药物与化学

药物与化学

金融1121 1124104110 于晔

内容摘要：

肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所有的恶性肿瘤总称为癌症。随着人们生活水平的提高，生活方式的改变，肿瘤成为威胁人类生活质量的一种慢性疾病，关于我国肿瘤疾病的研究，对于各级部门制定卫生决策，合理分配卫生资源，提高人们生活质量有着重要意义，同时也面临着强大的挑战。

关键词：抗肿瘤药、新药研发

一、肿瘤疾病的简介

我国恶性肿瘤的发生率和死亡率在过去的20年中明显上升，在我国的一些主要大城市中，恶性肿瘤已居死亡病因中的首位，已成为危害人民健康和生命的主要疾病。在全球范围内也一样，恶性肿瘤已成为人类的主要杀手。对恶性肿瘤的研究具有极大的挑战性和艰巨性，同时又存在巨大的发展空间和成功机遇。这也许就是近年来越来越多的医学生和学习生命科学的学生投身于对恶性肿瘤研究的原因。

二、肿瘤疾病新药研发前景

近几年，各大制药企业对新药研发的投入和重视明显提高，然而很多企业的研发创新还是以报仿制药或者改剂型为主，真正完全创新的新药研发还是不多，尤其是一类抗肿瘤新药研发，因为门槛高很多中小企业都不敢轻易尝试。研发抗肿瘤释药系统是一种挑战，其发展趋势不再是简单的将药物制成不同给药途径的新制剂，而是病灶靶位给药。此种新途径不仅是常规化疗和放疗的补充，而且还能防止损伤正常组织和产生耐药性。一些用于肿瘤释药的新型方法采用微粒作为抗肿瘤药物的载体，注入血液循环后以外加磁场引导药物靶位给药。释药的战略是根据肿瘤的类型和患病部位的不同进行靶位给药。

肿瘤疾病新药开发途径

抗肿瘤药物—多靶点抗癌药物依然是研究热点

在传统抗肿瘤药物（烷化剂、抗代谢药物等）稳步发展的同时，与肿瘤生长相关的分子机制逐渐为人们所了解，一些新型抗肿瘤药物颖而出。许多肿瘤的发生与多种信号通路的突变或异常有关，常常伴随着通路中激酶活性的上调。因而，受体激酶超家族已经成为抗肿瘤药物很好的靶点。能够抑制多种激酶的抗肿瘤药物可以同时在多个层次上抑制肿瘤的发生发展，具有广阔的发展前景。

激酶抑制剂目前，一些新型抗肿瘤多激酶抑制剂已经上市。如2006 年初在美国和英国上市的辉瑞公司的新药Sutent

?（sunitinib malate，羟基丁二酸舒尼替尼），该药用以治疗对诺华公司的Gleevec?（imatinib，伊马替尼）无反应或耐受的恶性胃肠

道间质瘤和晚期／转移性肾癌患者。Sutent是 FDA首次批准的能同时治疗两种疾病的抗肿瘤药物。该药可同时抑制两种参与肿瘤侵占过程的血管生成因子—血管内皮生长因子（VEGF）和血小板衍生生长因子（PDGF）的受体活性，通过阻止肿瘤细胞得到生长所需的血液和养分而起到治疗作用。临床试验表明，Sutent能延缓胃肠道间质瘤的生长，并能有效缩小肾细胞肿瘤。另外在其他类型的肿瘤中，也观察到令人鼓舞的Ⅱ期临床研究结果，其中包括转移性乳腺癌和神经内分泌癌。辉瑞公司已在欧洲申请扩大其适应证，即用于治疗刚确诊的肾癌患者。 Onyx制药公司和德国拜耳公司联合开发的Nexavar （sorafenib tosylate,甲苯磺酸索拉非尼），该药用于治疗晚期肾癌，已于2005年底在美国上市，并已在欧洲和瑞士获得上市批准。Nexavar是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞和血管激酶不仅抑制VEGF-2和PDGFR-β，阻止肿瘤血管生成，还作用于Raf酶，阻止细胞增生。此外还有研究证实，Nexavar可显著延长晚期肝癌者的存活时间。该药2007年6月获得了美国FDA的快速审查资格，是治疗肝癌的潜在药物。目前，该药物单独治疗进行性肝癌的Ⅲ期临床与化疗药物联合应用的。

结束语：

随着科学技术的发展，人们对疾病的发生机制有了更深入的了解，因此要求科学家们不断研究出作用机制明确、疗效好以及不良反应小的新药，以满足日益增长的医药市场的需求。新药研发不仅关系到社会医疗卫生事业的发展，也关系到制药业的健康发展。虽然2006年全球上市新药的数量有所减少，但是近年来制药工业在新药研发上投入持续增加，以及新型药物的推陈出新无不显示出其在新药研究与开发上的坚定信心与努力，新药研发仍然充满活力，能够不断开发出满足社会需求、提高人类健康水平的创新药物。

参考文献：

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的可行性研究[J]．中国初级卫生保健，1997，11(10)：19—22．3、周文燕，顾海．江苏完善覆盖全民医保制度问题研究[J]．中

上海医药2009年第30卷第9期国医药技术经济与管理，2008，2(5)：84—87．

4蒋廷玉，仲崇山．农民大病报销最高可至6万元[N]．新华13 报，2008一01—18(6)．

5丛树海．论构建以大病保障为核心的医疗保障制度[J]．上海财经

大学学报，2006，8(1)：54—57．

中国药科大学药物化学习题1

第十七章 抗生素 习 题 A ．单选题 17-1．化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4．氯霉素的化学结构为 17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22

17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： a ．大环内酯类抗生素 b ．四环素类抗生素 c ．氨基糖苷类抗生素 d ．β－内酰胺类抗生素 e ．氯霉素类抗生素 17-8．阿莫西林的化学结构式为 17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e.

《天然药物化学》教案

《天然药物化学》教案 一、总学时数、理论学时数、实验学时数、学分数： （一）总学时数：108学时 （二）理论学时数：54学时 （三）讨论学时数：6学时 （四）实验学时数：48学时 （五）学分数：6学分 二、承担课程教学的院、系、教研室名称 华中科技大学同济医学院 药学院中药系天然药物化学教研室 三、课程的性质和任务 天然药物化学是运用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 天然药物化学是药学专业的必修专业课，学生在具备有机化学、分析化学、光谱解析、药用植物学基础知识后，通过本课程的教学，使学生系统掌握天然药物化学成分（主要是生物活性成分或药效成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的生源途径、结构鉴定的基本理论和基本技能，培养学生具有从事天然药物的化学研究、新药开发和生产的能力，为继承、整理祖国传统医药学宝库和全面弘扬、提高祖国药学事业水平奠定基础。 四、所用教材和参考书 （一）所用教材：国家级规划教材，吴立军主编，天然药物化学(第四版)，人民卫生出版社。 （二）参考书： 1、吴寿金、赵泰、秦永琪主编《现代中草药成分化学》中国医药科技出版社。 2、徐任生主编《天然产物化学》科学出版社。 3、Nakanishi K. Natural Products Chemistry, Academic Press, New York。 第一章绪论 一、学时数：6学时 二、目的和要求 1、掌握天然药物化学的含义、研究对象、性质与任务； 2、掌握天然药物有效成分提取分离的一般原理及常用方法； 3、掌握层析分离法的分类及其原理、各种层析分离要素、相关因素及应用技术；

药物化学知识点(1)

第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发

新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

中国医科大学2018年7月考试《药物化学》考查课试题

单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是

A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强

C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明

“天然药物化学”教学习题

天然药物化学习题集（供中药、药学专业用） 兰州大学 天然药物化学教研室

２００5年１月

目录 第一章总论… … … … … … … … … … … 第二章糖和苷类… … … … … … … … …第三章苯丙素类… … … … … … … … …第四章醌类化合物… … … … … …… …第五章黄酮类化合物… … … … …… ……第六章萜类挥发油… … … … … … … …第七章三萜及其苷类… … … … … … …第八章甾体及其苷类… … … … … … …第九章生物碱… … … … … … … …… … 综合试题

第一章总论 一、选择题（选择一个确切的答案） 1、波相色谱分离效果好的一个主要原因是： Ａ、压力高Ｂ、吸附剂的颗粒小 Ｃ、流速快Ｄ、有自动记录 2、蛋白质等高分子化合物在水中形成： Ａ、真溶液Ｂ、胶体溶液Ｃ、悬浊液Ｄ、乳状液 3、纸上分配色谱，固定相是： Ａ、纤维素Ｂ、滤纸所含的水 Ｃ、展开剂中极性较大的溶剂Ｄ、醇羟基 4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是： Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法 Ｃ、透析法Ｄ、浸渍法 5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开，其R f值随PH 增大而减小这说明它可能是 Ａ、酸性化合物Ｂ、碱性化合物 Ｃ、中性化合物Ｄ、两性化合物 6、离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离 Ａ、萜类Ｂ、生物碱Ｃ、淀粉Ｄ、甾体类 7、碱性氧化铝色谱通常用于（）的分离，硅胶色谱一般不适合于分离（） Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物 Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物 二、判断题 1、不同的甾醇混合，熔点往往下降特别多 2、苦味素就是植物中一类味苦的成分。 3、天然的甾醇都有光学活性。

-药物化学1

-药物化学1 第二章药物化学结构与体内生物转化的关系基本概念 1.定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢 2.研究目的：阐明药理作用特点.作用时程.产生毒副作用的原因 3.药物在体内代谢的化学变化类型（分类）药物代谢的分类（分两相） 第I相：生物转化（官能团的反应）药物分子进行氧化.还原.水解.羟基化，引入或使分子暴露出极性基团（羟基.羧基.巯基.氨基等）。 第II相：生物结合（结合反应） I相的产物与体内内源性分子（葡萄糖醛酸.硫酸.甘氨酸.谷胱甘肽）共价键结合生成水溶性的物质，排出体外。 第一节药物的官能团化反应（第I相生物转化）九个标题，主要归为：氧化（羟基化）.还原.水解 一.含芳环的药物（氧化）芳环的氧化，生成酚类化合物。一般在立体位阻小的位置例：苯妥英一个芳环羟基化 二.含烯键和炔键的药物（氧化）氧化为环氧化物，再转化为二羟基化合物例：卡马西平经环氧化反应（活性成分），再进一步转化为二羟基化合物

三.含饱和碳原子的药物（氧化） 1.氧化成羟基 2.长碳链端基的甲基进行ω氧化生成羧基，ω脱烷基，脱胺，N氧化反应六.含氧的药物 O脱烷基可待因酮经还原反应生成醇例：美沙酮被还原为美沙醇，引入手性碳七.含硫的药物与氧类似，S）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并噁嗪-6-羧酸注意学习方法！注意考点！3位手性碳补充手性药物的基本知识：药物分子的手性和手性药物凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为手性碳原子，具手性原子的称手性药物当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体（R构型.S构型）四个基本概念： 1.构型：R.S（氨基酸.糖等习惯用 D.L）； Cl，S，F，O，N，C，H第一个原子相同时比第二个 2.旋光性:（＋）右旋.（）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并噁嗪-6-羧酸 四.喹诺酮药物代谢特点：3代谢补充基本知识： 第二章药物化学结构与体内生物转化的关系定义：在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再排出体外的过程，称为药物代谢。

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学重点总结

药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】

N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要

学年浙江大学药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每 题3分） 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题（20分，每题1分） 1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）

A．烟酸类 B．二氢吡啶类 C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括（） A．氧化、还原 B．水解、结合 C．氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（） A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（） A．3－羰基 B．A环芳香化 C．13－角甲基 D．17－β－羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（） A．水解 B．氧化 C．重排 D．降解 6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（） A．差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物 8.下列四个药物中，属于雌激素的是（） 属于雄激素的是（） 属于孕激素的是（） 属于糖皮质激素的是（） A．炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物（） A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素 10.从结构分析，克拉霉素属于（） A．β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是（） A．干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C．直接作用于DNA D．均不是 12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）

天热药物化学1题库

单选题1.硅胶柱色谱分离下列黄酮类化合物，最后流出色谱柱的是（）。答案:D 删除 A 芹菜素 B 杨梅素 C 槲皮素 D 芦丁 E 山柰酚 我的答案:0 答案:D 单选题2.下列具有视神经毒性的溶剂是（）。答案:D 删除 A 乙醇 B 氯仿 C 石油醚 D 甲醇 我的答案:0 答案:D 单选题3.用Sephadex LH-20柱色谱分离下列化合物，以甲醇洗脱，最后洗脱的化合物是（）。答案:D 删除 A 槲皮素-3-芸香糖苷 B 山奈酚-3-半乳糖鼠李糖-7-鼠李糖苷 C 槲皮素-3-鼠李糖苷 D 槲皮素 E 木犀草素 我的答案:0 答案:D 单选题4.提取次生苷时经常使用的方法是（）。答案:B 删除 A 沸水提取 B 37℃左右发酵 C 甲醇提取 D 60％乙醇提取 E 95％乙醇提取 我的答案:0 答案:B 单选题5.利用吸附作用进行化合物分离的色谱是（）。答案:A 删除 A 硅胶色谱 B 离子交换色谱 C 凝胶过滤色谱 D 液滴逆流色谱 E 纸色谱 我的答案:0 答案:A 单选题6.硅胶吸附薄层色谱中选用的展开剂极性如果增大，则各化合物的Rf值（）。答案:A 删除 A 均变大 B 均减小

C 均不变 D 与以前相反 E 变化无规律 我的答案:0 答案:A 单选题7.一般苷类化合物所不具备的性质是（）。答案:B 删除 A 多为固体 B 有升华性 C 有旋光性 D 均可溶于醇类 E 多为无色 我的答案:0 答案:B 单选题8.属于亲脂性有机溶剂但极性较大并可用于萃取苷类成分的是（）。答案:C 删除 A 氯仿 B 苯 C 正丁醇 D 丙酮 E 乙醚 我的答案:0 答案:C 单选题9.可作为天然药物中挥发性有效成分提取的方法是（）。答案:D 删除 A 铅盐沉淀法 B 结晶法 C 两相溶剂萃取法 D 水蒸气蒸馏法 E 盐析法 我的答案:0 答案:D 单选题10.能用石油醚回流提取的成分是（）。答案:A 删除 A 叶绿素 B 鞣质 C 氨基酸 D 黄酮 我的答案:0 答案:A 单选题11.大多数木脂素是由（）个C6-C3单元组成的（）。答案:B 删除 A 1 B 2 C 3 D 4 E 5 我的答案:0 答案:B

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

西南大学药物化学作业答案

西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚

E、水杨酸酐

8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）

药物化学1

《药物化学》复习资料答案 一、单项选择：（共30题） 1.下列维生素又称抗坏血酸的是C A. 维生素A B. 维生素B C. 维生素C D. 维生素D 2. 化学结构如下的维生素是C N HO H 3C CH 2OH CH 2OH HCl A. 维生素K 3 B. 维生素C C. 维生素B 6 D. 维生素B 1 3.属于水溶性维生素的是B A. 维生素A B. 维生素B 1 C. 维生素E D. 维生素K 4.下列维生素可用于水溶性药物抗氧剂的是C A. 维生素A B. 维生素K C. 维生素C D. 维生素E 5.此结构为下列哪一种维生素D N N NH N CH 2(CHOH)3CH 2OH H 3C H 3C O O A. 维生素K 3 B. 维生素B 1 C. 维生素E D. 维生素B 2 6.能够与三氯化锑的三氯甲烷溶液作用显蓝色后渐变为红色的维生素是A A. 维生素A B. 维生素B C. 维生素C D. 维生素D 3 7.可用于抗佝偻病的维生素是D A. 维生素A B. 维生素B C. 维生素C D. 维生素D 2 8.下列关于维生素A 的叙述错误的是C A. 极易溶于三氯甲烷 B. 共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物 C. 与维生素E 共存时更易被氧化 D. 应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气密封，在凉暗处保存 9.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是B A. 维生素A B. 维生素E C. 维生素C D. 维生素D 3 10.维生素C 显酸性,是由于结构中含有D

A.羧基 B.酚羟基 C.醇羟基 D.烯醇羟基 11.药物易发生水解变质的化学结构是C A. 氨基 B. 羟基 C. 酯键 D. 羧基 12.药物易发生氧化变质的化学结构是D A. 苯环 B. 羧基 C. 烃基 D. 酚羟基 13.阿司匹林极易发生水解，除了酚酯易水解外，还有邻位羧基的B A. 吸电子作用 B. 邻助作用 C. 酸催化作用 D. 空阻作用 14.利多卡因不易发生水解是由于酰胺键邻位的两个甲基可生产C A. 供电子作用 B. 吸电子作用 C. 空阻作用 D. 邻助作用 15.不属于变质反应的是C A. 氧化 B. 水解 C. 缩合 D. 分解 16.酯类和酰胺类药物，一般来说溶液的pH增大时A A. 更易水解 B. 易水解 C. 难水解 D. 不水解 17.药物在阴凉处贮存是指C A. 避光2~10℃ B. 避光<20℃ C. 2~10℃ D. <20℃ 18.易氧化变质的药物应选用的贮存方法是C A. 密闭贮存 B. 凉暗处贮存 C. 避光贮存 D. 密封贮存 19.酚类药物易发生B A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 聚合反应 D. 还原反应 E. 异构化反应 20.酯类药物易发生A A. 水解反应 B. 氧化反应 C. 聚合反应 D. 还原反应 E. 异构化反应 21.咖啡因的药效团是B A. 喹啉 B. 黄嘌呤 C. 碟呤 D. 喹诺啉 22.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A A. 生物电子等排原理 B. 前药原理 C. 软药原理 D. 硬药原理 23.喹诺酮类药物的活性基团是D A. 1位氮原子上的取代基 B. 6位的氟原子 C. 7位的含氮杂环 D. 3位的羧基和4位的羰基

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是

药物化学总结

药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应

①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核

中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学精编

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中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释（每小题4分，共12分） 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分，共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。

三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正 确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

北京大学药物化学往年题汇总

01药化期中 一．选择 1、关于巴比妥类药物的代谢特点，正确的是（） A.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越长。 B.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越长。 C.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越短。 D.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越短。 3、下列关于吗啡不正确的一项是（） A.3位酚羟基具有弱酸性。 B.天然产物为左旋体。 C.17位N原子具有碱性。 D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。 4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救（） A.埃托非 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.美沙酮 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A.用环状结构代替酯基 B.以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C.芳环对位不能有取代基 D.增加苯基数目 9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药 A.芬太尼 B. 埃托啡 C.纳曲酮 D.哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符 A.易氧化生成阿扑吗啡C.17位的叔氮原子呈碱性 B.3位酚羟基,呈弱酸性D.天然来源的是左旋体 二、填空题。（每空1分，共25分） 1、吩噻嗪类抗精神病药物中2位具有__________性能时，活性增强；母核与氨基侧链相隔__________个碳原子是基本结构特征。 2、主要用于治疗癫痫大发作的药物是__________，用于小发作的是__________，广谱抗癫痫药物是__________。（写中文药物名称） 4、地西泮在体内代谢而产生活性的代谢方式是__________。（写出一种代谢途径即可） 8、阿片类药物与阿片受体的三个作用点为1__________，2__________，3__________。 三、名词解释。（3分Ｘ5=15分） 1、Calcium antagonist 2、Angiotensin converting enzyme inhibitor 3、Lethal synthesis 致死合成 5、κ受体激动剂一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体,是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型,阿片κ受体激动剂是其中的一种亚型,其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片κ受体激动剂。 四、讨论题。（50分） 4、举出两例药物代谢研究在药物设计中的应用。其中一个写结构式，另一个写中文名称即可。（6分） 通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。本题可举的例子在每章均可见,以下是任举的两个例子。 1 可发现新的先导化合物,例如,磺胺就是百浪多息的代谢产物,通过对磺胺的研究,发现了一大批磺胺类药物。 2 对先导化合物的结构修饰利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差,口服吸收差,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林, 口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。 5、根据苯二氮卓类药物特点，在以下结构的基础上设计新的药物。可设计多个系列，并写明设计原理。（8分）【附图：1,4-苯并二氮卓2-酮。此图就是两个环拼合，苯环和七元环上均无取代基，2位有酮羰基。】 答案要点:本题可有多个答案,基本思路是