作用于消化系统的药物
第三十章作用于消化系统的药物
含义：主要是调节或改善消化系统功能的药
药物分类：
抗消化性溃疡药
消化功能调节药：①助消化药②止吐药与胃肠促动药③止泻药与吸附药
④泻药⑤利胆药
第一节抗消化性溃疡药
1.消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。
抗消化性溃疡药：能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。
防御因子：粘液分泌、碳酸氢盐缓冲、上皮细胞再生、局部血液循环、前列腺素
攻击因子：胃酸过多（Ach胃泌素、组胺受体）幽门螺旋杆菌、胃蛋白酶原、遗传因素、吸烟、药物
2.抗消化性溃疡药分类
1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁
2.抑制胃酸分泌药：M受体阻断药:哌仑西平
H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁
胃壁细胞H+泵抑制药：奥美拉唑等
胃泌素受体阻断药:丙谷胺
3.增强胃粘膜功能药物：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾
4.抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、甲硝唑等
一、抗酸药
药理作用：弱碱性物质，中和胃酸
用药目的: ①降低胃蛋白酶活性②胃黏膜出血时间明显缩短
③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解因幽门痉挛引起的疼痛.
临床应用：主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗
理想的抗酸药应具备的特点：①作用迅速、持久②不吸收③不产气④不引起腹泻及便秘⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用
常见复方制剂
胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。
胃得乐：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸的分泌需要三个环节：胃壁细胞受体（M、H2、胃泌素）兴奋，激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加，激活壁细胞的质子泵（H+-K+-ATP酶）,将H+泵出
（一）H2受体阻断药
作用与机制：阻断H2受体，抑制基础胃酸分泌，抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌应用：溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合具有反跳现象
常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
（二）H+-K+-ATP酶抑制药
作用与机制：与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活性，不可逆地抑制H+泵功能，对幽门螺杆菌有抑制作用
临床应用：消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等
常见药物：奥美拉唑(omeprazole）
（三）M受体阻断药
作用与机制：阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌；阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。常用药物
阿托品：选择性差，不良反应多
哌仑西平：主要阻断M1受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡
替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长
（四）胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumide）
化学结构与胃泌素相似，竞争受体，减少胃酸分泌，促进粘液合成
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
米索前列醇（misoprostol）
抑制基础胃酸分泌，促进粘液和HCO3-分泌，促进受损上皮细胞重建和增殖
增加胃粘膜的血流量
恩前列素（enprostil）特点：作用持续时间较长
硫糖铝：与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜促进粘膜合成前列腺素E2
增强生长因子的作用、抑制Hp的繁殖
橼酸铋钾：抑制胃蛋白酶活性、促进粘膜合成前列腺素、抑制Hp的致病作用
四、抗Hp药
药物分类
1.抗溃疡药含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝
2.抗菌药阿莫西林、庆大霉素
抗消化性溃疡药
质子泵已被证实是各种因素引起胃酸分泌的最后通路，选择性抑制质子泵的药物（如奥美拉唑又叫洛赛克）可有效的抑制胃酸的分泌。
奥美拉唑的药理作用、临床应用及不良反应
（一）药理作用口服后，浓集于胃壁细胞分泌小管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍生物，其硫原子与H+、K+—A TP酶（H+泵）上的巯基结合，形成酶—抑制剂复合物而抑制H+泵功能，还抑制墓础胃酸与最大胃酸分泌量。间接促进促胃液素的分泌，后者可增加胃血流量，对溃疡愈合有利。
（二）临床应用
1．治疗其他药物无效的消化性溃疡可收到较好效果。2．对反流性食管炎效果较好，优于雷尼替丁。3．治疗卓—艾综合征，可明显改善症状。
（三）不良反应
1．头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。2．偶见皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化。3．长期持续抑制胃酸分泌，有可能引起胃嗜铬细胞增生甚至癌变，但尚未定论。
根据作用机制分析，奥美拉唑是
A．胃粘膜保护药 B．胃泌素受体阻断药 C．胃壁细胞H+泵抑制药D．H2受体阻断药E．M胆碱受体阻断药
答案：C
治疗反流性食管炎效果最好的药物是
A．苯海拉明 B．肾上腺皮质激素 C．奥美拉唑 D．雷尼替丁 E．异丙嗪
答案：C
过抑制H+、K+-ATP酶而用于治疗消化性溃疡的药物是
A．异丙嗪 B．肾上腺皮质激素 C．雷尼替丁 D．奥美拉唑 E．苯海拉明
答案：D
不是抑制胃酸分泌的药物是
A．法莫替丁B．阿托品C．丙谷胺．氢氧化铝E．噢美拉唑
zl2007-1-033．抑制胃壁细胞H+ -K+ -ATP酶活性的药物是
A．奥美拉唑B．氯苯那敏C．呋塞米D．雷尼替丁E．特布他林
答案：A
zl1999-1-043．奥美拉唑治疗消化性溃疡其作用是
A．阻断H2受体，抑制胃酸分泌B．抑制胃壁细胞H+泵功能，减少胃酸分泌
C．阻断Ml受体，减少胃酸分泌D．阻断H1受体，减少胃酸分泌
E．使胃粘液分泌增加，保护溃疡面
答案：B
zl1999-1-047．具有润滑肠壁软化粪便且不被吸收的药是
A．甘油B．硫酸镁C．酚肽D．液体石蜡E．开塞露
答案：D
解析：由于开塞露是高渗透压的甘油，所以会将肠壁内的水分渗透到肠腔内，加上甘油有润滑作用，所以可以通便。
甘油是一种味甜、无色的糖浆状液体。食品中加入甘油，通常是作为一种甜味剂和保湿物质，使食品爽滑可口。
zl1999-2-051．下列药物属于胃粘膜保护剂的是
A．氢氧化铝B．雷尼替丁C．奧美拉唑D．硫糖铝E．泰胃美
答案：D