文档库 最新最全的文档下载
当前位置:文档库 › 第九章 肾上腺素受体阻断药

第九章 肾上腺素受体阻断药

第九章 肾上腺素受体阻断药
第九章 肾上腺素受体阻断药

抗肾上腺素药

一、名词解释:

1儿茶酚胺类药物2翻转作用 3快速耐受性 4 内在拟交感活性

二、填空题

1.肾上腺素通过兴奋_____受体可恢复心跳,常用于治疗心跳骤停,但应配合

_____和_____等措施。

2. 肾上腺素扩张冠状血管是由于兴奋_____受体并使心脏组织内_____增加之故。

3. 肾上腺素可激动_____受体而使血管_____,又可激动_____受体使心脏_____,故能_____血压。

4. 肾上腺素和去甲肾上腺素的局部止血作用是由于激动_____受体引起_____而呈现的。

5.麻黄碱既可直接激动_____受体,又可促进_____释放,故可升高血压。

6. 异丙肾上腺素可经_____和_____的催化而代谢,且其氧位甲基化产物_______能_____β受体而_____异丙肾上腺素的作用。

7. 异丙肾上腺素禁用于_____、_____和_____等病人。

8.酚妥拉明使心脏兴奋,与阻断突触前膜_____受体,使_____释放增加有关。

三、是非题

1. 氯丙嗪中毒引起的血压下降,是阻断α受体所致,故能激动α受体的肾上腺素可纠正之。

2. 应用扩血管药物治疗休克时宜酌情补充血容量。否则血压可能降低。

3. 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等药物都不易透过血脑屏障,故对中枢的作用都不明显。

4. 过敏性性休克的治辽,只宜选用肾上腺素,不宜选用去甲肾上腺素,因后者只升血压,不能改善心脏功能。

四、选择题:

A型题

1.治疗过敏性休克应自选:

A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.酚妥拉明

2. 用足量α受体阻断药后再用肾上腺素时的血压反应是:

A.先升后降 B.只升不降 C.先降后升 D.只降不升

3. 肾上腺素对血管的作用的结果是:

A.皮肤粘膜血管收缩,内脏及骨铬肌的血管扩张

B.皮肤粘膜及内脏的血管收缩,骨骼肌血管扩张

C.血管粘膜扩张,内脏及骨骼肌血管收缩

D.皮肤粘膜及内脏的血管扩张,骨骼肌的血管收缩

E.皮肤粘膜、内脏及骨骼肌的血管都收缩

4. 肾上腺素的作用并不能引起:

A.心率加快 D.血管收缩 C.血压升高 D.支气管扩张 E.血糖降低

5. 可升高血压而减慢心率的药物是:

A.阿托品 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.以上都不是6. 为防止硬膜外麻醉时血压下降,常事先注射:

A.肾上腺素 B.麻黄碱 C去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.多巴胺

7. 对肾上腺素的下列叙述哪条正确?

A.对外局α受体及β受体都激功 D.对各处血管都收缩 C.对所有平滑肌都抑制

D.对各种休克都适用 E.对心源性哮喘及支气管哮喘都能治

8. 采用一般剂量用于整体治疗时,肾上腺素和去甲肾上腺素对心血管的作用都可引起:

A.心率增大 B.外周阻力减小 C收缩压增加 d.舒张压升高E.冠状血管收缩

9. 适用于感染性休克血管痉挛期的药物有

A.肾上腺素 B.麻黄碱 C.新福林 D.间氧胺 E.异丙肾上腺素

10. 下列叙述哪项有错?

A.肾上腺素对α受体及β受体的激动作用都较强

B.麻黄碱对α受体及β受体的激动作用都比肾上腺索弱

C.去甲肾上腺素对α受体的激动作用比对β受体的激动作用强

D.异丙肾上腺素选择地激动β受体,对α受体几无作用

E.多巴胺选择地激动D A受体,而对α受体及β受体几无作用

11. 对α受体的激动作用:

A.肾上肾素=去甲肾上腺素>异丙肾上腺素

B.肾上腺素>去甲肾上腺素>异丙肾上腺素

C.肾上腺素<去甲肾上腺素=异丙肾上腺素

D.肾上腺索<去甲肾上腺素<异丙肾上腺素

E.肾上腺素=去甲肾上腺素=异丙肾上腺素

12. 对β受体的激动作用:

A.去甲肾上腺素<多巴胺<异丙肾上腺素

B.去甲肾上腺素<肾上腺素=异丙肾上腺素

C.去甲肾上腺素=多巴胺=异丙肾上腺素

D.去甲肾上腺索>多巴胺=异丙肾上腺素

E.去甲肾上腺素>多巴胺>异丙肾上腺素

13. 升高血压的作用:

A.去甲肾上腺素<多巴胺<异丙肾上腺素 B.去甲肾上腺素<多巴胺=异丙肾上腺素 C.去甲肾上腺素=多巴胺=异丙肾上腺素 D去甲肾上腺素>多巴胺=异丙肾上腺素 E.去甲肾上腺素>多巴胺>异丙肾上腺素

14. 能增强心肌收缩力、收缩皮肤粘膜血管和增加肾血流量的抗休克药是:

A.肾上腺素 B.多巴胺 C去甲肾上腺素 D.去氧肾上腺素 E.以上都不是

15. 酚妥拉明及妥拉苏林皆能择性地阻断:

A.M受休、B.N受体 C.α受体 D.β受体 E.D A受体

16. 下列对β受体阻断药药理的叙述哪条不对?

A.阻断心脏的βl受休可使心率减慢 B、阻断支气管的β2受体可使支气管收缩

C.β受体阻断为对受体都有亲和力 D.β受体阻断药对β受体都无内在活性

E:有些β受体阻断药尚有膜稳定作用

B型题

A.阿托品 B.美加明 C.去氧肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.以上皆否

1.可阻断M受体而治疗心脏骤停及心动过缓

2.可激动β受体而适用于治疗心跳骤停

3.可选择地激动αl受体而升高血压

4.可选择地阻断αl受体而降低血压

5.可间接地减慢心率而纠正阵发性室上性心动过速

6.可阻断β受体而抗过速型心律失常

A.肾绞痛 B.胆绞痛 C.荨麻疹D.肢端动脉痉挛病E.以上皆否

7.适用麻黄碱治疗

8.适用酚妥拉明治疗

9.运用妥拉苏林治疗

X型题:

1.选择性作用于β1受体阻断药是:

A.普萘洛尔 B.阿替洛尔

C.美托洛尔 D.噻吗洛尔

E.拉贝洛尔

2.酚妥拉明的临床应用有:

A.治疗外局血管痉挛性疾病

B.静滴去甲肾上腺素药液外漏引起的刺激及拮抗组织坏死C.缓解嗜铬细胞瘤引起的高血压危象

D.抗体克

E.用于充血性心力衰竭

3.可翻转肾上腺素升压反应的药物有:

A.普萘洛尔 B.美托格尔

C.氯丙嗪 D.新斯的明

E.酚妥拉明

4.下列动物实验引起的血压变化,正确项是:

A.静注氯丙嗪再静注肾上腺素则血压升高

B.静注氯丙嗪后再静注肾上腺素则血压下降

C.静注酚妥拉明后再静注肾上腺索则血压升高

D.静注酚妥拉明后再静注肾上腺素则血压降低

E.静注毒扁豆碱后再静注乙酰胆碱则血压下降更显著5.应用β受体阻断药的注意事项有

A.重度房室传导阻滞禁用

B.长期用药不能突然停药

C.支气管哮喘慎用或禁用

D.外周血管痉挛性疾病禁用

E.窦性心动过缓禁用

6.普荣洛尔临床用于治疗:

A.高血压 B.过速型心律失常

C.心绞痛 D.甲状腺功能亢进

E.支气管哮喘

五、思考题

1. 简述噻吗洛尔治疗青光眼机制及其优点。

2.试述酚妥拉明治疗心功能不全的药理学基础。

3.试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。

4.试述普萘洛尔的主要不良反应及应用注意事项。

六、答案

(一)名词解释:

1.

的胺类药物称为儿茶酚胺类药物。

2.配伍用药时导致与原来单用时相反之效应的相互作用称为翻转作用。

3.某些药物在短时间内反复作用于机体很快产生的致药物作用迅速减弱的耐受性称为快速耐受性。

4.某些药物所具有的拟似交感神经递质活性而可直接激动肾上腺素受体的性能称为内在拟交感活性。

(二)填空题:

1.β1 心脏按摩纠正酸中毒

2. β2 腺素等

3. α收缩β2 兴奋升高

4. α血管收缩

5. 肾上腺素肾上腺素能神经递质

6. COMT MAO 3-甲氧异丙肾上腺素阻断减弱

7. 心绞痛心肌炎甲亢

8. α2 肾上腺素能神经递质

(三)是非题:

1.F

2.T

3.T

4.F

(四)选择题:

A型题:

1、A

2、D

3、B

4、E

5、C

6、B

7、A

8、C

9、E 10、E 11、E

12、B 13、E 14、B 15、C 16、D

B型题:

1.A 2.D 3.C 4.E 5.C 6.E 7.C 8.D 9.D

X型题:

1 BC

2 ABCDE

3 CE

4 BDE

5 ABCDE

6 ABCD

(五)思考题

1.噻吗洛尔属β受体阻断药,局部滴眼治疗青光眼。机制是减少房水生成,不影响瞳孔、睫状肌和视力等优点。

2.心功能不全者心输出量不足,可反射性引起交感神经张力增加,外周血管阻力增高,加剧心脏功能衰竭。

酚妥拉明可阻断α受体及直接松弛血管平滑肌,使小静昧扩张,回心血量减少,心前负荷减轻。小动脉扩张,外周阻力下降,心后负荷减轻,还可降低肺毛细血管压,减轻肺水肿。并解除或缓解心衰引起交感张力增高。另外可阻断突触前膜

α2受体,使末梢去甲肾上腺素释放增加,可增加心肌收缩力和心输出量。

综上的作用,可改善心功能,用于治疗心功能不全。

3.酚妥拉明为非选择性、竞争性α受体阻断,可阻α1受体和直接舒张血管,使小动脉和小静脉扩张、血压下降,肺动脉压下降更为明显。兴奋心脏作用部分因血管扩张,血压下降,反射性引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进去甲肾上腺素释放有关。此外,尚有拟胆碱作用和组胺样作用。

主要不良反应常见是低血压,其他有拟胆碱和组胺样作用可

致腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病。注射给药有时可引起心动过速、心律失常和心绞痛。冠心病和溃疡病者慎用。

4. 不良反应:一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如

皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有:①诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。②心脏抑制和外周血管痉挛,故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外用血管痉挛性疚病等禁用。③反跳现象。长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压病人血压突然聚升,心绞痛者再度频繁发作等。因此,在病情控制后必须逐渐减量停药。

普萘洛尔主要在肝内代谢,个体差异大,所以用药剂量需要个体化。

抗肾上腺素药的特点及临床应用

抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药:α受体阻断剂,β受体阻断药 α受体阻断剂: 一酚妥拉明(利其丁):非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降,心肌收缩力加强,心输出量增加。有组胺样作用,可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等,有拟胆碱作用,可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用: 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘,高血压危象,重度妊娠中毒症等。 二.酚苄明:非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降,反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体,促进NA释放,加强心肌收缩力,加快心率,增加心输出量,故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用: 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪(脉宁平):选择性阻断交感神经突触后膜α1受体,对小动脉,小静脉均有扩张作用,可降低外周阻力,减少回心血量。 临床应用: 1.可降低立位与卧位血压,适用于轻中度高血压和肾性高血压,与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪:选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力,松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用: 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪:选择性α1受体阻断剂。 临床应用: 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用:

第九章 肾上腺素受体阻断药

抗肾上腺素药 一、名词解释: 1儿茶酚胺类药物2翻转作用 3快速耐受性 4 内在拟交感活性 二、填空题 1.肾上腺素通过兴奋_____受体可恢复心跳,常用于治疗心跳骤停,但应配合 _____和_____等措施。 2. 肾上腺素扩张冠状血管是由于兴奋_____受体并使心脏组织内_____增加之故。 3. 肾上腺素可激动_____受体而使血管_____,又可激动_____受体使心脏_____,故能_____血压。 4. 肾上腺素和去甲肾上腺素的局部止血作用是由于激动_____受体引起_____而呈现的。 5.麻黄碱既可直接激动_____受体,又可促进_____释放,故可升高血压。 6. 异丙肾上腺素可经_____和_____的催化而代谢,且其氧位甲基化产物_______能_____β受体而_____异丙肾上腺素的作用。 7. 异丙肾上腺素禁用于_____、_____和_____等病人。 8.酚妥拉明使心脏兴奋,与阻断突触前膜_____受体,使_____释放增加有关。 三、是非题 1. 氯丙嗪中毒引起的血压下降,是阻断α受体所致,故能激动α受体的肾上腺素可纠正之。 2. 应用扩血管药物治疗休克时宜酌情补充血容量。否则血压可能降低。

3. 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等药物都不易透过血脑屏障,故对中枢的作用都不明显。 4. 过敏性性休克的治辽,只宜选用肾上腺素,不宜选用去甲肾上腺素,因后者只升血压,不能改善心脏功能。 四、选择题: A型题 1.治疗过敏性休克应自选: A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.酚妥拉明 2. 用足量α受体阻断药后再用肾上腺素时的血压反应是: A.先升后降 B.只升不降 C.先降后升 D.只降不升 3. 肾上腺素对血管的作用的结果是: A.皮肤粘膜血管收缩,内脏及骨铬肌的血管扩张 B.皮肤粘膜及内脏的血管收缩,骨骼肌血管扩张 C.血管粘膜扩张,内脏及骨骼肌血管收缩 D.皮肤粘膜及内脏的血管扩张,骨骼肌的血管收缩 E.皮肤粘膜、内脏及骨骼肌的血管都收缩 4. 肾上腺素的作用并不能引起: A.心率加快 D.血管收缩 C.血压升高 D.支气管扩张 E.血糖降低 5. 可升高血压而减慢心率的药物是: A.阿托品 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.以上都不是6. 为防止硬膜外麻醉时血压下降,常事先注射:

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体(注:缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高) (一)激动血管上的α1受体——血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩: 1.皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管; 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 (二)激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高,血管收缩较明显; 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多,收缩最强烈; 3.对脑和肺血管作用——十分微弱,有时由血压升高而被动地舒张; 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 (三)激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张; 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 (四)激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理:β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后,引起受体构型改变,激动兴奋性G蛋白(Gs),从而活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转变为cAMP,引起细胞内cAMP水平增加,转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA),通过[Ca2+]i(细胞内游离钙浓度)的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径,最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动β2受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤。 (五)激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 (六)激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上,在介导交感神经系统反应中起重要作用,包括中枢与外周。 (七)激动β1受体: 1.肾小球旁器细胞分泌肾素; 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 (一)激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心排出量增加。 (二)激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

肾上腺素药与抗肾上腺素药对血压的作用

昆明医科大学机能学实验报告 实验日期:2016年10月10日 带教教师:李老师 小组成员:汤泽辉(201414050 )张钊铭(201414051)包含 (201414052)白媛(201414053)武鑫宏(201414054) 专业班级:2014级影像一大班 的影响 一、实验目的 1. 掌握去甲肾上腺素,肾上腺素和异丙肾上腺 素对血压的影响以及“肾上腺素作用的翻转”; 2. 熟悉血压实验方法和装置。 二、实验原理: 1. 去甲肾上腺素(NA):是α受体激动药,也激动心脏的β1受 体。注射去甲肾上腺素后,血管强烈收缩,舒张压显著升高,血压升 高。 2. 肾上腺素(AD):是α、β受体激动药,可产生较强的α、β 作用。注射肾上腺素后,血管α受体兴奋占优势,血管收缩,外周阻 力增加,收缩压和舒张压均升高,血压升高。肾上腺素典型血压改变 多为双向反应,即给药后血压立即上升,而后出现微弱的降压反应。 3. 异丙肾上腺素(ISOP):是β受体激动药,对β受体有很强的 激动作用,对α受体几乎无作用。异丙肾上腺素可作用于血管平滑肌

β受体,使骨骼肌血管明显舒张,对冠状血管也有舒张作用,血管总外周阻力降低,注射异丙肾上腺素后,可引起舒张压明显下降,血压下降。 4. 酚妥拉明:是α肾上腺素受体阻断药,对血管有直接舒张作用,较大剂量阻断α受体,静脉注射使外周血管阻力和肺动脉压降低,血压降低。 三、实验仪器设备 1. 实验对象: 家兔 2. 实验器材和药品: 生物信号采集处理系统、兔手术台、兔手术器械、动脉夹、注射器、气管插管、动脉套管、生理盐水、肝素注射液、肾上腺素注射液、去甲肾上腺素注射液、异丙肾上腺素注射液、酚妥拉明注射液、乌拉坦溶液。 四、实验方法与步骤 1. 麻醉称重: 家兔称重后自耳缘静脉注射乌拉坦溶液(4ml/kg)麻醉。 2. 气管插管沿颈部正中线作一长5~7cm的皮肤切口,用止血钳由颈部正中线将肌肉结缔组织分离,暴露出气管。在气管下方用镊子穿一线,在甲状软骨下1~2cm处的气管上作一个倒T形切口,将气管插管朝心脏方向插入气管,用线结扎,并将多余的线系在气管插管的分叉处固定,以免滑脱。 3. 颈总动脉插管用止血钳先将血管神经束腹面的肌肉和结缔组织分离,再用左手拇指和示指轻轻捏住分离的肌肉和皮肤,稍向外

第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章 肾上腺素受体阻断药 一.学习目标 掌握 α受体阻断药酚妥拉明的药理作用及临床应用; β受体阻断药的药理作用,临床应用及不良反应 熟悉 酚苄明的作用及应用 了解 α、β 二. 大纲 三. 内容要点 1. 肾上腺素受体阻断药的概念及分类 p96 2. 酚妥拉明的药理作用和临床应用 p97 3. 酚苄明的作用及应用 p98 4. β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应 p100-102

5.拉贝洛尔用于中重度高血压、心绞痛,可降低立位血压,引起直 立性低血压 四.习题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是:E A.N1受体阻断药 B.β受体组断药 C.N2受体阻断药 D.M受体阻断药 E.α受体阻断药 2.下列属非竞争性α受体阻断药是:C A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.酚苄明 D.甲氧明 E.妥拉苏林 3.下列届竞争性。受体阻断药是:B A.间羟胺 B.酚妥拉明 C.酚节明 D.甲氧明 E.新斯的明 4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是;D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.拉贝洛尔 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:B A.拉贝洛尔 B.酚苄明 C.普荼洛尔 D.美托洛尔 E.唾吗洛尔 6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是:D A.酚妥拉明 B.妥拉苏林 D.酚苄明 D.普萘洛尔

E.哌唑嗪 7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:E A.心收缩力增强 B.心率加快 C.外周血管舒张 D.传导加快 E.去甲肾上腺素释放减少 8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:E A.酚苄明 B.美托洛尔 C.普萘洛尔 D.拉贝洛尔 E.酚里拉明 9.普萘洛尔不具有的作用是:D A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大 C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解 E.心收缩力减弱,心率减慢 10.β受体阻断药可引起:E A.增加肾素分泌 B.增加糖原分解 C.增加心肌耗氧量 D.房室传导加快 E.外周血管收缩和阻力增加 11.具有降眼内压的β受体阻断药是:D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.普萘洛尔 D.噻吗洛尔 E.拉贝洛尔 12.选择性α 1 受体阻断药是:C A.拉贝洛尔 B.普萘洛尔 C.哌唑嗪 D.吲哚洛尔 E.理吗洛尔 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.阻断β 1和β 2 受体,有内在拟交感活性 B.阻断β 1和β 2 受体,无内在拟交感活性 C.对β 1 受体选择性阻断强.无内在拟交感活性 D.对β 1 受体选择性阻断强,有内在拟交感活性 E.对α和β受体都有阻断作用

第九章拟肾上腺素药-重庆邮电大学主页

第九章拟肾上腺素药 一.选择题 A 型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)1.溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用: A .去甲肾上腺素 B .肾上腺素 C ?麻黄碱 D .多巴胺 E.地高辛 2.防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用: A .异丙肾上腺素 B .多巴胺 C .麻黄碱 D .肾上腺素 E.去甲肾上腺素 3. 能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是: A .异丙肾上腺素 B .肾上腺素 C .多巴胺 D .麻黄碱 E.去甲肾上腺素 4. 治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是: A .多巴酚丁胺 B. 异丙肾上腺素 C .去甲肾上腺素 D .多巴胺 E.肾上腺素 5. 具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是: A .间羟胺 B .多巴胺 C .去甲肾上腺素 D .肾上腺素 E.麻黄碱 6. 过量氯丙嗪引起的低血压,选用对症治疗药物是: A .异丙肾上腺素 B .麻黄碱 C .肾上腺素 D .去甲肾上腺素

E.多巴胺 7. 微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是: A .防止过敏性休克 B .中枢镇静作月 C. 局部血管收缩,促进止血 D .延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E.防止出现低血压 8.治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血,选用的滴鼻药是: A .去甲肾上腺素 B .肾上腺素 C?异丙肾上腺素 D .麻黄碱 E.多巴胺 9.可用于治疗上消化道出血的药物是: A .麻黄碱 B .多巴胺 C .去甲肾上腺案 D?异丙肾上腺素 E.肾上腺素 10. 反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是: A .受体被阻断 B .受体数目减少 C ?代偿性胆碱能神经功能增强 D .递质耗损排空,储存减少 E.肝药酶诱导,加快代谢 11. 静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是: A .异丙肾上腺素 B .肾上腺素 C .去甲肾上腺素 D .多巴胺 E.间羟胺 12. 下列叙述的错误项是: A .多巴胺激动a、3 1和多巴胺受体 B ?异丙肾上腺素激动31和3 2受体 C ?麻黄碱激动a、3 1 3 2受体 D ?去甲肾上腺素激动a和3 2受体 E .肾上腺素激动a和3受体 13. 少尿或无尿的休克思者应禁用: A .山莨菪碱 B?异丙肾上腺素 C .多巴胺 D .阿托品 E.去甲肾上腺素 14. 下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是: A .间羟胺 B .去甲肾上腺素 C .麻黄碱 D .肾上腺素

药理学 第八节 肾上腺素受体阻断药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小 一、A1 1、酚妥拉明使血管扩张的机制是 A、直接扩张血管和阻断α受体 B、扩张血管和激动α受体 C、阻断α受体 D、激动β受体 E、直接扩张血管 【正确答案】A 【答案解析】 酚妥拉明既能阻断血管平滑肌α1受体,又能直接舒张血管平滑肌使血管扩张,外周阻力下降,血压下降。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394256,点击提问】 2、外周血管痉挛性疾病治疗可选用 A、α1受体阻断剂 B、α1受体激动剂 C、β2受体阻断剂 D、β1受体激动剂 E、M受体阻断剂 【正确答案】A 【答案解析】 α1受体阻断剂可以治疗外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)、血栓闭塞性脉管炎。 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】

【答疑编号100394257,点击提问】 3、选择性α1受体阻断剂是 A、酚妥拉明 B、育亨宾 C、酚苄明 D、哌唑嗪 E、阿替洛尔 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394259,点击提问】 4、酚苄明的不良反应是 A、心力衰竭 B、首剂现象 C、低血压 D、直立性低血压 E、心律失常 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】【答疑编号100394262,点击提问】 5、可用于治疗心肌梗死和充血性心衰的药物是 A、哌唑嗪 B、育亨宾 C、酚妥拉明

D、酚苄明 E、肾上腺素 【正确答案】C 【答案解析】 【该题针对“α受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394261,点击提问】 6、不属于普萘洛尔的药理作用的是 A、抑制心脏 B、减慢心率 C、减少心肌耗氧量 D、收缩血管 E、直接扩张血管产生降压作用 【正确答案】E 【答案解析】 普萘洛阻断血管β2受体,使血管收缩。 【该题针对“β受体阻断剂”知识点进行考核】 【答疑编号100394297,点击提问】 7、β受体阻断药可引起 A、肾素分泌减少 B、呼吸道阻力减小 C、外周血管舒张 D、房室传导加快 E、心肌耗氧量增加 【正确答案】A 【答案解析】 β受体阻断药阻断肾小球球旁细胞β1受体,抑制肾素分泌。

第十一章 肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用,临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(a d r e n a l i n e r e v e r s a l)。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林 长效类:酚苄明 2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪(p r a z o s i n)。 3.选择性α2受体阻断药育亨宾(y o h i m b i n e)

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明(p h e n t o l a m i n e)和妥拉唑啉(t o l a z o l i n e) 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。 1.血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管,血压下降,对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2.心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病。 2.去甲肾上腺素滴注外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤。 4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6.药物引起的高血压。 7.其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明(p h e n o x y b e n z a m i n e,苯苄胺,d i b e n z y l i n e)。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

药理学—— 肾上腺素受体阻断药知识点归纳

药理学——肾上腺素受体阻断药知识点归纳 一、α肾上腺素受体阻断药 —α受体阻断药— 酚妥拉明老祖宗,徒子徒孙是唑嗪 特拉唑嗪哌唑嗪,扩张血管降血压 一般不做首选药,属于二线降压药 引起体位低血压,起得太猛易摔倒 最好使用控释剂,最好用在睡觉前 同时扩张下尿道,老年男性较适用 -景老师原创,引用请注明出处-

1.非选择性α受体阻断药——酚妥拉明 【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】 要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱,心排出量减少 B.肾功能降低 C.胃肠功能减弱,引起消化不良 D.直立性低血压 E.窦性心动过缓 『正确答案』D 可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.吲哚洛尔 『正确答案』A 外周血管痉挛性疾病选用 A.酚妥拉明 B.哌唑嗪 C.多巴胺 D.普萘洛尔

E.去氧肾上腺素 『正确答案』A 女性,67岁。因右下肺炎,感染中毒性休克急诊住院。当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉,病人述说疼痛。此时应给何种药物治疗 A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.阿托品 E.以上都不行 『正确答案』B 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体和反射性兴奋交感神经 C.直接兴奋交感神经中枢 D.间接抑制迷走神经 E.直接兴奋心肌 『正确答案』B 能使肾上腺素升压作用翻转的药物有 A.普萘洛尔 B.山莨菪碱 C.地西泮 D.酚妥拉明 E.间羟胺 『正确答案』D 2.酚苄明 作用较酚妥拉明强而持久; 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 3.妥拉唑林 拟胆碱作用和组胺作用较强 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。

肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一.选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。) 1.可翻转肾上腺素升压效应的药物是:E A.N1受体阻断药 B.β受体组断药 C.N2受体阻断药 D.M受体阻断药 E.α受体阻断药 2.下列属非竞争性α受体阻断药是:C A.新斯的明 B.酚妥拉明 C.酚苄明 D.甲氧明 E.妥拉苏林 3.下列届竞争性。受体阻断药是:B A.间羟胺 B.酚妥拉明 C.酚节明 D.甲氧明 E.新斯的明

4.无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是;D A.美托洛尔 B.阿替洛尔 C.拉贝洛尔 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 5.治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:B A.拉贝洛尔 B.酚苄明 C.普荼洛尔 D.美托洛尔 E.唾吗洛尔 6.可诱发或加重支气管哮喘的药物是:D A.酚妥拉明 B.妥拉苏林 D.酚苄明 D.普萘洛尔 E.哌唑嗪 7.普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起:E A.心收缩力增强 B.心率加快 C.外周血管舒张

D.传导加快 E.去甲肾上腺素释放减少 8.具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:E A.酚苄明 B.美托洛尔 C.普萘洛尔 D.拉贝洛尔 E.酚里拉明 9.普萘洛尔不具有的作用是:D A.抑制肾素分泌 B.呼吸道阻力增大 C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解 E.心收缩力减弱,心率减慢 10.β受体阻断药可引起:E A.增加肾素分泌 B.增加糖原分解 C.增加心肌耗氧量 D.房室传导加快 E.外周血管收缩和阻力增加 11.具有降眼内压的β受体阻断药是:D A.美托洛尔

B.阿替洛尔 C.普萘洛尔 D.噻吗洛尔 E.拉贝洛尔 12.选择性α1受体阻断药是:C A.拉贝洛尔 B.普萘洛尔 C.哌唑嗪 D.吲哚洛尔 E.理吗洛尔 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.阻断β1和β2受体,有内在拟交感活性 B.阻断β1和β2受体,无内在拟交感活性 C.对β1受体选择性阻断强.无内在拟交感活性 D.对β1受体选择性阻断强,有内在拟交感活性 E.对α和β受体都有阻断作用 13.吲哚洛尔可:A 14.拉贝洛尔可:E 15.美托洛尔可:C 16.噻吗洛尔可:B C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题

肾上腺素受体知识归纳总结

肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体(注:缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高) (一)激动血管上的α1受体——血管收缩,主要是小动脉和小静脉收缩: 1.皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管; 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应(二)激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高,血管收缩较明显; 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多,收缩最强烈; 3.对脑和肺血管作用——十分微弱,有时由血压升高而被动地舒张; 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 (三)激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张; 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 (四)激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理:β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后,引起受体构型改变,激动兴奋性G蛋白(Gs),从而活化腺苷酸环化酶,催化细胞内ATP转变为cAMP,引起细胞内cAMP水平增加,转而激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),通过[Ca2+]i(细胞内游离钙浓度)的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径,最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上,当激动β2受体时,气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等,均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,引起肌肉震颤。 (五)激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 (六)激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上,在介导交感神经系统反应中起重要作用,包括中枢与外周。 (七)激动β1受体: 1.肾小球旁器细胞分泌肾素; 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 (一)激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心排出量增加。 (二)激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴

肾上腺素受体阻断药

第十章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blockers,adrenoceptor blocking drugs)是一类能与肾上腺素受体结合,本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用,但却阻断肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)或肾上腺素受体激动药产生作用的药物。按其对α和β受体选择性不同,分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。 第一节α受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α受体结合,妨碍去甲肾上腺素(递质)和肾上腺素受体激动药与。受体结合而发挥作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这种现象称为肾上腺素作用的翻转(adrenaline reversal),这是因为受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的受体,但不影响与血管舒张有关的β受体,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,α受体阻断药仅能取消或减弱其升压效应,而无翻转作用。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α 1、α 2 受体阻断药 α肾上腺素受体阻断药(α-blockers)主要影响血压。因为正常的血管交感神经的控制大部分是通过激动α肾上腺素受体起作用,阻断α肾上腺素受体,可使外周血管阻力下降,减少血管的交感张力,使血压下降,可引起反射性的心动过速。 (一)短效类 短效α受体阻断药与α受体结合较疏松,易于解离,作用持续时间短,肾上腺素能神经递质(去甲肾上腺素)可与该类药物竞争同一受体,故此类药物又称为竞争性。受体阻断药,常用酚妥拉明。 酚妥拉明(phentolamine,regitine) 【体内过程】口服生物利用度低,药效仅为注射给药的20%。药物在体内迅速代谢和排泄,故作用维持时间较短。 【药理作用】 1.舒张血管静脉注射酚妥拉明,由于阻断血管平滑肌的α受体和直接舒张血管平滑肌作用,使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周阻力降低。

肾上腺素受体的阻断药

肾上腺素受体的阻断药 a 受体阻断药 酚妥拉明 非选择性的a受体阻断药:酚妥拉明(为短效药),肌内注射给药,起效快。 酚妥拉明可选择性的阻断a1和a2受体。 药理作用 1:扩张血管,a1受体作用于血管平滑肌,使平滑肌收缩,本药为阻断剂,所以,能直接扩张血管,导致外周阻力下降。尤其以肺动脉压下降最为明显。 2,:反射性的引起心脏兴奋 3:还能激动组胺,引起胃酸分泌增多,皮肤潮红。 临床应用 1:应用于外周血管痉挛性疾病:肢端动脉性痉挛疾病,血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。2:去甲肾上腺素静脉注射外渗:用于去甲肾上腺素静脉注射外渗所致的局部血管痉挛及局部组织坏死。 3:抗休克,因其反射性的引起心脏兴奋。应用前要补充血量。临床上主张与NA合用,对抗NA缩血管的作用,保留其激动贝塔1受体兴奋心脏,从而提高疗效。 4:应用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 5:难治性充血性心里衰竭,本要不能取代强心苷,只能作为心里衰竭的辅助药。 同为短效药的还有妥拉唑林:1:可用于外周血管痉挛性疾病和新生儿的持续性肺动脉高压症,成人用于治疗阳痿。 酚苄明 酚苄明主要经过肝代谢,肾排泄 药理作用 1:外周血管痉挛性疾病 2:抗感染性休克 3:嗜铬细胞瘤治疗 4:治疗前列腺炎 临床上选择性的阻断药还有哌唑嗪,特拉唑嗪,坦洛新。主要用于良性前列腺增生和高血压病治疗。坦洛新,不影响血压和心率。 贝塔受体的阻断药 药理作用 一:贝塔受体阻断作用 1:抑制心脏2:收缩血管3:收缩支气管4:影响代谢5:减少AD释放 二:内在拟交感活性 三:膜稳定作用 四:普萘洛尔有抗血小板聚集作用,长期使用,有抗血栓和防中风。赛马洛儿有降低眼内压,前面学过的有毛果芸香碱和毒扁豆碱。 临床应用 1:心律失常2:原发性高血压3:心绞痛和急性心肌梗死4:甲状腺功能亢进症 5:充血性心力衰竭,慢性心功能不全 不良反应 1:心血管反应2:诱发或加剧支气管哮喘 补充 肾功能不全时用纳多洛尔高血压的用阿替洛尔和美托洛尔

肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物,它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。这类药物按对α和β肾上腺素受体选择性的不同,分为α 肾上腺素受体阻断药(简称α受体阻断药)和β肾上腺素受体阻断药(β受体阻断药)二大类。 第一节α肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。这可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α受体和β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 一、α1,α2肾上腺素受体阻断药 早期的α受体阻断药多属此类,其中,酚妥拉明和妥拉唑啉对α1受体和α2受体的选择性很低,酚苄明对α1受体仅具中等程度的选择性。从作用时间看,又有长效与短效之分。 (一)短效类 本类药物与α受体结合较松,易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移,增加激动药的剂量仍可达到最大效应。 酚妥拉明 「体内过程」酚妥拉明(phentolamine)又名瑞支亭(regitine),生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%.口服后30分钟血药浓度达峰值,作用维持约3~6小时;肌内注射作用维持30~45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 「药理作用」选择性地阻断α受体,拮抗肾上腺素的α型作用,但作用较弱。 1.血管静脉注射能使血管舒张,血压下降,肺动脉压和外周血管阻力降低。其机制主要是对血管的直接舒张作用,大剂量也出现阻断α受体的作用。 2.心脏对心脏有兴奋作用,使心收缩力加强,心率加快,输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张,血压下降,反射地引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。用组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。

11第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 【内容提示及教材重点】 一、α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine) 作用机制:阻断α1和α2受体 药理作用:阻断α受体和直接对血管的作用使血管舒张,用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。 二、β受体阻断药 普萘洛尔 (propranolol) 作用机制:阻断β受体。 药理作用:β受体阻断作用,抑制心脏功能;反射性收缩血管;收缩支气管;抑制脂肪分解;抑制肾素释放;内在拟交感活性;膜稳定作用;抑制血小板聚集;减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。 【作业测试题】 一、名词解释 1. 肾上腺素升压作用的翻转 二、选择题 (一) A型题 2. 酚妥拉明舒张血管的原理

A. 阻断突触后膜α1受体 B. 主要奋M受体 C. 兴奋突触前膜β受体 D. 主要阻断突触前膜α2受体 E. 以上均不是 3. 普萘洛尔治疗心绞痛的主要药理作用是 A. 扩张冠状动脉 B. 降低心脏前负荷 C. 阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力 D. 降低左心室壁张力 E. 以上都不是 4. 下列何药可翻转肾上腺素的升压效应 A. 酚妥拉明 B. 阿替洛尔 C. 利血平 D. 阿托品 E. 以上都不能 5. 治疗外周血管痉挛病可选用 A. α受体阻断剂 B. α受体激动剂 C. β受体阻断剂

D. β受体激动剂 E. 以上均不行 6. 下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘 A. α受体激动剂 B. α受体阻断剂 C. β受体激动剂 D. β受体阻断剂 E. 以上都不能 7. 下面哪种情况,应禁用?受体阻断药 A. 心绞痛 B. 房室传导阻滞 C. 快速型心律失常 D. 高血压 E. 甲状腺机能亢进 8. 普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体,可引起 A. 去甲肾上腺素释放减少 B. 去甲肾上腺素释放增多 C. 心率增加 D. 心肌收缩力增强 E. 房室传导加快

第十一章 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用,临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(a d r e n a l i n e r e v e r s a l)。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林 长效类:酚苄明 2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪(p r a z o s i n)。 3.选择性α2受体阻断药育亨宾(y o h i m b i n e) 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明(p h e n t o l a m i n e)和妥拉唑啉(t o l a z o l i n e)

【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。 1.血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管,血压下降,对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2.心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病。 2.去甲肾上腺素滴注外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤。 4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6.药物引起的高血压。 7.其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明(p h e n o x y b e n z a m i n e,苯苄胺,d i b e n z y l i n e)。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血管,降低外周阻力。酚苄明除可阻断α受体外,在高浓度应用时,还具有抗5-H T及抗组胺作用。

第十一节 肾上腺素受体阻断药

第十一章肾上腺素受体阻断药基本要求重点难点讲授学时内容提要 1 基本要求[TOP] 1.1 掌握肾上腺素受体阻断药的分类、药理作用,临床应用和不良反应。 1.2 熟悉肾上腺素受体阻断药的作用机制、体内过程。 2 重点难点[TOP] 2.1 重点 肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用。 3 讲授学时[TOP] 建议4学时 4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节 4.1 第一节α肾上腺素受体阻断药[TOP] α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(a d r e n a l i n e r e v e r s a l)。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有较广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类: 1.非选择性α受体阻断药 短效类:酚妥拉明、妥拉唑林 长效类:酚苄明 2.选择性α1受体阻断药哌唑嗪(p r a z o s i n)。 3.选择性α2受体阻断药育亨宾(y o h i m b i n e)

一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明和妥拉唑啉 酚妥拉明(p h e n t o l a m i n e)和妥拉唑啉(t o l a z o l i n e) 【药理作用】酚妥拉明和妥拉唑啉能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。 1.血管具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。静脉注射舒张血管,血压下降,对静脉和小静脉的α受体阻断作用比其对小动脉作用强。 2.心脏兴奋心脏。这种作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。偶致心律失常。此外,酚妥拉明尚具有阻断K+通道的作用。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病。 2.去甲肾上腺素滴注外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤。 4.抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 6.药物引起的高血压。 7.其他妥拉唑啉可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症,酚妥拉明口服或直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 【不良反应】有低血压,胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。胃炎、胃及十二指肠溃疡病,冠心病患者慎用。 酚苄明 酚苄明(p h e n o x y b e n z a m i n e,苯苄胺,d i b e n z y l i n e)。 【药理作用】酚苄明属于长效非竞争性α受体阻断药。能舒张血

第九章 肾上腺素受体拮抗剂

第九章肾上腺素受体拮抗剂 肾上腺素受体激动剂是指一类能与肾上腺素受体特异性结合又不产生或较少产生肾上腺素样作用,但可阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动剂的药物,这样一类药物又称为抗肾上腺素药。根据药物对受体的选择性不同可分为α受体拮抗剂、β受体拮抗剂、Α、β受体拮抗剂三类。 第一节α受体拮抗剂 α受体阻断药能选择性地与α受体结合,其本身不激动或较弱激动α受体,但能阻止神经递质去甲肾上腺素或拟肾上腺素药与α受体的结合而产生抗肾上腺素作用。 α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,对能激动α受体和β受体的肾上腺素,其血管收缩作用被取消,留下了与血管舒张有关的β受体,所以血管舒张作用得以充分地表现出来,此现象即为“肾上腺素升压作用的翻转”。对主要激动血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。对于主要激动β受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。 α受体阻断药具有广泛的药理作用,根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同,可将其分为三类: 1.非选择性α受体阻断药短效类如酚妥拉明、妥拉唑林;长效类如酚苄明 2.选择性α1受体阻断药如哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药如育亨宾 一、非选择性α受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)和妥拉唑林(tolazoline) 【体内过程】口服给药生物利用度低,其效果仅为注射给药的20%,故临床常采用肌内注射或静脉给药,体内代谢迅速,大多以无活性代谢产物形式自尿中排出。肌内注射作用维持30 ~45 分钟。妥拉唑林口服吸收缓慢,排泄较快,以肌肉注射给药为主。

【药理作用】 能竞争性阻断α受体,对α1、α2受体有相似的亲和力,妥拉唑林作用稍弱于酚妥拉明。 1.血管与血压酚妥拉明能阻断α1受体并直接松弛血管平滑肌。静脉注射能使血管舒张,静脉和小静脉扩张明显,小动脉也舒张使肺动脉压下降,外周阻力下降,血压也下降。 2.心脏酚妥拉明对心脏有兴奋作用,表现为心肌收缩力加强,心率加快,心输出量增加。心脏兴奋作用部分是血管舒张、血压下降引起的反射性交感神经兴奋作用;部分是阻断交感神经末梢突触前膜的α2受体,取消了负反馈作用,促进去甲肾上腺素释放所致。 3.其他有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋;也有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。妥拉唑林可增加唾液腺、汗腺等分泌。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病对肢端动脉痉挛性疾病、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症等均有明显疗效。 2.治疗组织缺血坏死在静滴去甲肾上腺素发生外漏时,可用酚妥拉明10mg 或妥拉唑林25 mg溶于10 ~20ml 生理盐水中,做皮下浸润注射,以对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。 3.抗休克酚妥拉明等能舒张血管,解除小血管痉挛,又可加强心肌收缩力,增加心输出量,增加组织血液灌注量,改善微循环,纠正缺氧状态,这些均有利于休克的纠正。适用于感染性、心源性和神经源性休克。给本药前必须补足血容量,否则可致血压下降。 4.治疗嗜铬细胞瘤该瘤发生于肾上腺髓质,可大量分泌肾上腺素及去甲肾上腺素,引起血压升高及代谢紊乱。本品可用于嗜铬细胞瘤所致高血压危象及手术前治疗,不仅本身降压,还可翻转肾上腺素的升压作用。 5.治疗急性心肌梗死及顽固性充血性心力衰竭酚妥拉明等扩张小动脉,降低外周阻力,使心脏后负荷明显降低,改善心脏泵血功能;扩张小静脉,减少回心血量,使左室舒张末期压力和肺动脉压下降,消除肺水肿,可使心衰得以纠正。 6 . 其他用于拟交感胺药物过量所致的高血压。亦用于突然停用可乐定或应用单胺氧化酶抑制药患者食用富含酪胺食物后出现的高血压危象。妥拉唑林可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压症等。 【不良反应及用药注意】

相关文档