药理学论述题


pH值与血浆蛋白对药物相互作用的影响是什么?并举例说明。
:以pKa值为3、4的弱酸性药物为例,在pH值为1、4的胃液中解离1%,非解离型药物可以自由扩散通过胃黏膜细胞。如用抗酸药(NaHCO3)将胃液中pH值提高至碱性,则该药几乎全部解离,此时在胃中吸收很少。保泰松与血浆蛋白结合率高的药物如双香豆素合用,会因竞争血浆蛋白结合部位,从而使血浆中非结合型浓度增高,以致引起出血。

如何实施负荷剂量给药以立即达到有效血药浓度抢救危重病人?
在病情危重需要立即达到有效血药浓度时,可于开始给药时采用负荷剂量,Ass(负荷剂量)=Css Vd=1、44 t1/2 RA(RA为给药速度),可将第一个t1/2内静脉滴注量的1、44倍在静脉滴注开始时推注入静脉,即可立即达到并维持Css。

试述绝对生物利用度与相对生物利用度有何不同?
以口服给药为例,绝对生物利用度F=(口服等量药物AUC/静脉注射定量药物AUC)×100%;由于药物剂型不同,口服吸收率不同,可以某一制剂为标准与试药比较,称为相对生物利用度,相对生物利用度F=(试药AUC/标准药AUC)×100%。

试说明零级消除动力学与一级消除动力学各有何特点?
一级消除动力学的特点是:(1)消除速率与血浆中药物浓度成正比;(2)血浆半衰期为定值,与血药浓度无关;(3)是药物的主要消除方式;(4)每隔一个t1/2给药一次,经5个t1/2血药浓度达稳态。零级消除动力学的特点是:(1)按恒定速率消除,与药物浓度无关;(2)血浆半衰期不是固定数值,与血药浓度有关;(3)当药物总量超过机体最大消除能力时,机体采用零级消除动力学;(4)时量曲线用普通坐标时为直线,其斜率为K。

试说明药物代谢动力学中的房室概念。
房室概念是将机体视为一个系统,系统内部按照动力学特点分为若干房室,房室被视为一个假设空间,它的划分与解剖学部位或生理学功能无关,只要体内某些部位的运转速率相同,均视为同一室。

试述作用于受体的药物分类。
通常将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药。①激动药,依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药;②拮抗药,根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

为什么化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现?
此类现象可采用二态模型学说解释,按此学说,受体蛋白有两种可以互变的构型状态:静息状态(R)与活化状态(R*)。激动药与R及R*都能结合,但对R*的亲和力大于对R的亲和力,故只有部分受体被激活而发挥较小的药理效应。

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