生物药剂学
名称生物药剂学测试2 问题1 得10 分，满分10 分
影响胃空速率的因素有
正确答案：A. 胃内容物的黏度和渗透压
B. 食物的理化性质
C. 食物的组成
D. 止痛药
E. 精神因素
问题2 得10 分，满分10 分
以下哪种药物不适合用微粉化的方法增加药物吸收
正确答案：B. 弱碱性药物
C. 胃液中不稳定的药物
E. 难胃肠道有刺激性的药物
问题3 得10 分，满分10 分
影响胃排空速度的因素有
正确答案：B. 食物的组成
C. 胃内容物的体积
D. 胃内容物的黏度
问题4 得10 分，满分10 分
影响药物吸收的剂型因素有
正确答案： A. 药物油水分配系数
B. 药物粒度大小
C. 药物晶型
D. 药物溶出度
E. 药物制剂的处方组成
问题5 得10 分，满分10 分
影响胃排空速度的因素是
正确答案：A. 空腹与饱腹
B. 药物因素
C. 食物的组成与性质
问题6 得10 分，满分10 分
生物药剂学分类系统用来描述药物吸收特征的参数是
所选答案： A. 吸收数
C. 剂量数
D. 溶出数
正确答案： A. 吸收数
C. 剂量数
D. 溶出数
问题7 得10 分，满分10 分
生物药剂学分类系统中参数吸收数与下列哪项有关所选答案： A. 药物的有效渗透率
C. 肠道半径
D. 药物在肠道内滞留时间
正确答案： A. 药物的有效渗透率
C. 肠道半径
D. 药物在肠道内滞留时间
问题8 得10 分，满分10 分
促进药物吸收的方法有
所选答案： A. 制成盐类
B. 加入口服吸收促进剂
C. 制成无定型药物
D. 加入表面活性剂
正确答案： A. 制成盐类
B. 加入口服吸收促进剂
C. 制成无定型药物
D. 加入表面活性剂
问题9 得10 分，满分10 分
体外研究口服药物吸收作用的方法有
所选答案： A. 组织流动室法
B. 外翻肠囊法
C. 外翻环法
E. Caco-2细胞模型
正确答案： A. 组织流动室法
B. 外翻肠囊法
C. 外翻环法
E. Caco-2细胞模型
问题10 得10 分，满分10 分
下列哪些因素一般不利于药物的吸收
所选答案： A. 不流动水层
B. P-gp药泵作用
正确答案： A. 不流动水层
B. P-gp药泵作用
名称药物动力学测试1
状态已完成
分数得100 分，满分100 分
已用时间总时长为1 小时0 分钟，允许超出0 小时、2 分钟、19 秒。
说明
问题1 得8 分，满分8 分
若某药物消除半衰期为3h，表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为3h。
所选答案：对
正确答案：对
问题2 得8 分，满分8 分
一种药物同时给予两个病人，消除半衰期各为3h和6h，因后者时间较长，故给药剂量应该增加。
所选答案：错
正确答案：错
问题3 得8 分，满分8 分
亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。
所选答案：错
正确答案：错
问题4 得8 分，满分8 分
静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳定浓度的90%。
所选答案：对
正确答案：对
问题5 得8 分，满分8 分
反映药物吸收速度和吸收程度的参数主要指AUC、tmax、Cmax
所选答案：对
正确答案：对
问题6 得8 分，满分8 分
重复给药的血药浓度-时间关系式的推导前提是
所选答案： D. 等剂量，等间隔
正确答案： D. 等剂量，等间隔
问题7 得6 分，满分6 分
以下表述中，能反映重复给药体内药物蓄积程度的是
所选答案： A. C ss min /C min
正确答案： A. C ss min /C min
问题8 得6 分，满分6 分
SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为
所选答案： A. 药物动力学评价方法
正确答案： A. 药物动力学评价方法
问题9 得6 分，满分6 分
I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的
所选答案： D. 一般应选择目标适应症患者进行
正确答案： D. 一般应选择目标适应症患者进行
问题10 得6 分，满分6 分
对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑
所选答案： A. 药物经肾脏的转运
正确答案： A. 药物经肾脏的转运
问题11 得6 分，满分6 分
新生儿的药物半衰期延长是因为
所选答案： A. 酶系统发育不完全
正确答案： A. 酶系统发育不完全
问题12 得6 分，满分6 分
药物的作用强度，主要取决于
所选答案： D. 药物在靶器官的浓度
正确答案： D. 药物在靶器官的浓度
问题13 得6 分，满分6 分
药时曲线下的总面积AUC（0至无穷大时间）称为：所选答案： B. 零阶矩
正确答案： B. 零阶矩
问题14 得10 分，满分10 分
在TDM对个体化用药方案进行调整时，需考虑
所选答案： A. 消除速率常数
B. 血药浓度
C. 最小有效浓度
D. 最小中毒浓度
E. 肝肾功能
正确答案： A. 消除速率常数
B. 血药浓度
C. 最小有效浓度
D. 最小中毒浓度
E. 肝肾功能
名称药物动力学测试2
状态已完成
分数得100 分，满分100 分
说明
问题1 得7 分，满分7 分
应用与药物动力学研究的统计矩分析，是一种非隔室的分析方法。它主要适用于体内过程符合（）的药物。
所选答案： C.
线性
正确答案： C.
线性
问题2 得7 分，满分7 分
静脉滴注给药的MRTinf为
所选答案： B.
MRTiv+T/2
正确答案： B.
MRTiv+T/2
问题3 得7 分，满分7 分
静脉注射后，在血药浓度-时间曲线呈现单指数项方程特征情况下，MRT表示消除给药剂量的（）所需要的时间
所选答案： C. 63.2%
正确答案： C. 63.2%
问题4 得7 分，满分7 分
口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关（）
所选答案： B.
X0，τ，ka，k
正确答案： B.
X0，τ，ka，k
问题5 得7 分，满分7 分
在进行口服给药药物动力学研究时，不适于采用的动物为
所选答案： A. 家兔
正确答案： A. 家兔
问题6 得7 分，满分7 分
拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量
所选答案： B.
X0和τ
正确答案： B.
X0和τ
问题7 得7 分，满分7 分
药物A的血浆蛋白结合率为95%，药物B的血浆蛋白结合率为85%，药物A单用时t1/2为4h，如药物A与药物B合用，则药物A的t1/2为
所选答案： B. 不变
正确答案： B. 不变
问题8 得7 分，满分7 分
以下关于稳态血药浓度的叙述中，正确的是
所选答案： C. 平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度
正确答案： C. 平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度
问题9 得8 分，满分8 分
药物与血浆蛋白结合
所选答案： D. 血浆蛋白量低者易发生药物中毒
E. 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象
正确答案： D. 血浆蛋白量低者易发生药物中毒
E. 两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象
问题10 得8 分，满分8 分
以下有关重复给药的叙述中，错误的是
所选答案： A. 累积总是发生的
B. 达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率
D. 口服给药达到稳态时，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量
正确答案： A. 累积总是发生的
B. 达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率
D. 口服给药达到稳态时，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量
问题11 得8 分，满分8 分
下列哪一类药物一般不宜给予负荷剂量
所选答案： A. 半衰期短的药物（t1/2<30min）
D.
治疗指数窄的药物
正确答案： A. 半衰期短的药物（t1/2<30min）
D.
治疗指数窄的药物
问题12 得5 分，满分5 分
静注两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，分布容积小的血药浓度小。所选答案：错
正确答案：错
问题13 得5 分，满分5 分
药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时间短，峰浓度高。
所选答案：对
正确答案：对
问题14 得5 分，满分5 分
达峰时只与吸收速度常数ka和消除速度常数k有关。
所选答案：对
正确答案：对
问题15 得5 分，满分5 分
药物释放度与溶出度在新药研究中是相同概念
所选答案：错
正确答案：错
名称生物药剂学测试3
状态已完成
分数得100 分，满分100 分
说明
问题1 得10 分，满分10 分
注射给药药物直接进入体循环，不存在吸收过程，药物的生物利用度为100%。
所选答案：错
正确答案：错
问题2 得10 分，满分10 分
药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，因此可避开肝首过效应。
所选答案：对
正确答案：对
问题3 得10 分，满分10 分
脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性与水溶性。所选答案：对
正确答案：对
问题4 得10 分，满分10 分
药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应
所选答案：错
正确答案：错
问题5 得10 分，满分10 分
药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。
所选答案：错
正确答案：错
问题6 得10 分，满分10 分
下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是
所选答案： C. 脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收。
正确答案： C. 脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收。
问题7 得20 分，满分20 分
药物在肺部沉积的机制主要有
所选答案： B. 惯性碰撞
C. 沉降
D. 扩散
正确答案： B. 惯性碰撞
C. 沉降
D. 扩散
问题8 得10 分，满分10 分
关于注射给药正确的表述是
所选答案： C. 混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长。
正确答案： C. 混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长。
问题9 得10 分，满分10 分
提高药物经角膜吸收的措施有
所选答案： A. 增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间。
B. 减少给药体积，减少药物流失。
正确答案： A. 增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间。
B. 减少给药体积，减少药物流失。
名称药动学自测1
问题1 得5 分，满分5 分
药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做_____级动力学过程（用中文数字表示）
正确答案：一
问题2 得0 分，满分15 分
静脉输注稳态血药浓度Css主要由___________决定，因为一般药物的_________和__________基本上是恒定的。
正确答案：k0 ; k ;V
问题3 得5 分，满分5 分
达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于_____________。
正确答案：药物的输入速度
问题4 需要评分
混杂参数
正确答案：通常将分布相混合一级速度常数α和消除相混合一级速度常数β称为混杂参数，分别代表两个指数项即分布相和消除相的特征，由模型参数（k12、k21、k10）构成
问题5 需要评分
稳态血药浓度
正确答案：多次重复给药，随着给药次数n的增加，血药浓度不断增加，当n充分大时，血药浓度不再上升，达到稳态水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
问题6 需要评分
坪幅
正确答案：重复给药达稳态时，在一个给药周期内，稳态血药浓度的波动幅度称为坪幅
问题7 需要评分
波动度
正确答案：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值
问题8 需要评分
生物利用度
正确答案：指药物活性成分吸收进入全身循环的程度和速度
问题9 得10 分，满分10 分
SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为
正确答案： A. 药物动力学评价方法
问题10 得10 分，满分10 分
生物利用度的试验设计往往采用随机交叉试验设计方法，其目的是为了消除个体与试验周期对试验结果的影响
正确答案：对
名称药动学自测2
问题1 得5 分，满分5 分
药物的消除速度常数k大，表示该药在体内消除慢，半衰期长。
正确答案：错
问题2 得5 分，满分5 分
肾清除率是反映肾功能的一个重要参数之一，某药物清除率数值大，说明该药物清除快。正确答案：对
问题3 得5 分，满分5 分
当药物大部分代谢时，则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据，求取消除速率常数。
正确答案：错
问题4 得10 分，满分10 分
口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关（）
正确答案： B.
X0，τ，ka，k
问题5 得10 分，满分10 分
以下有关给药方案的调整的说法，正确的是
正确答案： E. 设计口服给药方案并不一定都要知道药物的F、t1/2和V
问题6 得10 分，满分10 分
对于肾功能衰退患者，用药时主要考虑
正确答案： A. 药物经肾脏的转运
问题7 得10 分，满分10 分
药物的作用强度，主要取决于
正确答案： D. 药物在靶器官的浓度
问题8 得10 分，满分10 分
丙磺舒增加青霉素的疗效是因为
正确答案： B. 二者竞争肾小管的分泌通道
问题9 得10 分，满分10 分
当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用时比单独应用的效应
正确答案： D. 增强
问题10 得10 分，满分10 分
研究TDM的临床意义有
正确答案： A. 监督临床用药
B. 确定患者是否按医嘱服药
C. 研究治疗无效的原因
E. 研究合并用药的影响
问题11 得 5 分，满分5 分
对于静脉注射后具单室模型特征的药物：t1/2=( )×MRTiv
正确答案： B. 0.693
问题12 得10 分，满分10 分
多剂量函数式是
正确答案： A. r=1-e^(-nkτ)/1-e^(-kτ)
D. r=1+e^(-kτ)+e^(-2kτ)+... +e^((n-1)kτ)
名称生物药剂学测试6
问题1 得10 分，满分10 分
药物在体内以原型不可逆消失的过程，该过程是
正确答案： D. 排泄
问题2 得10 分，满分10 分
药物排泄的主要器官是
正确答案： E. 肾
问题3 得10 分，满分10 分
药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是
正确答案： A. 胆汁
问题4 得10 分，满分10 分
可以用来测定肾小球滤过速度的药物是
正确答案： C. 菊粉
问题5 得10 分，满分10 分
药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素
正确答案： C. 肾小管重吸收
问题6 得10 分，满分10 分
酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利
正确答案： A. 水杨酸
问题7 得10 分，满分10 分
一定时间内肾能使多少溶剂的血浆中该药物清除的能力被称为
正确答案： B. 肾清除率
问题8 得10 分，满分10 分
分子量增加可能会促进下列过程中的那一项
正确答案： B. 胆汁排泄
问题9 得10 分，满分10 分
在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为正确答案： C. 肠肝循环
问题10 得10 分，满分10 分
下列药物中哪一种最有可能从肺排泄
正确答案： A. 乙醚
生物药剂学测试一
问题1 得 5 分，满分5 分
下列成分不是细胞膜组成成分的是
正确答案： A. 脂肪
问题2 得 5 分，满分5 分
下列属于生理因素的是
正确答案： D. 生理和病理条件差异
问题3 得 5 分，满分5 分
药物的主要吸收部位是
正确答案： B. 小肠
问题4 得 5 分，满分5 分
根据Henderson-Hasselbalch 方程式求出了，碱性药物的pKa-pH=
正确答案： A. lg(Ci/Cu)
问题5 得 5 分，满分5 分
下列（）可影响药物的溶出效率
正确答案： D. 均是
问题6 得 5 分，满分5 分
影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括
正确答案： E. 胃排空速率
问题7 得 5 分，满分5 分
一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序
正确答案： A. 水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂
问题8 得5 分，满分5 分
药物的溶出速率可用下列哪项表示
正确答案： A. Noyes-Whitney方程
问题9 得5 分，满分5 分
可作为多肽类药物口服吸收部位是
正确答案： C. 结肠
问题10 得 5 分，满分5 分
弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为正确答案： A. 25/1
问题11 得 5 分，满分5 分
多晶型中以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜
正确答案： B. 亚稳定型
问题12 得 5 分，满分5 分
在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态
正确答案： A. 漏槽
问题13 得 5 分，满分5 分
漏槽条件下，药物的溶出方程为
正确答案： A. dC/dt=kSCs
问题14 得 5 分，满分5 分
弱酸性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是
正确答案： A. 随pH增加而增加
问题15 得 5 分，满分5 分
如果药物溶液剂型比固体剂型好，则
正确答案： E. 以上均不是
问题16 得 5 分，满分5 分
下列关于药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的
正确答案： E. 弱碱性药如麻黄碱，苯丙胺在十二指肠以下吸收较差
问题17 得 5 分，满分5 分
根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为III型药物
正确答案： A. 高的溶解度、低的通透性
问题18 得 5 分，满分5 分
下列有关胃排空和胃排空速率的描述错误的是
正确答案： D. 胃排空速率越快越有利于主动转运药物的吸收
问题19 得 5 分，满分5 分
下列有关生物药剂学分类系统相关内容描述不恰当的是
正确答案： D. 剂量指数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量指数越大，越有利于药物的吸收
问题20 得 5 分，满分5 分
下列有关溶出度参数的描述错误的有
正确答案： E. 单指数模型中k越小表明药物从制剂中溶出的速度越快
生物药剂学与药物动力学试题及答案
生物药剂学与药物动力学试题及答案 第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？ 第二章口服药物的吸收 一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC
4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率 正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂 正确答案：A
生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章
第一章生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括：
生物药剂学和药物动力学重点总结
1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在
生物药剂学与药物动力学名词解释大全
《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血
药物制剂的分类
药物制剂的分类 按形态分类 1．液体剂型（如溶液剂、注射剂等） 2．固体剂型（如片剂、胶囊剂等） 3．半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等） 4．气体剂型（如气雾剂、喷雾剂等） 按分散系统分类 1. 溶液型 2. 胶体溶液型 3. 乳状液型 4. 混悬液型 5. 气体分散型 6. 固体分散型 按给药途径分类 1.经胃肠道给药的剂型 2.不经胃肠道给药的剂型 （1）注射给药如静脉注射、肌内注射、皮下注射和皮内注射等。 （2）呼吸道给药如吸入剂、喷雾剂、气雾剂等。 （3）皮肤给药如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、贴剂等。 （4）粘膜给药如滴眼剂、滴鼻剂、含漱剂、舌下片剂、栓剂、膜剂等。一般把直肠给药也归于粘膜给药一类，如灌肠剂、栓剂、直肠用胶囊栓等。[1] 药物制剂化学分解与稳定 药物在制剂中的化学分解有氧化，水解异构化、脱羧、裂环或环重排，聚合等分解途径，其中以氧化和水解最为常见。 水解 （一）水解反应引起的药物稳定性水解反应可分为离子型水解和分子型水解两大类，离了型水解是强酸一弱碱型盐或强碱一弱酸盐等具有离子键的药物与水的瞬时反应速度一般比较缓慢，在H+或OH－催化下，反庆加速并趋于完全。分子型水引起分子结构的断裂，可使药物失效或减效。例如（用通式表示）
1、酯类药物的分解；很多含有酯的药物，在溶液中容易被水解生成有机羧酸和醇的混俣物。这种水解主要是碳原子和氧原子之间即酰一氧键之间的共价键的。虽然个别酯类（主要是低分子量的伯醇酯类药物）在单纯的水中也能产生明显的水解，但大多数酯??解酶）的催化下才能加速其反庆，使反太进行完全。酯的酸或碱催化水解的动力学方程式通式：d【酯】/dt=-k【酯】【H+】 d【酯】/dt=-k【酯】O【H－】 故为二级反应。但如【H－】或【OH+】>>【酯】，或用缓冲盐保持【H －】或【OH+】于几乎不变，则：d【酯】/dt=-k【酯】【酯】故为伪一级反应。酯的水解常为一级或伪一级动力学反庆但有时是二级反应。琥珀酰氯化胆碱较氯化乙酰胆碱稳定，注射液（PH3－5）可以98－1000，30分钟灭菌粉剂安瓿为宜。琥珀酰氯化胆碱溶液在PH3.7左右时最为稳定，在 P0.9-8.5不解反应是一级反应，反应速度常数可用嗵式K=1.36×10”exp （－17230/RT）计算。本品水解酸一碱催化，例如醋酸盐缓冲液（600，离子强度=0.2，PH=4.69,3.98）分解为二级反应，反应速度数为5×10（升/克分子小时）。故该注射液不应含有缓冲剂；。羧酸酯（R-C-OR）的水解程度与R的结构关系很大，R基愈大或碳上的烷基或其他基团占据的间愈大，则阻碍H或OH对酯寒攻的作用愈大，故该酯尖药物愈不易被水解所以溴本辛、普鲁本辛就比较稳定，但要制成可以以久使用的水溶液还是困难的，制成片剂时水分也应注意，普鲁本辛片剂的水份如果超过3%，贮藏一年以后咕吨酸的含量将超过药典规定（>2%）。 2、酰胺类药物的水解本类药物比相应的酯类药物可稳定，例如盐普鲁卡因胺比盐酸普鲁卡因要稳定。但有些酰胺药物，由于结构上的特殊原因。也比较容易被水解。现举常见的几种药物为例子以说明： ① 青霉素类药物：青霉素类药物分屯结构中的B内酰胺环是四节环，内部存在张力，在H、OH影响下易于裂环而失效。例如青霉素G钾，水溶液室温贮藏7天，效从下降80%左右，因此只能制成灭粉针安瓿。根据实验青霉素G钾在PH6.5时最稳定。用枸椽酸盐缓冲液（PH6.5）制成的溶液至多也只能用三天。PH2，24℃时的半衰期仅18.5分钟，故不可口服。 ② 巴比妥类钠：巴比妥类是六节不的酰胺类药物，不易水.在溶解度小，通常用钠盐作注射液可被空气中的CO2作巴比妥类分子结构中的亚酰基酸的性比碳酸还弱，故其钠墁溶液可空气中的CO2作用生成巴比肝的沉淀，故灭菌粉针宜用无CO2的注射用水溶解。钠盐水溶液（灌注于安瓿中，无CO2）在加温（灭菌时的湿度）或室温贮藏一个朋，约有22%分解。用60%的丙的二醇为溶剂电的注射泫则甚为稳定，至少可用一年。 ③ 氯霉素：氯霉素的化学性质比较，干燥粉末闭密保存二年，其抗菌效力几乎不变。溶液（水中溶解度：1：400）煮沸五小时，效价几首无显著变化。在显著碱性（PH>8）时或酸性时水解较。氯霉在PH=6时最稳定.
生物药剂学练习题与答案
习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合：（b）
A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低
药剂学分类
药剂学分类 分类《中国药典》2005年版一部（中药）附录收载了26种剂型，二部（化学药）附录收载了21种 剂型，三部（生物制品）附录收载了13种剂型。这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，但是还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。药物剂型的种类 繁多，为了便于研究、学习和应用，有必要对剂型进行分类。剂型分类的方法目前主要有以下 几种： （一）按形态分类 可将剂型分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、 糊剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。一般 形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。如液体制剂制备时多需溶解，半固体制剂多需熔 化和研匀，固体制剂多需粉碎、混合和成型。起效时间方面以液体制剂最快，固体制剂较慢。这种分类方式纯粹是按物理外观，因此具有直观、明确的特点，而且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。（二）按分散系统分类 一种或几种物质（分散相）分散于另一种物质（分散介质）所形成的系统称为分散系统。此法将剂型看作分散系统，以便于应用物理化学的原理说明各种剂型的特点。根据分散相和分散介质的直径大小及状态特征，可作如下分类：1．分子型 是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。通常药物分子的直径 小于1nm，而分散介质在常温下以液体最常见，这种剂型又称为溶液型。溶液的分散溶媒主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。分子型的分散介质也包括 常温下为气体（如芳香吸入剂）或半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。所有分子型的 剂型都是均相系统，属于热力学稳定体系。 2．胶体溶液型 胶体溶液型是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀（溶胶）或均匀的（高分子溶液）分散系统的液体制剂。分散相的直径在1～100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂 膜剂等。胶体溶液型制剂具有丁达尔现象等一切胶体溶液的特征。其中，高分子胶体溶液仍属于均相的热力学稳定系统，而溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。 3．乳状液型 乳状液型是指液体分散相分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分 散相的直径通常在0．1～50μm之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。 4．混悬液型 混悬液型剂型是指固体药物分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。 分散相的直径通常在0．1～50μm之间，如洗剂、混悬剂等。 5．气体分散型 气体分散型剂型是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的不均匀分散系统的制
生物药剂学部分习题
1、简述影响药物代谢的生理因素 的生理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。儿童和老年人对药物的代谢能力常常明显低于成年人，特别是胎儿及新生儿的药物代谢酶活性低，甚至缺乏，多数情况下不仅药效高，而且容易产生毒性。药物在老年人体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。 性别对药物代谢亦有影响，大鼠体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；大鼠体内的葡萄糖醛酸结合，乙酰化、水解反应等也发现有性别的差异。 已知人群中药物代谢的个体差异性是非常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。而非遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。 2、如何利用药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计 答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的水溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利用机体内靶部位特定酶的作用，将前体药物代谢成母体药物起靶向作用。如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进入肠道后受肠道非特异性酯酶的水解，转化为氨苄西林而吸收。多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺而发挥作用。 （2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某种制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。 根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，到达提高疗效或延长作用时间的目的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的作用，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。 （3）对于许多在肝中有首过效应而失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适用范围。如硝酸甘油舌下片。 3、从药物代谢的观点阐述生物药剂学在药物制剂中的作用。 答：（1）根据药物代谢制定给药途径，如普萘洛尔，静脉注射疗效不及口服给药，普萘洛尔经口服在体内代谢成4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸，而前者才有药理作用。 （2）根据药物代谢制定给药剂量，代谢能力取决于药物代谢酶的活力和数量，会出现饱和现象和中毒反应，如阿司匹林和水杨酰甘氨酸；同时也可通过剂型而减缓代谢而提高吸收，如水杨酰胺颗粒剂有一个逐渐溶解、被吸收的过程，不易出现与硫酸结合反应饱和而使尿中排泄量增加， （3）利用酶抑制和诱导作用设计出新的剂型，如左旋多巴等。因此掌握药物的代谢规律，对于设计更合理的给药途径、给药方法、给药剂量，及对制剂处方的设计、工艺改革和指导临床应用都有重要意义。 肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。 药物排泄：指吸收进入体内药物或经代谢后的产物排出体外的过程。 6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响 答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。 ②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环 ③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除
生物药剂学重点
生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；
生物药剂学与药物动力必做题
《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。
生物药剂学名词解释大合集
1．生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 9.清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系
的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科
生物药剂学习题
第一章 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A．剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B．药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D．改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A．生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B．药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C．由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属性强、重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 2．药物转运是指 A．吸收 B．渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 3．药物处置是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D．代谢 E．排泄 4．药物消除是指 A．吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释 1. 生物药剂学 2. 剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1.生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章 一、单项选择题． 1．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B．不对称性 C．饱和性 D．半透性 E．不稳定性 +、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是K 2． A.被动扩散B.膜孔转运 C．主动转运 D.促进扩散 E．膜动转运 3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A. 缓释片 B．肠溶衣 C．薄膜包衣片 D．使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 4．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白 B．多药耐药相关蛋白
生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章整理版
生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
生物药剂学概述
生物药剂学概述 生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型 细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂 ②、少量糖类 ③、蛋白质 生物膜性质 膜的流动性 膜结构的不对称性 膜结构的半透性2、膜转运途径： 细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。 细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。 3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运(passive transport) 被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 单纯扩散(passive diffusion) 被动转运 膜孔扩散(memberane pore transport) ①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。 （1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的溶解愈大，就愈容易扩散。 特点（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。 （3）符合一级速率过程 单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/h R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②、膜孔扩散 (1)定义： 膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。(2)特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。 2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 ③、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性 (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 （二）载体媒介转运(carrier-mediated transport) ①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。 载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②.促进扩散(facilitated diffusion(1) 定义： 促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。
生物药剂学复习题及答案汇总
生物药剂学试题库 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 3．对生物膜结构的性质描述错误的是 A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性 4．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运5．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E．增加颗粒大小 6．下列哪项不属于药物外排转运器 A. P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白 C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 E．ABC转运蛋白 7．以下哪条不是主动转运的特点 A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性 C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象 8．胞饮作用的特点是 A．有部位特异性B．需要载体 逆浓度梯度转运D. ．不需要消耗机体能量C． E．以上都是 9．下列哪种药物不是P-gp的底物 A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米10．药物的主要吸收部位是 A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是 11．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是 A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素 C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势 12.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态 A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是 13.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物 E．未解离型药物
生物药剂学案例分析1答案
案例2-1 处方：雷尼替丁胶囊0.35g。每日2次；枸橼酸铋钾0.3g，每日4次，维生素 B片10mg， 6 每日2次。 分析：枸橼酸铋钾在胃液PH条件下，可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成坚固的氯化铋胶体薄膜，从而隔绝胃酸、酶及食物对溃疡粘膜的侵蚀作用。而雷尼替丁为较强的抑制胃酸分泌药物，与枸橼酸铋钾同时服用，将使枸橼酸铋钾不能很好地发挥应有的疗效。 合理用药：两药不能同时服用，应在服用枸橼酸铋钾后0.5小时以上再服用雷尼替丁胶囊。案例2-4 硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中德一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期使用。目前以研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、控释片等。规格：片剂：每片10mg；胶囊剂：每胶囊5mg；喷雾剂：每瓶100mg。用法及用量：口服：1次5~10mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力衰竭，每6小时20mg；咽部喷药：每次1.5~2mg（约喷3~4下）。 问题： 1.试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点。 2.如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？ 1.答：胶囊剂的吸收特点：由于胶囊剂制备时不需加压力，服用后在胃中崩解快，囊壳破裂后，药物颗粒可迅速分散，故药物的吸收快，吸收较好。 普通片剂的吸收特点：片剂在胃肠道中经历着崩解、分散和溶出的全过程。片剂充分崩解，分散成包含辅料的细颗粒，细颗粒进一步分散，药物溶解后才能被机体吸收。 膜剂的吸收特点：药物的溶出速度和吸收快。
气雾剂的吸收特点：鼻腔给药。①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收； ②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当； 缓、控释片的吸收特点：①释药徐缓，时血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生；②某些缓、控制剂可以按要求定时、定位释放，更加适合疾病的治疗。 透皮制剂的吸收特点：皮肤给药，经皮下毛细血管吸收，吸收慢。①避免肝脏首过作用和肠胃道的酶降解；②避免对胃肠道的刺激性；③维持恒定的血药浓度，具缓释长效作用；④使用方便、安全，如有副作用，随时可中断给药。 栓剂的吸收特点：①药物可以避免胃肠PH和酶的影响和破坏；②对胃有刺激的药物可采用直肠给药；③作用时间一般比口服片剂长；④可作为多肽蛋白质类药物的吸收部位。 2.答：急用时，可选择吸收快的给药途径，如舌下含服片剂。而对于慢性疾病，可用其他相对吸收比较慢的剂型，如胶囊剂、换控释片等。 案例2-7 某医院自行研制的医院制剂品种消食口服液，是消化科特别是小儿科的常用药，处方由大黄、厚朴、茯苓、陈皮、鸡内金、术香等十余味中药组成。功能与主治：消食健胃，行气通便，页卧不宁之实证。在临床应用一段时间后，反应平平，使用量无法提高。经过对饮片来源、质量、生产工艺流程的分析研究后，决定将煎煮提取工艺进行改进，原工艺：本处方中的所有各味药，加水煎煮3次，时间分别为2h、1.5h、1h；将三次煎液混合，静置沉淀18h，取上清液，滤过，浓缩至适量，离心，取澄清液加入适量单糖浆搅匀，滤过，调整浓度。再行灌装，封口，灭菌即得。新工艺是将大黄单独煎煮二次，合并，静置28h，取上清液与中方余药提取煎煮液（按原制法所得）混合。加入适量单糖浆，过滤、调整浓度、灌装、