双氯芬酸钠说明书
双氯芬酸钠
【药物名称】
中文通用名称：双氯芬酸钠
英文通用名称：Diclofenac Sodium
其他名称：阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、辰景、达康芬、待克菲那、戴芬、迪非、迪弗纳、迪扶欣、迪根、迪克乐克、迪络芬、地氯芬酸、二氯苯胺苯乙酸、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸、二氯芬酸钠、二氯灭酸、非炎、芬迪、芬迪宁、芬那克、芬尼达、扶他林(双氯芬酸钠)、扶他明、福劳克风、吉可得、佳贝、节克、劲通、来比诺、乐可、立舒、路林、诺福丁、瑞培恩、双氯苯胺基乙酸、双氯芬酸、双氯高灭酸、双氯高灭酸钠、双氯灭酸、双氯灭酸钠、双氯灭痛、双氯灭痛酸、顺峰康泰、天新利德、同杜丁、依尔松、英太青、载芬、Almiral、Antine、Apo-Diclo、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac、Diclofenacum、Diclofenamate、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Douglas、Eward、Flogofanac、Klofen-L、Kriplex、Luck、Olfen、Valetan、Voltaren、Voltarol、Voren Emulgel。
【临床应用】
1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。
2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。
3.用于急性轻、中度疼痛，如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛，以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。
4.可与抗感染药物合用，治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。
5.对发热有一定的退热作用。
6.外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。
7.滴眼液用于：(1)葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。(2)春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病。(3)抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应。(4)抑制白内障手术中缩瞳反应。预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)。(5)青光眼滤过术后促进滤过泡形成。
8.喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。
9.含片(口腔黏膜局部用制剂)用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛。
【药理】
1.药效学本药为邻氨基苯甲酸类非甾体类抗炎镇痛药。其主要作用与其他抗炎、解热、镇痛药相同，可抑制炎症渗出、减轻红肿、减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。本药的作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时，花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻断，前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，发挥其抗炎、镇痛作用。此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药出现胃肠道受损。本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应少于阿司匹林、吲哚美辛等药物。本药的抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。
2.药动学本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速、完全。空腹服药平均1-2小时达峰浓度(C max)；与食物同服后6小时达C max；直肠给药时0.5-2小时达C max。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后，观察到的血药浓度相似。
本药分布于血液及肝、肾，在脂肪、肌肉中的浓度较低，在乳汁中浓度水平极低。血浆蛋白结合率为99%，主要与清蛋白结合。本药可进入关节腔滑液，当血药浓度达峰值后约2-4小时滑液中浓度最高。用药后仅4小时，关节炎患者关节腔滑液中活性物质的浓度就已
高于其血药浓度，并能维持12小时(这种现象可以解释本药治疗关节炎的机制)。
本药血浆半衰期为2小时，组织半衰期约10小时。大约50%在肝脏代谢为无活性产物，部分原形药物直接经葡萄糖醛酸化，但主要转化途径为经单羟化、多羟化反应，产生几种酚酸类代谢产物，然后发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。血浆中本药的总清除率为(263±56)ml/min。
本药40%-65%经肾排出，35%经胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完毕。长期用药无蓄积现象。
【注意事项】
1.交叉过敏对阿司匹林或其他非甾体类抗炎药(NSAID)过敏者对本药可有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者，使用本药也可引起支气管痉挛。
2.禁忌症 (1)对本药、阿司匹林或其他NSAID过敏，或应用NSAID后出现急性鼻炎、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者。(2)消化性溃疡活动期患者或以往应用本药引起过严重消化道病变(如溃疡、出血、穿孔)者。(3)高过敏体质者。(4)对丙二醇过敏者禁用本药搽剂、凝胶剂。(5)对异丙醇过敏者禁用本药凝胶剂。(6)肛门炎患者禁用本药栓剂。(7)孕妇。(8)哺乳期妇女。
3.慎用 (1)消化性溃疡患者、有消化性溃疡病史者、溃疡性结肠炎或克隆病患者。(2)血液系统异常患者。(3)高血压、心脏病患者。
(4)须限制钠盐摄入量的患者(因本药含钠)。(5)大手术后恢复期患者。
(6)任何原因造成细胞外液丢失的患者。(7)荨麻疹患者。(8)有哮喘史的患者。(9)肝、肾功能不全者(严重肝功能不全者应在严密的医疗监护下应用)。
4.药物对儿童的影响 (1)1岁以下的儿童不宜使用本药口服制剂。
(2)儿童使用本药滴眼液的安全性和疗效尚未确立。(3)本药含片尚无
儿童用药经验。
5.药物对老人的影响本药可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。老年患者使用本药含片不良反应发生率较高。老年人应慎用。
6.药物对妊娠的影响本药可通过胎盘。动物试验表明本药对胎鼠有毒性，但不致畸。国内资料认为孕妇应禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
7.药物对哺乳的影响哺乳期妇女禁用。
8.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查肝、肾功能，尤其是对肝肾功能有损害或潜在性损害者、老年人、慢性饮酒者、正在服用利尿药的患者、任何原因造成细胞外液丢失的患者及长期使用本药的患者。长期使用者，还应定期检查血常规。
【不良反应】
1.消化系统 (1)胃肠道反应为本药的主要不良反应。表现为胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、腹泻、上腹痛、便秘、胃不适、胃烧灼
感、消化不良、纳差、反酸等，上述症状在停药后均可消失。少数患者可出现胃溃疡、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等。(2)少见肝功能损害，可由此引起畏食、右上腹痛，亦可能仅出现肝酶一过性轻度或中度升高，个别患者出现可逆性黄疸。也有发生急性肝炎的报道。罕见肝功能紊乱。(3)使用喷雾剂，少数患者口腔溃疡局部有一过性刺激痛。
2.中枢神经系统偶见头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等。偶可出现视力、听力障碍。
3.泌尿生殖系统偶有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。个别病例可出现急性肾功能不全、血尿、肾病综合征。另可见血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高(因肾清除功能增强)。
4.血液十分罕见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血。个别病例可出现白细胞减少。也有导致骨髓抑制或使之加重的可能。
5.皮肤可见一过性过敏性皮疹(约0.4%)。严重的皮肤反应有多形渗出性红斑、中毒性表皮松解(Lyell综合征)，均十分罕见。个别病例可出现脱发。
6.其他 (1)极少数患者可出现心律不齐、耳鸣等。(2)有发生全身性中毒反应伴脑炎的报道。(3)滴眼后可出现短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。不足3%患者可出现乏力、困倦等全身反应。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.丙磺舒可使本药排泄减少、血药浓度升高、毒性增加，故合用时宜减少本药剂量。
2.与维拉帕米或硝苯地平合用时，本药的血药浓度升高。
3.本药可使地高辛的血药浓度升高。若两者合用，应调整地高辛的用量并监测其血药浓度，以避免药物中毒。
4.本药可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用，但可降低胰岛素的作用，使血糖升高。本药与降糖药合用，个别患者出现低血糖或高血糖反应。
5.本药可增高含锂制剂的血浓度，合用时须注意调整两药的剂量。
6.本药可使甲氨蝶呤排泄减少、血药浓度升高，甚至可达中毒水平，故本药不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
7.本药可抑制苯妥英的降解。
8.本药与保钾利尿药合用时可引起高钾血症。可减弱呋塞米的排钠和降压作用。
9.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向增加。另外，阿司匹林可降低本药的生物利用度。
10.与其他NSAID合用(除阿司匹林)，可增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。与对乙酰氨基酚长期合用，还可增加肾脏不良反应。应避免与其他NSAID合用。
11.与抗凝药(如肝素、双香豆素)、血小板聚集抑制药、己酮可可碱合用，可增加出血的危险。
12.与齐多夫定(Zidovudine)合用有致贫血的危险。
13.与糖皮质激素合用可能使不良反应发生率增加。
14.本药可影响抗高血压药的降压效果。
15.有报道本药与氨苯蝶啶合用时出现急性肾衰竭，在停药并治疗后恢复。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
饮酒可增加本药胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。
·药物-食物相互作用
食物可降低本药的吸收率。
【给药说明】
1.本药口服制剂须整片(粒)吞服。
2.肠溶片口服起效迅速但排出亦快，待急性疼痛控制后宜用缓释剂型，减少服药次数，维持稳定血药浓度。
3.体重较低的患者使用本药含片剂量应相应减少。
4.外用制剂仅可用于完整皮肤，不可用于皮肤破损部位，勿与眼睛及黏膜接触，切勿入口。
5.由于本药局部应用也可吸收，故应严格按照规定剂量使用，避免长期大面积使用。
6.本药滴眼液仅限于滴眼用，戴角膜接触镜者禁用，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。滴眼液可影响血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。
7.直肠给药时先将栓剂用少量温水润湿，然后轻轻塞入直肠内
2cm处。
8.使用本药期间出现眩晕或其他中枢神经系统不良反应时，应避免驾驶车辆或操作机械。
9.用药期间如出现严重的不良反应，应停药并给予对症治疗。
10.药物过量时应采用下列治疗措施：(1)紧急处理：包括催吐或洗胃、口服活性炭、使用抗酸药和(或)利尿药。输液以保持全身良好血液循环并促进药物代谢和排出。(2)监测肝肾及其他生命脏器功能。
(3)对并发症，如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持和对症治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.用于关节炎、疼痛等：(1)缓释片、缓释胶囊：一次100mg，一日1次。(2)肠溶微粒胶囊：一次50mg，一日2次。(3)肠溶片：用于关节炎，一日75-150mg，分3次服用，疗效满意后可逐渐减量。用于急性疼痛，首次50mg，以后一次25-50mg，每6-8小时1次。
用于原发性痛经，一日50-150mg，分次服用，必要时可在若干月经周期之内增量至一日200mg(最大剂量)，在出现症状时开始治疗，并持续数日，剂量及疗程视症状而定。
2.用于口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛：使用含片，一次2mg，两次至少间隔2小时，一日不超过10mg。
·肌内注射深部注射，一次50mg，一日1次，必要时数小时后再注射1次。
·外用
1.搽剂：根据疼痛部位大小，一次1-3ml均匀涂于患处，一日
2-4次，一日总量不超过15ml。
2.乳膏：根据疼痛部位大小，一次2-4g涂于患处，并轻轻按摩，一日3-4次，一日总量不超过30g。
3.凝胶：根据疼痛部位大小，一次2-4g涂于患处，并轻轻按摩，一日3-4次，一日总量不超过15g。
·直肠给药一次50mg，一日50-100mg。
·经眼给药
1.一般情况：一次1滴，一日4-6次。
2.眼科手术用药：一次1滴，术前3小时、2小时、1小时和0.5小时各1次。
3.白内障术后：术后24小时开始用药，一次1滴，一日4次，持续使用2周。
4.角膜屈光术后：术后15分钟即可用药，一次1滴，一日4次，持续使用3日。
·局部给药使用喷雾剂，一次3-4揿(每揿0.5mg)，每2-3小时1次。
儿童
·常规剂量
·口服给药肠溶片：一日0.5-2mg/kg，分3次服用，一日最大量为3mg/kg。
【制剂与规格】
双氯芬酸钠肠溶片 (1)25mg。(2)50mg。
贮法：遮光，密封保存。
双氯芬酸钠缓释片 (1)50mg。(2)75mg。(3)100mg。
贮法：避光、密封，于干燥处保存。
双氯芬酸钠缓释胶囊 (1)50mg。(2)100mg。
贮法：避光、密封，于干燥处保存。
双氯芬酸钠搽剂 20ml:200mg。
贮法：遮光，于阴凉处密闭保存。
双氯芬酸钠乳膏 25g:750mg。
贮法：密封，在阴凉处保存。
双氯芬酸钠凝胶 (1)20g:200mg。(2)30g:300mg。
贮法：密封，在阴凉干燥处保存。
双氯芬酸钠栓 (1)50mg。(2)100mg。
贮法：遮光，密闭，在30℃以下保存。
双氯芬酸钠注射液 2ml:50mg。
贮法：遮光，密闭保存。
双氯芬酸钠滴眼液 (1)5ml:5mg。(2)8ml:8mg。
贮法：置凉暗处密闭保存。
双氯芬酸钠喷雾剂 8ml:80mg(每揿含双氯芬酸钠0.5mg)。贮法：遮光、密闭，在阴凉处保存。
双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊 50mg。
贮法：遮光、防潮、密闭保存。
双氯芬酸钠含片 2mg。
贮法：遮光，在阴凉干燥处保存。
双氯芬酸钠缓释胶囊说明书-国家食品药品监督
管理局
【药品名称】
双氯芬酸钠缓释胶囊
【英文名】
Diclofenac Sodium Sustained Release Capsules
【汉语拼音】
Shuanglüfensuanna Huanshi Jiaonang
【主要成分】
本品主要成分是双氯芬酸钠，其化学名为2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠
【分子式】
C14H10Cl2NNaO2
【分子量】
318.13
【性状】
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色球形小微丸。
【药理、毒理】
本品为非甾体抗炎药。本品的镇痛、抗炎作用是通过对环氧化酶有抑制而减少前列腺素的合成，尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为
150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。
【药代动力学】
口服吸收，完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4
小时后血药浓度达峰值，表观分布容积0.12～0.55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，表现分布容积0.12～55L/kg。大约50％在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出。长期应用无蓄积作用。
【适应症】
用于：①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；②各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；③急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。
【用法与用量】
口服：本品须整粒吞服，勿嚼碎。一次100mg(1粒)，一日1次，或遵医嘱。
【不良反应】
（1）胃肠道反应：为最常见的不良反应，主要为胃不适、腹痛、烧灼感、反酸、纳差、便泌恶心等，其中少数患者可出现溃疡、出血、穿孔。
（2）神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。
（3）可引起浮肿、少尿，电解质紊乱等严重不良反应。
（4）其它少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别患者出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等。
【禁忌症】
对本品或其它非甾体抗炎药可引起过敏者禁用。
【注意事项】
（1）交叉过敏：对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应，对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛。
（2）有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用。用药期间应常规随访检查肝肾功能。
（3）本品因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。
（4）对诊断的干扰：本品可致血清转氨酶一过性升高，血清尿酸含量下降，尿酸含量升高。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
14岁以下儿童不推荐使用本品。
【老年患者用药】
本品可致或加重老年人胃肠道出血、胃溃疡和穿孔，慎用。【药物相互作用】
（1）饮酒或与其它非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
（2）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
（3）与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
（4）与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。
（5）本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
（6）本品与抗糖尿病药同用时，可影响后者的疗效，故需慎重考虑。
（7）本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
（8）丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。
（9）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
（10）与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
【用药过量】
药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。
【规格】
(1)50mg (2)100mg
【贮藏】
遮光，密封保存。
【生产单位】
企业名称：地址：
邮政编码：电话号码：传真号码：网址：
双氯芬酸钠缓释片(扶他林)的说明书
双氯芬酸钠缓释片(扶他林)的说明书 风湿跌打方面的疾病对于人们生活的影响是很大的，因此在生活中我们一定要多注意自身的保健问题，不能过于操劳。之前治疗风湿疾病主要是采用贴膏药的方式进行治疗，其治疗的效果不太明显，而且还容易被骗。目前推出了一种叫做双氯芬酸钠缓释片(扶他林)的药物，它能有效治愈您的风湿疾病，让您恢复健康的身体。 【药品名称】 通用名称：双氯芬酸钠缓释片 商品名称：双氯芬酸钠缓释片(扶他林) 英文名称：Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets 拼音全码：shuanglvfensuannahuanshipian(futalin) 【主要成份】本品主要成分是双氯芬酸钠
【成份】 分子式：C14H10Cl2NNaO2 分子量：318.13 【性状】本品为白色与粉红色的双层片。 【适应症/功能主治】1. 急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎。2. 肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3. 腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。4. 急性痛风。5. 痛经、牙痛和术后疼痛。 【规格型号】75mg*10s 【用法用量】口服（须整片吞服），成年人每次一片，每日1~2次，或遵医嘱。 【不良反应】1. 可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮疹不常见。2. 少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。3. 本品有导致骨髓
抑制或使之加重的可能。 【禁忌】对本品过敏者禁用。本品、阿司匹林或其他非甾体抗 炎药可引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。 【注意事项】1. 孕妇及哺乳期妇女不宜服用。2. 消化性溃疡、血液系统异常、肝、肾功能损害、高血压、心脏病患者慎用。3. 本品因含钠，对限制钠盐摄入的病人应慎用。 【儿童用药】16岁以下的儿童不宜服用。 【老年患者用药】慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠期间，一般不宜使用，尤其是妊娠后3个月。哺乳期妇女不宜服用。 【药物相互作用】双氯芬酸可增加地高辛与含锂制剂的血浆浓度，减少肾对氨甲喋呤的排泄.因此，与这些药合用时应特别谨慎。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代
双氯芬酸钠
双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 【其它名称】 阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、戴芬、迪非、迪弗纳、迪根、迪克乐克、迪络芬、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸钠、非言、芬那克、扶它林、乐可、诺福丁、瑞培恩、双氯高灭酸钠、双氯灭酸钠、天新利德、英太青、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofanac Sodium、Diclofenamate Sodium、Difene、Kriplex、Luck、Novolten 、Olfen、Valetan、Voltarol，Voren、Votalin 【临床应用】 1．用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，但无病因治疗及控制病程的作用。2．用于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛等。3．用于急性轻、中度疼痛，如手术后疼痛、创伤后疼痛、劳损后疼痛、原发性痛经、头痛、牙痛等。 4．用于耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)，应同时使用抗感染药物。 5．对成人和儿童的发热有一定的退热作用。 6. 外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。 7．滴眼液用于葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；用于春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。 8．喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。 【药理】 1．药效学本药为邻氨基苯甲酸类强效非甾体抗炎镇痛药，是治疗类风湿关节炎、痛风性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等的一线药物。抗炎、镇痛、解热作用比本类其它药物(如甲芬那酸、氟芬那酸等)强，比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。具有作用强、疗效好、剂量小及毒副作用低、个体差异小的特点。 本药的主要作用与其它抗炎、解热、镇痛药一样，具有抑制炎症渗出、减轻红肿的作用，可减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。作用机制是抑制炎症反应中的环氧酶。当环氧酶被抑制时，能阻断花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)，使前列腺素类代谢产物明显减少，局部炎症反应、组织的充血肿胀、对缓激肽等的疼痛敏感性都减轻，从而产生抗炎镇痛作用。此外，本药尚有抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。 由于前列腺素也与维持人体胃肠道和肾脏等的正常功能有关，因此有少数人应用本药可出现胃肠道受损。本药对环氧酶-2的抑制明显高于对环氧酶-1的抑制，因此它引起的胃肠道不良反应低于阿司匹林、吲哚美辛等药物。 2．药动学本药经口服、直肠给药或肌内注射后吸收迅速且完全。空腹服药(缓释剂)时，0.25-4小时(平均1～2小时)达血药峰浓度，其血药浓度与用药剂量呈线性关系。本药与食物同服时血药浓度降低，同服后6小时达血药峰浓度。直肠给药时0.5-2小时达血药峰浓度。肌内注射给药因不受肝脏首过效应的影响，可更迅速达到更高的峰值浓度。给予儿童和成人等价剂量(按体重给药)后，观察到的血药浓度相似。按推荐时间间隔。给药，未出现蓄积现象。
双氯芬酸钠
双氯芬酸钠缓释胶囊/缓释片 一、品种基本情况 1、药品名称 通用名：双氯芬酸钠缓释胶囊 双氯芬酸钠缓释片 汉语拼音：Shuanglüfensuanna Huanshi Jiaonang Shuanglüfensuanna Huanshi Pian 英文名称：Diclofenac Sodium Sustained Release Capsules Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets 2、规格：缓释胶囊：（1）50mg（2）100mg 缓释片：100mg 3、申报注册分类： SFDA于2002年7月31日已按已有国家标准受理此品种，因此，按照现行《药品注册管理办法》化学药品注册分类6类申报。 4、药理作用 本品为非甾体抗炎药。本品的镇痛、抗炎作用是通过对环氧化酶有抑制而减少前列腺素 的合成，尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg；小鼠经口LD50为390mg/kg。 5、药代动力学 口服吸收，完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，表观分布容积0.12～0.55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，表现分布容积0.12～55L/kg。大约50％在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出。长期应用无蓄积作用。 6、适应症 用于：①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；②各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；③急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。 7、用法用量 口服：缓释胶囊须整粒吞服，勿嚼碎。一次100mg（1粒），一日1次，或遵医嘱； 缓释片一日1次，一次1片（100mg），或者一日1～2次，一次1片（75mg），或遵医嘱。晚餐后用温开水送服，需整片吞服，不要弄碎或咀嚼。 8、是否为OTC、医保品种、国家基本药物 非OTC品种；国家医保乙类品种；国家基本药物品种。 二、立题背景 非甾体类抗炎药（NSAID）作为抗风湿药物广泛用于临床。它除了能改善风湿性疾病炎性症状外，还适用于各种疼痛，如头痛、肌痛，痛经、腱鞘炎以及癌性疼痛。不同种类的NSAID有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素（PGI1），前列腺素（PGE1，PGE2）和血栓素A2（TXA2）。NSAID种类繁多，美国食品医药管理局（FDA）确认的NSAID分成三类：即乙酰水杨酸盐类，包括阿司匹林；非乙酰基水杨酸盐类，包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二
日本处方集双氯芬酸钠-片剂、缓释片、胶囊
【双氯芬酸钠】 日文名：ジクロフェナクナトリウム英文名：Diclofenac Sodium 结构式： 解离常数：pKa = 4.0 在各溶出介质中的溶解度：pH1.2：0.000825mg/ml pH4.0：0.00557mg/ml pH6.8：12.2mg/ml 水：17.2mg/ml 在各溶出介质中的稳定性： 水：未测定。 在各pH值溶出介质中：未测定。 光：未测定。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。 < 25mg规格片剂>
< 37.5mg规格缓释片剂>
< 25mg规格胶囊剂>
< 37.5mg规格缓释胶囊剂> 《质量标准》 ●25mg规格片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品25mg，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测定吸光度，计算每片的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。 ●25mg规格胶囊剂
取本品，照溶出度测定法（桨板法、使用沉降篮），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品0.028g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。 ●37.5mg规格缓释胶囊剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法、使用沉降篮），以磷酸盐缓冲液(pH6.8) 900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30、70分钟和6小时时，取溶液适量滤过，同时补充同温度同体积介质，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加溶出介质稀释制成每1ml中含17μg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品0.017g，置100ml量瓶中，加溶出介质溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测定吸光度，计算每粒溶出量，限度分别为标示量的15～45％、35～65％和80%以上，应符合规定。 ●37.5mg规格缓释片剂 取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟、1小时和4小时，取溶液适量滤过，同时补充同温度同体积介质，弃去至少10ml初滤液，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1ml中含17μg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经105℃干燥3小时的双氯芬酸钠对照品0.017g，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在276nm波长处测
止痛药栓剂的使用
止痛药栓剂的使用 止痛药是指可部分或完全缓解疼痛的药物。止痛药分为非甾体抗炎药和中枢性止痛药两类。有些疼痛吃止痛药反而会掩盖了真实病情。很多疼痛，特别是内脏器官的疼痛，患者很难辨别出到底是什么地方出了毛病。如果盲目过早地服用止痛片，虽然可以暂时缓解疼痛，但由于服用止痛药后掩盖了疼痛的部位和性质，不利于医生观察病情和判断患病部位，不利于医生正确诊断和及时治疗。另外，服用止痛药后让病人暂时感觉不痛了，可实际上疾病可能在进一步恶化，如宫外孕发生大出血、阑尾炎继发坏死和穿孔，这种暂时的止痛会掩盖真实的病情，会使病症发展加重，造成严重后果。因此，一旦出现疾病引发的疼痛或不明原因疼痛，患者应及时去医院就诊，查出疼痛原因。 另外还有对镇痛药副作用的误区：有人认为偶尔的、少剂量的服用镇痛药不会损害胃肠道，其实不然。研究表明，健康人服用阿司匹林后16分钟即可出现胃粘膜损伤。同样有研究已证实单次或低剂量服用非选择性非甾体类抗炎药，即可引起上消化道出血及穿孔。还有人认为饭后服用镇痛药或者使用外用镇痛药，就不会损害胃肠道，这种观念也是错误的。非甾体抗炎镇痛药对胃肠道的损伤分为两部分，一是药品在胃部停留造成的局部刺激，这点可以通过饭后服用或者使用外用镇痛药进行缓解。但是从根本上镇痛药80%以上的作用都是通过血液循环来影响胃粘膜的，这种伤害是饭后服药和使用外用镇痛药所无法避免的。 吲哚美辛栓剂 通过抑制体内前列腺素（PG）合成而产生解热、镇痛及消炎作用。 适应证用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等，还可用于胆绞痛、输尿管结石症引起的绞痛，对偏头痛也有一定疗效，也可用于月经痛。 用法用量直肠给药，50mg/次，50～100mg/日，一般连用10日为1疗程。对乙酰氨基酚栓适应症用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛。5规格0.15克6用法用量直肠给药。1-6岁儿童一次1粒，塞入肛门内，若持续发热或疼痛，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不超过4粒。 双氯芬酸钠栓剂 功能主治消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。 药理作用本品为异丁芬酸类的衍生物，其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。用法与用量用时将栓剂取出，以少量温水湿润后，轻轻塞入肛门2cm处，成人一次50mg，一日50mg～100mg 对乙酰氨基酚栓 药效学本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 适应症用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛。 规格0.15克 用法用量直肠给药。1-6岁儿童一次1粒，塞入肛门内，若持续发热或疼痛，可间隔4-6小时重复用药一次，24小时内不超过4粒。 布洛芬栓右旋布洛芬栓是布洛芬的右旋体。
双氯芬酸钠
双氯芬酸钠 Sodium Diclofenac 【别名】双氯芬酸钠、奥尔芬、阿米雷尔、戴芬、迪弗纳、迪扶欣、待克菲那、迪克乐克、双氯灭酸钠、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯芬酸钠、服他灵、非言、非炎、佳贝、双氯高灭酸钠、英太青、Sodium Diclofenac、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac Na、Diclofenac Sod.、Diclofenac Sodium、Diclofenaci Natricum、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Kriplex、Olfen、Valetan、Voltarol、Voren 【药物类别】解热镇痛抗炎药\解热镇痛药\双氯芬酸钠 【适应症】 1. 双氯芬酸钠是治疗类风湿关节、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的一线药物。 2. 亦用于治疗非关节性的软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。 3. 急性的轻、中度疼痛如：癌症、创伤、手术后等引起的发炎与疼痛，肿胀、创伤、扭伤、劳损、痛风急性发作、原发性痛经，头痛、牙痛都有疗效。 4. 对成人和儿童的发热有解热作用。 5. 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药。 6. 用于眼科：用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎和表层巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后和各种眼部损伤的炎症反应，以及预防和治疗白内障囊内摘除术后的黄斑囊样水肿(CME)。0.1%双氯芬酸钠溶液点眼，能抑制前房穿刺引起的缩瞳反应和继发房水蛋白升高；0.1%双氯芬酸钠溶液预先滴眼可阻止花生四烯酸点眼引起的眼压和房水蛋白升高。 7. 外用用于下列疾病的局部治疗： 肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症；局限性软组织风湿病；局限性风湿性疾病。【药理】 1.药效学 本品为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。本品的镇痛、消炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。在动物试验和人的临床实践中都证实本品有解热作用。 双氯芬酸钠乳胶剂(扶他林乳胶剂)是一种外用消炎镇痛药，其活性物质含量相当于1%的双氯芬酸钠。这种白色、奶油状而又不油腻的制剂是一种新的药用剂型，通过揉擦很容易进入皮肤，并由于其含醇-水基质起到抚慰和清凉作用。动物实验研究表明，局部应用可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御急慢性炎症反应。对因外伤或风湿病引起的炎症，扶他林乳胶剂的消炎镇痛特性可使炎性肿胀显著减轻，对触痛和活动性疼痛同样有效。 2.药动学 口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1-2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，直肠给药时0.5-2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%-65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2-2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。 局部应用扶他林乳胶剂，其活性成分通过皮肤吸收。健康人皮肤局部使用扶他林乳胶剂后，
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液
双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液 【药品名称】 通用名称：双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液 英文名称：Diclofenac sodium and Lidocaine Hydrochloride Injection 【成份】 本产品为复方制剂，其组分为：双氯芬酸钠与盐酸利多卡因 【适应症】 严重炎症或退行性风湿病：类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合征、关节外的风湿病。急性痛风发作。肾绞痛和胆绞痛。损伤或术后的... 【用法用量】 在臀部后上方深部注射，一次一支，每日一次。严重的患者，可每日注射二次，在二次注射之间间隔几个小时（变换注射部位）。每日的最大剂量150mg。疗程不超过2天，如果仍需使用，可用双氯芬酸钠肠溶片或栓剂作为维持治疗。 【不良反应】 消化道偶尔：上腹部疼痛，其他的胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻、腹部痛性痉挛、消化不良、腹胀、食欲缺乏、厌食症。罕见：胃肠道出血（吐血、柏油样便及便血），伴有或不伴有出血或穿孔的消化性溃疡。个别病例：下腹部症状（例如非特异性出血性溃疡性结肠炎或局限性肠炎的恶化），口腔炎，舌炎，食管损伤，膈肌肠道狭窄，便秘，胰腺炎以及痔疮发作。中枢和外周神经系统偶尔：头痛，头晕，头昏。罕见：疲倦。个别病例：感觉障碍，包括感觉异常，记忆力障碍，定向力障碍，失眠，易受刺激，惊厥，忧郁症，焦虑，恐怖感，震颤，精神病反应，无菌性脑膜炎。感觉器官个别病例：视觉障碍（视力模糊，复视），听力损伤，耳鸣，味觉障碍。皮肤偶尔：皮肤出疹。罕见：荨麻疹。个别病例：皮疹，湿疹，
多形性红斑，Stevens-Johnson综合症，莱尔综合症（中毒性表皮坏死松解症），红皮病（脱落性皮炎），脱发，光过敏，紫癜包括过敏性紫癜。肾脏偶尔：水肿。个别病例：急性肾功能不全，血尿，蛋白尿，间质性肾炎，肾病综合症，肾乳头坏死。肝脏常见：血清转氨酶升高（SGOT，SGPT）偶尔为中等程度的升高（高于正常上限&ge；3），或明显升高（高于正常上限&ge；8）罕见：伴有或不伴有黄疸的肝炎，个别病例出现了急性重症症，白细胞减少症，粒细胞缺乏，溶血性贫血，再生障碍性贫血。过敏极少见：过敏反应（例如支气管痉挛，过敏的和或拟过敏性的机体反应，包括低血压）个别病例：脉管炎，肺炎。其他器官：阳痿（目前使用奥尔芬与阳痿之间的关系尚不清楚），心悸，胸痛高血压，心功能不全。注射部位的副反应（例如局部疼痛和硬结；在个别病例：局部脓肿和局部坏死） 【禁忌】 胃和十二指肠患者。对奥尔芬的活性成分或其它所含药物成份过敏患者。发作患者禁用。使用乙酰水杨酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的药物后，出现了荨麻疹和急性鼻炎的患者禁用。 【注意事项】 1有胃肠道疾病、 消化性溃疡病史、性结肠炎，局限性肠炎或肝功能损伤，心功能或肾功能损伤，服用利尿剂的患者，老年患者以及任何原因引起的细胞外体不足患者，在使用奥尔芬时应慎用，并严格观察；2老年患者、经常胃肠道出血或溃疡和或穿孔的患者使用奥尔芬会出现严重的后果。这些严重的后果会在治疗过程中的任何时间出现，而且出现前可能没有预警症状，并且在其以往的医疗记录中无任何症状；3罕见病例中，使用奥尔芬出现了胃肠道或出血，这时必须立即停用。奥尔芬与其他甾体类抗炎药物合用，一种或多种肝脏的酶数值会提高，停药后可恢复，合用时，即使是首次使用奥尔芬，变态反应，包括过敏和或拟过敏反应，都会发生。
双氯芬酸钠剂型的研究_姚建祖
质层中的类脂通道是它的主要渗透路径,药物稳态渗透速率表示为: d Q/dt=D mαv/γm L(3) D m:药物在角质层中的扩散系数 αv:药物在赋形剂中的活性 Vm:药物在角质层的活性系数 L:角质层厚度 实验结果显示d Q/dt和αv关系。对于脂溶性药物,尽管d Q/dt和αv的相关性很小(r= 0.618,P>0.05),但d Q/dt与药物在异辛烷中的溶解度和药物熔点的倒数的相关性比较好(r=0.914,P<0.01;r=0.818,P<0.01)。由公式(3)得 P=D m K/L (4) P(药物渗透系数)和K ow(脂水分配系数)呈良好的线性关系: P(1/cms)=1.17×10-7K ow0.751+2.73×10-8 (5) 药物的脂溶性越大,药物的渗透系数越大,透皮吸收越好,生物利用度就越高。 氟比洛芬作为一种新型非甾体类抗炎药物,局部给药剂型如制备氟比洛芬脂质体[10]、微球通过关节腔给药[11]以及制成巴布剂通过皮肤渗透给药用于局部治疗各种炎症与疼痛将是今后研究的方向和热点。随着对其研究的不断深入,相信在不久的将来会有各种生物利用度高,副作用小,使用方便的控缓释制剂问世。 参考文献 1 甘黎光.近几年国外非甾体抗炎药的发展.新药与市场,1991,8(3):1 2 Caille G,Souich PD,Veaina M.Pharmacokinetic interac- tiom betw een fl u rbiprofen and antadids in healthy volunteer. Biopharmaceutics&Drug Disposition,1989,10:607 3 Skoug JW,M artin VM,Cynthia N et al.Qual itative evalu-ation of the mechanism of release of matrix sustained release dosage forms by meas u rement of polymer release.J Con-troll ed Releas e,1993,27:227 4 Takamura A,Ishii F,Hidaka H.Drug releas e from poly (vinyl acohol)gel prepared by freeze-thaw procedu re.J Controlled release,1992,20:21 5 Teruko Imai,Yoshiko Saito,Hitoshi M atdumoto et al.In-fluence of egg al bumin on diss olution of seueral drugs.Int Pharm,1989,53:7 6 Yuasa H,Takahashi H,Ozeki et al.Applicattion of the sol-id dispersion method to the controlled release of medicineⅢ Control of the release rate of slightly w ater soluble medicine from solid dispersion granules.Chem Pharm Bull,1993,41 (2):397 7 Yuasa H,OzekiT,Takahas hi H et al.Applicattion of the solid dispersion method to the controlledrel ease of medicine Ⅵ.Release mechanism of a slightly w ater solubl e medicine and interaction between FP and hydroxypropyl cel lulose in solid dispersion.Chen Pharm Bul l,1994,42(2):354 8 OtagiriM,Imai T,Uekama K et al.Enhanced oral bioavail-abil ity of antiinfl ammatory drug flurbiprofen in rabbits by tri -O-methyl-bete-cyclodextrin complexation.J Phara-macobiodyn.1982,5(12):1027 9 M orimoto Y,Hatanaka,T,Sugibayashi K et al.Prediction of S kin Permeabil ity of Drugs:Comparison of Human and Hairless Rat Skin.J Pharm Pharmacol,1992,44:634 10 Pons M,Foradada M,Estelrich J.Liposomes ob tained by the ethanol injection methed.Int J Pharm,1993,95:51 11 钟延强,王春燕,居红卫.关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球的制备及体外释药的研究.药学实践杂志,1998,16 (6):341 (收稿:1998-07-25) 双氯芬酸钠剂型的研究 姚建祖(浙江省诸暨市人民医院 诸暨 311800) 摘要 目的:提供双氯芬酸钠(DS)疗效好又易被病人接受的DS制剂。方法:通过文献综述了解目前DS制剂的研究概况。结果:DS制剂有外用制剂,包括膜剂,滴眼剂,搽剂,硬膏剂;口服制剂有片剂、胶囊、凝胶骨架片、控释小丸;其它制剂有滴丸、复方DS栓剂等。结论:DS控缓释口服制剂有良好的临床应用前景。 关键词 双氯芬酸钠;制剂;非甾体抗炎镇痛药
双氯芬酸钠栓和镇痛泵在骨科术后镇痛效果的比较
双氯芬酸钠栓和镇痛泵在骨科术后镇痛效果的比较 发表时间：2015-11-05T11:40:59.233Z 来源：《医师在线》2015年17期作者：章静[导读] 湖北省云梦县人民医院骨一科 432500 双氯芬酸钠栓直肠给药可以达到硬膜外通道给药相当的镇痛效果，且具有给药方法简单、不良反应小、费用低廉等优点，可作为骨科术后安全、有效、方便、经济的镇痛药物，（湖北省云梦县人民医院骨一科 432500）【摘要】目的探讨骨科术后使用双氯芬酸钠栓与镇痛泵镇痛效果对病人生理功能恢复的影响。方法选取用硬膜外镇痛25 例，用双氯芬酸钠栓25 例，对其镇痛效果及护理进行回顾性分析。结果两组患者均达到良好的镇痛效果，但双氯芬酸钠栓直肠给药不良反应更少。结论双氯芬酸钠栓直肠给药可以达到硬膜外通道给药相当的镇痛效果，且具有给药方法简单、不良反应小、费用低廉等优点，可作为骨科术后安全、有效、方便、经济的镇痛药物，【关键词】双氯芬酸钠镇痛泵骨科术后比较【中图分类号】 R2 【文献标号】 A 【文章编号】 2095-7165（2015）17-0338-01 随着骨科手术开展的日益增多，病人无一例外都会出现疼痛症状，且症状伴随时间较长，让病人深感痛苦。随着镇痛技术的逐渐广泛应用，尤其是双氯芬酸钠栓与镇痛泵在骨科术后的使用，取得了较好的镇痛效果，现将两者的镇痛效果作比较，总结报告如下： 1 资料与方法 1.1 临床资料用硬膜外镇痛25 例，用双氯芬酸钠栓25 例，男30 例，女20例，年龄16～79 岁。其中髋关节置换15 例，腰椎手术5 例，上肢手术15 例，下肢手术15例。 1.2 镇痛方法采用两种方法，即硬膜外镇痛和直肠给予双氯芬酸栓。硬膜外镇痛是将药物与100ml 生理盐水混合，先自硬膜外导管注入首剂10ml，剩余药注入泵内，导管保留48～72h 后拔除。用流量控制药液流速，实现微量持续输入；直肠给予双氯芬酸钠栓50mg 即直肠给药（肛门塞入）及术后第1、2 日每12h 追加50mg。 2 结果 2.1 镇痛效果：两组患者均达到良好的镇痛效果 2.2 不良反应：硬膜外镇痛组有3 例出现恶心、呕吐，2 例出现便秘，3 例尿潴留。直肠给药镇痛组恶心、呕吐等严重胃肠道不良反应较硬膜外镇痛有显著减少，提示双氯芬酸栓能预防或减少硬膜外镇痛所致的恶心、呕吐等严重胃肠道不良反应的发生，且无吗啡等阿片类药物术后镇痛所致的皮肤瘙痒、尿潴留和呼吸抑制之忧。但出汗（或大汗淋漓）为双氯芬酸栓直肠给药后的主要缺点并随剂量递增有加重的倾向。因此，对年老体弱、脱水、酸中毒及电解质紊乱的患者需注意液体进出量平衡。 3 不良反应的观察及处理 3.1 术后观察生命体征监测：镇痛药有较强的镇静作用，使用后患者易出现嗜睡，应加强巡视。如患者出现嗜睡，表情淡漠，呼吸减慢，血氧饱和度下降，应立即报告麻醉医师，停止使用或减慢流速，及给予相应处理；由于镇痛药物对呼吸有明显的抑制作用，故须加强对患者术后6h 内的观察，注意呼吸频率，幅度，倾听患者主诉有无呼吸困难等。常规给予低流量吸氧12～24h，对原有呼吸系统疾患的患者尤其要注意观察。患者术中失血加之硬膜外麻醉药的降压作用，可使血压降低，因此应密切观察血压变化，当血压较基础血压降低20%时，应停止使用镇痛泵，并遵医嘱补充血容量，以维持血压稳定。因术后麻醉，大量及快速输血，输液等因素，术后患者可出现体温降低、寒战等，术后应定时测量体温，采取有效保暖措施，并预防烫伤。对下肢感觉及血液循环的观察：因麻醉作用没有完全消退，患者感觉神经没有恢复，故术后6～8h 往往出现下肢麻木，要及时向患者做好解释工作，消除患者恐慌情绪。骨科术后病人大多给予石膏外固定及加压包扎，必须严格观察患肢的加压包扎是否过紧，肢体的颜色，血运及有无肿胀等，发现问题及时通知医生，及时处理。 3.2 恶心、呕吐的预防护理如果出现恶心、呕吐让病人头偏向一侧，预防呕吐误吸，及时清理呕吐物，避免不良刺激，同时可以给予胃复安镇吐。如果症状不改善，患者难以忍受可以停用镇痛泵。 3.3 尿潴留的预防护理尿潴留一般发生在手术后的1～2d 内，手术前我们一般给予导尿并留置尿管，术后应用镇痛泵期间严密观察尿液的色、量、情状，并给予尿管护理人员。未留置尿管的患者如果不能自行排尿，可先采取热敷，按摩膀胱区，听流水声等方法促使排尿，若无效的话则给予导尿。长期留置尿管的患者给予膀胱冲洗，定时更换尿袋，定时夹闭尿管，以训练膀胱功能，预防感染。［1］ 3.4 腹胀、便秘的预防护理由于手术后的镇痛药的作用，使患者的肠蠕动减慢，胃排空延迟，因而易产生腹胀、便秘。硬膜外麻醉术后6h 禁食、水，以后给予易消化的半流质饮食，可以轻轻按摩腹部，促进肠蠕动。本组中有2 例出现便秘，给予缓泻药等对症处理后，症状消失。 3.5 局麻药中枢神经系统的毒性反应比如头痛、头晕、舌麻和唇麻等，通知医生，必要时请麻醉师处理。另外，由于术中的麻醉作用没有完全不消退、感觉神经没有恢复，再加上镇痛泵的作用，下肢麻木时间会长一些。因此，在巡视时观察患者外固定及加压包扎后肢体有无肿胀、缺血，及肢端的血运、颜色。由于下肢活动受限，导致足跟长时间受压，为防止足跟部溃疡，因此要加强护理，并防止褥疮发生，每2h 翻身一次，并加强心理护理，消除患者的恐惧焦虑心理。 4 讨论 双氯芬酸是一种非甾体类抗炎药，其作用机制主要在外周，通过抑制环氧化酶的活性以阻断花生四烯酸向前列腺素的转化，使前列腺合成减少。同时它又能阻止血小板凝集，促进花生四烯酸与三酰甘油的结合，降低细胞内游离花生四烯酸的浓度，间接抑制了白三烯的合成，并减少这些炎性反应介质的疼痛刺激向中枢传递，起到良好的镇痛效果。［2］栓剂直肠给药可直接通过肠黏膜吸收进入体循环而不经过消化道，起效快，同时避免了恶心、呕吐等胃肠道不适反应，减少胃黏膜出血和胃溃疡的发生，对直肠局部的刺激也较小。双氯芬酸栓直肠给药具有明显促进肠蠕动的作用，可有效缓解腹胀，促进术后肠排气和肠功能恢复。药物经直肠黏膜直接吸收，可以避免肝脏首过效应对药物的代谢，血药浓度是口服给药的2 倍，且持续时间长，血药浓度恒定，可以起到强烈而持久的镇痛作用，使患者在无痛中度过骨科手术后的疼痛期。镇痛泵硬膜外给药的整个操作过程专业性要求较高。从药物调配、镇痛泵安装到拔除硬膜外导管等工作均必须由医护人员执行。直肠给药方式简单易行，且价格便宜，无论从操作上还是经济上都容易为患者接受。本研究结果表明：双氯芬酸钠栓直肠给药可以达到硬膜外通道给药相当的镇痛效果，且具有给药方法简单、不良反应小、费用低廉等优点，可作为骨科术后安全、有效、方便、经济的镇痛药物，值得临床推广。参考文献：
双氯芬酸钠栓5页word文档
双氯芬酸钠栓说明书 【药品名称】 双氯芬酸钠栓 通用名：双氯芬酸钠栓 曾用名： 商品名： 英文名：Diclofenac Sodium Suppositories 汉语拼音：Shuanglüfensuanna Shuan 本品主要成分及其化学名称为：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 其结构式为： 分子式为：C 14H 10 CI 2 NNaO 2 分子量为：318.13 【性状】 本品为类白色或淡黄色的栓剂。 【药理毒理】 本品为异丁芬酸类的衍生物，其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。 【药代动力学】 直肠给药吸收快、完全。0.5～2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。
血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，用药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，长期应用无蓄积作用。【适应症】 消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎，手术后疼痛及各种原因所致的发热。 【用法用量】 用时将栓剂取出，以少量温水湿润后，轻轻塞入肛门2cm处，成人一次50mg，一日50mg～100mg，或遵医嘱。 【不良反应】 （1）胃肠反应：主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔； （2）神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等； （3）肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应； （4）其他少见的有肝酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。 【禁忌症】 对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用，儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应；对阿司匹林过敏的哮喘患者，本品也可引起支气管痉挛，对这类患者禁用；有肛门炎症者禁用。
双氯芬酸钠说明书
双氯芬酸钠 【药物名称】 中文通用名称：双氯芬酸钠 英文通用名称：Diclofenac Sodium 其他名称：阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、辰景、达康芬、待克菲那、戴芬、迪非、迪弗纳、迪扶欣、迪根、迪克乐克、迪络芬、地氯芬酸、二氯苯胺苯乙酸、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸、二氯芬酸钠、二氯灭酸、非炎、芬迪、芬迪宁、芬那克、芬尼达、扶他林(双氯芬酸钠)、扶他明、福劳克风、吉可得、佳贝、节克、劲通、来比诺、乐可、立舒、路林、诺福丁、瑞培恩、双氯苯胺基乙酸、双氯芬酸、双氯高灭酸、双氯高灭酸钠、双氯灭酸、双氯灭酸钠、双氯灭痛、双氯灭痛酸、顺峰康泰、天新利德、同杜丁、依尔松、英太青、载芬、Almiral、Antine、Apo-Diclo、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac、Diclofenacum、Diclofenamate、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Douglas、Eward、Flogofanac、Klofen-L、Kriplex、Luck、Olfen、Valetan、Voltaren、Voltarol、Voren Emulgel。 【临床应用】
1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。 2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。 3.用于急性轻、中度疼痛，如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛，以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。 4.可与抗感染药物合用，治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。 5.对发热有一定的退热作用。 6.外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。 7.滴眼液用于：(1)葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。(2)春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病。(3)抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应。(4)抑制白内障手术中缩瞳反应。预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿(CME)。(5)青光眼滤过术后促进滤过泡形成。 8.喷雾剂用于复发性口腔溃疡及扁桃体切除术后局部止痛。 9.含片(口腔黏膜局部用制剂)用于减轻或消除口、咽部小手术及口腔溃疡引起的疼痛。
戴芬(双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊)
戴芬(双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊) 【药品名称】 商品名称：戴芬 通用名称：双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊 英文名称：DiclofenacSodiumDualReleaseEneric－coatdeCapsules 【成份】 本品主要成份为双氯芬酸钠。 【适应症】 急性关节炎及痛风发作，慢性关节炎，类风湿性关节炎，Bechterew氏病（类风湿性脊椎炎）及其他脊柱风湿性关节炎，关节及脊柱退行性病变的有关疼痛，软组织风湿、损伤或手术后的肿痛或炎症等。 【用法用量】 成人常用剂量为每次一粒，每日一次，必要时可增加至每日两次。 【不良反应】 不良反应的发生与服用剂量及药物的敏感度有关，常见的为胃肠道反应，如恶心、呕吐等，有时可见头痛、头晕等，一般不需停药，可自行恢复。 【禁忌】 【禁忌】对双氯芬酸钠、乙酰水杨酸、布洛芬或对本药其他成分过敏者。 【注意事项】 1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的
不良反应，冀风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔.其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者，严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 5.和所有非甾体抗炎药( NSAIDs) 一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 6.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。 7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
双氯芬酸钠(EP)翻译
双氯芬酸钠（EP） (欧洲药典各论1002) 类别 环氧化酶抑制剂；镇痛抗炎药 制剂： 双氯芬酸钠缓释胶囊 双氯芬酸钠肠溶片 双氯芬酸钠缓释片 命名 2-(2,6-二氯苯基)氨基-苯乙酸钠 含量 99.0~101.0%（以干品计） 性状 外观 本品应为白色或微黄色结晶性粉末；略带吸湿性。 溶解度 本品在乙醇(96%)中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶。 熔点 约为280 °C, 同时分解。 鉴别 第一鉴别：A, D。 第二鉴别：B, C, D。 A. 红外吸收分光光度法(2.2.24 ) 。 与双氯芬酸钠对照品的图谱对比。供试品的红外吸收图谱与双氯芬酸钠对照品的图谱应一致。 B.薄层色谱法(2.2.27 ) 待测溶液：甲醛溶解25mg本品，然后稀释至5ml； 对照溶液（a）：甲醇溶解25 mg 双氯芬酸钠对照品，然后稀释至5ml； 对照溶液（b）：用对照溶液(a) 溶解10mg的吲哚美辛然后稀释至2 ml； 平板： TLC硅胶GF254 平板； 流动相：浓氨溶液、甲醇、乙酸乙酯(10:10:80 V/V/V)。 点样5ul，前展10 cm，空气中干燥，254 nm紫外检测。 系统适用性溶液(b): ——色谱图显示2个清晰分离的斑点。 结果：待测溶液主要斑点与对照溶液(a)的主要斑点位置及大小相似。 C.10ml乙醇（96%）溶解10mg供试品，取1ml供试品的乙醇溶液，加入0.2ml混合物：把 6 g/l铁氰化钾溶液和9 g/l 氯化铁溶液等体积混合。避光放置5分钟。加入3ml（10g/L）的盐酸溶液，避光放置15分钟，溶液呈蓝色并有沉淀物产生。
D. 0.5ml甲醇溶解60 mg本品，加0.5ml水，甲醇溶液应呈钠盐鉴别反应（b）。 检查 溶液外观：本品甲醇溶液应澄清(2.2.1) ，在440 nm (2.2.25) 处吸收度不得大于0.05。 甲醇溶解1.25g本品，然后稀释至25ml。 有关物质 液相色谱法（2.2.29） 待测溶液：用甲醇溶液（流动相）溶解50mg本品，然后稀释至50ml。 对照溶液（a）：吸取2ml待测溶液，稀释至100ml。吸取1ml，然后用甲醇稀释至10ml。对照溶液(b)：用1ml流动相（甲醇）溶解一瓶双氯芬酸钠标准品（含杂质A,F） 色谱柱: ——规格：柱长0.25m ，直径4.6mm; ——固定相：端基封尾的反相C8键合硅胶基质色谱柱（5μm）。 流动相：34体积的0.5 g/l磷酸- 0.8 g/l 磷酸二氢钠溶液（磷酸调pH 至2.5）,与66体积甲醇混合。 流速：1 ml/min 检测波长：254 nm 进样量：20 μl 时间：双氯芬酸钠保留时间的1.6倍。 杂质的鉴定：用双氯芬酸提供的色谱分析系统对照和色谱得到的参考溶液，以确定杂质A,F 峰值。 保留时间：杂质A约为0.4; 双氯芬酸钠约为25 min。杂质F约为0.8。 系统适应性对照溶液（b） ——分辨率：杂质F和双氯芬酸之间峰最小值为4.0。 百分比的计算： ——校正因子：用相应的校正因子乘以下列杂质峰面积 杂质A=0.7；杂质F=0.3； ——对于单一杂质，在对照溶液（a）中使用双氯芬酸钠浓度。 限度： ——杂质A应不得过0.2%； ——杂质F应不得过0.15%； -------非特定杂质应不得过0.1% —总杂应不得过0.4%； —忽略不计限：小于对照溶液(a) 主峰面积0.25倍的峰忽略不计(0.05%)。 重金属(2.4.8)（不得过百万分之十） 用20ml甲醇溶解2g本品，对照溶液用2ml的标准铅溶液(10 ppm Pb)配制，照附录重金属测试方法C检测。 干燥失重（2.2.32） 本品1g在105°C干燥3小时，减失重量应不得过0.5%。 含量测定