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阿司匹林临床应用的不良反应分析_李常磊

阿司匹林临床应用的不良反应分析_李常磊
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【摘要】 目的 对阿司匹林临床应用的不良反应进行分析。方法 选取2012年5月~2015年5月在我院使用阿司匹林出现不良反应的49例患者,对患者的临床症状以及不良反应进行分析。结果 有13例患者出现过敏反应,占比率26.5%;18例患者出现胃肠道反应,占比率36.7%;7例患者出现瑞士综合征,占比率14.3%;8例患者出现水杨酸反应,占比率16.3%;3例患者出现肝损害,占比率6.1%。结论 阿司匹林具有较好的治疗效果,但是也存在一定的不良反应,在使用中一定要保证阿司匹林的用量以及用法,根据患者的实际情况,最大程度降低不良反应发生。

【关键词】阿司匹林;临床应用;不良反应【中图分类号】R443+.7 【文献标识码】B 【文章编号】1674-9316(2015)19-0089-02doi:10.3969/j.issn.1674-9316.2015.19.068

Analysis of Adverse Drug Reactions in Clinical Application of Aspirin

LI Changlei Qing Yang Farming Hospital of Hei longjiang Province,Harbin 150778,China 【Abstract】

Objective Adverse drug reactions in clinical application of aspirin is to be studied. Methods To choose 49 patients who were suffering from side effects of aspirin in hospital from May 2012 to May 2015 and then make an analysis on patients’clinical symptoms and side effects. Results There are 13 cases of patients with allergy, accounting for 26.5% of the whole;there are 18 cases of patients with gastrointestinal reactions,accounting for 36.7%;7 cases of patients with Switzerland syndrome,accounting for 14.3%;8 cases of patients with salicylic acid reaction,accounting for 16.3%;and the other 3 cases of patients with liver damage, accounting for 6.1%. Conclusions Aspirin was quite effective,however,some side effects were still unavoidable. It is suggested to make sure the proper dosage and usage according to patients’ illness condition in order to reduce side effect incidence as much as possible. 【Key words】 Aspirin, Clinical application, Side effect

阿司匹林临床应用的不良反应分析

李常磊

作者单位:150778哈尔滨,黑龙江省庆阳农场医院

对已经出现感染的患者产生抑菌作用[4]。近年来,国内医疗技术不断发展,抗生素在临床上的应用越来越广泛。尤其是在呼吸内科临床治疗上,抗生素的运用能有效预防呼吸内科患者感染。但是随着呼吸内科抗生素药物应用的增多,加剧了抗生素耐药形势,出现大量多重耐药的致病菌,影响患者病情,增加患者痛苦[5]。这就需要进一步明确呼吸内科病房主要致病菌构成及耐药性,以便在临床治疗中合理使用抗生素,提升临床治疗效果,改善患者预后。

革兰阴性杆菌是呼吸内科主要的致病菌。本研究结果显示,80例呼吸内科患者呼吸道内分离出的致病菌以革兰阴性杆菌为主,有120株。主要包括32株肺炎克雷伯菌、22株鲍氏不动杆菌、18株铜绿假单胞菌、12株阴沟肠杆菌、8株大肠埃希菌、8株嗜麦芽窄食单胞菌、20株其他类型菌株。这些致病菌的分布特征可能与呼吸道分泌功能衰退、纤毛运动变弱、阻塞气道、痰液和呼吸道分泌物排出困难等有一定的相关性。另外,病房内呼吸机、气管插管等的运用而增加感染率。

本研究分析革兰阴性杆菌耐药性,结果显示,肺炎克雷伯菌

阿司匹林是一种在临床上应用广泛的解热镇痛药,属于非甾体类的水杨酸类抗炎药物的一种[1]。研究表明,阿司匹林能够对星耐药率均为78.9%。此外,以上几种致病菌耐药性处于不断增长状态,但是临床上新型抗生素的开发与应用还尚未成熟,在严重威胁到医疗健康。

综上所述,呼吸内科革兰阴性杆菌耐药率较高,应合理利用抗生素。

血小板的聚集进行有效控制,对脑血栓、心绞痛、心肺梗死、心脏病等疾病的形成具有显著的预防作用。但是近年来发现,使用阿司匹林也会产生很多不良反应。本文选取于2012年5月~2015年5月在我院使用阿司匹林出现不良反应的49例患者的临床资料

参考文献

[1] 刘阳. 老年呼吸内科患者抗生素应用的分析[J]. 中国当代医药,

2012,19(19): 183-185.

[2] 林强. 解析下呼吸道感染的病原菌谱及耐药性[J]. 求医问药(下

半月),2012,10(9): 282.

[3] 韦英辉. 抗生素在呼吸内科的应用探讨[J]. 当代医学,2015,

21(1): 145-146.

[4] 解宁. 呼吸内科抗生素临床用药的探讨[J]. 中外医疗,2012(10):

188.

[5] 颜雁. 呼吸内科抗生素的合理临床应用[J]. 吉林医学,2014,

35(6): 1234.

1 资料和方法1.1 一般资料

选取于2012年5月~2015年5月期间在我院使用阿司匹林出现不良反应的49例患者作为本次的研究对象,其中有29例患者为男性,20例患者为女性;年龄范围:21~73岁,平均年龄(45.5±5.5)岁;原发病:7例患者为风湿热,2例患者为结肠癌,7例患者为骨关节炎,3例患者为冠心病,2例患者为关节痛,12例患者为头痛,11例患者为感冒发热,5例患者为牙痛。

1.2 方法

对49例使用阿司匹林出现不良反应的患者的相关资料进行回顾性分析,主要包括患者的病史资料、阿司匹林的用药方法、剂量以及给药途径等、不良反应的种类、不良反应发生时间以及发生时的临床症状、累及器官、针对性治疗的措施、转归状况等。

2 结果

本次研究中的49例患者在使用阿司匹林后,有13例患者出现过敏反应,占比率26.5%;18例患者出现胃肠道反应,占比率36.7%;7例患者出现瑞士综合征,占比率14.3%;8例患者出现水杨酸反应,占比率16.3%;3例患者出现肝损害,占比率6.1%。以上患者出现不良反应后均停止使用药物并给予患者对症治疗,患者的以上症状均自行消失。

3 讨论3.1 过敏反应

患者在服用阿司匹林后出现的过敏反应主要以皮疹、荨麻疹、血管神经水肿以及过敏性休克等为主,主要以大汗淋漓、呼吸困难、发绀、结膜充血以及烦躁不安等为主要的临床症状

[2]

。如果是哮

喘患者使用阿司匹林,还有可能引发“阿司匹林”哮喘疾病。阿司匹林会抑制环氧化物水解酶的产生,对前列腺素的合成具有阻碍作用,使得白三烯的含量增加,容易导致支气管痉挛并发生哮喘。当患者的哮喘症状严重的时候,还会出现荨麻疹以及血管性水肿等症状,甚至会出现意识改变以及血压下降的情况。

3.2 胃肠道反应

胃肠道反应是患者服用阿司匹林后较为常见的不良反应,主要以恶心、呕吐、腹痛等胃肠功能紊乱为主的临床症状。如果继续服用药物,则有可能会导致患者出现胃溃疡、胃出血等病症,对患者的身体健康造成严重损害。患者在服用阿司匹林后,阿司匹林后会分解为乙酰水杨酸,会对患者的胃部造成强烈的刺激。由于阿司匹

行有效维持,使得胃部黏膜生成减少,从而降低了血小板的凝聚能力,从而导致胃溃疡、胃出血的发生,这种现象大多与阿司匹林的服用剂量有关[3]

。对于老年患者来说,血管不仅有硬化的情况,而且弹性也较差,所以老年患者的出血率要比普通患者要高。

3.3 瑞士综合征

小儿患者在服用阿司匹林有可能出现瑞士综合征,在使用阿司匹林治疗时一般为0.42 g/d ,3 d 后患儿的体温会恢复正常,但是如果继续使用,在第4d ,患儿就会出现病情加重的情况,以高热、呕吐、剧烈的头痛等为主的临床症状。在出现这种情况后,需要对患者进行抗病毒以及降颅压等对症治疗。

3.4 水杨酸反应

如果患者长期服用阿司匹林,则有可能会产生水杨酸盐的慢性中毒情况,以头痛、出汗、眩晕、耳鸣、视力减退以及嗜睡等为主的临床症状。风湿病患者在服用阿司匹林后容易出现水杨酸反应,严重时甚至会出现神经紊乱、酸碱失衡以及出血等症状。如果阿司匹林服用过量,还有可能出现可逆性耳聋的临床症状。

3.5 肝损害

长期且大剂量的服用阿司匹林则有可能对患者造成严重的肝损害,一般情况下这种症状短期不会出现,通常在服用几个月后会出现腹部触痛以及右上方不适等临床症状,并且患者的血清干细胞酶水平会升高。这种情况下患者需要停止使用阿司匹林,约1个月后患者的血清干细胞酶水平会恢复。

综上所述,阿司匹林在临床上经常应用于治疗发热、头痛、感冒、关节痛、牙痛、风湿病等,还能够对心绞痛、心肺梗塞、缺血性心脏病、脑血栓形成等进行预防以及治疗,是临床上应用较为广泛的药物。但是由于阿司匹林也存在一定的不良反应,因此在使用中一定要保证阿司匹林的用量以及用法正确,并且要根据患者的实际情况使用,最大程度的降低不良反应发生情况。

参考文献

[1] 韩恩丽. 阿司匹林临床应用的不良反应分析[J]. 中国现代药物

应用,2015,9(10): 140-141.

[2] 田敏,郎宗娥,李雪梅. 小剂量阿司匹林致不良反应的文献分析

及护理[J].全科护理,2014,5(24): 2209-2212.

[3] 刘剩勇,马晓海. 阿司匹林临床新用及常见不良反应[J]. 中国

医药指南,2011,19(33): 37-39.

【摘要】目的 分析益生菌制剂对于肝硬化高血氨症疾病的治疗效果。方法 本文中以56例肝硬化高血氨症患者为研究对象,病例来源于我院感染科。按随机数字评分表的分组方法将此56例患者随机平均分为两组,即对照组与实验组。对照组患者选用常规肝病治疗方法治疗,实验组患者则在对照组基础上应用益生菌制剂药物治疗。两组患者经不同方法治疗一段时间后,比较两组患者的治疗总有效率、治疗前、后的血氨值及不良反应发生情况。结果 实验组肝硬化高血氨症患者经益生菌制剂治疗后,治疗总有效率高于对照组;两组患者经不同方法治疗后的血氨值均降低,但实验组治疗后下降明显,P < 0.05,具有统计学意义;两组患者的不良反应发生率比较无差异,P > 0.05。结论 益生菌制剂可明显降低肝硬化高血氨症患者的血氨指标,且治疗方法简单、无副作用。【关键词】肝硬化高血氨症;血氨;益生菌制剂

益生菌制剂治疗肝硬化高血氨症56例临床分析

李晓蕾 张连涛 梁贤栋 周文亮 任志强

作者单位:476100 河南省商丘市传染病医院

阿司匹林综述

阿司匹林综述 阿司匹林,英文名:Aspirin,别名:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等,分子式:C9H8O4分子量:180.16,性状:白色针状或板状结晶或粉末,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。 1阿司匹林的适用症状 1.1镇痛、解热 阿司匹林通过血管扩张短期内可以起到缓解头痛的效果,该药对钝痛的作用优于对锐痛的作用。故该药可缓解轻度或中度的钝疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热。该品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参与治疗。 1.2消炎、抗风湿 阿司匹林为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用该品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象。 1.3关节炎 除风湿性关节炎外,该品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件。此外,该品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。 1.4抗血栓 该品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,临床可用于预防暂时性脑缺血发作(TIA)、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 1.5皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) 患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。 1.6预防消化道肿瘤 长期规律的使用阿司匹林可以大大降低胃肠道肿瘤的发生率。 2阿司匹林的其他作用 阿司匹林抗癌的研究结果显示,长期服用阿司匹林可显著降低患肠癌的风险。这是第一个基于长期随机对比试验的结果,为阿司匹林的抗癌效果提供了有力证据。英国纽卡斯尔大学等机构的研究人员在英国医学刊物《柳叶刀》网站上

阿司匹林临床应用近况

阿司匹林临床应用近况 《中华现代内科学杂志》 - 阿司匹林问世已有百余年的历史,开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪70年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。研究表明,与安慰剂组比较,服用阿司匹林的中年男性在5年随访期间首次心肌梗死的发生率下降44%[1]。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管事件的发生,但是,许多患者并没有正规接受阿司匹林的治疗。本文旨在使临床医生提高对阿司匹林了解,正规使用阿司匹林,使更多的患者受益。 1对阿司匹林预防缺血性事件的认识 阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ACS)的基石,并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。早期的SISI2研究显示[2]:阿司匹林治疗5周使ST段上抬(STEMI)患者的死亡相对危险率下降(RRR)23%,如与链激酶合用死亡率RRR为42%。多个研究评价了阿司匹林对不稳定型心绞痛或非ST段上抬心肌梗死(NSTEMI)的效果,其中1983年一项最大的试验系退伍军人合作研究(VACS),该研究将1266例患者随机分为阿司匹林325mg/d 组或安慰剂组。治疗12周后发现阿司匹林治疗组的死亡率和MI的RRR下降51%。最近的荟萃分析显示:与安慰剂组比较阿司匹林可以使血管事件减少20%。有文献报道[3],长期服用阿司匹林患者不但MI发生可能性小,即使发生了严重程度也比从不服用要轻,较多的表现为NSTEMI。 阿司匹林能预防每1000例动脉粥样硬化患者中19例缺血性事件的发生[4]。糖尿病人群至少75%的死亡是动脉粥样硬化基础上的血栓事件,这些事件主要包括心肌梗死、脑梗死、血管性死亡。抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效与非糖尿病患者相同[5,6]。 血管内支架的再狭窄和支架血栓形成是冠状动脉支架术影响预后常见的并发症,血小板在该并发症的形成中具有重要作用。Grama等[7]证明支架植入后血小板功能显著激活,而联合抗血小板治疗的患者体内血小板呈去活化水态,亚急性血栓形成减少。过去将噻氯匹定与阿司匹林联合作为冠状动脉支架术后的标准治疗方案。目前新的临床试验证明氯吡格雷与阿司匹林联合安全性和耐受性优于前者。 急性脑梗死是中老年发病率高,致残率高的一种疾病,严重危害人类健康。脑梗死病人应用阿司匹林能完全抑制血小板聚集。低分子肝素联合小剂量阿司匹林治疗急性脑梗死能显著改善血液流变学指标,降低纤维蛋白原浓度及血浆黏度,抗血小板聚集,从而改善血液循环,拯救缺血半暗区。尤其对于超过溶栓时间窗的患者疗效可靠且时间短,见效快。 2 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的作用 美国心脏病学会AHA[8]建议阿司匹林应考虑用于10年内心血管事件危险≥10%的健康男性和女性。

对阿司匹林的研究和新进展

对阿司匹林研究和新进展 学校:河北北方学院 班级:09级医学影像系本科(1)班 姓名:王建秋 学号:2009062060133 1前言 著名哲学家何塞?奥尔特加?加塞特曾经所过:“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是它——阿司匹林。”阿司匹林在药物应用中的地位可见一斑。阿司匹林问世之初主要用于止痛、退热的治疗,后广泛用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等疾病的治疗,现如今逐渐转变到用于抗血栓,尤其在心血管事件的二级预防中应用最广,减少了大约25%的心血管事件的发生。因此,对于阿司匹林的研究有着深远的历史和现实意义。 2作用机制 阿司匹林(Aspirin,ASP)又称乙酰水杨酸(ASA),它能选择性地使细胞内环氧化酶乙酞化, 抑制环氧化酶的活性, 从而影响下丘脑中强致热因子前列腺的合成, 恢复调节体温的正常反应, 因而具有解热、镇痛、消炎作用, 亦用于抗风湿性关节炎和抗类风湿性关节炎。近年来, 人们又发现阿司匹林具有抗血栓的特性, 能明显减少周围动脉内阻塞性血栓的形成, 抑制血小板的释放反应以及抑制内源性ADP、5-HP等的释放, 从而抑制内过氧化物的形成,抑制血小板凝集作用,而用于预防心脑血管疾病的发作, 预防短暂性脑缺血、中风等。 3临床应用 阿司匹林作为经典的解热镇痛药, 抗炎抗风湿作用较强, 并有促进尿酸排泄作用;此外, 尚有抗血小板聚集作用。常用于感冒发热、头痛、肌肉痛、神经痛及活动性风湿性关节炎等。小剂量的阿司匹林可用于预防心脑血管病和短暂性缺血性疾病的发作及其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等,在此不再赘述。本文将着重介绍临床最新应用。 3. 1 治疗胆道蛔虫治疗机制可能因胆道蛔虫病患者的胃酸偏低, 口服阿司匹林后能 升高胃液酸度,在肠中部分分解为水杨酸与醋酸, 经吸收后自胆汁排泄, 引起胆道内环境的改变, 蛔虫厌酸而退出胆道。 3. 2 对生育的影响据有关文献报道, 每日口服8片阿司匹林, 可使精液中的前列腺 素暂时减少, 当精液内前列腺素浓度降低时, 可出现较多的异型精子。因此有人认为, 阿司匹林可成为男性避孕药。 3. 3 治疗月经过多无论何种原因引起的月经过多, 都与子宫内膜或肌层合成与释放 过多的PG I2及PGE 有关, 因为PG 可引起子宫血管扩张, 抑制血小板聚集。据此, 可用阿司匹林类药物治疗月经过多。许多报道指出, 服用吲哚美辛、甲芬那酸或萘普生等可显著减少经血量。 3. 4 治疗原发性痛经原发性痛经时子宫内膜液及外周血液中的PGF2d水平或PGF2d /PGE2比例升高, 其症状与全身给予PG 进行引产或人工流产的副作用颇相似。PG 合成酶抑制剂对减轻痛轻症状有明显效果。 3. 5 治疗先兆性子痫有人认为, 孕妇不宜使用阿司匹林。最近巴黎一家医院对102

阿司匹林的不良反应及注意事项论文

阿司匹林的不良反应及注意事项论文 阿司匹林为非甾体抗炎药,具有较强的镇痛、解热、抗炎、抗血栓作用。以下是“阿司匹林的不良反应及注意事项论文”,希望能够帮助的到您! 近年发现阿司匹林还具有不少新用途,由于治疗作用的增加,临床应用也随之增多,在广泛应用于临床的同时也出现了不少不良反应,大多临床医师只考虑该药的治疗作用,而对其不良反应不够重视。本文通过对阿司匹林常见的和近几年来报道的特殊的不良反应进行归纳总结,以此能引起临床对其不良反应的重视,仅为临床合理使用阿司匹林提供参考。 【关键词】阿司匹林;不良反应;注意事项 阿司匹林(乙酰水杨酸Aspirin),1898年上市以来广泛用于临床,到目前已应用百年,成为医药史上;大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣,将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。另外,可用于儿科皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病);小剂量阿司匹林,可防止血栓形成,临床用于预防心脑血管疾病以及心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。近年又发现阿司匹林可减少消化系统恶性肿瘤的发生率和死亡率以及增强人体免疫力,治疗胆道蛔虫病,防治腹泻,减少白内障的发生率,防止早产等作用。临床应用范围逐渐扩大。药物药用范围越大,使用就会越平凡,不良反应就会越来越多,也往往会被忽视。本文将近年来阿司匹林发生的不良反应进行文献综述,为临床合理用药提供一些信息供参考。一般

用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应,长期大量用药,尤其当药物血浓度>200μg/mL时较易出现不良反应,血药浓度愈高,不良反应愈明显。 1资料与方法 1.1资料来源 检索近年来医药期刊报道阿司匹林出现的不良反应,全面查阅原始文献资料,对其不良反应进行分析归纳总结。 1.2收集标准和分析方法 对期刊文献中有关阿司匹林ADR病例报道,常规用药后发生的不良反应、类型,停药后有所改善。ADR选取最主要的ADR表现,对其ADR按人体器官系统药物不良反应进行分类。 2常见不良反应 2.1胃肠道反应 最常见的不良反应为胃肠道反应,抗风湿剂量阿司匹林可刺激延髓催吐化学感受区,出现恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等症状。长期或大剂量服用,由于胃的生理性前列腺素合成受到抑制,透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,出现胃酸过多,胃黏膜生成减少和糜烂,胃肌肉张力减低,加重溃疡的程度,使胃黏液减少。可引起胃炎、胃溃疡甚至出血危及生命。 2.2中枢神经系统反应 用抗风湿剂量时,在治疗开始的3~4天,出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达到200~300μg/L后出现。用药量过大时,可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。 2.3过敏反应

【精编】阿司匹林的研究进展及发展前景

1 阿司匹林的简介 1.1名称 中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称:Aspirin 英文简写:ASR 化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子结构式为:C9H8O4 分子相对质量:180.16 1.2药品简介 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 1.3药物药理 1.3.1药物效力动力学 ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏

感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关; ③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用; ④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用; ⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶 ( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。 1.3.2 药物代谢动力学 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1~2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗内湿、消炎时为150~300μg/ml。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄;服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。

阿司匹林的主要临床应用及不良反应

阿司匹林的主要临床应用及不良反应 发表时间:2016-08-08T15:22:51.487Z 来源:《心理医生》2016年7期作者:贾淑文 [导读] 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等。 贾淑文 (鹤岗市萝北县卫生和计划生育局宣传站黑龙江鹤岗 154200) 【摘要】阿司匹林是一种解热镇痛药,临床应用非常早,在临床中得到广泛应用。随着阿司匹林的新用途不断被发现,对阿司匹林的药理学特性重新认识和评价非常重要,从而对阿司匹林在临床上得到正确有效的使用,减少副反应的发生。 【关键词】阿司匹林;药理学;注意事项 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2016)07-0032-01 阿司匹林在临床上应用广泛,是临床上处方量最大的常用药物,该药物主要治疗发热、头痛、关节痛、风湿病等,同时该药物对心脑血管疾病的预防、抗肿瘤等均有良好的作用[1],具临床资料显示,阿司匹林用于抗血栓以来,减少了约为25%的心血管时间发生的几率,是一种效果明显且具有多重作用的药物。但随着阿司匹林使用的增多,出现的不良反应也逐步增加,常见的有胃肠道副反应、阿司匹林过敏等,因此,临床上使用阿司匹林时,需要用药人员对阿司匹林的药理学特性有充分认识,降低出现不良反应的几率,从而增加药物效果达到疗效。 1.药理学特性 阿司匹林又名乙酰水杨酸,为一种白色结晶性粉末,味酸,遇水微溶解,阿司匹林呈弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠中,同时发生分解,阿司匹林的解热止痛作用强于水杨酸钠,且临床不良反应较少。随着医学的不断发展,阿司匹林在临床上的用途不断增多,研究发现,阿司匹林能够对血小板中血栓素的合成进行抑制,起到抗血小板聚集的作用,用于心血管疾病的治疗。 2.临床应用 2.1 解热镇痛 阿司匹林的解热镇痛作用是临床上常用的范畴,其镇痛的作用机制主要为通过对引起化学性刺激的物质产生抑制作用,缓解短期内的疼痛,如阿司匹林对偏头痛急性发作期的效果显著,在出现偏头痛早期服药,能够更好的达到控制效果;解热的作用机制是通过调控下丘脑的体温调节中枢,使血管发生扩张,从而使汗液的排放量增加,达到降低体温的作用。阿司匹林具有消炎作用,但消炎作用机制尚不明确,可能对溶解酶的释放产生抑制作用来达到消炎的效果。 2.2 抗血栓作用 阿司匹林在临床上也常用于心血管疾病的预防,对缺血性血管事件起到较好的预防效果。阿司匹林的小伎俩能够对凝血素的合成产生抑制作用,使血小板的聚集作用降低,对脑出血、心肌梗死、冠心病等心脑血管疾病以及短暂性缺血性疾病起到很好的预防作用。临床研究显示,阿司匹林能够有效的防止糖尿病患者出现心肌梗死及心血管事件发生[2],使糖尿病患者心血管的发病率明星的降低,因此在临床上糖尿病患者常常会服用小伎俩的阿司匹林来降低心血管的发病率。 2.3 抗肿瘤作用 目前,阿司匹林在临床中已逐步应用到抗直肠癌、结肠癌、乳腺癌的防治中,其作用机制尚不明确,可能和血中的前列腺素降低有很大关系,阿司匹林能够通过对COX-2产生抑制作用,导致降低肿瘤细胞代谢降低,从而对肿瘤的转移及生长产生抑制,有研究显示,对于结肠癌、直肠癌等患者服用阿司匹林能够降低患者的死亡率;而长期服用阿司匹林能够降低乳腺癌、胃癌的风险程度,具研究表明长期给予阿司匹林患者使胃癌风险度降低达22%;阿司匹林还能够对抗皮肤癌,对环氧酶蛋白质产生作用,使环氧酶对血细胞的刺激降低[3]。2.4 抗衰老作用 阿司匹林对干扰素及白细胞介素-1的生成产生促进作用,增强人体免疫力,同时临床研究表明,阿司匹林对老年人具有抗衰老和提高记忆力的效果,还可以增强人体角膜组织的弹性,对角膜组织中糖元的合成产生抑制,延续角膜老化的过程。 3.不良反应 3.1 胃肠道不良反应 阿司匹林常见的胃肠道不良反应临床较为常见,出现恶心、呕吐、严重可发生出血等,小剂量的阿司匹林临床上不良反应较少,而对于治疗有些疾病需要大剂量使用,如治疗用于风湿病时需要阿司匹林的剂量相对较大,出现的胃肠道不良反应较多,其主要发生不良反应的机制是通过对COX-1产生抑制作用,使PG的合成受阻,而在胃黏膜中COX-1是对PG的形成产生促进作用,从而通过PG对胃肠道黏膜进行保护,大剂量的阿司匹林对该反应产生破坏,刺激胃肠黏膜导致不良反应。肠溶阿司匹林的外膜主要为纤维素等组成,在胃酸环境下不分解,当药物到达十二指肠内才会分解,减少对胃黏膜的刺激造成损伤,阿司匹林常为餐后用药,减缓药物的直接作用,减少对胃肠黏膜的损伤。而阿司匹林肠溶片具有在碱性环境下分解的特点,如在餐后服用,食物可能使胃部环境出现短暂的变化,导致药物在胃部产生分解,造成胃部损伤。因此,肠溶阿司匹林应在空腹时使用,减少对胃黏膜的损伤,避免出现胃肠道不良反应。 3.2 阿司匹林过敏 阿司匹林过敏是指患者在服用阿司匹林后出现一些不适症状,如支气管痉挛、荨麻疹、水肿等,严重患者可导致休克。而有些哮喘患者服药后出现“阿司匹林哮喘”。其主要由于阿司匹林对气道COX产生抑制作用,导致PG的合成受阻,生成的白三烯过多,导致气管严重的收缩反应,引起哮喘严重。因此,在在临床上用该药治疗时需要注意,了解患者是否有阿司匹林过敏史,一旦发生过敏反应,则及时给予吸氧等对症治疗。 4.小结 阿司匹林在临床上得到了广泛和有效的使用,其用途仍在不断的被发现,对临床上多种疾病有很好的效果,但需要充分认识阿司匹林的药理学特性,正确的用于临床患者非常重要,同时需要专业人士的指导和用药医师的配合,才能最大程度的减少副反应。 【参考文献】 [1]中华医学会心血管病学会,中华心血管病杂志编辑委员会.阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用:中国专家共识(2005)

(完整版)阿司匹林合成的研究进展

阿司匹林合成的研究最新进展 摘要:本文具体是对阿司匹林在近几年中合成的具体概括,它包括了再起催化剂,及其合成路线的改进。 关键词:催化剂 引言:阿司匹林在最近几年被广泛运用余各种疾病。具有良好的解热镇痛作用,用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效,故俗称它为“万灵药”。最近有研究陈阿司匹林可用于对癌症的治疗[1]. 首先从催化剂方面进行概括: 阿司匹林的合成大多数时从其催化剂中入手,在传统方法中,主要采用硫酸,磷酸,草酸等对其进行催化,但由于这几种催化剂产生的副反应较多,反应条件不易控制,产量也较低,同时给环境造成了巨大的破坏。 1.离子液体 离子液体就是由有机阳离子和有机或无机阴离子构成的、在室温或室温附近温度下呈液体状态的盐类。室温离子液体同其它有机溶剂相比,具有许多优点,如蒸汽压低、毒性小、热稳定性好、溶解性独特,反应产物分离简单等优点[2 ]。现今的离子液体有Brφnsted酸性离子液体[3], 1,3一二烷基咪唑离子液体[4]; 己内酰胺离子液体{c【P (A~HSO,H:PO,BSA)、N一甲基丁内酰胺离子液体[NMP X'.HSO,HPO,BSA)} [5]。但这几种离子液体都存在有一定量的毒性,所以就出现了氨基酸类离子液体,有王晓丹[6]等以3种无色氨基酸(甘氨酸、丙氨酸、谷氨酸)硫酸盐离子液体([Gly]HSO、[Ala]HSO、r-Glu] 催化合成阿司匹林的实验中得出此类催化剂具有良好的催化效果,其中以谷氨酸的催化作用最好,产率已达到84.8%。 2.对催化剂进行相应的超声辐射处理 声化学是20世纪80年代后期发展起来的超声与化学的交叉学科,主要是利用超声空化效应所产生的瞬间内爆时强烈的振动波,产生短暂的高能环境,促使反应的进行,同时也可通过声的吸收,介质和容器的共振性质引起的二级效应,促进化学反应的进行。[6]由史兵方[7]等采用超声辐射快速合成阿司匹林,用正交实验筛选出最佳合成条件为:n(水杨酸):n(乙酸酐)=1:2.5,超声辐射功率160W,催化剂用量为水杨酸质量的10%,反应温度40cC,辐射时间8min,产率93.0%。研究表明该法具有操作简单、快速、后处理简单、产率高的特点,符合清洁生产的要求。 3.活性炭固载SnCI4·5I-I~O催化合成阿司匹林 总所周知,活性炭具有固载,吸附等作用若将催化剂固定于活性炭中,不仅可以提高催化效果,而且还可以起到除杂质的功能。由徐春曼[8]等研究了以活性炭固载SnC1·5H:O 作催化剂催化合成阿司匹林的反应。考察了催化剂、反应时间、原料比、反应温度和超声波条件下对产率的影响。表明活性炭固载SnC1·5H.0催化剂1.5g,得到的产率为88.4%。并且所得药物的纯度相当高。 从合成路线的最新研究 1.改变合成原料 因醋酰酐在水溶液中十分的不稳定,很容易水解,所以有研究学者想到了在水中能稳定存在醋酸来作为合成原料。由钱德胜[8]等制各了系列吡咯烷酮酸性离子液体作为催化剂。用于催化冰醋酸和水杨酸的乙酰化反应,合成阿司匹林。考察了反应温度、反应时间、催化剂种类及用量、醇/酸比对水杨酸酰化反应产率的影响和离子液体的重复使用性能。最佳的反应条件为:n(乙酸酐):n(水杨酸):n([NMP]H2P04)=I.2:1:0.075,反应温度70℃,时间30min,产品收率达67.2%。且该离子液体重复使用4次。仍表现出良好的催化活性。

阿司匹林的临床应用

阿司匹林的临床应用 阿司匹林(乙酰水杨酸)在临床应用近百年,是解热镇痛抗炎药。随着临床药学的发展,阿斯 匹林临床使用不断拓宽,广泛用于心脑血管疾病的二级预防中,其理论研究也更加深入和充实。现从以下几方面将其在临床的应用作一阐述。 1 阿斯匹林的药理作用 1.1解热作用细胞因子(白介素-II、肿瘤坏死因子等)是发热机体血单核细胞和组织巨嗜细 胞产并释放的内生致热原,其在下丘脑引起前列腺素 (PG)E合成的释放增加,PGE作为中枢 性发热介质作用于体温调节中枢,使体温升高。阿斯匹林可抑制下丘脑环氧酶(COX)阻断PGE合成,使体温调节中枢体温恢复正常。 1.2镇痛作用关节痛、头痛、肌肉痛、痛经等病理过程引起致痛物质缓激肽、前列腺素(PGs)的产生和释放增多,引起疼痛。阿斯匹林可抑制外周病变部位的COX,使PGs合成 减少而减轻痛疼。 1.3抗炎作用炎症局部产生大量的PGs,其本身是一种致炎剂,阿斯匹林可抑制炎症部位COX-2,使PGs合成减少,炎症减轻。 1.4抗血栓作用阿司匹林小剂量防治血栓,大剂量促进血栓形成。 1.4.1血栓素 A2(TXA2)是强大的血小板聚集诱导剂和血管收缩剂。低浓度阿斯匹林可使COX活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中TXA2 的生成,而抑制血小板的板聚。血管内皮细胞合成的前列腺环素 (PGI2)有抑制血小板聚集和舒张血管的作用,所以 PGI2 是TXA2 的生理拮抗剂,PGI2 合成减少可能促使血栓形成。由于血小板中的COX对阿斯匹林的 敏感性远高于血管内皮细胞中COX。所以小剂量的阿斯匹林主要抑制血小板中的COX,减少TXA2 的生成。小剂量为每日口服 75mg 阿斯匹林。 1.4.2 大剂量阿斯匹林 0.3g 亦可明显抑制血管内皮细胞的COX,减少 PGI2 合成,降低或抵消 小剂量阿斯匹林的抗血栓形成作用。因此,大剂量阿斯匹林因抑制 PGI2 的合成,导致促进血栓形成。 1.5其他男性避孕;抗肿瘤;治疗腹泻;胆道蛔虫症;婴儿动脉导管未闭;治疗流行性出血 热(早期);预防胆结石复发;低剂量阿司匹林可预防胎儿生长迟缓;糖尿病;女性不孕和 习惯性流产;月经过多;先兆子痫;老年性白内障(S C );安眠。 2阿斯匹林的副作用 ①一般胃肠道症状和胃溃疡出血。②凝血障碍。③过敏反应。④水杨酸反应。⑤若孕妇 使用阿斯匹林,其早产儿比其它早产儿更可能有大脑出血。⑥瑞夷(R e y e )综合症。 3 药物相互作用 阿司匹林与某些血浆蛋白结合率高的药物联合应用时,可通过血浆蛋白结合部位置换,提高 这些药物的游离型血药浓度,如增强香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲磺丁脲的降血 糖作用,易致低血糖。也能增强肾上腺皮质激素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。阿斯匹 林还可影响甲氨蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋塞米可竞争肾小管分泌系统减少阿司 匹林排泄,使后者易致蓄积中毒。 4 总结 阿司匹林口服后大部分在小肠吸收,与血浆蛋白结合率高达80%~90%,主要在肝脏代谢,尿 排泄,尿液PH 可影响排泄,碱化尿液可降低血浓度。大剂量的阿斯匹林有不同的药理作用。

阿司匹林的常见不良反应有那些

阿司匹林的常见不良反应有那些? 不良反应比较公认的可分为两类:一类是与剂量有关,如使用大剂量阿司匹林可导致胃黏膜损害、头痛、耳鸣及听力下降等;一类是与剂量不相关,如过敏等。阿司匹林不良反应中最常见为胃肠道刺激症状和轻度胃肠道出血。阿司匹林引起轻度胃肠道出血与剂量相关,一项综合了5 1项临床试验包括338 191例患者的荟萃分析显示,100 mg/d以下阿司匹林胃肠道出血发生率为1.1%,100~325 mg/d为2·4%,325 mg/d以上为2.5%(Am J Hemat。1.2004,75:40—47)。这些不良反应可以通过与质子泵抑制药合用或肠溶剂型来处理,而缺血性脑卒中或心肌梗死的后果无论对家庭还是个人来说都是严重的。 当患者原有消化道溃疡或幽门螺杆菌感染、血液病、肝病、尿毒症或并用其他抗血栓药物及非甾体消炎药(NSAIDs)时,不论什么剂量的阿司匹林或者其他抗血小板药物均可引起原有病损的 阿司匹林和氯吡格雷的不良反应及其发生机制有何不同? 作为迄今为止唯一将阿司匹林和氯吡格雷直接比较的CAPRIE研究(Lancet,1996,348:1329—1339) 显示,325 mg/d阿司匹林和75 mg/d氯吡格雷相比,总不良反应无差异;出血并发症亦无差异,进一步亚组分析虽然阿司匹林组消化道出血发生率略高,但二者差异很小。而严重皮疹和腹泻在氯吡格雷组较多见,二者引起胃肠道黏膜损伤和溃疡出血的机制不同。阿司匹林机制:阿司匹林和其他NSAIDs类一样,其对胃肠道的损伤是药物对黏膜的直接局部刺激和抑制前列腺素合成的系统效应共同作用的结果。组织前列腺素的合成主、要有两条途径:即环氧化酶1(cox一1)和环氧化酶2(cox一2)遂径。其中,COX一1途径是生理前列腺素合成的主要途径;由此途径合成的前列腺素参与多种生理过程的调节,如保护胃十二指肠黏膜、维持肾脏灌注和血小板的活性等。而cox一2途径则不同,多由炎性刺激诱导,由此合成的前列腺素与炎症、疼痛和发热等病理过程相关。抑制COX.1介导的生理性前列腺素的合成将阻断后者增加胃黏膜血流、刺激黏液和碳酸氢盐合成的胃黏膜保护作用以及对内皮细胞增殖的促进作用,使胃黏膜更易被内源性损伤因子(如胃酸、胃蛋白酶及胆盐等)损伤(Gastroenterol clin N0rth Am,1996.25:279—298)。其后果是增加患者对消化道溃疡和其他严重胃肠道并发症的易感性。由于前列腺素发挥胃肠道黏膜保护作用的同时,还起维持血小板活性的重要作用,使用非选择性NSAIDs药物如阿司匹林,可增加消化道溃疡合并出血的发生风险(CurrMed Res Opin,2007,23:163—173). 氯吡格雷:血小板聚集在损伤愈合的过程中发挥着重要作用,其机制主要是活化的血小板释放多种血小板依赖性生长因子,促进损伤部位新生血管形成。而血管新生对于胃肠道受损黏膜组织的修复有着至关重要的作用。血小板减少的动物模型,其溃疡处新生血管较少,同时溃疡不易愈合(P,o。Natl Acad Sci USA,2001,98:6470—6475)。ADP受体拮抗药延缓溃疡愈合的机制是其抑制了血小板释放促血管新生的细胞因子,如血管内皮生长因子(vascular endothelial growthfactor,VEGF)等,后者可促进内皮细胞的增殖,加速溃疡的愈合。胃肠道(GI)出血是系统性使用VEGF单克隆抗体进行肿瘤化疗的一项严重并发症(J Clin 0ncol。2003.2 1:60_65)。尽管氯吡格雷及其他此类药物对新生血管形成的抑制作用不是胃十二指肠溃疡形成的主要原因,但该作用可延缓黏膜糜烂或小溃疡的愈合过程,导致其他药物或幽门螺杆菌感染等损伤因素所致的溃疡加速进展,在胃酸的作用下,形成症状性溃疡或导致其他严重并发症。

阿司匹林肠溶片临床应用新进展

阿司匹林肠溶片临床应用新进展 “阿司匹林”自问世以来,因其在抑制血小板聚集、降低血小板粘附率、阻止血栓形成等方面的独特功效,被广泛用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病,为无数患者送去了福音。神威牌阿司匹林肠溶片是神威药业生产的优质良药,具有优良的品质和可靠的疗效,多年来深受广大患者的信赖和推崇。据报道阿司匹林在原有功能主治的基础上又有了新的进展: 糖尿病引发的心脏病:凝血素具有促进血小板凝集之作用。目前,研究人员发现,糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高。据统计,糖尿病人死于心脏病患者的确2~4倍。阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病,部分原因就在于它阻止了凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士执导的一项具有重要意义的临床试验------“医师健康研究”揭示:服用阿司匹林的男性,心脏病发生率减少了44%,而患有糖尿病的男性,其心脏病发病率的下降幅度更为明显。因此,美国糖尿病协会建议:成年糖尿病患者,应服用小剂量阿司匹林,经减少心脏病的发生。 老年痴呆症:纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查理科普顿博士,是精神学、神经学及流行病学三栖教授,他研究发现,大脑内发生的炎症,对于老年痴呆症的不断恶化起到了推动助澜之作用,而按时服用抗炎药物(如阿斯匹林)治疗或预防其他疾患(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆症。 癌症:十几年来,科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症方面

的研究。米歇尔洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席,他说:诸多试验显示,非类固醇类抗炎药物(包括阿司匹林)具有防治如结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤之功用。 冠心病发作:阿司匹林不仅可以用于预防心脏病发作,而且还可以用于心脏病发作时的急救。翰尼肯斯博士主持的一项国际性研究:涉及对象为17,187名患者。研究表明,在冠心病发作的24小时之内服用阿司匹林的患者,其死亡率减少了23%。冠心病发作时,延迟时间愈长,心肌受损的范围就愈大。因此,心脏病专家建议说:冠心病一旦发作,应立即咀嚼两片阿司匹林,因为嚼服比吞服吸收更迅速。 哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究,对90,000多名女护士进行长期研究后发现:那些按时服用阿司匹林长达10~19年的护士,患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30%,用药时间超过20年以上者,发病率危险性下降44%之多。 抗生素所致听力障碍:研究表明,在使用氨基糖类抗生素时合用阿司匹林,会防止吸力损害的发生。氨基糖类抗生素于进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基分子性质不稳定,能损伤各种细胞,其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。对动物进行的初步研究显示:阿司匹林被分解后,变为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而预防抗生素所致耳聋的发生。 专家建议:为安全起见,开始每日服用阿司匹林肠溶片防病保健

药剂学综述阿司匹林的研究进展

阿司匹林的研究进展 【摘要】阿司匹林是一种临床常用的非甾体抗炎药,广泛应用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。小剂量时具有抗血小板聚集作用,但是大剂量时会引发胃肠道反应,凝血障碍,水杨酸反应等。因为这些副作用,研制出了肠溶剂、阿司匹林的缓释或控释制剂等。同时,阿司匹林与氯吡格雷、奥扎格雷、他汀类药物、尿激酶、EPA + DHA等药物的联合应用可治疗多种疾病。本文介绍了阿司匹林的历史和关于剂型、联合用药的相关研究进展。 【关键字】阿司匹林,历史,剂型,联合用药 阿司匹林,又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid),系统命名为2-乙酰氧基苯甲酸(2-acetoxybenzoic acid)。分子式:C9H8O4,相对分子质量:180.16,熔点:135~136℃,密度:1.40g·cm-3。它是一种临床常用的非甾体抗炎药,常用于解热镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血小板聚集作用,还可以降低结肠癌的风险。本文主要对阿司匹林的历史、剂型、联合用药等进行了综述。 1. 阿司匹林的历史 阿司匹林是家喻户晓的经典药物之一。早在1899年,阿司匹林就作为商品化的药物进入市场。在长达100多年的时间里,阿司匹林可谓创造了人类史上的一个奇迹。 19世纪末期,由Friedrich Bayer创办的拜耳公司只是一家很小的染料公司。由于当时的染料行业很不景气,Bayer决定转行,创办了

自己的药物研究所。阿司匹林正是在这里诞生的。 1897年,拜耳公司的职员Felix Hofman声称,他在水杨酸分子上装配了一个乙酰基,得到了一种药效更好,副作用小很多的抗炎症药物——阿司匹林。Hoffman的这一说法得到了拜耳公司的认可,甚至在很长一段时间内,人们都认为阿司匹林就是Hoffman发明的。 不过到了1949年,拜耳公司另一位员工Arthur Eichengrtin却宣称,自己当时是Hofman的领导,是他下令让Hofman尝试水杨酸乙酰化的,而Hofman本人甚至根本不知情。只是由于Eichengriin是犹太人,在二战期间德国人对犹太人的压制,使得拜耳公司始终不肯承认他的贡献,因而世人也未能得知这样一位人物。 直到20世纪9O年代,英国史学家Walter Sneader获得拜耳公司的特许,查阅了众多的档案,才将这一事件公诸于世。有趣的是,事实上,这两位拜耳员工都不是阿司匹林真正的发明者。早在1853年,法国化学家Charles Gerhardt就已经尝试过将水杨酸乙酰化,只不过未能得到纯品。1859年,vonGilm用另一种方法合成了水杨酸,且获得了纯净的产物。 自阿司匹林问世以来,人们从未间断过对其新功效的研究。除镇痛作用外,它还有退烧、消炎的作用。1950年,阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药”而被载入吉尼斯世界纪录。然而,阿司匹林的酸毕竟刺激胃肠道,随着扑热息痛、布洛芬等镇痛药物相继被开发,阿司匹林便逐渐被替代,这直接导致了20世纪70年代阿司匹林的销量大幅衰退。但是,20世纪80年代初,人们惊奇地发现,阿司匹林除了可以

阿司匹林临床应用常见问题

1.哪些人必须要用阿司匹林? 做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人,如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。让所有没有阿司匹林禁忌证的心血管病患者服用阿司匹林是每一个医生的责任。这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病,不是因为心电图或有早搏、房颤等情况扣上的冠心病帽子。 2.40岁以上没有心血管病的人也需要服用阿司匹林吗? 有一误区45岁以上人都服用阿司匹林预防心脏病。很多医生也搞不清楚,没有心血管病到底需不需要服用阿司匹林。这方面确实存在争议。研究发现,在没有心血管病的人,每天服用阿司匹林不能减少死亡,每10000人每年仅减少5个心肌梗死,但增加3个严重出血,净获益不明显。 不同国家和地区的指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议,无论有无高血压或糖尿病,只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年美国预防工作组建议预防心血管病获益超过出血风险可以服用阿司匹林:(1)男性45~59岁组10年冠心病风险≥4%、60~69岁组≥9%以及70~79岁组≥12%时,阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险;(2)女性55~59岁组10年脑卒中风险≥3%,60~69岁组≥8%以及70~79岁组≥11%,阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下情况服用阿司匹林预防心血管病: (1)患有高血压但血压控制在150/90mmHg以下,同时有下列情况之一者,可应用阿司匹林进行一级预防:①年龄在50岁以上;②具有靶器官损害,包括血浆肌酐中度增高;③糖尿病。 (2)40岁以上的2型糖尿病患者,合并以下有心血管危险因素者:①有早发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史),②吸烟,③高血压,④超重与肥胖,尤其腹型肥胖,⑤白蛋白尿,⑥血脂异常者。 (3)10年缺血性心血管病风险/>10%的人群或合并下述三项及以上危险因素者:①血脂紊乱,②吸烟,③肥胖,④>50岁,⑤早发心血管病家族史。 记住阿司匹林是一种药,可导致出血等严重副作用。并不是所有40岁以上的人都需要服用阿司匹林,有严格的用药指征。需要根据风险与获益评估才能确定是否需要服用阿司匹林。 3.阿司匹林是床头救命三宝之一?真有这么神奇吗? 网上传言阿司匹林是床头救命三宝之一,所有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林救命。真有这么神奇吗?心肌梗死发作时,阿司匹林可快速抑制血小板聚集,对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时,服用阿司匹林可使死亡率下降20~30%。欧洲

阿司匹林的临床应用中国专家共识指南

阿司匹林的临床应用中国专家共识指南 阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用中国专家共识会 ( 一 ) 阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议 建议下列高危人群应用阿司匹林 (75~100 mg/d) 进行一级预防 : 1. 患有高血压但血压控制满意 (<150/90 mmHg), 同时有下列情况之一者 : ①年龄在 50 岁以上。②具有靶器官损害 , 包括血浆肌酐中度增高。③糖尿病。 2. 患有 2 型糖尿病 ,40 岁以上 , 同时有心血管危险因素者 : ①有早发冠心病家族史。②吸烟。③高血压。④超重与肥胖 , 尤其腹型肥胖。 ⑤白蛋白尿。⑥血脂异常。 3. 10 年缺血性心血管病风险≥10% 的人群或合并下述三项及以上危险因素者 : ①血脂紊乱。②吸烟。③肥胖。④≥50 岁。⑤早发 CVD 家族史 ( 男 <55 岁、女 <65 岁发病史 ) 。 ( 二 ) 在缺血性心脏病患者应用阿司匹林治疗的建议 1. 适合于阿司匹林单药应用的情况 (1) 慢性稳定型心绞痛 : 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。 (2) 既往心肌梗死史 (ST 段抬高和不抬高的 AMI 后 ): 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 长期服用。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。 (3) 冠状动脉搭桥术 : 建议术前不必停用阿司匹林 , 术后 24 小时开始口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。 (4) 外周血管疾病 : 慢性肢体缺血患者无论是否接受介入治疗 , 颈动脉狭窄患者无论是否接受颈动脉内膜切除术 , 建议长期服用阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 可选用氯吡格雷 75 mg/d 替代治疗。 (5) 冠心病合并糖尿病患者 : 建议常规应用阿司匹林 100 mg/d(75~100 mg/d) 。 (6) 心房颤动 : 建议阿司匹林 300 mg/d, 用于非瓣膜性心脏病心房颤动的中低危患者或不宜应用华法林的高危患者。

阿司匹林的制备

阿司匹林合成的优化设计实验 阿司匹林合成的概述 阿司匹林又名乙酰水杨酸,其化学名称为2一乙酰氧基-苯甲酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。最新研究表明还可用于防治多种癌症,如乳腺癌、食管癌等。传统的实验室合成方法是水杨酸和乙酸酐在浓硫酸催化下制备司匹林,这种方法一度作为经典的合成方法应用于各大高校的教研教学工作。然而随着社会的发展,全世界范围内对环保、能源等问题的逐渐重视,针对化学工作提出了“绿色化学”的理念,要求化学实验实现绿色、低耗能、无污染。对阿司匹林合成的工艺提出了更高的要求。 使用新的催化剂或辅助微波辐射技术、超声波振荡技术,并将绿色化学思想应用于合成实验,与传统方法相比,新的合成方法普遍具有反应时间短、产率高、原料用量少、污染小等优点。目前常用的合成方法有以下几种。 1 酸催化合成阿司匹林 酸性生催化剂种类繁多,这类催化剂使反应速度和产率大大的提高,并且具有反应条件温和以及对环境污染和设备腐蚀小等特点。例如,吕亚娟等用0.01 mol水杨酸,0.02 tool乙酸酐,2滴浓磷酸作催化剂,在功率300 w微波下辐射3.5 min,合成了阿司匹林,产率达90%[2],反应速度和产率大大提高。李继忠利用固体酸对苯磺酸做催化剂,以水杨酸:乙酸酐:催化剂=1:2:0.0153,81~85 qC,反应20 rain,产品收率达94.44%[3]。而对甲苯磺酸是一种强的固体有机酸,价廉易得,易于保存、运输和使用,催化活性高,不易引起副反应,对设备腐蚀和环境污染比硫酸小,因而它是替代无机酸的良好催化剂。 2 碱催化合成阿司匹林水杨酸 在碱作用下会形成酚氧负离子,是一种有利的亲核试剂,能进攻乙酰基的羰基碳,形成中间体而有利于阿司匹林的合成。例如张国升等利用0.2 g固体氢氧化钾为催化剂,2.5 g水杨酸,3 mL乙酸酐,6O~65 o反应20 min,阿司匹林产率达90%[4]。宋小平等使用0.1 g无水碳酸钠为催化剂,4.0 g水杨酸,5.5 mL乙酸酐,,在60~65℃,反应30 min,阿司匹林产率达91%[5].为了避免阿司匹林在碱性条件下的水解,缩短反应时间,常慧、钟国清和李秋荣等用5.0g 水杨酸,6.8ml乙酸酐,0.1g无水碳酸钠催化,用464W微波辐射 60s,快速合成了阿司匹林,产率达到95.4%【6】。李西安等报道了碳酸氢钠催化下微波辐射合成阿司匹林,当水杨酸和乙酸酐的摩尔比为1:2,碳酸氢钠为水杨酸质量的2%,利用151W的微波辐射45 S,阿司匹林产率达96.9%【7】。由此可见,利用碳酸钠或碳酸氢钠催化,微波辐射是合成阿司匹林的很好方法,此法时间短、易操作、节能、成本低、产率高 3 无机氧化物及盐类催化合成阿司匹林 3.1 三氯稀土化合物张武等考察了以LaC1 、NdCt 、YC1 、GdC1 、YbC1 、PrC1,等三氯稀土做催化剂催化合成阿司林的反应效果,其中以YC1 效果最好。反应最佳条件为:25 g水杨酸、36.96 g乙酸酐、0.4 gYC1 ,在80℃下反应30 min,阿司匹林的收率为89.5%。【10】虽然这些稀土盐均可回收并重复使用,是合成

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