Bepotastine Besilate_非镇静,选择性组胺1(H1)受体拮抗剂_190786-44-8_Apexbio

抗组胺药

一、抗组胺药的分类： ㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。 1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿 伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。 2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等 3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等 ㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类： 1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀； 2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀 （欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。 3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑 斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。 4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替 利嗪系羟嗪的衍生物。 5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。 6、其它：多虑平、氯卓斯汀。 二、抗组胺类药物的适应症： 抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。 ㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。 ㈡非变态反应 1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等； 2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。 3、非变态反应性虫咬反应。 4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是 由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。 抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。 无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。 三、抗组胺药应用的注意事项： ㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况： 1、一种药和它的衍生药（或光学异构体） —氯雷他定+氯他定 —阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏） —氯苯那敏（扑尔敏）+右旋氯苯那敏 2、基本化学结构相似的抗组胺药 —氯雷他定+赛庚啶 —氯雷他定+特非那丁（或息斯敏） —西替利嗪+羟嗪（或去氯羟嗪） —波丽玛朗+非那根

食品中组胺的测定

组胺的检测 组胺是自体活性物质之一，在体内由组氨酸脱羧基而成，组织中的组胺是以无 活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引 起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物效应。抗组胺 是拮抗组胺对人体的生物效应，即应用抗组胺药物。抗组胺受体就是拮抗组胺的H1和H2受体。由于此两种受体在人体内分布不同而产生不同的效应，它是 抗组胺药应用治疗疾病的生理药理基础。 毒理 药物中毒组胺主要用于胃分泌功能检查，作最大酸分泌(MAO)测定。但目前已 被五肽胃泌素取代。组胺通过激活体内组胺H1受体和H2受体，收缩多种平滑 肌如气管、支气管和胃肠道平滑肌；但同时松弛小血管平滑肌，增加毛细血管 通透性；还能强烈刺激胃酸分泌，减慢房室传导，增加心肌收缩力等。误用大 剂量或静脉给药可引起中毒。 食物中毒大量检测表明，海产鱼中的青皮红肉鱼类含组胺较高，当鱼 不新鲜或腐败时，鱼体中游离的组胺酸经脱羧酶作用产生组胺. 组胺中毒潜 伏期一般为0.5~1小时，最短可为5min,最长达4h. 检测方法 1．分光光度法 1 主要仪器和试剂 721型分光光度计 组胺标准溶液：取经95℃干燥2．5小时的磷酸组织胺分析纯试剂配制成含 20ug·ml 的组胺标准溶液。0．2 对氨基苯磺酸溶液(简称甲液)1oNNaNO 溶液 (简祢乙液)，现配现用。所用水均为二次蒸馏水。 2 组胺测定方法及条件试验 2．1 测定方法：在25ml容量瓶中，移入一定量的组胺标准溶液，依次加入0-2 甲液、0．4%HCI、10%乙液和2．0%NaCO 溶液，用水稀释至刻度，摇匀。于25℃室温下放置20分钟，用试剂空白为参比，测其吸光度值。

最详细的抗组胺药品知识

最详细的抗组胺药品知识 掌握抗组胺药 组胺的来源 前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 组胺的代谢 最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体 （1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛； （2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿； （3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； （4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体 （1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）； （2）胃壁细胞：胃酸分泌增加； （3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；

3.H3受体 （1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放； （2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放； （4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体 不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5） 存在于细胞内，未定类 关于组胺的中枢作用 脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用 其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉

抗组胺药的作用机制

1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢

组胺的测定

组胺的测定 一、组胺的简介 组织胺(Histamine)是一种活性胺化合物，化学式是C5H9N3,分子量是111。是广泛存在于动植物体内的一种生物胺，是由组氨酸脱羧而形成的，通常贮存于组织的肥大细胞中。在体内，组胺是一种重要的化学递质，当机体受到某种刺激引发抗原-抗体反应时，引起肥大细胞的细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。 组胺合成过程主要发生在肥大细胞、嗜碱细胞、肺部、皮肤和胃肠粘膜中，和储存组胺的组织相一致。 在肥大细胞中，组胺作为无活性的复合物储存在颗粒中，这一复合物是由组胺和多聚硫化阴离子、肝磷脂和一种阴离子蛋白所组成。如果不被储存，将迅速被胺氧化酶灭活。 二、组胺的功能 组胺存在于肥大细胞内，亦存在于肺、肝及胃的粘膜组织内。它在过敏与发炎的调节上扮演一个很重要角色。组织胺属于一种化学讯息，亦是胺能神经传递素,参与中枢与周边的多重生理功能。在中枢系统，组胺是由特定的神经所合成例如位在下丘脑后部的结节-乳头核,神经细胞多向延伸至大脑其他区域与脊椎，因此暗示组织胺可能参与睡眠，荷尔蒙的分泌，体温调节，食欲与记忆形成等功能，另外还位于网状结构与端脑；在周边部分，组胺主要储存在肥大细胞,嗜碱粒细胞和肠嗜铬细胞,可引起痒、打喷嚏、流鼻水等现象，此外组胺结合到血管平滑肌上的接受器(H1R)导致血管扩张因而产生局部水肿，组胺会使肺的气管平滑肌收缩引起呼吸道狭窄进而呼吸困难，肠道平滑肌收缩降低血压以及增加心跳(tachycardia)等多项生理反应。 三、组胺的性状 组胺为广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

组胺和组胺受体阻滞药

组胺和组胺受体阻滞药 熟悉H1受体阻滞药的药理作用特点。 熟悉临床常用的H2受体阻滞药的药理作用特点。 组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应；如小动脉、小静脉和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。 组胺受体分布及效应表 受体类型所在组织效应阻断药 H1 支气管，胃肠，子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等 H2 胃壁细胞血管心室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，心率加快西米替丁雷尼替丁等 H3 中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放thioperamide 第一节H1受体阻断药 人工合成的H1受体阻断药多具有乙基胺的共同结构，乙基胺与组胺的侧链相似，对H1受体有较大亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。 【药理作用】 1．抗外周组胺H1受体效应H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇（IP3）与二酰基甘油（DG），使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子（EDRF）和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。 2.中枢作用治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 3．其他作用多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 表常用H1-受体阻断药作用特点的比较 药物镇静程度止吐作用抗胆碱作用作用时间（小时） 苯海拉明+++ ++ +++ 4～6 异丙嗪+++ ++ +++ 4～6 吡苄明++ / / 4～6 氯苯那敏+ - ++ 4～6 布可立嗪+ +++ + 16～18 美克洛嗪+ +++ + 12～24 阿司咪唑- - - 10（天） 特非那定- - - 12～24

抗组胺药物的合理应用

抗组胺药物的合理应用 【摘要】为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,必须深入了解抗组胺药物的分类及其药理作用,抗组胺药物的分代及其作用特点,抗组胺药物对中枢神经系统、心血管系统毒性反应及机制,以及临床应用应注意的问题。 【关键词】抗组胺药;毒性反应;合理应用 为了促进临床合理选用抗组胺药物,最大限度地减少不良反应,尤其是对中枢神经系统以及心脏的毒性反应的发生,笔者对组胺、抗组胺药物及其分类,抗组胺药的分代及其作用特点,抗组胺药对对中枢神经系统以及心血管系统毒性反应及机制,以及临床中应注意的问题进行概述。 1 组胺、抗组胺药及其分类 1.1 组胺是重要的自体活性物质,主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中,胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时,会导致组胺释放。组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。组胺受体分为两类,一类称H1受体,与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关,另一类称H2受体,与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。 1.2 抗组胺药在结构上与组胺相似,可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。抗组胺药为H1和H2受体拮抗药,前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病,用于治疗枯草热,缓解荨麻疹和瘙痒,减轻毛细血管通透性增强所致的水肿,辅助肾上腺素对抗过敏性休克,后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌,用于消化性溃疡。笔者在本文所指的抗组胺仅指H1受体拮抗药,对H2受体拮抗药不作探讨。 2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点 2.1 第一代H1受体拮抗药即指传统的抗组胺药,具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制非血管平滑肌收缩的作用,且有良好的抗过敏作用和止痒效果,价格便宜,治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠,该类药具有脂溶性,能够穿透血脑屏障,具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应,且作用时间短,口服2~4次/d,影响用药者的日常生活、学习和工作,已越来越不适应现代快节奏的生活,使其应用受到一定的限制。其代表药有:马来酸氯苯那敏(扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通)、苯海拉明(苯那君)、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪(非那根、盐酸普鲁米近、抗胺荨)、羟嗪(安泰乐)、曲吡那敏(曲敏灵、扑敏宁、苄吡二胺)等。其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外,还兼有抗另一致敏递质5羟色胺的作用。有资料报道马来酸氯苯那敏能引起心动过缓不良反应。

Q_HTM YQ014-2019肉类中组胺仪器检测试剂盒

Q/HTM 杭州天迈生物科技有限公司企业标准 Q/HTM YQ014-2019 代替Q/HTM YQ014-2017肉类中组胺仪器检测试剂盒 2019-11-14发布2019-11-14实施

Q/HTM YQ014-2019 前 言 本标准根据GB/T1.1-2009进行编写。 请注意本文件的某些内容可能涉及专利。本文件的发布机构不承担识别这些专利的责任。 本标准由杭州天迈生物科技有限公司提出。 本标准起草单位：杭州天迈生物科技有限公司。 本标准主要起草人：张诗曼。 本标准由杭州天迈生物科技有限公司归口。 本标准发布后代替Q/HTM YQ014-2017。

肉类中组胺仪器检测试剂盒 1范围 本标准规定了肉类中组胺仪器检测试剂盒的原理、要求、试验方法、检验规则、标签、包装、运输、贮存。 本标准适用于本公司生产和销售的以三氯乙酸、氢氧化钠、正戊醇、盐酸、碳酸钠、对硝基苯胺、亚硝酸钠等配制而成的，用于仪器检测的肉类中组胺仪器检测试剂盒（以下简称试剂）。 本标准适用于定量检测鲜、冻动物性水产品中组胺的含量的检测试剂。 2规范性引用文件 下列文件对于本文件的应用是必不可少的。凡是注日期的引用文件，所注日期的版本适用于本文件。凡是不注日期的引用文件，其最新版本（包括所有的修改单）适用于本文件。 GB/T191包装储运图示标志 GB/T603化学试剂试验方法中所用制剂及制品的制备 GB-2733-2015食品安全国家标准鲜、冻动物性水产品 3原理 样品中的组胺经提取后，与检测试剂发生化学反应，生成黄褐色产物，颜色深浅与组胺含量呈正比，通过仪器内置标准曲线可得样品中组胺的含量。 4技术要求 4.1原料要求 三氯乙酸（分析纯） 氢氧化钠（分析纯） 正戊醇（分析纯） 盐酸（分析纯） 无水碳酸钠（分析纯） 对硝基苯胺（分析纯） 亚硝酸钠（分析纯） 4.2感官指标 a)试剂盒外观应干净整洁无破损。 b)试剂应密封、无污损、无泄漏。 c)试剂盒标签、批号和生产日期准确无误，内容物应和标签所示数量一致。 4.3检出限

组织胺H2受体拮抗剂的分析

第十三章组织胺H2受体拮抗剂的分析 消化道溃疡疾病是一种常见病、多发病，直接原因是胃酸、胃蛋白酶分泌过多，超过了胃自身分泌的粘液对胃的保护能力，含有胃酸、胃蛋白酶的胃液使胃壁消溶损伤而引起溃疡。在1964年H 2 受体拮抗剂出现以前，对消化道溃疡很少有满意的治疗方法，所用的药物大多是中和胃酸的无机物和保护胃粘膜的凝胶 剂。H 2受体拮抗剂能特异性地阻断胃壁细胞的H 2 受体，拮抗组胺或组胺受体激动 剂所致的胃酸分泌，缓解或在一定程度上治愈消化道溃疡疾病。H 2 受体拮抗剂的 化学结构特点是以甲硫乙胺的侧链取代H 1 受体拮抗剂的乙基胺链，常用的药物可分为咪唑类、呋喃类、噻唑类和哌啶甲苯类。咪唑类如西咪替丁（Cimetidine）、依烃替丁（Etintidine）、奥美替丁（Oxmetidine）,呋喃类如雷尼替丁（Ranitidine），噻唑类如法莫替丁（Famotidine）、尼扎替丁（Nizatidine），哌啶甲苯类如罗沙替丁（Roxatidine）等。本章以西咪替丁、雷尼替丁、法莫替 丁为例，介绍H 2 受体拮抗剂的结构与性质、体内过程和测定方法。 第一节代表药物 一、西咪替丁 西咪替丁分子式C 10H 16 N 6 S，分子量252.34，为白色或类白色结晶性粉末；几 乎无臭，味苦。在甲醇中易溶，乙醇中溶解，异丙醇中略溶，水中微溶，稀盐酸中易溶。其盐酸溶液（0.9 →1000）在218nm处的吸收系数（E1% 1cm ）为751-797。熔点：139℃~144℃。 西咪替丁的化学稳定性良好。在室温干燥密闭状态下，5年内未见分解；加热至100℃持续48小时仍是稳定状态。紫外线对西咪替丁无催化分解作用。用3%的过氧化氢处理西咪替丁，可生成西咪替丁的硫氧化物。 C H3 N H N CH2SCH2CH2NH CNHCH3

组胺及抗组胺药试题

组胺及抗组胺药 一、单项选择题 1.属于H2受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.扑尔敏 D.西咪替丁 E.氯苯丁嗪（安其敏） 2.西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为（D） A.中和过多的胃酸 B.能吸附胃酸，并降低胃液酸度 C.阻断胃腺壁细胞上的组胺H1受体，抑制胃酸分泌 D.阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E.以上都不是 3.组胺H1受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效（D） A.过敏性结肠炎 B.过敏性休克 C.支气管哮喘 D.过敏性皮疹 E.风湿热 4.无镇静作用的H1受体阻断药是（D） A.苯海拉明 B.扑尔敏 C.安其敏 D.苯茚胺 E.654-2 5.扑尔敏是（A） A.H1-受体阻断药 B.H2-受体阻断药 C.镇静催眠药 D.抗喘药 E.镇咳药 6.不属于H1-受体阻断药的是（A） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.氯苯吡胺 (扑尔敏) D.苯海拉明 E.曲吡那敏 7.苯海拉明不具备的药理作用是（D） A.镇静 B.抗过敏

C.催眠 D.减少胃酸分泌 E.防晕动 8.通过阻断H2-受体减少胃酸分泌的药物是（D） A.苯海拉明 B.碳酸钙 C.胃复康 D.雷尼替丁 E.异丙阿托品 二、多选 1.对晕动症呕吐有良好疗效的药物是（BDE） A.氯丙嗪 B.异丙嗪 C.654-2 D.东莨菪碱 E.苯海拉明 2.正确项有（ABCDE） A.支气管平滑肌存在有组胺H1受体 B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用 C.异丙嗪为组胺H1受体阻断药,具有较强的镇静作用 D.组胺H1受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用 E.胃壁细胞存在组胺H2受体 三、判断题 1.H1受体阻断药对过敏性鼻炎、荨麻疹疗效好。 (√) 2.过敏性休克时,可选用H1受体阻断药辅助抢救。(√) 四、填空题 1.常用的组胺H2受体阻断剂有西咪替丁或雷尼替丁,主要用于治疗十二指肠溃疡和胃溃疡,常用抗酸药中, 碳酸氢钠易吸收入血引起碱血症氢氧化铝除抗酸作用外,还具有收敛致便秘作用。 2.H1受体阻断剂苯海拉明有镇静、防晕动、止吐作用,故临床上可用于防晕动、止吐 3.晕动病引起的呕吐可选用阿托品(类)或H1受体阻断药药进行治疗。 4.扑尔敏是一种组胺H1受体阻断药药。 5.常用的H1受体阻断剂有异丙嗪、扑尔敏、苯海拉明、苯茚胺 6.H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为镇静催眠、防晕、止吐,西米替丁和雷尼替丁可通过阻断H2受体,减少胃酸分泌,临床用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡。 7.H1受体阻断药中,有中枢兴奋作用的药是苯茚胺。 五、问答题 1.抗组胺药分几类？依据是什么？他们的临床用途及不良反应是什么？

水产品中的组胺的检测

实验二水产品中的组胺的检测 一、实验目的 l．了解偶氮试剂比色法测定水产品中组胺的方法原理。 2．掌握正戊醇提取组胺的操作技术。 3．学会用偶氮试剂比色法检测水产品中组胺的检测技术。 二、实验原理 水产品中的组胺用正戊醇提取，遇偶氮试剂显橙色，与标准系列比较定量。组胺是水产品中游离的组氨酸在组氨酸脱羧酶作用下，发生脱羧反应而形成的一种胺类物质。脱羧酶来自一些含有组氨酸脱羧酶的微生物，如某些肠杆菌、弧菌属等，其中最主要的是摩根变形杆菌和组胺无色杆菌。当水产品受到这些细菌污染后，会产生大量的组胺，从而反映出水产品受微生物污染的程度。 三、仪器与试剂 (1) 正戊醇；三氯乙酸溶液(100g/L)；碳酸钠溶液(50g/L)；氢氧化钠溶液(250g/L)；盐酸(1+11)。 (2) 偶氮试剂 ①甲液：称取0.625g对硝基苯胺，加6.25mL盐酸溶液溶解后，再加水稀释至250mL，置冰箱中。 ②乙液：亚硝酸钠溶液(5g/L)，临用现配。 甲液5mL、乙液40mL混合后立即使用。 (3) 磷酸组胺标准贮备液准确称取0.2767g于(100士5)℃干燥2h的磷酸组胺，溶于水，移入100mL容量瓶中，加水至刻度。此溶液每毫升相当于1.0mg组胺， (4) 磷酸组胺标准使用液吸取5.0mL磷酸组胺标准贮备液，置于250mL容量瓶中，加水稀释至刻度。此溶液每毫升相当于20μg组胺。 四、实验步骤 1．样品处理 称取5.00～l0.00g切碎样品，置于具塞锥形瓶中，加入15～20mL三氯乙酸溶液，浸泡2～3h，过滤。吸取2.0mL滤液，置于分液漏斗中，加氢氧化钠溶液使呈碱性。每次加入3mL

H受体拮抗剂

H2受体拮抗剂 [主要品种] H2受体拮抗剂包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。 [适应症] 主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。 [作用特点] H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。 [药理作用] H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2 受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度(EC50)，以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时，其他两种约10小时。 [不良反应] H2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。[H2受体拮抗剂新用法]

H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合，竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌，产生抑酸作用，用于治疗消化性溃疡。传统的给药方法是一日剂量分次给药，如西咪替丁200毫克，每天四次或400毫克，每天二次；雷尼替丁150毫克，每天二次；法莫替丁20毫克，每天二次；尼扎替丁150毫克，每天二次；罗沙替丁75毫克，每天二次。近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，并且夜间胃液酸度在消化性溃疡，特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关，且排出量不但与溃疡的形成无关，而且还具有以下显着的生理性作用：维持正常的消化过程，特别是蛋白质的消化，因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现；一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系；白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境，避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。因此，有学者认为，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌，从而可以使溃疡快速愈合，症状缓解。临床观察也支持这一观点，即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药，在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同，并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，罗沙替丁150毫克。[H2受体拮抗剂市场分

H1受体拮抗剂

H1受体拮抗剂 1.第一代H1受体拮抗剂 ①苯海拉明（可太敏、苯那君）：是最早的抗组胺药，镇静作用明显，亦有抗胆碱、止吐和局麻作用，是治疗婴儿特应性皮炎和湿疹的首选药。 口服，成人剂量为25～50mg/次，体重＞9kg的儿童为12.5～25mg/次，每日2～3次。小儿用0.2%糖浆1～2mg/(kg.d)，分3～4次口服。 苯海拉明糖浆，患儿＜6个月，苯海拉明糖浆每次lml，每日3次；＞6个月，每次1.5ml，每日3次；1岁，每次2m1，每日3次；2岁，每次3ml，每日3次；3岁，每次4m1，每日3次。6岁以上儿童及成人苯海拉明注射液肌注用量为20mg/次，每日1～2次。 偶可引起皮疹及粒细胞减少，长期应用6个月以上可引起贫血。 ②氯马斯汀（吡咯醇胺）：口服后30分钟起效，抗组胺作用强而持久，可维持药效12小时。口服，成人及12岁以上儿童，1.34mg/次，每日2次。可配成0.25%～0.5%糖浆供儿童服用。3～6岁，每次2.5～5ml；6～12岁，每次5m1，均为每日2次。 常见头昏、嗜睡，尚有轻度抗胆碱作用，新生儿和早产儿禁用。 ③氯苯那敏（扑尔敏）：抗组胺作用强，有镇静及抗胆碱作用。口服，成人剂量为4～8mg/次，每日3次；小儿0.35mg/(kg.d)，分3～4次服。忌用于1岁以下的儿童，孕妇慎用。肌注，成人10mg/次，每日1次；儿童皮下注射0.35mg/(kg.d),分4次给药。肝功能不全者不宜长期使用本药。 ④赛庚啶(安替根）：抗组胺作用较扑尔敏强，且具有轻、中度的抗5-羟色胺作用及抗胆碱作用，是治疗急性荨麻疹的有效药物，尤其对寒冷性荨麻疹有较好的疗效。口服，成人2～4mg/次，每日3～4次；儿童每日0.15～0.25mg/kg，分3次服。2～6岁儿童单次剂量不超过lmg, 2岁以下儿童不宜使用本药，孕妇及哺乳期妇女慎用。 副作用多以嗜睡为主。 ⑤异丙嗪(非那根）：为氯丙嗪的衍生物，抗组胺作用强，兼有显著的中枢抑制作用和抗胆碱作用，其作用时间较苯海拉明长。口服，成人12.5～25mg/次，

抗组胺药在皮肤科应用专家共识

抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。 一、概念和分类 1.概念 抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。 虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。 2.分类 分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。 第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。 二、适应证 适应证：适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis，既往称为过敏性休克)及药物变态反应等。Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与，可以导致肥大细胞脱颗粒，释放组胺，因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及虫咬反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒，但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。

组胺的理化检测方法

组胺的理化检测方法 1．原理 鱼体中组织胺用正戊醇提取，遇偶氮试剂显橙色，与标准系列比较定量。 2．试剂 5％碳酸钠溶液。 25％氢氧化钠溶液。 偶氮试剂－甲液：取0.5g对硝基苯胺，加5ml盐酸溶解后，再加水稀释至200ml，置冰箱中。 乙液：0.5%亚硝基钠溶液，临用现配。 甲液5ml、乙液40ml混合后立即使用。 正戊醇。 10％三氯乙酸溶液。 组织胺标准溶液：精密称取0.2767g于105℃干燥2h的磷酸组织胺，溶于水，移入100ml容量瓶中，再加水稀释至刻度。此溶液每毫升相当于1㎎组织胺。 磷酸组织胺标准使用液：吸取1.0ml组织胺标准溶液，置于50ml容量瓶中，加水稀释至刻度。此溶液每毫升相当于20μg组织胺。 3.操作方法 样品处理：称取5～10g切碎样品，置于具塞锥形瓶中，加入15.0～20.0ml 10％三氯乙酸溶液，浸泡2～3h，过滤。吸取1.0ml滤液，置于分液漏斗中，加25％氢氧化钠溶液使呈碱性，每次加入3ml正戊醇，振摇5min，提取三次，合并正戊醇并稀释至10.0ml。吸取1.0ml正戊醇提取液于分液漏斗中，每次加3ml 1Ｎ盐酸，振摇提取三次，合并盐酸提取液并稀释至10.0ml。备用。 测定：吸取1.0ml盐酸提取液，于10ml比色管中。另吸取0.00、0.20、0.40、0.60、0.80、1.0ml组织胺标准使用液（相当于0、4、8、12、16、20μg组织胺），分别置于10ml比色管中，各加1ml 1N盐酸，样品与标准管各加3ml 15％碳酸钠溶液，3ml偶氮试剂，加水至刻度，混匀，放置10min后用1㎝比色杯以零管调节零点，与480nm波长处测吸光度，绘制标准曲线比较，或与标准色列目测比较。 4．计算 A1 ×100 1000 Ｘ1= ………………………………….⑴ 1 1 1 ｍ1××× Ｖ1 10 10 式中：Ｘ1 样品中组织胺的含量，㎎/100g; Ｖ1 加入10％三氯乙酸溶液的体积，ml； A1 测定时样品中组织胺的含量，μg； ｍ1 样品质量，g。 符合水产品卫生标准GB5009.45-85

抗组胺药的不良反应

抗组胺药的不良反应 一、抗组胺药有哪些。抗组胺药又分为H1受体拮抗剂（习惯上称抗组胺药）和H2受体结抗剂，在临床上以H1受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把H1受体拮抗剂分为两代，第一代抗组胺药常用的有扑尔敏（又称氯苯那敏）、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪（又称非那根）、脑益嗪等药；第二代抗组胺药常用的有氯雷他定（开瑞坦）、西替利嗪（赛特赞）、咪唑斯汀（皿治林）、依巴斯汀（开思亭）、阿司咪唑、特非那定（敏迪）、美喹他嗪（玻丽玛朗）等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床，且疗效可靠、不良反应少。 二、两代抗组胺药各有什么特点。第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，且作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。 三、使用抗组胺药注意事项。第一代抗组胺药的主要不良反应有：镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项：①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。 ③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料（如酒）、镇静催眠抗惊厥药（如安定）、抗精神失常药（如氯丙嗪）同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。4避免与抗胆碱药（如阿托品）、三环类抗抑郁药（如阿米替林）同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异

水产品中组胺的检测

水产品中组胺的检测 20091231 汪欣 一、目的与要求 1.了解偶氮试剂比色法测定水产品中组胺的方法原理； 2.掌握正戊醇提取组胺的操作技术； 3.学会用偶氮试剂比色法检测水产品中组胺的检测技术。 二、实验原理 水产品中组胺用正戊醇提取，遇偶氮试剂显橙色，与标准系列比较定量。组胺是水产品中游离的组氨酸在组氨酸脱羧酶作用下，发生脱羧反应而形成的一种胺类物质。脱羧酶来自一些含有组氨酸脱羧酶的微生物，如某些肠杆菌、弧菌属等，其中最重要的是摩根变形杆菌和组胺无色杆菌。当水产品受到这些细菌污染后，会产生大量组胺，从而反映出水产品受微生物污染的程度。 三、仪器与试剂 ⑴正戊醇；三氯乙酸溶液（100g/L）；碳酸钠溶液（50g/L）；氢氧化钠溶液（250g/L)；盐酸（1+11）。 ⑵偶氮试剂 ①甲液：称取0.5对硝基苯胺，加5ml盐酸溶液溶解后，再加水稀释至200ml，置于冰箱中。 ②乙液：亚硝酸钠溶液（5g/L），临用现配。 甲液5ml、乙液40ml混合后立即使用。 ⑶磷酸组胺标准贮备液准确称取0.2767g于（100±5）℃干燥2h的磷酸组胺，溶于水，移入100ml容量瓶中，加水至刻度。此溶液每毫升相当于1.0mg组胺。 ⑷磷酸组胺标准使用液吸取1.0ml磷酸组胺标准贮备液，置于50ml容量瓶中加水稀释至刻度。此溶液每毫升相当于20μg组胺。 四、实验步骤 ⒈样品处理 称取5.00～10.00g切碎样品，置于具塞锥形瓶中，加入15ml～20ml三氯乙酸溶液，浸泡2h～3h，过滤。吸取2.0ml滤液置于分液漏斗中，加氢氧化钠溶液使呈碱性。每次加入3ml正戊醇，振摇5min，提取三次。合并正戊醇提取液并稀释至10.0ml。吸取2.0ml正戊醇提取液于分液漏斗中，每次加3ml盐酸（1+11）振摇提取三次，合并盐酸提取液并稀释至 10.0ml。备用。 ⒉测定 吸取2ml盐酸提取液于10ml比色管中。另吸取0、0.20ml、0.40ml、0.60ml、0.80ml、1.0ml组胺标准使用液（相当于0、4μg、8μg、12μg、16μg、20μg组胺），分别置于10ml 比色管中，加水至1ml，再各加1ml盐酸溶液。样品与标准管各加3ml碳酸钠溶液、3ml偶氮试剂，加水至刻度，混匀，放置10min后用1cm比色环以零管为参比，于480nm波长处测

组胺H1受体拮抗剂研究进展

组胺H1受体拮抗剂研究进展 由于近年来变态反应性疾病有增加趋势，人们对进一步开发研究组胺H1受体拮抗剂寄予希望，据统计，目前上市和正在进行临床试验的组胺H1受体拮抗剂约有8个，现简述如下： 1.fexofenadine hydrochloride 系美国Hoechst Marion Roussel公司研制成功的无镇静作用的抗组胺药，已于1996年在美国首次上市，获准用于季节性变态反应性鼻炎。本品是特非那定的活性代谢产物，其抗组胺活性约为特非那定的30％，但不会干扰肌细胞K＋通道，对心血管系统无不良影响，没有致心律不齐作用。药代动力学研究显示，该产品在人体内可进一步代谢为特非那定的酮酸代谢物，性别、年龄对药代动力学参数影响不大，人体对其耐受性良好，口服吸收后大部分从粪中排泄，少量从尿中清除，血药浓度达峰时间为1.42小时，最大血药浓度为167ng/ml。临床结果表明，本品对豚草致敏病人和季节性过敏性鼻炎病人均有良好疗效，在14天的疗程中，仅有少数病人出现轻微不适感，未见其它明显不良反应。 2.咪唑斯汀(mizolastine) 本品是法国Synthelabo公司与日本Mitsubishi Chemical股份有限公司合作开发的组胺H1受体拮抗剂，1996年首次在美国上市，用于治疗过敏性鼻炎、结膜炎和荨麻疹；同时在包括英国在内的15个欧盟国家提出注册申请，其中瑞士已批准注册。在欧洲作为治疗哮喘的辅助用药正在进行Ⅱ期临床试

验。研究表明，本品对外周H1受体有很高的特异性亲和力，对5－羟色胺受体、去甲肾上腺素受体、M胆碱受体无作用，在治疗剂量下没有中枢神经系统不良反应。其活性高于氯雷他定和特非那定，且能抑制过敏反应时组胺的释放。较高剂量时能抑制由血小板激活因子和白三烯D4引起的豚鼠支气管哮喘。口服血药浓度达峰时间为1小时，清除半减期约8小时。报道的临床不良反应有倦睡、疲劳和头痛。 3.olopatdine hydrochloride 本品是日本Kyowa Hakko Kogyo 有限公司和美国Alcon公司共同开发的抗过敏药。1997年以0.1％外用溶液制剂在美国首次上市，用于临时预防过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒，同时在日本作为抗过敏药和抗哮喘药正在进行Ⅲ期临床试验。此药是具酮替芬(ketotifen)样三环骨架结构的化合物，有抗多种变态反应的作用，活性比酮替芬强，对组胺H1受体有较高的亲和力，能抑制细胞释放组胺、类胰蛋白酶、前列腺素D2、速激肽、白三烯B4、促凝血素B2和血小板活化因子的生成；无中枢镇静作用，也没有类似特非那定的潜在致心律不齐作用。 4.rupatadine fumarate 本品是西班牙J Uriach＆Cia SA公司开发的具有拮抗组胺和血小板活化因子双重作用的抗过敏药。适用于治疗常年过敏性鼻炎和枯草热，正处于Ⅱ期临床试验中。其口服治疗剂量能选择性拮抗组胺H1受体，对5－羟色胺、乙酰胆碱、前列腺素F2α、白三烯D4仅有很弱的拮抗作用，尚能与血小板活化因子