盐酸普萘洛尔片
盐酸普萘洛尔片
【药品名称】
通用名称：盐酸普萘洛尔片
英文名称：Propranolol
【成份】
本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐
【适应症】
1高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。2劳力型心绞痛。3控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。4减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。5配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。6用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状
【用法用量】
1 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
3 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。
4 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
5 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
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【不良反应】
应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(
【禁忌】
下列情况禁用本品：
1 出现Ⅱ度和Ⅲ度心脏传导阻滞。
2 心源性休克的病人。
3 有支气管痉挛史的病人。
4 长期禁食后的病人。
5 代谢性酸中毒(例如：某些糖尿病患者)。
6 重度心力衰竭。
7 窦性心动过缓。
【注意事项】
1 本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
2 β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4 冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5 甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
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【特殊人群用药】
儿童注意事项：
尚未确定，一般按体重每日0.5~1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。
妊娠与哺乳期注意事项：
本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。
老人注意事项：
因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。
【药物相互作用】
1 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
【药理作用】
1 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆
【贮藏】
密闭保存。
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字H42021219
【生产企业】
企业名称：武汉五景药业有限公司
生产地址：武汉市东西湖区金银湖鑫桥高新技术产业园五景路1号
降压药一览表
降压药一览表 WTD standardization office【WTD 5AB- WTDK 08- WTD 2C】
常用一线5大类降压药一览表
ABCD：A1：ACEI ，A2：ARB；B:B受体阻滞剂；C：CA离子拮抗剂；D：利尿剂一、目的与原则 原发性高血压目前尚元根治方法，但大规模临床试验证明，收缩压下降10～ 20mmHg或舒张压下降5～6mmHg，3～5年内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别减少38%、20%与16%，心力衰竭减少50%以上。降压治疗的最终目的是减少高血压患者心、脑血管病的发生率和死亡率。 (一)改善生活行为 ①减轻体重：体重降低对改善膜岛素抵抗、糖尿病、高脂血症和左心室肥厚均有益。 ②减少钠盐摄入：膳食中约80%钠盐来自烹调用盐，每人每日食盐量以不超过6g为宜。③补充钙和钾盐：每人每日吃新鲜蔬菜400～500g，喝牛奶500ml，可以补充钾1000mg和钙400mg。④减少脂肪摄入。⑤限制饮酒。⑥增加运动：运动有利于减轻体重和改善膜岛素抵抗，提高心血管适应调节能力，稳定血压水平。较好的运动方式是低或中等强度的等张运动，可根据年龄及身体状况选择慢跑或步行，一般每周3～5次，每次30～60分钟。 （二）降压药治疗对象 高血压2级或以上患者，高血压合并糖尿病，或者已经有心、脑、肾靶器官损害和并发症患者；凡血压持续升高6个月以上，改善生活行为后血压仍未获得有效控制者。（三）血压控制目标值
原则上应将血压降到患者能最大耐受的水平，目前一般主张血压控制目标值至少 <140/90mmHg。糖尿病或慢性肾脏病合并高血压患者，血压控制目标值 <130/80mmHg。 二、降压方案 现在认为，2级高血压（≥160/100mmHg）患者在开始时就可以采用两种降压药物联合治疗，处方联合或者固定剂量联合，有利于血压在相对较短时期内达到目标值。WHO/ISH(1999)在联合用药治疗方面，提供了下列一些联合用药方案： 利尿药和β受体阻断药联合应用 目前，人们为了增强降压药的作用和减少不良反应，常将利尿药和β受体阻断联合应用。例如，氢氯噻嗪，若给以每日的低剂量，很少引起代谢方面的异常，但又能增强其他降压药的作用。其中，氢氯噻嗪又常和β阻断药bisoprolol配伍，做为高血压早期的治疗药使用。 利尿药和ACE抑制药联合应用 这两种药联合应用不会使副作用增强，但又可使降压作用增强。利尿药可活化肾素一血管紧张系统，而ACE抑制药可减少血管紧张素Ⅱ的生成，故可使降压作用增强。开始使用的利尿药剂量要尽量小一些。在应用利尿药的基础上，追加ACE抑制药时，应注意不要使血压过度降低。恶性高血压和肾性高血压常常易出现过度降压的问题。 利尿药和AⅡ受体拮抗药的联合应用 二者联合应用可使降压作用增强，而且利尿药引起的低血K＋，也可被AⅡ受体拮抗药校正。合用Iosartan时，还可克服利尿药引起的尿酸增高。 β阻断药和二氢吡啶(DHP)类钙拮抗药联合应用
盐酸普萘洛尔片
盐酸普萘洛尔片 核准日期：2007年03月06日 修订日期：2007年06月22日 药品名称： 【通用名称】盐酸普萘洛尔片[药典] 【英文名称】 Propranolol Hydrochloride Tablets [药典] 【汉语拼音】 Yan Suan Pu Nai Luo Er Pian 成份： 本品主要成份为盐酸普萘洛尔。其化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。化学结构式： 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 所属类别： 化药及生物制品>> 代谢及内分泌系统药物>> 抗甲状腺药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药 性状： 本品为白色片。 适应症： 1．作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2．高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3．劳力型心绞痛。 4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5．减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6．配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7．用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 规格： 10mg
常用药物的通用名和商品名
常用药物的通用名和商品名 乙醇（酒精） 丁酸氢化可的松软膏(尤卓尔) 人工牛黄甲硝唑胶囊(牙痛安胶囊) 小儿氨酚黄那敏颗粒(小儿速效感冒冲剂、护彤) 口服双歧杆菌活菌制剂(丽珠肠乐) 门冬酰胺片(天冬素) 马来酸氯苯那敏片(扑尔敏) 马洛替酯缓释片(亚宝欣) 水杨酸苯酸贴膏(鸡眼膏) 贝诺酯片(金诺匹林) 比沙可啶片(长江谢可欣) 乌洛托品溶液(西施兰夏露) 双扑伪麻片(海王银得菲) 双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青) 双氯芬酸二乙胺乳胶剂(扶他林) 双酚伪麻糖浆(小白) 双酚伪麻片/美扑伪麻片(日夜百服咛) 头孢克洛分散片(恒运) 头孢克洛干混悬剂(再克) 头孢氨苄缓释片(美丰) 头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(复方头孢氨苄胶囊、卜欣、布克)
头孢羟氨苄片(欧意) 丙酸氯倍他索软膏(恩肤霜) 布洛芬缓释胶囊(芬必得) 左炔诺孕酮片(毓婷) 叶绿素铜钠胶囊(肝宝胶囊) 甲苯咪唑片(安乐士) 甲哌力复霉素胶囊(利福平) 甲哌利福霉素滴眼药(利福平眼药) 对乙酰氨基酚混悬液(泰诺林) 尼美舒利(灵泰邦尼) 庆大霉素普鲁卡因胶囊(普利胃炎胶囊) 西地碘(华素片) 曲咪新乳膏(皮康霜) 地衣芽孢杆菌胶囊(整肠生) 多潘立酮片(吗丁啉、恒邦) 多维元素片)(金施尔康) 多维元素片(21)(21金维他、桑海金维) 多索茶碱葡萄糖注射液（纳德来） 肌苷氯化钠注射液（左禾） 辛伐他汀胶囊(赛夫丁) 泛昔洛韦胶囊（明立欣） 克林霉素胶囊(阿维克)
吲哚帕胺片(寿比山) 吡诺克辛钠滴眼液(白内停) 卤米松乳膏(澳能) 利巴韦林颗粒(新博林) 利福喷丁胶囊（明佳欣） 肝素钠乳膏(海普林) 阿莫西林片(益萨林) 阿莫西林胶囊(炎欣) 阿莫西林颗粒(再林) 阿苯达唑片(肠虫清) 阿司咪唑片(息斯敏) 阿奇霉素片(浦乐齐) 阿奇霉素分散片(丽珠奇乐、欣匹特、费舒美) 阿司匹林泡腾片(巴米尔) 阿昔洛韦凝胶(洛芙) 阿昔洛韦葡萄糖注射液(韦信) 单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯缓释片(鲁南欣康) 注射用更昔洛韦（德洛好） 注射用苦参碱(巴乐) 注射用盐酸去甲万古霉素（史比欣） 青霉素V钾片(品沙定) 苯磺酸氨氯地平片(络活喜)
常用药品商品名
（常用药品-----通用名、商品名、规格一览表） 循环系统药物 通用名商品名规格通用名商品名规格 阿托伐他汀钙片阿乐10mg*7片/盒巯甲丙脯酸片卡托普利片25mg*100片/瓶 阿昔莫司胶囊益平0.25g*24粒/盒去乙酰毛花苷注射液西地兰0.4mg:2ml*10支/盒 艾司洛尔注射液爱络0.1g:10ml*5支/盒三磷酸胞苷二钠注射液维力安2ml:20mg/支 胞磷胆碱钠氯化钠注射液友欣50ml:0.5g/瓶欣诺尔2ml:40mg*10支/盒 胞磷胆碱注射液尼可林0.25g:2ml*10支/盒舒血宁注射液杏雪5ml/支 苯磺酸氨氯地平片络活喜5mg*7片/盒维生素E烟酸酯胶囊威氏克0.1g*48粒/盒 压氏达5mg*14片/盒西拉普利片一平苏 2.5mg*16片/盒 苯扎贝特片阿贝他0.2g*20片/盒硝苯地平缓释片纳欣同20mg*20片/盒 吡拉西坦葡萄糖注射液庆达100ml:8g:5g/瓶圣通平10mg*56片/盒 长春胺缓释胶囊奥勃兰30mg*10粒/盒硝苯地平控释片拜新同30mg*7片/盒 长春西汀注射液润坦10mg/支硝苯地平片心痛定10mg*100片/瓶 川芎嗪葡萄糖注射液助达100ml:40mg/瓶硝酸异山梨酯片消心痛5mg*100片/瓶 丹参酮IIA磺钠注射液诺新康2ml:10mg*6支/盒硝酸异山梨酯注射液异舒吉10mg:10ml*10支/盒 丹红注射液倍通10ml/支小牛血去蛋白提取物注射液迪艾洛维0.2g:5ml/支单硝酸异山梨脂注射液鲁南欣康针20mg:5ml*6支/盒帅奇0.2g:5ml/支 单硝酸异山梨酯缓释胶囊异乐定50mg*10粒/盒缬沙坦分散片平欣40mg*24片/盒 单硝酸异山梨酯片鲁南欣康片20mg*48片/盒缬沙坦胶囊代文80mg*7粒/盒厄贝沙坦片安博维0.15g*7片/盒缬克80mg*7粒/盒 厄贝沙坦氢氯噻嗪片依伦平150mg:12.5mg*7片/盒辛伐他汀片正旨平5mg*24片/盒非洛地平缓释片波依定5mg*10片/盒舒降之20mg*7片/盒 非诺贝特胶囊力平之200mg*10粒/盒杏芎氯化钠注射液美托康250ml/瓶 氟伐他汀钠胶囊来适可40mg*7粒/盒烟酸缓释片本悦0.5g*20片/盒 福辛普利钠片蒙诺10mg*14片/盒盐酸胺碘酮片可达龙片0.2g*10片/盒 复方丹参注射液香丹10ml*5支/盒盐酸胺碘酮注射液可达龙针150mg*6支/盒 复方卡托普利片开富特1片*100片/瓶盐酸贝那普利片洛汀新10mg*14片/盒 复方赖氨酸颗粒康脑灵颗粒3g*10袋/盒盐酸地尔硫卓片恬尔心片30mg*40片/盒 复方利血平氨苯蝶啶片0号1片*20片/盒盐酸地芬尼多片眩晕停25mg*30片/盒 复方硫酸双肼屈嗪片常降片1片*60片/包盐酸氟桂利嗪胶囊西比灵5mg*20粒/盒
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT
盐酸普萘洛尔综述 摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。 关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家 1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量： 化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 英文名：Propranolol 商品名：心得安 理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液，遇光着色。 2）药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3）药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积±kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。 4）适应症 1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。【3】
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述 摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。 关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家 1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量：295.81 化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 英文名：Propranolol 商品名：心得安 理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。 2）药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3）药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。 4）适应症 1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。【3】 5）药物的相互作用 1.与抗高血压药物相互作用：盐酸普萘洛尔片与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。 2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。 4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。 5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。 9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清
盐酸普萘洛尔缓释片
盐酸普萘洛尔缓释片 【药品名称】 通用名称：盐酸普萘洛尔缓释片 英文名称：Propranolol 【成份】 本品化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。 【适应症】 1.用于治疗高血压（单独或与其它抗高血压药合用）； 2.用于治疗劳力型心绞痛； 3.用于治疗控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状； 4.用于治疗减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状； 5.用于治疗配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速； 6.用于控制甲状 【用法用量】 1 高血压：口服，开始一日1片，早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果，必要时增加至2片。 2 心绞痛：每日一片，早晨或晚间服用。 3 心肌梗死愈后：按医嘱。 【不良反应】 应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（＜50次／分）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或
皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 【禁忌】 1.支气管哮喘患者慎用; 2.心源性休克患者慎用; 3.心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)患者慎用; 4.重度或急性心力衰竭患者慎用; 5.窦性心动过缓患者慎用; 6.哺乳期妇女慎用。 【注意事项】 1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度; 2.受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外; 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药; 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速; 5.甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重; 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周; 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用; 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖; 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等;
处方药名单
附件2 药品零售企业必须凭处方销售的药品名单 一、注射剂 所有注射剂 二、医疗用毒性药品 1洋地黄毒苷片 2硫酸阿托品片 3甲溴阿托品片 4硝酸毛果芸香碱片 三、第二类精神药品 １．异戊巴比妥* ２．布他比妥 ３．布托啡诺及其注射剂* 4．咖啡因* 5．去甲伪麻黄碱* 6．安钠咖* 7．环已巴比妥 8．地佐辛及其注射剂* 9．右旋芬氟拉明 10．芬氟拉明 11．氟硝西泮 12．格鲁米特 13．呋芬雷司 14．喷他佐辛* 15．戊巴比妥 16．丙己君 17．阿洛巴比妥 18．阿普唑仑* 19．阿米雷司 20．巴比妥* 21．苄非他明 22．溴西泮 23．溴替唑仑 24．丁巴比妥25．卡马西泮26．氯氮卓* 27．氯巴占28．氯硝西泮29．氯拉卓酸30．氯噻西泮31．氯口恶唑仑32．地洛西泮33．地西泮* 34．艾司唑仑* 35．乙氯维诺36．炔已蚁胺37．氯氟卓乙酯38．乙非他明39．芬坎法明40．芬普雷司41．氟地西泮42．氟西泮* 43．γ-羟丁酸* 44．哈拉西泮45．卤沙唑仑46．凯他唑仑47．利非他明48．氯普唑仑
49．劳拉西泮* 50．氯甲西泮 51．美达西泮 52．美芬雷司 53．甲丙氨酯* 54．美索卡 55．甲苯巴比妥 56．甲乙哌酮 57．咪达唑仑* 58．纳布啡及其注射剂* 59．尼美西泮 60．硝西泮* 61．去甲西泮 62．奥沙西泮 63．奥沙唑仑64．匹莫林* 65．苯甲曲秦66．苯巴比妥* 67．芬特明 68．匹那西泮69．哌苯甲醇70．普拉西泮71．吡咯戊酮72．仲丁比妥73．替马西泮74．四氢西泮75．乙烯比妥76．唑吡坦* 77．扎来普隆* 78．麦角胺咖啡因* 注：1．上述品种包括其可能存在的盐和单方制剂（除非另有规定）2．上述品种包括其可能存在的化学异构体及酯、醚（除非另有规定）3．品种目录有* 的药品为我国生产及使用的品种 四、肽类激素 胰岛素 五、其它按兴奋剂管理的药品 1盐酸司来吉兰片 2盐酸司来吉兰胶囊 3乙酰唑胺片 4盐酸阿米洛利片 5复方盐酸阿米洛利片6复方呋噻米片 7阿替洛尔片 8苄氟噻嗪片 9盐酸倍他洛尔片 10盐酸倍他洛尔滴眼液11富马酸比索洛尔片12富马酸比索洛尔胶囊13布美他尼片 14卡维地洛片15卡维地洛胶囊 16盐酸塞利洛尔片 17盐酸塞利洛尔胶囊 18氯噻酮片 19依他尼酸片 20富马酸福莫特罗片 21布地奈德/福莫特罗复方粉雾吸入剂22富马酸福莫特罗干糖浆 23富马酸福莫特罗粉吸入剂 24呋塞米片 25复方呋塞米片 26氢氯噻嗪片 27厄贝沙坦氢氯噻嗪片 28珍菊降压片
普萘洛尔
普萘洛尔 Proprano1ol 【其它名称】 百尔洛、恩得来、恩特来、抗达来、萘心安、萘氧丙醇胺、普乐欣、心得安、星泰、盐酸普萘洛尔、Angilol、Avlocardyl、Cardinol、Dexpropkanolol Hydrochloride、ICI-45520、Inderal、Inoeral、Propranolol Hydrochloride、Propranololum、Proprasylyte 【临床应用】 1．用于高血压，作为第一线用药，可单独或与其它降压药物联合应用。 2．心律失常。用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常，特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。另外锑剂中毒引起的心律失常，在其它药物无效时可试用本药。 3．用于劳力性心绞痛的长期治疗。常与硝酸酯类药物合用，可增高疗效及减少不良反应的发生。 4．作为心肌梗死二级预防用药，可降低患者的心血管病死亡率。 5．用于肥厚型心肌病、主动脉瓣下狭窄。可降低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6．用于嗜铬细胞瘤。 7．用于甲状腺功能亢进。(1)甲状腺次全切除术的术前准备。(2)病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。(3)甲状腺危象或危象先兆。 8．用于左房室瓣脱垂综合征。 9．用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。 10．肝硬化患者食管静脉曲张破裂所致消化道出血的早期预防及洽疗。 【药理】 1．药效学本药为非选择性β受体阻滞药，有膜稳定性，而无内在拟交感活性。 抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：(1)阻断心脏β1受体，降低心排出量。(2)抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。(3)阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。 本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。还能通过增加K＋外流、抑制Na＋内流而发挥膜稳定作用，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，因而临床可用于治疗心律失常。 本药通过阻滞β受体，使心肌收缩力下降、收缩速度减慢；并通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而降低心肌氧耗、增加患者运动耐量，可有效治疗心绞痛。 本药能拮抗儿茶酚胺的效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是β肾上腺素受体活性过高引起，应用本药后，甲亢症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)的转变减少，β1和β2受体的活动均处于抑制状态。 本药抗偏头痛的机制尚不明确。治疗震颤的机制可能与β2受体有关，也可能是中枢作用的结果。 2．药动学口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90％。1-1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93％，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要与α1酸性糖蛋白结合。中国人血浆α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应。本药也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。本药在
醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血
醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血临床观察刘斌1 发表时间：2018-11-29T11:27:45.490Z 来源：《中国结合医学杂志》2018年8期作者：刘斌1 刘群清2 周皖2 杨文斌通讯作者 [导读] 目的：观察醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血的临床效果。 湘潭市中心医院湖南湘潭 411100 【摘要】目的：观察醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血的临床效果。方法：选取我院2017年2月至2018年2月收治的肝硬化门静脉高压致上消化道出血的患者68例，按照患者的排序进行随机分组，每组34例。对照组患者给予单纯的醋酸奥曲肽治疗；观察组患者给予醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗。统计两组患者的治疗效果与出血量和再出血率，并对统计到的数据进行对比。结果：观察组患者的治疗总有效率为97.06%（33/34）高于对照组的76.47%（26/34），差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组 患者的出血量与再出血率在数值上相对低于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血临床显著，能够降低出血量与再出血率，值得选用。 【关键词】醋酸奥曲肽；盐酸普萘洛尔；肝硬化门静脉高压致上消化道出血；效果 一般来说，在肝硬化患者处于失代偿期时，很容易出现多种并发症，肝硬化门静脉高压所致上消化道出血作为临床上最常见的一种并发症，其对患者的影响较大，如果不及时进行控制，出血量也会逐渐增多，治疗难度相对提高，从而危及患者的生命. 同时，在临床治疗的过程中发现，该种并发症的复发率较高，给临床工作带来了极大的难度。在近几年临床工作中，单纯的醋酸奥曲肽，用药效果逐渐减弱，无法保证患者的安全。我院结合具体的工作状况提出了联合用药方案，即使用醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗，取得了较好的效果。具体报道如下。 1一般资料与方法 1.1一般资料 选取我院2017年2月至2018年2月收治的肝硬化门静脉高压致上消化道出血的患者68例，按照患者的排序进行随机分组，每组34例。 纳入标准：（1）所有患者均符合临床的诊断标准[1]；（2）患者无其他严重的血液疾病或者器质性疾病；（3）患者及家属对本次研究知情，签署同意书。 对照组中，男性患者18例，女性患者16例，年龄在45~72岁，平均年龄（54.20±3.21）岁，对其肝功能进行分级：A级19例、B级9例、C级6例； 观察组中，男性患者19例，女性患者15例，年龄在43~76岁，平均年龄（54.29±3.47）岁，对其肝功能进行分级：A级17例、B级11例、C级6例。 从两组患者的年龄、性别等一般资料上比较，差异无统计学意义（P＞0.05），可进行比较。 1.2方法 两组患者在进入医院后，均需要进行常规检查确诊。在确诊后，需要针对患者的临床症状，采取禁食以对胃肠进行减压的措施、给予药物进行胃酸分泌抑制、输液、保肝、补液等多种措施。 在此基础上，对照组患者给予单纯的醋酸奥曲肽治疗，首次给予患者100ug醋酸奥曲肽注射液与100mL的浓度为0.9%氯化钠溶液进行混合，行静脉注射给药。然后，在将300ug的醋酸奥曲肽与48mL的浓度为0.9%氯化钠溶液进行混合，以静脉滴注给药，滴速为50u/h，每日2次即可。观察组患者在对照组的用药基础上，给予患者盐酸普萘洛尔片口服，每日2次，每次10mg。两组患者均连续治疗7d。 1.3 评价指标 按照患者的临床症状变化，对其治疗效果进行分层，显效：患者在用药24h内，出血症状消失，且体征正常化；有效：患者在用药3d 内，出血症状改善明显，体征有所稳定；无效：患者在用药3d内，临床症状无任何变化。 统计两组患者的再出血率与总出血量。 1.4 统计学分析 数据以统计学软件SPSS18.0分析，以（）表示计量资料，经t检验；以率（%）表示计数资料，经χ2检验，P<0.05为差异有统计学意义。 2结果 观察组患者的治疗总有效率为97.06%（33/34）高于对照组的76.47%（26/34），差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组患者的出血量与再出血率在数值上相对低于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。详见下表。 表1 两组患者的治疗效果比较（n，%） 3讨论 肝硬化门静脉高压致上消化道出血与传统的消化道出血发病机制不同，这也使得其治疗难度相对较高，复发率提升。其发病机制为：肝硬化患者的肝窦内阻力会逐渐增加，门静脉血流回流受到限制，从而使得门静脉出现高压现象，再加上胃冠状动脉与腔静脉系统的食管
盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病
盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病随着生活压力的不断加剧，加上工作的过度劳累，很容易影响身体抵抗力和免疫力的降低，这对于本身压力就比较大的人群，身体很容易受到危害，时间一长，各种不适就会出现，有些人经常会觉得心跳加剧，有时心慌，心悸，严重甚至昏厥，心绞痛等症状，因此，建议服用盐酸普萘洛尔片，能够很好的预防和控制，以免加重身体负担，出现其他疾病。 成份 化学名称：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 性状
本品为白色片。 适应症 1．作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2．高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3．劳力型心绞痛。 4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5．减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6．配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7．用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 规格 10mg
用法用量 1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。 2.心绞痛：开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。 3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。饭前、睡前服用。 4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。 5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。
新版单轨制处方药
新版单轨制处方药
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1 凭处方销售的药品名单 本名单如包含《药品零售企业不得经营的药品名单》所涉品种,按药品零售企业不得经营的相关规定执行。相关法规已有规定必须凭处方销售的药品,按相关法规的规定执行。 一、注射剂所有注射剂二、医疗用毒性药品 １洋地黄毒苷片 2硫酸阿托品片 3甲溴阿托品片４硝酸毛果芸香碱片三、第二类精神药品1异戊巴比妥片 2安钠咖片3盐酸芬氟拉明片 4丁丙诺啡舌下含片5阿普唑仑片 6阿普唑仑胶囊7氯氮卓片８氯硝西泮片９地西泮片10地西泮膜1１艾司唑仑片 12氯氟卓乙酯片13单盐酸氟西泮胶囊14劳拉西泮片１5甲丙氨酯片16马来酸咪达唑仑片1７硝西泮片18匹莫林片1９苯巴比妥片20 酒石酸唑吡坦片２1酒石酸唑吡坦颗粒 22扎来普隆片2３扎来普隆分散片2４扎来普隆胶囊2５麦角胺咖啡因片四、其它按兴奋剂管理的药品 1盐酸司来吉兰片２盐酸司来吉兰胶囊 3乙酰唑胺片４盐酸阿米洛利片 5阿替洛尔片 6苄氟噻嗪片 7盐酸倍他洛尔片８盐酸倍他洛尔滴眼液 9富马酸比索洛尔片 10富马酸比索洛尔胶囊 11布美他尼片 12卡维地洛片 13卡维地洛胶囊１4盐酸塞利洛尔片１5盐酸塞利洛尔胶囊 16氯噻酮片 1７依他尼酸片 1８富马酸福莫特罗片 1９富马酸福莫特罗干糖浆 2０富马酸福莫特罗粉吸入剂 2１呋塞米片２2氢氯噻嗪片 23吲达帕胺胶囊 2４吲达帕胺缓释胶囊 25吲达帕胺片２6吲达帕胺缓释片 27吲达帕胺滴丸 28盐酸拉贝洛尔片 29盐酸左布诺洛尔滴眼液３０美替洛尔滴眼剂 3１酒石酸美托洛尔片３２酒石酸美托洛尔控释片 3３酒石酸美托洛尔胶囊 34酒石酸美托洛尔缓释片35氧烯洛尔片 36吲哚洛尔片 37丙磺舒片38盐酸普萘洛尔片３9盐酸普萘洛尔缓释片４0盐酸普萘洛尔缓释胶囊 41盐酸左旋沙丁胺醇吸入用溶液 42硫酸沙丁胺醇口腔崩解片 43硫酸沙丁胺醇片44硫酸沙丁胺醇胶囊４5硫酸沙丁胺醇缓释片46硫酸沙丁胺醇控释胶囊47盐酸索他洛尔片 48螺内酯片４9螺内酯胶囊 50硫酸特布他林片 51硫酸特布他林口服溶液 5２硫酸特布他林颗粒 5３硫酸特布他林干糖浆 54硫酸特布他林气雾剂５5硫酸特布他林吸入粉雾剂56马来酸噻吗洛尔滴眼液 57氨苯蝶啶片 5８阿那曲唑片 5９依西美坦片 6０依西美坦胶囊 61枸橼酸托瑞米芬片五、精神障碍治疗药（一）抗精神病药 1盐酸氯丙嗪片 2奋乃静片 3盐酸氟奋乃静片 4盐酸三氟拉嗪片 5盐酸硫利达嗪片 6氟哌啶醇片 7五氟利多片 8盐酸三氟哌多片９氯普噻吨片 10珠氯噻醇片 11二盐酸珠氯噻醇片１2氟哌噻吨片 13二盐酸氟哌噻吨片１4氟哌噻吨美利曲辛片１5舒必利片16盐酸硫必利片１7利培酮片１８利培酮口崩片 1９利培酮口服液 2０氯氮平片２1奥氮平片22丁二酸洛沙平胶囊 2３盐酸舒托必利片 2 (二）抗焦虑药 2４复方地西泮片 25奥沙西泮片 26盐酸氟西泮胶囊 27盐酸羟嗪片 28盐酸丁螺环酮片 29谷维素双维B片（三）抗躁狂药 30碳酸锂片 31碳酸锂缓释片 (四)抗抑郁药 32盐酸氯丙咪嗪片 33盐酸氯米帕明片３４盐酸阿米替林片 3５盐酸马普替林片 3６盐酸米安色林片 37吗氯贝胺胶囊３8马来酸氟伏沙明片 3９盐酸氟西汀片４0盐酸氟西汀胶囊 4１盐酸帕罗西汀片４２盐酸舍曲林片 43盐酸曲唑酮片 ４４硫酸苯丙胺片45盐酸多塞平片46盐酸多塞平乳膏47异卡波肼片４8盐酸文拉法辛胶囊 49盐酸安非他酮片 50盐酸安非他酮缓释片六、抗病毒药 （一）核苷类逆转录酶抑制剂
反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用
反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用 柏植政1，周 卫2，丁逸梅1， 3* 1 南京工业大学药学院，南京210009;2中国药科大学，南京210009； 3 南京工业大学江苏省药物研究所有限公司，南京210009 盐酸普萘洛尔是一种合成的β-肾上腺素能受体阻断剂，于1966年由阿斯利康公司开发上市，广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，作为辅助治疗甲状腺毒症，以及降低心肌梗死急性期的心血管死亡风险。根据国家食品药品监督管理总局（CF -DA ）对于仿制药一致性评价的要求，盐酸普萘洛尔属于CFDA 发布豁免生物等效性（BE ）的药品。 药物辅料的种类及用量可能会影响药物的吸收速率和吸收程度，特别对低渗透性药物的吸收影响更显著。因此，仿制制剂研究者通常采用与参比制剂保持相同的辅料组成和用量的策略。根据前期对盐酸普萘洛尔片原研产品的处方研究，获知硬脂酸/硬脂酸镁比例为体外溶出一致的关键参数。本研究旨在利用衍生化气相色谱和原子吸收测定硬脂酸与硬脂酸镁比例，反向解析原研产品处方，为盐酸普萘洛尔仿制药通过一致性评价提供参考。 1仪器与试药 气相色谱仪（岛津GC-2014）；溶出仪（RC806，紫外分光光度计）。 硬脂酸对照品（批号：BCBP3246V ，纯度≥98.5%），棕榈酸对照品（批号：SLBQ8869V ，纯度≥99%），镁对照溶液（批号：BCBL4523V ）均为Sigma 公司产品；盐酸普萘洛尔总混颗粒（批号：20170301），盐酸普萘洛尔自制片[0301-1批（0.5+2.0），0302-1批（0.5+1.5），0302-2批（0.4+2.0）]均由中国药科大学药剂教研室提供；盐酸普萘洛尔参比片（日本AstraZeneca 公司，10mg ，04360）；甲醇为色谱纯；正己烷、氯化钠、硫酸钠及三氟化硼-甲醇均为分析纯。 2方法与结果 2.1衍生化气相色谱法（测定总硬脂酸含量）[1，2] 2.1.1溶液配制对照品溶液的配制：精密称取硬脂酸对照品约10mg 、棕榈酸对照品约10mg ，置锥形瓶中，精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ，振荡溶解，水浴回流20min ，放冷，加入正己烷15mL ，完全转移至分液漏斗中，加入10mL 水，加入10mL 饱和氯化钠溶液，振摇至分层，弃去下层（水层），正己烷层加入无水硫酸钠6g ，振摇，静置3min ，正己烷层完全转移至25mL 量瓶中，用正己烷稀释定容。 供试品溶液的配制：精密称定原研片粉约800mg ，置锥形瓶中，精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ，振荡溶解，水浴回流20min ，放冷，加入正己烷15mL ，完全转移至分液漏斗中，加入10mL 水，加入10mL 饱和氯化钠溶液，振摇至分层，弃去下层（水层），正己烷层加入无水硫酸钠6g ，振摇，静置 3 作者简介柏植政,男,在读硕士生E-mail:2656397589@https://www.wendangku.net/doc/8b9620265.html, 通讯作者丁逸梅,女,研究员E-mail:jsyws@https://www.wendangku.net/doc/8b9620265.html, 收稿日期2017-04-19修回日期2018-03-15 * 179
药大创新实验 盐酸普萘洛尔综合性实验
2013年教学实验项目改革研究课题立项结果 https://www.wendangku.net/doc/8b9620265.html,/s/12/t/115/31/54/info12628.htm 特别值得介绍的是为在学生中强化药学学科整体知识体系，加强理论课程与实验教学课程的结合，发挥学生主动参与的意识，改变学生对药物研究缺少整体认识的局限性,首次将与药物研究有关的药学四大学科（药物化学、药剂学、药理学和药物制剂）的实验课程进行整合和调整，使学生受到药学研究实践的系统训练。药学实验教学中心对研究性实验教学体系进行了改革,通过选择一个合适的药物，让学生从实验药物的合成开始,经过药物的生物活性测试、药物的剂型选择和制备，到药物的质量控制和纯度测定的系统实验训练，建立药物研究的整体概念。在药学本科生教学中引入综合性的研究性教学体系,将与创新药物的研究和新药的研制与开发有关的知识整合到教学过程中，使学生对药物研究的全过程有一个基本的认识。 盐酸普萘洛尔综合性实验简介 根据21 世纪药学学科发展对人才培养的要求，围绕创新药物研究与开发的实践过程，整合实验教学内容，建立包括药物合成、药物分析、药物制剂、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系。 整个综合性实验由以下四个单元组成： 1 、盐酸普萘洛尔的合成 2 、盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查 3 、盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析 4 、盐酸普萘洛尔的生物活性研究 第一部分盐酸普萘洛尔的合成 以α- 萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为主要原料，经醚化、消除、氨化和成盐等反应制备盐酸普萘洛尔。
通过此实验使学生掌握合成实验的搅拌、回流、重结晶和减压蒸馏等基本实验操作。掌握醚化、氨化反应的基本原理和实验方法； 第二部分盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查 舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。本实验采用学生自合成原料，研制盐酸普萘洛尔舌下片剂，探讨了舌下片剂成型的机理及影响压片的因素，并对盐酸普萘洛尔舌下片进行了质量检查，为培养学生创新实验综合设计能力，开发新制剂产品的能力奠定了坚实的理论基础。 第三部分盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析 通过盐酸普萘洛尔的质量分析教学，可以使学生全面掌握保障临床用药的安全与有效涉及的分析检验项目、方法与仪器技术。使学生对药物质量研究有了全面的理解，提高了学生制订药品质量标准的能力和分析方法设计的能力。在掌握基本技能的同时，培养学生的科学作风和同学之间的团结协作精神，提高学生的综合素质。 在性状观测方面: 了解外观、色泽、溶解度、熔点等性状的规范测定与描述。 在定性鉴别方面：掌握盐酸普萘洛尔原料及其制剂的化学鉴别方法； 在盐酸普萘洛尔含量测定中：对含量和有关物质同时进行测定与检查。实践中涉及的操作技能包括：供试品的精密称量操作、溶液的定量制备过程、高效液相色谱仪的使用。 实验总结与讨论，进一步使学生掌握分析技术的原理与要点。 第四部分盐酸普萘洛尔的生物活性研究 麻醉家兔，观察盐酸普萘洛尔的降压活性。学生通过这部分的实验，可以了解抗高血压药物活性研究的基本原理和方法，掌握整体动物实验的手术操作方法，充分理解盐酸普萘洛尔的降压机制。 盐酸普萘洛尔综合性实验，紧紧围绕创新药物的研究与开发的实践过程，建立包括药物合成、药物制剂、药物分析、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系，让学生从实验方法学的角度，理解新药研究从合成、制剂、质量控制及活性与安全性评价的全过程，从培养学生的实验实践能力入手，设定部分基本技能训练实验，提高综合性、设计性和研究性实验比例。训练学生规范的实验操作技能，培养学生发现问题、解决问题的开放型思维。
盐酸普萘洛尔片含量的测定
盐酸普萘洛尔片含量的测定 一、实验目的 1．培养查阅文献、资料的能力。 2．培养根据实验题目拟出实验方案的能力。 3．进一步熟悉紫外分光光度计的操作。 4掌握紫外分光光度法测定片剂含量的一般步骤和操作。 二、实验原理 盐酸普萘洛尔又名心得安，为白色或类白色的结晶性粉末。化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐。 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 1．紫外分光光度法（中国药典规定方法） 盐酸普萘洛尔甲醇溶液在290、306与319nm波长处有最大吸收，在290nm波长处的比吸光系数（E1%/1cm）为207，因此可在290nm处测定吸光度，计算含量。 2．高效液相色谱法 根据对照品与供试品最后出峰面积之比等于对照品与供试品浓度之比求得样品浓度。3．荷移光谱法 盐酸普萘洛尔是一种富电子物质, 其氮原子上的孤对电子能够与缺电子的TCNQ 作用 生成荷移络合物。利用该反应可测定盐酸普萘洛尔含量 4．流动注射化学发光法 在稀硫酸溶液中及低浓度罗丹明B( 浓度高于0. 010 mmol/ L 的罗丹明B 可被Ce C 氧化产生化学发光导致背景迅速升高) 存在的条件下, 铈C 可氧化盐酸普萘洛尔产生化学发光 反应, 但发光反应的信号较弱。多次的实验表明, 若在铈C 的硫酸溶液中再加入适量的盐酸, 化学发光信号极大地增强。盐酸普萘洛尔浓度在8. 0 @ 10- 5~ 8. 0 @ 10- 3g/ L 范围内与发光强度呈良好的线性关系。 5．量热滴定法 量热滴定法是以测定反应体系温度的变化为基础的容量分析方法。利用盐酸普蔡洛尔中Cl-与标准溶液中Ag+沉淀反应的热效应来测定盐酸普萘洛尔原料药及其制剂的含量。 四、实验内容 1．紫外分光光度法 仪器：752型紫外-可见分光光度仪；Mettler AL204电子天平；5ml刻度移液管；100ml 容量瓶；50ml容量瓶；研钵。 试剂：盐酸普萘洛尔片样品（10mg/片），甲醇。 方法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸普萘洛尔20mg），置于100ml容量瓶中，加水2ml，振摇5分钟使盐酸普萘洛尔溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置于50ml容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。根据紫