4-硝基苄醇的合成研究
相转移催化合成2-氯-4-氟苯碳酸甲酯的研究
○朱大顺
(江苏省农药研究所,南京,210036) 30%NaOH、2-氯-4-氟苯酚水溶液、苄基三乙基氯化铵(催化剂)按一定计量及适量二氯乙烷于冷水浴中搅拌混合,缓慢滴加溶在二氯乙烷中的氯甲酸甲酯,控温15～20℃。反应结束,分出有机层,水层用少量二氯乙烷萃取,合并于有机层,水洗至pH呈中性,用无水硫酸镁干燥、减压脱去有机溶剂,产品呈灰白色,质量分数≥96%,再用95%乙醇重结晶。收率≥96%。
研究得到最佳合成条件:n(2-氯-4-氟苯酚)∶n(氯甲酸甲酯)∶n(苄基三乙基氯化铵)∶n(NaOH)=1∶1.2∶0.01∶1;反应时间,3h;反应温度,15～20℃。江苏省农药研究所质检中心运用气-质联用仪和红外光谱(cm-1)KBr压片,测得:羰基-1774,苯环-1609,1459,甲基-2926,2851;相对分子质量,204.5。
硫酸钛催化剂条件下从PT A水池料制备
对苯二甲酸二甲酯(DMT)新工艺研究
○周俊邹从伟
(仪征市化工厂,211400)
粗PTA、CH3OH、Ti(SO4)2(200～250℃烘干3h)按一定比例在高压釜中反应3h,反应后抽滤,滤饼红外灯烘干,测转化率。
正交试验确定最佳条件为:投料比〔m(PTA)∶m (C H3OH)〕,1∶3;温度,130℃;催化剂用量,3g(g/100g PTA);反应时间,3h。
实验表明:PTA质量分数在90%以上水池料转化率达92.2%;用Ti(SO4)2代替传统工艺中浓硫酸作催化剂从PTA水池料制取DMT是可行的;另外Ti(SO4)2需予处理。
硅钨酸催化合成增塑剂DnOP的研究
○盛凤军倪春梅
(盐城轻工业学校,224001)
邻苯二甲酸酯类增塑剂总耗量已占增塑剂总耗量的80%以上,邻苯二甲酸二正酯(DnOP)是邻苯二甲酸二辛酯(DOP)的同分异构体,具更低毒性,更好耐寒性、耐侯性、耐挥发性及热稳定性。作者采用饱和的具有Ke gg in型结构的杂多酸H2SiWL12O40(SiW12)为催化剂,合成了DnOP:苯酐(0.1m ol)、正辛醇(0.1～0.25mol)、催化剂1%～3%(占总物料质量分数)、带水剂二甲苯适量,150℃回流,分水至无水分出,减压蒸出过剩二辛醇、二甲苯,冷却,滤去催化剂即得产品,酯化率达99.2%。
由实验得到最佳条件:醇酸的量比2.2∶1;催化剂2.5%;带水剂二甲苯25ml;反应时间2.5h;催化剂重复使用可达7次。产品质量:酸值,0.09;相对密度,0.981(文献值0.978);折光率,1.485(文献值1.482);闪点,218(文献值219)。
HDPE/P A阻隔容器的研制
○刘春林潘文群李锦春俞强
(江苏石油化工学院,常州,213016)为了提高HDPE(高密度聚乙烯)中空容器对烃类有机溶剂的阻隔性能,作者采用层状共混吹塑技术制备具有层状结构的阻隔性容器。
在众多HDPE牌号中选择流体流动速率/(g/10m in)= 0.3,渗透率/%(50℃、48h)=1.9的某牌号作基体树脂。阻隔树脂要求对烃类有机溶剂有较高隔离性、与基体树脂不相容、有较高熔点和足够的熔体拉伸强度、在受剪切力作用下形成大的层片状,在考察多种PA(尼龙树脂)下选定相对分子质量为1.4×104、结晶度为27.8%、渗透率(50℃、48h)为0.041%、表面光滑有光泽易吹塑的某PA品牌。相容剂用来提高界面间结合力,改善HDPE/PA的相容性,并要求PA分散尺寸不能太小,HDPE和PA相界面必须牢固结合,共混体系具有足够熔体强度。在多种相容剂中化学改性聚乙烯(PE)其渗透率(常温,28d)= 0.64%、光滑、均匀、不透明、易成型等性能基本满足要求。
共混工艺一步法混料渗透率(50℃,28d)=0.34%;二步法渗透率(50℃,28d)=1.5%(PA、相容剂先混合融熔成母粒,再与HDPE机械混合,融熔混炼)。
经结晶度测定,阻渗透性能测试(参照ASTMD2684-89),扫描电镜观察,得到高阻隔性中空容器。
3,4-二氯甲苯的合成研究
○严生虎张跃蒋兆云
(江苏石油化工学院设计研究所,常州,213016)
用对氯甲苯(p-CT)在催化剂存在下与干燥氯气直接反应合成3,4-二氯甲苯(3,4-DCT)。在100℃条件下分别以占原料量1%的FeCl3、TiCl4、酸性白土、FeS、AlCl3/S2Cl2为催化剂进行p-CT环上氯化反应,实验研究表明含硫催化体系显著提高3,4-DCT在DCT中的选择性(即3,4-DCT占DCT总量的百分比),而以AlCl3/S2Cl2为最佳。用1%量的AlCl3/S2Cl2作催化剂,实验指出最适宜温度在60～100℃。100℃下改变AlCl3/S2Cl2用量,3,4-DCT最佳选择性随AlCl3/S2Cl2的量增大而增大,但当浓度达到3%后,变化趋缓。
正交试验方法确定最佳反应条件为:反应温度100℃,催化剂质量分数2.0%,主辅催化剂配比〔n(AlCl3)∶n(SCl2)〕1∶1.5,此时3,4-DCT选择性达51%,单程收率为41.5%。
4-硝基苄醇的合成研究
○蔡春吕春绪
(南京理工大学化工学院,210014)一定温度和强烈搅拌条件下向氯化苄中滴加硝化剂,结束后保温反应2h,分出有机层,依次用60℃热水、60℃稀碳酸氢钠溶液、冰水洗涤、过滤,滤饼用甲醇重结晶,得4-硝基氯化苄,质量分数99%以上。
4-硝基氯化苄与一定浓度的碱液混合,在确定的温度下水解,气相色谱跟踪水解反应进行程度,反应结束后,活性炭脱色、冷却、过滤,得产品4-硝基苄醇,熔点92～93℃,质量分数99%。
硝化反应在9种硝化剂中以组成为:w(HNO3)20%+w (H2SO4)20%+w(HAC)60%的硝化剂效果最好,硝基氯化苄收率达96%,4-硝基氯化苄收率达82%,接近理论值。
实验指出水解反应最佳条件:w(Na2CO3)10%溶液,温度125℃,时间2h,此时4-硝基苄醇收率可达98%。
·研究速报·
科技进展
江苏化工2000年2、3月30
紫杉醇地合成
紫杉醇的合成 这学期的有机合成设计原理与应用是陈老师教授的，给我感觉最深刻的是其灵活的头脑和丰富的知识储备，他教授的不仅仅是书本上的现有知识，还把他的人生经验也说给我们听，这样可以是我们避免走弯路错路。通过这门课程的学习，我知道书本上的知识是最基本的，首先我们应当把最基本的问题搞懂搞通，其次我们还必须查找丰富资料。巧妇难为无米之炊，就是这个道理。当我们拿到一个待合成的化合物时，首先我们先要分析它是由什么官能团组成的，往往有机合成不可能一步就能反应好的，所以我们就需要对合成路线进行分析，而最常用的设计方法就是逆合成法。 以下我以陈老师上课所讲过的紫杉醇为例，分析其合成方法与步骤。 紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。 紫杉醇的化学结构式如下：
从中可以知道紫杉醇的化学结构极其复杂，它的分子中含稠合的两个六元环、一个八元环和一个四元醚环，并含有两个手性碳的侧链，共有十一个手性碳。由于红豆杉资源有限，因此对在合成紫杉醇的研究上是一重大挑战。在此，不对称合成方法就起了重要作用。 不对称合成法也称手性合成、立体选择性合成、对映选择性合成，是研究向反应物引入一个或多个具手性元素的化学反应的有机合成分支。按照Morrison和Mosher的定义，不对称合成是“一个有机反应，其中底物分子整体中的非手性单元由反应剂以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元”。这里，反应剂可以是化学试剂、催化剂、溶剂或物理因素。普通不对称合成是指依靠直接或间接有天然获得的手性化合物衍生的基团诱导产生手性化合物的合成。不对称合成目前在药物合成和天然产物全合成中都有十分重要的地位。但无疑，现在最完善的不对称合成技术，要数存在于生物体内的酶。能否实现像酶一样高效的催化体系，是对人类智慧的挑战。 但不对称合成法有何重要意义呢？举个简单的例子，青霉素我们再熟悉不过了，作为一种药力强，副作用小的抗生素药物，长期以来一直被人们广泛的使用。然而近来人们发现，青霉素分子同样存在两种手性分子，其中一种有药效，而另一种却根本没有。换句话说，我们花了一瓶青霉素的
化学工程与工艺相关论文
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骨化三醇冲击治疗尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进的效果分析
·药物与临床·2013年9月第20卷第27期 继发性甲状旁腺功能亢进是维持性血液透析的尿毒症患者常见的严重并发症之一，可引起全身多系统、多器官损害，对患者的预后情况不利。本院采用骨化三醇冲击治疗尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进，临床疗效满意，现报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料 将2011年2月～2013年1月本院尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进患者83例纳入研究，均有疲乏无力、皮肤瘙痒、骨痛等临床表现，部分患者伴有骨折。血清钙（Ca）＜2.75mmol/L；磷（P）＜2.26mmol/L；甲状旁腺激素（PTH）≥300pg/ml，并排除原发性甲状旁腺功能亢进、甲状旁腺切除手术史、近半年糖皮质激素用药史、严重心脑血管疾病、近2周维生素D制剂、钙制剂用药史、恶性肿瘤、精神异常、严重感染、肝功能异常、未成年人、妊娠期、哺乳期妇女等[1]。 根据患者意愿分为A、B组，A组35例，其中，男性24例，女性11例；年龄25～64岁，平均（52.34±6.28）岁；体重49～70kg，平均（60.12±5.63）kg；原发肾病病程2～10年，平均（5.36±1.72）年；原发肾病包括慢性肾小球肾炎15例，紫癜性肾炎3例，多囊肾4例，糖尿病肾病8例，高血压肾病5例。B组48例，其中，男性30例，女性18例；年龄22～65岁，平均（53.15±6.37）岁；体重50～72kg，平均（60.08±5.48）kg；原发肾病病程2～12年，平均（5.51±1.80）年；原发肾病包括慢性肾小球肾炎21例，紫癜性肾炎5例，多囊肾6例，糖尿病肾病10例，高血压肾病6例。两组患者性别、年龄、体重、病程、原发肾病类型等一般资料，差异无统计学意义（P＞0.05），具有可比性。 1.2治疗方法 所有患者均使用含Ca2+浓度为1.25mmol/L的碳酸氢 骨化三醇冲击治疗尿毒症继发性 甲状旁腺功能亢进的效果分析 黄平 江苏省常熟市第一人民医院肾内科，江苏常熟215500 [摘要]目的分析骨化三醇冲击治疗尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进的疗效。方法将2011年2月～2013年1月本院尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进患者83例纳入研究，根据患者意愿分为A、B组，均接受低钙透析治疗，在此基础上A组患者接受骨化三醇常规治疗，B组患者接受骨化三醇冲击治疗。连续治疗8周，对比两组患者血清钙（Ca）、磷（P）和甲状旁腺激素（PTH）指标和不良反应的差异性。结果与A组比较，B组患者血清Ca、P、PTH水平较低，不良反应发生率较低，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论采用骨化三醇冲击治疗尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进的疗效和安全性具有一定的优越性，值得临床推广应用。 [关键词]骨化三醇；冲击疗法；尿毒症；继发性甲状旁腺功能亢进 [中图分类号]R582+.1[文献标识码]A[文章编号]1674-4721（2013）09（c）-0078-02 The effect analysis of calcitriol impulse therapy in the treatment of uremia secondary hyperparathyroidism HUANG Ping Department of Nephrology,the First People′s Hospital of Changshu City in Jiangsu Province,Changshu215500,China [Abstract]Objective To analyze the effect of calcitriol impulse therapy in the treatment of uremia secondary hyper-parathyroidism.Methods83uremia patients with secondary hyperparathyroidism in our hospital collected from Febru-ary2011to January2013were divided into group A and group B according to their own wills.All patients were treated with low calcium dialysis,on the basis of which,group A received conventional calcitriol therapy,and group B received calcitriol impulse therapy.All patients were treated continuously for8weeks;the indexes of serum calcium(Ca),phos-phorus(P),parathyroid hormone(PTH),and the difference of adverse reactions were compared with each group.Results Compared with group A,the levels of serum Ca,P,PTH and the rate of adverse reaction in group B were much lower, with significant difference(P<0.05).Conclusion Calcitriol impulse therapy has certain efficacy and safety in the treat-ment of uremia secondary hyperparathyroidism,and it deserves applying extends. [Key words]Calcitriol;Impulse therapy;Uremia;Secondary hyperparathyroidism 78 中国当代医药CHINA MODERN MEDICINE
紫杉醇的合成
苏州大学研究生考试答卷封面 考试科目: 有机合成考试得分 院别: 材料与化学化工学部专业: 分析化学 学生姓名: 饶海英学号: 20114209033 授课教师: 考试日期: 2012 年 1 月8 日 天然抗癌药物紫杉醇的合成进展 摘要:本文对多烯紫杉醇的合成的各种合成方法进行了综述。 关键词:多烯紫杉醇合成抗癌 多烯紫杉醇(daxotere) 商品名为多西她赛(Docetaxel) , 化学名为[ 2aR-( 2aα, 4β, 4aβ, 6β,9α, ( aR3, βS3) , 11α, 12α, 12aα, 12bα) ] -β- [ [ (1, 1 2二甲基乙氧基)羰基]氨基] -α-羟基苯丙酸[ 12b-乙酰氧-12 -苯甲酰氧-2a, 3, 4, 4a, 5, 6, 9,10, 11, 12, 12a, 12b -十二氢-4, 6, 11-三羟基-4a, 8,13, 13 -四甲基-5-氧代-7, 11-亚甲基-1H-环癸五烯并-[ 3, 4 ]苯并[ 1, 2-b ]氧杂丁环-9-基]酯,就是法国罗纳普朗克·乐安公司开发的半合成紫杉醇的衍生物,它对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、胃癌等均有效。其作用机制就是通过与肿瘤细胞微管蛋白结合, 加强微管蛋白的聚合、抑制微管解聚,最终形成稳定的非功能性微管束, 从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂与增殖[1-3] 。 商业化生产的紫杉醇类抗癌药物大多采用半合成方法,这就是现阶段最具经济性与可操作性的合成方法。多烯紫杉醇的半合成方法就是利用从红豆杉属植物的针叶中提取的10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ (10-DAB ) ,通过选择性保护部分羟基, 然后在10-DAB C13位的羟基上连接合成的手性侧链, 再去掉保护基团得到。其中以多烯紫杉醇C13位侧链的合成以及该侧链与选择性保护的母核10-DAB进行酯化反应最为重要[4-5] 。 紫杉醇的构效关系已经被众多学者所研究与总结。具有游离羟基的C13位侧链,C2与C4位的酯基,C4、C5位四元含氧环及紫杉烷的刚性环结构对抗癌活性都起着很重要的作用。 1988年,Potier等从欧洲紫杉(Taxus baccata)中分离得到10-去乙酰巴卡亭(Baccatin) Ⅲ( DAB),DAB 已被成功地用来半合成紫杉醇,并已工业化生产[6]。半
乙酸异戊酯的合成研究
第18卷第4期 佛山科学技术学院学报(自然科学版) Vol.18No.4 2000年12月 Journal of Foshan U niv ersity(Natural Science Edition)Dec.2000 文章编号:1008-0171(2000)04-0047-03 乙酸异戊酯的合成研究 关共凑,黄耀威,朱建辉 (佛山科学技术学院旅游与地理系,广东佛山528000) 摘要:研究了乙酸异戊酯的合成条件及工艺过程。用固体酸对氨基苯磺酸作催化剂,以异戊醇和冰乙酸直接酯化合成乙酸异戊酯。产物后处理简单,收率80%,催化剂可重复多次使用。 关键词:乙酸异戊酯;乙酸;异戊醇;对氨基苯磺酸 中图分类号:T Q413 文献标识码:A 乙酸异戊酯是重要的溶剂,也广泛用作食用果实香精。在我国,其合成主要是硫酸催化法[1]。近期有报道杂多酸催化,固体氯化物催化的方法[2],上述方法均存在着物料配比高,催化剂不能回收,废液污染环境,对设备腐蚀性强等缺点。采用对氨基苯磺酸作催化剂合成乙酸异戊酯[3],该反应为典型的可逆反应,随着反应的进行,产物浓度逐渐增大,逆向反应的趋势也逐渐加大,为促使反应向右进行,所以加入带水剂环已烷将生成的水从反应体系中分去。而有报道则认为醇、酯均能与水形成二元或三元共沸物,不需加入带水剂[4]。为了探讨清楚带水剂对实验的影响,本文对有无带水剂均进行实验比较。 1 实验方法 主要仪器有2WAJ型阿贝折射仪、Nicolet FT-IR550型红外光谱仪等。在装有回流冷凝管的圆底烧瓶中加入催化剂对氨基苯磺酸、异戊醇、冰醋酸和环已烷,装上分水器,加热回流反应至分水器中水层体积不再增加,此时反应已完成,停止加热。冷却后将反应物倒至分液漏斗,加入饱和NaHCO3,除去过量的乙酸,加无水M gSO4,干燥后,蒸馏收集136～142℃馏分,催化剂成固体沉结于反应瓶底,可重复使用。 2 结果与讨论 2.1 反应物配比对酯收率的影响 反应物乙酸与异戊醇的摩尔比对酯收率有一定的影响。实验反应条件均为对氨基苯磺 收稿日期:2000-09-16 作者简介:关共凑(1969-),女,广东开平人,佛山科学技术学院旅游地理系助理实验师,主要从事化学实验研究。
丙烯醇
丙烯醇 丙烯醇分子结构 烯丙醇，丙烯的3位被羟基取代后得到的醇衍生物，即3-丙烯醇，结构为CH2=CH-CH2-OH。广义的烯丙醇泛指带双键的醇，同时双键和羟基的相对位置满足3-丙烯醇的结构。 丙烯醇 英文名：Allyl alcohol 同义名称：烯丙醇2-丙烯-1-醇 分子式(Formula)：C3H6O 结构式：CH2=CH-CH2-OH 分子量(Molecular Weight)：58.08 CAS No.：107-18-6 UN NO:1098 出口包装类别:1类 质量指标 (Specification) 外观（Appearance）：具有刺激性芥子气味的无色液体 含量（Purity）：99.50% 包装（Package）：170公斤/桶 物化性质
(Physical Properties) 物质状态：液体形状：澄清 颜色：无色气味：芥末味 pH值：- 沸点/沸点范围：96.9℃分解温度：- 闪火点：℉21-22℃ 测试方法：开杯V 闭杯 自燃温度：- 爆炸界限：2.5﹪~18.0﹪ 蒸气压：20mmHg 蒸气密度：2.0 密度：0.854 水中溶解度：全溶 毒性资料 急毒性：吸入：咳嗽、呼吸困难、咳血、头痛、恶心、呕吐，过量吸入可能引起迟发性肺水肿。 皮肤：1.深度疼痛、水泡、灼伤。2.经由皮肤吸收可能造成肝、肾、胰脏损伤，而吸收处可能有局部肌肉痉挛发生。 眼睛：1.流泪、畏光、视线模糊，有失明危险。2.症状可能持续48小时。3.浓度5ppm 下会感觉有刺激，25ppm即会造成严重刺激。 食入：严重肠胃刺激、恶心、呕血。 LD50(测试动物、暴露途径)：64mg/kg（大鼠，吞食） LC50(测试动物、暴露途径)：76ppm/8H（大鼠，吸入） 局部效应：25ppm时人的眼睛会有严重刺激 致敏感性 慢毒性或长期毒性：可能有致癌危险，肝、肾受损。 特殊效应：会有刺激感、恶心、呕吐、灼伤、流泪、畏光、头痛 操作注意事项
商业计划书紫杉醇商业计划书完整版
商业计划书紫杉醇商业 计划书 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】
2016年04月，WORD格式，可编辑修改。
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1.执行总结 公司摘要 紫康药业有限责任公司是由7名思维活跃、勇于创新、吃苦耐劳的大学生创立。本公司依靠由成都岷江实验化工有限公司提供的关于提取紫杉醇的最新发明，提倡科技为健康的公司理念，承担着为广大癌症患者提供更有效的治疗药物的重大使命。 我们的目标是：五年内使我们公司成为一个在中国的原料药行业中具有强大影响力的大型制药企业，紫杉醇产品市场分额占到全国的相当大份额，同时不断的开发新产品，向药业的其他领域拓展，跟上时代发展的步伐，并着眼于人类健康的需要，逐步使我们走向国际、走向世界。 市场需求 紫杉醇被誉为近二十年来最有效的治癌药物是当今世界上抗肿瘤药物最畅销的治癌药物。它的副作用低，主要用于治疗子宫癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌，另外对肝癌和前列腺等癌症均有良好的治疗效果。美国、欧洲是紫杉醇类药物的主要需求市场，仅美国就占据了全球紫杉醇消费市场90%的分额。
杀虫双(单)合成反应的研究及其工艺条件的优化
杀虫双（单）合成反应的研究及其工艺条件的优化 裔连祥 （江苏安邦电化有限公司，江苏淮安223002） 摘要：文章对杀虫双、杀虫单、中间体N,N-二甲基丙烯胺、中间体1-二甲胺基-2,二氯丙烷的制备过程进行了详细的讨论，指出了发生副反应的途径和老式生产工艺中存 在的问题，分析了原因和解决途径，并提出了工艺改进的具体办法。小试成功地优化了 工艺条件，减少了副反应，并将其成果直接应用于大生产，大幅度地提高了质量和收率．关键词：杀虫双；杀虫单；N,N-二甲基丙烯胺；1-二甲胺基-2,3-二氯丙烷盐酸盐； 工艺改进；收率 Synthetic study and process innovation of bisulfap and monosultap Yi Lian Xiang (Jiangsu Anpon Electrochemincal Co.Ltd , Huaian 223002 ,China) Abstract:The artice has carried on detailed research in the production technology of Bisulfap、Monosultap、Intermediate-N,N-dimethyl-propylene amine、Intermediate-1-(dimethylamino)-2,3-dichloropropane，The way of side reaction and the existing problem in traditional process were put forward．And the reasons and solutions were analyzed．Process conditions were optimized，and side reaction was reduced in the lab scale experiment．The process that got in the test was applied in the production．Quality and yield were improved in a high range． Keywords:Bisulfap；Monosultap；N,N-dimethyl-propyleneamine；1-(dimethylamino)-2,3-dichloropropane；process innovation；yield 概述 杀虫双是我国上世纪七十年代中期开发研究完成的农用杀虫剂。该品种属沙 蚕毒素类衍生物之一，主要应用于大田水稻螟虫的防治，在蔬菜、果树、甘蔗、 小麦、玉米、茶叶、中草药上的害虫防治效果也较好。国内有三十多家生产厂年 产量达6~8万吨（折百）。现已成为我国农用杀虫剂最大吨位的品种。国外几乎 没有生产厂家，使用时绝大多数都是从我国进口（主要是杀虫单），只是最近重 庆农药厂在越南新建了一套小规模的生产装置。
紫杉醇的合成
苏州大学研究生考试答卷封面 考试科目：有机合成考试得分：________________院别：材料与化学化工学部专业：分析化学 学生姓名：饶海英学号： 033 授课教师： 考试日期： 2012 年 1 月 8 日
天然抗癌药物紫杉醇的合成进展 摘要：本文对多烯紫杉醇的合成的各种合成方法进行了综述。 关键词：多烯紫杉醇合成抗癌 多烯紫杉醇(daxotere) 商品名为多西他赛(Docetaxel) , 化学名为 [ 2aR-( 2aα, 4β, 4aβ, 6β,9α, ( aR3, βS3) , 11α, 12α, 12aα, 12bα) ] -β- [ [ (1, 1 2二甲基乙氧基)羰基]氨基] -α-羟基苯丙酸[ 12b-乙酰氧-12 -苯甲酰氧-2a, 3, 4, 4a, 5, 6, 9,10, 11, 12, 12a, 12b -十二氢-4, 6, 11-三羟基-4a, 8,13, 13 -四甲基-5-氧代-7, 11-亚甲基-1H-环癸五烯并-[ 3, 4 ]苯并[ 1, 2-b ]氧杂丁环-9-基]酯,是法国罗纳普朗克·乐安公司开发的半合成紫杉醇的衍生物,它对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、胃癌等均有效。其作用机制是通过与肿瘤细胞微管蛋白结合, 加强微管蛋白的聚合、抑制微管解聚,最终形成稳定的非功能性微管束, 从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂和增殖[1-3] 。 商业化生产的紫杉醇类抗癌药物大多采用半合成方法,这是现阶段最具经济性和可操作性的合成方法。多烯紫杉醇的半合成方法是利用从红豆杉属植物的针叶中提取的10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ (10-DAB ) ,通过选择性保护部分羟基, 然后在10-DAB C 13 位的羟基上连接合成的手性侧链, 再去掉保护基团得到。其中以多 烯紫杉醇C 13 位侧链的合成以及该侧链与选择性保护的母核10-DAB进行酯化反应最为重要[4-5] 。 紫杉醇的构效关系已经被众多学者所研究和总结。具有游离羟基的C 13 位侧 链，C 2和C 4 位的酯基，C 4 、C 5 位四元含氧环及紫杉烷的刚性环结构对抗癌活性都起 着很重要的作用。 1988年，Potier等从欧洲紫杉(Taxus baccata)中分离得到10-去乙酰巴卡亭(Baccatin) Ⅲ( DAB)，DAB 已被成功地用来半合成紫杉醇，并已工业化生产[6]。半合成紫杉醇被认为是除人工种植外，扩大紫杉醇来源的最有效途径。随着对紫杉醇类似物构效关系的深入研究，第一个紫杉醇类似物的半合成药物多烯紫杉醇 被开发成功。多烯紫杉醇C 13侧链中C 3 N上叔丁氧羰基取代了紫杉醇的苯羰基，其 体外对微管解聚的抑制率是紫杉醇的2倍，抗癌谱也宽于紫杉醇，水溶性高出紫
乙酸苄酯的制备
乙酸苄酯的制备 一实验目的 （1）了解苯甲醇酯化的反应原理和合成方法。 （2）掌握乙酸苄酯的分离提纯技术。熟悉真空蒸馏装置。 二实验原理 乙酸苄酯具有类似茉莉花特殊芳香气味的无色油状液体。几乎不溶于水，与乙醇、乙醚等有机溶剂混溶。有刺激和麻醉性。 酯化反应是醇和羧酸相互作用以制取酯类化合物的重要方法之一。 此法又称直接酯化法。一般在少量催化剂存在的条件下，使醇和羧酸加热回流。常用的酸性催化剂有硫酸、盐酸等。 其反应式如下： CH2OH +CH 3COOH H2SO4 CH2OOCCH3 +H 2 O 三实验药品 苯甲醇6ml 冰乙酸6ml 浓硫酸1.5ml 15%碳酸钠15ml 15%氯化钠15ml 四实验步骤 在50毫升圆底烧瓶中加入6ml苯甲醇、6ml冰乙酸。滴加1.5ml的浓硫酸，加完后摇匀，升温至50℃，反应4小时。反应完毕后分层，用15ml的15%碳酸钠溶液洗涤乙酸苄酯，继续加入15%氯化钠溶液洗涤，得到粗乙酸乙酯。 在真空蒸馏装置中加入粗乙酸苄酯，进行真空蒸馏。蒸馏出低沸点前馏分，然后在14毫米汞柱和温度98-100℃条件下，收集主馏分乙酸苄酯。产率约为85%。得到产物符合以下指标:外观：无色液体，有茉莉花香 沸点：214.9℃（760mmHg） 比重:1.052-1.055(25℃) 折光率：1.5015 五注意事项 （1）硫酸为强酸，有腐蚀性，不能接触皮肤和眼睛。 （2）真空蒸馏装置必须不漏气。以保证真空蒸馏顺利进行。 六思考题 （1）制备羧酸酯还有哪几种方法？ （2）酯化反应中常用的催化剂有哪几种？ （3）在酸性催化剂存在下进行酯化反应，会发生什么付反应？
骨化三醇调研报告
骨化三醇软胶囊调研报告 1.概述 骨化三醇(Calcitr1l)是由瑞士Roche公司开发，首次上市时问为1982年6月(瑞士)。国内首次注册时间为1988年，注册号为X880091。 本品是维生素D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇，已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病病人淋巴结和角朊细胞均存在Ia羟化酶而能产生钙三醇，钙三醇前体是25-羟基胆钙化醇(骨化二醇)。 本品具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。有明显的肾功能不全的病人，特别是需要长期血液透析者，内源性钙三醇成份大幅度地降低，甚至几乎停止合成，因而导致肾性骨营养不良。口服本品能使肠正常吸收钙，因而可纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋正常，降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常，从而促进骨质矿化。本品还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖，分化以及对免疫系统都有重要的作用，国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。体内过程:口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为3-6h，7h后尿钙水平会增加，生物反应与剂量有关，血浆半衰期为3.5-6h。经代谢后由胆汁及尿液中排泄。 该品主要用于骨质疏松症、慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人、手术后自发性及假性甲状旁腺机减退、维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病，近年来还用于治疗银屑病等皮肤病的治疗。 2.原料药 2.1.物理性质 2.1.1.分子式 C27H44O3 2.1.2.分子量 416.64 2.1. 3.化合物结构
乙酸苄酯研发可行性报告
乙酸苄酯研发可行性研究报告
一、研究背景 乙酸苄酯是一种应用广泛的酯类香料，常温下是无色透明油状液体，具有强烈的茉莉和铃花香。乙酸苄酯作为一种重要的香料和溶剂，有着广泛的应用前景，除了人们已经熟知的可以大量用于调配各种水果香精、食品香精外，随着科学研究的不断进步，其应用价值又焕发新的活力，又可应用于醇酸树脂的合成，用作硝酸纤维素、染料、油脂等的优良溶剂。由于其低毒性和良好的溶剂性能，近来国外大公司( 如拜耳公司等)又把其应用在兽药饲料领域，用作药品的喷洒溶剂，所以是一种有着广泛用途、市场前景非常好的产品。 乙酸苄酯是我国GB2760-86规定允许使用的食用香料。主要用以配制茉莉、桃子、杏子、树莓、草莓、苹果、葡萄、香蕉、樱桃、菠萝、木瓜、奶油、梨等型香精。FEMA(美国食用香料制造者协会)允许将其用于软饮料、冷饮、糖果、焙烤食品、布丁类及胶姆糖。乙酸苄酯对花香和幻想型香精具有提香作用,广泛而大量地用于日化香精和食品香精中，是目前合成香料工业产量最大的品种之一。在400种著名的加香产品中，如香水、化妆品香精、香皂香精，其用量排名均在前5名之内，是日化香精中使用量最多的酯类香料。 乙酸苄酯是造漆、纺织和染料等行业的优良溶剂，用作虫胶漆、醇酸树脂、硝酸纤维素、醋酸纤维素、染料、油脂、印刷油墨等的溶剂。因其具有良好的溶剂性能且低毒，在兽药及饲料行业用于药品的喷洒溶剂。 二、市场前景
乙酸苄酯是一种用于香精的配料，具有花香香气，既可用于化妆品，也可用于食品添加剂，还是醇酸树脂、硝酸纤维素、染料、油脂、印刷油墨等的优良溶剂，该产品国内外市场前景广阔，是合成香料工业中产量最大的品种之一，因此，国内外各大香料公司都非常重视乙酸苄酯的生产和开发，目前世界年需求量达1.2万吨。国内产品大部分出口，主要消费在亚洲及欧洲市场，绝大部分应用在日化行业香精配方中。 三、工艺研究 目前工业上乙酸苄酯的合成路线，根据其合成原料的不同，主要有两种：一种是通过苄醇（苯甲醇）和乙酸酯化反应得到，另一种是以氯化苄和乙酸钠为原料，反应得到乙酸苄酯。 3.1由苄醇和乙酸酯化 以苄醇和乙酸为原料反应合成乙酸苄酯，是工业上比较传统的合成工艺，是传统的酯化反应。目前最成熟的工艺就是苄醇和乙酸，在硫酸存在下以苯为溶剂，加热回流酯化得到乙酸苄酯。但是该法产率低、反应时间长，原料的回收比较难，后处理成本高。同时硫酸具有很强的氧化性和腐蚀性，致使产率低、设备腐蚀严重、维修费高，这将会提高生产的成本，并且此工艺“三废”污染严重。 为了克服以上问题，工业上采用了一些其他催化剂进行替代，如：固体超强酸S042-/TiO2催化剂、D-72磺酸树脂、732型强酸性阳离子交换树脂、FeCl3-漆酚树脂等作为催化剂。这些方法虽然克服了产率
探讨骨化三醇(罗盖全)防治骨质疏松症的临床安全性
探讨骨化三醇(罗盖全)防治骨质疏松症的临床安全性 来源：中国医学论坛报作者：复旦大学附属华东医院骨质疏松防治研究中心朱汉民发布时间：2007-2-1骨化三醇[1,25(OH)2D3,罗盖全]是维生素D生物活性的最高形式。维生素D不论对骨骼的生长、发育,佝偻病及成人骨软化症的防治,亦或是防治骨质疏松症以减缓骨量丢失和降低骨折风险,都以代谢的活性形式发挥其作用。 在防治骨质疏松症的过程中,罗盖全的主要作用机制是通过靶细胞上的维生素D受体(VDR)来促进肠钙吸收和调节骨代谢。 罗盖全的临床安全性主要取决于应用剂量和个体差异。可能发生的副作用主要是高尿钙症和高血钙症。 肠钙吸收的调节机制 骨质疏松症患者多见于绝经后妇女和老年人,由于年龄增长,老年人维生素D的代谢或活化功能降低,体内合成1,25(OH)2D3的功能亦有所降低,并且由于承担钙吸收的肠道靶细胞VDR数量和亲和力下降,绝经后和老年性骨质疏松症患者的1,25(OH)2D3基础水平低, 因此老人更宜选用罗盖全治疗。 肠钙吸收需要在有足量1,25(OH)2D3的情况下才能适应低钙摄入时的主动吸收。肠对钙的吸收率与摄入钙量有关。在低钙摄入时主要依赖1,25(OH)2D3的主动吸收；在高钙摄入时,肠腔内钙量达到1.5 mmol/L以上时才可通过电位差与渗透压的差异被动吸收。 肠钙吸收率又与肠上皮上VDR的数量和亲和力有关。从十二指肠到结肠都是钙的吸收部位,其中十二指肠的VDR密度最大,也是肠钙吸收最多的部位。十二指肠黏膜活检显示，VDR水平呈增龄性减少,年龄愈大,受体数量愈少1,因此临床上表现为不同年龄对钙吸收适应性的不同。健康的年轻人即使在低钙摄入的情况下,机体亦可通过促进甲状旁腺激素(PTH)的分泌,提高肾小管25羟维生素D-1a羟化酶的活性,代偿性地提高肠钙的主动吸收率；而50岁以后,这种对低钙的适应性下降。 肠钙吸收率在正常人群间可有2倍的差异,而血清1,25(OH)2D3水平也可有4倍的差异。在绝经后及老年人中还存在靶细胞上VDR数量和亲和力的增龄性变化,因此对同一剂量1,25(OH)2D3可能有不同的反应。 罗盖全的临床安全性回顾 目前临床上罗盖全防治骨质疏松症的剂量范围报告为0.25～1.0μg/d。当罗盖全的 生理补充剂量为0.25μg/d时, 每日推荐的钙摄入量在正常范围内，肠钙吸收率稳定，不会出现高尿钙症和高血钙症。当罗盖全口服剂量为0.4~0.75 μg/d时,肠钙吸收能力和尿钙排泄量增多,少数病例可能因此出现高尿钙症和高血钙症。 Tilyard等对622例曾有一处或多处椎体压缩性骨折的患者进行了为期3年的观察性研究。患者分别接受罗盖全0.5 μg/d和元素钙1000 mg/d治疗,结果显示,除罗盖全组的骨折发生率明显低于单纯补钙组外,罗盖全组仅2例(0.6%)发生高钙血症,高尿钙症(尿 钙>300 mg/24h)发生率仅为16%,略高于单服钙剂组(7%),并且罗盖全组无1例患者发生尿 路结石和出现排石现象2。 一项前瞻性研究对绝经后骨质疏松症妇女补充罗盖全加钙剂与单用钙剂后的草酸钙结石发生危险进行比较。患者随机接受口服罗盖全0.5 μg/d加碳酸钙750 mg/d(含钙 量:300 mg)或单服碳酸钙750 mg/d,两组患者连续治疗3个月。结果显示,单服碳酸钙组的尿钙排出量中度增加,但治疗前后无显著差异[基线时:(116±16.2)mg/24h,治疗后:(143.2±21.6)mg/24h];钙加罗盖全组治疗后的尿钙水平明显增加[基线:114.8 mg/24h,治疗 后:(163.4±22.8)mg/24h];单纯钙剂组与钙加罗盖全组高尿钙症(尿钙>250 mg/24h)发生率分别为17.8%和24.0%;应用草酸钙结石形成风险Tiselius指数评估,两组均未显示草酸钙结石形成风险增加3。但需要注意的是,如果罗盖全的剂量超过0.75 μg/d,则几乎100%的患者可出现高尿钙症和高血钙症。然而,如果服药时间处理得当,即使剂量大于2.0 μg/d,高尿钙症和高血钙症也是可以避免的。 Peaez等采用口服罗盖全治疗银屑病的临床研究结果显示,在长达36个月的观察中, 口服罗盖全2~4 μg/d,银屑病损害可获得一定的改善,但骨密度未发生改变,3年中血钙平均增加3.9%,24h尿钙增加148.2%,均未超出正常参考值范围。原因是,避开高吸收时段服药,因而避免了大剂量罗盖全所致的高血钙症和高尿钙症4。 罗盖全的临床安全性监测
骨化三醇胶丸说明书
骨化三醇胶丸说明书 【药品名称】 通用名称：骨化三醇胶丸 商品名称：骨化三醇胶丸(罗盖全) 英文名称：Calcitriol Soft Capsules 拼音全码：GuHuaSanChunJiaoWan(LuoGaiQuan) 【主要成份】骨化三醇。 【成份】 化学名：9,10-开环胆甾-5Z,7E,10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇 分子量：C27H44O3 【性状】本品为胶丸，内容物为无色至淡黄色或淡棕色或淡棕黄色的澄清油状液体。 【适应症/功能主治】绝经后和老年性骨质疏松；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良；手术后甲状旁腺功能低下；维生素D依赖性佝偻病；自发性甲状旁腺功能低下；低血磷性维生素D抵抗型佝偻病；假性甲状旁腺功能低下。 【规格型号】 0.25μg*10s 【用法用量】每日钙总摄取量（如从食物和药物）平均大约为800mg，不应超过1000mg。口服，具体方法如下：1、绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。2、
肾习性骨营养不良（包括透析病人）：起始阶段的每日剂量为0.25u g血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。3、甲状腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25ug，晨服。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量或遵医嘱。 【不良反应】 1.由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒（取决于高血钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退，头痛，呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良，感觉障碍，伴有口渴的发热、尿多、脱水、情感淡漠，发育停止以及泌尿道感染。2.长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001％或更低。并发高钙和高磷血症的病人（浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/L）可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。3.对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。 【禁忌】本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的病人；禁用于有维生素D中毒迹象的病人。
紫杉醇
紫杉醇 1.紫杉醇的发现和历史 2.紫杉醇的化学结构 3.紫杉醇的提取分离方法 4.紫杉醇的合成研究 5.常见的几种紫杉醇药物 6.个人感想 1.紫杉醇的发现和历史 紫杉醇是红豆杉科红豆杉属植物的次生代谢产物，这类植物主要分布于北半球的温带至亚热带地区，全世界共有11种。最初，紫杉醇是从短叶紫杉（Taxus brevi folia）的树皮中分离获得的，在它的抗癌作用被发现之前，林木工人通常把它砍了当柴烧或者用来做篱笆。早在1856年德国科学家Lucas·H开始对Taxus baccata Linn(浆果红豆杉)进行化学研究，并从其叶片中提取出粉状碱性成分Taxine,但在随后的100多年里没有多大的研究进展。直到20世纪60年代，随着光谱技术的飞速发展，科学家才开始对红豆杉属的植物有了比较深入的研究。20世纪初，人们发现美国西部山区的一个有一片红豆杉林的小城镇中的居民很长寿，他们的寿命最短的在95岁以上，绝大多数的人寿命超过100岁，而且百岁老人随处可见。科学家到那里考察发现当地居民除了两个与其他地方居民不同的生活习惯外，其余的都差不多。一是当地居民喜欢采摘山林中的红豆杉树叶泡茶喝；二是经常去红豆杉林中散步或运动。这种现象引起了科学家对红豆杉的研究兴趣，他们从红豆杉树皮中提取出一种对许多类型的肿瘤细胞有细胞毒作用的提取物——紫杉醇。后来研究表明其化学结构为紫杉烷类中的一种四环二萜类化合物【1】。 1962年8月，在美国农业部任职的植物学家Barclay响应由美国国立癌症研究所（National Cancer Institute ,NCI）发起的植物提取物抗癌活性成分筛选研究,收集了7Kg太平洋紫杉的树皮寄回了NCI。这些样品后来经NCI北卡罗莱纳州“研究三角学院”（Research Triangle Institute ,RTI）分馏实验室的美国化学家Wani博士和Wall博士。他们分离提取得到紫杉醇的粗提物，在筛选实验中他们发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性，有强烈的KB细胞毒作用及抗小鼠肉瘤和抗白血病活性。1966年9月，他们分离出了一个有活性得到纯化合物，并确定了其分子式为C47H51NO14，但是得率很低，只有万分之零点四。1967年6月，Wall将这个化合物命名为紫杉醇（taxol），-ol表示醇类（因为他们确信其有一个醇羟基），而tax-指它来自taxus。1971年，Wani和Wall与杜克大学（Duke University）的化学教授Mcphail合作，研究分析并确定其结构。1971年5月，他们在美国化学会杂志（Journal of the American Chemical Society ,JACS）上报道了这个初显抗