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药剂学11~15章重点总结.

药剂学11~15章重点总结.
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第十一章固体制剂-1

**重点是筛目、片剂(工艺、压片质量问题及解决等)、包衣顺序,会考大题,记得看处方分析(P267~268)。

一、概述

常用的固体制剂包括:散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等

与液体制剂相比,其:

(1)物理、化学稳定性比液体制剂好,生产制造成本较低,服用与携带方便;

(2)制备过程前处理的单元操作经历相同;

(3)药物在体内首先溶解后才能透过生理膜,被吸收入血。

口服制剂吸收的快慢顺序:

溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂

改善药物溶出速度的措施:

(1)增大药物的溶出面积(粉碎,崩解)

(2)增大溶解速度常数(加强搅拌)

(3)提高药物的溶解度(提高温度,改变晶型,制成固体分散物等)

(粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。)

二、固体制剂的单元操作

*筛分法(sieving method)是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。

*“目”数表示筛号,即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示,孔径大小常用微米表示。

混合:将两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合。混合操作以含量的均匀一致为目的,是保证制剂产品质量的重要措施之一。

均匀混合的措施:

①组分的比例:组分比例相差过大时,采用等量递加混合法(又称配研法)混合,即量小药物研细后,加入等体积其它药物细粉混匀,如此倍量增加混合至全部混匀,再过筛混合即成。

②组分的密度:若密度及粒度差异较大时,应将密度小(质轻)或粒径大者先放入混合容器中,再放入密度大(质重)或粒径小者,并选择适宜的混合时间。

③组分的粘附性与带电性:一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底,量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合,通常可加少量表面活性剂克服,也有人用润滑剂作抗静电剂。

④含液体或易吸湿性的组分:如处方中有液体组分时,可用处方中其它组分吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。

⑤形成低共熔混合物的组分:将二种或二种以上药物按一定比例混合时,在室温条件下,出现的润湿或液化现象,称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗(水杨酸苄酯)、樟脑、麝香草酚等,它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。

三、散剂

散剂(Powders)系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂,可外用也可内服。散剂的制备工艺:

物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存

四、颗粒剂

颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。

颗粒剂的制备:颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似,但不需压成片子,而是将制得的颗粒直接装入袋中。①制软材②制湿颗粒(流化制粒)③湿颗粒的干燥④整粒与分级⑤质量检查与分剂量.

四、片剂

4.1 介绍

片剂(Tablets)是指药物与适宜的辅料均匀混合后压制而成的片状制剂,它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。

片剂的优点:

(2)剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;

(3)化学稳定性较好,因为体积较小、致密,受外界空气、光线、水分等因素的影响较少,必要时通过包衣加以保护;

(4)携带、运输、服用均较方便;

(5)生产的机械化、自动化程度较高,产量大,成本及售价较低;

(6)可以制成不同类型的各种片剂,以满足临床的不同需要。

片剂的缺点:

(1)幼儿及昏迷病人不易吞服;

(2)压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生片剂的缺点:物利用度;

(3)有挥发成分,久贮含量有所下降。

4.2 分类:根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等:l.口服用片剂

(1)普遍压制片(Compressed tablets):药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。

(2) 包衣片:指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。按照包衣物料或作用的不同,可分为:糖衣片;薄膜衣片;肠溶衣片。

(3) 泡腾片:含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物,遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体,从而使片剂迅速崩解。

(4) 咀嚼片:是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味,适用于小儿服用,对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。

(5) 分散片:系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂(21℃±1℃下水中3min即可崩解分散,并通过180μm孔径的筛网)加水中分散后饮用,也可咀嚼或含服。

(6) 缓释片或控释片:能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。

(7) 多层片:是指由两层或多层构成的片剂,一般由两次或多次加压而制成,每层含有不同的药物或辅料。

2. 口腔用片剂

(1) 舌下片:是指专用于舌下或颊腔的片剂,药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。可避免肝脏对药物的首过作用

(2) 口含片:口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用的片剂。常用于口腔及咽喉疾病的治疗。

(3) 口腔贴片:贴在口腔粘膜,药物直接有粘膜吸收,发挥全身作用的片剂。

3. 外用片剂

(1)可溶片:系指临床前能溶解于水的非包衣片。一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等(2)阴道片与阴道泡腾片:系指置于引导内发挥作用的片剂

4.3 辅料

辅料(excipients or adjuvants)系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称,亦称赋形剂。作用:填充、粘合、吸附、崩解、润滑。

片剂辅料的质量要求:

(1)必须具有较高的化学稳定性,不与主药发生任何物理化学反应

(2)对人体无毒、无害、无不良反应

(3)不影响主药的疗效和含量测定

*辅料类型:

(一)稀释剂

稀释剂(Diluents)的主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂(Fil1ers)。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;

(二)湿润剂与粘合剂

湿润剂(moistening agent)系指本身无粘性,但能诱发待制粒物料的粘性,从而达到制粒、压片的目的。常用:蒸馏水、乙醇

粘合剂(adhesives)系指使无粘性或粘性不足的物料给予粘性,从而使物料聚结成粒的辅料。常用:淀粉浆、纤维素衍生物(甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素)、聚维酮PVP、明胶、聚乙二醇、其他(聚乙烯醇(PV A,常用浓度为5%~20%) 、蔗糖(常用浓度为50~70%) 、液体葡萄糖、丙烯酸树脂、玉米元、桃胶、麦芽糖醇、泊洛沙姆、海藻酸钠、单月桂酸酯等。)

(三)崩解剂(disintegrants)

崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂(如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片)以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。常用:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、泡腾崩解剂(枸椽酸、酒石酸、碳酸钠、碳酸氢钠)

(四)润滑剂(lubricants)

在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称:

①助流剂(Glidants)是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质;

②抗粘剂(Antiadherent)是防止物料粘着于冲头表面的物质;

③(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。

常用:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠

*4.4片剂的制备方法与分类

压片过程的三大要素:流动性、压缩成形性和润滑性。

①流动性好:使流动、充填等粉体操作顺利进行,可减少片重差异;

②压缩成形性好:不出现裂片、松片等不良现象;

③润滑性好:片剂不粘冲,可得到完整、光洁的片剂。

湿法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体粘合剂制备颗粒的方法。应用最为

广泛的压片方法。

干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后,粉碎成所需大小颗粒的方法。适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。

直接粉末压片法是不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法。适用于湿热不稳定的药物。

半干式颗粒压片法将药物粉末和预先制好的辅料颗粒(空白颗粒)混合进行压片的方法。

片剂成形的影响因素:压缩成形性、药物的熔点及结晶形态、粘合剂和润滑剂、水分、压力。*4.5片剂制备中可能发生的问题及原因分析:

1.裂片:造成的原因:压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同,是造成裂片的主要原因。解决裂片问题的防止措施是:①换用弹性小、塑性大的敷料;②选用适宜的制粒方法;③选用适宜的压片机和操作参数等。

2.松片:松片是片剂成型后不结实,稍加外力片剂便松散。原因:粘性力差、压缩压力不足。

3.粘冲:出现粘冲的主要原因:颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等,应根据实际情况确定原因加以解决。

4. 片重差异超限:产生的原因及解决的办法是:

①颗粒流动性不好,应重新制粒或加入较好的助流剂

②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊,应除去过多的细粉或重新制粒

③加料斗的颗粒时多时少,造成加料斗的重量波动,应保持加料斗内始终有1/3量以上颗粒

④冲头与模孔吻合性不好,应更换冲头、模圈。

5. 崩解迟缓

6. 溶出超限:造成的主要原因是:片剂不易崩解和药物难溶.改善的办法:①用适宜的崩解剂;②药物微粉化,增加表面积;③制备研磨混合物疏水性药物与大量水溶性敷料共同研磨,防止疏水性药物粒子聚集;④制成固体分散物使难溶性药物以分子或离子形式分散在易溶性的高分子载体中。⑤吸附于载体后压片

7. 片剂中的药物含量不均匀:所有造成片重差异过大的因素均可造成片剂药物含量不均匀。

4.6 片剂的质量检查:

1.外观性状

2.片重差异

3.硬度和脆碎度

4.崩解度

5.溶出度或释放度

6.含量均匀度

4.7*包衣工艺顺序:

包糖衣的工艺:片芯→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层→包有色糖衣层→打光

薄膜包衣工艺优于包糖衣,其操作简单,能节省包衣材料,缩短包衣时间,且片重无明显增加,但具有良好的保护性能,不会遮盖片面上的标志,故应用广泛。

第十二章固体制剂-2(胶囊剂、滴丸和膜剂)

**重点是胶囊剂(囊材和制备)、空胶囊及其号数、处方分析(P280~282、284、286)

一.胶囊剂

1.1胶囊剂的特点:

(1)能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性;

(2)药物在体内起效快;

(3)液体药物的固体剂型化;

(4)可延缓药物的释放和定位释药。

1.2胶囊剂的分类:1.硬胶囊

2.软胶囊

3.缓释胶囊

4.控释胶囊

5.肠溶胶囊

*1.3胶囊剂的制备

(一)*硬胶囊的制备

硬胶囊剂的制备一般分空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。

1.空胶囊的制备

(1)空胶囊的组成:主要成囊材料——明胶。空胶囊制备时常需加入的辅料:①增塑剂(增加韧性与可塑性);②增稠剂(减少流动性);③遮光剂(适用于光敏感性药物);④着色剂(为了美观和便于识别);⑤防腐剂(为了防止霉变)

(2)*空胶囊制备工艺:溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序,主要由自动化生产线完成。

(3)空胶囊的规格与质量

空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种,一般常用的是0~5号。

*空胶囊的号数与容积

空胶囊号数0 1 2 3 4 5

容积(ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15

2.填充物料的制备、填充与封口

*硬胶囊剂的制备工艺流程如下:

(二)*软胶囊的制备

囊壁组成的影响:囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的特点,它由明胶、增塑剂、水三者所构成

常用滴制法和压制法制备软胶囊

(1)滴制法:滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。滴制时,胶液、药液的温度、滴头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。

(2)压制法:目前生产上主要采用旋转模压法。

(三)*肠胶囊剂的制备

肠溶胶囊制备有两种方法:

一种方法是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大,使其肠溶性极不稳定。

另一种方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料,其肠溶性较稳定。

二、滴丸剂和膜剂

滴丸剂系指固体或液体药物与适当物(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。

膜剂(FILMS)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

第十三章半固体制剂

**重点:软膏剂(类型、基质及其选择原则、评价标准、制备)、栓剂(直肠吸收特点、影响因素、基质)、置换价计算、处方分析(P291、294~297、303)

*一、软膏剂

软膏剂(ointments):系指药物与油脂性或水溶性基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分散于基质中。

*1.1软膏剂的分类

(1)按分散系统分:溶液型、混悬型、乳剂型

(2)按基质的性质和特殊用途分:油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂等

1.2软膏剂的组成

(1)活性成分药物

(2)基质(bases)

(3)附加剂:抗氧剂、防腐剂、助溶剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等

1.3 *软膏剂的基质

基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。

软膏剂的基质要求:

①性质稳定,与主药不发生配伍变化;

②无刺激性和过敏性,无生理活性;

③润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;

④具有吸水性,能吸收伤口分泌物;

⑤易洗除,不污染衣服;

⑥不妨碍皮肤的正常功能,具有良好的释药性能。

*基质类型的选择原则:应根据皮肤的生理病理状况及应用需要选择适宜基质:

①只起皮肤表面保护和润滑作用的软膏,可选择较好保湿作用及润滑性的基质,如油溶性基质;

②对皮脂溢出性皮炎、痤疮等不宜用油溶性基质,应选择水溶性基质或0/W型乳剂基质;

③对皮肤炎症、真菌感染等皮肤病,药物的作用部位是角质层以下的活性表皮,宜用穿透性强的基质,如乳状型基质。

*常用的基质主要有:①油脂性基质;②乳剂型基质;③亲水或水溶性基质。

(一)油脂性基质

1、烃类:凡士林(化学性质稳定,无刺激性,特别适用于遇水不稳定的药物)、石蜡与液状石蜡

2、类脂类:系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物。羊毛脂,蜂蜡,鲸蜡

3.油脂类:主要是动物或植物中得到的饱和和不饱和高级脂肪酸,单、二或三甘酯的混合物。通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。

4、二甲基硅油:是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。常用于乳膏中作润滑剂。(二)水溶性基质

水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质所组成,溶解后形成水凝胶,如CMC-Na属凝胶基质。目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG(聚乙二醇)类高分子物。(三)乳剂型基质

乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合,在乳化剂的作用下形成乳化,最后在室温下成为半固体基质。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。

常用的油相固体:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八醇)等。

稠度调节剂:液状石蜡、凡士林或植物油等。

乳剂型基质的类型:水包油(O/W)型和油包水(W/O)型。O/W型基质的保湿剂:甘油、丙二醇、山梨醇等,用量为5%~20%。

1.4 软膏剂的附加剂

(一)抗氧剂

常用的抗氧剂分为三种:

(1)抗氧剂:能与自由基反应,抑制氧化反应。如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)和丁羟基甲苯(BHT)等。

(2)由还原剂组成:如抗坏血酸,异抗坏血酸和亚硫酸盐等。

(3)抗氧剂的辅助剂,它们通常是螯合剂,本身抗氧效果较小,但可通过优先与金属离子反应,从而加强抗氧剂作用。如枸橼酸、酒石酸、EDTA和巯基二丙酸等。

(二)防腐剂

(1)醇类,使用浓度7%。如乙醇、异丙醇、氯丁醇、三氯甲基叔丁醇、苯基-对-氯苯丙二醇、苯氧乙醇、溴硝基丙二醇(bronopol)。

(2)酸类,使用浓度0.1~0.2%。如苯甲酸、脱氢乙酸、丙酸、山梨酸、肉桂酸。

(3)芳香酸类,使用浓度0.001~0.002%。如茴香醚、香茅醛、丁子香粉、香兰酸酯。

(4)汞化物类:如醋酸苯汞、硼酸盐、硝酸盐、汞撒利。

(5)酚类,使用浓度0.1~0.2%。如苯酚、苯甲酚、麝香草酚、煤酚、氯代百里酚、水杨酸。

(6)脂类,使用浓度0.01~0.5%。如对羟基苯甲酸(乙酸、丙酸、丁酸)酯。

(7)季胺盐类,使用浓度0.002~0.01%。如苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵。

(8)其他类,使用浓度0.002~0.01%。如葡萄糖酸洗必泰。

*1.5 软膏剂的制备

溶液型或混悬型软膏常采用熔合法或研和法。

乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药物,称为乳化法。在形成乳剂型基质后加入的药物常为不溶性微细粉末,也属于混悬型软膏。

软膏剂、乳膏剂的生产工艺流程图:

*1.6 软膏基质的评价与比较

(1)稳定性评价:通过稳定性评价,筛选最优处方。不同基质的检查内容不同,比如乳膏基质主要以油水分离为稳定性的考查内容,检查方法有:①耐热、耐寒试验;②离心试验。(2)基质性能的评价:①热敏性②黏性与流变性;③酸碱度、动物的局部刺激性和过敏性。(3)表皮渗透及皮肤潴留的评价:可采用离体或活体动物皮肤,了解药物在皮肤内部的渗透及潴留情况。

1.7 软膏剂的处方分析(应考虑哪些因素)?(作业)P291~293

二、眼膏剂

眼膏剂系指药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂。

特点:在眼结膜囊内保留时间长,属缓释长效制剂;能减轻眼睑对眼球的摩擦,夜间使用减少滴眼次数;油腻并影响视线。

常用基质:黄凡土林、液状石蜡和羊毛脂的混合物,其用量比例为8:1:1

三、凝胶剂

凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬的稠厚液体或半固体制剂。

特点:美观、易涂展、不油腻;生物利用度高;易洗除,不污染衣物;易失水、霉变,需添加保湿剂和防腐剂。

分类:凝胶剂有单相凝胶(局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系,又可分为水性凝胶和油性凝胶)和双相凝胶(氢氧化铝凝胶)之分。

基质:(1)水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯、卡波姆和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。(2)油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

*四、栓剂

栓剂(suppository):系指药物与适宜基质制成具有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制剂。

4.1分类:

(1)按使用腔道不同分类:肛门栓、阴道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓、鼻用栓等

(2)按形状分:圆锥形、鱼雷形、球形、鸭嘴形等

4.2 栓剂给药的特点

①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;

②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激;

③药物直肠吸收,不象口服药物受肝脏首过作用破坏;

④直肠吸收比口服干扰因素少;

⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,尤其是婴儿和儿童可用此法给药;

⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。

缺点:①使用不如口服方便;②栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;③生产效率低。

4.3 栓剂的处方组成

(一)药物:溶于或混悬于基质中,细粉过六号筛

*(二)基质:油脂性基质(可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯)和水溶性基质(甘油明胶、聚乙二醇、聚山梨酯61、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类、泊洛沙姆)

(三)添加剂:

1、硬化剂:如白蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。

2、增稠剂:如氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油、硬脂酸铝等。

3、乳化剂:当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相,特别是在此相含量较高时(5%)可加适量乳化剂。

4、吸收促进剂:①表面活性剂;②Azone;③氨基酸乙胺衍生物;④乙酰醋酸酯类;⑤ β-二羧酸酯;⑥芳香族酸性化合物;⑦脂肪芳香族酸性化合物等。

5、着色剂

6、抗氧剂:如叔丁基羟茴香醚(HBA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类。

7、防腐剂:如对羟基苯甲酸酯类。

4.4全身作用的栓剂(用于全身作用的栓剂主要是肛门栓)的作用特点——直肠吸收的特点?

①是可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效;

②不受胃肠PH或酶的影响;

③可避免药物对胃肠粘腹的刺激;

④对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂;

⑤不能口服的药物可制成此类栓剂。

4.5 直肠的吸收途径

①通过直肠上静脉进入肝,进行代谢后再进入大循环;

②通过直肠中、下静脉和肛管静脉,进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。

(如果栓剂进入直肠深度愈小,愈靠近直肠下部,栓剂所含药物在吸收时不经肝脏而直接进入大循环,为此栓剂在全身治疗应用时塞入距肛门口约2cm处为宜,这样给药总量的50%~75%的药物不经过肝。)

③也有研究指,淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于同一地位,故淋巴系统也是栓剂药物吸收的一个途径

*4.6 影响直肠吸收的因素

1)基质的种类:一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质;如药物是水溶性的则选择脂溶性基质,这样溶出速度快,体内峰值高,达峰时间短。

2)栓剂的种类:中空栓剂:栓中有一空心部分,可供填充各种不同类型药物,包括固体和液体。若中心是水溶性液体药物,可有速效作用。若制成固体分散体可使药物快速或缓慢释放,而具有速释和缓释作用。

3)栓剂基质老化:栓剂基质的质量在储存过程中可能发生变质,如油脂性基质的酸价、皂化值、碘价等发生改变,可能导致药物吸收发生改变。

4)栓剂塞入的部位:栓剂塞入直肠的深度距肛门口约2厘米处为妥,可减免肝脏首过作用而引起的降效或失效。

5)吸收促进剂及表面活性剂的作用:表面活性剂能增加药物的亲水性,能加速药物向分泌物中转移,因而有助于药物的释放、吸收;吸收促进剂可直接与肠粘膜起作用,改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程。

6)药物的理化性质:具有一定脂溶性与解离度的药物容易透过类脂质膜而被吸收,同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药物易透过肠粘膜,而离子型药物则不易透过。酸性药物pKa在4以上、碱性药物pKa低于8.5 者可被直肠粘膜迅速吸收。

4.7 栓剂的制备

(1)冷压法(2)热熔法

*4.8 置换价

药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价(displacement value,DV)

DV= W/G-(M-W)

G:纯基质平均栓重;M:含药栓的平均重量;W:每个栓剂的平均含药重量

第十四章气(粉)雾剂喷雾剂

**重点:气雾剂(形式、特点、优缺点、抛射剂、耐压、阀门系统)

一、概述

气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药,药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的给药系统。

①气雾剂(aerosols)——借助抛射剂产生的压力将药物喷出

②喷雾剂(spays)——借助手动机械泵将药物喷出

③粉雾剂(power aerosols)——由患者自主吸入或借助适宜装置喷出

二、气雾剂

*2.1 气雾剂的特点

2.2 气雾剂的基本组成

抛射剂(喷射药物的动力,有时兼溶剂)、药物与附加剂、耐压容器、阀门系统。

*抛射剂(Propellents)是喷射药液的动力,有时兼有药物溶剂的作用。抛射剂多为液化气体,在常压下沸点低于室温。因此,需装入耐压容器中,由阀门系统控制。

理想的抛射剂:1、适宜的沸点;2、常温下蒸气压大于大气压;3、无毒、不易燃易爆、无色无臭;4、性质稳定,不与药物容器发生反应;5价廉易得,无色无臭无味。

原理:液化气体常压下沸点低于大气压,阀门系统开放时,压力突然降低,抛射剂迅速气化,将容器内药液分散成极细的微粒,通过阀门系统释放,达到作用部位发挥疗效抛射剂分类:氟氯烷烃、碳氢化合物类、压缩气体(二氧化碳、氮气、一氧化氮)

药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等

附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等

气雾剂的装置

*(1)耐压容器

玻璃容器:性质稳定,但耐压和耐撞击性差。

金属容器:耐压性强,但对药液不稳定。

*(2)阀门系统

2.3 气雾剂的制备

(一)气雾剂的处方设计

1. 溶液型气雾剂

如果药物能够溶解于抛射剂中可制成溶液型气雾剂。辅助性溶剂既可与抛射剂混溶,又可增加药物溶解度,这类溶剂被称为潜溶剂(cosolvent) ,潜溶剂作用是要让药物溶解得到澄明的匀相溶液。乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油、乙酸乙酯、丙酮等可作为潜溶剂,但须要注意其毒性和刺激性。

2. 混悬型气雾剂

当药物成分不溶于抛射剂或抛射剂与潜溶剂混合液,或潜溶剂不符合临床用药要求时,可制成混悬型气雾剂。这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂。

3.乳剂型气雾剂

药物可根据其性质不同溶于水性或油性介质中。抛射剂不能与水混溶,但可以与处方中的油性介质混溶,成为乳剂的内相(O/W型)或外相(W/O型)。

乳剂型气雾剂处方设计:表面活性剂的选用是关键:①可选单

一、混合表面活性剂②在泡沫型的配方选非离子型表面活性剂。

(二)气雾剂的制备工艺

(1)容器与阀门系统的处理和装配

1.玻璃瓶的搪塑;2.阀门系统的处理

(2)药物的配制与分装

(3)填充抛射剂:压灌法和冷灌法二种,压灌法较常用

三、喷雾剂

3.1概述

定义:是指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时节助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物以雾状等形式喷出的制剂。可分为单剂量喷雾剂和多剂量喷雾剂。以局部应用为主,喷射雾滴较大,不是加压包装。

特点:

①局部治疗为主、雾滴较大,制备方便,成本较低。

②常见以鼻腔、体表喷雾给药

③如抗组胺药物(治疗鼻腔充血、过敏等);抗菌药等(治疗烫伤或晒伤);含抗菌剂、除臭剂的喷雾剂(治疗口臭、喉炎)

四、粉雾剂

4.1 概述

定义:是指或一种以上的药物,经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道,发挥全身或局部作用的一种给药系统,具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点。根据给药部位的不同,可经鼻用粉雾剂和经口腔用(肺吸入)粉雾剂。粉雾剂中的药物通过呼吸道粘膜下丰富的毛细血管吸收,因而作为呼吸道粘膜吸收制剂。

分类:吸入型粉雾剂(powder aerosol for inhalation)和非吸入型粉雾剂。

吸入型粉雾剂系指微粉化药物或药物与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,用特制的干粉吸入装置(dry powder inhaler, DPI),由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。

非吸入型粉雾剂系药物或药物与载体以胶囊或泡囊形式,采用特制干粉给药装置,将雾化药物喷至腔道粘膜的制剂。

4.2 二、吸入型粉雾剂与气雾剂相比的特点

1. 粉雾剂不含抛射剂,无环保问题和毒副作用;

2. 气雾剂受阀门系统限制,剂量较小,一般最大剂量约为1mg;粉雾剂既可用于低、高剂量的药物,如色甘酸钠(用量20mg以上),只能用粉雾剂;

3. 气雾剂要求病人在用药时吸气必须与揿压阀门的动作同步,大约有30%的患者不能正确使用气雾剂、而粉雾剂大多由病人自己吸气而吸入,顺应性好。

应用:吸入型粉雾剂主要用于治疗哮喘和慢性气管炎;非吸入型粉雾剂常见用于咽炎和喉炎等的治疗。

药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读:2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是( )。 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流,避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。 小结: 经皮给药制剂,也称透皮给药系统,中公教育专家安雅晶认为,常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点: (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间,减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素:

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

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(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇) 第一章绪论 一、概念 药剂学是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科 物理药学是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科

生物药剂学研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型适合于患者需要的给药方式。 重要性 1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素

1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂表面活性剂(1)、同系物 C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,

粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体1、塑性流动有致流值2、假塑性流动无致流值 3、胀性流动曲线通过原点 4、触变流动触变性,有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角θ越小流动性越好,θ<300流动性好,θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子

药剂学1处方总结

第一部分:处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相,同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相,同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备:取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化,加热至75℃,加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分,搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液(抗坏血酸)的处方组成并分析? 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相,调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相,调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相,部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分(硬脂酸甘油酯,硬脂酸,液体石蜡,白凡士林,羊毛脂)与水相成分 (三乙醇胺,尼泊金乙酯溶于蒸馏水中)分别加热至80℃,将熔融的油相加入水中, 搅拌,制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程:主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥(灭菌) 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方,并指出采用何种方法制片?并简要写出其制备方法。 处方:呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方,选用湿法制粒制片。 制备:取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀,加入淀粉浆制成软材,过14目筛制粒,湿粒在60℃下干燥,干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀,含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备:在配置容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C溶解后,分次加碳酸氢钠,溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,过滤,通二氧化碳气流下灌封。 7.写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml

药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂得影响 7.填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种

2020最新药理学知识点归纳总结

精选疫情防控及教育类应用文档,希望能帮助到你们! 2020最新药理学知识点归纳总结

亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助! 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信 息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受

药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)

题目编号:0101 第 1 章 1 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施? 答案:混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物(如胃蛋白酶等)在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮;若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装。 答案关键词: 固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装 题目编号:0201 第 2 章 2 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:写出湿法制粒压片的生产流程。 答案:主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字:制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号:0202 第 2 章 1 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17%淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案:硝酸甘油主药 17%淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词:黏合剂,润滑剂,填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号:0301 第 3 章5节页码284 难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案:以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤:将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳。再加纯化水适量研匀,即得。 湿胶法制备步骤:取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即:若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油

自考药剂学复习重点

自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学:是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型:适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂:将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典:是一个国家记载药品规格和标准的法典,由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行,所以具有法律的约束力。 5、处方:指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求:有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类,按分散系统分类:溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型(前4种可归纳为液体分散型)、气体分散型、固体分散型 5、处方分类: ①法定处方:国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方:医师对患者进行诊断后,对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方:一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要,由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方:大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释

1、表面活性剂:是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶:水不溶或微溶性的物质,在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为:1)非离子型 2)离子型: ①阴离子型表面活性剂:⑴肥皂类:碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂:水包油;二、三价金属皂::油包水 ⑵硫酸化物:十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂:阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆(豆磷脂)和蛋黄(卵磷脂) 3、脂肪酸山梨坦:商品名为斯盘,HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯:商品名为吐温 5、聚氧乙烯:商品名①卖泽;②苄泽;③泊洛沙姆;④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC;亲水亲油平衡值——HLB值,值越大亲水性越强,越小亲油性越强; P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基,除了PluroniC外,都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度:只在一定温度下(气体在一定压力下),一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶:指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶:指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等,而增加药物溶解度

药剂学个人重点总结终极版

1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型:pharmaceutical dosage form,简称剂型dosage form:P4:任何一种药物,在供临床应用前,都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,这种给药形式称为药物剂型,是制剂的基本形式。 3.药物制剂:pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4:是指具体药物按某一种剂型,根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品,是剂型中的品种。 例:将原料药制成供临床应用的给药形式,称为(制剂)。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system,DDS)P4:能够有效地传递药物,使药物发挥最佳疗效的体系,是新剂型和新制剂的总称,也包含新技术的概念。 5.药剂学(pharmaceutics)P4:研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。(口诀:处置产量—处制产量) 6.TDDS target durg delivery systems:靶向给药系统P13,亦称靶向制剂,一般指经由血管注射给药,用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统,常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典(pharmacopoeia)P14:是一个国家记载药品规格和标准的法典,是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典:九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务:研究开发剂型和制剂,保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务:A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类:A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类:液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物,剂型不同,其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物,由于其化学结构一样,即使剂型不一样,其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型,可呈现不同的治疗作用。

药理学重点整理

药理学 一、名解 1、药效学:研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学:研究机体对药物的作用,即药物的体过程,包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能(效应力、最大效应):随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价:达到一定效应所需药物剂量的大小,所需剂量越小,强度越高。 6、治疗指数(TI ):半数中毒剂量(TD 50)/半数有效剂量(ED 50)的比值。越大越安全。 7、耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体对药物的敏感性下降。 9、受体:细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合,通过中介的信息传导与放大系统,触发生理或药理效应。 10、亲和力:是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较,亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性:是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应,又称为效能的决定因素,在活性越高,其药物的效能越高。 12、拮抗剂:对受体亲和力高,无在活性(α=0)的药物。 13、部分激动剂:对受体亲和力高,在活性弱(α=0-1)的药物。 14、副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应:药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量:治疗量的极限,一般比常用量大,比中毒量小。 18、两重性:药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散:又称脂溶扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运:药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运:药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。

药剂学复习重点归纳人卫版

第一章绪论 1.药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3.制剂:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章:药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。 2.药物的平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3.药物的多晶型与粒子的大小 4.温度的影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂的影响 7.填加物的影响 增加药物溶解度的方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,使其在溶剂中的溶解度增大,并形成澄清溶液的过程。

药学专业知识一重点总结.

药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 (一)药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 (二)药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。 二、药物剂型与制剂 (一)药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

3、药物制剂稳定化方法:控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9。 (三)药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 (四)药品的包装与贮存 药品包装的分类

三、药学专业知识 1、药物化学专业知识:主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识:主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识:主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识:主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价,药品的质量控制方法研究与标准制定,体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 (一)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类: 内吸收就取决于该因素。 (二)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

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药剂学学习方向: 剂型分类;质量要求;辅料、基质的分类、特点、性状、要求;制备方法;质量评价 主线::概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点:①液体药剂、片剂、注射剂;②剂型或制剂的概念或特点 ③材料(附加剂,辅料,基质)名称:片剂中辅料的名称、缩写词(PVP,PEG,CAP)、性能;用途; 1.关于制药机械:机理,适用范围,成品特点是重点,压片机。 2.关于质量标准:成熟剂型质量标准重点;记忆分层次记忆:项目+标准;记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式:(两类公式:因素分析型公式,计算型公式,记忆型公式) 计算题:HLB值(表面活性剂),冰点降低数据法(输液:渗透压的调节与计算),置换价(栓剂),有效期(药物制剂稳定性:有效期:t0.9=0.1054/k), 半衰期(t1/2=0.693/k),表观分布容积(药物动力学),清除率(第十八章药动学)等。 4.关于新剂型与新技术:机理、材料是重点;质量检查了解 第一章绪论 一、概念: 药剂学:是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂:剂型中的任何一个具体品种。 剂型:药物的临床给药形式,适用于诊断、治疗、预防,与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

PS即:处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定,以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科: 物理药学:是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学:研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要的给药方式。 重要性:1、剂型可改变药物的作用性质(硫酸镁口服泻下,注射镇静) 2、剂型能调节药物的作用速度(注射与口服、缓释、控释) 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用(缓释、控释) 4、某些剂型有靶向作用(脂质体对肝脏脾脏的靶向作用) 5、剂型可直接影响药效(生物利用度差异) 四、国家药品标准 《中国药典》,至今10版,2015年版分四部,第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则,通则包括:制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉:<20℃;冷:2-10℃;暗:避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性(溶剂化、氢键缔合) 3、温度(T↑,D扩散系数↑) 4、药物的晶形(溶解度:稳定型<亚稳定型) 5、粒子大小(粒径↓S↑)→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法: 1、制成可溶性盐(如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。) 2、引入亲水基团 1.烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、离解度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。 2.卤素:卤索是很强的吸电子基,可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3.羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。 4.醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。

药剂学重点知识总结

第一章绪论 一、概念: 药剂学:就是研究药物得处方设计、基本理论、制备工艺与合理应用得综合性技术科学、 制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准得制剂。 药物制剂得特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行、 方剂:按医生处方为某一患者调制得,并明确指明用法与用量得药剂称为方剂。 调剂学:研究方剂调制技术、理论与应用得科学。 二、药剂学得分支学科: 物理药学:就是应用物理化学得基本原理与手段研究药剂学中各种剂型性质得科学、 生物药剂学:研究药物、剂型与生理因素与药效间得科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄得经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要得给药方式、 重要性: 1、剂型可改变药物得作用性质 2、剂型能调节药物得作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物得毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂得基础理论 第一节药物溶解度与溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物得极性与晶格引力 2、溶剂得极性 3、温度 4、药物得晶形 5、粒子大小6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度得方法: 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学:研究物体变形与流动得科技交流科学。 牛顿液体:一般为低分子得纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体得粘度η就是一个常数,它只就是温度得函数, 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值 3、胀性流动:曲线通过原点 4、触变流动:触变性,有滞后现象 第三节粉体学

绝对有用的药剂学总结

总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂; 注射剂:冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱) 4.羧甲基纤维素钠 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂:黏合剂(不溶于水) 缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料 固体分散体:难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素) 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PV AP) 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA) 肠溶材料 13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100) 肠溶材料 14.Eudragit RL,Eudragit RS: 难溶性载体材料 15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当)

胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页,共114 页 水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)类 P27:片剂:黏合剂 P58:片剂:胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸:硝苯地平微丸(固体分散物) P193:混悬剂:助悬剂 P221:固体分散物:水溶型载体材料 P227:缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料 P235:缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂:成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂:崩解剂 20.交联聚维酮 片剂:崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂:崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂:崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近) 液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统:渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体) 25.甘油明胶 P80:滴丸剂:水溶性基质 P85:栓剂:水溶性基质 P96:软膏剂:水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂) 乳剂、软膏:乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇(PEG)类 P28:片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000) P58:片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400) P79:滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300) P85:栓剂:栓剂基质

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第一章绪论 1. 药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合 性应用技术科学 2.剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3. 制剂:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂,简 称 药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章:药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇

中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解 度参数越大,极性越大。 溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。 2.药物的平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3.药物的多晶型与粒子的大小 4.温度的影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂的影响 7.填加物的影响

药剂学期末总结(答案考试)

第一章绪论 1.药物drugs:指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质,但不能直接用于患者,必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。【名】 2.剂型:指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称。【名】 3.药品medicines:指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品【名】 4.药剂学pharmaceceutics:是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。【名】 5.药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。【选】 6.药剂学的主要研究内容: (1)药物制剂的基本理论。 (2)药物制剂的基本剂型。 (3)新技术与新剂型。 (4)新型药用辅料。 (5)中药新剂型。 (6)生物技术药物制剂。 (7)制剂机械和设备的研究与开发 7.药物剂型对药效的重要作用:【解】 (1)不同剂型可能产生不同的治疗作用。 (2)不同剂型产生不同的作用速度。 (3)不同剂型产生不同的毒副作用。 (4)有些剂型可产生靶向作用。补充:硫酸镁注射液静脉镇静作用、口服泻下作用 (5)对疗效的影响 8.药剂学的分类:按给药途径分类可分为:口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析用剂型。【配、多】 9.药物的传递系统(DDS):把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小的毒副作用。【名】 10.在药剂学中使用辅料的目的:(1)使剂型具有形态特征(2)使制备过程顺利进行(3)提高药物的稳定性(4)调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。【解】 11.药典(pharmacopoeia):是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。【名】 12.药典是由国家食品药品监督管理局颁布、执行。【判、选】 13.法定处方:国家药品标准收载的处方。具有法律约束力,在制备或医师开写法定制剂是时,均需遵照其规定。 14.医师处方:医师对患者进行诊断后,对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。 15.处方药:必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买,并在医师指导下使用的药品。 16.非处方药:不需凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可自行判断购买和使用的药品。OTC 17.GMP(药品生产质量管理规范):是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。【名、配】 18.GLP(药物非临床研究质量管理规范)、GCP(药物临床试验管理规范),我国现行版GMP是2010版【配】 19.美国1963年最先施行GMP【判】 第二章药物溶液的形成理论 1、介电常数:指将相反电荷在溶液中分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。【名】 2、溶解度参数:指同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种量度。【名】 3、溶解度:指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反应药物溶解性的重要指标。常用一定温度下100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。【名】

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