麻黄素合成配方

说明

一种化学合成麻黄素的方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种采用化学合成方法生产麻黄素的方法。更具体地,本发明涉及一种以(士)α-甲胺基苯丙酮的盐酸盐为原料,通过采用适当的还原剂将其还原成(士)麻黄碱和(士)伪麻黄碱的混合物后,分离出其中的(士)麻黄碱,再进一步采用手性有机酸为拆分剂,拆分得到左旋麻黄碱或左旋盐酸麻黄碱的方法。

背景技术

[0002] 麻黄素是从麻黄草中提取的麻黄碱、伪麻黄碱和甲基麻黄碱等主要生物碱的总称,是盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和盐酸甲基麻黄碱3个药物的简称,一般常用的麻黄碱系指左旋麻黄碱,它与右旋的伪麻黄碱互为异构体,天然的中药麻黄植物中以左旋麻黄碱和右旋伪麻黄碱两种为主。左旋麻黄碱具有兴奋中枢神经、升高血压、扩大支气管、收缩鼻粘膜及止咳作用,也有散瞳作用,临床上常用于预防支气管哮喘发作和缓解轻度哮喘发作,蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及慢性低血压症,并用于治疗各种原因引起的鼻粘膜充血、肿胀引起的鼻塞等。右旋伪麻黄碱有松驰支气管平滑肌、收缩血管作用,可用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、鼻窦炎引起的鼻充血症状等。由于具有较好的收缩鼻粘膜血管作用,临床中常和其他药物配伍制成复方制剂用于改善感冒症状,如新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药中都含有麻黄碱的成分,应用极为广泛。

[0003] 中国是世界受荒漠化危害最为严重的国家,荒漠化已经给许多地区的生态环境、经济发展和人们的生活与生存造成了巨大的危害。以“绿色黄金”、“沙漠卫士”而著称的植物麻黄由于其神奇的药用价值而遭到了毁灭性的采挖,在我国北方内蒙古、甘肃、宁夏、青海、新疆等地大面积分布的野生麻黄植物资源频临枯竭,尽管各级政府和科研人员为了保护环境、保护草场、保护荒漠植被以及保护和发展我国的医药工业,投入了大量的研究力量从人工栽培、组织培养、转基因工程技术等多方面开发和发展麻黄资源,但由于人工种植的麻黄草无论从种植成本上还是从麻黄碱的含量上来看都远不及野生麻黄草,因此采用植物提取的方法生产麻黄碱的方法面临着越来越多的困难。由于天然麻黄素(从天然药物麻黄草中提取的)和合成麻黄素从药效看没有区别,人们正在利用各种不同的方法如组织培养、化学合成、半合成、转基因微生物发酵等方法开发研究生产麻黄碱的新途径。化学合成法生产麻黄碱有多种途径可以选择,从上世界20年代起,就有很多科研人员从事过这方面的研究,也取得了很大的突破。总体上看,研究较多的主要有三种工艺,从合成原料的选择上可简单地将其分为苯丙稀、苯丙酮和丙醛法等。目前,能够生产合成麻黄素的全世界只有德国、印度和中国等三个国家,中国也只有两家企业可以生产该产品,但均存在生产工艺复杂、生产周期长、使用化学试剂,特别是有机溶剂的数量和种类较多,环境污染严重等问题。

发明内容

[0004] 本发明为了解决现有技术采用化学合成方法生产麻黄素的工艺中存在的生产工艺复杂、生产周期长、使用化学试剂,特别是有机溶剂的数量和种类较多,环境污染严重的缺点,提供一

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