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新型免疫抑制剂在皮肤科的应用
新型免疫抑制剂在皮肤科的应用 山东省皮肤病性病防治研究所赵天恩 免疫功能的异常将导致机体的病理变化而致病，而这种功能的异常主要包括免疫功能异常亢进和免疫功能低下或缺陷。对异常的免疫功能具有调节作用的药物称为免疫调节剂（immunregulative agents），此类药物大体上分为免疫抑制剂(immunosuppressive agents)和免疫增强剂(immunoenhancers)。传统的免疫抑制剂如糖皮质激素、环磷酰胺（CTX）、甲氨蝶呤（MTX）、硫唑嘌呤等，在皮肤科早已广泛用于过敏性和自身免疫性等疾病的治疗，近年来新型免疫抑制剂层出不穷，旨在尽可能具有高度的靶位点选择性，提高疗效，降低其不良反应。但迄今这些新型药物尚不足以替代或淘汰传统的免疫抑制剂。 一、磷酸二酯酶（PDE）抑制剂 环磷腺苷(cAMP)对维持细胞的分化、增殖等具有重要的生理调节功能，PDE 抑制剂的作用是避免cAMP水解，升高细胞浆cAMP的水平，从而抑制角质形成细胞（KC）过度增殖，抑制Th2及其分泌的IL-4、5、6、10和B细胞分泌IgE。 现用于临床的药物有1％RO30-1724软膏或霜剂，用于异位皮炎(AD)的疗效与1％氢化可的松霜相当；0.5％CP-80633霜有作用迅速而持久的抗炎作用，用于AD、湿疹和接触性皮炎等。有外用皮泼林(pipeline)治疗银屑病的报告，但相关文献尚少。 罗利普兰(rolipram,ZK62711)是PDE4抑制剂，可抑制T细胞增殖，抑制其产生IL-2；抑制嗜碱性粒细胞释放IL-4、IL-13, 降低IL-6和TNF-α水平；抑制嗜酸性粒细胞释放白三烯B4（LTB4）；抑制肥大细胞脱颗粒释放组胺；抑制CD69、ICAM-1及淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1）的表达；抑制嗜中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的趋化。可系统用于哮喘、荨麻疹、类风湿性关节炎、红斑狼疮、银屑病和湿疹等病的治疗。 扎达维林(zadaveelin)和benzafentrine 可同时抑制PDE3和PDE4，从而发挥其抗过敏和抗炎作用。其适应症同罗利普兰。. 哌罗司特(pemirolast,吡嘧司特)通过抑制PDE活性而升高细胞浆cAMP水
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响 【摘要】近年来，器官移植中所应用到的免疫抑制剂得到了快速的发展，在器官移植手术中的成功率也越来越高。器官移植患者合理地使用免疫抑制剂能够起到预防器官在体内的排异作用，减少不良反应，延长移植器官在患者体内的存活时间，本文主要讲述了几种常用的免疫抑制剂和不同药物之间所产生的作用，进行了分析和总结，为免疫抑制剂在临床的应用上提供更多有效的参考依据。 【关键词】药物作用;免疫抑制剂;他克莫司; 1.前言 免疫抑制剂在器官移植手术后能够起到对机体功能的保护、避免免疫活性细胞遭到破坏的作用，以此来延长移植器官在患者体内的存活时间。临床上最基础的免疫抑制剂有他克莫司、环孢素这两种，而西罗莫司也常用于器官移植患者中。肝脏的药物最为常见的是代谢酶种类，其含量丰富，因此可以与免疫抑制剂在同一代的代谢酶药物作用下产生相互的药物作用，这样会使得免疫抑制剂血药浓度或高或低，药效或强或弱，甚至还可能会造成排异反应及其他不良反应的出现[1]。进行器官移植手术的患者往往会有多种并发症出现的可能，需要同时进行药物治疗，因此，当选用药物进行治疗时要考虑到对免疫抑制剂合理用药的影响。 2.药物相互作用对环孢素的用药影响 环孢素的产生是从真菌的代谢产物中所分离出来的一种中性环多肽药物，它本身一共含有十一个氨基酸，它在临床上主要应用在患者的心、心肺、肝肾的联合移植手术后，能够起到术后器官的异体移植物的预防作用。如果出现有毒副作用，其最为严重的程度就是肝肾毒性，为了有效抑制住毒副作用的产生，临床上要合理使用环孢素来发挥其药物疗效以降低毒副作用的发生率。环孢素在经过人体肝脏药物中的CYP3A酶系代谢时，会从胆汁中被排除出来，为此，在使用CYP3A 酶系代谢药物时，可能会影响到环孢素在人体中的药物疗效及血药浓度[2]。 2.1可使环孢素血药浓度降低的药物 影响环孢素血药浓度的药物如抗癫痫药物，抗癫痫药物中的扑米酮、苯妥英钠、卡马西平等药物会诱导出肝药酶，与环孢素进行相互的作用以后，会促进环孢素在患者体内的代谢，从而降低其在患者体内的血药浓度。例如联苯双脂，它
免疫抑制剂知识
普乐可复 【适应症】 普乐可复适用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。 普乐可复适用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。 【规格】 普乐可复胶囊:5mg/粒;1mg/粒; 0.5mg/粒； 普乐可复针剂：1ml:5mg 【用法用量】 每日服普乐可复两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。 【不良反应】 由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明普乐可复下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 常见不良反应有： 1）增加了对病毒、细菌、真菌和/或原虫感染的易感染性。 2）肾功能异常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量减少）。 3）神经系统症状：震颤，头痛，感觉异常和失眠，上述症状可单独出现或同时出现。 4）高血压，胃肠道症状，脱发，多毛等。 【注意事项】 他克莫司免疫抑制作用比环孢素强100倍，具有活性强、抗排异效果好、患者细菌和病毒感染率低、亲肝性强、不良反应低、高移植存活率等优点，是目前临床疗效最好的免疫抑制剂。使用他克莫司时需注意以下事项： 1. 使用他克莫司前注意：是否已怀孕或准备怀孕；是否母乳喂养；是否对他克莫司和辅助剂成分过敏。 2. 饮食注意：进食可影响药物吸收，有一定的脂肪食物可降低该药的吸收。建议在空腹下口服，在饭前一小时或饭后2-3小时口服，服用他克莫司时饮酒会增加视觉和神经系统不良反应。 3. 患者不可自行改变他克莫司的剂量或停药，任何剂量的调整都应该由您的移植医生进行。 4. 常见副反应及处理：副反应常常为震颤、头痛、失眠、眼部疾患者视线模糊、白内障、恶心、高血糖等。出现副反应立即与医生联系。一般与浓度过高有关，大多数发生在服药一个月以内。一般减药 或降低浓度，副作用即缓解或消失。 【禁忌】 妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。 【药物相互作用】 当普乐可复与具有潜在神经毒性的化合物合用时，如阿昔洛韦或更昔洛韦，可能会增强这些药物的神经毒性。 应用普乐可复可能导致高钾血症，或加重原有的高钾血症，应避免摄入大量的钾或服用留钾利尿剂（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安体舒通）。 与血浆蛋白结合的相互作用：本品与血浆蛋白广泛结合。因此，应考虑可能与血浆蛋白结合率高的药物发生相互作用（如口服抗凝剂，口服抗糖尿病药等）。 影响特殊器官或身体机能的相互作用： 在使用普乐可复时，疫苗的效能会减弱，应避免使用减毒活疫苗。 与已知有肾毒性的药物联合应用时应注意，如氨基糖甙、二性霉素B，旋转酶抑制剂、万古霉素、复方新诺明和非甾体类抗炎药。 普乐可复与含有中等脂肪饮食一起服用会显著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，为达到最大口服吸收率，须空腹服用或至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
合理用药知识
合理用药知识 一、合理用药基本原则是什么？ 合理用药的基本原则概括地讲就是安全、有效、经济、适当地使用药物，在安全的前提下确保用药有效。具体包括以下7条：1．正确的诊断。2．注意病史和用药史。3．注意个体化用药。4．严格掌握适当证。5．注意药物相互作用。6．注意不良反应。 7．全面深入地了解药物的药动学和药效学特点，注意药物的选择(疗效高、毒性低)和用法(合理的疗程和合理的停药)。 二、肝肾功能不全的患者应禁用或慎用哪些药物？ 1．禁用药 1)肝、肾功能不全者应禁用的药物：肝素、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、甲氨蝶呤、苯巴比妥、保泰松、己烯雌酚、右旋糖酐铁注射液、氟烷、氯贝丁酯、扑米酮(扑痫酮)、胰蛋白酶、阿司米唑、酒石酸锑钾(钠)注射液以及避孕药(炔诺酮、复方炔诺酮片、复方炔诺酮膜、复方甲基炔诺酮片)。 2)肝功能不全者应禁用的药物：异戊巴比妥、司可巴比妥、吗啡、阿片(片、酊)、两性毒素B等。 3)肾功能不全者应禁用的药物：丙磺舒、复方炔诺孕酮片、碳酸锂、卡那霉素等。 2．慎用药 1)肝、肾功能不全者应慎用的药物：土霉素、四环素、磺胺类、对氨基水杨酸、水合氯醛、呋塞米、卡氟噻嗪、依他尼酸、氯化铵、碘化钠、氨苯砜、乙酰唑胺、奎尼丁、普鲁卡因胺、右旋糖酐注射液、泛影葡胺、胆影葡胺、苯丙酸诺龙、甘珀酸钠、双氯非那胺、复方新诺明、环磷酰胺、苯妥英钠、卡马西平、左旋多巴、对乙酰氨基酚、利多卡因、维拉帕米、硝苯地平、氨茶碱、华法林、双香豆素、氟胞嘧啶、吡哌酸、阿糖胞苷、塞替哌等。 2)肝功能不全者应慎用的药物：林可霉素、克林霉素、克林霉素、利福平、利福定、利福喷丁、异烟肼、红霉素、异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静、格鲁米特、别嘌醇、氯氮?、普萘洛尔、硫喷妥钠、乳酸钠、氟哌啶醇、阿司匹林、胺碘酮、酮康唑等。 3)肾功能不全者应慎用的药物：呋喃妥因、洋地黄毒苷、地高辛、氨甲苯酸、氨甲环酸、氯化钾、氯化钠、硝普钠、去乙酰毛花苷注射液、万古霉素、头孢噻啶、两性霉素B、顺铂、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、胍乙啶、卡托普利、秋水仙碱、别嘌醇、金刚烷胺、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、哌唑嗪、西咪替丁、新霉素、乙胺丁醇及氨及氨基苷类抗生素等。 三、老年人用药应注意哪些问题？用药剂量如何确定？ 老年人由于生理、生化和病理的某些改变，他们代谢药物的能力和对某些药物的反应与青年人有明显不同。 1．老年人用药应减量：老年人用药发生不良反应增多的主要原因是由于机栓功能减退使得药物在体内的代谢和排泄发生改变。特别是应用氨基糖苷类抗生素、地高辛、普鲁卡因胺、乙胺丁醇、西咪替丁、甲氨喋呤以及某些头孢菌素类药物尤应注意减少剂量或延长给间隔霎时间。 2．注意对药物的反应的观察：老年人对大多数药物的敏感性较青年人高，特别是应用心血管药物(强心苷、降压药)镇痛药(吗啡、哌替定)、中枢神经抑制药(地西泮、氯氮?、巴比妥类药)、口服抗凝药(肝素、华法林)等。 3．注意血药浓度监测：由于老年人肝、肾功能减退，用药后容易产生蓄积，尤其是应用安全范围小的药物有时可发生意外。 4．注意不用或少用药物：老年人的机体日趋老化，各系统的功能逐渐减退，一般并非病症，无需药物治疗。对患有多种疾病的老人，不宜盲目应用多种药物，可单用者勿联用，确实病情需要联用时，应了解各药间有无相互作用的影响。
免疫抑制剂
免疫抑制剂的用药护理 免疫抑制剂定义 是一类通过抑制细胞及体液免疫反应，而使组织损伤得以减轻的化学或生物物质。其具有免疫抑制作用，可抑制机体异常的免疫反应，目前广泛应用于器官移植抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。 免疫抑制剂的分类 1、钙调素抑制剂类：环孢菌素CsA类、他克莫司（FK506） 2、抗代谢类：硫唑嘌呤、霉酚酸脂（MMF） 3、激素类：甲强龙、醋酸泼尼松 4、生物制剂：抗T细胞球蛋白（ATG）、抗淋巴细胞球蛋白（ALG） 免疫抑制剂用药原则 1、预防性用药：环孢素A、FK506、霉酚酸脂（MMF）等。 2、治疗/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、霉酚酸脂（MMF）、FK506等。 3、诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：ATG、ALG等。 4、二联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉） 三联：激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+环孢素A（新山地明） 激素（醋酸泼尼松）+抗代谢类（骁悉）+FK506（他克莫司） 常用免疫抑制剂 1、环孢素(CsA)：新山地明（进口）田可、赛斯平（国产） 作用机理
属于钙神经蛋白抑制剂，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T细胞活化的细胞因子的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，防止排斥反应的发生。 药物的吸收和代谢 新山地明受进食和昼夜节律的影响较山地明小，所以服药时间不必将用餐考虑在内。 环孢素A依靠胆汁排泄，肝功能障碍，胆汁淤积症或严重胃肠功能障碍都会影响环保素A的吸收和代谢。只有极少部分药物经肾脏排出，且不能经透析去除，所以对于肾脏功能不全者和需透析治疗的患者，均不需调整药物浓度。 副作用 （1）肾毒性：血清肌酐、尿素氮增高；肾功能损害。个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。 （2）接近半数的患者会出现肝脏毒性，其发生率与用药量密切相关。 （3）神经毒性：表现为肢体震颤、失眠、烦躁等。 （4）胃肠道反应：恶心、呕吐。 （5）其他并发证：高血压、高胆固醇血症、高钾血症、牙龈增生、糖尿病、多毛症。 用量 联合用药时：初始剂量为6～8mg/kg/d，Q12h，以后根据血药浓度调整。 注意事项 （1）严格按医嘱服药,定时服药,禁忌自行调整用药剂量。
常用免疫抑制剂
常用免疫抑制剂 一、激素类药物 主要为甲基强的松龙（methylprednisolone）和强的松（prednisolone），前者在术后近期及急性排斥时静脉注射，以预防和治疗急性排斥；后者为术后口服维持。 作用机制：对免疫反应的许多环节均有影响，主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。 副作用：骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。 二、细胞毒类药物 1.硫唑嘌呤，Azathioprine （依木兰，Imuran） 作用机制：主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。 副作用：抑制骨髓使白细胞、血小板减少；肝功能损害；感染等。 2.霉酚酯酸（mycophenolate mofetil, MMF,商品名：骁悉CellCept） 作用机制：特异性抑制T和B淋巴细胞增殖，抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。 副作用：1）消化道不适：食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。2）血液：中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。 三、钙调素抑制剂 1.环孢素（ciclosporin，cyclosporinA） 作用机制：可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（interleukin2，IL-2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。 副作用：多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性；亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。 2.普乐可复（Prograf），又称FK506或他克莫司（tacrolimus） 作用机制：作用机制与环孢素相同，主要是抑制白细胞介素-2的合成，作用于T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对 -干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用），同时还抑制白细胞介素-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。与环孢素相比，有如下特点：1）免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。2）可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。3）细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低，尤其是本品有较强的亲肝性，对肝移植的功效高100倍，因而大大降低了临床使用剂量，可降低原治疗费用1/3~1/2，同时不良反应也明显降低。 副作用：最常见的不良反应有震颤、思维紊乱、低磷血症、失眠、视力障碍和呕吐等，偶见中枢神经系统和感觉异常，消化系统、呼吸系统、心血管系统失调，皮肤瘙痒等。 四、生物制剂类
药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响研究
心理医生杂志 2012年5月（下）总第216期 临床研究 ·129· 血液病、化疗等所致的继发性高尿酸血症；（3）有下列肾损害表现：血 尿或蛋白尿、泌尿系结石、肾功能减退，并排除其他肾脏损害因素。 1.3 临床表现：主要表现为肾脏病变以及痛风性关节炎[5] 。肾脏病变又表现急性高尿酸血症肾病和慢性高尿酸血症肾病。本组表现为急性高尿酸血症合并急性肾功能衰竭8例（临床上为高尿酸血症合并少尿或无尿）；慢性高尿酸血症肾病表现为慢性肾功能不全52例，血肌酐均≥133μmol/L；蛋白尿56例，24小时尿蛋白定量0.5-2.8g；血尿56例；低比重尿50例；泌尿系B 超提示尿路结石42例，其中肾结石26例，输尿管结石14例，膀胱结石2例；夜尿多28例；痛风性关节炎以踝关节及第一跖趾关节最常见，急性痛风性关节炎50例。 1.4 治疗情况：（1）：一般治疗：所有患者均大量饮水、每天在2000ml 以上；进食低嘌呤食物，少吃动物内脏、海产品、肉类；口服碳酸氢钠1.0，每日三次，碱化尿液。（2）药物治疗：急性高尿酸血症合并急性肾功能衰竭8例，给予静滴碳酸氢钠，补液、血液透析，不用排尿酸药；慢性高尿酸血症肾病均给予别嘌呤醇口服，每次0.1-0.2，每天1-2次，肾功能不全者依内生肌酐清除率情况酌情减量，有5例出现恶心、上腹隐痛；46例用苯溴马隆促尿酸排泄，每次50㎎，每天一次；16例达尿毒症，给予维持性血液透析；急性痛风性关节炎均使用了尼美舒利每次20 ㎎，每天2次，15例用了秋水仙碱，1㎎/2小时，24小时后停用。其他给予对症处理，替米沙坦降血压，有肾功能不全，血肌酐＞350μmol/L 的非透析患者用硝苯地平控释片降压。 2 讨论 尿酸是嘌呤代谢的终产物。当机体产生尿酸过多或排泄过少时会出 现高尿酸血症[6] 。高尿酸血症的肾脏病变有三种：（1）慢性尿酸性肾病（又称痛风性肾病）：本组呈慢性经过，见于中年以上男性，女性见于绝经期后。早期表现为尿浓缩稀释功能受损，临床上表现为尿比重低、多尿、夜尿、轻度蛋白尿及血尿，晚期出现肾功能障碍、高血压、贫血。与大多数报道一致。但本组所有病例未进行尿尿酸测定。（2）急性高尿酸血症肾病（急性梗阻性肾病）：起病急，主要见于化疗、放疗等，导致急性血尿酸升高，使得大量广泛的尿酸结晶阻塞肾小管腔，引起排尿阻塞、致少尿、无尿及急性肾衰竭。患者尿中见大量尿酸结晶、白细胞及红细胞。（3）尿酸性尿路结石：此结石为慢性高尿酸血症损害肾的重要表现，此发生率在高尿酸血症中有报道见40%（本组57%高于此数，可能与病例数少有关）。大部分为尿酸结石，Ｘ线不显影，少部分为混合性结石，另含有磷酸钙、草酸钙，Ｘ线显影。小结石无症状，较大结石可引起尿路梗阻，从而引起肾绞痛、血尿。高尿酸血症所致的肾损害统称尿 酸性肾病[1] ，急性高尿酸血症性肾病及尿酸性肾结石发病机制较明确， 易诊断，而慢性高尿酸血症是否引起肾损害，有较多争议[7] ，过去大家 不太重视，在门诊易漏诊及误诊。因此临床上当中年以上男性患者有关节炎、尿路结石及肾脏病变时，血尿酸＞416μmol/L，尿石成分为尿酸时，即可诊断为高尿酸血症性肾病，但要注意与其他肾脏疾病相区别。 高尿酸血症性肾病的发病是由于尿酸结晶沉积在肾小管间质，从而导致间质性肾损害、或尿酸结晶沉积于肾盂及输尿管，形成尿路结石或 梗阻性肾病。正常情况，血尿酸浓度＞500μmol/L 时[1] ，尿酸结晶析出，尿液浓缩及酸性尿时，尿酸结晶更多。 本组高尿酸血症性肾病的治疗有一般治疗如饮水，控制饮食与碱化 尿液，与已有的临床研究相[5] 符；药物治疗包括作用于急性炎症过程的药物（非甾体消炎药尼美舒利、秋水仙碱）以及抑制尿酸合成药物别嘌呤醇、增加尿酸排泄药物苯溴马隆。别嘌呤醇降血尿酸在临床上已经广泛应用，但其有消化道刺激及肝损害等副作用。本组病例均用了别嘌呤醇，但有5例出现消化道不适，说明消化道副作用发生率高。有专家建议[5]，肾功能不全时别嘌呤醇的应用要根据肌酐清除率多少来决定剂量。在急性炎症发作时，本组病例均应用了非甾体消炎药，应用秋水仙碱15例。本组慢性肾功能不全52例，16例达尿毒症给予维持性血液透析，由此提示在高尿酸血症性肾病的漫长病程中，要尽早重视高尿酸血症这个独立危险因素，并同时予以对症治疗，以延缓慢性肾脏病的发展。 高尿酸血症性肾病广泛存在，为了阻止或延缓慢性肾脏疾病的发展，减少尿毒症的发生，早期预防高尿酸血症极其重要。本组对高尿酸血症性肾病的临床表现及治疗进行汇总，以期能尽早干预高尿酸血症，为防治慢性肾脏病提供有益的帮助。 参考文献 [1] 郝文科，钱芸娟.老年人高尿酸血症肾病41例临床分析.中华临床医生杂志，2008：2（4）：45-46. [2] 张川波，斯洁骊，鄢志宏.尿酸性肾病致慢性肾功能不全临床分析.四川省卫生管理干部学院学报，2007：26（1）：45-46. [3] 陆再英，钟南山.内科学.第7版，北京：人民卫生出版社，2010：830-834. [4] 任昊，刘宏发，处郑荣.高尿酸血症与肾脏.现代中西医结合杂志，2008，17（1）：152-154. [5] 张俊，张燕林，黄继义等.慢性尿酸性肾病35例临床分析.福建医药杂志，2009，31（6）：18-20. [6] 王健，曾文.尿酸性肾病研究进展.中国临床医生，2009，37（1）：23-24. [7] 邹和群，孙世澜.进一步提高高尿酸性肾病的防治水平.临床肾脏病杂志，2011，11（2）：52. doi ：10.3969/j.issn1007-8231.2012.05.133 药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响研究 翟华莉 （陕西理工学院南区校医院 陕西 汉中 723001） 【摘 要】目的：探讨药物相互作用对免疫抑制剂合理用药的影响。方法：主要对于目前发表的有关文章中关于药物相互作用对于免疫抑制剂的影响进行分析和总结。结果：药物相互作用对环孢素、他克莫司及西罗莫司的免疫抑制作用都有影响，为上述药物的临床应用提供依据，帮助临床上合理有效用药提供基础。 【关键词】免疫抑制剂；药物作用；临床影响； 【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2012）05-0129-02 免疫抑制剂在近年来发展迅速，能够增加器官移植的成功率，对于器官移植的患者应用免疫抑制剂，其治疗效果较好，能够对急性排异反应起到预防作用，减低药物的毒作用等。对于移植术后器官的正常功能具有重要的作用，能够保护宿主免疫活性细胞不被破坏[1] 。目前，临床上主要有环孢素、他克莫司及西罗莫司，其中，前两种是临床上较为常用的三联免疫的抑制剂，西罗莫司也可以用于器官移植的患者。 1 药物相互作用对于环孢素作用的影响[1] ：环孢素是一种含有11个氨基酸的多肽，从真菌代谢物中分离而来，对于预防移植排斥反应具有重要的作用。 1.1 药物相互作用降低环孢素的血药浓度：主要有苯妥英钠、卡马西平等抗癫痫药物及联苯双酯等，抗癫痫药主要是其能够对肝药酶诱导，加快CSA 的代谢，造成其血药浓度降低[1]；联苯双酯能够诱导细胞色素P450，从而加速CSA 的代谢，使得CSA 的半衰期缩短，降低了血药浓度。 1.2 药物相互作用提高环孢素的血药浓度：主要有西沙必利、多潘立酮等胃动力药物，其能够CSA 结合，加快了CSA 在胃内的排空速度，减少了CSA 在胃内的停留时间，增加了其生物利用度，使得血药浓度上升[2]。同时H2受体拮抗剂抑制了胃酸的分泌，抑制肝药酶的活性，抑制了CSA 的代谢，从而增加了其血药浓度[2] 。质子泵抑制剂与CSA 联用，能够对CSA 的代谢产生抑制作用，增加其血液浓度[2] 。 1.3 药物相互作用可以增加环孢素的毒性：肾毒性是环孢素的主要副作用，应用氨基苷类抗生素、阿昔洛韦等药物时，能够增加其肾毒性。 2 药物相互作用对于他克莫司作用的影响[2] ：他克莫司属于大环内 酯类药物，具有较强的免疫抑制作用，临床上主要对于肝肾移植术后的排斥反应进行抑制，其作用是CSA 的多倍，同时其肝毒性较小，能够用 于肝脏移植的病人或者肝功能异常的病人[2] ，其在体内主要是通过肝细 胞色素P450进行代谢。 2.1 药物相互作用能够提高他克莫司的血药浓度[3] ：抗病毒要去能够增加他克莫司的血药浓度；克霉唑与他克莫司联合应用时，也能够提 高其血药浓度，因此，在药物联合应用时，应该对其剂量进行调整，同 时对他克莫司的血药浓度进行监测，防止毒副反应的发生[3] 。 2.2 药物相互作用能够降低他克莫司的血药浓度[3] ：当他克莫司与苯妥因、利福平、异烟肼等联合应用时，其能够诱导细胞色素P450的活 性，从而使得他克莫司的血药浓度降低[3] ；此外，硫唑嘌呤等免疫抑制剂也能够降低他克莫司的血药浓度。 3 药物相互作用对于西罗莫司作用的影响：西罗莫司属于大环内酯类药物，能够抑制增殖，抗肿瘤[4]。其主要机制与传统的免疫抑制剂不 同，其能够在肝及肠壁与CYP3A4的同工酶作用，而被代谢， 因此，其 作用主要受到上述同工酶的作用。
抗菌药物临床合理用药指导原则考试试题与答案
《抗菌药物临床应用指导原则》 培训考试 姓名成绩____ 一?单项选择题（20分） 1. 老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（） A. 氟喹诺酮类 B.氨基糖苷类 C. B -内酰胺类 D.氯霉素类 2. 肾功能减退时可按原治疗剂量应用的抗菌药是（） A. 阿奇霉素 B.阿莫西林 C.头抱氨苄 D.阿米卡星 3. 对产生超广谱B -内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选（）类抗菌药 A. 碳青霉烯类 B.氯霉素类 C.大环内酯类 D.氨基糖苷类 4. 可导致牙齿黄染及牙釉质发育不良，不可用于8岁以下儿童的抗菌药是（）A.氨基糖苷类 B.四环素类 C.喹诺酮类 D.糖肽类 5. 主经肝脏清除，肝功能减退时清除减少，并可导致毒性反应发生的抗菌药不包 括（） A. 氯霉素 B.利福平 C.红霉素酯化物 D.头抱他啶 6. 抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。不符合合理使用抗生素的原则的是（） A. 病毒性感染者不用 B. 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗菌药 C. 联合使用必须有严格指征 D. 发热原因不明者若无明显感染的征象可少量应用 7. 下列关于妊娠期和哺乳期妇女抗菌药应用错误的是（） A. 妊娠期禁用利巴韦林 B. 氨基糖苷类和四环素类对母体及胎儿均有毒性 C. 头抱菌素类对母体和胎儿无明显影响 D. B -内酰胺类抗菌药对胎儿有致畸作用 8. 关于氨基糖苷类抗生素，下列说法不正确的是（） A门、急诊中常见的上、下呼吸道感染可以选用本类药物治疗 B妊娠期、哺乳期患者避免使用 C新生儿、婴幼儿、老年应尽量避免使用，有明确指征时应根据血液浓度监测调整
2016年护理资格考点：哪种药器官移植常用的免疫抑制药重点
1.下列哪种药不属于器官移植常用的免疫抑制药 ( A ) A．乳酸林格液 B．环孢素 C．肾上腺皮质激素 D．抗淋巴细胞球蛋白 E．环磷酰胺 2.测量血压时导致测得的血压偏高的因素是 ( B ) A．袖带过宽 B．袖带过窄 C．手臂位置高于心脏 D．袖带缠得过紧 E．水银不足 3.以下皮肤科外用药物剂型的选择，错误的是： ( D ) A．急性渗出性皮肤损害选择振荡剂 B．亚急性皮肤损害选择油剂或糊剂 C．慢性皮肤损害选择软膏 D．有皮肤破损以瘙痒为主的选择酊剂 4.张力性气胸急救首先是 ( C ) A．手术治疗 B．抗生素治疗 C．排气减压 D．胸带固定 E．镇静止痛 5.下列哪项不属于肾病综合征尿检查结果 ( D ) A．尿蛋白+++或更多 B．选择性或非选择性蛋白尿 C．不同程度血尿 D．尿糖+++或更多 E．尿纤维蛋白降解产物增多 6.脑电图检查前患者准备不包括 ( C ) A．洗头 B．进食 C．服抗癫痫药 D．心理指导 E．停服抗癫痫药 7.配带固定矫治器者每次刷牙的时间不少于： ( B ) A．2分钟 B．3分钟 C．4分钟 D．5分钟 8.下列哪项不属于纽曼的保健系统模式： ( C ) A．压力原 B．机体防御功能 C．物理治疗
D．预防性护理活动 9.抢救急性乙醇中毒较理想的有效药物是： ( B ) A．美蓝 B．纳络酮 C．安易醒 D．阿托品 10.牙拔除术后几小时可进食： ( B ) A．1小时 B．2小时 C．3小时 D．4小时 11.关于呼气末正压PEEP的叙述不正确的是： ( C ) A．P E EP是指在控制呼吸或辅助呼吸时，于呼气末期在呼吸道保持一定的正压B．P E EP是治疗低氧血症的重要手段之一 C．高水平的P E EP可使颅内压降低 D．P E EP可使功能残气量增加，使肺泡扩张，改善通气和氧合 12.肾病综合征严重水肿病人禁忌： ( B ) A．静脉穿刺 B．肌内注射 C．口服补液 D．翻身 13.高压氧治疗时临床上常用的压力单位是 ( C ) A．大气压 B．表压 C．绝对压 D．附加压 E．氧压 14.康复期护理比慢性病期护理更为强调 ( D ) A．恢复心理平衡 B．提高抗病能力 C．增强自我护理能力 D．加强功能锻炼 E．创造重返社会条件 15.下列说法哪项是正确的： ( C ) A．肌无力危象是由于抗胆碱酯酶药物过量所致 B．胆碱能危象是由于抗胆碱酯酶药物剂量不足所致
免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物
免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物，包括化学免疫抑制剂及生物免疫抑制剂，主要用于防治移植排斥反应和治疗自身免疫性疾病。可作用于免疫反应过程的不同环节这些免疫抑制剂多为化学制剂或抗生素，是临床上器官移植后免疫抑制方案最常见和最基本的免疫抑制用药，其中很多药物是各种免疫抑制方案的基础用药。最基础免疫抑制剂我们已经非常熟悉了。上一次介绍过的，就是激素。超生理剂量的肾上腺糖皮质激素具有免疫抑制作用，是最常用的免疫抑制剂之一。其作用机制如下：⑴抑制巨噬细胞吞噬、处理抗原。⑵溶解破坏淋巴细胞，使淋巴器官萎缩；⑶抑制淋巴细胞的分裂、增殖及抗体的形成；⑷干扰补体参与免疫反应；⑸通过其抗炎作用，抑制免疫反应所引起的炎性反应。当激素控制重症肌无力不能达到一定的缓解程度，还有激素减量复发，病情到了中等以上的患者，医生会处方另外的免疫抑制剂，免疫抑制剂有很多种，一直以来国外和台湾香港都用的硫唑嘌呤，就是依木兰。它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险。这是最重要的作用，也是国内外医生的共识。任何患者长期服用，都可能轻微增加患淋巴瘤的风险（也可能是其它的癌症）,但是这样的副作用在治疗重症肌无力患者的调查中，台湾和香港医生都认为没有，因为我们的用量非常小，如果是器官移植病人大剂量的使用才会有很少的可能性存在。虽然有这样的可能性存在。同样的，我们应该在这些潜在的风险和已证实的疗效之间进行权衡（例如：能保持肌无力控制在好的状态和减少强的松龙的剂量）。其它的免疫抑制剂还有些其它的免疫抑制剂，例如环孢素A、吗乙基麦考酚酯（骁悉）、氨甲喋呤和环磷酰胺，通常仅用于无法服用上述一线药物的患者。这些药物并没有在重症肌无力患者中进行较完善的测试研究，同时它们也有自己的副作用，部分原因是他们是更强大的免疫抑制剂。我们真正需要的是只减少肌无力致病性抗体产生的智能化武器，而不是抑制所有的免疫应答。研究证实，他克莫司的副作用较之前常应用的强的松、硫唑嘌呤、环孢素副作用要少。关于有效率，对于病情较重的患者（多数依赖强的松或者环孢素），研究中绝大多数（80-90%以上）有效，症状可以得到改善，其中一小部分可以逐渐减量、停用。多数患者需要依靠药物维持症状的缓解。关于起效时间，一般认为1-2个月内就可以起效，部分患者在7-10天就可以有明显效果，较硫唑嘌呤、环孢素快。 【别名】他克莫司,大环哌南,普乐可复 【外文名】Tacrolimus, Prograf, FK506 【药理作用】在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
合理用药与医疗安全试题
合理用药与医疗安全试题 一、填空题（每空1分，共20分） 1、氨基糖苷类抗生素可增强高效利尿药的耳毒性，应避免合用。 2、适用于治疗急性肺水肿的利尿药是呋噻米；常作为基础降压药的利尿药是氢氯噻嗪_；适用于肝硬化腹水的留钾利尿药是__螺内酯。 3、华法林使用时应依据凝血酶原时间调整剂量。 4、长期应用糖皮质激素制剂突然停药可能出现_反跳现象，这是由于垂体前叶的ACTH分泌受到反馈性抑制，肾上腺皮质萎缩所致。 5、多潘立酮为__多巴胺受体阻断剂。 6、维生素C与胰岛素合用会降低胰岛素的疗效。 7、ACEI抑制剂联用保钾利尿剂会使血钾浓度升高。 8、10%葡萄糖与速尿合用，会降低速尿疗效。 9、布洛芬与维拉帕米、硝苯地平同用，本药的血药浓度升高。 10、小儿腹泻使用抗生素临床指征为脓血便、有里急后重症状和大便镜检白细胞满视野。 11、2011年抗菌药物临床应用专项整治活动方案中关于加强抗菌药物购用管理规定，三级医院抗菌药物品种原则上不超过 50 种，门诊患者抗菌药物处方比例不超过 20 %。 12、抗菌药物分级管理将抗菌药物分为非限制使用、限制使用、特殊使用。 二、单选题（每题1分、共30分） 1、新的《处方管理办法》于（ B ）实施 A.2007.1.1 B.2007.5.1 C.2007.4.1 D.2007.10.1 2、医师开具处方应遵循（ C ）原则 A.安全、经济 B.安全、有效 C.安全、有效、经济 D.安全、有效、经济、廉价 3、老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（ C ） A. 氟喹诺酮类 B.氨基糖苷类 C. β—内酰胺类 D.氯霉素类 4、亚胺培南、美罗培南等青霉烯类抗菌药主要用于（ A ） A. 革兰氏阴性产酶菌 B. 革兰氏阳性产酶菌 C. 真菌 D. 支原体 5、引起医院内感染的致病菌主要是（ B ） A. 革兰阳性菌 B.革兰阴性菌 C. 真菌 D.支原体 6、在细菌所引起的医院内感染中，以（ C ）感染在我国最常见 A.尿路感染 B.术后伤口感染
免疫抑制剂之依木兰注意事项
免疫抑制剂之：硫唑嘌呤Azathioprine(依木兰)之重要部分讲解：1．什么样的情况下需要使用依木兰？ 硫唑嘌呤常用于激素应用无效、有激素反指征（不适应的症状）或需减少激素用量、但是减量就复发的重症肌无力病人，也有的医生在全身型重症肌无力治疗的起始阶段就同时应用激素和硫唑嘌呤。香港医生的做法是病情在中等以上的病人同时应用激素和硫唑嘌呤。 2．为什么硫唑嘌呤可以用来治疗重症肌无力？ 硫唑嘌呤通过代谢产物6-巯基嘌呤发挥作用，能竞争性抑制参与细胞DNA、RNA合成的次黄嘌呤；主要作用于处于增殖阶段的T、B细胞，诱导低淋巴细胞血症。体外研究发现，它可抑制T、B细胞表面受体的表达。它可抑制T、B细胞表面受体的表达（CD2），阻断丝裂原诱导的反应以及抗体反应。通俗一点的说法是：MG的发病机制和T、B 细胞有密切关系。辅助T淋巴细胞会促使B淋巴细胞制造AChR抗体、MUsK和其他几种抗体，这些抗体就是重症肌无力发病的原因。（这个问题我已经介绍过很多次了，大家一定很清楚）硫唑嘌呤可抑制T、B细胞表面受体的表达，阻断丝裂原诱导的反应以及抗体反应。而阻断丝裂原诱导的反应以及抗体反应是治疗肌无力的根本。 近期循证医学证据表明，硫唑嘌呤在重症肌无力的药物治疗中可作为长期免疫抑制剂维持治疗的一线用药，有1-2级证据，A级推荐，硫唑嘌呤也是极少数说明书上把重症肌无力列为其适应症的免疫抑制剂之一，其他诸如环磷酰胺、环孢霉素、他克莫司（FK506）、cell cept 甚至激素等免疫药物虽然广泛用于重症肌无力的治疗，但他们的说明
书上并未提及重症肌无力的适应症！这是为什么治疗重症肌无力的免疫抑制剂以依木兰为主的原因。回顾性研究表明硫唑嘌呤用于一线或二线治疗时，70-90%的病人可获改善，但起效相当缓慢，长达3-12月。与单用强的松病人相比，联合强的松和硫唑嘌呤的病人复发次数减少，缓解率增高，最终服用的强的松剂量小。所以国外医生普遍使用的免疫抑制剂就是依木兰。依木兰可以治疗重症肌无力是无可非议的，但是，副作用的控制却非常非常的重要。 3．硫唑嘌呤的副作用 大多数病人对硫唑嘌呤耐受性良好，但少数病人会出现副反应。初始治疗数周内约10%的病人会出现发热、恶心、呕吐、腹痛等。这样的副反应是使用者可以感觉到的，因此不会出现很大的危害，一般人在这样的情况下停止使用就能缓解。有一部分人（约10%）有硫唑嘌呤-甲基转移酶基因的突变，酶活性降低，硫唑嘌呤代谢减低，毒性增加，从而发生白细胞减少和肝功能损害，这才是重要的副反应，这样的副反应不会在确定的时间内发生，很可能在使用者完全没有感觉的情况下悄悄的发生，不马上停止使用，后果会非常严重。上海华山医院的赵重波医生说过这样一段话：白细胞减少和肝功能损害才是重要的副反应，应该定期监测，一般3-4个月一定要检查一次血常规和肝功能。英国医生说：出现发热，恶心，呕吐，缺少食欲或腹痛，这时必须停止服用。它的副作用还包括肝脏损害和骨髓抑制, 刚开始服用时,每隔1-2周需要进行常规的血液学检测, 以后须每三个月检查一次。白细胞减少和肝功能损害、骨髓抑制这才是我们要特别重视的副
抗菌药物临床合理用药指导原则考试试题与答案word版本
抗菌药物临床合理用药指导原则考试试题 与答案
《抗菌药物临床应用指导原则》 培训考试 姓名成绩 一．单项选择题（20分） 1.老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（） A. 氟喹诺酮类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 氯霉素类 2.肾功能减退时可按原治疗剂量应用的抗菌药是（） A. 阿奇霉素 B. 阿莫西林 C. 头孢氨苄 D. 阿米卡星 3.对产生超广谱β–内酰胺酶的细菌感染的患者进行治疗时宜首选（）类抗菌药 A. 碳青霉烯类 B. 氯霉素类 C. 大环内酯类 D. 氨基糖苷类 4.可导致牙齿黄染及牙釉质发育不良，不可用于8岁以下儿童的抗菌药是 （）A. 氨基糖苷类 B.四环素类 C. 喹诺酮类 D. 糖肽类 5.主经肝脏清除，肝功能减退时清除减少，并可导致毒性反应发生的抗菌药不包括（） A. 氯霉素 B. 利福平 C. 红霉素酯化物 D. 头孢他啶 6.抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。不符合合理使用抗生素的原则的是（） A. 病毒性感染者不用 B. 尽量避免皮肤粘膜局部使用抗菌药 C. 联合使用必须有严格指征 D. 发热原因不明者若无明显感染的征象可少量应用 7.下列关于妊娠期和哺乳期妇女抗菌药应用错误的是（） A. 妊娠期禁用利巴韦林 B.氨基糖苷类和四环素类对母体及胎儿均有毒性 C. 头孢菌素类对母体和胎儿无明显影响 D.β-内酰胺类抗菌药对胎儿有致畸作用 8.关于氨基糖苷类抗生素，下列说法不正确的是（） A门、急诊中常见的上、下呼吸道感染可以选用本类药物治疗 B妊娠期、哺乳期患者避免使用 C新生儿、婴幼儿、老年应尽量避免使用，有明确指征时应根据血液浓度监测调整给药方案
合理用药与医疗安全试题
合理用药与医疗安全试题 一、填空题（每空分，共分） 、氨基糖苷类抗生素可增强高效利尿药的耳毒性，应避免合用。 、适用于治疗急性肺水肿的利尿药是呋噻米；常作为基础降压药的利尿药是氢氯噻嗪；适用于肝硬化腹水的留钾利尿药是螺内酯。 、华法林使用时应依据凝血酶原时间调整剂量。 、长期应用糖皮质激素制剂突然停药可能出现反跳现象，这是由于垂体前叶的分泌受到反馈性抑制，肾上腺皮质萎缩所致。 、多潘立酮为多巴胺受体阻断剂。 、维生素与胰岛素合用会降低胰岛素的疗效。 、抑制剂联用保钾利尿剂会使血钾浓度升高。 、葡萄糖与速尿合用，会降低速尿疗效。 、布洛芬与维拉帕米、硝苯地平同用，本药的血药浓度升高。 、小儿腹泻使用抗生素临床指征为脓血便、有里急后重症状和大便镜检白细胞满视野。 、年抗菌药物临床应用专项整治活动方案中关于加强抗菌药物购用管理规定，三级医院抗菌药物品种原则上不超过种，门诊患者抗菌药物处方比例不超过。 、抗菌药物分级管理将抗菌药物分为非限制使用、限制使用、特殊使用。 二、单选题（每题分、共分） 、新的《处方管理办法》于（）实施 、医师开具处方应遵循（）原则 .安全、经济.安全、有效 .安全、有效、经济.安全、有效、经济、廉价 、老年人和儿童在应用抗菌药时，最安全的品种是（） . 氟喹诺酮类.氨基糖苷类 . β—内酰胺类.氯霉素类 、亚胺培南、美罗培南等青霉烯类抗菌药主要用于（） . 革兰氏阴性产酶菌. 革兰氏阳性产酶菌 . 真菌. 支原体 、引起医院内感染的致病菌主要是（） . 革兰阳性菌.革兰阴性菌 . 真菌.支原体 、在细菌所引起的医院内感染中，以（）感染在我国最常见 .尿路感染.术后伤口感染 .肺部感染.皮肤感染 、下列哪种手术宜预防性应用抗生素（） .疝修补术.甲状腺腺瘤摘除术 .乳房纤维腺瘤切除术.开放性骨折清创内固定术 、下列抗高血压药中，哪一药物易引起踝部水肿（） .维拉帕米.地尔硫卓 .粉防己碱.硝苯地平 、Ⅰ类切口预防使用抗生素的给药时机正确的是（） .术前.切皮前 .术前内.术后给药
免疫抑制剂分类
免疫抑制剂的分类 常用的免疫抑制剂主要有五类：（1）糖皮质激素类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。 根据合成方法，免疫抑制剂大致可分为： （1）微生物酵解产物：环孢菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有机合成物：大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括激素类（肾上腺皮质激素、糖皮质激素）、硫唑嘌呤（azathioprine，Aza）、氨甲蝶呤Leflunomide、breqinar（BQR）等；（3）半合成化合物：RS61443（mycophenolate mofetil，MMF）、SDZIMMl25、DeoxysPergualin（DSG，脱氧精瓜素）等；（4）生物制剂：antithymocyte globulin（ATG）、antilymphocyte globulin（ALG）等。 根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为： 第一代 以肾上腺皮质激素（包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG）为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、高血糖、高血脂、高血压。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用，但移植界对此尚有争论； 第二代 以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A）、新出地明（Neoral）和他克莫司为代表，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，其余药物尚处于临床试验阶段，它们主要的副作用是具有肾毒性； 第三代 以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）为代表，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制免疫细胞增殖和扩增，与第二代制剂有协同作用； 第四代 以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。 根据其临床应用情况，免疫抑制剂分类为：（1）预防性用药：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone；（2）治疗/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。（3）诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：ATG 或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。