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药剂学完整整理版(推荐)

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第一章药剂学概述

(1)掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。

药剂学:药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。

制剂学:制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。(药物制剂是指各种剂型中的具体药物,简称制剂)

药品标准:药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定,是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。

GMP:GMP(药品生产质量管理规范)是WHO对世界医药工业生产和药品质量要求的指南,是药品生产和质量管理的基本准则,是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施,是全面质量管理的重要组成部分。

(2)掌握药物剂型的重要性和分类方法。

重要性:影响药物作用的效果;改变药物的作用性质;改变药物作用速率;可降低药物毒副作用;可增加药物靶向作用

分类方法:

按形态:液体、固体、半固体、气体

剂型分类按分散系统:液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径:胃肠道给药、非胃肠道给药

按中医理论:酊剂、醑剂、汤剂、曲剂

(3)熟悉药品标准的分类和特性。

药品标准分类:药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。药品生产一律以药典为准,未收入药典的药品以行业标准为准,未收入行业标准的以地方标准为准。无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。特性:安全性、有效性、稳定性、可控性

(4)了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。

药剂学任务:研究药剂学的基本理论和技术;提高药物制剂的质量;新制剂的研发和开发;制剂生产工艺设计科学化;研究和开发优质药用辅料;研究和开发新型制药机械和设备GMP内容:GMP是药品生产和质量管理的基本准则,是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施,是全面质量管理的重要组成部分。GMP适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。

第二章液体药剂

(1)掌握液体药剂的分类方法、液体药剂的特点及质量要求;熟悉常用溶剂和附加剂。

液体药剂的分类:均相液体药剂(低分子溶液剂和高分子溶液剂)和非均相溶液剂(溶胶剂、乳剂和混悬剂);内服液体制剂和外用液体制剂

液体药剂的特点:分散度大、刺激小、油性药物吸收好、易于分剂量、给药途径广泛、稳定性差等

质量要求:均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂应保证其分散相小而均匀,振摇后能迅速重分散;口服液体药剂的浓度应准确,口感适宜,外用液体药剂应无刺激性,易于涂展;液体药剂应具有一定的防腐能力。

熟悉常用溶剂:极性溶剂(水、甘油等)、半极性溶剂(乙醇、丙二醇等)和非极性溶剂(脂肪油、液状石腊等)

常用附加剂:防腐剂、矫味矫臭剂(甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂)和着色剂

(2)掌握表面活性剂的概念和分类,表面活性剂的基本性质和应用;了解表面活性剂的结构及其特点。

概念:表面活性剂是具有很强的表面活性、能使液体表面张力显著下降的物质。分类:阴离子型、阳离子型、两性离子型和非离子型

基本性质:形成胶束、HBL值、起昙和昙点、毒性等

应用:增溶剂、乳化剂、起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂和杀菌剂及混悬剂、润湿剂等

结构:由亲油的非极性烃链和亲水的极性基团组成

特点:显著降低分散系统的表面张力

(3)掌握小分子溶液剂的概念及增加药物溶解度的方法;熟悉小分子溶液剂的制备方法。

概念:小分子溶液剂是指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的液体药剂。

方法:1)制成可溶性盐;2)使用增溶剂;3)加入组溶剂;4)使用潜溶剂

制备方法:1)溶解法:用于较稳定的化学物质,多数溶液剂都采用此法制备。一般包括称量、溶解、过滤、质量检查、包装等步骤。

2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,再用溶剂稀释至需要浓度即得。

(4)熟悉高分子溶液剂、溶胶剂的定义和性质,及制备方法。

高分子溶液剂定义:高分子化合物以分子状态溶解在溶剂中制成的均匀分散的液体药剂

特性:荷电性、溶解性、胶凝性、稳定性等

溶胶剂的定义:固体药物微细粒子(1~100nm)分散在水中形成的非均匀分散的液体药剂,又称疏水胶体溶液。

特性:丁达(铎)尔效应、电泳现象、布朗运动、稳定性

(5)掌握混悬剂的概念、稳定性、处方组成、制备方法和质量评价方法。

概念:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。

稳定性:影响因素有:混悬微粒的沉降、荷电于水化、絮凝与反絮凝、润湿等制备方法:分散法、凝聚法(物理凝聚法、化学凝聚法)

质量评价方法;:微粒大小、微粒的沉降稳定性(沉降体积比、重新分散试验)(6)掌握乳剂的概念、分类、形成理论和乳化剂种类;熟悉乳剂的制备方法及

其稳定性、质量评价方法

概念:一种液体以微小液滴的形式分散于另一种互不相容的液体中形成的非均相液体分散体系。

分类:水包油型、油包水型及复合型乳剂

形成理论:乳剂的形成包括分散过程和稳定过程。分散过程必须提供足够的能量使分散相能够成微小的乳滴,稳定过程提供使乳剂稳定的必要条件。

乳化剂种类:天然乳化剂(阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、卵磷脂(磷脂酰胆碱))、表面活性剂类乳化剂(十二烷基硫酸钠、脂肪酸山梨坦类(W/O)、聚山梨酯类(O/W))、固体微粒乳化剂。

制备方法:干胶法、湿胶法

稳定性:不稳定现象有分层、絮凝、转相、破裂、酸败等。

质量评价方法:

(7)了解液体制剂的包装与储藏。

第三章药物制剂的稳定性

(1)了解研究药物制剂稳定性的意义;熟悉药物制剂稳定性的研究范围、化学动力学基础。

意义:药物制剂的稳定性是指药剂在制备和储存期间保持其生物有效性、稳定性及安全性的能力。

研究范围:化学、物理、生物稳定性。

动力学基础:药物制剂中的药物按照一定速度降解是化学本性的反映,其讲解速度与药物的浓度、温度、PH等因素有关。

(2)了解制剂中药物化学降解的途径。

途径:水解反应、氧化反应、光解反应、异构化、其他

(3)掌握影响药物剂型稳定性的因素、增加药物制剂稳定性的方法。

因素:处方因素:PH、溶剂、表面活性剂、处方中辅料的影响、离子强度外界因素:温度、光线、空气、湿度、金属离子及包装材料

防止水解:调节PH、控制温度、改变溶剂、改变剂型

方法:防止氧化:充惰性气体、调节PH、添加抗氧剂和协同抗氧剂、控制微量金属离子、改善包装

其他:改进生产工艺、制备稳定衍生物、选择包装材料、改善包装方法(4)熟悉药物制剂稳定性的试验方法

方法:加速试验、长期试验、经典恒温法

第四章灭菌工艺

(1)掌握灭菌、无菌、生物指示剂、干热灭菌法、湿热灭菌法的定义;熟悉灭菌相关参数(D值、Z值、F T值、F0值、SAL值、F H值)的含义;熟悉生物指示剂的要求和使用。

灭菌:是指使用物理、化学或机械方法杀死或除去所有微生物,以获得无菌状态的过程。

无菌:是指物体或一定介质中没有任何活的微生物存在

生物指示剂:是一类特殊的活微生物制品,可用于确认灭菌设备的性能,灭菌程

序的验证,生产过程灭菌效果的监控等。

干热灭菌法:利用火焰或干热空气(高速热风)进行灭菌,称为干热灭菌法,包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法。

湿热灭菌法:是指物质在灭菌器利用高压蒸汽或沸水来杀灭微生物的方法

D值:微生物耐热参数,是指在一定灭菌温度条件下,将被灭菌物品中的微生物杀灭90%(即下降一个对数单位)时所需的时间,单位为分钟。

Z值:灭菌温度系数,是指使某一种微生物的D值下降一个对数单位(lgD)时,灭菌温度应升高的值,通常取10°C。

F T值:灭菌程序所赋予待灭菌物品在温度T下的灭菌时间,以分钟表示。

F0值:是灭菌过程赋予待灭菌物品在121°C下的等效灭菌时间,即T=121°C、Z=10°C时的F T值。

SAL值:无菌保证值(SAL)是物品经灭菌后微生物残存概率的负对数值,表示物品灭菌后的无菌状态。

F H值:在干热灭菌时,参比温度为170°C,以枯草芽孢杆菌为生物指示剂,此时,Z值为20°C。

生物指示剂的要求:1)试验用菌种要稳定;2)试验用菌种的耐受性应大于可能污染产品的微生物的耐受性;3)试验用菌种应无致病性;4)试验用菌种在规定条件下保存,菌种不得变异。

(2)熟悉药剂学中灭菌法的分类,常用的物理与化学灭菌方法;掌握各种湿热灭菌法尤其是热压灭菌法的特点及其应用。

分类:干热灭菌法

热力灭菌法

过滤灭菌法湿热灭菌法

物理灭菌法紫外线灭菌法

微波灭菌法

辐射灭菌法

菌化学灭菌法气体灭菌法

法化学药剂杀菌法

无菌操作法

湿热灭菌:是指物质在灭菌器内利用高压蒸汽或沸水来杀灭微生物的方法。由于蒸汽比热大,穿透力强,易使蛋白质变性,故其灭菌可靠,时间短,且操作简便、易于控制,是制药、制剂生产应用最广泛的一种灭菌方法,缺点是不适用于对湿热敏感的药物。

热压灭菌法:系指利用高压饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。在一般情况下,热压灭菌所需的温度(蒸汽比表压)与时间的关系为:116℃(67kPa),40min;121℃(97kPa),30min;126℃(134kPa),15min。

流通蒸汽灭菌法:是在不密闭的容器内,用100℃蒸汽灭菌

煮沸灭菌法:就是把安瓿或其他物品放入水中煮沸灭菌的方法

低温间歇灭菌法:用60-80℃加热1h,将其中的细胞繁殖体杀死,然后再室温或孵卵箱中放置24h,让其中的芽孢发育成为繁殖体,第二次用60-80℃加热1h将其芽孢繁殖体杀死。加热和放置需连续3次以上,至全部芽孢消灭为止。

(3)熟悉过滤除菌法、紫外线灭菌法、微波灭菌法、辐射灭菌法的应用范围和

灭菌条件。

过滤除菌法应用范围:适用于很不耐热药物溶液的灭菌,但必须无菌操。

条件:供灭菌用滤器,要求能有效地从溶液中除净微生物,溶液顺畅地通过滤器,且无任何物质脱落,才能保证制品完全无菌。

紫外线灭菌法范围:广泛用于纯净水、空气灭菌和表面灭菌。

条件:灭菌的紫外线波长是200-300nm,灭菌力最强的为波长254nm的紫外线。微波灭菌法范围:水性药液的灭菌

条件:频率为300MHz到300GHz的电磁波。

第五章注射剂

(1)掌握注射剂的定义、特点、给药途径和质量要求。

定义:是指专供注入人体内的无菌溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配成液体的无菌粉末等。

特点:1)作用可靠,药效迅速。2)适用于不宜口服的某些药品。3)适用于不能口服给药与禁食的患者。4)产生局部定位作用,如局麻药、注射方式的改变。5)产生定向作用,如脂质体或静脉乳剂在肝、脾等器官药物分布较多,可产生定向作用。

给药途径:主要有皮内注射(表皮与真皮之间,0.2ml以下)、皮下注射(真皮和肌肉之间的软组织内,1-2ml)、肌内注射(肌肉组织,5ml以下,就是屁股针)、静脉注射(5-50ml,油溶液和混悬型注射液不宜,不得添加抑菌剂)、脊椎腔注射(注入脊椎四周蛛网膜下隙内,10ml以下,必须等渗,PH与脊椎液相当)

质量要求:无菌、无热原、PH(血液PH7.4,一般控制4-9)、渗透压、可见异物、安全性、稳定性、降压药物(如复方氨基酸注射液)、其他(注射剂中有效成分含量、杂质限度和装量差异限度检查)

(2)掌握注射剂的处方组成、等渗调节的计算。

处方组成:1)注射用原料

2)注射剂的溶剂(注射用水、注射用油、非水溶剂注射液(乙醇、甘油等))

3)注射剂的附加剂(增加主药溶解度的附加剂(助溶剂、增溶剂))、防止主药氧化的附加剂(抗氧剂(水溶性、油溶性)、惰性气体(氮气、二氧化碳))、抑制微生物生长的附加剂(苯酚、甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、尼泊金类)、调节PH的附加剂(盐酸、枸橼酸、碳酸氢钠等)、减轻疼痛的附加剂(苯甲醇、盐酸普鲁卡因、三氯叔丁醇)、注射剂的等渗与等张调节)。

等渗调节的计算:1)冰点降低数据法:W=0.52-a/b 其中W为每100ml低渗溶液中需添加等渗调节剂的克数;a为未调整的低渗溶液的冰点降低值,如有其他物质,a为各药物冰点降低值的总和;b为渗透压调节剂水溶液的冰点降低值。氯化钠等渗当量法:X=0.009V-EW X为配成体积为V(ml)的等渗溶液需要加入氯化钠的量(g);V为欲配置溶液的体积;E为药物为氯化钠等渗当量;W为药物的质量;0.009为每毫升等渗氯化钠溶液中所含氯化钠的量(g)。

(3)掌握注射剂、输液剂和注射用无菌粉末的制备流程和质量检查。

1)注射剂制备流程:安瓿→粗洗(加入纯化水)→精细(注射用水)→干燥灭菌→冷却→灌装

原料、辅料→配液(加注射用水)→粗滤→精滤→灌装→封口→灭菌检漏→印字包装

质量检查:混悬型注射剂:除无菌、PH、安全性、稳定性等,还有药物的细度、良好的再分散性、良好的通针性

小容量注射剂:装量、澄明度、无菌等

2)输液剂制备流程:胶塞→酸碱处理→水粗洗→纯化水煮沸→注射水精洗→上塞隔离膜→乙醇浸泡→纯化水清洗→注射水清洗→动态水漂洗→放膜

输液瓶→清洁剂处理→纯化水清洗→注射水清洗→灌装

原辅料、注射用水→浓配→过滤→稀配→粗滤→精滤→灌装→放膜→上塞→压铝盖→灭菌→灯检→贴签→包装

质量检查:澄明度与不溶性微粒、细菌内毒素或热原,含量与PH。

3)注射用无菌粉末的制备流程:(无菌分装)药物粉末→精制→注射规格→无菌分装→压塞→扎铝塑盖→质检→印字→成品

(冷冻制品):冻结→一次干燥→二次干燥→冷冻干燥添加剂→检查

质量检查:装量差异、澄明度、无菌、储存

(4)了解注射车间的设计与管理。

注射剂的储存要求密封,阴凉干燥处保存。

第六章滴眼剂

(1)掌握滴眼剂的概念、质量要求。

概念:滴眼剂是指由药物与适宜辅料制成的无菌水性、油性澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入的眼用液体药剂

质量要求:无菌(外伤不得加抑菌剂)、PH(5~9)、渗透压(与泪液等渗,相当于0.6%~1.5%的氯化钠溶液)、澄明度、粘度适当(4.0~5.0cP)

(2)熟悉滴眼剂药物的吸收途径与影响吸收的因素。

吸收途径:主要经过角膜与结膜两条途径吸收,并视药物及剂量而定。药物首先进入角膜内,药物通过角膜至前房,进而至虹膜。药物经结膜吸收的途径,可通过巩膜,达眼球后部。

影响因素:泪液、消除(结膜含有许多血管和淋巴管)、药物的刺激性(PH、表

面张力、粘度)

(3)熟悉滴眼剂的处方组成及附加剂的选择。

处方组成:滴眼剂的原料、溶剂(注射用水、非注射用水(花生油、芝麻油))、附加剂

附加剂的选择:1)ph的调整剂(巴氏硼酸盐缓冲溶液、硼酸缓冲溶液、沙氏磷酸盐缓冲溶液)、渗透压调整剂(低渗溶液可选氯化钠、葡萄糖、硼酸等)、抑菌剂(有机汞类、季胺盐类、醇类、对羟基苯甲酸酯类、酸类)、助悬剂和增稠剂(甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PV A))、抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。

(4)掌握滴眼剂的制备方法。

原辅料、注射用水→配液→滤过→灌装→灭菌→质检→成品

第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂

(1)掌握散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、滴丸剂的概念、特点、分类、处方组成、生产工艺及质量要求。

1)散剂概念:散剂是指一种或多种药物经粉碎、混合制成的干燥粉末状制剂。

特点:优点:制法简便、易分散、奏效快、服用方便、功能多样。

缺点:挥发性成分易散失,不适于腐蚀性强、易吸湿变质的药物分类:按用途分:内服散剂和外用散剂;按组成分:单散剂和复方散剂;

按剂量分:分散量散剂和不分剂量散剂

生产工艺:原辅料→粉碎→筛分(然后加入辅料)→混合→分剂量→质检→包装

质量要求:均匀度、水分、装量差异

2)颗粒剂概念:是指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

特点:服用方便、起效快、便于分剂量、性质稳定

分类:可溶颗粒剂(左旋咪唑、头孢羟氨苄、板蓝根颗粒剂)、混悬颗粒剂(罗红霉素颗粒剂、泡腾颗粒剂

生产工艺:(湿法制粒)原料、辅料→粉碎→过筛→混合(然后加润湿剂或粘合剂)→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒

质量要求:外观、粒度、干燥失重、溶化性、装量差异

3)胶囊剂概念:是指将药物充填于硬质或弹性软质胶囊中制成的固体制剂。

特点:美观、可掩盖不适嗅味、提高稳定性;可弥补其他固体剂型不足;可缓控释药;药物生物利用度高。缺点:储存过程中易吸潮。

分类:硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓、控释胶囊

生产工艺:原辅料→粉碎、过筛、混合→细粉(或加粘合剂、润湿剂制成颗粒)→填充→(空心)胶囊→抛光→抛光胶囊→内包装→外包装→检验→成品质量要求:外观、装量差异(0.3g以下,±10%;0.3或0.3以上,±7.5%)、崩解时限、溶出度

3)丸剂概念:是指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形制剂。

特点:优点:作用缓和持久、服用方便、生产方法简便。

缺点:服用量较大、小儿吞服困难、生物利用度较低

分类:按黏合剂及大小可分蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸和微丸等类型。按制备方法又可分为搓丸法和泛丸法两类

生产工艺:搓丸法:是将药材细粉和适量黏合剂混合制成湿度适宜的可塑性丸块后,分剂量制成丸剂的方法,如蜜丸、糊丸、浓缩丸的制备。

原辅料的准备→制丸块→制丸条→分割和搓圆→干燥和整理

泛丸法:是指药材粉末加入润湿剂后逐渐制成适宜大小的方法,如水丸、水蜜丸、浓缩丸、微丸、糊丸等。

少量药材细粉→喷水或润湿剂→丸核→再喷水、加药粉→丸模(起模)→反复→药丸

质量要求:外观、水分限度、质量差异限度、装量差异限度、溶散时限、微生物限度检查等

5)滴丸剂概念:是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供于口服。

特点:优点:增加药物的稳定性、可发挥速效或缓释作用、可局部用药缺点:含药量低、服用粒数多、可选基质和冷凝剂品种少。

质量要求:外观、质量差异(0.03g或0.03g以下,±15%;0.03以上至0.3g ±10%;0.3g以上,±7.5)、溶散时限、微生物限度。

(2)掌握粉碎、筛分、混合技术;熟悉常用设备。

1)粉碎:粉碎是借机械力或其他作用力将块状固体物料破碎成适宜程度的操作过程

目的:①增加药物的表面积,促进药物溶解与吸收,有利于提高难溶性药物的溶出度;②有利于散剂、片剂、胶囊剂、气雾剂等剂型的制备;③有利于混合、制粒、充填等其他制剂单元操作;④有助于中药材中有效成分的浸出。

粉碎方法:

A、自有粉碎与闭塞粉碎:在粉碎过程中,能及时地将已达到粒度要求的固体粉末从粉碎机中分出,使粗粒子继续进行粉碎,这种粉碎方法称为自由粉碎。相反,已达到粉碎要求的粉末仍滞留在粉碎机中和粗粉一起重复粉碎的操作叫闭塞粉碎。

B、循环粉碎与开路粉碎:将粉碎物料连续供给粉碎机,同时不断从粉碎机中取出粉碎产品的操作称开路粉碎,即物料只通过一次粉碎机完成粉碎的操作。经粉碎机粉碎的物料通过筛或分级设备使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作叫循环粉碎。

C、干法粉碎与湿法粉碎:干法粉碎是指将物料经过适当的干燥处理,使物料中的水分含量降低至一定限度再粉碎的方法,一般水分含量在5%以下。湿法粉碎是指往物料中加入适量水或其他液体进行研磨粉碎的方法。

D、低温粉碎:是利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸率降低进行粉碎的方法。

E、混合粉碎:两种以上的物料同时粉碎的操作称混合粉碎。

常用粉碎设备:A、万能粉碎机:对物料粉碎作用以撞击力、剪切力为主。分锤击式和冲击柱式。B、球磨机:当球罐转动时,物料受筒内起落圆球的撞击作用、圆球与筒壁以及球与球之间的得研磨作用而被粉碎。C流能磨:利用高速弹性流体(空气或惰性气体)使药物的颗粒之间以及颗粒与室壁之间相互碰撞而产生强烈的粉碎作用。

注意事项:对于硬而脆的物料以撞击和挤压的效果较好;对于韧性物料以研磨较好;而对于脆性物料以劈裂为宜;对坚硬而贵重的药材以挫削为好。

2)筛分:筛分是借助筛网将物料按粒度大小进行分离的操作。目的:为了获得较均匀的粒子群或除去异物。

药筛的分类:冲制筛和编织筛

粉末的分等:A、最粗粉:指能全部通过一号筛(10目),但混有不超过20%的

通过三号筛(60目)的粉末;

B、粗粉:指能全部通过二号筛(24目),但混有不超过40%的能通过四号筛(65目)的粉末;

C:中粉:指能全部通过四号筛,但混有不超过60%的能通过五号筛(80目);D:细粉指全部通过五号筛,并含不少于95%的能通过六号筛(100目)的粉末;E:最细粉:指能全部通过六号筛,并含不少于95%的能通过七号筛(120目);F:极细粉:指能全部通过八号筛(150目),并含不少于95%的能通过九号筛(200目)的粉末。

筛分设备:①手摇筛:适用于小量或质轻药粉的筛分。

②振动筛:是利用机械或电磁方法使筛或筛网产生一定频率振动,实现筛分的设备。

注意事项:①粉末应干燥;②物料厚度适宜;③选择适宜的振动方式(滑动、滚动、跳动等);④粉碎、筛分联动化。

3)混合:广义是把两种以上组分的物质均匀混合的操作通称为混合。实际是把固-固、液-液组分的混合叫混合,少量固体与大量液体的混合叫搅拌,大量固体与少量液体的混合叫捏合。

混合机制:①对流混合:固体粒子在机械转动的作用下,粒子群产生较大的位移所达到的总体混合。②剪切混合:不同组成的粒子群间发生剪切作用而产生滑动平面,促使不同粒子群界面相稀释,厚度减薄而达到的局部混合。③扩散混合:当颗粒进行无序运动时,改变了彼此的相对位置。

混合方法:A、搅拌混合:是将物料置于适当大小的容器中,选用适当器具搅匀。

B、研磨混合:是将各组分物料置于乳钵或研磨机中共同研磨的混合操作。

C、过筛混合:是将各组分物料先初步混合,再通过适宜的药筛一次或多次过筛,达到混合均匀的目的。

混合设备:①V型混合机:当旋转混合时,物料被分成两部分,再使这两部分物料重新汇合在一起,如此反复循环。②三维运动混合机。③搅拌槽式混合机。④锥形垂体螺旋混合机

影响混合的因素:①填充量的影响;②粒径的影响;③粒子形态的影响;④粒子密度的影响;⑤混合比的影响(组分比例悬殊,用等量递增法进行混合);⑥混

合时间的影响。

(3)掌握常用制粒及干燥方法与技术;熟悉常用设备。

1)制粒:是把粉状、块状等固体物料或溶液、熔融物等液态物料制成一定形状大小的粒状物的加工过程。通过制粒得到的产品成为颗粒。

目的:①改善流动性(粒径小于100μm的粉体流动性差);②改善压缩性;③调节堆密度,改善溶解性能;④防止各组分离析和黏附。

制粒方法:①湿法制粒:是将液态黏合剂加入药物粉体中,使粉体表面湿润、粉粒间产生黏合力,借助于外加机械力的作用和液体架桥制成一定形状和大小的颗粒方法。

②干法制粒:是在原料粉末中不加入任何液体,靠压缩力的作用使粒子间距离接近而产生结合力,按一定大小和形状直接压缩成所需颗粒,或先将粉末压缩成片状或版状物后,重新粉碎成所需大小的颗粒。

湿法制粒方法及设备:①挤压制粒(设备:螺旋式、滚压试和摇摆式);②高速搅拌切割制粒(设备:立式、卧式);③流化床制粒(沸腾制粒):采用流化技术,用热气流使固体粉末保持流态化状态,再喷入黏合剂溶液,将粉末结聚成颗粒的方法;④喷雾制粒技术:是将物料溶液或混悬液喷雾于干燥室内,在热气流的作用下使雾滴中的水分迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法;⑤转动制粒技术:是指将药物混合均匀后,加入一定的润湿剂或黏合剂,在转动、摇匀、搅拌作用下使药粉聚结成球形粒子的方法。

干法制粒的方法及设备:A、滚压法:将药物和辅料混合后,先通过特制的压块设备挤压成一定形状、硬度适宜的块状物,再通过颗粒机解碎成一定粒径的颗粒。B、重压法(大片法):是指药物和辅料混合后,用较强压力的压片机压成直径一般为20㎜左右的片坯(pi),然后再粉碎成所需粒度的颗粒。

2)干燥:利用热能使物料中的水分气化,最终获得干燥物品的工艺操作称为干燥。

干燥的方法与设备:①按操作方式可分为间歇式干燥、连续式干燥;②按操作压力可分为常压式干燥、真空式干燥;③按热能传递方式可分为热传导干燥、对流干燥、辐射干燥、介电加热干燥等。

设备:厢式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器、红外线干燥器、微波干燥器。、

吸湿干燥器、冷冻干燥器。

(4)了解空硬胶囊的制备方法;掌握硬胶囊剂充填技术及质量检查方法;熟悉软胶囊剂的制备方法及质量检查方法。

1)空硬胶囊制备方法:溶胶、制备钛白粉胶体(混合)→蘸(zhan)胶制坯→干燥→拔壳与截割→分检→灭菌与包装

2) 硬胶囊剂充填技术:胶囊的供给、整理与分离→胶囊体中充填药料→胶囊筛选→帽体重新套合→胶囊成品排出机外→套筒的清洁

3)软胶囊的制备方法:①滴制法:胶液的准备→药液的提取或炼制→胶丸的制备→整理与干燥。②压制法:将明胶与甘油、水等溶解后制成胶板或胶带(胶皮厚度为1㎜左右),再将药物置于两块胶板之间,用钢模压制成形。

胶囊的质检:外观、装量差异(0.3g以下,±10%;0.3或0.3以上,±7.5%)、崩解时限(硬30min,软1h)、溶出度。

第八章片剂

(1)掌握片剂的概念、特点和分类及其质量要求。

概念:片剂是指药物与适宜辅料均匀混合,采用制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。

特点:①优点:剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别、功能多样

②缺点:不适于婴、幼、老、昏患者;久储挥发成分含量下降;辅料影响崩解和释放。

分类:1)口服用片剂:普通片、包衣片(糖衣、薄膜衣、肠溶衣)、多层片、咀嚼片、泡腾片、分散片、缓、控释片、微型片;2)口腔用片剂:口含片、舌下片、口腔崩解片、口腔粘附片;3)溶液片、阴道片;4)其他:皮下注射片、植入片。

质量要求:①外观光洁、色泽均匀;②含量准确,质量差异小;③硬度适宜,保证在储运及携带中不破碎;④崩解时限、溶出度或释放度等应符合规定,小剂量药物或药性剧烈的药物片剂应符合含量均匀度的要求;⑤符合微生物限度检查要求,在规定的储藏期内不能变质。

(2)掌握片剂常用辅料及其特征和其在片剂中的作用

辅料:是指药物制剂中除活性药物以外的一切附加物料的总称,为非治疗性

物质。

1)填充剂:填充剂是稀释剂和吸收剂的总称。稀释剂的主要用途是增加片剂的质量和体积。吸收剂的用途是吸收片剂处方中的液体成分。

稀释剂:包括:①水溶性填充剂,如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等;②水不溶性填充剂,如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等;③直接压片用填充剂,如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。

吸收剂:氧化镁、氢氧化铝、硫酸钙、磷酸氢钙等。

2)润湿剂或黏合剂

黏合剂:①水性黏合剂:以水溶液或胶浆的形式发挥黏性,如淀粉、明胶羧甲基纤维素钠等;②干燥黏合剂:以干燥的固体粉末、结晶或颗粒形式发挥黏性,但在溶液状态一般更强(约为干燥状态的2倍),如高纯度糊精、改良淀粉等。

③非水粘合剂:常用乙醇、丙酮等非水溶剂溶解或润湿后发挥黏性,如乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素等。

3)崩解剂:是指加入片集中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成细小粒子的辅料。

作用机制:①毛细管作用;②膨胀作用;③产气作用;

加入方法:①内加法;②外加法;③内外加法。崩解速率:外加法>内外加法>内加法;溶出速率:内外加法>内加法>外加法。

种类:A、淀粉及其衍生物:自身遇水具有较大的膨胀特性,如羧甲基淀粉钠、改良淀粉等。

B、纤维素衍生物:吸水性强,易于膨胀,如微晶纤维素、低取代-羟丙基纤维素等。

C、表面活性剂:增加片剂的润湿性,使水分借助毛细管作用,迅速渗透到片心引起崩解。如吐温80、月桂醇硫酸钠等。

D、其他:黏土类,如皂土、胶性硅酸铝镁,海藻酸盐类,如海藻酸钠、海藻酸等。

4)润滑剂:A、助流剂:能改善颗粒表面粗糙性,增加颗粒流动性

B、抗黏剂:是指能减轻颗粒对冲模粘附性的辅料

C、润滑剂:降低颗粒(或片剂)与冲模孔壁之间摩擦力,改善力的传递的

常用润滑剂(水不溶):硬脂酸镁(黏、润)、滑石粉(助、黏)、硬脂酸(润)、微粉硅胶(助)

常用辅料

1)淀粉及其衍生物:淀粉、羧甲基淀粉、羟丙甲基淀粉、改良淀粉及预胶化淀粉。

A、淀粉:用作填充剂、崩解剂、淀粉浆用于黏合剂;

B、羧甲基淀粉钠:崩解剂

C:预胶化淀粉:填充剂、黏合剂、崩解剂

2)糊精:淀粉水解中间产物,填充剂兼有黏合剂。

3)糖类:①糖粉和糖浆,糖粉作填充剂和黏合剂,糖浆作黏合剂。②乳糖作填充剂。③甘露醇与山梨醇作稀释剂。

4)纤维素及其衍生物

A、微晶纤维素(MCC):作填充剂,兼有助流、崩解和黏合作用。

B、甲基纤维素和乙基纤维素(M

C、EC):MC(水溶性)作黏合剂,而EC (水不溶性)作对水敏感的黏合剂

C、羧甲基纤维素钠(CMC-Na):黏合剂

D、羟丙甲基纤维素(HPMC):黏合剂

E:低取代羟丙基纤维素(L-HPC):崩解剂

5)水、醇及胶浆类

A、水、乙醇作润湿剂

B、胶浆类,明胶和阿拉伯胶作黏合剂

C、聚维酮胶浆:聚维酮(PVP)作黏合剂

6)其他辅料:润滑剂:硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇(水溶性)(2)掌握湿法制粒压片技术及压片机使用、片剂制备中常见的问题及解决办法;了解干法制粒压片和粉末直接压片的工艺流程。

湿法制粒压片技术:①原、辅料的处理:细度一般80-100目;②称量与混合;

③制颗粒;④整粒:一般12~20目筛;⑤总混:可加:外加的崩解剂、润滑剂、挥发油及挥发性药物、小剂量的药物或对湿热不稳定的药物(限于湿法制粒);

⑥压片

压片机的使用:在确认设备系统完好后,去少量混合后的物料,进行试压(试车),此时着重在压力、片重、硬度和崩解时限等的调节,待符合规定要求后,再正式压片。

片剂制备中常见的问题及解决办法:

1)裂片:①含易脆碎、富含纤维的物料(调整处方、筛选辅料);②含有油性物料(加吸收剂或糖粉);③颗粒中细粉太多(再整理或重新制粒);④润滑剂过量(调整润滑剂用量);⑤黏合剂选择不当或用量不足(加干黏合剂或更换黏合剂重新制粒);⑥颗粒过干、含水不足(喷入70%~90%浓度的适量乙醇);⑦压片压力过大或车速过快(调整压力、车速);⑧冲模不符合要求(检查、更换冲模);⑨压片环境温、湿度过低(调整压片环境温度)

2)松片(硬度不够):①含纤维的物料(粉碎、调整处方);②含有油性物料(加吸收剂或糖粉);③颗粒中细粉太多,流动性差(再整理或重新制粒);④颗粒过干、含水不足(喷入70%~90%浓度的适量乙醇);⑤黏合剂选择不当或用量不足(加干黏合剂或更换黏合剂重新制粒);⑥压片机压力不够(加大压片机压力);⑦压片冲头长短不齐(检查、更换冲头)

3)黏冲:①药物或辅料易吸湿(调整处方、控制环境湿度);②颗粒不够干燥或吸潮(控制水分、充分干燥、控制环境湿度);③润滑剂选用不当、用量不足或混合不均(更换润滑剂、调整用量、混合均匀);④冲头表面粗糙、锈蚀、不洁(清洁或更换冲头);⑤冲头刻字太深或有棱角(更换冲头或用微量液状石腊润滑刻字);⑥颗粒粗细悬殊、流速不均、进粉不匀(干颗粒用14目筛网整理);

⑦黏合剂选择不当或黏合剂质量原因(以40目筛出细粉、更换黏合剂);⑧压片机的压力调整不当(调整压片机压力);⑨压片机冷启动或车速过快(先热机或先用热颗粒上机、调整车速。

4)片重差异超限:①颗粒内细粉太多、颗粒大小相差悬殊(筛去细粉、重新制粒);②颗粒流动性不好、充填前后不一致(加微粉硅胶以改善流动);③加料斗内的颗粒时多时少(调节料斗并保证含1/3体积以上的颗粒);④双轨压片机两个加料器不平衡(平衡加料器);⑤冲头、冲模吻合度不好(检查、更换冲头冲模);⑥下冲升降不灵活涩冲(调整或更换下冲);⑦压片机的车速过快(适当降低压片机车速)

5)崩解迟缓:①崩解剂选择或用量不当(更换崩解剂或加大用量);②黏合剂的黏性太强或用量太大(更换黏合剂或减少用量);③颗粒过粗、过硬(粗粒过筛、重新用高浓度乙醇润湿制粒);④疏水性润滑剂用量过多(降低疏水性润滑剂用量);⑤压片压力过大和片剂硬度过大(调整压片压力、降低片剂硬度)6)变色和花斑7)叠片8)溶出超限9)含量均匀度超限10)卷边11)吸潮变色

干法制粒压片和粉末直接压片的工艺流程(148页)

(3)熟悉片剂的包衣工艺及常用设备。

1)糖包衣装工艺:片心筛选去粉→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层→包有色糖衣层→打光→干燥

薄膜包衣工艺:以高分子材料为主要包裹材料,包裹衣层较薄,工艺与糖包衣基本相同。

半薄膜包衣工艺:先几层粉衣层和糖衣层,再包上两三层薄膜衣,结合糖包衣和薄膜包衣工艺。

2)常用设备(160页)

(4)掌握片剂的主要质量检查方法。

1)外观性状

2)片重差异(<0.3g,±7.5;≥0.3g,±5)

3)硬度与脆碎度

4)崩解时限:压制片(15min)、糖衣片(60min)、薄膜衣片(30min)、肠溶衣片(人工胃2h不得有裂缝、崩解或软化等,人工肠液1h全部溶散或崩解并通过筛网)、泡腾片(5min)

第九章软膏剂、凝胶剂、膜剂

(1)掌握软膏剂的定义、类型及质量要求。

定义:软膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。

类型:①溶液型:药物溶解(或共熔)于基质或基质组分中制成的软膏剂;

②混悬型:药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂;

③混悬型:药物溶解或分散于乳剂型基质中制成的软膏剂,基质不同,分水包油型(O/W)、油包水型(W/O)。

质量要求:①均匀、细腻,具适当的黏稠度,易涂布在皮肤或黏膜上,不熔

化,黏稠度随季节变化反应很少;②涂于皮肤或黏膜上应无刺激性,过敏性等不良反应;③无酸败、易臭、变色、变硬,乳膏剂不得有油水分离和胀气现象;④用于创面(如大面积烧伤、严重损伤)的软膏应无菌。

(2)掌握软膏剂的基质、附加剂的特点和适用范围。

常用的软膏剂基质可分为油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质。

1)油脂性基质:属于强疏水性物质,包括烃类、类脂、及动、植物油脂等,以烃类凡士林最为常用。

特点:①润滑、无刺激性,能与多种药物配伍;②涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对表皮增厚、角化、皲裂有软化、保护作用;③稳定性较好,可与多种药物配伍;④释药性差。油腻性大且妨碍皮肤的正常功能,不易于水性液体混合,不易洗除,故不适用于有渗出液的创面,主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。

适用范围

烃类:A、凡士林(软石蜡):可单独作软膏剂,加入适量羊毛脂、固醇类或某些高级醇类可提高其吸水性能。还可加入表面活性剂,如聚山梨酯类与基质中以增加其亲水性。

B:石蜡与液体石蜡:主要用于调节软膏剂的稠度。

油脂类:主要用于调节基质的稠度或作为乳剂型基质的油相。

类脂类:有一定的表面活性作用及吸水性能,多于油脂类基质合用。

A、羊毛脂:常与凡士林合用,为取用方便常吸收30%的水分以改善黏稠度,称为水羊毛脂。

B、蜂蜡与鲸蜡:常用于取代乳剂型基质中的部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

C、硅酮(硅油):常用于乳膏中作润滑剂,也常与其他油脂性基质合用制成防护性软膏,用来防止水性物质及酸、碱液的刺激和腐蚀。

2)乳剂型基质

特点:①对水和油都有一定的亲和力,不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分的蒸发,对皮肤的正常功能影响较小;②药物的释放和透皮吸收较其他基质快(尤其是O/W型基质);③由于基质中水分的存在,增强了润滑性,易于涂布;④油腻性小,较油脂类基质易于洗除。乳化剂基质不宜用于遇水不稳定的药物(如金霉素、四环素等),适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症,忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。

O/W型乳化剂基质常用的乳化剂

A、一价皂:常用钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸(如硬脂酸或油酸)作用生成的新生皂,HLB一般为15~18。

B、脂肪烷基硫酸钠类:常用十二烷基硫酸钠,属阴离子型乳化剂,HLB为40。

C、聚山梨酯类:HLB为10.5~16.7。

D、聚氧乙烯米的衍生物类:常用平平加O、乳化剂OP,HLB为14~16。

W/O型乳剂型基质常用的乳化剂

A、多价皂:新生多价皂较易形成且稳定,HLB小于6。

B、十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇):有一定吸水能力,吸水后可形成W/O 型乳化剂基质,可增加乳剂的稳定性和稠度。

C、硬脂酸甘油脂:有一定亲脂性,常做反型乳化剂,与较强的O/W型乳化剂,如十二烷基硫酸钠合用,制备O/W型乳剂型基质。

D、脂肪酸山梨坦(司盘类):HLB为4.3~8.6。

(3)水溶性基质:常用的水溶性基质主要是聚乙二醇类。

特点:①无油腻性,易涂展、易洗除;②能与水溶液混合并吸收组织渗出液,多用于湿润、糜烂创面,有利于分泌物的排除,也常用作腔道黏膜或防油保护性软膏的基质;③释放药物较快;④较易霉变,常需加入防腐剂,又因基质中的水分易蒸发,使基质变硬,常需加入保湿剂。

聚乙二醇类:PEG700以下均是为无色透明液体,PEG1000、PEG1500、PEG1540是半固体,PEG2000以上是固体。此类基质具有强烈的亲水性,易溶于水,适合皮肤局部用药,具有不堵塞毛孔、能与皮肤渗出液混合洗除等优点。

附加剂的特点和适用范围

1)抗氧剂:常用的有没食子酸烷酯、维生素E、C、亚硫酸盐等,也可以加入抗氧剂辅助剂,通常是一些螯合剂,如枸橼酸、酒石酸、依地酸二钠盐等。

2)防腐剂:常用的有三氯叔丁醇、苯甲酸、乙酸苯汞、对羟基苯甲酸酯类。

3)表面活性剂:一般以加入1%~2%为宜。

4)促透剂:二甲基亚砜、氮酮。

(3)掌握油脂性基质软膏与乳剂型基质软膏的处方组成、制备方法及质量检查方法。

制备方法:1)研合法:一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀。此法适合小量制备,且药物不溶于基质者。

2)熔和法:是将基质先加热熔化,再将药物粉刺逐渐加入,边加边搅拌直至冷凝的方法。主要用于对热稳定药物的油脂性基质软膏的大量制备。

机制的净化与灭菌→基质的加入顺序(高熔点-低熔点-液体)→药物加入方法(直接加能溶于基质的药物,不溶的研成细粉分次加入)

3)乳化法:是专供制备乳膏剂的方法。将处方中的油脂性和油溶性成分加热至80°C左右熔化,用细布过滤;另将水溶性成分溶于水,并加热至较油相温度略高,然后将水溶液逐渐加入油相中,边加边搅拌直至乳化完成,冷凝成膏状物。

A、分散相加到连续相中,适用于含小体积分散相的乳剂系统。

B、连续相加到分散相中,适用于多数乳剂系统。用此法制得的乳剂,其内相分散得更加细小。

C、两相同时加入,不分先后,适用于连续或大批量生产。

质量检查:①粒度:照粒度和粒度分布测定法检查,均不得检出大于180μm 的粒子。②装量。③无菌:用于烧伤或皮肤破损的软膏剂与乳膏剂。④微生物限度。

(3)熟悉凝胶剂的概念、特点、基质和分类;了解水凝胶剂的制备方法。

概念:是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。

特点:易涂展洗除,无油腻感;能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能,利于药物释放;润滑作用较差;易失水霉变,常需添加保湿剂、防腐剂且量较大。

基质:①水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆、海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉、交联型聚丙烯酸钠(SDB-L-400)等制成。

②油溶性基质常由液状石腊与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

注:A、卡波姆在PH6-11有最大的黏度和稠度;B、纤维素衍生物:在CMC-Na 基质中不宜加硝(醋)酸苯汞或其他重金属盐作防腐剂,也不宜与阳离子型药物配伍,否则会与CMC-Na形成不溶性沉淀物。

(4)熟悉膜剂的概念、特点、常用成膜材料及特性;了解膜剂的制备方法。

概念:膜剂是指药物与适宜的成膜材料加工制成的膜状制剂,可供口服或黏膜用。

特点:①工艺简单;②无粉尘飞扬;③成膜材料用量少,成本低廉;④可制备速释膜、缓释或恒释膜剂;⑤含量准确、吸收快、稳定性好;⑥体积小、质量轻,应用、携带方便;⑦载药量小,不适于剂量较大的药物。

常用膜材:A、聚乙烯醇(PV A):无毒、无刺激性、成膜性好;B、乙烯-乙酸乙烯共聚物(EV A);C、聚维酮(PVP)。

制备方法:匀浆制膜法、热塑制膜法和复合制膜法等。

第十章栓剂

(1)掌握栓剂的定义、分类、处分组成、制备方法和质量检查。

定义:是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

分类:①根据作用部位分为:肛门栓和阴道栓

②根据作用特点分为:全身作用栓和局部作用栓

制备方法:冷压法、热熔法和搓捏法

注意:药物与基质可按下法混合:①油溶性药物可直接溶入油脂性基质中,但如果加入的量较大时能降低基质的熔点或栓剂软化,此时可加入适量石蜡或蜂蜡调节;②不溶于油脂而溶于水的药物,可加入少量的水配成浓溶液,用适量羊毛脂吸收后再与基质混合;③不溶于油脂、水或甘油的药物,需先研磨成细粉并全部通过六号筛,再与基质混合均匀。

1)热熔法:A、熔化基质:一般采用水浴加热的方法熔化,为了避免过热,一般在基质熔融达2/3时即停止加热,适当搅拌,利用余热将剩余基质熔化。

B、加入药物:若加入不溶性固体药物应一直搅拌,避免下沉。

C、栓模处理:在熔融物注入前,应先在模具内表面涂润滑剂。

D、浇模:待熔融的混合物温度降至40°C左右,或由澄明变混浊时,倾入栓模中,注意一次完成。

E、冷却脱模

2)冷压法:主要用于油脂性基质栓剂。避免了加热对主药或基质稳定性的影响,不溶性药物也不会再基质中沉降,但生产效率不高,且成品中往往夹带空气而不易控制栓重。

3)搓捏法:取药物的细粉放在研钵内,加入等量的基质混合均匀后,再缓缓加入剩余的基质,制成均匀的可塑团块,再置于瓷板上,用手隔纸搓揉,轻轻加压滚转成圆柱体,然后按需要分成若干等分,搓捏成适当的形状。

质量检查:①质量差异:≤1.0g,±10%;1.0~3.0,±7.5%;≥3.0,±5%

②融变时限:脂肪性基质的栓剂,30min;水溶性基质的栓剂,60min。

③微生物限度:直肠给药细菌数每克不超过1000个,霉菌和酵母菌不得超过100个,金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌不得检出;阴道给药细菌数每克不超过100个,霉菌和酵母菌少于10个,金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌不得检出。

(2)熟悉栓剂基质的选择;掌握热熔法基质用量的计算方法。

基质的选择:全身作用多选择油脂性基质(2cm处不通过门肝系统,而6cm 经过),局部作用多选择水溶性基质。

计算方法:置换价(DV):药物的质量与同体积的基质质量之比。

DV=W/G-(M-N)式中,W为每个栓剂的平均含药质量;G为纯基质平均栓重;M为含药栓的平均质量。

X=(G-W/f)*n 式中,n为拟制备的栓剂枚数,f为置换价。

(3)了解栓剂的包装与储存。(略)

第十一章气雾剂、粉雾剂和喷雾剂

(1)掌握气雾剂的定义、特点和质量要求。

定义:气雾剂是指含药溶液、混悬液或乳浊液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。

特点:速效和定位作用、提高药物稳定性、无局部用药的刺激性、避免肝脏首过效应、可达剂量准确,但成本较高。

质量要求:①附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性、无毒性;②容器耐压,不与药物或附加剂发生反应;③进行泄露和爆破检查;④定量气雾剂应标明:每瓶的装量、总揿次、没揿主药含量;⑤暗凉处储藏。

(2)掌握气雾剂的处分组成、制备工艺和质量检查。

1)抛射剂:是喷射药物的动力物质,有时可兼作药物的溶剂或稀释剂。多为液化气体,常温常压下其蒸汽压高于大气压,沸点低于室温。

种类:主要有氟氯烷烃类、氢碳化合物及压缩气体。

①氟氯烷烃类(氟利昂):沸点低,常温下蒸汽压略高于大气压;目前国内应

);目前对环境无破坏作用的是氢氟烷。

用最多的是二氯二氟甲烷(F

12

②碳氢化合物:主要有丙烷、正丁烷、异丁烷,国内不常用。性质稳定、毒性不大、密度低,但易燃、易爆,不单独使用,常与氟氯烷烃类抛射剂合用。

③压缩气体:主要有二氧化碳、氮气和氧化亚氮等。性质稳定、不与药物发生发应、不燃烧。但液化后沸点较低,常温蒸汽压过高。主要用于喷雾剂。

2)抛射剂的用量和蒸汽压:气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其自身蒸汽压。

3)药物和附加剂:①药物:制备气雾剂所用的药物有液体、半固体或固体粉末。

②附加剂:为制备质量稳定所用的气雾剂,往往需要添加潜溶药、抗氧剂以及表面活性剂等。

③耐压容器:气雾剂的容器不能与药物和抛射剂发生反应,有玻璃容器、金属容器和塑料容器。

④阀门系统:阀门系统是用来控制气雾剂喷射药物的部件,目前使用的有非定量阀门和定量阀门。

制备工艺:1)容器、阀门系统的处理与装配;2)药物的配制与分装;3)抛射剂的填充(亚灌法、冷灌法)

质量检查:①气雾剂的稳定性试验(容器、阀门、药物与抛射剂);

②气雾剂的质量检查(泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴(粒)分布、喷射速率、喷出总量、无菌、微生物限度等);

③气雾剂的相关试验(易燃性与可燃性、火焰延伸性)

④物理化学特性(蒸汽压、密度、水分含量、抛射剂的鉴别)

药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读:2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是( )。 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流,避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。 小结: 经皮给药制剂,也称透皮给药系统,中公教育专家安雅晶认为,常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点: (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间,减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素:

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。

我眼中的药学

新生研讨课期末论文 我眼中的药学 不论是我,还是其他的同学,当第一次听到“药学”这个单词的时候,第一反应就是“herb”,就连认识的学弟也直称呼我是学草药的。当初跌跌撞撞地来到这所学校、这个学院,还很担心以后要接触的解剖(anatomy),心中还纳闷就学个药怎么还要做这么血腥的事情。现在,经过学院多位老师的介绍、讲解,我似乎对“药学”这个专业、这个单词,有了更多、更深的了解。 #Part.Ⅰ:对药学的理解 在百度上查到的药学的定义是这样的:药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业,它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。药学主要研究药物的来源、炮制、性状、作用、分析、鉴定、调配、生产、保管和寻找(包括合成)新药等。主要任务是不断提供更有效的药物和提高药物质量,保证用药安全,使人类能更好地同病害作斗争。而药学专业的解释如下:药学专业培养具备药学学科基本理论、基本知识和实验技能,能在药品生产、检验、流通、使用和研究与开发领域从事鉴定、药物设计、一般药物制剂及临床合理用药等方面工作的高级科学技术人才。业务培养要求:本专业学生主要学习药学各主要分支学科的基本理论和基本知识,受到药学实验方法和技能的基本训练,具有药物制备、质量控制评价及指导合理用药的基本能力。 而我自己,对于药学专业目前的理解,大约是:通过对药学及其相关专业知识的学习,掌握制备药物、了解药物的理化性质等相关基本知识,帮助需要用药的患者正确使用药物。 #Part.Ⅱ:如何学习药学 据我所知,药学是一个综合性学科,我们需要学习许多其他专业的知识,比如:细胞生物学、分子生物学、有机化学、生理学、解剖学、物理化学……涉及了医学和生物学的知识。所以,要想学好这个专业,我们一定要开阔自己的眼界,不能只啃与药剂、药理相关的书籍,而要在多方面都有所涉猎。曽老师也说过,在美国读书期间,导师要求他们学习很多其他专业的知识,还包括法律。 #Part.Ⅲ:对老师们上课的想法的感触 首先,对于曽老师的课,我有很大的触动。曾老师在多所高校求学过,求学

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

药剂学单项选择知识点

单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答:药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有:药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么? 答:增加体系黏度,作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效? 答:剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同, 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效, 不良反应。 剂型对药效的作用:1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂; 按给药途径分为 口服(片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液)、口腔(口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂) 、注射(注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂)、呼吸道、皮肤(外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂)、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为:溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行,具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己, 这些品种的质量标准,而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部,一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应? 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版, 并由 并明确规定了 1953年的。 答:硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么,什么是法定方法? 答:将一定剂量的供试品,静脉注入家兔体内,在规定时间内,观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些:这些方法的灭菌特点? 答:物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法:是采用加热的方法,破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性,致使微生物死亡,从而达到灭菌的目的。 (1)干热灭菌法:①火焰 灭菌法:灭菌迅速、可靠简便,适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法: 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高,穿透力弱、灭菌时间较长。 (2 )湿热灭菌 法:①热压灭菌法:高压饱和蒸汽的潜热大,穿透力强,具有很强的灭菌效果,能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法:不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法:常用于 注射器、注射针等器皿的消毒,灭菌效果差。④低温间歇灭菌法:适用于不耐高温、热敏感

精编(医疗药品)药剂学实验讲义

(医疗药品)药剂学实验讲 义

药剂学实验中国海洋大学医药学院2011年3月

前言 药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、质量控制、制备工艺和合理使用等内容的一门综合性应用技术科学。药剂学实验是药剂学课程的重要组成部分。它是通过实验的方法,使学生加深理解和巩固在药剂学课堂中所学的理论知识,且掌握药剂学实验的基本技能,进一步培养学生严谨的科学作风。本教材安排了传统剂型的制备、普通制剂技术的训练、物理药剂学基本知识的应用以及处方中药物稳定性考察和基本参数的测定等内容。 通过实验,使学生掌握药剂学中各种基本剂型的制备方法,以及影响这些剂型中药物质量和稳定性的因素及考察方法、测定方法,为学生将来进一步从事药物制剂方面的生产、工艺改进、研究和开发工作打下实践基础。 本教材是以人民卫生出版社出版的普通高等教育“十五”国家级规划教材《药剂学》第5版为理论课教材内容为指导,参考国内知名医药院校药剂学实验课程的部分内容,谨表谢意。 本教材适用于药学专业学生的药剂实验教学。 限于编者水平有限,时间仓促,书中错误及不足之处在所难免,敬请读者批评指正。 2011年3月

目录 实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法··1 实验二乳剂的制备和评价··5 实验三片剂的制备 (7) 实验四片剂的质量检查和评价··10 实验五胶囊剂的制备 (12) 实验六片剂溶出度检查··14 实验七栓剂的制备··16 实验八软膏剂的制备··19 实验九缓释胶囊的制备及释放度的测定··21 实验十纳米粒的制备··23 实验十一脂质体的制备 (25) 参考书籍·27

实验一混悬剂的制备及稳定剂的选择方法 一、实验目的 1.掌握混悬剂的一般制备方法; 2.熟悉沉降容积比的概念且熟悉测定方法; 3.了解根据药物的性质选用适宜的稳定剂,用以制备稳定混悬剂的方法。 二、实验指导 混悬剂(又称混悬液,悬浊液)系指难溶性固体药物以微粒(>0。5μm)形式分散在液体分散介质中形成的分散体系。一个优良的混悬剂应具备下列特征:其药物微粒细小,粒径分布范围小,在液体分散介质中能均匀分散,微粒沉降速度慢,沉降微粒不结块,沉降物再分散性好。 混悬剂的沉降速度和多种因素有关,可用Stoke 定律表示: V= 式中V-沉降速度,r-粒子半径,ρ1-粒子密度,ρ2-介质密度,η-混悬剂的黏度,g-重 力加速度。 混悬剂微粒的沉降速度和微粒半径,混悬剂黏度的关系最大。通常用减小微粒半径,且加入助悬剂如天然高分子化合物,半合成纤维素衍生物等,以增加介质黏度来降低微粒的沉降速度。 混悬剂中微粒分散度高,具有较大的表面自由能,故体系属于热力学不稳定系统。微粒有聚集的趋势,可加入表面活性剂等用以降低固液之间介面张力,使体系稳定。表面活性剂又可作润湿剂,改善疏水性药物的润湿性。从而克服疏水微粒(质轻)因吸附空气而造成上浮现象。 向混悬液中加入絮凝剂,使微粒的ζ电位降低至一定值,微粒间发生絮凝,形成网状疏2r 2(ρ1—ρ2)g 9η

物理药剂学知识点总结

粉体学 一、名解 1、粉体学:研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点:流动性与液体相似,压缩性与气体相似,抗压性(抗形变)与固体相似。 3、粒径测定方法:光学显微镜(0.5-um)电子显微镜(0.01-)筛分法(45-)沉降法(0.5-100)库尔特计数法(1-600) 4、比表面积(粒子粗细)的测定:比气体透过法(1-100)氮气吸附法(0.03-1) 5、流动性(flowability)评价:休止角(越小越好)、流出速度(加入助流玻璃球越少越好)、压缩度(反映凝聚性和松软状态,变大时流动性下降) 6、增加流动性措施:增大粒子大小;减小表面粗糙度;含湿量适当(适当干燥);加入助流剂 7、吸湿性(moisture absorption)固体表面吸附水分的现象,用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度(CRH)水溶性药物固有特征参数:水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿,相对湿度增大到一定值,吸湿量急剧增加,这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。(CRH下降,吸湿性上升) 测定CRH意义:CRH可作为药物吸湿性指标,一般愈大愈不吸湿;为生产贮存环境提供参考;为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性(wetting)固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂(wetting agent)能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性(adhesion)不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性(cohesion)同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性(compressibility)粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性(compactibility)物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角:粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度:单位体积粉体的质量;真密度ρt=W/Vt;颗粒密度ρg=W/Vg;松密度或堆密度ρb=W/V,振实密度(即最紧松密度)ρbt;ρt≥ρg≥ρb;空隙率(孔隙率):粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好 流出速度:越大,流动性越好 内磨擦系数:粒径在100—200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。 θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义:是处方前研究工作的重要而必需的内容,从而合理地进行处方设计,并筛选出最佳处方,为临床提供安全有效稳定的药物制剂,为生产提供可靠的处方和工艺,有利于提高经济效益和社会效益。

药剂学电子书 第五版

第一节概述 一、药剂学基本概念 药剂学(pharmacy,pharmaceutics)是研究制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。研究制剂生产工艺理论的科学称为制剂学(science of preparation)。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学(science of prescription)。制剂学和调剂学以往也总称为药剂学。由于医药工业的发展和药品管理的规范化,制剂生产成为主导,因此近来药剂学与药物制剂学的含义基本一致。 药物(drugs)是指原料药,即用以防治人类和动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质,可分为中药与天然药物、化学药物(包括抗生素)、生物技术药物三大类。中药(traditional Chinese medicine)系指我国经典著作收载的、为中医师传统使用的药材和饮片。生物技术药物(biotechnical drugs)系指通过生物技术获得的药物,主要包括重组细胞因子药物、重组激素类药物、重组溶栓药物、基因工程疫苗、治疗性抗体和基因药物等。 任何一种药物,在供临床应用之前,都必须制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,称为药物剂型(drug dosage forms,简称剂型)。例如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等为剂型,是制剂的基本形式,剂型为集体名词。中药剂型也往往包括著名传统中药剂型如丸、丹、膏、散等,和现代中药剂型如颗粒剂、胶囊剂、片剂、注射剂等。 药物制剂(drug preparations,简称制剂)是指根据药典或国家标准将药物制成适合临床要求并具有一定质量标准,用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质,包括中成药、化学合成药制剂、生物技术药物制剂、放射性药品和诊断药品等,制剂也是剂型中的品种,亦即通常所谓的药品,例如罗红霉素片、注射用抑肽酶、细胞色素C注射液、头孢克洛胶囊、醋酸氟轻松软膏、甲硝唑栓、盐酸异丙肾上腺素气雾剂等。 临时处方剂(prescriptions)是指按医师临时处方专为某一病人配制的,并明确指出用法和用量的制剂,例如人工肾透析液、腹腔透析液、化疗药、肠胃营养液等。

绝对有用的药剂学总结

总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂; 注射剂:冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱) 4.羧甲基纤维素钠 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂:黏合剂(不溶于水) 缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料 固体分散体:难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素) 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PV AP) 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA) 肠溶材料 13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100) 肠溶材料 14.Eudragit RL,Eudragit RS: 难溶性载体材料 15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当)

胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页,共114 页 水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)类 P27:片剂:黏合剂 P58:片剂:胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸:硝苯地平微丸(固体分散物) P193:混悬剂:助悬剂 P221:固体分散物:水溶型载体材料 P227:缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料 P235:缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂:成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂:崩解剂 20.交联聚维酮 片剂:崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂:崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂:崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近) 液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统:渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体) 25.甘油明胶 P80:滴丸剂:水溶性基质 P85:栓剂:水溶性基质 P96:软膏剂:水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂) 乳剂、软膏:乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇(PEG)类 P28:片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000) P58:片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400) P79:滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300) P85:栓剂:栓剂基质

药剂学重点

药剂学重点 1.剂型的概念:剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称,如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS(药物传递系统):把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能:a.时间的控制,即控制药物释放速度;b.量的控制,即改善药物的吸收量;c.空间的控制,即靶向给药技术。 3.GMP:《药品生产质量管理规范》,是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP:《药物非临床研究质量管理规范》,是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP:《药物临床试验管理规范》,指任何在人体进行的系统性研究,以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念:指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类:①离子表面活性剂:阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂:脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂:碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度:表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB(亲水亲油平衡值):表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大,亲水性越强。 HLB=(HLBa ·Wa + HLBb ·Wb)/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂:a.概念:指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点:①.优点:分散度大,吸收快。给药途径多,可以内服,外用。易于分剂量,服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题:化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂:水 9.均相液体制剂亦称:真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液,是热力学稳定体系。 10.增溶剂:常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂:多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂:指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液(碘处方):碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度:85%(g/ml)或64.7%(g/g)

药剂专业求职信范文锦集9篇

药剂专业求职信范文锦集9篇 药剂专业求职信范文锦集9篇 在日常生活或是工作学习中,大家都经常看到书信的身影吧,书信是一种应用文体,是人们普遍使用的一种交际工具。你写信时总是无从下笔?下面是小编整理的药剂专业求职信9篇,供大家参考借鉴,希望可以帮助到有需要的朋友。药剂专业求职信篇1 尊敬的院领导:你好!我叫xx,我是一名即将于20xx年07月毕业于xx市科技职业学院,借此择业之际,我怀着一颗赤诚的心和对事业的执著追求,真诚地推荐自己。我热爱药剂学与应用专业,在校期间,系统学习了有机和无机化学、分析化学和药植物学等药剂学方面的理论与实践知识,还学习了有药剂管理和市场营销方面的知识,并且以社会对人才的需求为向导,努力使自己向复合型人才方向发展,在课余时间,学习计算机知识,熟悉windows操作系统,熟练使用网络,能够快速的在网上查找所需要的资料。就个人来讲,参加主持人大赛并取得好成绩,而且成功主持了联谊晚会。在校期间一直担任学生干部,在班内一直任班级职务,具有一定的工作能力及组织协调能力,具有较强的责任心,能够吃苦耐劳、诚实、自信、敬业。我有很强的动手能力,并且脚踏实地的努力的办好每一件事。积极参加操作性较强的实习,因为我深知,在现今社会中,空有理论是远远不够的,需要将所学理论应用到实际中去,例如到中街进行药剂学科普宣传,还有到敬老院进行义诊等多项活动。过去并不代表未来,勤奋才是真实的内涵,对于实际工作我相信,我能够很快适应工作环境,熟悉业务,并且在实际工作中不断学习,不断完善自己,做好本职工作。药剂专业求职信篇2 尊敬的各位朋友:首先感谢您在百忙中抽时间来阅读这封!我叫XX,现年16周岁,来自贺州,是药剂专业09届毕业生,毕业于XXX学校!我希望能得到您们的赏识与栽培,为了发挥自己的才能,特向朋友们自荐。在这里我不能向您们出示任何有权威的人士的推荐书来为我谋得职业,也拿不出一累累的获奖证书来做我的筹码,但我会用我所学的知识做为我的奠基石。如果说我有什么优点的

中药药剂学知识点

中药药剂学 【计算题】 (一)注射剂P214—P215 1)冰点降低数据法 2)氯化钠等渗当量法(这个考得可能性更大) (二)置换价计算P294—P295 【置换价】:指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 (自己看书补充哈) 【处方分析】:在第十一章P263—P266 .(上课只讲了第一个处方的) 第一章绪论 (1)中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 (2)体现其理论体系特点,注意的方面: 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率,不仅要考虑有效成分和(或)指标性成分,而且要考虑到“活性混合物”,以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺,以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定,除要求符合制剂通则检查外,通常选定君臣药中有效成分和(或)指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究,在运用现代药理学方法及模型的同时,应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法,而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法,如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用,必须在中医药理论指导下辨证用药,方可发挥其应有的疗效。 (3)中药药剂学的任务: 基本任务:研究将中药制成适宜的剂型,其制剂有效、安全、稳定、可控,保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求,产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下: 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验,为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果,加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究,是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料,以适应中药药剂某些特点的需要。(4)中药药剂常用术语: 1、药剂辅料:是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物:凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物,包括原料药和药品。 3、药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型:汤剂、散剂等。 5、制剂:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂:按照医师处方专为某一病人配制,注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学:研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药:以中药味原料,在中医药理论指导下,按规定的处方和制法大量生产,有特有名称,并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药:指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药:指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买,在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品,这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药:不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化:要妥善设计药物剂型与用药方法,以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官,并在必要时间内维持一定浓度,尽量减少向其他不必要部位分布,使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型:散剂、颗粒剂(冲剂)、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型:内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型:汤剂、合剂(含口服液剂)、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型:气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂:用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂:用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。(2)按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 (3)按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型:汤剂、合剂(口服液)、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型:灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型: A:注射给药:注射剂(包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等) B:皮肤给药:软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、

药剂学单项选择知识点

单项选择知识点: 1、药剂学讲述内容。 答:药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有:药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么? 答:增加体系黏度,作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效? 答:剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同,可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效,减少不良反应。 剂型对药效的作用:1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂;按给药途径分为口服(片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液)、口腔(口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂)、注射(注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂)、呼吸道、皮肤(外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂)、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为:溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己,并明确规定了这些品种的质量标准,而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部,一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应? 答:硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么,什么是法定方法? 答:将一定剂量的供试品,静脉注入家兔体内,在规定时间内,观察家兔体温变化的情况,以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些,这些方法的灭菌特点? 答:物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法:是采用加热的方法,破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性,致使微生物死亡,从而达到灭菌的目的。(1)干热灭菌法:①火焰灭菌法:灭菌迅速、可靠简便,适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法:采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高,穿透力弱、灭菌时间较长。(2)湿热灭菌法:①热压灭菌法:高压饱和蒸汽的潜热大,穿透力强,具有很强的灭菌效果,能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法:不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法:常用于注射器、注射针等器皿的消毒,灭菌效果差。④低温间歇灭菌法:适用于不耐高温、热敏感

2021广州医科大学药剂学考研真题经验参考书

人生若只如初见,何事秋风悲画扇!考研的痛苦备战过程,真的可以说是又爱又恨了。将近半年的没日没夜的复习,还好上天不负有心人,最终让我赢得了这场没有硝烟的战争。本校的专业的历年招录比虽然比较高,但是这一点不影响考试科目的难度,谁让这个专业比较热门呢。所以在收到录取通知书后,我做的第一件事就是总结下自己的经验,分享出来,这也算是为自己的那段奋斗岁月的一个记录。 先说下政治 政治,最需要跟老师的了,推荐李凡《政治新时器》。我对政治的理解是,不需要大量做题,而是把重点放在对真题的理解和感悟上。政治技巧就重在如何把你平生所学和所知道的所有知识用于解题中,厚积薄发。做选择题的过程中,如果利用推理,排除,联想,事件背景,时间节点等方法,在提高解题速度的同时,正确率也会相应提升。主观题要认真分析题目所问,再根据语义把题目的那句话分成几个意群,每个意群答一点,最后联系实际谈谈自己的看法即可。其中哪类题目哪些话是必答的,自己在做真题的过程中要总结出来。 政治复习需要注意的几点: 1,真题+模拟卷。平常多做真题,不是因为你在明年可以遇到一样的题目,而是要掌握出题思路和解题套路,这点很重要。李凡《政治新时器》的卷子,相比于其他卷子,预测的神准,谁用谁知道。 2,认真听讲。李凡老师考研授课经验非常丰富,对考研有自己的独到见解。如果从开始你能认真的听完老师们的每一节课,相信你最后一定会形成自己的知识体系和框架。好的政治成绩不过是水到渠成,顺理成章的事情。 先说下英语 ?个人情况 英语四六级裸考低分一次性飘过,语感较好。(我发誓我四六级考试时真的满脸黑人问号) ?英语用书 单词:《一本单词》及相关公众号 真题研读:《木糖英语真题手译版》及相关公众号 翻译及作文:蛋核英语的辅导课及相关公众号

《药剂学》龙晓英版_知识总结

药剂学知识总结 第一章绪论 药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂:把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。 制剂学与调剂学:研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统:药物传递系统(DDS)是药物新剂型,新制剂,新技术的总称。包括:1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 1. 按给药途径分类:经胃肠道给药剂型;非经胃肠道给药剂型。 2. 按分散系统分类:溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3. 按形态分类:液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 4. 按制法分类:浸出剂型、无菌剂型。 第二章药物制剂的稳定性 药物稳定性:不仅指制剂有效成分的化学降解,同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括:化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的:提高制剂质量,保证药品药效与安全,提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素:1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素:1.温度的影响2.光线的影响3.空气(氧)的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺 2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法:1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。 B恒温法:1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法(Q10法) C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 第三章液体制剂 液体药剂:指将药物分散在液体分散介质(溶剂)制成的服或外用液体制剂。 分类: 1、均匀相液体制剂:低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂:溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点(与固体制剂(散剂、片剂等)相比) 优点:①分散度大,吸收快,迅速;②给药途径广泛,可服,也可皮肤、粘膜和腔道给药;③便于分取剂量,服用方便;④减少某些药物的刺激性;○5提高生物利用度。 缺点:①药物分散度大,化学稳定性差;②体积较大,携带、运输、贮存不方便;③水性液体制剂容

药剂学重点

第一章 (一)1.剂型:是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。 2.药剂学:是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学 (二)1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 2.药用高分子材料学:主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料 3.生物药剂学:研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程,阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系,为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据,使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥 (三)药物剂型的分类 1.按给药途径分类:口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型 2.按分散系统分类:溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 3.按形态分类:液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 (四)1.药用辅料系:是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂,是除活性成分以外,含在药物制剂中的所有物质。 2.药剂学中使用辅料的目的:使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求 (五)药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。 第二章 (一)1.药用溶剂的种类:水、非水溶剂 2.非水溶剂:醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类 (二)1.溶解度:指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标 2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法(选择): (1)药物的分子结构; (2)溶剂化作用与水合作用; (3)晶型; (4)溶剂化物; (5)粒子大小; (6)温度; (7)pH与同离子效应; (8)混合溶剂; (9)添加物 3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法 (1)固体的粒径和表面积 (2)温度 (3)溶出介质的性质 (4)溶出介质的体积 (5)扩散系数 6、扩散层的厚度

药剂学书籍推荐

搜“谷歌”刮“百度”,推荐几本制剂研发书。 一、国内经典药剂学 1、陆彬老师的《药物新剂型与新技术》,国内药剂学中的里程碑。 2、平其能老师的《现代药剂学》药剂学理论指导实践。 3、沈阳诸位老师的《现代药物制剂技术丛书-共九个分册》,药剂学经验之大餐。其中感触比较深的是口服固体缓控释中对体内外相关性的阐述,药物微囊化新技术一书中对国外微球技术平台的大概述,脂质体一书中对制剂产业化的阐述(希望国内的药剂学书籍中都能加大这一章节的力度)。其他的,呵呵,还没看。 4、张志荣老师的《靶向治疗分子基础与靶向药物设计》,药剂学前沿之作,药剂学不仅仅是改善依从性,更重要的是增效减毒。靶向药物已有多个单抗和小分子上市了,靶向制剂尚需努力啊。 二、国外经典药剂学 1、首推的是化学工业出版社出版的一系列译著,多少本,一直没统计完全 郑俊民老师翻译的《可注射缓释制剂》,对于高端剂型的研发很有指导和借鉴。 邓意辉老师翻译的《脂质体》,对脂质体的入门很有帮助,很多例子是Step by step。 2、容易被忽视的一本译著是胡晋红老师翻译的《现代给药系统的理论和实践》,对各种新剂型的介绍言简意赅,而且其中的举例多是已上市的新剂型(个人认为这一点是国内药剂书中所欠缺的),对从事制剂立项的人员来说值得一读。 3、制剂处方工艺大餐 大家很关心的是处方和工艺,《Handbook of Pharmaceutical Manufacturing Formulations》共分六个分册,介绍了片剂,胶囊,半固体,液体,OTC,注射剂六大剂型的处方及制备工艺,比如说拉咗类,都有详细的处方和制备工艺,值得借鉴。 4、还有一本是名字一时想不起来,好像共十二本,是关于ANDA的,介绍了缓释片,缓释胶囊,普通片,普通胶囊,软胶囊等多种剂型的研发资料,而且还有ANDA申报资料模板(虽是旧的模板),但对于国内仿制药的研发也很有借鉴意义。 其他的,诸位战友分享下吧。 ====================== 简单说一下读书感受: 《药物新剂型与新技术》,陆彬教授。第一版在当年是非常火的,内容也紧跟国外进展。第二版增添了很多新的内容,但感觉有些内容比较陈旧,已经不够“新”了。 《现代药剂学》,平其能教授。我本人比较偏好物理化学,对理论指导实践比较推崇。现象的背后都有原因,但细究的人太少。这本书是比较少见的介绍理论的书籍。出版10年多了,平老师不知道会不会考虑修订? 《现代药物制剂技术丛书-共九个分册》,沈药教授主编。看了几本(脂质体、微囊化、环糊精、口服吸收等),学到很多东西。但就自己比较熟悉的脂质体来说,李春雷博士撰写的产业化一章最为精彩。环糊精一书比较全面,口服吸收一书尤其重视理论。 《靶向治疗分子基础与靶向药物设计》,张志荣教授。3年前翻过。大宋说靶向制剂还要努力,确实如此。不过我更看好抗体-药物复合物。 《可注射缓释制剂》,郑俊民老师译。我非常喜欢的一本书,全书以产品为核心,看完后如果觉得不过瘾,就再去找专利或者文献看吧。

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