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第二章解热、镇痛药练习

第二章解热、镇痛药练习
第二章解热、镇痛药练习

精选习题

一最佳选择题

1.下述对阿司匹林转运过程的描述,错误的是

A.食物可降低吸收速率,但不影响吸收量

B.阿司匹林在胃肠道肝及血液中水解成水杨酸,在肝脏代谢

C.以结合的代.谢物和游离水杨酸从肾脏排泄

D.尿液的pH对排泄速度有影响

E.酸性尿液中排泄速度加快

2.下列不属于非留体抗炎药的是

A.地塞米松

B.阿司匹林

C.吲哚美辛

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

3.下列关于对乙酰氨基酚转运的描述,错误的是

A.主要从肾脏排泄

B.主要以原形随尿液排出

C.主要以葡萄糖醛酸结合形式随尿液排出

D.对乙酰氨基酚的肝脏代谢产物有肝毒性

E.胃肠道吸收迅速而完全

4.可以降低血尿酸水平,但升高尿尿酸水平而易导致肾结石的抗痛风药是

A.秋水仙碱

B.别嘌醇

C.丙磺舒

D.呋塞米

E.布洛芬

5.下列不属于双氯芬酸适应证的是

A.急慢性关节炎

B.癌痛

C.术后疼痛

D.成人及儿童的发热

E.牙痛

6.有心肌梗死脑梗死病史患者应避免使用

A.选择性C0X-2抑制剂

B.水杨酸类

C.芳基乙酸类

D.芳基丙酸类

E.乙酰苯胺类

7.对乙酰氨基酚的药理作用特点是

A.抗炎作用强,而解热镇痛作用很弱

B.解热镇痛作用温和持久,抗炎抗风湿作用很弱

C.抑制血栓形成

D.对C0X—2的抑制作用比对C0X-1的作用强

E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收

8.儿童感冒发热首选的解热镇痛药是

A.阿司匹林

B.吲哚美辛

C.地西泮

D.保泰松

E.对乙酰氨基酚

9.解热镇痛抗炎药的作用机制是

A.直接抑制中枢神经系统

B.抑制PG的生物合成

C.减少PG的分解代谢

D.阻断PG受体

E.直接对抗PG的生物活性

10.以下关于解热镇痛药解热作用的描述,正确的是

A.能使发热病人体温降到正常水平

B.能使发热病人体温降到正常以下

C.能使正常人体温降到正常以下

D.必须配合物理降温措施

E.配合物理降温,能将体温降至正常以下

11.阿司匹林通过抑制下列哪种酶而发挥解热镇痛作用

A.脂蛋白酶

B.脂肪氧合酶

C.磷脂酶

D.环氧酶

E.单胺氧化酶

12.美洛昔康对环氧酶作用正确的是

A.对C0X-2的抑制作用比对C0X-1的作用强

B.对C0X-1的抑制作用比对C0X-2的作用强

C.对C0X-1和C0X-2的作用一样强

D.仅抑制C0X-2的活性

E.仅抑制C0X-1的活性

13.阿司匹林抗血栓形成的机制是

A.直接对抗血小板聚集

B.使环氧酶失活,减少TXA2生成,产生抗血栓形成作用

C.降低凝血酶活性

D.激活抗凝血酶

E.增强维生素K1的作用

14.下列关于塞来昔布的描述,错误的是

A.是选择性C0X-2抑制剂

B.主要通过肝药酶CYP2C9代谢

C.与磺胺类有交叉过敏反应

D.适用于有消化性溃疡病史者

E.可用于预防心血管栓塞事件

15.大剂量阿司匹林可用于治疗

A.预防心肌梗死

B.预防脑血栓形成

C.手术后的血栓形成

D.风湿性关节炎

E.肺栓塞

16.下列关于乙酰水杨酸的描述,不正确的是

A.易引起恶心呕吐胃出血

B.抑制血小板聚集

C.可引起“阿司匹林哮喘”

D.儿童易引起瑞夷综合征

E.中毒时应酸化尿液,加速排泄

17.不属于阿司匹林禁忌证的是

A.水杨酸盐或水杨酸物质非留体抗炎药导致哮喘的病史

B.急性胃肠道溃疡

C.严重的肝肾功能衰竭

D.严重的心功能衰竭

E.癫痫

18.风湿性关节炎伴有胃溃疡的病人最好选用

A.秋水仙碱

B.奥美拉唑

C.布洛芬

D.丙磺舒

E.氢氧化铝

19.布洛芬的不良反应不包括

A.恶心呕吐

B.嗜睡

C.皮疹荨麻疹

D.电解质紊乱

E.再生障碍性贫血

20.下述药物中解热镇痛作用强而抗炎作用很弱的是

A.吲哚美辛

B.美洛昔康

C.双氯芬酸

D.对乙酰氨基酚

E.布洛芬

21.秋水仙碱用于痛风关节炎的

A.急性发作期

B.间歇期

C.慢性期

D.缓解期

E.长期症状控制

22.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良

A.维生素B1

B.维生素B12

C.维生素C

D.维生素B6

E.维生素A

23.丙磺舒的作用机制是

A.抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收

B.促进尿酸分解,将尿酸转化为尿囊素

C.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化

D.抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯

E.防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内

24.关于秋水仙碱的描述,错误的是

A.尽量避免静脉注射和长期口服给药

B.老年人应减少剂量

C.秋水仙碱过量口服可能导致死亡

D.与维生素Bl2合用可减轻本品毒性

E.静脉注射只可用于禁食患者

25.关于使用丙磺舒时的注意事项,下列说法错误的是

A.服用丙磺舒应保持摄入足量水

B.适当补充碳酸氢钠

C.维持尿道通畅

D.必要时服用枸橼酸钾

E.与阿司匹林合用可促进丙磺舒的排酸作用

26.痛风慢性期可用下列哪种药物维持治疗

A.秋水仙碱

B.丙磺舒

C.尼美舒利

D.塞来昔布

E.吲哚美辛

二、配伍选择题

[1~2]

A.秋水仙碱

B.对乙酰氨基酚

C.塞来昔布

D.卡托普利

E.奎尼丁

1.选择性抑制C0X-2的是

2.非选择性抑制C0X-2的是

[3-4]

A.阿司匹林

B.布洛芬

C.尼美舒利

D.吡罗昔康

E.保泰松

3.小剂量时有抑制血栓形成作用的是

4.对COX-2的抑制作用选择性较高的是

AC

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.吲哚美辛

D.保泰松

E.布洛芬

5.主要用于解热镇痛,无抗炎作用的是

6.抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用较弱的是

7.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿,无水杨酸反应的是

[8-10]

A.秋水仙碱

B.阿司匹林

C.别嘌醇

D.丙磺舒

E.水杨酸纳

8.痛风急性发作期应选用

9.痛风缓解期在关节炎症控制1 ~2周开始使用

10.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药是

三、综合分析选择题

[1?4]

患者女,47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体:大致正常。辅助检查:尿蛋白(+),血肌酐156umol/L,血尿酸65umol/L,余无明显异常。诊断:高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱:治疗用药用药方法

别嘌醇片l00mg 口服,3次/曰

碳酸氢钠片0.5g 口服,3次/曰

肾炎康康复片1片吸人,2次/日

1.该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作

A.秋水仙碱

B.别嘌醇

C.丙磺舒

D.阿司匹林

D.水杨酸钠

2.患者服用碳酸氢钠片的作用是

A.碱化尿液,利于排酸

B.中和胃酸,利于药物吸收

C.碱化尿液,防止尿酸沉积

D.预防痛风结石形成

E.促进尿酸分解排泄

3.关于别嘌醇药理作用的描述,错误的是

A.抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸

B.防止尿酸形成结晶沉积

C.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化

D.抗氧化,减少再灌注期自由基产生

E.水杨酸纳

E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解

4.别嘌醇用于治疗痛风时的用药时机为

A.痛风发作急性期

B.关节炎症控制后1~2周

C.痛风急性炎症症状还未完全消失时

D.与痛风发作无关,痛风急性发作期和缓解期均可使用

E.关节炎症完全消失4周以上

四多项选择题

1.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制剂的包括

A.尼美舒利

B.阿司匹林

C.秋水仙碱

D.苯溴马隆

E.吲哚美辛

2.下列关于阿司匹林药理作用的描述,正确的是

A.抗炎作用

B.镇痛作用

C.解热作用

D.抗血小板聚集作用

E.抑制呼吸作用

3.下列解热镇痛抗炎药中,属于选择性C0X-2抑制剂的有

A.依托考昔

B.阿司匹林

C.塞来昔布

D.尼美舒利

E.吲哚美辛

4.非甾体抗炎药致溃疡或出血的机制包括

A.抑制环氧酶,抑制前列腺素合成,使胃黏膜失去保护作用

B.破坏黏膜屏障,直接损伤胃黏膜

C.抑制血栓素a2,抑制凝血X因子和抑制血小板聚集

D.抑制肝脏凝血酶原的合成

E.使胃黏膜碳酸氢盐屏障功能减退

5.抗痛风药的作用机制包括

A.抑制粒细胞浸润

B.抑制尿酸生成

C.促进尿酸排泄

D.促进尿酸分解.

E.抑制前列腺素的合成

6.关于秋水仙碱的作用机制描述,正确的是

A.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化

B.抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯

C.抑制局部细胞产生IL-6

D.抑制黄嘌呤氧化酶

E.抗氧化,减少自由基产生

7.下述关于吲哚美辛作用特点的描述,正确的是

A.最强的PG合成酶抑制剂之一

B.对炎性疼痛有明显的镇痛效果

C.对痛风性关节炎有效

D.对癌性发热及其他不易控制的发热常有效

E.对偏头痛痛经手术后疼痛有效

8.关于别嘌醇的描述,正确的是

A.为次黄嘌呤的衍生物

B.可减少尿酸生成及排泄

C.抗氧化,减少再灌注期氧化自由基的产生

D.可避免尿酸盐微结晶的沉积

E.可致转氨酶升高

9.下述药物中可促进尿酸排泄的包括

A.丙磺舒

B.苯溴马隆

C.秋水仙碱

D.吲哚美辛

E.别嘌醇

10.下列关于丙磺舒的描述,正确的是

A.促进尿酸排泄

B.作为抗生素治疗的辅助用药

C.促进尿酸结晶的重新溶解

D.以原形通过肾脏排泄

E.口服易吸收

参考答案:

一、最佳选择题:1-5:EABCB 6-10:ABEBA

11-15:DABED 16-20:EECBD

21-26:ABADEB

二、配伍选择题:

1-2:CB 3-4:AC 5-7:BDE 8-10:ABC

三、综合分析选择题:AACB

四、多项选择题:1.BE 2.ABCD 3.ACD 4.ABCDE 5.ABCD 6.ABC 7.ABCDE

8.BCDE 9.AB 10.ABCE

7 阿片样镇痛药

第七章阿片样镇痛药 *阿片(opium)即鸦片的简介(来源、用途) 阿片是罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果被划破后流出的白色液汁,干燥后呈棕黑色膏状物。→阿片内含多种复杂成分,其中的生物碱具有药理活性。阿片中分离到20多种生物碱,其中的主要成分是吗啡,其它成分尚有可待因(Codeine)、蒂巴因(Thebaine)等。 吗啡是用于临床的镇痛药;可待因镇痛作用为Morphine的1/10,主要用作镇咳药;蒂巴因为半合成镇痛药(阿片样激动剂埃托啡(eterphine)、阿片样拮抗剂纳络酮(nalotone)等)的合成原料。 吗啡于1806年从阿片中分离提取出来,1923年确定了化学结构,1952年完成了合成工作。 *吗啡的药理活性: 吗啡除具有强镇痛活性(显著减轻或消除疼痛)、镇静和欣快作用外,还有严重的副作用。例如治疗剂量时呼吸抑制、血压降低、恶心呕吐、大小便困难、嗜睡等,最为严重的不良反应是吗啡反复使用,易产生耐受性、成瘾性,一旦停药即出现戒断症状,危害极大。 寻找成瘾性小、不良反应少的理想镇痛药成为研发新镇痛药的目标。 *在研究构效关系、开发新镇痛药方面所做的工作: 1、对吗啡进行结构修饰——半合成镇痛药。 2、简化吗啡结构——合成镇痛药和吗啡拮抗剂; ——具有阿片样激动/拮抗作用成瘾小的镇痛药、高效镇痛药。(近年的发展)*阿片受体的外源性配体、内源性镇痛物质、阿片受体 阿片样镇痛药作用机理的研究认为:阿片样镇痛药(Opioid Agents)通过与体内高度特异性受体部位结合后产生药理活性。阿片样镇痛药是阿片受体的外源性配体,与阿片受体相互作用产生减轻剧烈锐痛或钝痛等药理活性。 阿片受体的外源性配体及内源性镇痛物质 阿片样镇痛药(阿片样激动剂、拮抗剂和激动/拮抗剂)是阿片受体的外源性配体;脑啡肽、内啡肽、强啡肽等是内源性镇痛物质。阿片受体与其内源性配体相互作用,除调节疼痛感觉外,还有重要的生理功能。 (继1975年发现内源性具有吗啡样镇痛活性的脑啡肽之后,又发现了内啡肽、强啡肽等内源性镇痛物质。)

第二节 阿片类镇痛药

第二节阿片类镇痛药 一、作用机制 阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药( narcotic analgesics ),是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目的并不会带来太大问题。研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。 表附录1-2 阿片受体激动后的作用 阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制 P 物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。 二、阿片类药物的分类 阿片类药物有多种分类方法: 1. 按化学结构:分为吗啡类和异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因) , 后者主要是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。 表附录1-3 强阿片类药物简表

表附录1-4 弱阿片类药物简表 2. 按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物 ( 如双氢可待因,二乙酰吗啡 ) 和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为四类:①苯丙吗啡烷类 (phenylpiperidine derivatives) ,如哌替啶、芬太尼等;②吗啡喃类 (morphinenans) ,如左吗喃;③苯异吗啡烷类 (bengmorphans) ,如喷他佐辛;④二苯甲烷类 (diphenylmethanes) ,如美散酮。 3. 按受体类型可分为μ、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。从功能上还可能存在ε和δ受体,并可能进一步分为μ 1 、μ 2 、κ 1 、κ 2 、κ 3 和δ 1 、δ 2 等亚型。表 3-2 为受体激动后的药理作用。 4. 按药理作用分,阿片类镇痛药又可分为激动药 ( 吗啡、芬太尼、哌替啶等 ) ,激动一拮抗药 ( 喷他佐辛、纳布啡等 ) ,部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药 (纳洛酮等) 。 激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体也有一定激动作用,而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。由于对受体作用不同,这类药物通过κ受体产生镇痛和呼吸抑制作用,有“天花板”效应,很少产生依赖性;通过ζ受体产生精神作用和幻觉。根据激动—拮抗程度不同,纳布啡和布托啡诺主要用作镇痛药,而另一些药如烯丙吗啡主要用作拮抗药。 在临床应用中,已应用纯激动药治疗的患者不能换用混合激动一拮抗药或部分激动药,否则可能导致戒断反应,而用混合激动—拮抗药或部分激动药进行治疗的患者可较安全地换用纯阿片激动药,不会产生戒断反应。 5. 根据阿片类药的镇痛强度,临床分为强阿片药(表附录1-3) 和弱阿片药(表附录1-4) 。弱阿片药如可待因、双氢可待因,强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和雷米芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗,强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。

药理学—— 镇痛药知识点归纳

药理学——镇痛药知识点归纳 镇痛药——是一类主要作用于中枢神经系统,选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应,但不影响意识及其他感觉的药物。 因多数药物反复应用可成瘾,又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 一、阿片生物碱类镇痛药:如吗啡和可待因等; 二、人工合成镇痛药:如哌替啶、曲马多和芬太尼等; 三、其他镇痛药:如罗通定、奈福泮等。 一、阿片类镇痛药 阿片是罂粟果浆汁的干燥物,含20多种生物碱,分为: 菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类(罂粟碱等) (一)吗啡 【药动学】 1.吸收:口服易吸收,但首关效应显著,生物利用度低,故常注射给药。 2.分布:1/3与血浆蛋白结合,游离型吗啡迅速分布于全身组织,极少量通过血-脑脊液屏障进入中枢发挥作用。 3.代谢:60%~70%在肝中与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基生成去甲吗啡。 4.排泄:代谢物及原形主要经肾排泄,少量经胆汁排泄和乳汁排泄,t1/2约2.5~3h。也可通过胎盘进入胎儿体内。 ——故临产前及哺乳期妇女禁用吗啡。 【镇痛机制】 ◇吗啡 + 阿片受体 ◇阿片受体的类型:μ(产生成瘾性) κ δ σ 【药理作用】 1.中枢作用 镇痛、镇静、致欣快 抑制呼吸 镇咳 缩瞳

催吐 2.外周作用 心血管:血管扩张 平滑肌:兴奋 镇痛、镇静、致欣快 特点: 作用强、选择性高、意识清楚。 慢性钝痛>急性锐痛; 镇静和致欣快作用可消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧,提高对疼痛的耐受力。抑制呼吸 机制: 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,并直接抑制呼吸中枢。 特点: 治疗量——呼吸频率减慢; 急性中毒——呼吸频率3-4次/分,应给予中枢兴奋药解救。 ——呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因。 镇咳 机制:抑制延髓咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。 特点:镇咳作用强,但易成瘾。 ——临床常用可待因代替。 缩瞳 机制:作用于中脑盖前核阿片受体,兴奋动眼神经缩瞳核,引起瞳孔缩小。 特点:针尖样瞳孔常作为诊断吗啡过量中毒的重要依据之一。 ——有机磷中毒、吗啡中毒,都有针尖样瞳孔。 催吐 机制:兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ),引起恶心和呕吐。 特点:连续用药可消失。 ——中枢性催吐药:阿扑吗啡(去水吗啡)用于急性中毒不能洗胃时。 平滑肌:兴奋 (1)消化系统(平滑肌张力升高) ①便秘: 胃窦张力增加——胃排空速度减慢; 小肠、结肠张力增加——推进性蠕动减慢或消失; 中枢抑制——便意迟钝; ②兴奋胆道Oddi括约肌: 胆道和胆囊内压增加——可诱发胆绞痛; ③抑制胆汁、胰液和肠液的分泌。 (2)其它 ①治疗量吗啡增强子宫平滑肌张力:延长产程,影响分娩。 ②增强膀胱括约肌张力:导致尿潴留 ③对支气管哮喘患者,治疗量吗啡可诱发哮喘:禁用 心血管:血管扩张 ①全身血管扩张→直立性低血压 ②脑血管扩张→颅内压增高 ——颅外伤和颅内占位性病变(脑肿瘤)者禁用。

17第十七章

第十七章 量子力学基础 一、基本要求 1. 了解德布罗意的物质波概念,理解实物粒子的波粒二象性,掌握物质波波长的计算。 2. 了解不确定性原理的意义,掌握用不确定关系式计算有关问题。 3. 了解波函数的概念及其统计解释,理解自由粒子的波函数。 4. 掌握用定态薛定谔方程求解一维无限深势阱的简单问题,并会计算一维问题中粒子在空间某区间出现的概率。 5. 了解能量量子化、角动量量子化和空间量子化,了解斯特恩-盖拉赫试验及微观粒子的自旋。 6. 理解描述原子中电子运动状态的四个量子数的物理意义,了解泡利不相容原理和原子的壳层结构。 二、基本内容 1. 物质波 与运动的实物粒子相联系的波动,在此意义下,微观粒子既不是经典意义下的粒子,也不是经典意义下的波。描述其波动特性的物理量v 、λ和描述其粒子特性的物理量E 、p 由德布罗意关系 h E v = p h = λ 联系起来,构成一幅统一的图像。 2. 波函数 对具有波粒二象性的微观粒子进行描述所使用的函数,一般写为(,)t ψr , 波函数的主要特点: (1)波函数必须是单值、有限、连续的; (2)*(,)(,)1t t d xd yd z ψψ=???r r (归一化条件) ; (3)*(,)t ψr ,(,)t ψr 表示粒子在t 时刻在(x 、y 、z )处单位体积中出现的

概率,称为概率密度。 特别注意自由粒子的波函数:/() i E t A e --ψ= p.r 式中P 和E 分别为自由粒子 的动量和能量。 3. 不确定性原理 1927年海森堡提出:对于一切类型的测量,不确定量?x 和? x p 之间总有 如下关系: ?x ?x p ≥2 同时能量的不确定量? E 与测定这个能量所用的时间(间隔)? t 的关系为: ?E ?t ≥ 2 不确定性原理完全起源于粒子的波粒二象特性,与所用仪器与测量方法无关。 4. 薛定谔方程 波函数(,)t ψr 所满足的方程。若已知微观粒子的初始条件,则可由薛定谔方程决定任一时刻粒子的状态。在势场(,) U t r 中,薛定谔方程可写为 2 2 2?- m (,)U t ψ+r t i ?ψ?=ψ 若势能函数() U U ≡r 与时间无关,则可将(),t ψr 写成()() f t ψr ,其中()ψr 满 足定态薛定谔方程 2 2 2? -m () ψr +()U r () ψr =E () ψr 而)(t f =Et i e - ,此时有 () ,t ψr 、)t =() ψr Et i e - 这种形式的波函数称为定态波函数,它所描写的微观粒子的状态则称为定态。在一维情况下,定态薛定谔方程成为 2 22 ()()()() 2d x U x x E x m d x -ψ+ψ=ψ 5. 一维无限深势阱中粒子的定态薛定锷方程及波函数

治疗疼痛的药物——阿片类镇痛药(3)

第二节吗啡 吗啡为纯天然阿片类生物碱。1806年德国化学家F.W.A.Serturner从鸦片中提出纯品吗啡;1847年Knorr确定其分子式;上世纪20年代初J.M.Gulland和R.Robinson提出吗啡的化学结构;1952年M.Gates和G.Tschudi人工合成了吗啡,才正式确定了其化学结构。虽历经一百余年,吗啡仍然是目前使用最为广泛的阿片类药物之一,因其止痛效果确切、价格低廉而被世界卫生组织(WHO)推荐为阿片类镇痛药物的标准用药,通常也作为其他阿片类药物临床评估的参考。 化学结构: 分子式:C17H19NO3 分子量:285.37 一、药动学 吗啡口服易吸收,由于肝脏和消化道的首过效应(first-pass effect),其生物利用度为30%~40%,控缓释制剂与即释制剂生物利用度相近,直肠给药生物利用度变异比较大。皮下、肌肉和静脉注射吗啡无首过效应,生物利用度接近100%。 吗啡的pKa为7.9,进入血管内的吗啡约有1/3与血浆蛋白结合,其余在生理pH下呈游离状态,并迅速分布于人体大多数组织中,包括实质性脏器、空腔脏器甚至体液、皮肤、毛发等,其表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)约为1.0~4.7 L/kg。只有游离状态的吗啡可通过血-脑脊液屏障和胎盘组织。吗啡的辛醇/水(octanol/water)分配系数在pH7.4时为1.42,呈低脂溶性,亲水性强,虽然吗啡在机体内分布广泛,但其组织穿透力弱,因而只有极少部分吗啡(静脉注射后不到1%)能够透过血-脑脊液屏障发挥镇痛作用。 吗啡血浆清除率(plasma clearance)为0.9~1.2 L/(kg·h),主要在肝脏代谢。5%左右去甲基化生成去甲吗啡(normorphine),60%~80%葡萄糖醛酸化,其分子结构上3位和6位的羟基分别被葡糖醛酸替代,生成吗啡-3-葡萄糖醛酸

药理学镇痛药

药理学镇痛药 一、A1 1、哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、产前止痛 C、手术止痛 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 2、吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 3、镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 4、哌替啶不引起 A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 5、常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 6、下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用,说法不正确的是 A、镇痛作用强大,对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静,可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感

7、吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高 B、抑制消化液分泌 C、胆道平滑肌痉挛,括约肌收缩 D、食物消化延缓 E、胃排空延迟 8、因吗啡具有扩张血管、镇静和抑制呼吸等作用,故可用于治疗 A、心源性哮喘 B、支气管哮喘 C、肺源性心脏病 D、颅脑损伤致颅内压升高 E、分娩镇痛 9、下列各种原因引起的剧痛,吗啡不适用于 A、心肌梗死性心前区剧痛 B、癌症引起的剧痛 C、大面积烧伤引起的剧痛 D、严重创伤引起的剧痛 E、颅脑外伤引起的剧痛 10、可用于急慢性消耗性腹泻的药物是 A、阿片酊 B、美沙酮 C、阿法罗定 D、阿司匹林 E、哌替啶 11、吗啡对中枢神经系统的作用是 A、镇痛、镇静、催眠、呼吸抑制、止吐 B、镇痛、镇静、镇咳、缩瞳、催吐 C、镇痛、镇静、镇咳、呼吸兴奋 D、镇痛、镇静、止吐、呼吸抑制 E、镇痛、镇静、扩瞳、呼吸抑制 12、吗啡中毒最主要的体征是 A、瞳孔缩小 B、循环衰竭 C、恶心、呕吐 D、中枢兴奋 E、血压降低 13、吗啡中毒死亡的主要原因是 A、心源性哮喘 B、瞳孔缩小 C、呼吸肌麻痹

第十九章镇痛药习题及答案

药理学练习题:第十九章镇痛药 一、选择题 A型题 1、典型的镇痛药其特点是: A.有镇痛、解热作用 B.有镇痛、抗炎作用 C.有镇痛、解热、抗炎作用 D.有强大的镇痛作用,无成瘾性 E.有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是: A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 3、吗啡一次给药,镇痛作用可持续: A.导水管周围灰质 B.蓝斑核 C.延脑的孤束核 D.中脑盖前核 E.边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是: A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C.中脑盖前核 D.导水管周围灰 E.蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是: A.作用于时水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液 CO2 张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是: A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是: A.吗啡 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.美沙酮

E.可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是: A.无便秘作用 B.呼吸抑制作用轻 C.作用较慢,维持时间短 D.成瘾性较吗啡轻 E.对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用: A.阿托品 B.哌替啶 C.氯丙嗪+阿托品 D.哌替啶+阿托品 10、心源性哮喘可以选用: A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.地塞米松 D.格列齐特 11、吗啡镇痛作用的主要部位是: A.蓝斑核的阿片受体 B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质-纹状体通路 D.脑干网状结构 12、吗啡的镇痛作用最适用于: A.其他镇痛药无效时的急性锐痛 B.神经痛 C.脑外伤疼痛 D.分娩止痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是: A.壳核 B.大脑边缘系统 C.延脑苍白球 D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是: A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 15 、镇痛作用较吗啡强 100 倍的药物是:

阿片类药物简介

阿片类药物的简介 一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因),后者主要是提取的罂粟碱,不作用于阿片受体,有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因、二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类:①苯哌啶类(phenylpiperidine derivatives),如哌替啶、芬太尼等;①吗啡烷类(morphinenans),如左吗喃、左啡诺(levorphanol);①苯并吗啡烷类(bengmorphans),如喷他佐辛; ①二苯甲烷类(diphenylmethanes),如美沙酮(methadone),右丙氧芬(dextroproxyphene)、镇痛新(pentazocine) 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂,该3种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽(endomorphine)。这些五肽物质分别有不同的基因编码,对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性,强啡肽对κ受体有较强的选择性,μ受体的内源性配体为内吗啡肽,内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布,其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡

肽并不是μ受体的内源性配体。 4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等),激动—拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等),部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等)。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因,强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗,强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三.作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取,因而抑制神经递质释放,阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放,包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点,可产生特殊的镇静和兴奋作用,例如,吗啡兴奋迷走神经核,而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制

(完整版)第十七章萜类和甾体化合物

第十七章 萜类和甾体化合物 萜类化合物(Terpenoids )和甾体化合物(Steroids )广泛存在于自然界中,有的能直接用来治疗疾病,有的是合成药物的原料,因此它们与药物的关系非常密切。 第一节 萜类化合物 萜类化合物多是从植物提取得到的香精油(挥发油)的主要成分。如:柠檬油、松节油、薄荷油等。它们多是不溶于水,易挥发,具有香味的油状物质,有一定的生理及药理活性,如祛痰、止咳、驱风、发汗和镇痛等作用。广泛用于香料和医药等。 一、结构与分类 (一)结构及异戊二烯规律 萜类化合物是由异戊二烯(Isoprene )作为基本骨架单元,可以看成是由两个或两个以上异戊二烯单位以头尾相连或互相聚合而成,这种结构特征称为“异戊二烯规律”。因此,萜类化合物是异戊二烯的低聚合物以及它们的氢化物和含氧衍生物的总称。 C CH 2 CH CH 3 CH 2 1 23 4 头 尾头 尾 头 尾 头 尾 头 尾 头 尾 异戊二烯 月桂烯 柠檬烯 月桂烯是两分子异戊二烯头尾相连;而柠檬烯是两分子异戊二烯之间的1,2和1,4加成。(一分子异戊二烯用3,4位双键与另一分子异戊二烯进行1,4加成)。所以,异戊二烯规律在萜类成分的结构测定中具有很大应用价值。 (二)分类 萜类化合物根据分子中所含异戊二烯骨架的多少可分为单萜、倍半萜、二萜等。见表19-1。

表19-1 萜类化合物的分类 异戊二烯单元数碳原子数类别 2 10 单萜类 3 15 倍半萜 4 20 二萜类 6 30 三萜类 8 40 四萜类 >8 >40 多萜类 二、单萜类化合物 单萜类化合物是有两个异戊二烯单元构成。根据两个异戊二烯单元的连接方式不同,单萜有可以分成为链状单萜、单环单萜和双环单萜。 (一)链状单萜化合物 链状单萜类化合物具有如下的碳架结构: 这是两个异戊二烯头尾相连而成。很多链状单萜都是香精的主要成分,例如:月桂油中的月桂烯、玫瑰油中的香叶醇、橙花油中的橙花醇、柠檬油中的柠檬醛(α-柠檬醛和β-柠檬醛)、玫瑰油及香茅油中的香茅醇等。它们很多是含有多个双键或氧原子的化合物,其结构如下: H CH2OH CH2OH H H CHO CHO H CH2OH 月桂烯香叶醇橙花醇α-柠檬醛β-柠檬醛香茅醇(Myrcene)(Geraniol)(Nerol)(Geranial)(Neral)(Citronellol)这些链状单萜都可以用来制备香料,其中柠檬醛还是合成维生素A的重要原料。 (二)单环单萜类化合物

药理学考试重点精品习题 第十九章 镇痛药

第十九章镇痛药 一、选择题 A型题 1、典型的镇痛药其特点是: A 有镇痛、解热作用 B 有镇痛、抗炎作用 C 有镇痛、解热、抗炎作用 D 有强大的镇痛作用,无成瘾性 E 有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是: A 口服不吸收 B 片剂不稳定 C 易被肠道破坏 D 首关消除明显 E 口服刺激性大 3、吗啡一次给药,镇痛作用可持续: A 导水管周围灰质 B 蓝斑核 C 延脑的孤束核 D 中脑盖前核 E 边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是: A 迷走神经背核 B 延脑的孤束核 C 中脑盖前核 D 导水管周围灰 E 蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是: A 作用于时水管周围灰质 B 作用于蓝斑核 C 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D 作用于脑干极后区 E 作用于迷走神经背核

6、吗啡缩瞳的原因是: A 作用于中脑盖前核的阿片受体 B 作用于导水管周围灰质 C 作用于延脑孤束核的阿片受体 D 作用于蓝斑核 E 作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是: A 吗啡 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 美沙酮 E 可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是: A 无便秘作用 B 呼吸抑制作用轻 C 作用较慢,维持时间短 D 成瘾性较吗啡轻 E 对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用: A 阿托品 B 哌替啶 C 氯丙嗪+阿托品 D 哌替啶+阿托品 E 阿司匹林+阿托品. 10、心源性哮喘可以选用: A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 地塞米松 D 格列齐特E吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是: A 蓝斑核的阿片受体 B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C 黑质-纹状体通路 D 脑干网状结构 E 大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于: A 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B 神经痛 C 脑外伤疼痛 D 分娩止痛 E 诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是: A 壳核 B 大脑边缘系统 C 延脑苍白球

非阿片类镇痛药物

一、非阿片类镇痛药物 二、对乙酰氨基酚 (acetaminophen ,对乙酰氨基酚,扑热息痛 ) 【性状】白色结晶或晶粉,无臭,味微苦。易溶于热水及醇。微溶于水。 【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代产物,为一种弱前列腺素合成抑制剂,有解热镇痛作用,但无抗炎作用。应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等,但不引起胃肠道反应和血小板副作用,口服后吸收迅速,镇痛时间为 3 — 6 小时。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.25 ~ 0 .5g , bid ~ qid 。一日量不宜超过 4g ,与其他非甾体类药物组成 合剂一日量不超过 2g 。 【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。剂量过高可引起肝功能损害。 【禁忌证】肝肾功能不全者。 【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。 【规格】 0.3g / 片, 0.5g / 片。阿司匹林 (aspirin ,乙酰水酸, acetylsalicylic acid) 【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭、味微酸,微溶于水。 【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感,提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低 痛阈。阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使局部前列腺素生成减少,因而有镇痛作用。阿司匹林 的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温和,最适用于躯体的轻、中度钝痛,特别是伴有局部炎症的 疼痛。阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为 68 %± 3 %, 45 ~ 60 分钟后达血药浓度的高峰,镇痛时间为 3 ~ 6 小时。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 0.3 ~ 0 .6g ,“ tid ~ qid 。 【不良反应】与剂量有关。长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血,血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。过量应用可导致水酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、 呕吐、大量出汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮 喘。 【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。 【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。 【规格】 0.38/ 片, 0.5g / 片。肠溶片: 0.38/ 片。 吲哚美辛 (indometacin) 【性状】类白色或微黄色结晶状粉末,几乎无臭无味。 【药理】通过抑制体前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。本品镇痛解热作用较阿司匹林强,但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中 90 %与蛋白结合,生物半衰期为 7 ~ 12 小时。主要由肝代。 【适应证】急性或慢性疼痛。 【用法用量】 25mg , bid 或 tid 。控释胶囊 75mg , qd ,或 25mg , bid 。栓剂 50mg , qd-bid 。【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。 【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。 【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。

基础护理学第十七章

第十七章临终护理 一、选择题 1、哪项除外均属脑死亡的标准:D A、不可逆的深昏迷 B、自发呼吸停止 C、脑干反射消失 D、心跳停止 2、哪项不是生物学死亡期的特征:A A、反射消失 B、尸冷 C、尸僵 D、尸斑 3、死亡过程分期哪项除外:D A、濒死期 B、临床死亡期 C、社会死亡期 D、脑电波消失期 4、哪项标准不属主动安乐死:C A、患不治之症的在濒死期 B、在精神和躯体极端痛苦 C、在家属的要求下 D、经医生认可 5、尸僵发生最高峰时间为:C A、2—4h B、4—6h C、12—16h D、24—48h 6、尸僵开始缓解的时间:B A、12—16h B、24—48h C、48—72h D、3—7天 7、尸体腐败的发生主要是因:C A、尸体存放过久 B、温度过高 C、酶的作用使组织分解自溶 D、肠道内容物发酵腐败 8、对濒死期病员的主要护理措施是:D A、结束一切处置 B、通知住院处结帐 C、准备尸体料理 D、争分夺秒的抢救

9、进行尸体料理哪项不妥:A A、放低头部 B、合上眼睑 C、擦净尸体 D、填塞孔道 10、尸斑开始出现的时间:A A、死亡后2—4h B、死亡后6—8h C、死亡后12—16h D、死亡后20h 11、尸体料理的目的哪项不是:D A、使尸体清洁 B、无液体流出 C、易于鉴别 D、确定死亡时间 12、哪项除外不是临床死亡期特征:C A、心跳停止 B、呼吸停止 C、瞳孔缩小 D、各种反射消失 13、死亡的三个阶段是:D A、心跳停止、呼吸停止、对光反射消失 B、昏迷、呼吸停止、心跳停止 C、尸冷、尸斑、尸僵D濒死、临床死亡、生物学死亡 14、尸体料理操作中,哪项错误:D A、填写尸体卡、备齐用物携至床旁 B、用屏风遮挡 C、撤去一切治疗用物 D、使尸体平放、撤下枕头 15、濒死期病员的心理变化最先一般表现为:C A、愤怒期 B、协议期 C、否认期 D、接受期 16、下列哪项除外均属濒死期病人的临床表现:D A、循环衰竭 B、神志不清 C、呼吸衰竭 D、各种反射逐渐消失 17、擦去尸体上的胶布痕迹时常用:D A、70%酒精 B、石蜡油 C、2%碘酒 D、松节油

药理学第十六节镇痛药A1

药理学第十六节镇痛药A1 哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、分娩止痛 C、颅脑外伤 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 答案:C 解析:哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。 关于吗啡药理作用的下列叙述,错误的是 A、有镇痛作用 B、有食欲抑制作用 C、有镇咳作用 D、有呼吸抑制作用 E、有止泻作用 答案:B 吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 答案:B 解析:吗啡兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ),引起恶心、呕吐,连续用药可消失。 镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案:C 解析:芬太尼:镇痛效力为吗啡的80-100倍,可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多 合用于神经安定镇痛术”。 哌替啶不引起

A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 答案:B 解析:哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌,但作用弱、持续时间短,故一般不引起便秘,也不止泻。 常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案:E 解析:美沙酮耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻且易于治疗,广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。 镇痛药的作用是 A、作用于中枢,丧失意识和其他感觉 B、作用于外周,不丧失意识和其他感觉 C、作用于中枢,不丧失意识和其他感觉 D、作用于外周,丧失意识和其他感觉 E、作用于中枢,不影响意识而影响其他感觉 答案:C 下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用,说法不正确的是 A、镇痛作用强大,对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静,可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感 答案:D 吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高 B、抑制消化液分泌 C、胆道平滑肌痉挛,括约肌收缩

阿片样镇痛药

阿片样镇痛药 (Opioid Analgesics) 一、单项选择题 1.Morphine的化学结构 A.是由三个环稠合而成的复杂结构。B.是由四个环稠合而成的复杂结构。 C.是由五个环稠合而成的复杂结构。D.是由六个环稠合而成的复杂结构。2.Morphine的化学结构中 A.含有哌啶环B.含有菲环C.含有异喹啉环D.含有萘环3.(-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为 A.C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B.C-4, C-5, C-8, C-9, C-14 C.C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 D.C-5, C-6, C-9 , C-13, C-14 4.(-)-Morphine分子结构中B/C环,C/D环,C/E环的构型为 A.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈反式 B.B/C环呈反式, C/D环呈反式, C/E环呈反式 C.B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式 D.B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈顺式 5.Morphine分子结构中 A.3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 B.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代 C.3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代 D.3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代 6.下列对Morphine性质的叙述哪项最准确 A.Morphine 3位有酚羟基,呈弱酸性 B.Morphine 17位有叔氮原子,显碱性 C.Morphine 6位有酚羟基,显弱酸性 D.Morphine 3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸、碱两性 7.Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应? A.氧化反应B.水解反应C.还原反应D.重排反应8.Morphine Hydrochloride 水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团? A.醇羟基B.双键C.酚羟基D.叔氨基 9.中国药典规定,Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液,加乙醚振摇后,醚层不得显红色,水层不得显绿色,这是检查以下何种杂质? A.双吗啡B.氢吗啡酮C.羟吗啡酮D.阿扑吗啡 10.按化学结构分类,Pethidine 属于哪种类型? A.苯吗喃类B.哌啶类C.氨基酮类(芳基丙胺类)D.吗啡喃类11.按化学结构分类,Methadone属于 A.生物碱类B.哌啶类C.氨基酮类(芳基丙胺类)D.苯吗喃类

(完整版)第十七章萜类和甾体化合物

17-1 第十七章萜类和甾体化合物 萜类化合物(Terpenoids )和甾体化合物(Steroids )广泛存在于自然界中,有的能直 接用来治疗疾病,有的是合成药物的原料,因此它们与药物的关系非常密切。 第一节萜类化合物 萜类化合物多是从植物提取得到的香精油(挥发油)的主要成分。如:柠檬油、松 节油、薄荷油等。它们多是不溶于水,易挥发,具有香味的油状物质,有一定的生理及 药理活性,如祛痰、止咳、驱风、发汗和镇痛等作用。广泛用于香料和医药等。 、结构与分类 (一)结构及异戊二烯规律 萜类化合物是由异戊二烯(Isopre ne )作为基本骨架单元,可以看成是由两个或两个 以上异戊二烯单位以头尾相连或互相聚合而成,这种结构特征称为“异戊二烯规律” 。因 此,萜类化合物是异戊二烯的低聚合物以及它们的氢化物和含氧衍生物的总称。 CH 3 I CH 2= C — CH= CH 2 头 尾 月桂烯 柠檬烯 月桂烯是两分子异戊二烯头尾相连; 而柠檬烯是两分子异戊二烯之间的 1,2和1,4加 成。(一分子异戊二烯用 3,4位双键与另一分子异戊二烯进行 1,4加成)。所以,异戊二烯 规律在萜类成分的结构测定中具有很大应用价值。 (二)分类 萜类化合物根据分子中所含异戊二烯骨架的多少可分为单萜、倍半萜、二萜等。见 表 19-1。 2 1 3 头 4 尾 异戊二烯 头

表19-1 萜类化合物的分类 异戊二烯单元数 碳原子数类别 210单萜类 315倍半萜 420二萜类 630二萜类 840四萜类 > 8> 40多萜类 、单萜类化合物 单萜类化合物是有两个异戊二烯单元构成。根据两个异戊二烯单元的连接方式不同, 单萜有可以分成为链状单萜、单环单萜和双环单萜。 (一)链状单萜化合物 链状单萜类化合物具有如下的碳架结构: 这是两个异戊二烯头尾相连而成。很多链状单萜都是香精的主要成分,例如:月桂油中的月桂烯、玫瑰油中的香叶醇、橙花油中的橙花醇、柠檬油中的柠檬醛(a -柠檬醛 和B -柠檬醛)、玫瑰油及香茅油中的香茅醇等。它们很多是含有多个双键或氧原子的化合 物,其结构如下: 这些链状单萜都可以用来制备香料,其中柠檬醛还是合成维生素A的重要原料。 (二)单环单萜类化合物 月桂烯香叶醇橙花醇 (Myrcene) (Geraniol) (Nerol) a -柠檬醛 B -柠檬醛香茅醇 (Geranial)(Neral)(Citronellol ) 17-2

药理学药物分类

药理学药物分类 Document number:WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT

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1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚;氟烷 静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物: 醛类:水合氯醛 酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素Melatonin:内源性促睡眠物质3.抗癫痫药 巴比妥类:苯巴比妥 乙内酰脲类:苯妥英钠 丁二酰亚胺类:乙琥胺 苯二氮卓类:地西泮 苯并氮杂卓类:卡马西平 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 4.抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs(抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs)吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨 丁酰苯类:哌替啶 其它类: 二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明 二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平 苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑 三环类(TCAs):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) :马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) :异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、氯伏沙明 5.解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药: 水杨酸类:阿司匹林 乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类:安乃近 B非甾体抗炎药: 吡唑烷二酮类:保泰松 芬那酸(邻氨基苯甲酸)类: 吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类:吡罗昔康 COX-2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药: 镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜 康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)

13、【药理学总结】镇痛药

镇痛药 一、阿片受体激动药:吗啡、可待因和罂粟碱。 吗啡 药理作用: 1. CNS系统的抑制作用 ⑴镇痛镇静 吗啡选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体,产生强大的镇痛作用。吗啡也能激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛)。 ⑵镇咳 直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。 ⑶抑制呼吸 治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低;剂量增大,抑制作用增强。急性中毒时呼吸频率可减至3-4次/分,最后呼吸停止,这是吗啡急性中毒致死的主要原因。 ⑷缩瞳 兴奋支配瞳孔的副交感神经。针尖样。 (5)其它 兴奋延脑CTZ→恶心、呕吐。抑制下丘脑释放:促性腺释放激素、促肾上腺皮质激素释放因子 2、平滑肌 ⑴胃肠道:通过局部及中枢抑制作用,减弱便意和排便反射,引起便秘,用于止泻。 ①兴奋胃肠平滑肌,提高肌张力,减缓推进性蠕动, 使内容物通过延缓和水分吸收增加 ②提高回盲瓣及肛门括约肌张力,肠内容物通过受阻。

⑵胆道 收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹部不适甚至引起胆绞痛(阿托品可缓解)。 (3)大剂量时收缩支气管平滑肌,诱发和加重哮喘。 (4)提高膀胱括约肌的张力,导致排尿困难,尿潴留。 (5)降低子宫张力,对抗催产素对子宫的收缩作用,延长产程,产妇禁用。 3、心血管系统 ⑴扩张血管及降低外周阻力,有时引起体位性低血压。这与吗啡抑制血管运动中枢、促组胺释放有关。 (2)间接扩张脑血管而使颅内压升高,主要由于呼吸抑制,CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤,颅内压升高者禁用。 4. 其它 抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。 临床应用: 1. 镇痛 对多种疼痛均有效, ①可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛; ②对胆内脏平滑肌痉挛引起的绞痛加用解痉药如阿托品可有效缓解; ③能有效缓解心机梗死引起的剧痛、因易成瘾,除癌症剧痛外,一般仅用于其它镇痛药无效时的短期应用。 2. 心源性哮喘辅助治疗

2015年药综第17章常见骨关节疾病

2015年药综第17章常见骨关节疾病

第17章常见骨关节疾病十七、常见骨关节疾病 (一)类风湿关节炎 (二)骨性关节炎 Part 1:核心考点串烧------我问你答!第一节类风湿关节炎 类风湿关节炎 临床表现好发于手部小关节,对称性; 肿痛、晨僵、关节畸形、皮下结节; 类风湿因子阳性、抗环状瓜氨酸抗体阳性、血沉增快 药物治疗非甾类抗炎药(NSAIDs)——对症、按需使用 改善病情的抗风湿药(DMARDs)——必须使用,首选甲氨蝶呤(MTX) 生物制剂——DMARDs无效时使用

类风湿关节炎常用药物治疗方案 续表

环磷酰胺(CYC) 第二节骨性关节炎 骨性关节炎 临床 表现 好发于膝、髋、手、足、脊柱等负重或活动较多的关节。 反复发作疼痛、肿大、僵硬,和进行性的关节活动受限; X线早期检査正常,逐渐出现关节损害 治 疗 一般 治疗 (1)物理治疗:热疗、超声波、针灸、按摩... (2)辅助工具:手杖、拐杖、助行器等… 药物 治疗 1.局部药物治疗——乳剂、膏剂、贴剂; 2.全身镇痛药物——NSAIDs,首选对乙酰氨基酚。 3.关节腔注射: ①透明质酸钠 ②糖皮质激素(每年最多不超过3~4次) 4.改善病情类药物及软骨保护剂——包括双醋瑞因、氨基葡萄糖等 NSAIDs分类: 非选择性NSAIDs选择性COX-2 抑制剂布洛芬洛索洛芬 萘普生依托度酸

萘丁美酮美洛昔康 吲哚美辛尼美舒利 双氯芬酸塞来昔布 Part 2:练题讲题------熟能生巧! 一、最佳选择题 以下药物中,不属于抗风湿药的是 A.甲氨蝶呤 B.硫唑嘌呤 C.来氟米特 D.依那西普 E.金诺芬 『正确答案』D 『答案解析』类风湿关节炎治疗药物常分为以下几类: 非甾体抗炎药(NSAIDs); 改善病情的抗风湿药(DMARDs); 生物制剂; 糖皮质激素; 植物药。 常用的抗风湿药有甲氨蝶呤、柳氮磺吡啶、来氟米特、氯喹、羟氯喹、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素、环磷酰胺。

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