药化2(1)

药化B

一、单项选择题

41-45 CDDDC 46-50 ACABD

51-55 ADCCB 56-60 BCBAA

61-65 AADBB 66-70 ACDCD

71-75 DDCDA 76-80 CBDCC

二、多项选择题

101.ABCDE 102.ABD 103.ACE 104.BCD 105.ABCDE 106.CD 107.ABCD 108.ABCD 109.AC 110.ACD

111.ABD 112.BCD 113.CDE 114.ABCD 115.AD 116.ABD 117.ABCD 118.ABCDE 119.CDE 120.ABCDE

一、单项选择题

41、下列关于药典的叙述中，正确的是（）

A.是记载药品质量标准的词典

B.是有关药品的重要技术参考书

C.是记载药品质量标准和规格的国家法典

D.是药品生产管理的依据书

42、以下对苯妥英钠描述不正确的是（）

A.为治疗癫痫大发作的首选药物

B.本品水溶液呈碱性反应

C.露置于空气中吸收CO2析出白色沉淀

D.性质稳定，并不易水解开环

43、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（）

A.苯巴比妥钠不溶于水

B.运输方便

C.对热敏感

D.水溶液不稳定，放置时易发生水解反应

44、盐酸哌替啶结构中的酯键较稳定是因为下列什么效应的影响（）

A.吸电子效应

B.供电子效应

C.共轭效应

D.空间位阻效应

45、吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为（）

A.具有相同的基本结构

B.具有相同的构型

C.具有共同的构象

D.化学结构具有很大的相似性

46、安钠咖的组成为（）

A.苯甲酸钠与咖啡因

B.枸橼酸钠与咖啡因

C.桂皮酸钠与茶碱

D.苯甲酸钠与茶碱

47、在碱性条件下能分解出极毒的氰离子药物是（）

A.硝酸毛果芸香碱

B.氢溴酸山莨菪碱

C.碘解磷定

D.硫酸阿托品

48、硫酸阿托品分子中含莨菪酸可发生Vitali反应，所需试剂为（）

A.发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾

B.碘化铋钾试液

C.重铬酸钾试液，过氧化氢试液

D.氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液

49、盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成（）

A.结晶性沉淀

B.蓝绿色沉淀

C.黄色沉淀

D.紫色沉淀

50、盐酸苯海拉明虽为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解，其分解产物之一在水中的溶解度很小，是（）

A.苯甲醇

B.二苯胺

C.二甲胺

D.二苯甲醇

51、下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是（）

A.氯贝丁酯

B.普萘洛尔

C.卡托普利

D.肾上腺素

52、硝苯地平的性质与下列哪条不符（）

A.又名心痛定

B.常用于预防和治疗冠心病、心绞痛

C.遇光不稳定，易发生歧化反应

D.极易溶解于水

53、下列关于利血平的叙述错误的是（）

A.为吲哚生物碱

B.易被氧化变色

C.在酸性和碱性下均不易水解

D.为抗高血压药

54、利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成（）

A.3，4-二去氢利血平

B.3，4，5，6-四去氢利血平

C.利血平酸

D.3-异利血平

55、结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药（）

A.硝苯地平

B.卡托普利

C.利血平

D.硫酸胍乙啶

56、盐酸雷尼替丁属于下列哪类H2受体拮抗剂（）

A.咪唑类

B.呋喃类

C.噻唑类

D.哌啶类

57、下列药物中属于前药的是（）

A.雷尼替丁

B.甲氧氯普胺

C.奥美拉唑

D.多潘立酮

58、下列叙述与阿司匹林不符的是（）

A.为解热镇痛药

B.易溶于水

C.微带醋酸味

D.遇酸、碱、湿、热均易水解失效

59、具有解热镇痛作用，但无抗炎作用的药物是

A.对乙酰氨基酚

B.贝诺酯

C.布洛芬

D.吡罗昔康

60、喹诺酮类药物的抑菌机制是

A.抑制DNA复制

B.抗叶酸代谢

C.抑制DNA合成

D.抑制RNA合成

61、磺胺类药物的作用机制是抑制（）

A.二氢叶酸合成酶

B.二氢叶酸还原酶

C.叶酸合成酶

D. 叶酸还原酶

62、下列关于呋喃妥因的性质，叙述错误的是（）

A.结构中具有有机硫，可显有机硫鉴别反应

B.具有酰亚胺结构，可与硝酸银生成黄色银盐沉淀

C.遇光易分解，颜色逐渐变深

D.加水与氢氧化钠试液溶解后，溶液显深橙红色

63、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生下面哪种变化（）

A.分解为青霉醛和青霉胺

B.6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

D.生成青霉烯酸，再经分子内重排生成青霉二酸

64、β-内酰胺抗生素的作用机制是（）

A.干扰核酸的复制和转录

B.抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

C.干扰细菌蛋白质的合成

D.影响细胞膜的渗透性

65、在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是（）

A.青霉素钠

B.链霉素

C.卡那霉素

D.红霉素

66、盐酸氮芥注射液忌与碱性药物配伍，是因为分子结构中哪种结构易水解（）

A.碳氯键

B.酰胺键

C.酯键

D.苷键

67、下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分是（）

A.长春碱

B.鬼臼毒素

C.白消安

D.紫杉醇

68、下列属于a-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物的是（）

A.胰岛素

B.甲苯磺丁脲

C.二甲酸胍

D.阿卡波糖

69、下列哪个维生素需要经过体内代谢活化后才有活性（）

A.维生素C

B.维生素B6

C.维生素D3

D.维生素E

70、制备维生素C注射液时，以下不属于抗氧化措施的是（）

A.通入二氧化碳

B.加焦亚硫酸钠

C.调节pH值为6.0

D.100℃15分钟灭菌

71、羧酸衍生物酯的水解反应是（）

A.亲电取代

B.亲核取代

C.亲电加成

D.亲核加成

72、下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序是（）

A.酰卤＞酰胺＞酸酐＞酚酯＞醇酯＞酰脲＞酰肼

B.酰卤＞酰胺＞酸酐＞酰肼＞酚酯＞醇酯＞酰脲

C.酚酯＞酰卤＞酸胺＞酸酐＞醇酯＞酰脲＞酰肼

D.酰卤＞酸酐＞酚酯＞醇酯＞酰脲＞酰肼＞酰胺

73、利多卡因酰胺键不易水解是因为是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（）

A.邻助作用

B.给电子共轭

C.空间位阻

D.给电子诱导

74、某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（）

A.增加溶液酸性

B.增加药物碱性

C.增加药物还原性

D.缓解药物的水解性

75、各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由强减弱依次为（）

A.叔C—H键＞仲C—H键＞伯C—H键

B.叔C—H键＞伯C—H键＞仲C—H键

C.仲C—H键＞叔C—H键＞伯C—H键

D.伯C—H键＞仲C—H键＞叔C—H键

76、烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化（）

A.生成N–氧化物

B.生成ω–羟基或ω–1羟基化合物

C.生成环氧化物

D.生成醛和羧酸

77、具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时，在磺基转移酶的催化下主要与

A.葡萄糖醛酸结合

B.硫酸基结合

C.谷胱甘肽结合

D.乙酰辅酶A结合

78、下列哪个说法不正确（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同

B.最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性

C.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

D.镇静催眠药的lgP值越大，活性越强

79、关于药物的解离度与生物活性之间的关系说法正确的是（）

A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强

B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

C.合适的解离度，有最大的活性

D.增加解离度，有利与吸收，活性增强

80、药物的基本结构是指（）

A.具有相同药理作用的药物的化学结构

B.具有相同化学结构的药物

C.具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分

D.具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分

二、多项选择题

101、药物的纯度体现在哪些方面（）

A.外观性状

B.物理常数

C.杂质限量

D.有效成分含量

E.生物活性

102、化学药物的名称包括（）

A.通用名

B.化学名

C.别名

D.商品名

E.拉丁名

103、下列哪些项与苯妥英钠相符（）

A.水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀

B.与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色

C.具有内酰脲结构，可发生水解反应

D.可与酸性药物配伍使用

E.具有抗癫痫和抗心律失常作用

104、吗啡的化学结构中具有（）

A.四个环

B.哌啶环

C.手性碳原子

D.苯环

E.酸性结构功能基和碱性结构功能基

105、咖啡因与下列哪些叙述相符（）

A.水中溶解度小，常与苯甲酸钠形成复盐，制成注射液使用

B.碱共热分解为咖啡啶

C.具有紫脲酸铵反应（）

D.为黄嘌呤类生物碱

E.为复方解热镇痛药APC的成分之一

106、属于血管紧张素转化酶抑制剂的降压药是（）

A.利血平

B.硝苯地平

C.卡托普利

D.依那普利

E.氢氯噻嗪

107、能抑制胃酸分泌的抗溃疡药物有（）

A.雷尼替丁

B.法莫替丁

C.奥美拉唑

D.兰索拉唑

E.氢氧化铝

108、下列叙述与对乙酰氨基酚相符的是（）

A.具有解热和镇痛作用

B.无抗炎作用

C.与阿司匹林生成的酯具有前药性质

D.与三氯化铁试液显蓝紫色

E.具有麻醉作用

109、下列哪些为解热镇痛药（）

A.贝诺酯

B.盐酸哌替啶

C.对乙酰氨基酚

D.盐酸美沙酮

E.吗啡

110、下列说法错误的是（）

A.红霉素显红色

B.白霉素显白色

C.氯霉素显绿色

D.磷霉素属于氨基苷类抗生素

E.青霉素钠显白色

111、含酰胺结构的抗生素类药物有（）

A.头孢菌素类

B.青霉素类

C.大环内酯类

D.氯霉素类

E.氨基苷类

112、下列药物中属于抗肿瘤植物有效成分及其衍生物的是（）

A.多柔比星

B.长春新碱

C.紫杉醇

D.羟喜树碱

E.氟尿嘧啶

113、甾类药物按其结构特点分为（）

A.性激素

B.肾上腺皮质激素

C.雌甾烷

D.雄甾烷

E.孕甾烷

114、属于脂溶性维生素的是（）

A.维生素A

B.维生素D

C.维生素E

D.维生素K

E.维生素C

115、维生素C结构中含有连二烯醇结构，因此具有（）

A.酸性

B.碱性

C.氧化性

D.还原性

E.不溶于水的性质

116、影响药物水解的外界因素有（）

A.水分的影响

B.溶液的酸碱性影响

C.压强的影响

D.温度的影响

E.微生物的影响117、药物在体内的代谢反应主要有（）

A.氧化反应

B.还原反应

C.水解反应

D.结合反应

E.杂化反应

118、先导化合物发现的方法有哪些（）

A.随机发现

B.从植物中发现

C.中间体发现

D.从药物代谢物中发现

E.研究药物副作用时发现

119、从药物化学角度，新药设计主要包括（）

A.药物剂型的设计

B.计量范围的确定

C.先导化合物的发掘和设计

D.先导化合物的结构修饰

E.先导化合物的结构改造

120药物化学结构修饰的方法有（）

A.成盐

B.成酯

C.成酰胺D开环. E.成环

最新中药学公开课课程：第六章清热药01

第六章清热药 【学习要求】 1．掌握清热药的含义、功效、适应范围、配伍方法、使用注意及各类的性能特点。 2、掌握石膏、知母、天花粉、栀子、夏枯草、黄芩、黄连、黄柏、龙胆草、生地黄、玄参、牡丹皮、赤芍、金银花、连翘、蒲公英、大青叶、板兰根、牛黄、鱼腥草、射干、白头翁、败酱草、青蒿、地骨皮的性能、功效和应用，熟悉配伍和使用特点。 3．了解其它清热药的分类和功效特点。 凡以清解里热为主要作用的药物，称为清热药。 清热药药性寒凉，按“热者寒之”的原则用于里热证，通过清热泻火、解毒、凉血及清虚热等功效，达到热清病愈的目的。主要用于温热性疾病、痈肿疮毒、湿热泻痢，及阴虚发热等症所呈现的里热证。 由于发病原因不一，病情变化的阶段不同，以及患者体质的差异，里热证既有气分与血分之分，又有实热与虚热之异。因此，就有多种类型的临床表现。针对热证的不同类型，并根据药物的功效，将清热药分为以下五类：清热泻火药，功能清气分热，用于高热烦渴等气分实热证；清热燥湿药，功能清热燥湿，用于泻痢、黄疸等湿热病证；清热凉血药，功能清解营、血分热邪，用于温病热入营、血证；清热解毒药，功能清热解毒，用于痈肿疮疡等热毒病证；清虚热药，功能清虚热、退骨蒸，用于午后潮热、低热不退等虚热证。 应用清热药时，应辨别热证属气分还是血分，属实热还是虚热，并以整个病情来决定主次先后，如有表证的，当先解表或表里同治；气分热兼血分热的，宜气血两清。 本类药物药性寒凉，易伤脾胃，凡脾胃气虚，食少便溏者慎用；热证易伤津液，苦寒药物又易化燥伤阴，故阴虚患者亦当慎用；阴盛格阳、真寒假热之证，禁用清热药。 使用本类药物，须中病即止，防克伐太过，损伤正气。 第一节清热泻火药 热与火均为六淫之一，统属阳邪。热为火之渐，火为热之极，故清热与泻火不可分，凡能清热的药物，大抵皆能泻火。清热泻火药，以清泄气分邪热为主，主要用于热病邪入气分而见高热、口渴、汗出、烦躁，甚或神昏谵语，脉象洪大等气分实热证。并且这类药物各有不同的作用部位，分别适用于肺热、胃热、心火、肝火等引起的脏腑热证。 体虚而有里热证时，应注意扶正祛邪，可配伍补虚药同用。 石膏 《本经》 石膏Cypsum为含水硫酸钙的矿石。全年可采挖，除去杂质，研细生用或煅用。 【性味归经】辛、甘，大寒。归肺、胃经。 【功效与应用】 1．清热泻火，除烦止渴，用于温热病气分实热证。本品为清肺胃实热的要药。见高热、烦渴、脉洪大等，常与知母相须为用，如白虎汤。若邪热深入，气血两燔，见高热不退、发斑，可配水牛角、丹皮、玄参等清热凉血药，如清瘟败毒饮。胃火上炎的牙痛、头痛，配知母、生地、牛膝等，如玉女煎。肺热咳喘，配麻黄、杏仁等，如麻杏石甘汤。 2．敛疮生肌，用于疮疡溃而不敛、湿疹、水火烫伤等，可单用或配青黛、黄柏等外用。

基因检测基因分型指导临床个体化用药

基因分型检测指导个体化用药 据联合国世界卫生组织统计，全球死亡患者中三分之一是死于不合理用药，而非死于自然疾病本身。我国卫生部药品不良反应监测中心的数据为：住院病人中，每年约有19.2万人死于药品不良反应；家庭用药不良反应需要住院治疗的病人则多达250万人。 人们对药物毒副作用不重视是药物不良反应的重要原因。处方中的剂量多是常规剂量，对患者来说未必准确，没考虑个人代耐受因素，长期过量用药，很可能导致慢性药物中毒。 基因组的多态性是导致药物反应多态性的重要因素。实际上，每个人有自己特有的药物代基因，决定着药物的代和耐受剂量，只有根据自己的耐受剂量服药，才是最合理的安全剂量。进行药物代相关基因型检测，合理调整用药剂量，使长期用药更安全，毒副作用更小，效果更好。 药物基因组学正是从已知基因对药物效应的影响，确定药物作用的靶点，研究从表型到基因型的药物反应个体多样性。从基因水平研究证明和阐述药物疗效以及药物作用的靶位、作用模式和毒副作用。揭示药物反应多态性这些差异的遗传特征，鉴别基因序列中的差异，并以药物效应及安全性为目标，研究各种基因突变与药效及安全性之间的关系。通过对药物疗效与安全性的遗传体质评估，减少药物毒副作用及耐药现象发生，实现“个性化用药”的目标。 我们第四军医大学药学系药物基因组教研室经过研究，已开发了结核病用药指导的基因检测，乙肝治疗药物拉米夫定、抗凝剂药物华法林以及铂类、5-氟尿嘧啶、巯基嘌呤类等肿瘤化疗药物的用药指导基因检测项目，倡导基于基因分型的个体化合理用药。同时还开发了人乳头瘤病毒筛查与宫颈癌预警项目。 1.结核病用药指导的基因检测： 近年来，结核分枝杆菌耐药现象日趋严重，大大削弱了抗结核药物的疗效。目前结核菌的耐药性问题已成为结核病疫情上升和难以控制的一个重要原因。研究表明，结核分枝杆菌基因中基因突变所引起的耐药性是结核分枝杆菌产生耐药的主要方式。多数导致结核分枝杆菌耐药的基因突变机理比较明确，异烟肼、利福平、乙胺丁醇是一线抗结核药物。kat G 基因的点突变与异烟肼耐药性密切相关，kat G 基

第六章 神经阻滞麻醉

第六章神经阻滞麻醉 将局部麻醉药注入神经丛、神经干周围，暂时阻断其向中枢和外周传导冲动的功能，从而产生局部区域感觉、运动功能的消失，称为神经阻滞麻醉。 第一节颈丛神经阻滞麻醉 一适应证与禁忌证 1 适应证 颈部手术如甲状腺腺瘤、囊腺瘤切除术；气管切开术、颈内动脉内膜剥脱术；甲状舌骨屡等皮肤及皮下浅表手术；颈部椎板减压。 2 禁忌证 呼吸道不能保持通畅的颈部手术；小儿及不合作者均不能选择颈丛阻滞麻醉。 二解剖 颈神经丛分浅丛和深丛,由颈1-4（C l-4）脊神经前支组成。脊神经出椎间孔后，经过椎动脉后面到达横突尖端，过横突后，这些分支与上下相邻的脊神经分支连接，形成一系列的环。浅丛沿胸锁乳突肌后缘从筋膜下穿出至表面，其分支主要支配皮肤和浅表结构；深丛在斜角肌间隙与臂丛神经处于同一水平，并同为椎前筋膜覆盖，主要支配颈部肌肉和其他深部组织。麻醉时浅丛、深丛神经均应给予阻滞，才能产生良好的麻醉效果。颈神经丛阻滞范围包括整个颈部、头的后部、肩及胸上部，犹如披肩样范围。 三操作步骤 （一）穿刺点定位 1 深丛 C2穿刺点在乳突下约1.5 cm、向后约 1cm处；C4穿刺点在胸锁乳突肌后缘与颈外静脉交会点；C3穿刺点在C2-4连线的中点。 2 浅丛在C4穿刺点。 （二）操作程序根据手术部位选择不同的颈丛阻滞点和局麻药剂量。

1 三点法颈前阻滞法：传统的颈深丛阻滞法。患者去枕平卧，头偏向对侧，两上肢自然下垂、紧贴躯干；在肩背部垫一薄枕便于暴露颈部穿刺部位。用记号笔标记C2、C3、C4；消毒铺巾，左手示指尖固定穿刺点皮肤，右手持7＃注射针头依次穿刺；C4横突比较浅、进针2一3 Cm即可触及颈椎横突，患者述有异感更可确认，针尖稍稍退离骨质避免损伤骨膜，左手拇、示、中指固定针头，右手持含局麻药注射器注药，注药前、中、后注意轻轻回抽，观察有无血液或其他回流液；然后再行C2、C3阻滞。浅丛阻滞可在C4深丛阻滞完成后将穿刺针退至皮下组织，突破胸锁乳突肌腹（将胸锁乳突肌提起便于操作）分别向头端及尾端各注人局麻药4一5ml，单侧总量不超过10ml。 2 改良一点法颈丛阻滞法：选C4一点深丛加浅丛阻滞。 （三）局麻药 0．25％布比卡因、0．375％罗哌卡因系长效局麻药，常用于颈深丛阻滞。1％利多卡因维持麻醉作用时间短，较少单独使用，可与0．25％布比卡因或0．375％罗呱卡因配置成混合液用于深丛和浅丛阻滞。 四、意外与并发症 （一）全脊麻 是最严重的并发症，系局麻药误注人蛛网膜下腔，引起脑室内扩散，导致颈脊神经广泛阻滞。 1 症状 注药后立即出现意识消失、呼吸停止、血压下降等症状，甚至心跳骤停。 2 处理 立即面罩加压供氧或紧急气管插管，人工通气；循环支持，补液、血管活性药物的使用。

第六章 麻醉解剖学

第六章麻醉解剖学 Ⅰ名词解释 1．颈丛：由第1~4颈神经的前支组成，一次互相吻合成3个神经袢并发出分枝。P141 2．臂丛：由颈5~8及胸1神经的前支组成，颈4及胸2细支有时也有参与，可分为上干、中干和下干。P143/P703 3．声门裂：又称声门，是指两侧声劈和杓状软骨基底部之间的裂隙。为喉腔最狭窄部位，但小儿喉腔呈漏斗状，其最狭窄部位在声门裂下方的环状软骨水平。P155 4．腰丛：由第12胸神经前支、第1~4腰神经前支构成，分支包括髂腹下神经、髂腹股沟神经、生殖股神经、股外侧皮神经、股神经和闭孔神经等。P157 5．骶丛：由腰骶干（L4~5）以及全部骶神经和尾神经的前支组成。P159 6．腋鞘：由颈部的颈深筋膜椎前层向下外方延续包绕腋血管和臂丛构成，也称颈腋管。 P164 Ⅱ选择题 A1/A2型题 1．三叉神经为混合性神经，其三大分支为: A．眼神经、上颌神经和下颌神经 B．颏神经、上颌神经和下颌神经 C．颊神经、上颌神经和下颌神经 D．颧神经、上颌神经和下颌神经 E．眶神经、上颌神经和下颌神经 答案：A 2．面神经由茎乳孔出颅，向前穿入腮腺，先分为上、下两干，再各分为数支并相互交织成丛，最后呈扇形分为多少组分支，支配面肌。 A．3组 B．4组 C．5组 D．6组 E．7组

答案：C 3．颈内动脉营养大脑半球的前2/3和间脑前半部，主要分支有: A．大脑前动脉、大脑中动脉、脉络丛前动脉和后交通动脉 B．大脑前动脉、大脑中动脉、脊髓动脉和后交通动脉 C．大脑前动脉、大脑中动脉、大脑后动脉和后交通动脉 D．大脑前动脉、大脑中动脉、小脑上动脉和后交通动脉 E．大脑前动脉、大脑中动脉、小脑上动脉和大脑后动脉 答案：A 4．喉咽位于喉口和喉的后方，是咽腔的最下部分，在喉口的两侧各有一个深窝，是异物易滞留的部位，气管插管不当时，也易误入此处，称为 A．咽扁桃体窝 B．梨状隐窝， C．腭扁桃体窝 D．隐窝 E．咽隐窝 答案：B 5．有关胸膜顶及肺尖的描述中，不正确的是: A．位于锁骨内l/3的上方 B．其最高点距锁骨上方2~3cm C．在颈根部施行臂丛阻滞麻醉时，可以在锁骨内侧1/3上方进针，不会发生气胸D．行锁骨上臂丛阻滞麻醉时，一般在锁骨中点上方1～1.5cm 进针,但仍有可能发生气胸 E．行颈内静脉穿刺时也有发生气胸的危险 答案：C 6．颈丛的组成 A．颈丛由第l~4颈神经的前支及胸1神经的前支组成 B．颈丛由第l~5颈神经的前支 C．颈丛由第l~6颈神经的前支 D．颈丛由第l~4颈神经的前支组成

临床个体化用药

个体化用药研究 充分考虑每个病人的遗传因素(即药物代谢基因类型)、性别、年龄、体重、生理病理特征以及正在服用的其它药物等综合情况的基础上制定安全、合理、有效、经济的药物治疗方式称为个体化用药。个体化用药能够减少药物浪费、减轻病人的经济负担和时间花费。 个体化用药是现代医学用药的重大进展,我国临床药理学的快速发展始于20世纪70年代,而国外发展得更早一些[1]。临床药代动力学理论的建立和完善,使得治疗医学领域产生了一门重要技术—治疗药物监测(TDM),并在近二十多年的医学实践中发挥重大作用。随着人类基因组学的发展,以及临床药物疗效与毒副作用个体多样性的表现,近三年来,国外又提出了药物基因组学,它可以提高用药的安全性和有效性,减少药物不良反应的发生,为发展个体化用药提供了新的理论依据。 一、药物动力学研究与个体化用药 临床药代动力学理论为临床个体化给药提供了理论基础。80年代后期,在我国形成了治疗药物监测的新体系。治疗药物监测的目的,是通过测定体液(或血液)中药物浓度,利用药代动力学的原理和计算方法,使给药方案个体化,提高药物的疗效、避免或减少毒性反应。临床使用的药物中有一部分可通过此法进行检验。药代动力学的主要内容是随着时间变化,药物及其代谢产物在生物体液、组织和排泄物中定量变化的规律。为了较为正确地描述需采用适当的数学模型,建立微分方程。一般用房室模型来说明不同药物进入体内的转运。 例如环孢素在小肠吸收时可被小肠壁上皮细胞中的CYP3A酶系代谢或被小肠上皮细胞表达的P一糖蛋白阻止吸收，吸收后主要经肝脏的CYP3A酶系代谢。因此，环孢素在人体内的吸收和消除都具有非线性药动学特点，血液中药物谷浓度与服用剂量不成比例，稍微增减剂量，均会引起血药浓度较大波动。药师应告知病人不要随意减量。临床上将环孢素改为150 mg／d与125 mg／d交替使用，这样易致血药浓度波动大，建议改为135 mg／d，结果血药浓度稳定在130 ng／m左右，环孢素在体

最新中药学公开课课程：第六章清热药02

鱼腥草 《名医别录》 为三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb. 的干燥地上部分。夏季茎叶茂盛花穗多时采割，除去杂质，晒干。 【性味归经】辛，微寒。归肺经。 【功效与应用】 1．清热解毒，消痈排脓，用于肺痈咳吐脓血，及肺热咳嗽，痰稠等证。本品寒能泄降，辛以散结，主入肺经，以清肺见长，为治疗痰热壅肺，发为肺痈，咳吐脓血之要药，常与桔梗、芦根、瓜蒌等药同用。治热咳，可配伍黄芩、贝母、知母等药。用于热毒疮疡，本品可解毒消痈，常配伍野菊花、蒲公英、连翘等药；也可捣烂外用。 2．利尿通淋，用于热淋，小便涩痛之证。本品可清热除湿，利尿通淋。可同海金砂、石苇、金钱草等配伍。此外本品又能清热止痢，还可用治湿热泻痢。 【用法用量】煎服，15~25g，鲜品用量加倍，水煎或捣汁服。外用适量，捣敷或煎汤熏洗患处。 【使用注意】本品含挥发油，不宜久煎。 【现代研究】本品主含挥发油及黄酮类成分。具有抗病原微生物、增强白细胞吞噬能力、抗炎、利尿、抗肿瘤等作用。 射干 《本经》 为鸢尾科多年生草本植物射干Belamcanda chinensis (L.) DC. 的根茎。除去苗茎、须根，洗净，晒干，切片。 【性味归经】苦，寒。归肺经。 【功效与应用】 清热解毒，祛痰利咽，用于咽喉肿痛，咳喘痰多。本品苦寒泄降，清热解毒，入肺经，清肺泻火，降气消痰，消肿。治疗咽喉肿痛，可单用，捣汁含咽，或以醋研汁噙，引涎出即可；亦可与黄芩、桔梗、甘草等同用。用于痰热咳喘，常与桑白皮、马兜铃、桔梗等同用，如射干马兜铃汤。若寒痰气喘，咳嗽痰多等症，应与细辛、生姜、半夏等温肺化痰药配伍，如射干麻黄汤。 【用法用量】煎服，3~9g。 【使用注意】孕妇忌用或慎用。 【现代研究】本品含鸢尾苷、鸢尾苷元、野鸢尾苷元等。具有抗炎、解热、抗菌等作用。 白头翁 《本经》 为毛莨科植物白头翁Pulsatilla chinensis (Bge.) Regel 的根。春秋二季采挖，除去泥沙，干燥。 【性味归经】苦，寒。归胃、大肠经。 【功效与应用】 清热解毒，凉血止痢，用于热毒血痢。本品苦寒降泄，清热解毒，凉血止痢，尤善于清胃肠湿热及血分热毒，为治热毒血痢的良药。可单用，或配伍黄连、黄柏、秦皮同用，如白头翁汤。近年来用本品治疗细菌性痢疾及阿米巴痢疾，均有良好效果。

基因检测基因分型指导临床个体化用药修订稿

基因检测基因分型指导临床个体化用药 WEIHUA system office room 【WEIHUA 16H-WEIHUA WEIHUA8Q8-

基因分型检测指导个体化用药 据联合国世界卫生组织统计，全球死亡患者中三分之一是死于不合理用药，而非死于自然疾病本身。我国卫生部药品不良反应监测中心的数据为：住院病人中，每年约有万人死于药品不良反应；家庭用药不良反应需要住院治疗的病人则多达250万人。 人们对药物毒副作用不重视是药物不良反应的重要原因。处方中的剂量多是常规剂量，对患者来说未必准确，没考虑个人代谢耐受因素，长期过量用药，很可能导致慢性药物中毒。 基因组的多态性是导致药物反应多态性的重要因素。实际上，每个人有自己特有的药物代谢基因，决定着药物的代谢和耐受剂量，只有根据自己的耐受剂量服药，才是最合理的安全剂量。进行药物代谢相关基因型检测，合理调整用药剂量，使长期用药更安全，毒副作用更小，效果更好。 药物基因组学正是从已知基因对药物效应的影响，确定药物作用的靶点，研究从表型到基因型的药物反应个体多样性。从基因水平研究证明和阐述药物疗效以及药物作用的靶位、作用模式和毒副作用。揭示药物反应多态性这些差异的遗传特征，鉴别基因序列中的差异，并以药物效应及安全性为目标，研究各种基因突变与药效及安全性之间的关系。通过对药物疗效与安全性的遗传体质评估，减少药物毒副作用及耐药现象发生，实现“个性化用药”的目标。 我们第四军医大学药学系药物基因组教研室经过研究，已开发了结核病用药指导的基因检测，乙肝治疗药物拉米夫定、抗凝剂药物华法林以及铂类、5-氟尿嘧啶、巯基嘌呤类等肿瘤化疗药物的用药指导基因检测项目，倡导基于基因分型的个体化合理用药。同时还开发了人乳头瘤病毒筛查与宫颈癌预警项目。

《中药药理学》第六章清热药授课教案

《中药药理学》第六章清热药授课教案

第六章清热药 第一节概述 凡以清泄里热为主要作用的药物，称清热药。清热药药性多属寒凉、味苦，具有清热泻火、凉血、解毒、燥湿、清虚热等功效，主要用于热病高热、热痢、痈肿疮疡及阴虚内热等所呈现的各种里热证候。从现代医学角度看，里热证与急性传染病、急性感染性疾病，特别是伴全身毒血症时的表现相似。一些非感染性疾病也表现里热证候，如某些出血性疾病、头痛眩晕症、过敏性疾病及肿瘤等。 清热药以清解里热见长，不同药物其功效有所侧重，有的以泻火为主，有的以解毒为主，有的以凉血为主等。因此，清热药又分为清热泻火、清热解毒、清热燥湿、清热凉血、清虚热等五类。 清热药是中药药理学领域中最早系统研究的一类药，对其抗感染作用的认识逐步完善。现代研究证明，其药理作用广泛。 一、主要药理作用 1.抗病原微生物病原微生物可视为外邪，是引起各种感染、炎症性疾病的主要因素。

清热药抗菌谱广，大多数药物和清热药复方对细菌、真菌、病毒、原虫等都有一定的抑制或杀灭作用，其中以清热解毒药和清热燥湿药作用较强。黄连、黄柏等抗菌作用的机理：破坏菌体结构，细胞膜出现皱缩并折入胞浆内；抑制菌体核酸及蛋白质合成；干扰菌体糖代谢等达到抗菌作用。现已明确的具有抗菌作用的成分有小檗碱、绿原酸、异绿原酸、秦皮乙素、苦参碱、连翘脂苷、色胺酮、癸酰乙醛等。清热药的抗菌作用与抗生素的区别。 抗病毒作用较强的有黄柏、黄芩、银花、连翘、大青叶、板蓝根等，它们对流感病毒、腺病毒、流行性脑炎病毒、肠道病毒等具有明显的灭活、抑制作用，或抗病毒效价较高。 2.抗毒素病原微生物毒素是其致病力的重要组成部分。一些清热药有抗病原微生物毒素的作用。用清热药治疗感染性疾病，常可见到毒血症状迅速改善。其解毒方式为降解内毒素，拮抗外毒素和降低细菌毒力。 内毒素是革兰氏阴性菌细胞壁上的一种粘多糖，可引起机体发热、循环衰竭、休克及弥漫性血管内凝血（DIC）。目前绝大多数抗生素对内毒素无效，而一些清热药能对抗其毒性作用，或能直接使内毒素活性降低，以至崩解破坏，抗原性消失，如金银花、蒲公英、穿心莲、黄连、黄芩等有抗内毒素作用。 外毒素是细胞分泌到体外的物质，毒力大，对机体组织有选择性毒性作用。小檗碱可对抗霍乱弧菌外毒素，使腹泻潜伏期延长，腹泻程度减轻。

万古霉素个体化给药临床药师指引.

万古霉素个体化给药临床药师指引 （广东省药学会2015年2月6日印发） 卫生部全国细菌耐药监测网（Mohnarin）数据显示，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（Methicillin-resistantStaphylococcus aureus，MRSA）分离率逐年上升，已成为医院感染重要的革兰阳性细菌[1]。 万古霉素作为首个糖肽类抗菌药物，是具有三重杀菌机制的杀菌剂，通过抑制细菌细胞壁的合成、改变细菌细胞膜的通透性以及阻止细菌胞浆内RNA的合成而杀灭细菌，是治疗MRSA 感染的首选药物之一。但由于万古霉素的耳、肾毒性与其浓度相关，故临床应用时需对特定人群进行血药浓度监测。并且在新生儿、儿童重症监护室患者、肥胖者、重症感染患者等人群中万古霉素的研究表明，部分上述患者沿用常规的万古霉素剂量仍无法达到治疗所需的理想血药浓度。因此，为了进一步优化和规范万古霉素在不同人群中的使用，根据患者的病理生理情况调整给药方案，有必要时应进行万古霉素血药浓度监测。 随着研究对不同人群中万古霉素药代动力学差异认知的深化，如何科学、合理、个体化地使用万古霉素已成为临床迫切需要解决的问题。我国各省市间万古霉素血药浓度监护存在一定差异，部分医护人员仍缺乏实际应用经验，严重影响万古霉素疗效的发挥和不良反应的预防。本指引基于国内外指南、专家共识以及临床研究证据，制定出万古霉素的血药浓度监测以及剂量调整方案，为万古霉素的个体化给药提供参考意见。 1万古霉素药动学特征 1.1吸收 腹腔给药生物利用度为：38%～60%[2]；滴眼给药：可在前房达到有效治疗浓度[3]；口服：口服基本不吸收，生物利用度低于5%[4]。 1.2分布 蛋白结合率：18%（终末期肾病）至55%（正常肾功能），低蛋白血症患者（烧伤、终末期肾病等患者）为19%～29% [5]。肾功能正常者万古霉素表观分布容积见表1。 表1 万古霉素表观分布容积