药剂学考试超级全面复习资料

第一章绪论

1、药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论,处方设计,制备工艺,质量控制和合理使用等内容的综合应用技术科学。

2、药物的剂型是把药品以不同的给药方式和不同的给药部位为目的制成的不同“形态”,简称剂型(dosage form)。

3、以剂型制成的具体药品称为药物制剂,简称制剂,如阿司匹林片,胰岛素注射剂,红霉素眼膏等,而且吧制剂的研究过程也称作制剂(pharmaceutical preparations)。

4、药剂学的宗旨是制备安全,有效,稳定,使用方便的药物制剂。

5、药剂学的基本任务;(1).药剂学基本理论的研究,(2).新剂型的研究与开发,(3).新技术的研究与开发,(4).新辅料的研究与开发,(5).中药新剂型的研究与开发,(6).生物技术药物制剂的研究与开发,(7).制剂新机械和新设备的研究与开发

6、药典(pharmacopoeia)是一个国家记载药品标准,规格的法典,一般由国家药典委员会组织编篡,并由政府颁布,执行,具有法律约束力。1953、1963、1977、1985、1990 (2010)

7、处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要的书面文件。分为医师处方和法定处方。

8、OTC 非处方药指不需要凭执业医生或执业助理医生的处方,消费者可以自行判断购买和使用的药品。

9、处方药(prescription drug)必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买,并在医生的指导下使用的药品。

第二章液体制剂

1、液体制剂的分类(一)按分散体系的分类:1.均相液体制剂(1)低分子溶液剂(2)高分子溶液剂。2.非均相液体制剂:(1)溶胶剂(2)乳剂(3)混悬剂(二)按给药途径分类:1.内服液体制剂2.外用液体制剂

2、液体制剂的溶剂(一)极性溶剂;水,甘油,二甲基亚砜 (二)半极性溶剂;乙醇,丙二醇,聚乙二醇(三)非极性溶剂;脂肪油,液体石蜡,乙酸乙酯

3、增溶剂系指具有增容能力的表面活性剂,被增溶的物质称作为增容质(聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类)

4、助溶剂系指难溶性的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物,复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。(碘化钾)

5、潜溶剂系指能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂(与水形成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等)

6、糖浆剂的制备方法;1.溶解法:热溶法冷溶法 2.混合法

7、高分子溶液剂:指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。

8、制备高分子溶液时首先要经过溶胀过程。溶胀是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中,与高分子的亲水集团发生水化作用而使体积膨胀,结果使高分子空隙间充满了水分子,这一过程称有限溶胀。由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力,溶胀继续进行,最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液,这一过程称为无限溶胀(无限溶胀常需要搅拌或加热等过程才能完成)。

9、溶胶的性质:(1).光学性质:丁达尔效应(2).电学性质:电泳(3).动力学性质:布朗运动(4).稳定性:热力学不稳定表现为聚结,动力学不稳定表现为重力沉降

10、混悬粒子沉降速度V=22r(P1-P2)g/9n

V;沉降速度 r;微粒半径 P1和P2分别表示微粒和介质的密度 g;重力加速度 n;介质的黏度(P31:增加混悬剂动力学稳定性的方法)亲水性药物混悬剂微粒除电荷外,本身具有水化作用,受电解质影响较小。

11、为了提高混悬剂的物理稳定性,在制备时需加入的附加剂称为稳定剂。稳定剂包括助悬剂,润湿剂,絮凝剂和反絮凝剂等。

12、助悬剂(suspending agent)系指能增加分散介质的黏度以降低微粒沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。1.低分子助悬剂有甘油,糖浆等。2.高分子助悬剂(1)天然高分子助悬剂;阿拉伯胶,西黄蓍胶,桃胶(2)合成或半合成高分子助悬剂;纤维素类,甲基纤维素,羧甲基纤维素钠,羟丙基纤维素(3)硅皂土(4)触变胶

13、润湿剂(wetting agent)系指能增加疏水性药物微粒被谁湿润能力的附加剂。润湿剂的HLB值在7---9之间,如聚山梨酯类,聚氧乙烯蓖麻油类,

14、絮凝剂(flocculating agent)与反絮凝剂是混悬剂产生絮凝作用的附加剂称为絮凝剂,而产生反絮凝作用的附加剂称为反絮凝剂。

15、沉降体积比是指沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比F=V/V0=H/H0 F值越大,混悬剂越稳定。F在0——1之间。

16、乳化剂应具备的条件(1).具有一定的乳化能力,并能在乳滴的周围形成牢固的乳化膜,(2).具有一定的生理适应能力,无毒副作用(3).受各种因素影响力小(4).稳定性好

17、乳化剂的种类(1).表面活性剂类乳化剂:阴离子型乳化剂;硬脂酸钠,硬脂酸钾。油酸纳,硬脂酸钙。非离子型乳化剂;单甘油硬脂酸脂。聚山梨酯。(2).天然乳化剂:亲水性较强可制O/W型乳化剂,阿拉伯胶,西黄蓍胶,明胶,等

18、乳剂的稳定性(1).分层(2).絮凝(3).转相(4).合并与破裂(5).酸败(概念)

19、新生皂法:将油水两相混合时,两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。

第三章灭菌制剂和无菌制剂

1、灭菌制剂系指采用某物理化学方法杀灭或出去所有获得微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂

2、P48,灭菌法的分类

3、注射剂的特点(1).药效迅速,作用可靠(2).可用于不宜口服给药的患者(3).可用于不宜口服的药物(4).发挥局部作用(5).直射给药不方便且注射时疼痛(6).制造过程复杂,价格较高。

4、注射制剂的一般质量要求:(1).无菌(2).无热源(3).澄明度(4).安全性(5).渗透压(6).PH (7).稳定性(8).降压物质

5、注射用水《中国药典》规定;(1).注射用水为将纯化水经蒸馏所得的蒸馏水;(2).灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水(3).纯化水为将原水经蒸馏法,离子交换法,反渗透法或其他适宜的方法处理后制的的供药用的水

6、冰点降低法W=(0.52-a)/b W配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量 a 药物溶液的冰点下降度数 b用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数

7、氯化钠等渗当量法W=(0.9-A)/100 W配制等渗溶液所需加入的等渗调节剂的百分含量 A 所有药物的氯化钠等渗当量

8、滴眼剂的质量要求(1).PH (2).渗透压(3).无菌(4).可见异物(5).黏度

9、P97,滴眼剂处方及制备工艺分析

10、注射剂的附加剂:(1).PH和等渗调节剂(2).增溶剂(3)麻醉剂(4)抑菌剂(5)抗氧剂

第四章固体制剂-1

1、固体剂型的制备工艺:

药物粉碎过筛混合造粒压片

散剂颗粒剂片剂

胶囊剂

2、口服吸收快慢顺序溶液剂,混悬剂,散剂,颗粒剂,胶囊剂,片剂,丸剂。

3、药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数K,药物粒子的表面积S,药物的溶解度Cs成正比,dC/dt=KS(Cs-C) K=D/Vσ药物的扩散系数D,扩散边界层厚σ,溶出界面剂S

4、P109,如何改善药物的溶出速度

5、散剂系指药物与适宜的辅料经粉碎,均匀混合制成的干燥粉末状制剂,分为口服散剂与局部使用散剂。

6、对散剂的粒度要求有;除另有规定外,口服散剂为细粉,儿科用及局部用散剂为最细粉

7、散剂的特点:(1).散剂的粒径小,比表面积大,容易分散,起效快。(2).外用散的覆盖面积大,同时可以发挥保护和收敛等作用。(3).贮存,运输,携带比较方便(4).制备工艺简单,剂量易控制,便于婴幼儿服用。

8、散剂的制备工艺:

物料粉碎过筛混合分剂量质量检查包装

辅料散剂

9、筛分的目的概括起来的就是为了获得较均匀的粒子群。

10、我国工业用标准筛常用“目”表示筛孔大小,即每一英寸长度上筛孔的数目表示

11、筛的内径大小:一号筛>九号筛

筛的筛孔数目:一号筛<九号筛

12、混合操作以含量的均匀一致为目的,是保证制剂产品质量的重要措施

13、临界相对湿度(CRH)是水溶性药物的吸湿特征参数,空气的相对湿度高于物料的临界相对湿度时极易吸潮。

CRH(ab)=CRH(a)×CRH(b)

14、颗粒剂是将药物的粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。中国药典规定的粒度范围是大于一号筛的粗粒和小于五号筛的细粒的总和不能超过15%。

15、颗粒剂的制备:

辅料

物料粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂

16、片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。

17、泡腾片,含有泡腾崩解剂的片剂。所谓的泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物,遇水时两者反应产生大量二氧化碳气体。从而使片剂迅速崩解。如碳酸钙泡腾片

18、口腔崩解片或口腔速溶片;将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解;吞咽后发挥全身作用的片剂。特点是服药时不用水

19、片剂的辅料(1)稀释剂;其主要作用是用来增加片剂的重量和体积,也称填充剂包括淀粉,蔗糖,糊精,乳糖,预胶化淀粉,微晶纤维素等。(2)润湿剂系指本身没有黏性,但能诱发待制粒物料的黏性,以利于制粒的液体。包括蒸馏水,乙醇。(3)黏合剂系指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性,从而使物料聚结成粒的辅料。包括淀粉浆,纤维素衍生物,明胶等。(4)崩解剂是促成在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。常用崩解剂:干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)(5)润滑剂广义的润滑剂包括三种辅料,即助流剂,抗黏剂和润滑剂。

20、压片三大要素流动性,压缩性,和润滑性。(1)流动性好,可以保证粉体的流动,填充等操作的顺利进行,减小片重差异(2).压缩成形性好,可以防止裂片松片等不良现象。(3).润湿性好可以防止片剂不黏冲,可得完整光洁的片剂。

21、主药黏合剂润滑剂

粉碎过筛混合造粒干燥整粒混合压片

辅料

以上为湿法制粒,软材以“轻握成团,轻压即散”为宜

22、主药润滑剂

粉碎过筛混合压块粉碎整粒混合压片

辅料

以上为干法制粒

23、整粒的目的是使干燥过程中结块,粘连的颗粒分开,以得到大小均匀的颗粒

24、片剂压缩成形性的影响因素(1).物料的压缩成形性(2).药物的熔点及结晶形态(3).黏合剂和润滑剂(4).水分(5).压力

25、片剂制备过程中的问题和原因(1).裂片,原因细粉太多,压缩时空气排不出,解除压力后,空气体积膨胀,导致裂片,物料的可塑性不强,易脆。(2).松片,原因是黏性力差,压缩力不足等。(3).黏冲,原因颗粒不够干燥,物料容易吸潮,润湿剂的选用不当或用量不足或冲头不光等。

26、包衣的目的(1).避光,防潮,以提高药物的稳定性(2).遮盖药物的不良气味,增加患者的顺应性(3).隔离配伍禁忌成分(4).采用不同颜色的包衣,增加药物的识别能力,增加用药安全性(5).包衣表面光洁,提高流动性;(6).提高美观度(7).改变药物的释放位置及速度

第五章固体制剂-2

1、胶囊剂系指药物填充于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳中的固体制剂。特点(1).掩盖药物的不良嗅味,提高药物的稳定性(2).药物在体内起效快(3).液态药物固体剂型化(4).可延缓药物的释放和定位释药。胶囊壳的主要材料是水溶性明胶。

2、胶囊剂可分为硬胶囊和软胶囊。

硬胶囊系指用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末,颗粒,小片或小丸填充于空心胶囊内。

软胶囊系指一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液,混悬液,乳液或半固体,密封于球形的或椭圆形的软质囊材中。

3、滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质加热融化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状得制剂,主要供口服使用。

4、膜剂系指药物溶解或均与分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

第六章半固体制剂

1、软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用制剂。软膏剂具有热敏性和触变性的特点。按分散系统分为:溶液型、混悬性、乳剂型

2、软膏剂基质的要求:(1).润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布(2).性质稳定,与主药不发生配伍变化(3).具有吸水性,能吸收伤口分泌物(4).不妨碍皮肤的正常功能,具有良好的释药性能(5).易洗除,不污染衣物。

3、软膏剂的基质(一)油脂性基质;1.烃类凡士林,石蜡2.类脂类羊毛脂,蜂蜡(二)乳剂型基质;皂类(三)水溶性基质;合成的PEG类高分子物

4、软膏的附加剂;抗氧化剂防腐剂

5、眼膏剂常用的基质,一般用凡士林8份,液状石蜡,羊毛脂各一份混合而成

6、卡波沫的特点:P190

7、栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。

8、对胃肠道有刺激性,在胃中不稳定或有明显肝过消除的药物可以制成栓剂直肠给药。难溶性药物和在直肠黏膜中呈离子型的药物不宜直肠给药。

9、栓剂药物制成细粉并全部通过六号筛。

10、栓剂的基质(1).油溶性基质,可可豆脂,半合成或全合成脂肪酸甘油脂(2).水溶性基质,甘油明胶,聚乙二醇。

11、栓剂的制备基本方法,冷压法和热溶法

12、置换价DV=W/G-(M-W) G春基质平均栓重;M含药栓平均重量;W每个栓剂的平均含药重量;X=(G-Y/DV)*n X 需要基质的重量;Y处方中药物的剂量;n 制备栓剂的数目

第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂

1、气雾剂,喷雾剂与粉雾剂是药物经特殊的给药装置给药后,药物进入呼吸道深部,腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出,而喷雾剂是借助手动机械泵将药物喷出,粉雾剂则是患者主动吸入。

2、气雾剂的优点:(1).速效和定位作用(2).药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌(3).使用方便(4).可以用定量阀门准确控制剂量。气雾剂的缺点:(1).成本高(2).有致冷效果,多次使用于皮肤可引起不适于刺激(3).氟氯烷烃类抛射剂不适宜于心脏病患者

3、气雾剂的组成,抛射剂,药物与附加剂耐压容器和阀门系统组成。抛射剂一般可分为氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体

4、喷雾剂系指含药溶液,乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力或高压气体等其他方法将内容物以雾状等形态喷出的制剂。

5、吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂,也称干粉末吸入剂(DPI)

第八章浸出技术与中药制剂

1、浸出技术系指用适当的溶剂和方法,从药材中浸出有效成分的工艺技术。

2、浸出制剂的分类(1).水浸出制剂(2).含醇浸出制剂(3).含糖浸出制剂(4).精制浸出制剂

3、浸出制剂的特点(1)具有药材各浸出成分的综合作用,有利于发挥某些成分的多效性(2).作用缓和持久,毒性较低(3).提高有效成分的浓度,减少剂量,便于服用。

4、中药剂型改革坚持以下原则:(1).坚持中医中药理论体系,突出中医药的特点。(2).提高药效,改革后的重要新剂型必须比原有剂型在疗效上保持或有所提高。

5、浸出过程(1).浸润,渗透过程(2).解吸,溶解过程(3).扩散过程(4).置换过程。

6、影响浸出的因素(1).浸出溶液(2).药材的粉碎粒度(3).浸出温度(4).浓度梯度(5).浸出压力(6).药材与溶剂相对运动速度(7).新技术的应用

8、浸出方法(1).煎煮法(2).浸渍法(3).渗漉法

9、汤剂指将药材用水煎煮,去渣取汁制成的液体剂型,

10、酒剂系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。

11、流浸膏剂系指药材用适宜的溶液提取,蒸去部分溶剂,调整至规定浓度而制成的液体制剂。

第九章药物溶液的形成理论

1、溶液介电常数表示将相反电荷在溶液中分开的能力,他反应溶剂分子的极性大小。介电常数大的溶剂的极性大,介电常数小的极性小。

2、溶解度参数是表示同种分子间的内聚力,也表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极性越大。

3、正辛醇是常作为拟生物膜相求分配系数的一种溶剂。

4、溶解度是指在一定温度下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。

5、药典中溶解度分七种;极易溶解,易溶,溶解,略溶,微溶,极微溶解,几乎不溶和不溶。

6、影响溶解度的因素(1).溶剂的影响(2).溶剂化作用于水合作用(3).晶型的影响(4).粒子大小的影响(5).温度的影响(6).PH 与同离子效应(7).混合溶剂的影响(8).添加物的影响

7、影响药物溶解速度的因素和提高:(1).比表面积越大越快(2).温度越高越快(3).扩散系数越大越快.(4).扩散层的厚度愈大,溶解速度慢。

第十章表面活性剂

1、表面活性剂是指那些具有很强的表面活性,能是液体的表面张力显著下降的物质。

2、表面活性剂的结构特征同时具有亲油基团和亲水基团,且分别处于表面活性剂分子的两端,造成分子的不对称性。

3、表面活性剂的吸附性(1).表面活性分子在溶液中的正吸附;亲水基团向水排列,亲油基团向空气(2).表面活性剂在固体表面

的吸附;极性固体物质对离子表面活性剂的吸附,在低浓度下其吸附曲线为S 形,第一层疏水链伸向空气。第二层排列方向相反。对于非极性固体,一般只发生单分子层,亲水基团指向空气。

4、表面活性剂的分类:(一)离子表面活性剂1.阴离子表面活性剂;高级脂肪酸盐,硫酸化物,磺酸化物2.阳离子表面活性剂 苯扎氯氨 3.两性离子表面活性剂(二)非离子表面活性剂1.脂肪酸甘油酯2.多元醇型3.聚氧乙烯型

5、临界胶束浓度 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度(CMC )

6、HLB 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油和水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值

HLB=(HLBa ×Wa+HLBb ×Wb)/(Wa+Wb)

7、当表面活性剂用量为1克时增容药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度(MAC )

8、十二烷基硫酸钠在水中溶解度随温度升高至某一温度,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft 点。

9、对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出,溶液出现混浊,这种发生混浊的现象称为起昙,此时的温度称为浊点或昙点。

第十一章 药物微粒分散体系的基础理论

1、分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液(直径<910

-m )、胶体分散体系(直径在710----910-m 范围)和粗分散体系(直径>710-)。将粒子直径在910-——410-m 范围的分散相统称为微粒,由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

第十二章 药物制剂的稳定性

1、药物化学降解途径(1).水解(盐酸普鲁卡因)(2).氧化(3).其他反应

2、稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线影响下随时间变化的规律,为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据,同时通过试验确定药品有效期。

3、原料药稳定性实验(1).影响因素实验(2).加速实验(3).长期实验。药物制剂进行加速试验和长期试验。

第十三章 粉体学基础

1、粒子径的测定方法(1).显微镜法(2).库尔特计数法(3).沉降法(4).比表面积法(5).筛分法

2、粉体的密度系之单位体积粉体的质量。

3、真密度指粉体质量除以不包括颗粒内外空隙的固体体积。

4、颗粒密度是指粉体质量除以包括开口细孔于封闭细孔在内的颗粒体积所求的密度。

5、松密度是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积求的的密度也叫堆密度

6、休止角 粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时受到重力和粒子间摩擦力的作用,当这些力达到平衡时处于静止状态。休止角是此时粉体堆积层的自由斜面和水平面所形成的最大角。常用的测定方法有注入法、排出法、倾斜角法。休止角越小,说明摩擦力越小,流动性越好,一般认为θ小于或等于30度时流动性最好。

第十四章 流变学基础

1、可逆性变形称为弹性形变。非可逆性弹性形变称为塑性形变。

2、根据流动和变形形式不同,将物质分类为牛顿流体和非牛顿流体。

3、非牛顿流动(1).塑性流动(2).假塑性流动(3).胀性流动。

第十五章 药物制剂的设计

1、药物制剂设计:(1).处方前研究工作(2).选择合适的剂型(3).选择适宜的辅料或添加剂(4).优化处方和制备工艺

2、制剂设计的基本原则:(1).安全性(2).有效性(3).可控性(4).稳定性(5).顺应性

3、处方设计前工作:(1).药理活性筛选(2).初步毒理学及分析方法研究,(3).处方前工作(4).临床研究(5).处方与制备工艺研究(6).制剂药理毒理研究(7).申报工作(其中处方前工作在整个研制过程中占有重要地位)

第十六章 制剂新剂型

1、固体分散体制备技术是将难容性药物高度分散在固体载体材料中,形成固体分散体的新技术。

2、固体分散体系的类型:(1).简单低共溶混合物(2).固态溶液(3).共沉淀物

3、包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内,形成特殊的络合物。(环糊精)

4、聚合物胶束(polymeric micelles )纳米乳(nanoemulsion )

亚微乳(submicroemulsion ) 微乳(microemulsion )

5、利用天然的或合成的高分子材料作为微模,将固态或液态药物包裹而成药壳型的微囊(microcapsules );也可使药物溶解和(或)分散在高分子材料中,形成骨架型微小球状实体,称微球(microparticles)。

6、脂质体(liposomes)由磷脂和胆固醇组成,具有类似生物膜的双分子层结构。

7、缓释制剂(sustained-release preparations)指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

8、控释制剂(controlled-release preparations)指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

9、缓控释制剂的原理:溶出原理,扩散原理,溶蚀与扩散、溶出结合,渗透压原理,离子交换作用。

填空题

1.药物剂型的重要性:1)不同剂型改变药物的作用性质.2)不同剂型改变药物的作用速度.3)不同剂型改变药物的毒副作

用.4)有些剂型可产生靶向作用.5)有些剂型可影响疗效.

2.混悬剂的质量评定:微粒大小的测定.沉降体积比测定.聚凝度测定.重新分散试验.电位测定.

3.乳剂的质量评定:乳剂颗粒大小测定.分层现象观察.乳剂合并速度的测定.稳定常数测定.

4.影响湿热灭菌的主要因素:1)微生物的种类与数量.2)蒸汽性质.蒸汽有饱和蒸汽,湿饱和蒸汽和过热蒸汽.3)药物性质和

灭菌时间.4)其他:介质PH和介质营养成分.

5.冷冻干燥中存在问题及处理方法?1)含水量偏高:装量药液过厚,升华干燥供热不足,冷凝器温度偏高,真空度不够(旋转冷

冻机).2)喷瓶:供热太快,受热不均,预冻不完全,易使在升华过程中使制剂部分液化,在真空减压条件下造成喷瓶.(预冻温度在共熔点下10-20度,加热升华,温度不易超过共熔点).3)产品外形不饱满或萎缩:粘稠的药液由于结构过于致密,在冻干过程中内部水蒸气溢出不完全,结束后会因潮解而萎缩.(加入适量甘露醇,氯化钠等填充剂,采取反复预冻法,以改善产品的通气性).

6.片剂的质检:1)外观性状.2)片重差异:超出差异限度的药片不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍.3)硬度和脆碎度.4)

崩解度.5)溶出度或释放度.6)含量均匀度:每片标示量小于10mg或主要含量小于每片重量的5%者,要求测定含量均匀度.

7.片剂包衣的目的:1)避光防潮,以提高药物的稳定性.2)遮盖药物的不良气味,增加患者的适应性.3)隔离配伍禁忌成分.4)

采用不同颜色包衣,增加药物的识别能力,增加用药的安全性.5)包衣后表面光洁,提高流动性.6)提高美观度.7)改变药物释放的位置及速度.

8.胶囊剂的特点:1)能掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性.2)药物在体内的起效快.3)液态药物固体剂型化.4)可延缓药物

的释放和定位释药.

9.栓剂的质量评价:1)重量差异.2)融变时限检查法.3)药物溶出速度和吸收试验.4)稳定性和刺激性试验.5)微生物限度.

10.气雾剂的特点:优点:1)具有速效和定位作用.2)药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌,由于不透明,避光,不与空气的氧

和水分相接触,增加了药物的稳定性.3)使用方便,可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过作用.4)可以用定量阀门准确控制剂量.缺点:1)因气雾剂需要耐压容器,阀门系统和特殊的生产设备,所以成本高.2)因抛射剂有高度挥发性,故具有制冷效应,多次使用于受伤皮肤上可引起不适和刺激.3)某些治疗用气雾剂对心脏病人不适用.

11.影响浸出的因素:1)浸出溶剂.2)药物的粉碎粒度.3)浸出温度.4)浓度梯度.5)浸出压力.6)药材与溶剂相对运动速度.7)新

技术的应用.

12.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法:1)溶剂的影响:a)氢键对药物溶解度影响较大.b)有机弱酸弱碱药物制

成可溶性盐可增加其溶解度.c)难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度.2)溶剂化作用和水合作用.3)晶型的影响.4)粒子大小的影响.5)温度的影响.6)PH与同离子效应.7)混合溶剂的影响.8)添加物的影响.

13.影响药物制剂降解的因素及稳定化方法:一:处方因素:1)PH影响.2)广义酸碱催化的影响.3)溶剂的影响.4)离子强度的

影响.5)表面活性剂的影响.6)处方中基质或赋形剂的影响.二:外界因素:1)温度的影响.2)光线.3)空气.4)金属离子.5)温度和水分.6)包装材料.

14.药物设计处方前工作的主要任务:1)获取新药的相关理化参数.2)测定其动力学特征.3)测定于处方有关的物理特征.4)

测定新药与各种有关辅料间的相互作用.

15.固体分散体特点:1)亲水性载体使药物溶出和释放加快,难溶性载体延缓或控制药物释放,肠溶性载体控制药物定位小

肠释放.2)提高药物的生物利用度,降低药物的毒性.3)提高药物的稳定性.

16.缓释控释制剂的设计:制备的最佳条件:1)半衰期=2-8h.2)一次给药0.5-1.0g药.3)油水分配系数适中药物.4)溶解

度>1.0g/L药.5)不会引起大的不良反应.6)最好在整个胃肠道均有吸收的药. 不适合制备:1)半衰期小于1h或大于12h的药物.2)剂量很大,药效剧烈及溶解时吸收差的药,剂量需要精密调节的药物.3)对于抗菌效果依赖于峰浓度的抗生素类药.4)不能在小肠下端有效吸收.5)溶解度小,吸收无规则,吸收差的药物.6)首过效应很大的药.7)有特定吸收部位的药.

17.TDDS特点:1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高了效果.2)维持恒定的最佳血药浓度与生理效

应,减少了胃肠给药的副作用.3)延长有效作用时间,减少用药次数.4)可以通过改变给药面积调节给药剂量.

18.影响TDDS吸收因素:1)生理因素:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用和代谢作用.2)剂型因素

与药物性质:药物剂量和药物浓度,分子大小与脂溶性,PH与PKa,TDDS中药物浓度,熔点与热力学活度.

19.注射剂的质检:1)可见异物.2)不溶性微粒.3)热源检查.4)无菌检查.5)其他检查.

1.药剂学的宗旨:制备安全,有效,稳定,使用方便的药物制剂.

2.制备优质制剂三大支柱:制剂技术,药用辅料,制剂设备.

3.液体制剂常用附加剂:增溶剂,助溶剂,潜溶剂,防腐剂,矫味剂,着色剂,其他.

4.混悬剂的稳定剂:助悬剂,润湿剂,絮凝剂,反等凝剂.

5.混悬剂制备:分散法,凝聚法.

6物理灭菌法:热灭菌法,射线灭菌法,过滤灭菌法.

7.注射剂的处方组成:注射用原料,注射用溶剂,注射剂附加剂.

8.注射用水的制备:1)原水处理:离子交换法,电渗析法,反渗透法.2)蒸馏法:塔式或亭式蒸馏水器,多效蒸馏水器,气压式蒸

馏水器.

9.热源除去方法:高温法,酸碱法,吸附法,离子交换法,凝胶过滤法,反渗透法,超滤法,其他.

10.输液的分类:电解质输液,营养输液,胶体输液,含药输液.

11.输液的安全:澄明度与微粒检查,热源与无菌检查,含量与PH及渗透压检查.

12.颗粒剂的质量检查:粒度,干燥失重,水分,溶化性,装量差异.

13.崩解剂的作用:1)毛细管作用.2)膨胀作用.3)润湿热.4)产气作用.

14.软膏剂常用基质:油脂性基质,乳剂性基质,亲水或水溶性基质.

15.栓剂的制备:冷压法,热熔法.

16.浸出过程:浸润渗透过程,解吸溶解过程,扩散过程,置换过程.

17.常用的浸出制剂:汤剂,酒剂,酊剂,流浸膏剂,浸膏剂,煎膏剂,颗粒剂,中药微丸.

18.中药成分制剂:中药注射剂,中药眼用制剂,中药片剂,中药胶囊剂,中药栓剂,中药膜剂和中药涂膜剂,中药橡胶硬膏剂,中药巴布剂,中药气雾剂和喷雾剂.

19.药物的稳定性方法:1)原料药:影响因素试验,加速试验,长期试验.2)药物制剂:加速试验,长期试验.

20.制剂设计的基本原则:有效性,安全性,可控性,稳定性,顺应性.

21.包合物制备方法:饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法,喷雾干燥法.

22.缓释控释制剂释药原理:溶出,扩散,溶蚀,渗透压,离子交换作用.

23.靶向制剂分类:被动靶向制剂,主动靶向制剂,物理化学靶向制剂.

24.TDDS分类:膜控释型,黏胶分散型,骨架扩散型,微贮库型.

25.TDDS常用透皮吸收促进剂:表面活性剂,二甲基亚砜,氮酮类化合物,醇类化合物,其他渗透促进剂.

26.药物理化性质测定:PKa,溶解度,熔点,多晶型,分配系数,表面特性以及吸湿性.

名词解释

1药物剂型:是把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的的制成的不同‘形态’

2药物制剂:以剂型制成的具体药品

3液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂

4增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂

5助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物复盐或缔合物等以增加药物在溶剂中的溶解度,这加入的第三种物质为助溶剂

6潜溶剂:能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂

7溶胀:水分子渗入剂高分子化合物分子间的间隙中与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀,结果使高分子空隙间充满了水分子,这一过程称有限溶胀;由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子分子间的作用力,溶胀过程继续进行,最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液,这一过程为无限溶胀

8溶胶剂:固体药物的微细粒子分散在水中形成的非均相分散体系

9混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的非均相液体制剂

10乳剂:指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系11灭菌:用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病衍生物繁殖体和芽孢的手段

12灭菌法:杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段

13无菌:在任一指定物体介质或环境中不得存在任何活的微生物

14无菌操作法:整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法

15热压灭菌法:指利用高压饱和水蒸气加热法杀灭微生物的方法

16物理灭菌技术:利用蛋白质与核酸具有遇热、射线不稳定的特性以及过滤方法杀灭或除去微生物的技术称为物理灭菌法,亦称物理灭菌技术,该技术包括热灭菌法、射线灭菌法和过滤除菌法

17过滤菌法:系利用细菌不能通过致密具孔材料的原理以除去气体或液体中微生物的方法,常用于热不稳定的药品溶液或原料的除菌

18等渗溶液:指与血浆渗透压相等的溶液,属物理化学概念

19等张液:指渗透压与细胞膜张力相等的溶液,属生物学概念

20输液:由静脉滴注输入体内的大剂量注射液[>100ml]

21洗眼剂:将药物配成一定浓度的灭菌水溶液,供眼部冲洗,清洁用

22脂质体:利用磷脂,胆固醇等材料将药物包封于类脂双分子层中制成的囊状体

23散剂:药物与适宜的辅料经粉碎,均匀切合制成的干燥粉末状制剂

24颗粒剂:将药物粉末与适宜的辅料混合而成的具有一定程度的干燥颗粒状制剂

25片剂:药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂

26口服速崩片:将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解,吞咽后发挥全身作用的片剂

27含片:含在口腔中,药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂

28舌下片:将片剂置于舌下能迅速融崩化,药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂

29崩解剂:促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料

30干燥:利用热能将湿物料中的湿分汽化,并利用气流或真空带走汽化了的湿分,从而获得干燥固体产品的操作31整粒:目的是使干燥过程中结块,粘连的颗粒分散开,以得到大小均匀的颗粒

32胶囊剂:药物充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质胶囊壳的固体制剂

33滴丸剂:固体或液体药物与适当物质加热溶化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服

34软膏剂:适宜基质制成的一种能涂布于皮肤黏膜或创面的均匀的半固体外用制剂

35栓剂:指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂

36置换价DV:药物的重量与同体积基质重量的比值,称为该药对基质的置换价

37浸出制剂:以利用浸出技术从药材中浸出的有效成分为原料制得的制剂

38溶解度:指在一定温度下【气体在一定压力下】,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,是反应药物溶解性的重要指标

39潜溶剂:在混合溶剂中,各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称潜溶,这种溶剂为潜溶剂

40药物的溶解速度:是指单位时间内药物溶解进入溶液主体的量

41表面活性剂:那些具有很强的表面活性,能使液体的表面张力显著下降的物质

42临界胶束浓度【CMC】:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度

43亲水亲油平衡值HLB:表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力【HLB0-40】

44最大增溶浓度MAC:当表面活性剂用量为1g时增溶药物达到饱和的浓度

45krafft点:药物的溶解度变化曲线中,随温度升高至某一温度,其药物的溶解度急剧升高,该温度为krafft点,所对应的溶解度为CMC

46起昙:对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,温度升高可导致表活溶解度急剧下降并析出,溶液出现浑浊,这种发生混浊的现象称为起昙,温度为昙点

47休止角:粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时受到重力和粒子间摩擦力的作用当这些力达到平衡时处于静止状态,休止角是此时粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角

48吸湿性:固体表面吸附水分的现象

49临界相对湿度CGH:当相对湿度增加到一定值时水溶性药物吸湿量急剧增加,这个相对湿度称CRH

50固体分散体制备技术:将难溶性药物高度分散在固体载体材料中,形成固体分散体的新技术

51包合物:一种分子被全部或部分饱合于另一种分子的空穴结构内,形成的特殊络合物

52缓释制剂:指用药后在较长时间内持续释放药物达到长效作用的制剂

53控释制剂:药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂

54靶向制剂TDS:指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药,胃肠道或全身血药循环而选择性的浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞或细胞内结构的给药系统

55透皮给药系统TDDS:经皮给药的新制剂

56生物技术药物制剂:采用现代生物技术,借助某些微生物,植物或动物来生产的药品

57最稳定PH:在PH速度曲线图最低点所对应的横坐标

58生物技术:应用生物体或其组成部分在最适的条件下生产有价值的产物或进行有益过程的技术D值:一定温度下,杀灭90%微生物所需的灭菌时间

59Z值:降低一个lgD所需升高的温度,即将灭菌时间减少到原来的1/10时需要升高的温度或在相同时间内,杀灭99%的微生物所需提高的温度

60F值:在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间

61F0值:在一定灭菌温度,Z值为10摄氏度所产生的灭菌效果与121摄氏度、Z值为10摄氏度所产生的效果相同时相当的时间注射剂分:溶液型,混悬型,乳剂型,粉针型

1生物学稳定性:指药物制剂由于受微生物的污染,而使产品变质、腐败,如糖浆剂的霉败、乳剂的酸败等

2物理稳定性:指物理性状发生改变,如混悬剂中药物的结块、沉降,乳剂的分层、破裂,片剂的崩解度、硬度改变等3化学稳定性:指药物由于水解、氧化等化学降解反应,使药物含量或效价发生变化,如维生素C的氧化变色,青霉素类的水解

4广义酸碱催化:按照Br6nsted-Lowry酸碱理论,给出质子的物质叫广义的酸,接受质子的物质叫广义的碱,有些药物可被广义的酸碱催化水解,这种催化作用称~

5药物降解半衰期:反应物消耗一半所需的时间

6专属酸碱催化:药物受H+或OH-催化水解,这中催化作用称~

7稳定性加速试验:是通过加速药物的物理、化学变化,预测药物在自然条件下的稳定性

8有效期:在规定的贮存条件下,能保证药品质量的期限

9粉体学:研究粉体各种理化性质及其应用的科学

10有效径:在统一介质中与被测粒子有相同沉降速度的球形粒子的直径

11休止角:指粉体在堆积状态下,堆积斜面与水平面之间的最大夹角

12空隙率:粉体的空隙率是指粉体中空隙所占的比率

13堆密度:粉体质量除以该粉体所占容器的体积,求得的密度,Pb=M/V

13临界相对湿度:指相对湿度提高到某一定值时,粉体的吸湿量急剧增加,此时的相对湿度为CRH

14固体分散体:指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态,分散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体分散体系15包合物:一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内形成的超微粒分散物

16微囊:是利用天然或合成的高分子材料[囊材]作为囊膜,将固体或液体药物[囊心物]包裹而成的微型胶囊

17软膏剂:指药物与适宜基质混合制成的有一定稠度的半固体外用制剂。因药物在基质中分散状态不同,有溶液型,乳剂型和混悬型之分

18眼膏剂:指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂

19凝胶剂:指药物与能形成凝胶的辅料制成均一的、混悬或乳液型的稠厚液体或半固体制剂

20水值:常温下每100g油脂性软膏基质所能吸收的水的克数

21气雾剂:指含药物溶液、乳液或混悬剂与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂

22吸入粉雾剂:又称干粉吸入剂,指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物制肺部的制剂

23喷雾剂:指含药溶液、乳液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声震动或其他方法将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂

24膜剂:系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的膜状制剂

25涂膜剂:系将药物溶解在含成膜材料的有机溶剂中制成的外用液体制剂

26缓释制剂:系指药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂

27控制制剂:系指药物在规定溶剂中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂

28迟释制剂:系指在给药后不立即释放的制剂,包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等

29脉冲制剂:系指口服后不立即释放药物,而在某种条件下一次或多次突然释放药物的制剂

30结肠定位制剂:系指在胃肠道上部基本不释放药物、在结肠内大部分释放药物的制剂,即在规定的酸性介质与PH6.8磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放药物,而在要求的时间内,于PH7.5-8.0磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂31肠溶制剂:系指口服后在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物,而在要求的时间内,于PH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂

32释放度:系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定释放介质中释放的速度和程度

33生物黏附:系指一种生物属性的物质与另一种生物或非生物属性的物质,在外力影响下,通过表面张力或其他力的作用,使这两种物质的界面较持久地紧密接触而粘在一起的状态

34靶向制剂:指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性的浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统

35脂质体:系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡

36微球:是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒

37纳米粒:包括纳米囊和纳米球,是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒,一般粒径多在10-1000nm范围内

38前体药物:是活性药物衍生物而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应作用后,前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用

39生物技术药物:系指细胞及其组成分子为起始材料,应用于生物技术制备的生物活性物质

问答题

1.剂型:剂型指方剂组成以后,根据病情与药物的特点制成一定的形态。为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。

2.制剂:制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准,为适应诊断、治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。

3.药剂学的概念是什么?药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型,保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同,将两部分合在一起论述的学科,称药剂学。

4. 什么是处方药与非处方药(OTC):处方药就是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品;而非处方药则不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。

5. 什么是GMP 、GLP与GCP?GMP是《药品生产质量管理规范》是一种特别注重在生产过程中实施对产品质量与卫生安全的自主性管理制度;GLP是《药物非临床研究质量管理规范》,实验室实验研究从计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件,涉及到实验室工作的所有方面。GCP是《药物临床实验质量规范管理》,其目的在于保证临床试验过程的规范,结果科学可靠,保护受试者的权益并保障其安全。

1.液体制剂的按分散系统如何分类?答:1.均相液体制剂药物以分子状态均匀分散的澄明溶液,是热力学稳定体系,有以下两种:(1)低分子溶液剂:由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂,也称溶液剂。(2)高分子溶液剂:由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系,包括以下几种:(1)溶胶剂:又称疏水胶体溶液医`学教育网搜集整理。(2)乳剂:由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。(3)混悬剂:由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

2.液体制剂的定义和特点是什么?答:液体制剂是指药物分散在液体分散介质中组成的内服或外用的液态制剂。液体药剂的优点有:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能较迅速地发挥药效;②给药途径多,可以内服,也可以外用;③易于分剂量,服用方便,特别适用于婴幼儿和老年患者;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。但液体制剂还存在以下不足:①药物分散度大,受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,医学教|育网|收集整理分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。

3.液体制剂的质量要求有哪些?答:均匀相液体制剂应是澄明溶液;非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀,液体制剂浓度应准确;口服的液体制剂应外观良好,口感适宜;外用的液体制剂应无刺激性;液体制剂应有一定的防腐能力,保存和使用过程不应发生霉变;包装容器应适宜,方便患者携带和使用。

4.液体制剂常用附加剂有哪些?何为潜溶剂?答:液体制剂常用的附加剂有增溶剂、助溶剂、潜溶剂和防腐剂。潜溶剂是混

合溶剂的一种特殊的情况。药物在混合溶剂中的溶解度一般是各单一溶剂溶解度的相加平均值。在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。

5.何为絮凝,加入絮凝剂的意义何在?答:使水或液体中悬浮微粒集聚变大,或形成絮团,从而加快粒子的聚沉,达到固-液分离的目的,这一现象或操作称作絮凝。

6.乳剂和混悬剂的特点是什么?

7.用Stokes公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用?

8.乳化剂的作用如何?如何选择乳化剂?乳化剂是乳浊液的稳定剂,是一类表面活性剂。乳化剂的作用是:当它分散在分散质的表面时,形成薄膜或双电层,可使分散相带有电荷,这样就能阻止分散相的小液滴互相凝结,使形成的乳浊液比较稳定。例如,在农药的原药(固态)或原油(液态)中加入一定量的乳化剂,再把它们溶解在有机溶剂里,混合均匀后可制成透明液体,叫乳油。常用的乳化剂有肥皂、阿拉伯胶、烷基苯磺酸钠等。1、用于除动植物油等有机油选用全能乳化剂,全能乳化剂除有机油能力全球第一。2、用于除润滑油、机械油、矿物油、离合油、齿轮油、刹车油、机油、油墨、脱模油、压缩机油,冷冻机油,真空泵油、内燃机油(1:柴油机油。2:汽油机油。3:船舶用油)、轴承油、导轨油、液压油、液力传动油、金属加工油、电器绝缘油、动工具油、热传导油、防锈油、特殊场合用油、汽轮机油、淬火油、燃料油、其他场合用油等有机油选用无机油乳化剂,无机油乳化剂是国内首创的无毒+环保+高效的乳化剂。3、用于除有机油和无机油性混合的选用纳米除油乳化剂,纳米除油乳化剂兼顾有机油和无机油清除能力。除油能力领先国际水平.

9.乳剂的稳定性及其影响因素?答:1.影响乳剂稳定性的主要因素:①乳化剂的性质;②乳化剂的用量,一般应控制在0.5%~10%;③分散相的浓度,一般宜在50%左右;④分散介质的黏度;⑤乳化及贮藏时的温度,一般认为适宜的乳化温度为50~70℃;

⑥制备方法及乳化器械;⑦微生物的污染等。 2.乳剂的不稳定现象:(1)分层:指乳剂在放置过程中,乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象。(2)絮凝:指乳滴聚集成团但仍保持各乳滴的完整分散体而不呈现合并现象。(3)转相:系指O/W型乳剂转成W/0型乳剂或出现相反的变化称为转相(又称转型)。(4)破裂:指分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。(5)酸败:指乳剂受外界因素(光、热、空气等)及微生物作用,使体系中油或乳化剂发生变质的现象。

10.简述增加药物溶解度的方法有哪些?答:1. 制成盐类2.增容作用3.助溶作用4.改变溶媒或选用混合溶剂5.药物分子结构修饰。

11.简述助溶和增溶的区别?答:增溶是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。助溶是难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度。也就是说,增溶是物理变化,没有新物质生成;而助溶是化学变化,有新物质生成。

12.什么是胶束?形成胶束有何意义?答:在药剂学中是指,当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂,其分子则转入溶液中,因其亲油基团的存在,水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力,导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集,形成亲油基向内,亲水基向外,在水中稳定分散,大小在胶体级别的粒子。当溶液达到临界胶束浓度时,溶液的表面张力降至最低值,此时再提高表面活性剂浓度,溶液表面张力不再降低而是大量形成胶团,此时溶液的表面张力就是该表面活性剂能达到的最小表面张力。

13.表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用?答:分为阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、非离子表面活性剂。主要作用有:1.增溶2.乳化作用3.润湿作用4.助悬作用5.起泡和消泡作用6.消毒、杀菌7.抗硬水性8.增粘性和增泡性9.去垢、洗涤作用。

1.影响湿热灭菌的因素有哪些?答:1.细菌的种类和数量

2.药物的性质

3.灭菌的时间

4.介质的性质

5.蒸气的性质

2.常用的除菌过滤器有哪些?答:有混合纤维素酯、聚丙烯、聚偏二氟乙烯、聚醚砜、尼龙、聚四氟乙烯。

3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围?答:1.△t是测量被灭菌物温度的时间间隔,一般为0.5-1.0或更小,T是每个△t 测量被灭菌的温度,To是参比温度。医学教育网搜集整理按此表达式,F为在一定温度(T),给Z值所产生的灭菌效力与参比温度(To)给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间(equivalent time)以分为单位。例如干热灭菌的参比温度用170,消毁大肠杆菌内毒素(endotoxin of E.Coli)的Z值为54℃,则采用250℃干热灭菌消毁上述内毒素的F值为750℃分。

根据式(1-1),若Nt确定为灭菌效果。同时D=2.303/K,故也可将在一定温度(T)下杀死容器中全部微手物所需的时间称为F值,它等于D值与微生物数降低值的乘积,F值的意义就更明确了。2.Fo值为一定灭菌温度(T)Z值为121℃,并假设特别耐湿热的微生物指示剂(嗜热脂肪芽胞杆菌)的Z值为10℃,则显然,Fo值为一定灭菌温度(T)Z值为10 ℃所产生的灭菌效果力相同时所相当的时间(分)。也就是说Fo是将各种灭菌温度使微生物的致死力转换为灭菌物品完全暴露于121℃使微生物致死效力。

灭菌过程中,只需记录被来菌物的温度与时间,就可算出Fo,假设如下数据,△t取0.5分。

4.洁净室的净化标准怎样?答:洁净室的净化标准各国均有规定,主要是涉及尘埃及细菌两个方面的因素。空气中的悬浮粒状物大多小于10 μm,而且粒度分布在4 μm附近及1 μm以下出现峰值,因此将0.5 μm及5μm作为划分洁净度等级的标准粒径。

洁净度级别尘粒最大允许数/m3微生物最大允许数

≥0.5μm ≥5μm 浮游菌/ m3沉降菌/ m3

100级 3 500 0 5 1

10 000级350 000 2 000 100 3

100 000级 3 500 000 20 000 500 10

300 000级10 500 000 60 000 1 000 15

5.注射剂的定义和特点是什么?答:注射液系指药物制成的供注入体内的无菌溶液(包括乳浊液和混悬液)以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。特点有药效迅速、实用性强、可是个别药物发挥定位药效、耐贮存。

6.注射剂的质量要求有哪些?答:1.澄明度检查按照国家食品药品监督管理局关于澄明度检查的规定检查,应符合规定。2.注射剂热原或细菌内毒素检查的临床意义热原反应是指输液过程中由于致热原进入人体后作用于体温调节中枢而引起的发热

反应,体温可达40℃以上,严重时可伴有恶心呕吐、头痛、四肢关节痛、皮肤灰白色、血压下降、休克甚至死亡。3.装量检查为保证注射用量不少于标示量,应适当增加装量。除另有规定外,供多次用量的注射液,每一容器的装量不得超过10次注射量,增加的装量应能保证每医学教育|网收集整理次注射用量。

7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?答:纯净水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜的制的的供药用的水,可作为配置普通药物制剂的溶剂或实验用水,不得用于注射剂的配置。注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水,作为配置注射剂用的溶剂。灭菌折射用水为灭菌后的注射用水,主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。

8.热原的定义及组成是什么?答:热原通常是磷脂多醇与蛋白质结合而成的复合物。磷脂多醇是复合物的活性中心,致热作用最强。其化学组成因菌数不同而有所差异。分子量为5×104~5×105,分子量越大致热作用也越强。热源由磷脂、脂多糖和蛋白质组成。

9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定方法是什么?答:热原的性质:①耐热性;②水溶性;③不挥发性;④滤过性;⑤吸附性;⑥可被化学试剂破坏;⑦超声波等也能破坏热原。热源的检查方法有热原检查法和细菌内毒素检查法

10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。答:1.由原辅料带入2.由溶剂带入3.由容器与设备带入4.制备过程污染5.使用过程带入。去除热源的方法有1.高温法2.酸碱法3.吸附法4.离子交换法5.凝胶滤过法6.反渗透法。

11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。答:冰点降低数据法,氯化钠等渗当量法。

12.制备安瓶的玻璃有几种?各适合于什么性质的药液?答:目前制造安普根据他们的组成分为中性玻璃含钡玻璃与含锆玻璃三种。中性是低硼硅酸盐玻璃,化学稳定性较好,作为PH接近中性或弱酸性注射剂的容器。含钡玻璃的耐碱性好,可作为碱性较强的注射剂的容器。含锆玻璃系含少量氧化锆的中性玻璃,具有更高的化学稳定性,难酸、耐碱性均好,不易受药液腐蚀。

13.输液按规定的灭菌条件灭菌后,为什么还会出现染菌现象?

14.输液常出现澄明度问题,简述微粒产生的原因及解决的方法。答:产生原因:1.化学微粒,2 纤维微粒3.橡胶微粒4.不溶性微粒5.生产环境。防止微粒的办法:1.采用空气净化技术控制微粒,灭菌制剂室应分为一般生产区、控制区、洁净区,洁净区的输液灌装部分应达到100级净化。2.滤过。3.输液配制中的原辅料质量,原料药的优劣与微粒关系密切。4.控制生产操作过程中的污染,输液生产由于种种原因,如人员素质不高、不按操作规程、灭菌操作室不够严密、空气没有净化等,在灌装中容易污染输液,因此不断改进工艺,更新设备,认真实施GMP标准这样才能使输液中的微粒减少到最低限度。 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。答:散剂是指一种或数种药物经粉碎、混匀而制成的粉末状制剂。也是古老的剂型之一。散剂比表面积较大,因而具有易分散、奏效快的特点。一般内服散剂应通过六号筛,用于消化道溃疡病、儿科和外用散剂应通过七号筛,眼用散剂则应通过九号筛。散剂一般应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。含医学教|育网收集整理毒性药或贵重药的散剂,应采用等量递增配研法混匀并过筛。用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂及眼用散剂应在清洁避菌环境下配制。

2.用什么方程来描述药物的溶出速度?改善药物溶出速度的方法有哪些?答:药物的溶出速率可用两种方法测定:提供药物固有溶出速率的恒定表面积法和将药物混悬剂加到一定量溶剂中而不控制表面积的颗粒溶出法。恒定表面积法利用具有已知表面积的压制薄圆片,排除了表面积和表面电荷对溶出的影响,由这个方法获得的溶出速率称为“固有溶出速率”。代表了每一个固定化合物在固体条件固体溶剂中的特性。它的值用每分钟每平方厘米的溶出毫克数表示(mg/min/cm2),这个值在由溶出速率预测可能的吸收时十分有用。改善药物溶出速度的方法有:制成固体分散体、将药物微粉化、制备研磨混合物、吸附于载体后压片。

3.什么是功指数?答:在选矿中表示物料破碎或磨碎难易的一种指标。初期概念是将不限定粒度的物料破碎至100m 粒级时所消耗的单位功。

4.影响物料均匀混合的因素有哪些?如何达到均匀混合?答:影响物料均匀混合的因素有:粉料颗粒形状、混合设备的构造特性对物料混合质量的影响、混合时间的长短、加料顺序。

5.片剂的概念和特点是什么?答:片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂以口服普通片为主,也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。片剂的特点:1. 通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好2. 剂量准确,片剂内药物含量差异较小3. 质量稳定,片剂为干燥固体,且某些易氧化变质及易潮解的药物可借包衣加以保护,光线、空气、水分等对其影响较小4. 服用、携带、运输等较方便;⑤机械化生产,产量大,成本低,卫生标准容易达到。

6.片剂的可分哪几类?各自的特点?答:普通片:将药物与辅料混合而压制成的片剂,一般应用水吞服;包衣片剂:可增加片剂中药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等等;多层片剂:可改善外观或调节作用时间或减少两层中药物的接触,减少配伍变化;咀嚼片:较适于幼儿,幼儿不会吞服片剂,幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感;溶液片:较适于幼儿,幼儿不会吞服片剂,幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感;泡腾片:多用于可溶性药物的片剂;分散片:药物等分散于水中,形成混悬液的片剂;长效片:指药物缓慢释放而延长作用时间的片剂;口含片:可在局部产生较久的疗效;舌下片:在口液中徐徐溶解,其中药物通过粘膜而快速吸收并发挥治疗作用。

7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些?答:片剂的辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。常用语直接压片的辅料有:微晶纤维素、预胶化淀粉

乳糖、羧甲基淀粉钠、磷酸氢钙、微粉硅胶、硬脂酸镁。

8.湿法制粒的方法有哪些?各自的特点?答:方法有:1.部分溶解液的架桥将水溶性药物制粒时,加入的液体和粉粒接触,部分和液体接触的表面溶解使粉粒结聚,并在此后的干燥过程中,溶解部分固化而形成固体桥。2.粘合剂的架桥将水不溶性药物制粒时,加入粘合剂溶液作架桥液,使粉粒结聚成颗粒,在干燥过程中,粘合剂溶液中的溶剂大部分除去,剩下的粘合剂成为固体桥。3溶液中药物溶质的架桥为混合均匀,把某些药物溶解在液体架桥剂中进行制粒,在干燥过程中粉粒间有溶质析出成固体桥。

9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。答:片剂受到震动或经放置后从腰间裂开称“裂片”,从顶部脱落一层称“顶裂”。其产生原因及解决办法为:1、压片物料细粉过多,或颗粒过粗、过细;或原料为针、片状结晶,且结晶过大,粘合剂未进入

晶体内部引起裂片,可采用与松片相同的处理方法医学教育`网搜集整理。2、颗粒中油类成分较多或药物含纤维成分较多时易引起裂片,可分别加用吸收剂或糖粉克服。3、颗粒过干或药物失去过多结晶水引起裂片,可喷洒适量稀乙醇湿润,或与含水量较大的颗粒掺合后压片。4、冲模不合要求,如模圈因磨擦而造成中间孔径大于口部直径,片剂顶出时易裂片。冲头摩损向内卷边,上冲与模圈不吻合,压力不均匀,使片剂部分受压过大而造成顶裂,可更换冲模解决。5、压力过大,或车速过快,颗粒中空气未逸出造成裂片,可调节压力或减慢车速克服。

10.片剂的包衣的目的何在?答:1.增加药物的稳定性。2.掩盖药物的不良气味。3.控制药物释放的部位。4.控制药物的释放速度。5.改善片剂的外观。

11.片剂的成形及其影响因素。答:1、压缩成形性:压缩成形性是物料被压缩后形成一定形状的能力。多数药物在受到外加压力时产生塑性变形和弹性变形,其塑性变形产生结合力,易于成形;其弹性变形不产生结合力,趋向于恢复原来的形状,从而减少或瓦解片剂的结合力,发生裂片和松片等现象。 2. 药物的熔点及结晶形态:药物的熔点低有利于“ 固体桥” 形成,但过低易粘冲。方晶对称性好,表面积大,易于成形;鳞片状或针状结晶容易形成层状排列,易产生裂片;树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接,可压性较好,易于成形,但流动性极差。3、粘合剂和润滑剂:粘合剂增加颗粒间结合力,易于成形,但过多易粘冲,使片剂的崩解、药物的溶出受影响。常用的润滑剂为疏水性物质(如硬脂酸镁),可减弱颗粒间结合力。

4、水分:适量水分有利于颗粒在压缩时相互靠近,易于成形,但过多易粘冲。含水分可使颗粒表面的可溶性成分溶解,当药片失水时发生重结晶而在相邻颗粒间架起“ 固体桥” ,从而使片剂的硬度增大。5. 压力:压力↑,结合力↑,硬度↑。当压力超过一定范围后,对片剂硬度的影响减小,甚至出现裂片。

12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。答:1. 裂片。解决方法:换用塑性大的辅料,适度干燥,选择合适粘合剂与用量,减少细粉等。2.松片。解决方法:调整压力和适当增加粘合剂。3.粘冲。解决方法:应根据实际情况而定。4. 片重差异超限。解决方法:改善物料流动性等5. 崩解迟缓。解决方法:适量加入淀粉,减小压力,增加润湿性。6. 片剂含量不均匀。

7. 溶出超限。解决方法:物微粉化,制备研磨混合物,制成固体分散体,吸附于载体后压片。

13.物料水分的性质。

14.片剂的质量要求有哪些?答:1.原料药与辅料应混合均匀。小剂量或含有毒剧药物的片剂,可根据药物的性质用适宜的方法使药物分散均匀。2.凡属挥发性或遇热分解的药物,在制片过程中应避免受热损失。制片的颗粒应控制水分,以适应制片工艺的需要,医学教育|网搜集整理并防止片剂在贮藏期间发霉、变质、失效。3.凡具有不适的臭和味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物,制成片剂后可包糖衣或薄膜衣。对一些遇胃液易破坏、刺激胃粘膜或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣。为适应阴道局部用的需要,可制成阴道用片剂。有些药物也可根据需要制成泡腾片。4.片剂外观应完整光洁,色泽均匀;应有适宜的硬度,以免在包装、贮运过程中发生碎片。5.除另有规定外,片剂应密封贮藏。

15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么?答:胶囊剂是指将药物或加有辅料充填于空心硬质胶囊或弹性软质囊材中而制成的制剂。一般供口服,也有用于其他部位的,如直肠、阴道、植入等。上述硬质或软质胶囊壳多以明胶为原料制成,现也用甲基纤维素、海藻酸钙(或钠盐)、聚乙烯醇、变性明胶及其他高分子材料,以改变胶囊剂的溶解性能。根据囊壳的差别,通常将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊两大类。特点是1. 能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2. 药物的生物利用度较高3. 可弥补其他固体剂型的不足4. 4、可延缓药物的释放和定位释药。

16.空胶囊的组成与规格。答:组成有明胶、增塑剂、增稠剂、遮光剂、食用色素和防腐剂。规格有:000、00、1、2、3、4、5。

17.滴丸剂的概念,它与软胶囊有何区别?答:滴丸剂指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。

1.软膏剂的常用基质有哪些?答:1.油脂性基质

2.乳剂型基质

3.水溶性基质

2.凝胶剂的种类和组成有哪些?答:凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分,属双相分散系统的凝胶剂是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中,具有触变性,也称混悬凝胶剂,如氢氧化铝凝胶。局部应用的凝胶剂系单项分散系统,又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。

3.栓剂的概念及特点?什么是置换价?如何计算?答:指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。特点是①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺激性;③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;

④适宜于不能或不愿口服给药的患者;⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。置换价测定方法如下:做纯基质栓,称其平均重量为G,另制药物含量为C%的含药栓,得平均重量为M,每粒平均含药量为W=M×C%,则可用下式计算某药物对某基质的置换价f:f=W/[G-(M-W)] 用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X:X=(G-W/f)×n 。这里W表示处方中药物的剂量,n为拟制备栓剂枚数。是用以计算栓剂基质用量的参数,一定体积:药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。

1.气雾剂的特点、分类和组成如何?答;特点是药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用与定位作用;的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的机会,而且停后残余的药物也不易造成环境污染;使用方便;全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可避免肝脏的首过效应;药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。按分散系统分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂。按给药途径分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂、外用气雾剂。按处方组成分为二相气雾剂、三相气雾剂

2.气雾剂、喷雾剂和粉雾剂的区别?

1.影响浸出制剂的因素?答:1.药材粗细

2.漫出溶剂

3.浸出时间

4.浸出温度

5.浓度梯度

6.提取压力

2.酊剂与流浸膏的区别。答:浸膏指药材用适宜的溶剂提取有效成分,浓缩调整浓度至每1ml相当于原药材2-5g的制剂。流浸膏指药材用适宜的溶剂提取有效成分,蒸去部分溶剂,调整浓度至每ml相当于原药材1g的制剂。浸膏一般多作为制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂、栓剂等的中间体。流浸膏多作为配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的中间体。1.溶剂的极性大小用什么来衡量?答:单纯的偶极矩和介电常数及折光率都不能全面的衡量溶剂的极性,尽管这些参数在一定时期内被科学工作者所接受。目前科学工作者越来越接受由 ET(30)参数来衡量溶剂的极性。

2.特性溶解度在药剂学上有何意义?

3.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法?答:影响药物溶解度的因素有1.药物的分子结构2.溶剂3.温度

4.粒子大小

5.晶型

6.溶剂化物

7.PH值。增加药物溶解度的方法有:1.制成盐类2. 增溶作用3.助溶作用4.改变溶媒或选用混合溶剂5.药物分子结构修饰。

4.药物渗透压的意义及其单位?答:1. 用于各种休克、呼吸心跳骤停及外科危重患者的监测2. 监测人工透析。指导脱水药的应用。

5.晶型和粒径如何影响药物的溶解度?影响药物溶出度的药物因素有哪些?

1.表面活性剂有哪几类?各在剂型制备中有哪些用途?答:1.按表面活性剂在水溶液中能否解离及解离后所带电荷类型分为非离子型表面活性剂、阴离子型表面活性剂、阳离子型表面活性剂和两性离子型表面活性剂;

2.按表面活性剂在水和油中的溶解性可分为水溶性和油溶性表面活性剂;

3.按分子量分类,可将分子量大于10000者称为高分子表面活性剂,分子量在1000~10000者称为中分子量表面活性剂及分子量在100~l000者称为低分子量表面活性剂。

2.临界胶束浓度(CMC)的概念。答:表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。

3.亲水亲油平衡值(HLB)的概念及不同HLB值表面活性剂的适用范围。

4.表面活性剂的毒性大小如何?

5.什么是Krafft点?如何理解起昙和昙点?答:十二烷基硫酸钠等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时,表面活性剂的溶解度急剧升高,该温度称为krafft点。对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂,当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,致使其在水中的溶解度急剧下降并析出,溶液由清变浊或分层,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。

6.如何理解表面活性剂的复配?常见的复配形式有哪些?答:表面活性剂相互间或与其他化合物的配合使用称为复配,在表面活性剂的增溶应用中,如果能够选择适宜的配伍,可以大大增加增溶能力,减少表面活性剂用量。1.与中性无机盐:在离子表面活性剂溶液中加入可溶性的中性无机盐,增加医`学教育网搜集整理了烃类增溶质的增溶量。相反对极性物质的增溶量降低。2.与有机添加剂的配伍:一般以碳医`学教育网搜集整理原子在12以下的脂肪醇有较好效果。一些多元醇如果糖、木糖、山梨醇等也有类似效果。与之相反,一些短链醇不仅不能与表面活性剂形成混合胶束,还可能破坏胶束的形成,如C1~C6的醇等。极性有机物如尿素、N-甲基乙酰胺、乙二醇等均升高表面活性剂的临界胶束浓度。3.与水溶性高分子的配伍:明胶、聚乙烯醇、聚乙二醇及聚维酮等水溶性高分子对表面活性剂分子有吸附作用,减少溶液中游离表面活性剂分子数量,临界胶束浓度因此升高。

7.表面活性剂的增溶作用体现在哪几方面?答:体现在1. 增溶相图2.解离性药物的增溶3.多组分增溶质的增溶4.抑菌剂的增溶5.表面活性剂溶液的化学稳定性6.增溶剂加入的顺序

1.药物微粒分散系主要性质和特点。答:微粒分散体系的性质包括其热力学性质、动力学性质、光学性质和电学性质等。1.哪些处方因素对药物稳定性有影响?答:1. pH值的影响

2. 广义酸碱催化的影响

3. 溶剂的影响

4. 离子强度的影响

5. 表面活性剂的影响

6. 处方中辅料的影响。

2.外界因素对药物稳定性有何影响?

3.固体制剂的稳定性有何特点?

4.药物稳定性试验方法有哪些?各自的适用范围?答:有1.影响因素实验,包括强光照射实验、高温实验和高湿度实验。2.加速实验,包括常规实验法和经典恒温法。3.长期实验法,包括实验方法和数据分析。

1.粒子径的表示方法有哪些?答:1.几何学粒子径;

2.筛分径;

3.有效径;

4.比表面积等价径。

2.用于表示粉体的密度有几种,各种密度间有何关系?

3.水溶性药物吸湿有何特点?

4.粉体的性质体现在哪几方面?答:1. 粉体的粒子大小与粒度分布及其测定方法2. 粉体的比表面积3. 粉体的孔隙率

5.筛号“目”是怎样确定的?答:筛孔数愈大,则筛号愈大,筛孔净宽(即边长)和筛孔愈小,经筛分而得的颗粒愈小。

1.什么是牛顿流体?答:牛顿流体是指在受力后极易变形,且切应力与变形速率成正比的低粘性流体。凡不同于牛顿流体的都成为非牛顿流体。

2.非牛顿流体有哪几类?如何用于剂型的评价?答:流体按压缩性的大小分气体和液体。气体极易压缩,亦称称为可压缩流体;液体几乎不可以压缩,既称为不可压缩流体。

流体按变形特点又分为牛顿流体和非牛顿流体。

1.药物制剂设计时需要考虑的问题?

2.处方前工作有哪些内容?

1.固体分散体有什么特点?如何选择载体材料?

2.包合物有哪些类型?包合物制备中如何选用包合条件?

3.如何鉴别包合物?答:一类有机晶体。其结构中含有两种结构单位,即包合物是由两种化合物组成的:一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物,称为包合剂或主体分子;另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物,称为被包合剂或客体分子。客体分子的大小受包合剂空穴的几何尺寸及形状的限制。包合物的组成由骨架中可资利用的空隙数决定。

4.纳米乳、亚纳米乳及普通乳剂的区别与联系?

5.微囊制备方法有哪些?其中单、复凝聚法的特点如何?

6.常用的微球制剂载体有哪些?

7.影响微囊与微球中药物释放速率的因素有哪些?答:有温度、PH值、机械力、酶、光照、水相、有机相、电解质等,有时需要多种条件同时达到,才会释放。

关键是囊材的选用。比如要在胃液中释放要,要选用酸释放的材料!

8.常用的脂质体制备方法有哪些?常用哪些材料进行修饰?答:1.注入法2.薄膜分散法3.超声波分散法4.高压乳匀法。为

提高脂质体的靶向性,人们对其组成及其表面修饰进行了大量研究,加热敏脂质体、PH敏感脂质体、表面结合特异性成分等等。其中通过修饰脂质体膜表面是提高其靶向性的一种有效途径,常用的有掺入糖胀或免疫球蛋白。

1.什么是缓释/控释制剂?有何特点?答:缓释制剂指口服后在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率至少减少一半或有所减少,且能显著增加患者的顺应性或疗效的制剂。特点:1.生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。

2.减少了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内,提高了药物的安全性。

3.不宜制成缓释制剂的药物有:①生物半衰期很短或很长的药物;

②单服剂量很大的药物;③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物;④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型,使血药浓度恒定,无“峰谷”现象,从而更好地发挥疗效。特点:1.避免或减少血药浓度的波动提高药物的有效性和安全性;2.减少每日用药次数,提高病人用药的顺应性。

2.哪些问题设计口服缓控释制剂时需要考虑的问题?

3口服定时/定位释药系统意义和种类。

4.靶向制剂的概念和分类。答:靶向制剂亦称靶向给药系统,是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。

5.被动靶向和主动靶向的区别?

1.经皮吸收制剂的分类。答:1.膜控释型:膜控释型TDDS主要由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。

2.粘胶分散型:粘胶分散型TDDS的药库层及控释层均由压敏胶组成。

2.影响经皮吸收的因素。答:人体的皮肤具有吸收外界物质的能力,药物涂擦到皮肤表现必须透过皮肤组织,进而到达血管和淋巴管才能发挥治疗作用,这种过程称为“经皮吸收”。皮肤吸收主要能过角质层,毛囊皮脂腺和汗腺三个结构进行。而角质层几乎承担着皮肤屏障的全部任务。通过角质层屏障的途径有二:一是穿透细胞膜吸收,二是通过角质细胞间隙吸收。此外经过毛囊皮脂腺和汗管,汗腺透入少量药物也是一条不太重要的途径。

1.TDDS中常用的经皮吸收促进剂。答:1.表面活性剂

2.有机溶剂类

3.月桂氮卓酮

4.有机酸、脂肪醇

5.角质保湿与软化剂

6.萜烯类。

2.蛋白类药物制剂的稳定化方法。答:在液体剂型中蛋白质类药物的稳定化方法分为两类:①改造其结构;②加入适宜辅料。改变蛋白质结构,如改变蛋白质一级序列、改变取代反应官能团和化学修饰的方法,以提高蛋白质空间伸展自由能,改变与溶剂接触的性质,该方法不属于制剂学范畴,故在此不做详细讨论。通过加入各类辅料,改变蛋白类药物溶剂的性质是药物制剂中常用的稳定化方法。

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