生物药剂学与药物动力学按章节辅导题4第四章试题

第四章药物代谢

一、选择题

1.以下不属于药物代谢的细胞部分的是：（）

A. 微粒体

B. 溶酶体

C. 线粒体

D. 肠内细菌

2.以下药物代谢可以使活性失去或降低的是：（）

A. 保泰松

B. 尼群地平

C. 硝酸异山梨酯

D. 氢溴酸美沙芬

3.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为：（）

A. 肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成

B. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降

C. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍

D. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降

4.能够降低局部用药的效果和持续时间，或对全身作用的药物产生首过效应的肝外代谢途径是：（）

A. 消化道代谢

B. 肺部代谢

C. 皮肤代谢

D. 肠内细菌代谢

5.N－脱烷基化反应所属的药物体内代谢途径是：（）

A. 氧化反应

B. 水解反应

C. 还原反应

D.结合反应

6.以下不属于在肝微粒体中发生的氧化反应的是：（）

A. 烷基不饱和化

B. 去乙酰化

C. 烷基羟基化

D. N－脱烷基化

7.以下临床上使用的药物，属于强酶促进剂的是：（）

A. 苯巴比妥

B. 异烟肼

C. 氯霉素

D. 利福平

8.以下说法正确的是：（）

A. 对动物而言，动物种类不同，药物的药效和毒性大同小异

B. 某些特定药物在动物体内即使缺乏某种代谢能，药物代谢也能进行

C. 新生儿药酶活性比成年人低得多，所以对药物的敏感性高

D. 一般肝功能障碍时，药物的代谢都能增强

9.对氯丙嗪而言，下列不属于其体内代谢反应的是：（）

A. N－脱甲基化

B. Cl－原子氧化

C. N－原子氧化

D. S－原子氧化

10.下列体内代谢过程中，需要NADPH参与的是：（）

A. 氧化反应

B. 水解反应

C. 乙酰化反应

D. 甲基结合

11.药物在体内的代谢，烷基不饱和化所属的代谢反应类型为：（）

A. 氧化反应

B. 还原反应

C. 结合反应

D. 水解反应

12.磺胺类药物中最常见的体内结合反应类型是：（）

A. 葡醛糖醛酸结合

B. 硫酸结合

C. 醋酸结合

D. 甲基结合

13.以下不属于尼群地平体内代谢途径的是：（）

A. 烷基羟基化

B. 吡啶环氧化

C. 酯键水解

D. 硝基还原

14.药物代谢最主要的部位是：（）

A. 消化道

B. 肝脏

C. 肺

D. 肾脏

15.以下说法正确的是：（）

A. 被机体所摄取的药物经代谢以后，易于排泄

B. 有的药物本身虽没有活性作用，但在体内代谢后，其代谢产物可具有活性

C. 被机体所摄取的药物都需要经过代谢才能发挥药效

D. 具有活性的药物，经体内代谢代谢以后，代谢产物都会失去活性

16.以下说法正确的是：（）

A. 一般肝功能障碍时，药物代谢活性异常升高

B. 食物中的蛋白质影响药物代谢酶的活性，蛋白质含量高，药物代谢酶的活性也高

C. 新生儿黄疸主要是由于胆红素和硫酸结合的不充分而引起的

D. 老年人药物代谢活性个体差异显著，但是老年同龄人间并无差异

17.雌二醇可因体内代谢的结合反应而失去活性，其可能的代谢反应为：（）

A. 硫酸结合

B. 氨基酸结合

C. 甲基结合

D. 醋酸结合

18.在新生儿时期，许多药物的半衰期延长，这是因为：（）

A.较高的蛋白结合率

B.微粒体酶的诱发

C.药物吸收很完全

D.酶系统发育不全

19.结合反应中可以增加具有毒性或致癌性代谢物的排泄，对机体是一种主要的防御机制的

是：（）

A. 谷胱甘肽结合

B. 氨基酸结合

C. 甲基结合

D. 醋酸结合

20.老年人药物代谢活性个体差异显著，以下不属于其原因的是：（）

A. 肾机能降低

B. 药物代谢能降低

C. 药物敏感性大

D. 循环血流量降低

21.以下说法正确的是：（）

A. 被机体所摄取的药物都需要经过代谢才能发挥药效

B. 有的药物本身虽没有活性作用，但在体内代谢后，其代谢产物可具有活性

C. 具有活性的药物，经体内代谢代谢以后，代谢产物都会失去活性

D. 被机体所摄取的药物经代谢以后，易于排泄

22.以下属于药物体内代谢第二相反应的是：（）

A. 氧化反应

B. 水解反应

C. 乙酰化反应

D. 还原反应

23.以下不属于氯丙嗪体内药物代谢途径的是：（）

A. N－去甲基化

B. N－原子氧化

C. S－原子氧化

D. S－原子甲基化

24.以下药物代谢可以使代谢物具有药理活性或活性增强的是：（）

A. 氢溴酸美沙芬

B. 尼群地平

C. 萘普生

D.氯丙嗪

25.对乙酰氨基苯乙醚在体内代谢时，会产生有毒代谢产物（致高铁血红蛋白血症的物质）的代谢途径是：（）

A. 脱烷基化

B. 脱乙酰化

C. N－原子氧化

D. 烷基氧化

26.药物在体内的代谢都是属于：（）

A. 氧化反应

B. 还原反应

C. 酶系统催化反应

D. 结合反应

27.在体内代谢时会产生有毒代谢产物（致高铁血红蛋白血症的物质）的物质是：（）

A.尼群地平

B.对乙酰氨基苯乙醚

C. 氯丙嗪

D. 对乙酰氨基酚

28.以下属于贝诺酯体内代谢反应途径的是：（）

A. 去乙酰基

B. 烷基化

C. 羟基化

D. N－原子氧化

29.以下属于右美沙芬内药物代谢途径的是：（）

A. N－去甲基化

B. N－原子氧化

C. O－原子氧化

D. 烷基羟基化

30.肝外代谢最主要的部位是：（）

A. 消化道

B. 肺

C. 皮肤

D. 肠内细菌

二、填空题

1. 药物在体内被吸收、分布的同时，伴随着药物在化学上的转化，称为。

2. 药物代谢的主要部位是在肝脏，药物在体内的代谢都是反应，这些酶系统称为药酶。

3. 给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，尤其是与氧化有关的酶活性增强，因而促进药

物代谢称为 。

4. 某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为 。

三、判断改错题

1. 从外部进入体内的药物与身体内特定成分结合，在多数情况下，均能增加其脂溶性而有利于向体外排泄。 （ ）

2. 药物往往促进代谢或抑制代谢，但也有些药物服用后随着时间的推移，往往呈现抑制和诱导两种作用。 （ ）

四、名词解释

1. 代谢

2. 酶诱导

3. 抑制剂

4. 诱导剂

五、问答题

1. 药物代谢的反应过程有哪两大种？（分别列出至少三种）

2. 已知尼群地平的化学结构如下，请根据结构写出其可能的体内代谢产物。

N CH 3OOC

COOC 2H 5CH 3CH 3NO 2

H

答：代谢产物如下：

N CH 3OOC

COOC 2H CH 3CH 3NO 2H N 3OOC COOC 2H 5CH 3

CH 3NO N CH 3OOC

COOH CH 3CH 3

NO 22H 32N 3OOC COOH CH 2OH

CH 3NO 2

N COOC 2H 5CH 3NO 2HOOC HOH 2C

3. 已知氯丙嗪的化学结构如下，请根据结构写出其代谢反应类型及可能的代谢产物。

代谢反应类型有：N －去甲基化，N －原子氧化和S －原子氧化。代谢产物如下：

S

N

CH CH 2CH 2N

CH 3CH 3S

N

CH 3CH 2CH 2N CH 3

CH 3S N CH 3CH 2CH 2N CH 3S N 3CH 2CH 2N CH 3CH 3H

4. 已知右美沙芬的化学结构如下，请根据结构写出其代谢反应类型及可能的代谢产物。

CH 33

答：代谢反应类型有：N －去甲基化，O －去甲基化和N 、O －去甲基化。代谢产物如下：

CH 333CH 35. 已知贝诺酯的化学结构如下，请根据结构写出其代谢反应类型及可能的代谢产物。

答：代谢反应类型有：去乙酰化和水解。代谢产物如下：

O

C

CH3

O

COO NHCOCH3

O

C

CH3

O

COOH

COO NHCOCH3NHCOCH3

HO

OH

COOH

6. 影响药物代谢的因素有哪些？

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案

说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有， 请确保本资料对您有用在下载！！ 科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4

D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答

药剂学试题(简答题)及答案..

1.应用Noyes－Whitney方程分析提高固体药物制剂溶出度的方法。 答：Noyes－Whitney方程:dC/dt=KS(CS-C) K是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS 是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段, 首先是溶质分子从固体表面溶解, 形成饱和层, 然后在扩散作用下经过扩散层, 再在对流作用下进入溶液主体内。 1. 增加固体的表面积 2.提高温度 3. 增加溶出介质的体积 4. 增加扩散系数 5. 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 （1）稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 （2）润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 （3）崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。（4）润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔之间的摩擦 3.缓、控释制剂（一天给药2次）体外释放度试验至少取几个时间点？为什么？ 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5～2h，控制释放量在30%以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6h，释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7～10h，释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke’s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ η 2)g / 9ρ 1- ρ答：Stocks定律：V = 2 r2( 是分散介质的粘度η 2为介质的密度；ρ 1为粒子的密度；ρr为粒子的半径，

生物药剂学与药物动力学习题集

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物 的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 不稳定 肠代谢研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

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第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括

药剂学试题及答案(五)

药剂学试题及答案 第六章半固体制剂 一、单项选择题【A型题】 1.关于软膏剂的特点不正确的是（） A．是具有一定稠度的外用半固体制剂 B．可发挥局部治疗作用 C．可发挥全身治疗作用 D．药物必须溶解在基质中 E．药物可以混悬在基质中 2.不属于软膏剂的质量要求是（） A．应均匀、细腻，稠度适宜 B．含水量合格 C．性质稳定，无酸败、变质等现象 D．含量合格 E．用于创面的应无菌 3.对于软膏基质的叙述不正确的是（） A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类 B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物 C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质 D．加入固体石蜡可增加基质的稠度 E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤 4.关于眼膏剂的叙述中正确的是（） A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛 B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂

C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物 D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质 E．成品不得检出大肠杆菌 5.对眼膏剂的叙述错误的是（） A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂 B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 C．对眼部无刺激 D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌 E．应作金属异物检查 6.对凡士林的叙述错误的是（） A．又称软石蜡，有黄、白二种 B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质 C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处 D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物 E．在乳剂基质中可作为油相 7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为（） A．7:2:1 B．8:1:1 C．9:0.5:0.5 D．7:1:2 E．6:2:2 8.下列说法不正确的是（） A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠 厚液体或半固体制剂 B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分 C.混悬型凝胶剂具有触变性 D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成

生物药剂学与药物动力学试题及答案

生物药剂学与药物动力学试题及答案 第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？ 第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC

4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率 正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 正确答案：A

中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题

1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)

促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()

《药剂学》试题及答案

药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【A型题】 1.药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B、研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2.既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A．合剂 B．胶囊剂 C．气雾剂 D．溶液剂 E．注射剂 3.靶向制剂属于（） A.第一代制剂 B.第二代制剂 C.第三代制剂 D.第四代制剂 E.第五代制剂 4.药剂学的研究不涉及的学科（） A.数学 B.化学 C.经济学 D.生物学 E.微生物学 5.注射剂中不属于处方设计的有（） A.加水量 B.是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E.药物的粉碎方法 6.哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A.溶液剂 B.气雾剂 C.片剂 D.乳剂 E.散剂 7.关于临床药学研究内容不正确的是（） A.临床用制剂和处方的研究 B.指导制剂设计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D.药剂的生物利用度研究 E.药剂质量的临床监控 8.按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A.药品 B.方剂 C.制剂 D.成药 E.以上均不是 9.下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10.关于剂型的分类，下列叙述错误的是（） A、溶胶剂为液体剂型 B、软膏剂为半固体剂型 C、栓剂为半固体剂型 D、气雾剂为气体分散型 E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型

生物药剂学与药物动力学简答题

1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？ A增加药物溶出速度 a制成盐类 b制成无定型药物 c加入表面活性剂 d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂 2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。 对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3．鼻粘膜给药的途径 A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收 B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行 4．影响软膏中药物透皮吸收的因素 生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？ 生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。 B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5 C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能 理化性质：A药物的脂溶性和解离度 B药物的相对分子量和粒子大小 C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收 6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？ 可以通过改造药物的大小 A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物 B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。7．简述影响药物代谢的生理因素 年龄，性别，种族、个体差异，饮食 8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？ A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用 B药物代谢的饱和现象和制剂的设计 C药酶抑制与制剂设计 D药物代谢和剂型改革 9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

药物代谢动力学试题3

药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：

药剂学试题简答题及答案

答：Noyes—Whitney方程:dC/dt二KS(CS-C) K 是溶出速度常数；s为溶出介质的表面积；CS是药物的溶解度，C药物在溶液中的浓度。 溶解包括两个连续的阶段，首先是溶质分子从固体表面溶解，形成饱和层，然后在扩散作用下经过扩散层，再在对流作用下进入溶液主体内。 1.增加固体的表面积 2.提高温度 3.增加溶出介质的体积 4.增加扩散系数 5 . 减小扩散层的厚度 2.片剂的辅料主要包括哪几类？每类辅料的主要作用是什么？ 答：片剂的辅料主要包括：稀释剂和吸收剂、润湿剂和粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1)稀释剂和吸收剂。稀释剂的主要作用是当主药含量少时增加重量和体积。吸收剂：片剂中若含有较多的挥发油或其它液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收后，再加入其它成分压片，此种辅料称为吸收剂。 (2)润湿剂和粘合剂。润湿剂的作用主要是诱发原料本身的粘性，使能聚合成软材并制成颗粒。主要是水和乙醇两种。粘合剂是指能使无粘性或粘性较小的 物料聚结成颗粒或压缩成型的具有粘性的固体粉末或粘稠液体。 (3)崩解剂。崩解剂是指加入片剂中能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。 (4)润滑剂。润滑剂主要具有三个方面的作用①助流性减少颗粒与颗粒之间

的摩擦力，增加颗粒流动性，使其能顺利流入模孔，片重准确。②抗粘着性主要用于减轻物料对冲模的黏附性。③润滑性减少颗粒与颗粒之间及片剂和模孔

之间的摩擦 答：至少测三个取样点：第一个取样点：通常是0.5?2h,控制释放量在30% 以下。此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4?6h,释放量控制在约50%左右；第三个取样点：7?10h,释放量控制在75%以上。说明释药基本完全。 4.根据stoke ' s定律，说明提高混悬液稳定性的措施有哪些？ :2）g / 9 : 1- 答: Stocks定律：V二2 r2（是分散介质的粘度：2为介质的 密度；：1为粒子的密度；:r为粒子的半径， 粒子越大，粒子和分散介质的密度越大，分散介质的粘度越小，粒子沉降速度 越快，混悬剂的动力学稳定性就越差。方法：1.减小粒度，加入助悬剂；2.微粒的荷电、水化；3 .絮凝、反絮凝；4 .结晶增长、转型；5 .降低分散相的浓度、温度。 5.影响滤过的因素是什么？ 答：随着滤过的进行，固体颗粒沉积在滤材表面和深层，由于架桥作用而形成滤渣层，液体由间隙滤过。将滤渣层中的间隙假定为均匀的毛细管束，则液体 的流动符合Poiseuile公式： p n r4t V = 8 n l式中，V —液体的滤过容量；p —滤过压力差；r —毛细管半径；l —滤渣层厚度；n —滤液粘度；t —滤过时间。由此可知影响滤过的因素有： ①操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法； ②滤液的粘度越大滤速越慢，为此可采用趁热过滤；

2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题：第五节

2020初级药士考试《生物药剂学与药动学》课后习题汇总 生物药剂学与药动学第五节 一、A1 1、有关药物在体内的转运，不正确的是 A、血液循环与淋巴系统构成体循环 B、药物主要通过血液循环转运 C、某些特定物质如脂肪、蛋白质等大分子物质转运必须依赖淋巴系统 D、某些病变使淋巴系统成为病灶时，必须使药物向淋巴系统转运 E、淋巴系统可使药物通过肝从而产生首过作用 2、通常药物的代谢产物 A、极性无变化 B、结构无变化 C、极性比原药物大 D、药理作用增强 E、极性比原药物小 3、药物代谢反应的类型不包括

A、氧化反应 B、还原反应 C、歧化反应 D、水解反应 E、结合反应 4、代谢药物的主要器官是 A、肠黏膜 B、血液 C、肝脏 D、肾脏 E、胆汁 5、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是 A、首过效应是导致体内代谢差异的主要原因 B、代谢反应会出现饱和现象 C、剂型也会对代谢产生影响 D、酶抑制剂可以促进药物的代谢

E、性别差异也会对药物代谢产生影响 6、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是 A、脂溶性较小 B、水溶性较大 C、极性较大 D、结构类似体内正常物质 E、小分子药物 7、肝脏代谢以哪种反应为主 A、结合反应 B、水解反应 C、氧化反应 D、还原反应 E、加成反应 8、下列影响药物代谢因素错误的是 A、给药途径 B、给药剂量

C、药物剂型 D、患者因素 E、生产厂家 二、B 1、A.蓄积 B.第一相反应 C.药物相互作用 D.生物利用度 E.酶诱导作用 <1> 、两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化 A B C D E <2> 、某些药物可使体内药酶活性、数量升高 A B C D E <3> 、通过氧化、还原和水解等反应引入官能团 A B C D E <4> 、药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强

C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4

药剂学试题及答案(4)

药剂学试题及答案 第十六章制剂新技术 一、单项选择题【A型题】 1.β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为（） A.固体分散体 B.包合物 C.脂质体 D. 微球 E.物理混 合物 2.β-环糊精在药学上比α-环糊精或γ-环糊精更为常用的原因是（） A.水中溶解度最大 B.水中溶解度最小 C.形成的空洞最大 D. 分子量最小 E.包容性最大 3.固体分散体中药物溶出速度快慢顺序正确的是（） A、无定型>微晶态>分子状态 B、分子状态>微晶态>无定形 C、微晶态>分子状态>无定形 D、分子状态>无定形>微晶态 E、微晶态>无定形>分子状态 4.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用（） A.PEG B.PVP C.EC D.胆酸 E. 泊洛沙姆188 5.固体分散物存在的主要问题是（） A.久贮不够稳定 B.药物高度分散 C.药物的难溶 性得不到改善 D.不能提高药物的生物利用度 E.刺激性增大 6.下列高分子囊材中，属于天然高分子材料的是（） A.阿拉伯胶 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.乙基纤维素 D.聚酰胺 E.聚乳酸

7.下列合成高分子囊材中，可生物降解的是（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚丙烯酸树脂 D.聚乙烯醇 E.聚乳酸 8.下列合成高分子囊材中，不可生物降解却可以在一定pH值条件下溶解的为（） A.聚酰胺 B.硅橡胶 C.聚乳酸 D.乙交酯丙交酯共聚物 E.聚丙烯酸树脂 9.下列用于制备微囊的囊材中，属于两性高分子电解质的是（） A.壳聚糖 B.海藻酸盐 C.聚赖氨酸盐 D.明胶 E.羧甲基纤维素 10.下列概念表述不正确的是（） A.物理化学法制备微囊的过程在液相中进行，系在囊材或囊心物 的混合溶剂中加入另一种物质或不良溶剂，或采用适当的方法使囊材溶解度降低而凝聚，并包裹在囊芯周围形成一个相，从液相中析出，故称之为相分离法。 B.单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂，使囊材溶解度降 低而凝聚并包裹药物成囊的方法。由于其凝聚过程一般是可逆 的，故要加入交联固化剂以使其不可逆。 C.复凝聚法系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在 一定条件下，两种囊材在溶液中将发生正负电荷的结合并凝聚成囊。但要求药物表面必须能被囊材所润湿，从而使其混悬或乳化于囊材溶液中，并随囊材凝聚被包裹到囊芯中，因此，可根据药物的性质加入适当的润湿剂。 D.溶剂-非溶剂法是指将囊材溶于某溶剂中（作为溶剂）然后加入