解析】大环内酯类的分类。可分为天然和半合成两类，红霉素为典型代表，包括乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素等，后者包括螺红霉素、阿奇霉素和克拉霉素等。 2、红霉素在何种组织中的浓度最高（） A 骨髓 B 胆汁 C 肺 D 肾脏 E 肠道 答案：B 【解析】红霉素的不良反应。肝功能不良患者应禁用红霉素，因为红霉素在肝脏中浓度最高，红霉素的酯化物易引起胆汁淤积为主的肝脏实质性损害，可伴有转氨酶升高、肝肿大。 3、军团菌感染应首选（） A 青霉素 B 链霉素 C 土霉素 D 四环素 E 红霉素 答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素首选用于军团病、支原体肺炎、白喉带菌者，沙眼衣原体引起的婴儿肺炎、结肠炎和弯曲杆菌引起的败血症、肠炎。 4、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用： A 氯霉素 B 四环素 C 头孢唑啉 D 磺胺嘧啶 E 红霉素 答案：E 【解析】红霉素的临床应用。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌属感染或对青霉素过敏患者的治疗。 5、治疗骨及关节感染应首选（）
B 林可霉素 C 麦迪霉素 D 万古霉素 E 以上都不是 答案：B 【解析】林可霉素类的临床应用。林可霉素在体内分布较广，在骨组织中的浓度时血药浓度的1.5倍，可用于治疗葡萄球菌感染如慢性骨髓炎和脓性关节炎。 6、红霉素和林可霉素合用可（） A 降低毒性 B 增强抗菌活性 C 扩大抗菌谱 D 竞争结合部位相互拮抗 E 降低细菌耐药性 答案：E 【解析】林可霉素类的抗菌作用。林可霉素类抗生素的作用机制与红霉素相同，作用于细菌核糖体50s亚基并与之结合，从而抑制蛋白质的合成。 7、对革兰阳性菌有强大杀菌作用的药物是（） A 万古霉素 B 吉他霉素 C 阿奇霉素 D 交沙霉素 E 以上均不是 答案：A 【解析】万古霉素的抗菌作用。万古霉素与去甲万古霉素主要对G+具有强大的杀菌作用。机制是能与细胞壁前体肽聚糖（D-丙氨酰-D-丙氨酸）结合。 8、肾功能不全的病人，下列何种抗生素的t1/2会显著延长（） A 林可霉素 B 万古霉素 C 克林霉素 D 麦迪霉素 E 以上都不是 答案：B 【解析】万古霉素的体内过程。万古霉素主要以原形药物经肾随尿排泄，其t1/2约为6h，所以肾功能不全患者t1/2会显著延长。 氨基苷类抗生素及多粘菌素 1、氨基苷类药物主要分布于（）
人工合成抗菌药物
人工合成抗菌药物 一、A1型题 每一道考试题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细菌的 A．蛋白质合成 B．细胞壁合成 C．DNA回旋酶 D．二氢叶酸还原酶 E．二氢叶酸合成酶 2、影响胎儿和婴儿软骨发育，孕妇及哺乳妇女不宜用 A．四环素类 B．喹诺酮类 C．磺胺类 D．硝基呋喃类 E．TMP 3、体外抗菌活性最强的氟喹诺酮类药物是 A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．依诺沙星 D．氧氟沙星 E．氟罗沙星 4、磺胺药抗菌机制是 A．抑制DNA螺旋酶 B．抑制二氢叶酸还原酶 C．抑制二氢叶酸合成酶 D．改变膜通透性 E．抑制分枝菌酸合成 5、哪种喹诺酮类药比较适用于肺部感染 A．诺氟沙星 B．氧氟沙星 C．依诺沙星 D．培氟沙星 E．吡哌酸 6、磺胺类药物的抗菌机制是 A．抑制细菌DNA回旋酶 B．改变细菌细胞膜通透性 C．破坏细菌细胞壁的合成
D．抑制二氢叶酸合成酶 E．抑制二氢叶酸还原酶 7、甲氧苄啶与磺胺甲嗯唑组成复方新诺明的理论基础是A．促进吸收 B．促进分布 C．减慢排泄 D．升高血药浓度 E．两药的药代动力学相似，发挥协同抗菌作用 8、喹诺酮类抗菌药抑制 A．细菌二氢叶酸合成酶 B．细菌二氢叶酸还原酶 C．细菌RNA多聚酶 D．细胞依赖于DNA的RNA多聚酶 E．细菌DNA螺旋酶 9、喹诺酮类药物的抗菌谱不包括 A．大肠杆菌和铜绿假单胞菌 B．立克次体和螺旋体 C．结核杆菌和厌氧杆菌 D．支原体和衣原体 E．金葡菌和产酶金葡菌 10、体内抗菌活性最强的氟喹诺酮类药物是 A．诺氟沙星 B．环丙沙星 C．依诺沙星 D．氧氟沙星 E．氟罗沙星 11、属治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物之一的是A．磺胺甲恶唑 B．磺胺嘧啶 C．磺胺甲恶唑 D．甲氧苄啶 E．磺胺米隆 12、磺胺类药物的抗菌机制是 A．抑制二氢叶酸合成酶 B．改变细菌细胞膜通透性 C．破坏细菌细胞壁的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶 E．抑制细菌DNA螺旋酶
抗菌药物使用考题
一、选择题（单选） 1. 正确的抗菌治疗方案需考虑： A患者感染病情B感染的病原菌种类 C抗菌药作用特点D以上3项 2. 以下所列药物中，属于第四代喹诺酮类药物的是 A.莫西沙星 B.依诺沙星 C.洛美沙星 D.氧氟沙星 3. 下列哪种情况有抗菌药联合用药指征 A慢支急性发作B病原菌尚未查明的严重细菌感染 C急性肾盂肾炎D急性细菌性肺炎 4. 抗菌药分级管理是为了 A规范抗菌药按一、二、三线使用B按感染病情轻重分别用药 C抗菌药合理临床使用的管理 5. 限制使用类抗菌药是限制 A抗菌药应用适应证和适用人群B限制抗菌药作二线使用 C限制抗菌药用于重症感染患者 6. 下列情况何种是预防用药的适应 A昏迷B中毒C上呼吸道感染D人工关节移植手术 7. 预防用药用于何种情况可能有效 A用于预防任何细菌感染B长期用药预防 C晚期肿瘤患者D风湿热复发 8. 外科手术前预防用药应在何时使用B A手术开始前24小时B术前30分钟~2小时内 C手术开始后2小时D手术结束后2小时 9. 手术前预防用药目的是预防D A切口感染B手术深部器官或腔隙的感染 C肺部感染D切口感染和手术深部器官或腔隙感染 10. 外科手术Ⅰ类切口预防用药多数不超过B A手术后3天B术后24小时C术后1周D用至患者出院11. 肝功能减退时，不需调整给药剂量的药物为D A红霉素酯化物B利福平C氟康唑D头孢他啶 12. 肾功能减退时，需调整给药剂量的药物为A A氨基糖苷类B克林霉素C利福平D大环内酯类 13. 新生儿感染时不宜选用D A头孢菌素B青霉素类C克林霉素D氨基糖苷类 14. 氨基糖苷类抗生素不宜用于D A腹腔感染B感染性心内膜炎C革兰阴性菌败血症D孕妇无症状菌尿15. 下列哪种药物对铜绿假单胞菌不具抗菌活性D A哌拉西林B头孢哌酮C头孢他啶D头孢噻肟 16. 需鞘内给药的抗菌药物为C A青霉素B头孢曲松C两性霉素B D氟康唑 17. 大肠埃希菌所致尿路感染治疗不宜选用A A克林霉素B SMZ/TMP C氨苄西林/舒巴坦D左氧氟沙星 18. 无论脑膜有无炎症，不能透入脑脊液的抗菌药物为D
人工合成抗菌药
第四十三章人工合成抗菌药 一、多选题 1、喹诺酮类抗菌药抑制： A.细菌二氢叶酸合成酶 B.细菌二氢叶酸还原酶 C.细菌DNA聚合酶 D.细菌依赖于DNA的RNA多聚酶 E.细菌DNA螺旋酶 2、体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A.依诺沙星 B.氧氟沙星 C.环丙沙星 D.洛美沙星 E.氟罗沙星 3、体内抗菌活性最强的喹诺酮类药是： A.依诺沙星 B.洛美沙星 C.氧氟沙星 D.环丙沙星 E.氟罗沙星 4、口服吸收易受食物影响，宜空腹服用的喹诺酮类药物是： A.诺氟沙星 B.氟罗沙星 C.培氟沙星 D.依诺沙星 E.氧氟沙星 5、可通过炎症脑膜进入脑脊液的药物是： A.洛美沙星 B.氧氟沙星 C.依诺沙星 D.培氟沙星 E.氟罗沙星 6、口服生物利用度最低的药物是： A.培氟沙星 B.诺氟沙星 C.氧氟沙星 D.依诺沙星 E.氟罗沙星 7、原形从肾脏排泄率最高的喹诺酮类药物是： A.诺氟沙星 B.氧氟沙星 C.培氟沙星 D.氟罗沙星 E.环丙沙星 8、痰中分布浓度高，对结核杆菌有效的喹诺酮类药物是： A.氟哌酸 B.氟啶酸 C.氟嗪酸 D.甲氟哌酸 E.环丙氟哌酸
9、磺胺药抗菌机制是： A.抑制细胞壁合成 B.抑制DNA螺旋酶 C.抑制二氢叶酸合成酶 D.抑制分枝菌酸合成 E.改变膜通透性 10、SMZ口服用于全身感染时需加服碳酸氢钠的原因： A.增强抗菌作用 B.减少口服时的刺激 C.减少尿中磺胺结晶析出 D.减少磺胺药代谢 E.双重阻断细菌叶酸代谢 11、能降低磺胺药抗菌作用的物质： A.PABA. B.GABA. C.叶酸 D.TMP E.四环素 12、外用抗绿脓杆菌的药物： A.磺胺噻唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺米隆 D.磺胺醋酰 E.柳氮磺吡啶 13、在尿中易析出结晶的药物是： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶 E.柳氮磺吡啶 14、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物是： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶 E.柳氮磺吡啶 15、尿路感染最宜选用： A.磺胺异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D.磺胺甲氧嘧啶
抗菌药物考试题库(普通版本)
1、下面说法错误的是（ C ） A、卫生部负责全国医疗机构抗菌药物临床应用的监督管理。 B、抗菌药物临床使用应当遵循安全、有效、经济的原则。 C、抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒、寄生虫等所致感染性疾病的药物。 D、根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级，限制使用级和特殊使用级。 2、关于非限制使用级抗菌药物的说确的是（ B ） A、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。 B、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。 C、非限制使用级抗菌药物具有明显的或者严重的不良反应，不宜随意使用的抗菌药物。 D、非限制使用级抗菌药物是疗效、安全性方面临床资料较少的抗菌药物。 3、主治医师临床应用中一般情况下，可以选用的抗菌药物有（ B ） A、特殊使用级和限制使用级 B、非限制使用级和限制使用级 C、非限制使用级和特殊使用级 D、三种级别可任意选用 4、急性胆道感染时临床上最常选用（）D A、第1、2代头孢菌素或喹诺酮类 B、第3代头孢菌素或四环素类 C、第1、2代头孢菌素或氨基糖甙类 D、第3代头孢菌素或广谱青霉素 5、发生CRI/CRBSI的危险性顺序正确的是（）A A、锁骨下静脉<颈静脉<股静脉 B、锁骨下静脉<股静脉<颈静脉 C、颈静脉<锁骨下静脉<股静脉 D、股静脉<颈静脉<锁骨下静脉 6、最常见的引起过敏性休克的药物是（）A A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、万古霉素 7、最有效的杀阿米巴包囊的药物是（）B A、双碘喹啉 B、二氯尼特 C、氯喹 D、吐根碱 8、最常见的致病曲霉是（）C A、黑曲霉 B、黄曲霉 C、烟曲霉 D、土曲霉 9、儿童CMV感染的一线用药是（）B A、左氧氟沙星 B、更昔洛韦 C、万古霉素 D、美洛培南
执业药师药理学第十章 人工合成抗菌药习题及答案
第十章人工合成抗菌藥 一、A 1、目前不良反應最小的喹諾酮類藥物是 A、諾氟沙星 B、環丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依諾沙星 2、屬非氟喹諾酮類藥物的是 A、培氟沙星 B、諾氟沙星 C、環丙沙星 D、依諾沙星 E、吡哌酸 3、體外抗菌活性最強的藥物是 A、環丙沙星 B、氧氟沙星 C、諾氟沙星 D、洛美沙星 E、氟羅沙星 4、不屬于氟喹諾酮類藥物的共同特點的是 A、口服吸收好 B、細菌對其不產生耐藥性 C、抗菌譜廣 D、抗菌作用強 E、不良反應少 5、喹諾酮類藥物不宜應用于 A、潰瘍病患者 B、肝病患者 C、嬰幼兒 D、老年人 E、婦女 6、喹諾酮類藥物抗菌作用機制是 A、抑制細菌轉肽酶 B、抑制細菌DNA回旋酶 C、抑制細菌二氫葉酸還原酶 D、抑制細菌蛋白質合成 E、抑制細菌二氫葉酸合酶 7、對氟喹諾酮類最敏感的是 A、革蘭陽性球菌 B、革蘭陽性桿菌 C、厭氧菌 D、革蘭陰性球菌 E、革蘭陰性桿菌 8、不屬于第三代氟喹諾酮的是 A、環丙沙星 B、吡哌酸 C、依諾沙星 D、洛美沙星 E、氧氟沙星 9、不符合氟喹諾酮類的敘述是 A、多口服吸收良好 B、口服吸收受多價陽離子影響 C、血漿蛋白結合率高 D、可進入骨、關節等組織 E、大多主要以原形經腎排出 10、甲氧芐啶與磺胺甲噁唑合用的原因是 A、促進分布 B、促進吸收 C、抗菌譜相似 D、雙重阻斷細菌蛋白質合成 E、雙重阻斷細菌的葉酸代謝 11、甲氧芐啶的抗菌機制是 A、抑制細菌細胞壁合成 B、抑制DNA螺旋酶 C、改變細菌細胞膜通透性 D、抑制二氫葉酸還原酶 E、抑制二氫葉酸合成酶
12、磺胺類藥物的抗菌機制是 A、抑制二氫葉酸合成酶 B、抑制四氫葉酸還原酶 C、改變細菌細胞膜通透性 D、抑制二氫葉酸還原酶 E、改變細菌胞漿膜通透性 13、對甲氧芐啶的敘述中，錯誤的是 A、有較強的抗菌作用 B、能增強磺胺藥的作用 C、能增強某些抗生素的作用 D、抑制細菌二氫葉酸合酶 E、常與SMZ合用 14、服用磺胺時，同服碳酸氫鈉是為了 A、減少不良反應 B、增強抗菌活性 C、擴大抗菌譜 D、促進磺胺藥的吸收 E、延緩磺胺藥的排泄 15、可對抗磺胺藥抗菌作用的物質是 A、TMP B、葉酸 C、PABA D、GABA E、單胺氧化酶 16、磺胺類藥物不具有的特點是 A、可供口服 B、性質穩定 C、價格低廉 D、对某些感染性疾病(如流行性脑膜炎、鼠疫)有特效 E、過敏反應少 17、不符合磺胺類藥物的敘述是 A、進入體內的磺胺多在肝中乙酰化 B、抗菌譜較廣，包括革蘭陽性菌、革蘭陰性菌等 C、可用于衣原體感染 D、可用于立克次體感染 E、抑制細菌二氫葉酸合成酶，妨礙二氫葉酸合成 二、B 1、A.甲氧芐啶B.環丙沙星C.磺胺嘧啶D.呋喃唑酮E.萘啶酸 <1> 、抗菌增效劑 <2> 、對銅綠假單胞菌無效的喹諾酮類 <3> 、對銅綠假單胞菌活性良好的藥物 2、A.環丙沙星B.左氧沙星C.司帕沙星D.磺胺嘧啶銀E.磺胺異噁唑 <1> 、可用于耐異煙肼、耐利福平的結核病患者 <2> 、生物利用度極好，組織穿透力強，以原形經尿排泄 <3> 、常與抗菌增效劑合用 3、A.磺胺嘧啶B.磺胺米隆C.柳氮磺吡啶D.磺胺甲噁唑E.磺胺醋酰鈉