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药物化学第八章习题及答案

药物化学第八章习题及答案
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第 八 章 抗生素

一、单项选择题

8-1.化学结构如下的药物是:(A )

A.头孢氨苄

B.头孢克洛

C.头孢哌酮

D.头孢噻肟

E.头孢噻吩

8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 (D ) A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C ) A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性

C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成

D.为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.干扰细菌蛋白质的合成

8-4.氯霉素的化学结构为

8-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素(A ) A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类

E.氯霉素类

8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D ) A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林

8-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可耳聋的药物是:(C ) A .大环内酯类抗生素 B .四环素类抗生素 C .氨基糖苷类抗生素 D .β-内酰胺类抗生素 E .氯霉素类抗生素

8-8.阿莫西林的化学结构式为()

8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B ) A.氨苄西林

2

2C

2

2

Cl 2

C Cl 22

a.

b.

c.

d.

e.

3

Cl 22

B.氯霉素

C.泰利霉素

D.阿齐霉素

E.阿米卡星

8-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素(B)

A.舒巴坦

B.氨曲南

C.克拉维酸

D.甲砜霉素

E.亚胺培南

二、配比选择题

[8-11~8-15]

8-11.头孢氨苄的化学结构为

8-12.氨苄西林的化学结构为

8-13.阿莫西林的化学结构为

8-14.头孢克洛的化学结构为

8-15.头孢拉定的化学结构为

[8-16~8-20]

A.泰利霉素 B. 氨曲南 C.甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素

8-16.为氨基糖苷类抗生素D 8-17.为四环素类抗生素E 8-18.为 -内酰胺抗生素B 8-19.为大环内酯类抗生素 A 8-20.为氯霉素类抗生素 C

[8-21~8-25]

A.氯霉素 B.头孢噻肟钠 C.阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸

8-21.可发生聚合反应C 8-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化B 8-24.以1R,2R(-)体供药用A 8-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A

三、比较选择题

[8-26~8-30] A.氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C.两者均是 D. 两者均不是

8-26.口服吸收好B 8-27.结构中含有氨基C

8-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A

8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B

[8-31~8-35] A.罗红霉素B. 柔红霉素 C.两者均是 D. 两者均不是

8-31.为蒽醌类抗生素B 8-32.为大环内酯类抗生素A

8-33.为半合成四环素类抗生素D 8-34.分子中含有糖的结构C

8-35.具有心脏毒性B

四、多选题

8-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物(ABD)

A.阿齐霉素

B.克拉霉素

C.甲砜霉素

D.泰利霉素

E.柔红霉素

8-37.下列药物中,哪些可以口服给药(ACE)

A.琥乙红霉素

B.阿米卡星

C.阿莫西林

D.头孢噻肟

E.头孢克洛

8-38.氯霉素具有下列哪些性质(BDE)

A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体

B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解

C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等

E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血

8-39.下列哪些说法不正确(AE)

A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同

B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定

C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应

D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性

E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差

8-40.红霉素符合下列哪些描述(ACE)

A.为大环内酯类抗生素

B.为两性化合物

C.结构中有五个羟基

D.在水中的溶解度较大

E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效

8-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的(ACE)

A.青霉素钠

B.氯霉素

C.头孢羟氨苄

D.泰利霉素

E.氨曲南

8-42.头孢噻肟钠的结构特点包括:(AD)

A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B.含有氧哌嗪的结构 C.含有四氮唑的结构 D.含有2-氨基噻唑的结构 E.含有噻吩结构

8-43.青霉素钠具有下列哪些性质(AB)

A. 在碱性介质中,β-内酰胺环破裂

B. 有严重的过敏反应

C. 在酸性介质中稳定

D. 6位上具有α-氨基苄基侧链

E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

8-44.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的(ABE)

A. 为广谱的半合成抗生素

B. 口服吸收良好

C. 对β-内酰胺酶稳定

D. 易溶于水,临床用其注射剂

E.室温放置会发生分子间的聚合反应

8-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:(AB)

A. 阿莫西林

B. 头孢羟氨苄

C. 克拉霉素

D. 阿米卡星

E. 土霉素

五、问答题

1天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。

2试述红霉素对酸的不稳定性,举例说明半合成红霉素的结构改造方法。

由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性条件下不稳定,先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合,进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时,均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;(2)将C -9上的肟还原后,再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应,形成噁嗪环,得到地红霉素;(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物,再经还原、N一甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素;(4)在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子,即得氟红霉素;(5)将C-6位羟基甲基化,得到克拉霉素。奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强,β-内酰胺环会开环,生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。

3.氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体?在全合成过程中如何得到该光学异构体?

3) 氯霉素的结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体。其中仅1R,2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性,为临床使用的氯霉素。

在氯霉素的全合成过程中,还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿

糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物),再采用诱导结晶法进行拆分,得到D(-)-苏阿糖型氨基物,最后得到的氯霉素的构型为lR,2R(-)即D(-)苏阿糖型。

4试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。

耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等;耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等;广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),如阿莫西林、羧苄西林等。

5为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?

四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;与铝离子形成黄色络合物等。因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题 第1 章 单项选择题: 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关(E) A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下,哪个显效最快(C) A. 戊巴比妥,pKa8.0(未解离常数75%) B. 丙烯巴比妥,pKa7.7(未解离常数66%) C. 己锁巴比妥,pKa8.4(未解离常数90%) D. 苯巴比妥,pKa7.9(未解离常数50%) E. 异戊巴比妥,pKa7.9(未解离常数75%) 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为(D) A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类(噻吨类)、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物(D) A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个(C) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代(A) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代(B) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小,易解离(E) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代(D) A. 迅速产生作用,可作为麻醉前给药,但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药(D) A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药(C) A.奋乃静 B. 舒必利

药物化学--问答题

三、问答题: 1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明 答:前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。 普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺,成GABA(氨基丁酸)受体的激动剂,对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因 不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药物的作用。为此作成希夫碱前药,使极性减小,可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,使作用增强。 (2)2位引入吸电子基团,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不对称性,10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 (3)吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时,抗精神病作用强,间隔2个碳原子,例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 (4)侧链末端的碱性基团,可为脂肪叔氨基,也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造,得到耐酸.耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素,并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素,研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基(C6H5OCH2-),苯氧甲基是吸电子基团,可降低羰基氧原子的电子云密度,阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移,所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团,设计合成了耐酸青霉素,如:非奈西林。(结构见下表) 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌(主要是革兰阳性菌)产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻,可以阻止药物与酶的活性中心作用,从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想,合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物,如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基,对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素,如替莫西林。

最新药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少() a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性,有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时,低血压状态的急救

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论 一、选择题 1.药物化学的研究对象是()。 A.中药和西药B.各种剂型的西药C.不同制剂的药进入人体内的过程 D.药物的作用机制E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。 A.19世纪初至19世纪中期B.19世纪中期至20世纪初C.20世纪初至20世纪中期D.20世纪30至70年代E.20世纪70年代至今 3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。 A.寻找和发现先导化合物,并创制新药B.改造现有药物以获得更有效药物C.研究化学药物的合成原理和路线D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E.研究药物的作用机理 二、名词解释 1.合理药物设计 2.定量构效关系(QSAR) 3.药典 第二章药物代谢 一、选择题 1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。 A水解反应B乙酰化反应C.甲基化反应D.硫酸结合反应E.谷胱甘肽结合反应 2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。2.前药是()。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是()。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是()。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是()。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

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药物化学练习题 一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学选择题练习(有参考答案)

药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别(E )。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的(A )。 A.脂溶性越大的药物,生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的(E )。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低 药物的解离度与生物活性的关系(E )。 A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C.增加解离度,不利吸收,活性下降

D.增加解离度,有利吸收,活性增强 E.合适的解离度,有最大活性 下列哪个说法不正确(C )。 A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是(B )。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括(D )。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系(C )。 A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强 B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降

药物化学练习题(1)

药物化学习题 一.名词解释(5*4分) 药物化学(Medicinal Chemistry) 药物化学是一门发现与发明新药,合成化学药物,阐明药物化学性质,研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上,设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物,可以作为结构改造的模型,从而获得预期药理作用的模型 前药(prodrug) 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。如:百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在

生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活,因此很难从生物体内消除而产生不良反应,很少直接应用,常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子,称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团(Pharmacophore) 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称(INN) :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称,不能取得任何专利和行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称,也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题 一、单项选择题 1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚 D .盐酸利多卡因 E .盐酸布比卡因 2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服 D .与茚三酮溶液呈颜色反应 E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4.化学结构如下的药物是( ) A .头孢氨苄 B .头孢克洛 C .头孢哌酮 D .头孢噻肟 E .头孢噻吩 5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( ) A .分解为青霉醛和青霉胺 B .6-氨基上的酰基侧链发生水解 C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是() A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D.为二氢叶酸还原酶抑制剂 E.干扰细菌蛋白质的合成 7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素() A.大环内酯类B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类D.四环素类 E.氯霉素类 8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂() A.氨苄西林B.氨曲南 C.克拉维酸钾D.阿齐霉素 E.阿莫西林 9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是()A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素 C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素 E.氯霉素类抗生素 10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()A.氨苄西林B.氯霉素 C.泰利霉素D.阿齐霉素 E.阿米卡星 11.阿莫西林的化学结构式为() a. b. c. d. e.

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答 案 文件编码(008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256)

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题 (共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂() 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于: ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() ,4二氮卓环,4-苯二氮卓环,3-苯二氮卓环 ,5-苯二氮卓环,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式() 10.氟尿嘧啶的化学名为:() 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定() 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物() A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出(B) A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是(B) A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是(E) A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学选择题(含答案)

第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素(如下图)的a 碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C 5.醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称,药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称,就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名(中文和英文)√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下 列药物为抗肿瘤药的是

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档 药物化学各章练习题 2018年

精品文档 第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论 (一)名词解释 1.药物 2.药物化学 3.药物通用名 4.药物化学名 5.药物商品名 (二)选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物,称为: A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 (备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用,也可不选用。) [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. INN名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶(ACE) B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6.阿司匹林的作用靶点

*7.磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8.卡托普利作用靶点 *9.阿糖胞苷作用靶点 *10.舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1.药物作用靶点包括 A.受体 B.酶 C.核酸 D.离子通道 E.细胞 2.药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (三)问答题 1.简述药物化学的基本内容。 2*.简述新药开发和研究的基本过程。 3.常见的药物作用靶点都有哪些? 4. “药物化学”是药学领域的带头学科? 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么? 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜? 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 C. 增加解离度,不利吸收,活性下降 D. 增加解离度,有利吸收,活性增强 E. 合适的解离度,有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

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药物化学题库 一、单选题 1.药物易发生水解变质的结构是(C) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基; 2.药物易发生自动氧化变质的结构是(E) A烃基; B苯环; C内酯; D羧基; E酚羟基 3.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生(C) A邻助作用;B给电子共轭;C空间位阻; D给电子诱导; E分子间催化; 4.某些重金属离子的存在可促使药物的水解,所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是(E) A增加溶液酸性; B增加药物碱性; C增加药物还原性; D增加药物的氧化性; E缓解药物的水解性; 5.下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是(C) A氧的浓度影响; B光线的影响; C水分的影响; D溶液酸碱性的影响;E温度的影响; 6.下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是(B) A水分的影响; B氧的浓度影响; C溶液的酸碱性影响; D温度的影响; E重金属离子的影响; 7.易发生自动氧化的药物,为了提高稳定性可以加入(D) A重金属盐; B氧化剂; C通入氧气; D 配合剂(EDTA); E过氧化氢; 液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8.盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀,其依据为(D) A 因为苯环; B 第三胺的氧化; C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基; E 苯环上有亚硝化反应 9.巴比妥类药物的基本结构为(B) A 乙内酰脲; B 丙二酰脲; C 氨基甲酸酯; D 丁二酰亚胺; E 丁酰苯;

10.巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气,这是因为分子中含有(D) A 酯; B 酰卤; C 酰肼; D 酰脲; E 苷 11.关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是(D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型; B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类; C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类; D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强; E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12.地西泮属于(C) A巴比妥类; B氨基甲酸酯类; C苯并二氮杂卓类; D吩噻嗪类; E乙内酰脲类; 13.盐酸氯丙嗪又名(B) A 眠尔通; B 冬眠灵; C 安定; D 鲁米那; E 大仑丁钠; 14.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色,这是因为分子中有(C) A 苯环; B 氯原子; C 吩噻嗪环; D 噻嗪环; E 二甲氨基; 15.盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色,这是因为盐酸氯丙嗪被(A) A 氧化; B 还原; C 水解; D 脱水; E 配合16.盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是(C) A 助溶剂; B 配合剂; C 抗氧剂; D 防止水解; E 调pH; 17.地西泮的结构为(C)

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(A) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B ) A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成 D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂 E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C ) A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C ) A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A ) A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D ) A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是( C ) A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D.均不是 10. 那一个药物是前药( B ) A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D ) A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应E.不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A ) A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶 C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸还原酶 E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A ) A. 3-羰基 B. A环芳香化 C. 13-角甲基 D. 17-β-羟基 14. 一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物

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