甘草渣中光甘草定提取工艺的研究
科技论坛
甘草具有补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药等功效。甘草用于脾胃虚弱、倦怠乏力、心悸气短、咳嗽痰多、四肢挛急疼痛、缓解药物毒性性。《药品化义》记载：“甘草，生用凉而泻火，主散表邪，消痈肿，利咽痛，解百药毒，除胃积热，去尿管痛，此甘凉除热之力也。炙用温而补中，主脾虚滑泻，胃虚口渴，寒热咳嗽，气短困倦，劳役虚损，此甘温助脾之功也。”现代药理研究表明甘草具有抗炎、祛痰、抗肿瘤、抗过敏反应、解毒、抗菌抗病毒、防止动脉硬化等作用[1-4]。光甘草定具有较强的抗氧化、降血脂、降血压、神经保护、抗动脉粥样硬化、增强记忆、抑制黑色素形成、抗肥胖症等作用。本实验对甘草渣中提取光甘草定的工艺进行研究。
1仪器与试药
奥豪斯Explorer 专业型分析天平（奥豪斯仪器上海有限公司）；
舜宇恒平AE 电子天平（上海舜宇恒平科学仪器有限公司）
；XSYF-D 实验室废水处理设备(北京湘顺源科技有限公司)；QT3120超声波清洗器(天津市瑞普电子仪器公司)；海能LC7000四元低压梯
度系统（济南海能仪器股份有限公司）
。光甘草定对照品(中国药品生物制品检定所提供)。甲醇（南京维之诚化学试剂有限公司）；乙腈（南京维之诚化学试剂有限公司）；冰醋酸(天津市康科德科技有限
公司);乙酸乙酯
（南京维之诚化学试剂有限公司）；磷酸（天津市康科德科技有限公司）;磷酸二氢钠(天津市康科德科技有限公司);氢氧化钠(天津市康科德科技有限公司);无水乙醇(天津市康科德科技有限公司);丙酮(天津市康科德科技有限公司)。
2色谱条件
分别考察乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1)，乙腈∶水∶冰醋酸(60∶39∶1)，甲醇-磷酸盐缓冲液（取0.2mol/L 磷酸二氢钠溶液一定量,用氢氧化钠试液调节pH 值至5.0）(72:28)不同比例的流动相，结果以乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1)为流动相为流动相，供试品各峰分离效果最好，故选用乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1)为流动相。依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下[5]。流动相：乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1)为流动相，检测波长：282nm ，流速：1.0m ·min -1
。柱温：30℃。理论板数按光甘草定峰计算应不得低于2000。
3方法与结果
3.1提取溶剂的考察分别称取甘草渣3份，分别至于圆底烧瓶内(瓶内装药材为容量的1／3)，分别采用无水乙醇、乙酸乙酯、丙酮进行提取。第一份提取2次，第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入12倍量无水乙醇提取90分钟，回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定
含量并计算光甘草定收率。
第二份提取2次，第一次加入12倍量乙酸乙酯，提取90分钟，第二次加入12倍量乙酸乙酯提取90分钟，回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。第三份提取2次，第一次加入12倍量丙酮，提取90分钟，第二次加入12倍量丙酮提取90分钟，回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。实验结果表明无水乙醇提取膏收率最高，所以采用无水乙醇为提取溶解。
3.2提取次数的考察分别称取甘草渣3份，分别至于圆底烧瓶内(瓶内装药材为容量的1／3)，分别采用无水乙醇、进行提取。第一份提取1次，第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分钟，回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。第二份提取2次，第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入12倍量无水乙醇提取90分
钟，回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。
第三份提取3次，第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入12倍量无水乙醇提取90分钟，第三次加入12倍量无水乙醇提取90分钟，回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。实验结果表明提取3次收率高于提取1次和提取2次，但提取2次和提取3次收率差异不大，从成本考虑采用提取2次。
3.3加醇倍数的考察分别称取甘草渣3份，分别至于圆底烧瓶内(瓶内装药材为容量的1／3)，分别采用无水乙醇、进行提取。第一份提取2次，第一次加入10倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入10倍量无水乙醇提
取90分钟，
回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。第二份提取2次，第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分
钟，第二次加入12倍量无水乙醇提取90分钟，
回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。第三份提取2次，第一次加入14倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入14倍量无水乙醇
提取90分钟，
回收溶剂，测定浓缩膏中光甘草定含量并计算光甘草定收率。实验结果表明加14倍量无水乙醇收率高于12倍量无水乙醇和10倍量无水乙醇，但加12倍量无水乙醇和14倍量无水乙醇收率差异不大，从成本考虑采用加12倍量无水乙醇。
3.4最佳工艺
最佳提取工艺为提取2次，
第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入12倍量无水乙醇提取90分钟。
参考文献
[1]胡菁,敖明章,崔永明,曹洁,李唯,余龙江.甘草多糖的抗肿瘤活性及对免疫功能的影响[J].天然产物研究与开发，2008(5).
[2]李青原,金玉姬,黄茜茜,王肖娜,刘洋,吴湘军.甘草及甘草提取物对各系统的作用概述[J].吉林医药学院学报，2014(2).
[3]胡菁,敖明章,崔永明,曹洁,李唯,余龙江.甘草多糖的抗肿瘤活性及对免疫功能的影响[J].天然产物研究与开发，2008(5).
[4]王晓利,廖成水,程源斌,甄永臣,程相朝.甘草甜素甘草多糖和光甘草定对小鼠巨噬细胞的毒性与免疫功能的调节[J].中国兽医科学，2014(3).
[5]李佳,宋新波,余保林,李彦.高效液相色谱法测定光果甘草中光甘草定的含量[J].天津中医药，2008(2).
甘草渣中光甘草定提取工艺的研究
胡海涛
（大庆市食品药品检验检测中心，黑龙江大庆163000）
摘要：本实验对甘草渣中提取光甘草定的工艺进行研究。最佳提取工艺为提取2次，
第一次加入12倍量无水乙醇，提取90分钟，第二次加入12倍量无水乙醇提取90分钟。检测方法为流动相：乙腈∶水∶冰醋酸(55∶44∶1),检测波长：282nm ，流速：1.0m ·min -1
。柱温：30℃。本工艺稳定、可行、收率高。
关键词：甘草渣；工艺；研究78··
甘草酸的提取、分离和纯化
甘草酸的提取、分离及纯化实验 甘草酸的性质及用途 甘草为豆科植物的根，主要产于我国内蒙古、山西、甘肃、宁夏、新疆等地。甘草味甘，故又名甜草、蜜草。其主要化学成分有四类：三萜类、黄酮类、生物碱类及多糖类。其中三萜类成分有甘草酸、羟基甘草次酸等。 甘草酸又称甘草皂苷、甘草甜素。白色结晶，可用冰醋酸结晶，有很强的甜味。分子式为C42H62O16，分子量为822.90。纯品为白色、无臭的结晶性粉末，熔点212～217℃，易溶于热水及热的稀乙醇，几乎不溶于无水乙醇或乙醚。甘草酸在植物中常以钙、钾、铵盐等形式存在。从甘草根为原料制得的甘草浸膏中提取的铵盐，其甜度为蔗糖的50～100倍，精制甘草酸钠、钾盐的甜度为蔗糖的200～300倍，是一种天然的甜味剂。 甘草素入口后不能立刻感觉到甜味，而是逐渐才有感觉，并且一直延续很长时间还留有余味，因此甘草素与砂糖、葡萄糖等糖类复配，可以得到口感良好的甜味。因为它是非糖类、高甜度的甜味剂，因此没有褐变、吸湿及发酵等缺点。甘草素在医药上还可用作消化道溃疡治疗剂、解毒剂、消炎剂以及降血脂、抗动脉粥样硬化、降胆固醇等。目前，甘草素已广泛用于食品、医药、化妆品、饮料、卷烟等行业。 我国甘草资源丰富，带皮甘草中含甘草酸7%～10%，去皮甘草中约5.5%～9.0%。甘草经溶剂浸取，可以制得甘草浸膏，再进一步加工可以制得甘草酸。 1 实验目的 1.掌握甘草酸的提取原理和方法。 2.掌握甘草酸的分离纯化方法。 2 实验原理 甘草酸在原料中以钾盐或钙盐形式存在，其盐易溶于水，因此可用极性溶剂提取。 提取后滤液再加硫酸，因难溶于酸性溶液而析出游离甘草酸。 3实验材料、仪器和试剂 实验材料：甘草 实验仪器：电子分析天平（精确至0.001g）、移液管、紫外分光光度计、超声波清洗器、抽滤装置、水浴锅、旋转蒸发仪、容量瓶（10mL、25mL、100mL） 试剂：70 ％的乙醇溶液、蒸馏水、硫酸（3.5mol/L）、浓氨水、25 ％氨水、冰醋酸、80%甲醇 质量分数为70 ％的乙醇溶液（100 mL）：用量筒量取75 mL 无水乙醇，25 mL 二次重蒸馏水于烧杯中，混匀；质量分数为10 ％的乙醇溶液（100 mL）：用量筒量取12．5 mL 无水乙醇，87．5 mL 二次重蒸馏水于烧杯中，混匀；质量分数为0．5 ％的氨水溶液（100 mL）：
脂质体制备方法
微脂体(又称脂质体)及其制备方法一二 微脂体(又称脂质体) 微脂体起源于1960 年代中期，Bangham博士等人首先提出，在磷酸脂薄膜上加入含盐分的水溶液后，再加以摇晃，会使脂质形成具有通透性的小球；196 8年，Sessa 和Weissmann 等人正式将此小球状的物体命名为微脂体（liposo me）并做出明确的定义: 指出微脂体是由一到数层脂质双层膜(lipid bilayer) 所组成的微小的囊泡，有自行密合（self-closing）的特性。微脂体由脂双层膜包裹水溶液形成，由于构造的特性，可同时作为厌水性（hydrophobic）及亲水性（hydrophilic）药品的载体，厌水性药品可以嵌入脂双层中，而亲水性药品则可包覆在微脂体内的水溶液层中。如同细胞膜，微脂体的脂质膜为脂双层构造，由同时具有亲水性端及厌水性端的脂质所构成，脂双层由厌水性端相对向内而亲水性端面向水溶液构成，组成中的两性物质以磷酸脂质最为常见。微脂体的形成是两性物质在水溶液中，依照热力学原理，趋向最稳定的排列方式而自动形成。微脂体的性质深受组成脂质影响，脂质在水溶液的电性，决定微脂体是中性或带有负电荷、正电荷。此外，磷酸脂碳链部分的长短，不饱和键数目，会决定微脂体的临界温度(transition temperature, Tc)，影响膜的紧密度。一般来说，碳链长度越长临界温度越高，双键数越多则临界温度越低，常见的DPPC(dipalmitoylp hosphatidylcholine)与DSPC(distearoylphosphatidylcholine)的临界温度分别是42℃与56℃，而Egg PC(egg phosphatidylcholine)与POPC(palmitoyl oleoyl phosphatidylcholine)的Tc 则低于0℃。临界温度影响微脂体包裹及结合药物的紧密度，当外界温度高于Tc时，对膜有通透性的药物，较容易通过膜；此外，当外界温度处于临界温度时，微脂体脂质双层膜中的脂质，会因为流动性不一致而使微脂体表面产生裂缝，造成内部药物的释出。在磷脂质内加入胆固醇，会对微脂体性质产生下列影响：增加微脂体在血液中的安定性，较不易发生破裂；减少水溶性分子对微脂体脂膜的通透性；增加微脂体的安定性，使其在血液循环中存在的时间较长。 微脂体可依脂双层的层数或是粒子大小，加以命名或分类： (1) Multilamellar vesicle（MLV）是具有多层脂双层之微脂体，粒子大小介于100-1000 nm，特色是粒子内具多层脂质膜，一般而言，干燥后的脂质薄膜，
推荐-甘草有效成分的提取与分离 精品
20XX-20XX学年第二学期 药用植物资源与开发 名称甘草化学成分的提取与分离 年级 20XX 学院中药材学院 专业植物科学与技术 学号 07107107 姓名林俊旭 任课教师张永刚 完成时间 20XX-5-11 成绩
甘草中化学成分的提取与分离 摘要：本文主要介绍了甘草中主要的化学成分以及这些化学成分的含量和性质，并简述了甘草酸，甘草次酸和甘草甘的提取和有效成分的含量测定，为进一步的生产实践做出贡献。 关键词：甘草化学成分提取 正文：甘草属于豆科甘草属，以根和根状茎入药。甘草在我国集中分布于三北地区(东北、华北和西北各省区)，而以新疆、内蒙古、宁夏和甘肃为中心产区。随着药学及其相关学科以及科研设备的发展，甘草中主要含有的甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分，具有广泛的生物活性。 一、化学成分 药用甘草质量与其化学成分的组成、积累变化有直接的关系。先后从甘草属植物中提取、分离、鉴定了200多种化学成分，涉及甘草属植物10个种。其中最重要并已证实具有生物活性的成分主要是甘草酸等三萜皂苷类、黄酮类、香豆素类、多糖、生物碱、氨基酸等。 三萜皂苷类化合物：甘草属植物中三萜皂类成分具有量高、生理活性强的特点，甘草的许多药理作用都与这类成分有直接关系。至今在甘草属植物中已鉴定得到61种三萜类化合物，其中苷元45个。这些三萜类化合物其苷元均为3β-经基齐墩果烷型化合物的衍生物；皂苷一般为3β-羟基上的氧苷，糖元多为D-葡萄糖酸或D-葡萄糖。甘草酸一直被认为是甘草中最重要三萜类化合物，《中国药典》把甘草酸的量作为评价甘草药材及其制品质量的重要指标，通常要求不低于2％。 黄酮类成分：是近年来研究最活跃的天然活性成分之一，广泛存在于植物界中。这类化合物的存在对植物生长、发育、开花、结果以及抵御异物的侵入起着重要的作用。目前，从甘草属植物中已发现黄酮及其衍生物153种，它们的基本母核结构类型有15种，其中包括：黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、查尔酮、异黄酮、双氢异黄酮、异黄烷、异黄烯等。对甘草中黄酮类成分的药理作用研究表明，这些成分在抗肿瘤、抗氧化、抗病毒方面作用显著。 甘草中黄酮类成分的分布和积策也表现出一定的特点。乌拉尔甘草无论是野生还是栽培，在一个生长季中，叶中总黄酮量最高，而地下部分的t相对较低；在5—10月，叶中的总黄酮量逐渐下降，而地下部分总黄酮盆具有上升趋势。各
光甘草定应用
1.光甘草定（美白黄金）能深入皮肤内部并保持高活性，美白并高效抗氧化。有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，特别是抑制酪胺酸酵素活性。同时还具有防止皮肤粗糙和抗炎、抗菌的功效。光甘草定是目前疗效好、功能全面的美白成分。光甘草定为日本MARUZEN公司1989年推出的美白化妆品添加剂。经过多年来的使用，作用明显，安全性好。是目前国际上高档美白化妆品的主要功效成分。除日本、韩国的化妆品公司广泛使用外，Lanc o me、Dior、Sonia Rykiel、Chanel也普遍使用该成分。 光甘草定分子量为324.37；分子式为C20H20O4；CAS号为59870-68-7。 2.光甘草定产品功效 ①美白，抑制黑色素原； 实验采用了紫外光照射豚鼠褐色的背部，然后用0.5%光甘草定供试品涂抹。发现光甘草定能显著减少由紫外照射引起的色素沉着。经过表面组织研究可发现使用光甘草定后的黑色素细胞减少了，并且还能增加皮肤的光泽。 ②抗炎作用 通过实验验证了光甘草定的抗炎活性，给豚鼠照射紫外引起色素沉着，然后使用0.5%光甘草定溶液涂抹，发现光甘草定减轻了由紫外刺激引起的皮肤炎症。 ③抗氧化作用 它在细胞色素P450/NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用，能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基、以免受对氧化敏感的生物大分子(低密度脂蛋白LDL,DNA)和细胞壁等被自由基氧化损伤。 ④抗菌 ⑤抗自由基氧化作用，防治与自由基氧化有关的疾病,如动脉粥样硬化,细胞衰老等。 ⑥有一定的降血脂和降血压的作用。 ⑦意大利研究还证实光甘草定有抑制食欲的作用，它能减少脂肪却又不减轻体重。 3.光甘草定产品特点 ①产品生产量大，供货能力强； ②质量稳定，远销韩国、美国、法国等国家，受到国内外客户的广泛认可与好评； ③溶解性好，完全溶于1，3-丁二醇、丙二醇、乙醇中； ④有效成分含量高，光甘草定的含量大于20%40%90%98%（HPLC检测）。 4.用量 化妆品中，为了达到美白效果，专利推荐用量为0.001-3%的光甘草定，最好为0.001-1%。与1，3-丁二醇1：10或者与PEG-400以1：8比例溶解，于配方最
甘草酸的纯化工艺研究分析
河北工大学 毕业论文 作者：贾晋阳学号： 学院：化工学院 系(专业)：制药工程 题目：甘草酸的纯化工艺研究 指导者： (姓名) (专业技术职务) 评阅者： (姓名) (专业技术职务) 2012年6月9日
甘草酸的纯化工艺研究 摘要：从6种树脂中通过静态吸附筛选出了ADS-17树脂作为提取纯化甘草酸的最佳树脂。研究了pH值、上样液流速、上样液浓度、洗脱液浓度、洗脱液用量这五个因素对甘草酸吸附、解吸作用的影响，并通过正交试验考察了最佳工艺条件。实验结果证明最佳吸附条件为：pH值为6.0、上样液流速为2BV/h、上样浓度为10mg/ml；最佳解吸条件为：洗脱剂10%乙醇、洗脱液用量234ml。在实验得出的最佳条件下，甘草酸的纯度为65.07%，回收率为61.39%。另外，我们还在氢氧化钠回流的条件下进行了甘草酸构型的转换，结果表明转构后的甘草酸纯度为87.66%，产率44.1%。 关键词：大孔树脂吸附纯化甘草酸
Title The research of the Purification Technology of Glycyrrhizic Acid Abstract By static adsorption, ADS-17 resin is filtered as the optimal resin to extract purified glycyrrhizic acid from the six kinds of resins. The study of pH, supernatant flow rate, supernatant concentration, eluent concentration and eluent amount shows these five factors effects on the adsorption and desorption of glycyrrhizic acid, and optimum conditions were investigated by orthogonal experiment. Experimental results showed that the optimum adsorption conditions as follows: pH 6.0, supernatant flow rate for 2BV/h, the concentration of the supernatant for 10mg/ml; best desorption conditions were as follows: 10% ethanol, eluent amount for 234ml. Under optimal conditions droved by experiment, the purity of glycyrrhizic acid was 65.07%, recovery rate was 65.3%. In addition, we completed the structural conversion of glycyrrhizic acid under a condition of sodium hydroxide's reflux; results showed that the purity of glycyrrhizic acid reached 87.66%; recovery rate reached 44.1% after the conversion. Keywords：Macroporous resins Adsorption Purification Glycyrrhizic Acid
甘草有效成分的提取与分离
2012-2013学年第二学期 药用植物资源与开发 论文名称甘草化学成分的提取与分离 年级 2010 学院中药材学院 专业植物科学与技术 学号 07107107 姓名林俊旭 任课教师张永刚 完成时间 2013-5-11 成绩
甘草中化学成分的提取与分离 摘要：本文主要介绍了甘草中主要的化学成分以及这些化学成分的含量和性质，并简述了甘草酸，甘草次酸和甘草甘的提取和有效成分的含量测定，为进一步的生产实践做出贡献。 关键词：甘草化学成分提取 正文：甘草属于豆科甘草属，以根和根状茎入药。甘草在我国集中分布于三北地区(东北、华北和西北各省区)，而以新疆、内蒙古、宁夏和甘肃为中心产区。随着药学及其相关学科以及科研设备的发展，甘草中主要含有的甘草酸、甘草次酸、黄酮、生物碱和氨基酸等化学成分，具有广泛的生物活性。 一、化学成分 药用甘草质量与其化学成分的组成、积累变化有直接的关系。先后从甘草属植物中提取、分离、鉴定了200多种化学成分，涉及甘草属植物10个种。其中最重要并已证实具有生物活性的成分主要是甘草酸等三萜皂苷类、黄酮类、香豆素类、多糖、生物碱、氨基酸等。 三萜皂苷类化合物：甘草属植物中三萜皂类成分具有量高、生理活性强的特点，甘草的许多药理作用都与这类成分有直接关系。至今在甘草属植物中已鉴定得到61种三萜类化合物，其中苷元45个。这些三萜类化合物其苷元均为3β-经基齐墩果烷型化合物的衍生物；皂苷一般为3β-羟基上的氧苷，糖元多为D-葡萄糖酸或D-葡萄糖。甘草酸一直被认为是甘草中最重要三萜类化合物，《中国药典》把甘草酸的量作为评价甘草药材及其制品质量的重要指标，通常要求不低于2％。 黄酮类成分：是近年来研究最活跃的天然活性成分之一，广泛存在于植物界中。这类化合物的存在对植物生长、发育、开花、结果以及抵御异物的侵入起着重要的作用。目前，从甘草属植物中已发现黄酮及其衍生物153种，它们的基本母核结构类型有15种，其中包括：黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢黄酮醇、查尔酮、异黄酮、双氢异黄酮、异黄烷、异黄烯等。对甘草中黄酮类成分的药理作用研究表明，这些成分在抗肿瘤、抗氧化、抗病毒方面作用显著。 甘草中黄酮类成分的分布和积策也表现出一定的特点。乌拉尔甘草无论是野生还是栽培，在一个生长季中，叶中总黄酮量最高，而地下部分的t相对较低；在5—10月，叶中的总黄酮量逐渐下降，而地下部分总黄酮盆具有上升趋势。各
甘草酸提取方法总结
甘草酸提取方法总结 1、甘草酸一般以钾盐或钙盐形式存在于甘草中，其盐易溶于水。同时，甘草酸为有机弱酸，酸性条件下游离。这是我们采用水酸提取法从甘草中提取甘草酸的理论依据。操作方法：将甘草进行适当粉碎，取lOOg甘草粗粉置于1000mL烧杯中，加500mL水，加热煮沸10min，然后置于振荡器上，于60℃下恒温振荡2h。过滤，将滤渣重复上述操作，至滤液于252nm无明显吸收为止。合并滤液，蒸发浓缩至200mL左右，然后边搅拌边滴加浓H2SO4。至不再析出沉淀；陈化2h，离心分离，将沉淀物置于100℃下干燥lh，得到棕色块状物8．9g，即为甘草酸粗品，粉碎备用。 2，过滤。合 并滤液,沉淀 减压干燥，称重。 3 ①、 提取1.5 加入溶剂 10小时，过滤。 (约15℃) 连续3 4、以 静置0.5h, ②、减压过滤， ③、醇热回流法：取10.00g甘草，加入70﹪乙醇100ml，90。C热回流提取2次,第一次1h,减压过滤，滤渣继续热回流0.5h,合并两次滤液定容到250ml。 ④、0.5﹪稀氨水和70﹪乙醇混合回流法：取10.00g甘草，加入混合溶剂100ml（按1:1比例），90。C热回流提取1h,减压过滤，滤渣继续热回流0.5h,合并两次滤液定容到250ml。 5、称取一定质量的甘草粉放入反应器中，加入其5倍质量的水，在搅拌下于85℃以上加热回流2．5h，过滤、滤渣再加3倍质量的水重复提取一次，合并滤液。 6、氨性醇提取法：称取一定量的甘草饮片，分别加5、4、4倍量的含氨0.3%的60%乙醇回流提取3次，每次1.5h。
7、将干燥甘草根粉碎，用水煮沸提取3次，合并提取液过滤后浓缩至原体积的1/5，搅拌下加入浓硫酸至不再析出沉淀为止，静置过夜。收集棕色沉淀，水洗，并在60℃以下干燥磨粉。粉末用丙酮回流提取3次，滤除不溶于丙酮的杂质，丙酮液放冷加20%氢氧化钾溶液至弱碱性，析出晶体为甘草酸三钾盐，其水溶液加酸即可生成游离甘草酸。 8、超临界CO2萃取法本法在超临界萃取状态下，用CO2做萃取剂，用水—乙醇作挟带剂从甘草中萃取甘草苷，最佳萃取温度为40℃，压力为35MPa，萃取体系与物料的质量比为4～5，萃取时间为5h。提取中CO2不与提取物有效成分发生化学反应，无毒、无污染、无致癌性、沸点低，便于从产品中清除。 9、稀氨水提取法：称10g甘草切片加0.5%的稀氨水150mL,在100℃加热60min,过滤,滤渣加稀氨水重复浸提二次,合并滤液,减压浓缩至200mL,加浓硫酸调pH,分离沉淀物,水洗3次,冷冻干燥,称重, 10、,合并滤液, 11200mL 即成膏状, 12 40OmL、300mL、，抽滤， 13 至原体积的 14 草粗粉101／5， 15 ,60℃恒温干燥,pH至7～8, 趁热抽滤,沉淀用少量冰醋酸洗涤1～2次,即得甘草酸提取物。
甘草酸提取及抑菌活性研究
甘草酸提取及抑菌活性研究 以新疆乌拉尔甘草饮片为原料，研究了在超声波条件下影响甘草酸提取率的几个因素，结果表明：以浓度为60%的乙醇为提取剂，料液比1：15，超声作用时间40min，浸泡4h为最佳。此外，分别以甘草酸对真菌（包括棉花枯萎病菌、小麦纹枯病菌、辣椒根腐病菌、辣椒疫病病菌）进行抑菌活性研究，结果表明浓度为1000mg/L的甘草酸对小麦纹枯病菌抑制率为68.15%，抑菌作用明显，对棉花枯萎病菌、辣椒根腐病菌、辣椒疫病病菌抑制作用相对较弱。 标签：甘草；甘草酸；提取工艺；抑菌研究 甘草酸（glycyrrhizic acid，GA）是豆科（legumrrihiza）甘草属（glycyrrhiza）植物的根或根茎中提取的一种天然甜味剂。研究表明甘草酸具有广阔的应用领域，且应用价值极高，但提取效率、成本、纯度又是影响效能的关键问题之一。超声辅助提取在天然植物有效成分的提取中取得良好的效果，且在甘草酸类或同类物质的提取中收效明显，表现出省时、选择性好、收率高、操作方便等一系列满足技术和市场方面的优点。为此，我们提出利用超声波的各种优良特性，在不影响甘草酸的物化、生物活性的基础上，不同条件下促进甘草酸的提取率。 从保护生态环境的角度来看，甘草酸对人体无害而有益，本研究以甘草酸乙醇提取液对真菌进行抑菌活性研究，以甘草酸做为新型杀菌剂防除农田有害病源微生物，将可能成为绿色农药发展的一个新方向。 1材料与方法 1.1材料及设备 材料：甘草饮片购于益和大药房；试剂：glycyrrhizicacid（SIGMA），其他试剂均为分析纯；供试菌种为吉林农业大学实验室提供。 主要设备：KQ5200E超声波清洗器昆山超声仪器有限公司；RE-52A旋转蒸发仪上海亚荣生化仪器厂；UV-2000紫外-可见分光光度计尤尼柯有限公司；DHP-9162电热温恒培养箱上海齐欣科学仪器有限公司。 1.2方法 1.2.1提取工艺设计 准确称取甘草粉末5g，加入10mL 70%的乙醇溶液，浸泡后超声波辅助提取2次，抽滤，合并滤液。吸取0.2mL提取液用70%的乙醇定容至25mL，取定容后溶液4mL二次定容至25mL，测定溶液吸光度。采用反复结晶法，将甘草酸超声波粗提液加酸沉淀，再经乙醇溶提，氨化成盐析出，反复结晶得到甘草酸纯品。
光甘草定
光甘草定 【分子式】：C 20H 20 O 4 【分子量】：324.36 【英文名称】：Glabridin 【主要作用】：GD-40是从特定品种甘草中提取的天然美白剂，它有强烈的抗菌、防止紫外线引起的发炎、色素沉着和皮肤粗糙等作用，能清除超氧离 子、抑制由过氧化氢引起的溶血作用，它能抑制酪氨酸酶的活性，又能抑制多巴色素互变和DHICA氧化酶的活性，是一种快速、高效、绿色的美白祛 斑化妆品添加剂，具有与SOD（过氧化物歧化酶）相似的清除氧自由基的 能力，同时也具有与维生素E相近的抗氧自由基能力。 【主要用途】:抗菌消炎、抗氧化、抗衰老、吸收紫外线、美白亮肤、祛斑。【使用方法】:将本品在常温下用1.3丁二醇溶解,溶解比例1︰100，再按工序需要添加于化妆品配方中即可。 【使用剂量】:建议使用量为0.1‰-5‰,客户可按自身产品的要求做适当调整。 【包装储藏】:1kg/铝箔袋。注意避光、密封、防潮保存。 【质量标准】： 【含量】：≥40% 【检测方法】： HPLC 【产品性状】：黄色精细粉末 【炽灼残渣】：≤0.5% 【水份】：≤4% 【重金属】：≤10ppm 【砷盐】：≤2ppm 【微生物指标】： 【细菌总数】：≤1000CFU/g 【霉菌及酵母菌】：≤100CFU/g 【沙门氏菌】：无 【大肠杆菌】：无 光甘草定Glabridin是光果甘草中的主要黄酮类成分之一。它在细胞色素P450/NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用，能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基、以免受对氧化敏感的生物大分子(低密度脂蛋白LDL,DNA)和细胞壁等被自由基氧化损伤。从而可以防治与自由基氧化有关的某些病理变化,如动脉粥样硬化,细胞衰老等。此外，光甘草定尚有一定的降血脂和降血压的作用。意大利研究还证实Glabridin有抑制食欲的作用，它能减少脂肪却又不减轻体重。
甘草酸的粗提工艺研究[1]
甘草酸的粗提工艺研究 余华1陈芳2* （1.四川出入境检验检疫局，四川成都 610041； 2. 西南大学药学院，重庆 400715） 2*为通讯作者。 摘要：甘草酸的提取是甘草开发和甘草应用的关键技术之一。试验以甘草的饮片为原料,乙醇作溶剂,用超声波辅助提取法提取甘草酸,研究了在超声波条件下影响提取率的几个因素：包括溶剂用量、溶剂浓度、超声时间、浸泡时间，粒度等几个方面,得到了一条操作简便、省时、提取率高、纯度较高、选择性好的工艺。最佳提取工艺为：以浓度为70%的乙醇为提取溶剂,超声作用时间60min,浸泡2h，粒度为50目。通过此工艺, 提取时间较传统提取工艺缩短，甘草酸的得率有所提高。 关键词：甘草酸；正交实验设计；超声波；提取工艺。 Study on the Primary Process of Glycyrrhizic Acid Extracting from Glycyrrhiza Yu hua1Chen Fang2* (1.Sichuan Entry-Exit Inspection and Quaranting Bureau of P.R. China, Sichuan Chengdu, 610041； 2. School of Pharmaceutical sciences , Southwest University, Chong qing, 400715,China ) Abstract：Glycyrrhizin extraction of Radix Glycyrrhiza is one of the key technologies of the development and application of Radix Glycyrrhiza. This paper used Radix Glycyrrhiza as the
光甘草定
中文名称：光甘草定（光甘草啶） 英文名称：Glabridin CAS号: 59870-68-7 化学式：C20H20O4 Glabridin 分子量：324.37 储存方法：2-10℃保存 熔点：156～158℃ 外观：无色片状结晶 性状：光甘草定为淡黄色粉末，不溶于水，易溶于有机溶剂，如丙二醇等。 主要用途：生化学用试剂基因工程学研究用试剂 药理作用：光甘草定是光果甘草中的主要黄酮类成分之一。它在细胞色素P450/ NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用，能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基、以免受对氧化敏感的生物大分子(低密度脂蛋白LDL,DNA)和细胞壁等被自由基氧化损伤。从而可以防治与自由基氧化有关的某些病理变化,如动脉粥样硬化,细胞衰老等。此外，光甘草定尚有一定的降血脂和降血压的作用。意大利研究还证实Glabridin有抑制食欲的作用，它能减少脂肪却又不减轻体重。 光甘草定在化妆品界：从Glycyrrhiza glabra L. (syn. Liquiritae officinalis Mo enc., Fani. Fabaccae)的根中提取得到的，用作化妆品原料。Glycyrrhiza glabra L.系多年生草本植物，生长于欧洲南部、亚洲、地中海地带，在俄罗斯、西班牙、伊朗和印度地区广泛h种植。G. glabra植株高约1-1.5米，叶片细小显深绿色，花有黄色、兰色、紫罗兰色，根茎尝之有甜味。 光甘草定（美白黄金）\（甘草美白精华素PT-40）能深入皮肤内部并保持高活性，美白并高效抗氧化。有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，特别是抑制酪胺酸酵素活性。同时还具有防止皮肤粗糙和抗炎、抗菌的功效。光甘草定是目前疗效好、功能全面的美白成分。光甘草定为日本MARUZEN公司1989年推出的美白化妆品添加剂。经过多年来的使用，作用明显，安全性好。是目前国际上高档美白化妆品的主要功效成分。除日本、韩国的化妆品公司广泛使用外，Lancome、Dior、Sonia Rykiel、Chanel也普遍使用该成分。 光甘草定在化妆品应用：1、美白，抑制黑色素原；2、抗炎；3、抗氧化。
甘草酸提取方法总结
甘草酸提取方法总结-标准化文件发布号：（9556-EUATWK-MWUB-WUNN-INNUL-DDQTY-KII
甘草酸提取方法总结 1、甘草酸一般以钾盐或钙盐形式存在于甘草中，其盐易溶于水。同时，甘草酸为有机弱酸，酸性条件下游离。这是我们采用水酸提取法从甘草中提取甘草酸的理论依据。操作方法：将甘草进行适当粉碎，取lOOg甘草粗粉置于1000mL烧杯中，加500mL水，加热煮沸10min，然后置于振荡器上，于60℃下恒温振荡2h。过滤，将滤渣重复上述操作，至滤液于252nm无明显吸收为止。合并滤液，蒸发浓缩至200mL左右，然后边搅拌边滴加浓H2SO4。至不再析出沉淀；陈化2h，离心分离，将沉淀物置于100℃下干燥lh，得到棕色块状物 8．9g，即为甘草酸粗品，粉碎备用。 2、甘草经室温干燥后磨成粗末以适量水浸泡20h，过滤,，滤渣再用适量水浸泡20h，过滤。合并滤液, 在搅拌下缓缓滴加3.5-4mol/L硫酸至溶液的pH为1.9，放置冰箱6h以上，倾去上清液。沉淀以适量甲醇回流提取两次，合并提取液，滴加氨水至ph7.5-8.0，减压蒸干，得糖浆状物。趁热加入冰醋酸使溶解，室温静置，投入甘草酸单铵盐晶种。翌日吸滤，以少量冷冰醋酸洗涤，减压干燥，称重。 3、以下实验提取溶剂组成经优化均为60%乙醇+1%氨水+水 ①、热回流提取法：称取相应粒度的甘草10克，第1次加入溶剂100ml于约80℃温度下进行回流提取1.5小时，过滤；提取后的残渣加入溶剂80ml进行第二次回流提取1.5小时，过滤；再次将残渣加入溶剂80ml进行第三次回流提取1.5小时，过滤。 ②、索氏提取法：称取相应粒度的甘草10克，加入溶剂200ml在约80℃下提取5小时或10小时，过滤。 ③、室温提取法：称取相应粒度的甘草3克，加入溶剂30ml，间断2小时手摇，室温(约15℃)下提取相应时间，过滤。 ④、微波辅助提取法：称取相应粒度的甘草10克，加入溶剂100ml，在经技术改造后的微波辅助提取设备内约80℃温度下提取相应时间，过滤。 连续3次提取时，第1 次提取4min，过滤，残渣再重复提取2次。 4、以70﹪乙醇作为提取溶剂,对以下4种提取方法进行了考察： ①、室温静置提取法：取10.00g甘草切片,加入70﹪乙醇100ml,静置1h，减压过滤，滤渣继续静置0.5h,过滤，合并两次滤液并定容到250 ml。 ②、超声波辅助提取法：取10.00g甘草,加100ml70﹪乙醇浸泡1 h,超声提取30min, 减压过滤，滤渣继续合并滤液超声提取30min, 合并两次滤液定容到250ml。 ③、醇热回流法：取10.00g甘草，加入70﹪乙醇100ml，90。C热回流提取2次,第一次1h, 减压过滤，滤渣继续热回流0.5h,合并两次滤液定容到 250ml。 ④、0.5﹪稀氨水和70﹪乙醇混合回流法：取10.00g甘草，加入混合溶剂100ml（按1:1比例），90。C热回流提取1h, 减压过滤，滤渣继续热回流0.5h,合并两次滤液定容到250ml。 5、称取一定质量的甘草粉放入反应器中，加入其5倍质量的水，在搅拌下于85 ℃以上加热回流2．5 h，过滤、滤渣再加3倍质量的水重复提取一次，合并滤液。 6、氨性醇提取法：称取一定量的甘草饮片，分别加5、4、4倍量的含氨0.3%的60%乙醇回流提取3次，每次1.5h。
大孔吸附树脂纯化甘草提取物中甘草酸的研究
大孔吸附树脂纯化甘草提取物中甘草酸的研究 目的研究光果甘草中甘草酸的最佳大孔树脂纯化工艺。方法以大孔吸附树脂纯化物中甘草酸的含量为考察指标，从24种大孔吸附树脂中筛选出纯化甘草粗提物中甘草酸的最佳大孔吸附树脂，并确定纯化甘草酸的最佳工艺条件。结果AB-8大孔吸附树脂纯化甘草酸效果最佳，最佳工艺条件：上柱液浓度为0.11mg/mL，径高比为1：8，上样体积为所用树脂2BV，上样速度与洗脱速度均为2BV/h，用30%、50%的乙醇除杂，用80%乙醇富集甘草酸。纯化后产品纯度为60.74%，收率为3.29%，转移率为76.33%。结论采用AB-8大孔吸附树脂可较好地纯化甘草酸。 标签：甘草；甘草酸；AB-8大孔吸附树脂 药用甘草为豆科植物甘草（Glycyrrhiza uralensis Fish.），胀果甘草（Glycyrrhiza inflata Batalin）或光果甘草（Glycyrrhiza glabra L.）的干燥根及根茎[1]。甘草为药食两用植物，甘草酸又称甘草皂苷，是甘草的主要活性成分之一，具有促肾上腺皮质激素作用，能减少尿量及钠排出，增加钾排出，血钠上升，血钙降低。可用于解毒，抗炎[2]，镇咳，抗肿瘤，抗溃疡，抗菌等[3]。近年来的药理研究发现，甘草酸类药物对防治病毒性肝炎、高血脂症和癌症等疾病有一定的疗效[3-4]，对艾滋病毒也有一定的抑制增殖作用[5]。 长期以来，我国是甘草主要出口国，但产品多为原草或浸膏等初加工产品，缺乏深加工。研究有工业应用价值的甘草酸分离与精制技术具有重要意义。本实验将考察24种大孔树脂，选择出最优树脂进行甘草酸的纯化实验，并确定纯化的最佳条件。制定出稳定可靠，成本低廉的纯化工艺，以期对工业化生产有所帮助。 1 材料 LC-2010A高效液相色谱仪（日本岛津公司），FA10004N型万分之一分析天平（上海精密科学仪器有限公司），树脂（河北沧州宝恩吸附材料有限公司），甲醇色谱纯（天津市康科德科技有限公司），冰醋酸分析纯（天津市康科德科技有限公司），醋酸铵分析纯（天津市北方天医化学试剂场），光果甘草（购于河北安国药市长安中药材有限公司，经李天翔教授（天津中医药大学）鉴定），剪段约为3cm，砸至酥松，50℃干燥备用。甘草酸单铵盐对照品（批号为110731-201115，购于天津市药品检验所，纯度>98%）。 2 方法与结果 2.1甘草酸含量测定 2.1.1色谱条件色譜柱为MERITECH-C18柱（4.6mm×200mm，5μm），流动相：甲醇-0.2mol/L醋酸铵溶液-冰醋酸（67：32：1），柱温：30℃，流速：1ml/min，
实验十五 脂质体的制备.
实验十五脂质体的制备 一、实验目的 1. 掌握注入法制备脂质体的工艺。 2. 掌握脂质体包封率的测定方法。 二、实验原理 60年代初 Banghan 等发现磷脂分散在水中可形成多层囊,并证明每层囊均为双分子脂质膜组成且被水相隔开,称这种具有生物膜结构的囊为脂质体。197l 年Ryman 等人提出将脂质体作为药物载体, 即将酶或药物包囊在脂质体中。近年来脂质体作为药物载体在传递给药系统中的研究有了迅速的发展。 脂质体系一种人工细胞膜, 它具有封闭的球形结构, 可使药物被保护在它的结构中, 发挥定向作用。特别适于作为抗癌药物载体,以改善药物的治疗作用,降低毒副作用等。脂质体系由磷脂为骨架膜材及附加剂组成。用于制备脂质体的磷脂有天然磷脂, 如豆磷脂,卵磷脂等;合成磷脂,如二棕榈酰磷脂酰胆碱,二硬脂酰磷脂酰胆碱等。磷脂在水中能形成脂质体是由其结构决定的。磷脂具有两条较长的疏水烃链和一个亲水基团。当较多的磷脂加至水或水性溶液中, 磷脂分子定向排列, 其亲水基团面向两侧的水相, 疏水的烃链彼此对向缔合形成双分子层, 并进一步形成椭圆形或球状结构——脂质体。常用的附加剂为胆固醇,它也是两亲性物质,与磷脂混合使用,可制备稳定的脂质体,其作用是调节双分子层流动性,减低脂质体膜的通透性。其它附加剂有十八胺,磷脂酸等,这两种附加剂可改变脂质体表面电荷的性质。 脂质体可分为三类:小单室(层脂质体,粒径在 20~50nm,凡经超声波处理的脂质体混悬液, 绝大部分为小单室脂质体; 多室(层脂质休, 粒径约在 400~1000nm; 大单室脂质, 粒径约为 200~1000nm,用乙醚注入法制备的脂质体多属这—类。 脂质体包封率的测定包封率的定义可用下式表示: 包封率% =(W总 - W游离 / W总 x 100
光甘草定与酪氨酸酶的相互作用模式研究
Pharmacy Information 药物资讯, 2018, 7(6), 152-157 Published Online November 2018 in Hans. https://www.wendangku.net/doc/568112899.html,/journal/pi https://https://www.wendangku.net/doc/568112899.html,/10.12677/pi.2018.76025 Study on the Interaction Mode of Glycyrrhizin and Tyrosinase Juan Sun1, Yongan Yang1, Hailiang Zhu2, Hui Zhong1 1Jiangsu Nature Bioengineering Technology Co., Ltd., Zhenjiang Jiangsu 2Nanjing University Lianyungang High-tech Research Institute, Lianyungang Jiangsu Received:Oct. 25th, 2018; accepted: Nov. 8th, 2018; published: Nov. 16th, 2018 Abstract Evaluating the effect and mechanism of Glycyrrhizin on Tyrosinase activity in human melanoma cells is in order to provide theoretical basis for the application of Glycyrrhizin in the field of whi-tening. The theoretical simulation was carried out by computer-assisted drug design software, and the melanoma cells (A375) were used as the model to determine the whitening effect by MTT as-say. Furthermore, we evaluated the Tyrosinase activity by human Tyrosinase enzyme-linked im-munoassay kit. The results exhibited that Glycyrrhizin has a significant inhibitory effect on Tyro-sinase and melanoma cells. The mechanism may be due to the interaction with Histidine and Phe-nylalanine in the active center of Tyrosinase, therefore, Glycyrrhizin could be perfectly chimeric at the enzyme active site to exert an inhibitory activity. Keywords Glycyrrhizin, Tyrosinase, Melanoma Cells, Computational Simulation 光甘草定与酪氨酸酶的相互作用模式研究 孙娟1，杨永安1，朱海亮2，钟慧1 1江苏耐雀生物工程技术有限公司，江苏镇江 2南京大学连云港高新技术研究院，江苏连云港 收稿日期：2018年10月25日；录用日期：2018年11月8日；发布日期：2018年11月16日 摘要 评价光甘草定对人黑色素瘤细胞内酪氨酸酶活性的影响及探讨其机理，为光甘草定在美白领域的应用提供理论依据。实验借助计算机辅助药物设计软件对光甘草定与酪氨酸酶作用模式进行理论模拟计算，以人黑色素瘤细胞(A375)为模型，采用MTT法测定光甘草定对黑色素细胞活力的影响，基于人酪氨酸酶联免疫试剂盒测定细
甘草酸实验报告
甘草酸的提取、纯化、测定及残渣中甘草多糖的提取分离测定 实验报告 学院：生物科学与工程学院 班级： 姓名： 学号： 组别：第七组 组员：
目录 一、实验目的 (3) 二、实验器材 (2) 三、实验原理 (2) 1.甘草简介 (2) 2. 甘草酸的提取方法 (3) 2.1 水提法 (3) 2.2 稀氨水提取法 (4) 2.3超声波提取法 (5) 3 甘草酸的分离与纯化 (5) 3.1 超滤法 (5) 3.2 结晶法 (6) 3.3 树脂法 (6) 4.多糖提取方法 (7) 5．多糖含量测定 (7) 四、实验内容及步骤 (8) 1.甘草酸的提取（稀氨水提取法） (8) 1.1 (8) 1.2 (8) 1.3 (8)
2. 甘草酸的纯化（大孔树脂吸附法） (9) 3.残渣中甘草多糖的提取分离（溶剂提取法） (9) 五、实验数据及处理 (11) 1.甘草酸标准曲线 (11) 2.测定样品甘草酸浓度，计算甘草提取率 (11) 3.甘草酸粗品质量 (12) 4.洗脱液中甘草酸的含量测定 (12) 5.纯化后甘草酸的质量2.132g (12) 六、实验结论及误差分析 (13) 实验结论： (13) 误差分析： (14) 一、实验目的 1.掌握甘草酸提取、纯化的原理和方法，了解甘草酸定量测定方法。 2.掌握多糖类的提取及测定方法。 3.熟悉皂甙的性质。 4.进一步熟悉物质提取与纯化的技术，掌握相关原理。
生物科学与工程学院10级生物技术2班第七组 二、实验器材 1.试剂：70%的乙醇、0.6%的稀氨水、3.5mol/l的浓硫酸、XAD9型树脂、6%盐酸、50%乙醇、95%乙醇、苯酚、铝片、碳酸氢钠、葡萄糖、标准甘草酸等。 2.器材：紫外分光光度计、石英比色皿、旋转蒸发仪、真空抽滤机、恒温水浴锅、1000ml量筒、玻璃棒、烧杯、纱布、玻璃漏斗、滤纸、烧杯等。 三、实验原理 1.甘草简介 甘草是蝶形花科（Fabaceae）、甘草属(Glycyrrhiza)植物，甘草地下部分是名贵中药材，地上部分是多年生牧草。甘草具有抗寒、耐热、耐旱、抗盐碱等优良特性，适生性和抗逆性强，生命力旺盛，为干旱、半干旱地区重要的植物资源之一。早甘草味甘、性平，有补脾益气、止咳祛痰、清热解毒的功能，用于脾胃虚弱、中气不足、咳嗽气喘、解毒等病症。现代研究表明，甘草还有肾上腺皮质激素样的作用，可治慢性肾上腺皮质机能低下症和胃、十二指肠溃疡，近年来又发现甘草可抗癌和防治艾滋病，又是预防和治疗SARS的复方组份之一。 甘草的主要有效成分为甘草酸(glycyrrhizic acid)及甘草次酸(glycyrrhetinic
脂质体及其制备方法的选择
脂质体及其制备方法的选择 1.脂质体概述 1965年，英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现了脂质体。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层；囊泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚度约为４纳米。后来，将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊称为脂质体。此两位学者曾获得过诺贝尔奖提名。 某些磷脂分散在过量的水中形成了脂质体，该脂分子本身排成双分子层，在磷脂的主要相变温度(Tm)以上，瞬间形成泡囊，且泡囊包围水液，根据磷脂种类及制备时所用温度，双分子层可以是凝胶或液晶状态。在凝胶态时磷脂烃链是一种有规律的结构，在液态时烃链是无规律的，每一种用来制备脂质体的纯磷脂由凝胶状态过渡到液晶状态时均具有特征的相变温度。这种相变温度(Tin)是根据磷脂性质而变(见下表)，它可在-20～+90℃之间变化，双分子层的不同成分混合物可引起相变温度的变化或相变完全消失，当双分子层通过相变温度时，被封闭的 所有这些都明显影响脂质体的稳定性和它们在生物体系中的行为。 脂质体根据其脂质膜的层数和腔室的数量，可以分为单层脂质体，多层脂质体和多囊脂质体，单层脂质体。不同类型的脂质体其结构特点各不相同，见下图表。 1971年，英国Rymen等人开始将脂质体用作药物载体。所谓载体，可以是一组分子，包蔽于药物外，通过渗透或被巨嗜细胞吞噬后载体被酶类分解而释放药物，从而发挥作用。它具有类细胞结构，进入动物体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体技术是被喻为“生物导弹”的第四代靶向给药技术，也是目前国际上最热门的制药技术。至于药物在脂质体中的负载定位，其取决于所载药物的性质，见下图。