药物化学复习题(一)

《药物化学》复习题(一)

一。单选题

(1).卡托普利的化学名为:

A.1-[(2R)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」-L一脯氨酸

B.1-[(2S)-2一甲基一3-巯基一1一氧代丙基]-L一脯氨酸

C.1-【(2R)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕-D一脯氨酸

D.1-[(2S)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基]-D一脯氨酸

E.2-【(2S)-2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕-L一脯氨酸

(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂:

A.硫酸阿托品

B.氢溴酸东莨菪碱

C.多萘培齐

D.溴丙胺太林

E.泮库汉铵

(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂:A.氨基醚类

B.乙二胺类

C.哌嗪类

D.丙胺类

E.哌啶类

(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药,不正确的是:

A.线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病

B.抗丝虫病药,早期以胂剂为主

C.目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑

D.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外,对成虫也有效

E.我国主要是班氏丝虫及马来丝虫

(5).有关盐酸环丙沙星,不正确的是:

A.又名环丙氟哌酸

B.本品为白色或微黄色结晶性粉末,味苦

C.在水中溶解,在甲醇中微溶,不溶于氯仿

D.环丙沙星不易保存,室温下很易变质,需闭光保存E.可口服

(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为:

A.内酚胺环打开的水解物

B.环外酚胺打开的水解物

C.2一位羧酸盐的水解物

D.3一位脱乙酰基并转化为内酯物

E.噻嗪环打开的代谢物

(7).属于前药的是:A.尿嘧啶

B.他莫昔芬

C.顺铂

D.环磷酸胺

E.长春新碱

(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的:

A.改变此类药物的疏水性强的缺点

B.提高水中溶解度

C.加强与受体的亲和力

D.将糖、盐皮质激素活性分开,以减少副作用E.提高在血浆中的稳定性

(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时,水解得到:

A.α-生育酚

B.β-生育酚

C.γ-生育酚

D.δ-生育酚

E.ε-生育酚

(10).为了改善药物吸收性能,提高其生物利用度,需要:

A.尽量增加水溶性

B.尽量增加脂溶性

C.使脂溶性和水溶性比例适当

D.与脂溶性无关

E.与水溶性无关

(11).醇类原药修饰成前药时可以制成

A.酰胺

B.Schiff's碱

C.肟

D.酯

E.亚胺

(12).维生素C不具有的性质

A.味酸

B.放置色变黄

C.无旋光性

D.易溶于水

E.水溶液主要以烯醇式存在

(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是

A.药物的脂水分布系数

B.取代基的电性参数

C.取代基的立体参数

D.化合物的立体参数

E.取代基的疏水参数

(14).含芳环的药物主要代谢产物为:

A.酚类

B.醇类

C .酯类

D .胺类

E .羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A .氟烷 B .乙醚 C .7一羟基丁酸钠 D .盐酸利多卡因 E .盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下,哪个显效快 A .异戊巴比妥,pKa7.9 B .丙烯巴比妥,pKa7.7 C .己索巴比妥,pKa8.4 D .苯巴比妥,pKa7.9 E .戊巴比妥,pKa8.0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1,2一苯并噻嗪类 A .阿司匹林 B .布洛芬 C .吡罗昔康 D .双氯芬酸钠 E .安乃近 (18).如下结构所示的药物: A .度冷丁 B .芬太尼 C .美沙酮 D .右丙氧芬 E .布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是: A .在酸性或碱性条件下均易水解 B .在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 C .易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D .不具旋光性 E .与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物: A .中枢性降压药 B .神经节阻断药 C .血管扩张药 D .肾上腺素受体阻断剂 E .作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心: A .1 B .2 C .3 D .4 E .5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:

A .氨基醚类

B .乙二胺类

C .哌嗪类

D .丙胺类

E .哌啶类

(23).关于驱肠虫药,不正确的是:

A .枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫

B .盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药,临床主要用于驱钩虫

C .阿苯达唑为广谱高效驱虫药,可作用于多种肠道寄

生虫

D .嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔

E .三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循

类药物

(24).关于氧氟沙星,说法错误的是:

A .又名氟哌酸

B .本品为白色或微黄色结晶性粉末

C .无臭,味苦,遇光渐变色

D .在氯仿中略溶,在甲醇中微溶,在冰醋酸中易溶

E .主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统

等的感染

(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是:

A .头孢克洛

B .头孢氨苄

C .头孢哌酮钠

D .头孢美唑

E .头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂,且不降低其抗肿瘤活性

的是:

A .叶酸钙

B .亚叶酸钙

C .硫酸钙

D .亚硫酸钙

E .碳酸钙

(27).炔诺酮是睾酮的衍生物,正确的是:

A .在17一位引入乙炔基

B .在19一位去甲基

C .在17一位引入乙酰氧基

D .A 和B

E .B 和C

(28).维生素D3源是指:

A .1,25-二羟基维生素D3

B .1,25-二羟基维生素D2

C .7一脱氢胆固醇

D .1B- 羟基维生素D2

E .15一羟基维生素D2

(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数: A .1 B .2 C .3 D .4 E .5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A .酰胺 B .酯 C .醚 D .缩醛 E .缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A .L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B .乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C .咪唑类、呋喃类、噻唑类 D .哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E .乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A .化合物的疏水参数 B .取代基的电性参数 C .取代基的立体参数 D .指示变量 E .取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用,会产生哪种症状: A .高铁血红蛋白症 B .血小板增多症 C .贫血 D .坏血病 E .血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A .乙醚 B .氟烷 C .盐酸氯胺酮 D .盐酸利多卡因 E .γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A .1,4一苯二氮卓环 B .1,2一苯二氮卓环 C .1,3一苯二氮卓环 D .1,5一苯二氮卓环 E .1,6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3,5一吡唑烷二酮类 A .萘普生

B .吡罗昔康

C .安乃近

D .羟布宗

E .双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性,这是因为:

A .具有相似的疏水性

B .具有相似的立体结构

C .具有完全相同的构型

D .具有共同的药效构象

E .化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于:

A .循环功能不全时,低血压状态的急救

B .支气管哮喘性心搏骤停

C .防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎

D .抗心律不齐

E .抗高血压

(39).马来酸依那普利的药理活性为:

A .降血脂

B .降血糖

C .降血压

D .HMG -COA 还原酶抑制剂

E .钙离子抑制剂

(40).氯唑沙宗属于:

A .中枢性肌松药

B .外周性肌松药

C .N1一胆碱受体阻断剂

D .莨菪生物碱

E .合成类M 一受体阻断剂

(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗

剂:

A .氨基醚类

B .乙二胺类

C .哌嗪类

D .丙胺类

E .哌啶类

(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入,达到治疗作用

的是:

A .吡喹酮

B .硝硫氰胺

C .枸橼酸乙胺嗪

D .磷酸伯氨喹

E .乙胺嘧啶

(43).复方新诺明的作用机理: A .阻断二氢叶酸的合成

B .阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸

C .阻断机体对叶酸辅酶F 的转运

D .是A 和B 的共同作用

E .是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于: A .天然头孢菌素 B .全合成头孢菌素 C .第一代头孢菌素 D .第二代头孢菌素 E .第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是: A .阿霉素 B .长春新碱 C .红霉素 D .氯霉素 E .阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是: A .关节炎 B .风湿症 C .免疫抑制 D .急性白血病 E .抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是: A .维生素A B .维生素C C .维生素D D .维生素E E .维生素K (48).药物成酯修饰后,发挥作用的方式通常为: A .直接发挥作用 B .不发挥作用 C .代谢成原药形式发挥作用 D .氧化成其他结构发挥作用 E .不确定 (49).新药研究中,不是药物设计专业术语的是: A .先导物 B .QSAR C .理化常数 D .电子等排 E .前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A .(2R ,2'S)(+)-2,2'一(1,2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B .(2R ,2'R)(+)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C .(2s ,2'S)(一)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D .(2R ,2'R)(一)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一

双-1-丁醇二盐酸盐

E .(2S ,2'S)(+)-2,2'一(1,2-乙二基二亚氨基)一

双-1-丁醇二盐酸盐

(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想:

A .可以口服

B .为了注射给药

C .雄性作用减弱

D .蛋白同化作用增强

E .蛋白同化作用减弱

(52).硝基苯的长期使用,易产生正铁血红蛋白症,是

由于:

A .代谢过程中产生的亚硝基

B .代谢过程中产生的胺基

C .代谢过程中产生的羟胺

D .代谢过程中产生的酚羟基

E .化合物分子中的硝基

(53).下列哪种全身麻醉药为固体

A .乙醚

B .氟烷

C .氯仿

D .恩氟烷

E .盐酸氯胺酮

(54).下列哪个药物具有酸性,可与碱成盐

A .阿普唑仑

B .苯巴比妥

C .地西泮

D .奋乃静

E .甲丙氨酯

(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性

A .阿司匹林

B .萘普生

C .吡罗昔康

D .布洛芬

E .双氯芬酸

(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是

A .可待因

B .哌替啶

C .布桂嗪

D .美沙酮

E .喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有:

A .苄胺结构

B .苯乙胺结构

C .苯丙胺结构

D .季铵

(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药:

A.轻度钠通道阻滞剂

B.明显钠通道阻滞剂

C.α一受体阻滞剂

D.钾通道阻滞剂

E.钙通道阻滞剂

(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为:A.重症肌无力

B.震颤麻痹

C.消化道溃疡

D.胃肠道痉挛

E.胆绞痛和肾绞痛

(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A.氨基醚类

B.乙二胺类

C.哌嗪类

D.丙胺类

E.哌啶类

(61).关于盐酸左旋咪唑,正确的是:

A.该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B.该药通过影响虫体的有氧代谢,减少能量的代谢达到治疗作用

C.本品为R构型的左旋体,其驱虫作用是四咪唑的2倍

D.盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量

E.盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是:

A.抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶

B.抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶

C.抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶

D.抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶

E.抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶

(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点,这与其分子中:

A.2一位羧基有关

B.3一位乙酰氧甲基有关

C.7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关

D.7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E.包括C和D项

(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于:

A.氮介类

B.乙撑亚胺类

C.磺酸酯类

D.亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名:

A. 16α一甲基一11β, 17α, 21一三羟基一 9β

一氟孕淄一 1, ?

4一二烯一 3, 20一二酮一21-醋酸酯

B.16β一甲基一11β,17β, 21一三羟基一 9α一

氟孕淄一1, 4一

二烯一 3, 20一二酮一21一醋酸酯

C. 16α一甲基一 11β, 17β, 21一三羟基一 9 β

一孕淄一 1, 4

一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯

D. 16α一甲基一11α, 17α, 21一三羟基一 9α

一氟孕淄一 ?l,

4一二烯一 3, 20一二酮一21一醋酸酯

E. 16α一甲基一 11β, 17α, 21一三羟基一 9α?一氟孕淄一 1,

4一二烯一 3, 20一二酮21一醋酸酯

(66).在已知的7种维生素K中,生物活性最强的是:A.维生素K1 B.维生素K3 C.维生素K4 D.维生素K5 E.维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药:

A.苄青霉素

B.氨苄青霉素

C.羧苄青霉素

D.磺苄青霉素

E.羟氨苄青霉素

(68).先导化合物又叫:

A.前体药物

B.新化学实体

C.原型物

D.硬药

E.软药

(69).与下列结构的药物作用相似的是

A.丁卡因

B.麻黄素

C.肾上腺素

D.阿司匹林

E.羟基丁酸钠

(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响:

A.体内解离度

B.水中溶解度

C.电子云密度

D.立体因素

(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程,下列哪个N一烷基最易脱去:

A.甲基

B.乙基

C.异丙基

D.烯丙基

E.丁基

(72).下列哪种药物可用于抗心律失常

A.γ一羟基丁酸钠

B.盐酸氯胺酮

C.盐酸普鲁卡因

D.盐酸利多卡因

E.氟烷

(73).奋乃静的化学名为

A.5-乙基-5-苯基-2,4,6一(1H,3H,5H)嘧啶三酮B.N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)

一苯甲酰胺

C.5,5一二苯基-2,4一咪唑烷二酮钠盐

D.4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇

E.5H--二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用

A.安乃近

B.对乙酰氨基酚

C.阿司匹林

D.布洛芬

E.吡罗昔康

(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A.芬太尼

B.氢吗啡酮

C.喷他佐辛

D.美沙酮

E.纳洛酮

(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作:

A.降血脂药

B.抗凝药

C.平喘药

D.强心药

E.抗高血压药

(77).nifedipine的中文名称为:

A.硝苯基哌啶

B.硝苯地平D.尼莫地平

E.氨氯地平

(78).丁溴东莨菪碱的化学名为:

A.(1S,3R,5S,6R,7S,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一

环氧托烷基托哌的溴化物

B.(1s,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一

环氧托烷基托哌的溴化物

C.(1S,3R,5R,6S,7R,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(S)一

环氧托烷基托哌的溴化物

D.(1S,3S,5R,6S,7R,8S)-6,7一环氧一8一丁基一3(R)一

环氧托烷基托哌的溴化物

E.(2R,3S,5R,6S,7R,8R)-6,7一环氧一8一丁基一3(R?)一

环氧托烷基托哌的溴化物

(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂:A.氨基醚类

B.乙二胺类

C.三环类

D.丙胺类

E.哌啶类

(80).关于阿苯达唑,正确的是:

A.又名丙硫咪唑驱虫净

B.四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一

C.口服吸收较好,在体内代谢为阿苯达唑亚砜D.代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物,具有较强的驱肠虫作用

E.亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物,由尿排出体外

(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成的药物是:

A.盐酸乙胺丁醇

B.异烟肼

C.葡烟腙

D.对氨基水杨酸钠

E.盐酸小檗碱

(82).氯霉素的分子式为:

A.L一苏式(一)-N-[α-(羟基甲基)一β-羟基一对硝基苯乙基1

-2,2一二氯乙酰胺

B.D一苏式一(-)-N-「α-(羟基甲基)一β羟基一对硝基苯乙

基1-2,?2-二氯乙酰胺 C .L 一苏式一(+)-N -[α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯 乙基]-2,2一二氯乙酰胺 D .D 一赤式一(+)-N -[α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯 乙基]-2,2一二氯乙酰胺 E .L 一赤式(一)-N -「α-(羟基甲基)-β一羟基一对硝基苯乙基 1-2,2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于: A .直接作用于DNA 的药物 B .抑制肿瘤血管生长的药物 C .干扰DNA 的合成的药物 D .抗有丝分裂的药物 E .抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是: A .醋酸地塞米松 B .醋酸氟轻松 C .醋酸泼尼松龙 D .醋酸氢化可的松 E .醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用,适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是: A .维生素B1 B .维生素B2 C .维生素B6 D .维生素K1 E .维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法: A .氧化 B .形成酰胺 C .形成酯基 D .形成亚胺 E .成盐 (87).关于前药,说法确切的是: A .用酯化方法制出的药物 B .用酰胺化方法做出的药物 C .在体内经简单代谢失活的药物 D .药效潜伏论的药物 E .经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A .加热至270℃会分解成金属铂 B .微溶于水 C .加热至170℃时转化为反式

D .对光敏感

E .水溶液不稳定,易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型:

A .1R , 2S

B .1R ,2R

C .1S , 2R

D .1S , 2S

E .E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低:

A .乙酸化结合反应

B .与谷胱甘肽结合

C .与葡萄糖醛酸结合

D .与活化的硫酸基结合

E .与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药

A .盐酸普鲁卡因

B .盐酸利多卡因

C .盐酸氯胺酮

D .盐酸丁卡因

E .盐酸布比卡因

(92).下列哪个药物易氧化 A .舒必利

B .硝西泮

C .苯妥英钠

D .奋乃静

E .氟哌啶醇

(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为

A .羟布宗

B .吡罗昔康

C .萘普生

D .布洛芬

E .双氯芬酸钠

(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是

A .左啡诺

B .纳洛酮

C .芬太尼

D .布桂嗪

E .喷他佐辛

(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为:

A .只能是R 一构型

B .只能是S 一构型

C .可以是R 一构型,也可以是S 一构型

D .只能是 1R ,2 R 一构型

E .只能是 1s ,2S 一构型

(96).硝酸甘油属于:

A.轻度钠通道阻滞剂

B.明显钠通道阻滞剂

C.钾通道阻滞剂

D.钙通道阻滞剂

E.抗心绞痛药

(97).毛果芸香碱具有哪种作用:

A.缩瞳,降低眼内压

B.缩瞳,升高眼内压

C.扩瞳,降低眼内压

D.扩瞳,升高眼内压

E.仅能够降低眼内压

(98).马来酸氯苯那敏的化学名为:

A.N,N一二甲基一α-(2一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

B.N, N一二甲基一α-( 3一氯苯基)- 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐

C.N,N一二甲基一α-(4一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

D.N,N一二甲基一γ-(3一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

E.N,N一二甲基一γ-(4一氯苯基)-2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

(99).关于奎宁的疗效,正确的是:

A.奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B.奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减

退等

C.没有解热作用和子宫收缩作用

D.临床上用于对疟疾症状的预防

E.研究发现奎宁在体内氧化代谢成2,2’-二羟奎宁后,其抗疟作

用大大增强

(100).关于盐酸乙胺丁醇,不正确的是:

A.含有三个手性碳原子

B.仅有三种对映异构体

C.右旋体的活性是左旋体的200-500倍

D.右旋体的活性是内消旋体的12倍

E.药用R,R一构型的右旋体

(101).关于氯霉素的作用,说法正确的是:

A.对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用,但对前者的效力强于后者

B.临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等

C.对百日咳和沙眼等无效

D.对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效

E.长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血

(102).关于氟尿嘧啶,正确的是:

A.用亚硫酸钠作抗氧剂

B.属于胞嘧啶衍生物

C.C-F键稳定,在代谢过程中不分解

D.在碱性水溶液中稳定

E.副作用小

(103).不属于糖皮质激素的是:

A.醋酸地塞米松

B.醋酸氟轻松

C.醋酸泼尼松龙

D.醋酸氢化可的松

E.醛固酮

(104).具有抗衰老活性的维生素是:

A.维生素A B.维生素B C.维生素C D.维生素D E.维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的:

A.增加水溶性

B.使之难吸收

C.改变用途

D.作用于特定部位

E.延长作用时间

(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A,到巯甲丙脯酸

的问世,符合哪种先导化合物的发现途径:

A.从天然活性物质中筛选和发现先导化合物

B.通过组合化学得到先导化合物

C.从药物的代谢产物中发现先导化合物

D.从药物临床副作用的观察中发现先导化合物

E.以生物化学或药理学为基础发现先导化合物

(107).吡罗昔康不具有的性质和特点

A.非甾体抗炎药

B.具有苯并噻嗪结构

C.具有酰胺结构

D.体内半衰期短

E.具有芳香羟基

(108).盐酸吗啡易发生氧化反应,是因为其结构中含

有:

A.醇羟基

B.烯键

C.哌啶环

D.烯醇羟基

E.酚羟基

(109).下列哪种药物为长效局麻药

A.盐酸丁卡因

B.盐酸布比卡因

C.盐酸利多卡因

D.盐酸普鲁卡因

E.盐酸氯胺酮

(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为

A.苯巴比妥

B.异戊巴比妥

C.硫喷妥

D.戊巴比妥

E.环己巴比妥

(111).非甾体抗炎药的作用机制为

A.β一内酰胺酶抑制剂

B.二氢叶酸酶抑制剂

C.花生四烯酸环氧化酶抑制剂

D.二氢叶酸合成酶抑制剂

E.D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂

(112).哌替啶的化学名为

A.1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

B.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯

C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

D.1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

E.1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂:

A.普萘洛尔

B.酚妥拉明

C.酚苄明

D.麻黄碱

E.特拉唑嗪

(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂:A.洛伐他汀

B.洛沙坦

C.氯噻酮

D.氯苯那敏

E.氯雷他定

(115).溴新斯的明的化学名称为:

A.溴化一 N, N, N-三甲基一 2-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯

B.溴化一N,N,N一三甲基一3-[(二甲氨基)一甲酰氧基」苯铵

C.溴化一N,N,N一三甲基一3-「(二甲氨基)乙酰氧基」苯铵

D.溴化一N,N,N一三甲基一4-「(二甲氨基)甲酰氧基」苯铵

E.溴化一N,N,N一三甲基一4-「(二甲氨基)乙酰氧基」苯铵

(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所

示,其中,X可以为氧、氮或碳原子,n一般为:

A.2 B.3,

C.4个

D.5 E.10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是:

A.磷酸氯喹

B.咯萘啶

C.二盐酸奎宁

D.哌喹

E.常咯啉

(118).关于阿昔洛韦,不正确的是:

A.又名无环鸟苷

B.本品为白色结晶性粉末,无臭,无味

C.易溶于水,可供注射用

D.通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用

E.本品仅用于抗疱疹病毒,属于窄谱抗病毒药

(119).关于头孢羟氨苄,说法正确的是:

A.无色无味

B.易溶于水

C.固态稳定,但在酸性条件下迅速水解

D.结构中含有苯甘氨酸结构,且3一位的乙酰氧甲基

被换成甲基

E.对革兰氏阳性菌较好,对阴性菌无效

(120).顺铂的作用机理:

A.形成乙撑亚胺正离子

B.形成环氧乙烷

C.嵌入DNA D.形成正碳离子

E.形成羟基络合物

(121).糖皮质激素不具有的副作用是:

A.水肿

B.柯兴综合症

C.诱发精神症状

D.轻微男性化倾向

E.骨质疏松

(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状:

A.角膜软化,皮肤干裂

B.骨软化,老年骨质疏松

C.多发性神经炎,肌肉萎缩,下肢浮肿

D.口角炎,舌炎

E.呕吐,中枢神经兴奋

(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的:

A.增加水溶性

B.使之难吸收

C.改变用途

D.稳定性增加

E.作用于特定部位

(124).关于先导物,说法确切的是:

A.通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构

B.可用的优良药物

C.活性很强的化合物

D.毒性很小的化合物

E.特异性强的化合物

(125).阿托品

A.以左旋体供药用

B.以右旋体供药用

C.为左旋莨菪碱的外消旋体

D.分子中无手性碳原子,故没有旋光性

E.为内消旋体,无旋光活性

(126).两个非极性区的键结合方式是:

A.偶极一偶极键

B.共价键

C.氢键

D.离子键

E.疏水键

(127).不是吸入麻醉药的是

A.乙醚

B.氟烷

C.恩氟烷

D.利多卡因

E.氯仿

(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显:

A.红色

B.绿色

C.紫色

D.蓝紫色

E.蓝色

(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用:

A.中枢兴奋

B.抗癫痫

C.降血脂

D.抗病毒

E.消炎镇痛

(130).叙述与芬太尼不符的是:

A.是经哌替啶结构改造得到的镇痛药,其镇痛机理与吗啡相似

B.可用于麻醉前给药及诱导麻醉,在各种手术中作为辅助用药与全麻药

合用

C.一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐

等不良反应

D.镇痛作用强,成癌性亦强

E.可用于镇咳祛痰

(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂:

A.普萘洛尔

B.纳多洛尔

C.艾司洛尔

D.特拉唑嗪

E.美托洛尔

(132).硝苯地平遇光极不稳定,会发生哪种化学反应:A.分子内的歧化反应

B.分子内的氧化反应

C.分子内的还原反应

D.分子内的水解反应

E.分子内的差向异构化反应

(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心:

A.1 B.2 C.3 D.4 E.5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后,?抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2-10倍:

A.2一位

B.3一位

C.4一位

D.5一位

E.3一或4一位

(135).关于青蒿素,正确的是:

A.在很多青蒿素衍生物中,为保持和增加抗疟活性,

必须增加它们

的亲水性

B.本品为高效、速效的抗疟药,主要用于间日疟、恶

性疟、抢救脑

型疟

C.双氢青蒿素活性大于青蒿素,双氢青蒿素的醚、酯

和羧酸衍生物

都具有抗疟活性

D.本品中不含有过氧键

E.青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺

(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是:A.利托那韦

B.沙喹那韦

C .利巴韦林

D .吲哚那韦

E .萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是: A .盐酸多西环素 B .哌拉西林 C .盐酸克林霉素 D .阿齐霉素 E .卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是: A .巯膘呤 B .甲氨喋呤 C .阿糖胞苷 D .红霉素 E .柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗: A .性周期障碍 B .骨质疏松 C .乳腺癌 D .胃癌 E .前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状: A .角膜软化,皮肤干裂 B .骨软化,老年骨质疏松 C .多发性神经炎,肌肉萎缩,下肢浮肿 D .口角炎,舌炎 E .呕吐,中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的: A .增加水溶性 B .使之难吸收 C .改变用途 D .作用于特定部位 E .延长作用时间 (142).关于软药,说法不正确的是: A .本身有活性 B .本身无活性,代谢后有活性 C .可减少药物毒性代谢物 D .减少药物相互作用 E .可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响,可待因药物pKa 是 A .2-3 B .3~4 C .4-6 D .5-7 E .7-9

(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示,其定义为:

A .Corg /Cw

B . Morg /Mw

C .Mw /Morg

D .Porg /Pw

D .Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A .普鲁卡因

B .利多卡因

C .达克罗宁

D .卡比佐卡因

E .丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解,其水解产物是: A .尿素

B .丙二酸

C .苯乙酸脲

D .苯丁酰胺

E .苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液: A .扑热息痛

B .吲哚美辛

C .布洛芬

D .萘普生

E .芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于: A .吗啡喃类 B .苯吗喃类

C .哌啶类

D .氨基酮类

E .其他类型

(149).哪个属于β一受体阻断剂: A .硫酸沙丁胺醇 B .酚妥拉明

C .普萘洛尔

D .麻黄碱

E .特拉唑嗪

(150).PDEI 是指: A .血管紧张素转化酶抑制剂 B .血管紧张素受体抑制剂 C .磷酸二酯酶抑制剂

D .碳酸酐酶抑制剂

E .乙酰胆碱酯酶抑制剂

(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究,?

认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓

度较低:

A.肾上腺素

B.乙酰胆碱

C.多巴胺

D.组胺

E.5一羟色胺

(152).西咪替丁的主要代谢产物为:

A.S一氧化物

B.N一氧化物

C.羟甲基化产物

D.羧甲基化产物

E.N一脱甲基化产物

(153).下列药物以消旋体应用于临床的是:A.盐酸左旋咪唑

B.吡喹酮

C.二盐酸奎宁

D.青蒿素

E.阿莫西林

(154).关于特比萘芬,正确的是:

A.属于烯丙胺类抗真菌药

B.结构中不含有炔基,只含有烯丙基

C.主要抑制鲨烯合成酶的作用

D.对皮肤真菌和白色念珠球菌都有杀菌作用E.适用于浅表和深部真菌引起的感染(155).不属于大环内酯类抗生素的是:A.红霉素

B.庆大霉素

C.琥乙红霉素

D.克拉霉素

E.罗红霉素

(156).用于治疗癌症的是:

A.氯霉素

B.雷米封

C.红霉素

D.罗红霉素

E.阿霉素

(157).第一个孕激素拮抗剂是:

A.左炔诺孕酮

B.炔诺酮

C.米非司酮

D.黄体酮

E.雷洛昔芬

(158).维生素E可用于治疗:

A.夜盲症

B.佝偻病

C.骨质疏松D.不育症

E.坏血病

(159).贝诺酯是由何者构成的前药:

A.阿司匹林与布洛芬

B.阿司匹林与对乙酰氨基酚

C.对乙酰氨基酚与布洛芬

D.对乙酰氨基酚与安乃静

E.安乃静与布洛芬

(160).磺胺类药物的发现,属于哪种先导物发现途径:A.从天然活性物中筛选

B.以生化或药理学为基础发现先导物

C.从药物代谢产物中发现先导物

D.以药物合成中间体作为先导物

E.从临床副作用中发现

(161).抗着床口服避孕药是

A.米非司酮

B.双炔失碳酯

C.己烯雌酚

D.炔诺酮

E.达那唑

(162).下列哪种取代基在脂肪链上引入可降低活性和毒性,而在芳香环上引入却增加活性和毒性:

A.甲基

B.羧基

C.羟基

D.烃基

E.碳基

(163).氟烷分子的手性碳数目是:

A.1个

B.2个

C.3个

D.4个

E.没有

(164).含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显:A.红色

B.绿色

C.紫色

D.蓝紫色

E.兰色

(165).关于萘丁美酮,叙述不正确的有:

A.萘丁美酮是非酸性的前体药物

B.经小肠吸收,在肝脏首过代谢为莱普生的活性代谢物6一甲氧基-2

-萘乙酸

C.该代谢物对COX-2有选择性抑制作用

D.胃肠道刺激等副作用严重

E.用于治疗类风湿性关节炎

(166).美沙酮的理化性质,说法有误的是:

A.为无色结晶或白色结晶性粉末

B.溶于水,易溶于乙醇,几乎不溶于乙醚

C.本品的水溶液非常稳定

D.本品的熔点为 230- 234 摄氏度

E.本品具有手性碳原子

(167).该化学结构为:

A.可乐定

B.普萘洛尔

C.麻黄碱

D.伪麻黄碱

E.艾司洛尔

(168).桂利嗪属于:

A.钾离子通道阻滞剂

B.钙离子通道阻滞剂

C.钠离子通道阻滞剂

D.镁离子通道阻滞剂

E.氯离子通道阻滞剂

(169).通过抑制下列哪种酶可以起到治疗老年痴呆的作用:

A.乙酰胆碱酯酶

B.碳酸酐酶

C.磷酸二酯酶

D.单胺氧化酶

E.环氧化酶

(170).对盐酸雷尼替丁的性状,叙述正确的是:A.为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,味苦B.为类白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦带涩

C.为白色或类白色结晶性粉末,有异臭,味微苦带涩D.为白色或淡黄色结晶性粉末,几乎无臭,味苦E.为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,味咸(171).最常用的抗滴虫病药:

A.替硝唑

B.甲硝唑

C.哌硝噻嗪

D.乙酰胂胺

E.乙胺嗪

(172).关于齐多夫定,正确的是:

A.齐多夫定为胸苷的类似物

B.属于典型的开环核苷类抗HIV药

C.在脱氧核糖部分的5一位上有叠氮基取代

D.对DNA肿瘤病毒有抑制作用

E.属于逆转录酶激活剂

(173).阿米卡星属于:A.大环内酯类

B.氨基糖苷类

C.青霉烷砜类

D.氧青霉烷类

E.四环素类

(174).抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于

A.乙烯亚胺类

B.亚硝基脲类

C.氮芥类

D.叶酸类

E.嘧啶类

(175).睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要

考虑是

A.可以口服

B.雄激素作用增强

C.雄激素作用降低

D.蛋白同化作用增强

E.增强脂溶性,有利吸收

(176).下列维生素中哪个药物本身不具有生物活性,

须经体内代谢活化后,

才有活性

A.维生素C B.维生素D3 C.维生素K3 D.维生素A1 E.维生素E (177).维生素A成醋酸酯的目的

A.稳定性增加

B.使之难吸收

C.改变用途

D.增加水溶性

E.作用于特定部位

(178).从百浪多息到磺胺、再到一系列磺胺类药物的

产生,符合哪种先导化合物的发现途径:

A.从天然活性物质中筛选和发现先导化合物

B.以生物化学或药理学为基础发现先导化合物

C.从药物的代谢产物中发现先导化合物

D.从药物临床副作用的观察中发现先导化合物

E.以药物的合成中间体作为先导化合物

(179).属于大环内酯类抗生素的是

A.克拉维酸 B.舒巴坦

C.罗红霉素 D.头孢克罗

E.盐酸林可霉素

(180).药物与受体间结合时的构象称为:

A.最高能量构象

B.最低能量构象

C.优势构象

D.药效构象

E.顺式构象

(181).为了防止氟烷的分解,通常加入哪种物质作为稳定剂:

A.二氧化碳

B.氮气

C.麝香草酚

D.山梨酸

E.缓冲盐

(182).苯巴比妥与硫酸和亚硝酸钠反应产生:

A.红色

B.绿色

C.紫色

D.黄色

E.橙黄色

(183).与芬布芬不相符的是:

A.不是前药

B.在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用

C.本品口服胃肠道反应较小

D.代谢物联苯乙酸是环氧合酶抑制剂

E.用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎,亦用于牙痛、手术后疼痛、?

外伤疼痛的止痛

(184).有关盐酸美沙酮,不正确的是:

A.C-6为手性碳,其左旋体的镇痛活性大于右旋体,故临床使用左旋体

B.为阿片受体激动剂,镇痛效果强过吗啡

C.适用于各种剧烈疼痛,并有明显的镇咳作用

D.临床用于戒除海洛因成病的替代疗祛

E.有效剂量与中毒剂量很接近,所以安全度小(185).盐酸可乐定的化学名为:

A.2-〔(2,6一二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐B.( 1R,2S)- 2一甲氨基一 1一苯丙烷一 1一醇盐酸盐

C.2-〔(2,6一二氯苯基)氨基」咪唑烷盐酸盐D.2-[(2,5一二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐E.2-「(2,3,6一三氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐(186).关于螺内酯,描述不正确的是:

A.为白色或类白色的细微结晶性粉末

B.在空气中稳定

C.属于蝶啶类利尿药

D.主要副作用是低血钾症

E.是醛固酮的桔抗剂

(187).哪种药物属于胆碱酯酶抑制剂:

A.硫酸阿托品B.溴丙胺太林

C.泮库溴铵

D.东莨菪碱

E.加兰他敏

(188).属于三环类组胺H1一受体拮抗剂:

A.马来酸氯苯那敏

B.盐酸苯海拉明

C.氯贝丁酯

D.氯雷他定

E.氯咪帕明

(189).免疫功能低下者首选的驱虫药:

A.阿苯达唑

B.噻嘧啶

C.三苯双咪

D.盐酸左旋咪唑

E.枸橼酸哌嗪

(190).属于抗生素类抗菌药的是:

A.氨曲南

B.托咪酯

C.新斯的明

D.氯化琥珀胆碱

E.氯雷他定

(191).盐酸美他环素与下列哪种属于同类抗生素:

A.土霉素

B.螺旋霉素

C.氯霉素

D.链霉素

E.红霉素

(192).目前主要的肿瘤治疗手段是:

A.药物治疗

B.手术治疗

C.放射治疗

D.联合化疗

E.综合化疗

(193).化学名称为17β一羟基-17α甲基雄甾-4-烯

-3-酮的药物是

A.雌二醇

B.黄体酮

C.甲睾酮

D.己烯雌酚

E.地塞米松

(194).临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是

A.维生素C B.维生素D3 C.维生素B1 D.维生素D3

E .维生素B2 (195).哪种修饰可提高泼尼松龙的水溶性: A .磷酸酯 B .乙酸酯 C .棕榈酸酯 D .庚酸酯 E .癸酸酯 (196).从伤寒治疗药磺胺异丙噻二唑到降糖药氨磺丁脲,再到甲苯磺丁脲的问 世,符合哪种先导化合物的发现途径: A .从天然活性物质中筛选和发现先导化合物 B .以生物化学或药理学为基础发现先导化合物 C .从药物的代谢产物中发现先导化合物 D .从药物临床副作用的观察中发现先导化合物 E .以药物的合成中间体作为先导化合物 (197).不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是 A .具有苯乙胺基本结构 B .乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用 C .苯环上1-2个羟基取代可增强作用 D .氨基位p 羟基的构型,一般R 构型比s 构型活性大 E .氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强 (198).Ig P 的定义为: A .取代基的脂水分配系数 B .取代基的电性参数 C .取代基的立体参数 D .化合物的立体参数 E .化合物的脂水分配系数 (199).氟烷类药物常用的鉴别方法: A .碘量法 B .铈量法 C .银量法 D .氧瓶燃烧法 E .氧化还原法 (200).地西泮与奥沙西泮可用何种特征反应鉴别: A .苯环的特征反应 B .酰胺键的特征反应 C .羟基的特征反应 D .甘氨酸的特征反应 E .芳伯胺的特征反应 《药物化学》复习题(一)参考答案 一。 单选题 1.B 2.D 3.A 4.C 5.D 6.D 7.D 8.D 9.A 10.C 11.D 12.C 13.A 14.A

15.C 16.C 17.C 18.A 19.B

20.E 21.D

22.B 23.B 24.E 25.C 26.B

27.D 28.C

29.B 30.A 31.B 32.A 33.A 34.D 35.A

36.D 37.D 38.C 39.C 40.A 41.C 42.A

43.D 44.E 45.A 46.D 47.E

48.C 49.C

50.B 51.A 52.C 53.E 54.B

55.C 56.B

57.B 58.D 59.C 60.D 61.A 62.A 63.E

64.A 65.E 66.B 67.B 68.C

69.A 70.A

71.A 72.D 73.D 74.B 75.D 76.E 77.B

78.B 79.C 80.D 81.A 82.B

83.A 84.B

85.E 86.C 87.D 88.D 89.A 90.A 91.C

92.D 93.C 94.A 95.C 96.E

97.A 98.E

99.B 100.A 101.E 102.C 103.E

104.E 105.E

106.E 107.D 108.E 109.B 110.A 111.C 112.C

113.D 114.B 115.B 116.A 117.C

118.E 119.D

120.E 121.D 122.C 123.D 124.A

125.C 126.E

127.D 128.C 129.E 130.E 131.D 132.A 133.B

134.C 135.B 136.C 137.A 138.D

139.D 140.D

141.D 142.B 143.E 144.A 145.D

146.E 147.A

148.D 149.C 150.C 151.B 152.A 153.B 154.A

155.B 156.E 157.C 158.D 159.B

160.C 161.B

162.C 163.A 164.B 165.D 166.C

167.A 168.B

169.A 170.B 171.B 172.A 173.B

174.C 175.A 176.B 177.A 178.C 179.C 180.D 181.C 182.E 183.A 184.A 185.A 186.D 187.E 188.D 189.D 190.A 191.A 192.A 193.C 194.B 195.A 196.D 197.B 198.E 199.D 200.E

《药物化学》复习题(二)参考答案

一。 多选题

(1).药物代谢中的第1相生物转化包括

A .氧化反应

B .还原反应

C .结合反应

D .水解反应

E .脱卤素反应

(2).苯妥英钠水溶液与碱共热,水解开环产物:

A .二苯基甲烷

B .二苯基乙酸

C .α一氨基二苯基乙酸

D .尿素

E .氨

(3).光学异构体的作用强度存在差异的药物:

A .盐酸普萘洛尔

B .吗啡

C .异丙嗪

D .重酒石酸去甲肾上腺素

E .萘普生

(4).氢溴酸加兰他敏在临床上可用于:

A .老年痴呆

B .儿童脑型麻痹

C .小儿麻痹后遗症

D .肌肉萎缩

E .重症肌无力

(5).关于甲硝唑,不正确的是:

A .化学名为2一甲基一5一硝基咪唑一异丙醇

B .本品为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末

C .甲硝唑为含氮杂环化合物,具有碱性,加三硝基苯

酚,即生成盐

类黄色沉淀

D .锌与盐酸可将本品所含硝基还原为氨基,进而重氮

化反应后和a

一萘酚偶联反应,显橘红色 E .虽然口服吸收好,但生物利用度不高,使其应用受到限制

(6).属于第三代隆诺酮类抗菌药的是: A .环丙沙星 B .左氟沙星 C .利福喷丁 D .氟哌酸 E .帕珠沙星

(7).关于淄体雌激素,正确的是:

A .内源性雌激素药物可以口服

B .对雌二醇的两个羟基进行酯化,可延长疗效

C .雌二醇的17α一位引入乙炔基,成为口服有效的药物

D .雌二醇的3一位引入环戊基得炔雌醇醚,为长效口服避孕药

E .炔雌醇的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀 (8).有关维生素K ,属于化学合成品的有: A .维生素K1 B .维生素K2 C .维生素K3 D .维生素K4 E .维生素K5 (9).降低药物毒副作用的途径有: A .提高血药浓度 B .提高药物的组织选择性 C .降低药物的组织选择性 D .提高药物生物利用度 E .利用前药原理,提高药物的作用特异性 (10).局部麻醉药: A . 作用于外周神经系统 B . 阻断神经冲动的传导 C .使患者失去痛觉 D .使患者失去所有的感觉 E .在剂量允许的范围内,作用是可逆的 (11).哪些药物是阿片受体的专一性拮抗剂: A .纳络酮 B .吗啡 C .芬太尼 D .扑热息痛 E .纳曲酮 (12).哪些属于血管紧张素转化酶抑制剂: A .洛伐他汀 B .氟伐他汀 C .卡托普利 D .赖诺普利

E.氯沙坦

(13).关于巯嘌吟,正确的是:

A.化学名为6一嘌呤巯醇一水合物

B.水溶液显弱碱性

C.其前体药物磺巯嘌呤钠水溶性优于巯嘌呤醇

D.磺巯嘌呤钠的用途与巯嘌呤相同,但显效较慢E.主要用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎

(14).红霉素经结构改造,得到的大环内酯类抗生素:A.罗红霉素

B.阿齐霉素

C.链霉素

D.庆大霉素

E.克拉霉素

(15).经典生物电子等排体包括:

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四价原子和基因

E.环系等价体

(16).下列哪些类型的药物用作抗溃疡

A.H1受体拮抗剂

B.质子泵抑制剂

C.β受体阻断剂

D.H2受体拮抗剂

E.钙拮抗剂

(17).以下说法正确的是:

A.弱碱性的药物在肠道中易被吸收

B.弱酸性的药物在胃中易被吸收

C.离子状态药物易透过生物膜

D.分子状态的药物易透过生物膜

E.口服药物的吸收情况与其所处介质的pH有关(18).有关吡罗昔康,叙述正确的是:

A.为长效非自体抗炎药

B.为利尿降压药

C.具有烯醇式化学结构故有酸性

D.为 1,2-苯并噻嗪类

E.具有降血糖作用

(19).目前临床上使用的抗溃疡药物主要有哪几类:A.选择性组胺H1一受体拮抗剂

B.组胺H2一受体拮抗剂

C.质子泵抑制剂

D.钙离子持抗剂

E.前列腺素类胃粘膜保护剂

(20).哪些代谢产物对机体产生毒性:

A.氯仿代谢成酸氯中间体

B.代谢生成的环氧化物C.烷烃类药物代谢成末位羟基化产物

D.代谢中生成的羟胺

E.伯醇氧化生成的醛

(21).苯妥英钠作为癫痫首选用药,适用于:

A.失眠

B.大发作

C.部分性发作

D.抗惊厥

E.小发作

(22).含有儿茶酚结构片断的药物:

A.盐酸甲氧明

B.盐酸克仑特罗

C.异丙肾上腺素

D.重酒石酸去甲肾上腺素

E.盐酸麻黄碱

(23).丁溴东莨菪碱在临床上可用于:

A.胃溃疡

B.胃肠道痉挛

C.胆绞痛

D.心绞痛

E.肾绞痛

(24).驱肠虫药的结构类型包括:

A.哌嗪类

B.咪唑类

C.哌啶类

D.苯咪类

E.三萜类和酚类

(25).不具有抗结核作用的是:

A.巴罗沙星

B.妥美沙星

C.利福平

D.培氟沙星

E.左氟沙星

(26).炔雌醇为一种口服有效的化合物,其口服吸收较好的原因:

A.17α一位引入炔基

B.在肝脏中硫酸酯化代谢受阻

C.在胃肠道中可抵御微生物降解作用

D.由于3一羟基酸化,使其脂溶性增大,克服了首过效应

E.17一位羟基在体内经氧化为酮,减少代谢(27).维生素B1缺乏会导致:

A.多发性神经炎

B.肌肉萎缩

C.下肢浮肿

D.脂溢性湿疹

E .白细胞减少 (28).在成盐修饰中,选择成盐试剂的原则是: A .应有较为理想的药理作用 B .生成的盐应有适当pH C .生成的盐有良好的溶解度与溶解速度 D .盐的稳定性好 E .比较容易合成制造 (29).氟烷可用于: A . 大手术 B . 内脏手术 C . 小手术 D . 局部手术 E . 复合麻醉 (30).哌替啶结构中含有以下哪些基团: A .苯基 B .哌嗪基 C .甲基 D .哌啶基 E .酯基 (31).利尿药的主要类型: A .碳酸酐酶抑制剂 B .ACE 抑制剂 C .醛固酮拮抗剂 D .磷酸二酯酶抑制剂 E .乙酸胆碱酯酶抑制剂 (32).抗有丝分裂的药物有: A .长春碱 B .喜树碱 C .紫衫醇 D .米托蒽醌 E .氟尿嘧啶 (33).青霉素的销或钾盐经注射给药后,可被快速吸收,但半衰期较短,为延 长其在体内的作用时间,临床可采用哪些措施: A .与丙磺舒合用 B .将青霉素与分子量较大的胺制成难溶性盐 C .在侧链上引入体积较大的基团 D .将青霉素的羧基酸胺化 E .将青霉素的羧基酯化 (34).先导化合物可来源于 A .借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B .组合化学与高通量筛选相互配合的研究 C .天然生物活性物质 D .具有多重作用的临床现有药物 E .偶然事件 (35).脂溶性维生素有 A .维生素A

B .维生素B

C .维生素C

D .维生素D

E .维生素E

(36).磺酸基的引入,可降低药物的活性和毒性,其原因是:

A .提高水溶性

B .增加解离度

C .不易透过生物膜

D .提高脂溶性

E .降低解离度 (37).有关对乙酰氨基酚,叙述正确的有:

A .为花生四烯酸环氧化酶的抑制剂

B .具有解热镇痛作用

C .可与阿司匹林成酯成前体药物

D .具有消炎抗风湿作用,常用于治疗类风湿性关节炎

E .为常用的抗结核药 (38).组胺H2一受体拮抗剂有哪几种结构类型:

A .咪唑类

B .噻唑类

C .呋喃类

D .哌啶类

E .哌啶甲苯类 (39).关于酯和酸胺类药物的代谢,正确的是:

A .酯类药物的水解反应可在酯酶的作用下进行

B .酚胺类药物的水解可在酰胺酶的作用下进行

C .可在体内酸的催化下进行非酶水解

D .可在体内碱的催化下进行非酶水解

E .体内酯酶和酰胺酶的水解有立体专一性 (40).卡马西平的主要理化性质:

A .白色或几乎白色的结晶性粉末

B .易溶于水,几乎不溶于氯仿

C .乙醇溶液在一定波长处具有最大吸收

D .片剂在潮湿环境中硬化,药效降相

E .长时间光照,使固体表面由白色变为橙黄色,故应

闭光保存

二。 填空题

(1).青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下,发

生裂解,生成______和_______。

(2).盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸

______,发挥抗癌作用。

(3).苯丙酸诺龙由于19位失碳,________活性降低,但_______激素活性相

对增高。

(4).阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。

(5).药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合,

其中以与______的结合反应最为常见。

(6).现代研究认为,药物被吸收后全身分布,在抑制炎症部位前列腺素合成

的同时,也抑制了______中前列腺素的合成。

(7).丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙

胺类Hl受体拮抗剂。

(8).当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性

________,脂水分配系数______。

(9).常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。

(10).多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。

(11).在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强,同时能降低________及________水平。

(12).多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性,对外周神经系统产生

的副作用较_____,也不引起肝毒性。

(13).通过成盐可调节适当的pH,_______溶解度,_____对机体的刺激性等。

(14).局麻药的基本结构可以归纳为3部分:即_______部分、______部分和

_______部分。

(15).吗啡的酚羟基显______性,但第三胺的_____性较强,通常与_____成盐。

(16).枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外,对_______及_____也有效。

(17).诺酮类药物的A环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_____基团。

(18).头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______,水溶液在25℃存放24小时会失活________%,溶液的_______性对其有较大的影响,在pH_____之间较

稳定,但在pH______以上室温条件下会迅速分解。(19).长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为

_____;又可诱导微管蛋白的________,使纺锤体不能形成,细胞停止于

分裂中期,从而阻止______分裂增殖。

(20).丙酸睾酮为睾酮的长效______,注射一次可维持药效______天。(21).成人缺乏维生素D时,可得骨_______,______

性骨质疏松症等。

(22).药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨

酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的

________性和________性质,可通过结合

反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。

三。概念题

(1).药物的结合反应

(2).全身麻醉药

(3).镇静催眠药

(4).肾上腺素

(5).吉非贝齐

(6).乙酰胆碱

(7).抗消化道溃疡药

(8).成盐修饰

(9).解热镇痛药

(10).吗啡生物碱

(11).lgP

(12).吸入麻醉药

(13).抗癫痫药

(14).麻黄碱

(15).心力衰竭

(16).拟胆碱药物

(17).成酯、成酰胺修饰

(18).药效构象

(19).盐酸吗啡

(20).静脉麻醉药

四。简答题

(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。

(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。

(3).简述乙酰胆碱药物特性。

(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。

(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。

(6).简述维生素K3类别、作用特点和用途。

(7).药物化学结构修饰的基本方法。

(8).简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。

(9).简述药物作用与脂水分配系数关系。

(10).简述盐酸赛庚啶药物特性。

(11).简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。

(12).简述对氨基水杨酸钠作用特点和用途。

(13).简述氨曲南的理化性质及用途。

(14).简述含卤素药物的代谢。

(15).简述药物的溶解度和脂水分配系数对药效的影

响。

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