11药物化学试卷A 2

一、单项选择题 (本题共30小题,每小题1分,共30分)

)肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (B)

11药物化学试卷A 2

A. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢

B. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢

C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基

D. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢

E. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢

2)对乙酰氨基酚的名称属于 (A)

A. 药品通用名

B. INN名称

C. 化学名

D. 商品名

E. 俗名

3)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 (B)

A. 弱酸性

B. 难溶于乙醚、乙醇

C. 水解后无活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀

4)结构上没有含氮杂环的镇痛药是: (B)

A. 盐酸吗啡

B. 盐酸美沙酮

C.吡拉西坦

D. 盐酸哌替啶

E. 喷他佐辛

5)不属于苯并二氮卓的药物是:(E)

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 美沙唑仑

D. 三唑仑

E. 苯巴比妥

6)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 (A)

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,增强胆碱受体激动剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代,M 样作用不变,N 样作用减弱,成为选择性M 受体激动剂

C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体

E. 中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

7)若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用时间最长的X 为 (A A. -O - B. -NH - C. -S -

X Ar

O Cn

N

D. -CH 2-

E. -NHNH -

8)临床药用(-)- Ephedrine 的结构是 (D)

11药物化学试卷A 2

A. (1S2R)

H N

OH

B.

C.

D.

11药物化学试卷A 2

11药物化学试卷A 2

E. 上述四种的混合物

9)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ia类的药物:(D)

A. 洛伐他汀

B. 盐酸美西律

C. 盐酸胺碘酮

D. 硫酸奎尼丁

E. 盐酸地尔硫卓

10)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:(D)

A. 坎地沙坦

B. 氯沙坦

C. 厄贝沙坦

D. 替米沙坦

E. 缬沙坦

11)下列关于利血平说法正确的是(B)

A. 专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰

B. 作用于交感神经末梢,抗高血压

C. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

D. 分子中含邻苯二酚结构,易氧化;兴奋中枢α2受体,扩血管

E. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管

12)可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(C)

A. 盐酸氯丙嗪

B. 奋乃静

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 多潘立酮

13)下列药物中,属于质子泵抑制剂的是(D)

A. 雷尼替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 奥美拉唑

E. 甲氧氯普胺

14)列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小(C)

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 酮洛芬

15)设计吲哚美辛的化学结构是依于(D)

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸

16)下列哪一个说法是正确的(D)

A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

C. 阿司匹林主要抑制COX-1

D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

E. COX-2在炎症细胞的活性很低

17)环磷酰胺的毒性较小的原因是(A)

A. 在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

B. 烷化作用强,使用剂量小

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广

18)下列哪个药物不是抗代谢药物 (D)

A. 盐酸阿糖胞苷

B. 甲氨喋呤

C. 氟尿嘧啶

D. 卡莫司汀

E. 巯嘌呤

19)下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物(D)

A. 紫杉特尔

B. 伊立替康

C. 长春瑞滨

D. 放线菌素D

E. 米托蒽醌

20)β-内酰胺类抗生素的作用机制是 (C)

A. 干扰核酸的复制和转录

B. 影响细胞膜的渗透性

C. 抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

21)下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 (D)

A. 氨苄西林

B. 氨曲南

C. 克拉维酸钾

D. 阿齐霉素

E. 阿莫西林 22)阿莫西林的化学结构式为(A)

A.

O NH 2

HO

B.

O NH 2

11药物化学试卷A 2

11药物化学试卷A 2

C.

O

D.

11药物化学试卷A 2

11药物化学试卷A 2

11药物化学试卷A 2

11药物化学试卷A 2

E.

O

N N

OH

23)下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素(B) A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南

24)环丙沙星的化学结构为(E)

A.

N N

O OH

F O

CH 3F N

B. C.

N

N

O

O OH

F O

HN

D. E.

N

N

O

O OH

F

25)喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基(E) A. 2位 B. 5位 C. 6位 D. 7位 E. 8位

26)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 (A) A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑

27)下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是(C)

A. 结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定

B. 结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解

C. 可抑制 -葡萄糖苷酶

D. 可刺激胰岛素分泌

E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

28)雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是(D) A. 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具

29)下面哪一项叙述与维生素A 不符(C)

A. 维生素A 的化学稳定性比维生素A 醋酸酯低

B. 维生素A 对紫外线不稳定

C. 维生素A 在视网膜转变为视黄醇

D. 维生素A 对酸不稳定

E. 维生素A 的生物效价用国际单位(IU )表示

30)说维生素D 是甾醇衍生物的原因是(C) A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇 C. 由甾醇B 环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质 E. 其体内代谢物是甾醇

N

N O

O OH

F F

NH 2HN

N

N

N O OH

F O

H

O

二、配比选择题(本题2小题,每小题5分,共10分)

1)A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

1. 唑吡坦

2. 氯丙嗪

3.吡拉西坦1) 1.C 2.B 3.E

4.A

5.D

4. 美沙酮

5. 茶碱

2)A. HO O

O O

B. HO

H

N

O

1.A

2.D

3.E

4.B

5.C

C.

N

N O

O

OH D.

S

O

O

N

OH O

N

H

N

E. O OH

H

N

1. 阿司匹林

2. 吡罗昔康

3. 甲芬那酸

4. 对乙酰氨基酚

5. 羟布宗

三、比较选择题(本题2小题,每小题5分,共10分) 1) 1.D 2.C 3.C 4.D 5.C

1) A. 吗啡 B. 哌替啶

C. A和 B都是

D. A和B都不是

1. 麻醉药

2. 镇痛药

3. 主要作用于μ受体

4. 选择性作用于κ受体

5. 肝代谢途径之一为去N-甲基

2) A、阿莫西林 B. 头孢噻肟钠

C、两者均是 D. 两者均不是

1. 易溶于水2) 1.B

2.C

3.A

4.C

5.B

2. 结构中含有氨基

3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物

4. 对革兰氏阴性菌的作用很强

5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍

四、多项选择题(本题20题,每小题2分,共40分)

1)下列哪些不是天然药物BE

A. 植物药

B. 基因工程药物

C. 抗生素

D. 生化药物

E. 合成药物

2)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 ABCDE

A. pKa

B. 脂溶性

C. 2位羰基若以硫取代起效更快

D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

3) 不具三环结构的抗精神失常药有 BD

A. 氯丙嗪

B. 氟哌啶醇

C. 洛沙平

D. 盐酸氟西汀

E. 地昔帕明

4) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ABCDE

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以R 构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长

D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

5) 若以下图表示局部麻醉药的通式,则 BCE

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度变大

B. Z 部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n 等于2~3为好

D. Y 为杂原子可增强活性

E. R 1为吸电子取代基时活性下降

6) 属于非选择性β1受体阻滞剂有:CE

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 普萘洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

7) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是 ABDE

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳

C. 不能被碱水解

D. 是一个抗血栓药

E. 属于ADP 受体拮抗剂

8) 属于H 2受体拮抗剂有 AD

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 奥美拉唑

9) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有二甲氨甲基

n ( )R 1

Y

Z

N

R 2R 3

10) 以下哪些性质与环磷酰胺相符ACD

A. 结构中含有双β-氯乙基氨基

B. 可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解

C. 水溶液不稳定,遇热更易水解

D. 体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化

E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中

11) 抗肿瘤药物甲氨蝶呤具有哪些性质1) AE 11) ABC

A. 为橙黄色结晶性粉末

B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

C. 大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救

D. 为烷化剂类抗肿瘤药物

E. 体外没有活性,进入体内后经代谢而活化

12) 巯嘌呤具有以下哪些性质BDE

A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂

B. 临床可用于治疗急性白血病

C. 为前体药物

D. 为抗代谢抗肿瘤药

E. 不属于烷化剂抗肿瘤药

13) 氯霉素具有下列哪些性质BCE

A. 化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B. 对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C. 主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

D. 结构中含有甲磺酰基

E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

14)头孢噻肟钠的结构特点包括:AD

A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成

B. 含有噻吩结构

C. 含有四氮唑的结构

D. 含有2-氨基噻唑的结构

E. 含有氧哌嗪的结构

15)从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为ABCE

A. 萘啶酸类

B. 噌啉羧酸类

C. 吡啶并嘧啶羧酸

D. 苯并咪唑类

E. 喹啉羧酸类

16)久用后需补充KCl的利尿药是:BC

A. 氨苯蝶啶

B. 氢氯噻嗪

C. 依他尼酸

D. 格列本脲

E. 螺内酯

17)雌甾烷的化学结构特征是BD

A. 10位角甲基

B. 13位角甲基

C. 17α-OH

D. A环芳构化

E. 11β-OH

18)下面哪些药物属于孕甾烷类BE

A. 甲睾酮

B. 可的松

C. 睾酮

D. 雌二醇

E. 黄体酮

19)属于脂溶性维生素的有AC

A. 维生素A

B. 维生素C

C. 维生素K

D. 氨苄西林

E. 核黄素

20)下列哪些叙述与维生素D类相符ABD

A. 都是甾醇衍生物

B. 其主要成员是D2、D3

C. 是水溶性维生素

D. 临床主要用于抗佝偻病

E. 能口服

四、问答题(本题共2小题,总计10分)

1)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?

答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。

2)试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。

答:耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),如阿莫西林、羧苄西林等

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