8第八章 抗胆碱药

第八章抗胆碱药

一、______选择题

（一）A型题

1、阿托品对眼的作用是

A. 散瞳、升高眼内压、视远物模糊

B. 散瞳、升高眼内压、视近物模糊

C. 散瞳、降低眼内压、视远物模糊

D. 散瞳、降低眼内压、视近物模糊

E. 缩瞳、升高眼内压、视近物清楚

2、阿托品不能治疗

A. 心动过缓

B. 盗汗

C. 青光眼

D. 虹膜睫状体炎

E. 有机磷酸酯类中毒

3、阿托品可用于

A. 心房纤颤

B. 室性心动过速

C. 房性心动过速

D. 窦性心动过缓

E. 窦性心动过速

4、阿托品大剂量可抗休克，这主要是因为

A. 抗迷走作用使心率加快

B. 兴奋呼吸中枢

C. 兴奋迷走作用使心率减慢

D.止分泌物阻塞呼吸道

E. 扩张血管，改善微循环

5、下列治疗阿托品中毒的措施哪一种是不正确的?

A. 口服药物中毒时应尽快洗胃

B. 用新斯的明对抗阿托品的中枢作用

C. 用安定使病人镇静以控制躁动

D. 毒扁豆碱为有效的解毒剂

E. 有时需要人工呼吸

6、阿托品对胆碱受体的作用是

A. 对M、N胆碱受体有同样阻断作用

B. 对N1、N2受体有同样阻断作用

C. 阻断M胆碱受体，也阻断N2胆碱受体

D. 阻断M胆碱受体有高度选择性，大剂量也阻断N1胆碱受体

E. 以上都不对

7、阿托品解除平滑肌痉挛效果最好的是

A. 支气管平滑肌

B. 胆道平滑肌

C. 胃肠道平滑肌

D. 胃幽门括约肌

E. 子宫平滑肌

8、阿托品用作全身麻醉前给药的目的是

A. 增强麻醉效果

B. 镇静

C. 预防心动过缓

D. 减少呼吸道腺体分泌

E. 辅助骨骼肌松弛

9、下列哪一效应与阿托品阻断M胆碱受体无关

A. 松弛内脏平滑肌

B. 抑制腺体分泌

C. 解除小血管痉挛

D. 心率加快

E.孔扩大

10、下列哪一项是阿托品的禁忌症

A. 支气管哮喘

B. 心动过缓

C.光眼

D. 中毒性休克

E. 虹膜睫状体炎

11、后马托品对眼的作用有何优点?

A. 作用短、视力恢复较快

B. 作用比阿托品强而持久

C. 一般不影响眼内压

D. 一般不麻痹调节机能

E. 适合青光眼患者作眼科检查散瞳用

12、可产生镇静作用的M受体阻断药是

A. 毛果芸香碱

B. 阿托品

C. 东茛菪碱

D. 山茛菪碱

E. 琥珀胆碱

13、下列可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是

A. 山莨菪碱

B. 东莨菪碱

C. 溴化甲基东莨菪碱

D. 丙胺太林

E. 溴化甲基阿托品

14、有关东莨菪碱的叙述错误的是

A. 阻断M胆碱受体

B.加唾液分泌

C. 能通过血脑屏障

D. 可引起倦睡和镇静

E. 可用于抗晕动症

15、对山莨菪碱叙述错误的是

A. 其人工合成品称654-2

B. 平滑肌解痉作用与阿托品相似

C. 解除血管痉挛，改善微循环

D. 具有较强的中枢抗胆碱作用

E. 青光眼禁用

（二）X型题

16、阿托品治疗虹膜睫状体炎的药理基础是

A. 减少房水生成

B. 睫状肌松驰

C. 降低眼内压

D. 升高眼内压

E. 松弛瞳孔括约肌

17、与阿托品相比，山莨菪碱具有如下特点

A. 易穿透血脑屏障

B. 抑制分泌和扩瞳作用弱

C. 解痉作用相似或略弱

D. 改善微循环作用较强

E. 毒性较大

18、禁用于青光眼的药物

A. 阿托品

B. 毒扁豆碱

C. 山莨菪碱

D. 东莨菪碱

E. 氨甲酰胆碱

19、后马托品

A. 调节麻痹作用较阿托品短

B. 调节麻痹作用高峰出现较阿托品快

C. 调节麻痹作用较阿托品完全，故可替代阿托品

D. 适用于一般眼科检查

E. 扩瞳作用较阿托品长

20、对琥珀胆碱叙述正确的是

A. 除极化型肌松药

B. 常出现短暂肌颤

C. 连续用药可产生快速耐受性

D. 过量中毒不能用新斯的明解毒

E. 临床用量时，无神经节阻断作用

21、对筒箭毒碱叙述正确的是

A. 竞争型肌松药

B. 阻断骨骼肌终板膜N2受体

C. 过量中毒可用新斯的明解救

D. 氨基甙类抗生素能加强和延长其肌松作用

E. 具有阻断神经节和促进组胺释放

22、非除极化型肌松药的特点包括

A. 同类药物间有相加作用

B. 过量时可用适量新斯的明解救

C. 兼有程度不等的神经节阻断作用

D. 连续用药可产生快速耐受性

E. 常先出现肌束颤动

二、名词解释

23．抗胆碱药

24．N1胆碱受体阻滞药

25．N2胆碱受体阻滞药

三、填空题

26．合成扩瞳药有______ 等；合成解痉药有______ 、______ 等。27．阿托品用于麻醉前给药，主要是利用其_________作用。

28．阿托品禁用于______ 和______ 等。

29．山莨菪碱的主要用途是______ 和______；后马托品在临床主要用于。

30．阿托品滴眼后，可出现______ 、_________，并能______ 。31．治疗胆绞痛、肾绞痛，宜以______ 和______ 合用。

四、判断说明题

32．阿托品加快心率作用四年龄而异。

33．除极化型肌松药过量中毒可用新斯的明解毒。

五、问答题

34．东莨菪碱有哪些临床用途?

35．山莨菪碱有哪些作用特点?

36．东莨菪碱用于麻醉前给药有哪些作用特点?

六、论述题

37．阿托品的药理作用。

38．阿托品有哪些临床用途?

39．阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?

M胆碱受体阻断药习题

第8章抗胆碱药（I ）--M 胆碱受体阻断药 1.掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 2.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 3.了解阿托品合成代用品的作用及应用。 A型题 单项选择题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A. 胃酸 B.唾液腺 C.汗腺 D.泪腺 E. 呼吸道腺体 2?中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 普鲁本辛 E. 后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A. 心动过缓 B. 感染性休克 C. 胆绞痛 D. 前列腺肥大 E. 支气管哮喘 4 ?中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A. 胃复康 B. 东莨菪碱 C. 阿托品 D. 安坦 E. 山莨菪碱 5 ?关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的? A. 中枢作用比山莨菪碱强 B. 中枢作用比东莨菪碱强 C. 抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D. 扩瞳作用比山莨菪碱弱 E. 对心血管作用比东莨菪碱弱 6.关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的? A. 为叔胺类化合物 B. 中枢作用强

C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 &可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用 A. 毛果芸香碱、毒扁豆碱 B. 毛果芸香碱、新斯的明 C. 地西泮、毒扁豆碱 D. 新斯的明、地西泮 E. 新斯的明、毒扁豆碱 12.对东莨菪碱描述错误的是 A. 中枢抑制作用较强 B. 扩瞳作用较阿托品稍弱 C. 抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D. 禁用于青光眼

第七章 胆碱受体阻断药

第七章胆碱受体阻断药 一、名词解释 1.调节麻痹 2.去极化型肌松药 3.非去极化型肌松药 二、选择题 1.阿托品对胆碱受体的作用是（） A.阻断M、N胆碱受体 B.阻断N 1、"N2胆碱受体 C.阻断M、N2胆碱受体 D.对M受体有较高的选择性 E.以上都不对 2.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（） A.增强麻醉效果 B.镇静 C.预防心动过缓 D.减少呼吸道分泌 E.辅助骨骼肌松弛 3.下列哪一项效应与阿托品阻断M胆碱受体无关（） A.松弛内脏平滑肌

B.抑制腺体分泌 C.解除小血管痉挛 D.心率加快 E.瞳孔扩大 4.对山莨菪碱叙述错误的是（） A.其人工合成品称654- 2 B.平滑肌解痉作用与阿托品相似 C.解除血管痉挛，改善微循环 D.具有较强的中枢抗胆碱作用 E.青光眼禁用 5.阿托品对眼睛的作用是（） A.扩瞳、升眼压、调节痉挛 B.扩瞳、升眼压、调节麻痹 C.扩瞳、降眼压、调节痉挛 D.扩瞳、降眼压、调节麻痹 E.以上均不对 6.阿托品解痉作用的强弱依次是（） A.胃肠道、胆管、子宫、支气管 B.胃肠道、膀胱、子宫、支气管 C.胃肠道、膀胱、胆管、输尿管

D.支气管、胃肠道、胆管、输尿管 E.以上均不对 7.阿托品抑制腺体分泌作用最弱的是（） A.汗腺分泌 B.泪腺分泌 C.呼吸道腺体分泌 D.胃酸分泌 E.唾液腺分泌 8.对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是（） A.唾液腺与汗腺 B.泪腺与唾液腺 C.呼吸道腺体与泪腺 D.胃腺与唾液腺 E.汗腺与呼吸道腺体 9.下列哪一项不属于阿托品的临床用途（） A.胃肠绞痛 B.膀胱刺激征 C.虹膜炎 D.阵发性室上性心动过速 E.眼底检查 1

第九章胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药

第九章胆碱受体阻断药（II）—N胆碱受体阻断药 第一节 N N受体阻断药—神经节阻断药 美卡拉明(美加明) 阻断交感、副交感神经节，影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。 心血管：交感支配占主导，阻断后，血管扩张，血压下降（降压作用强）。 胃肠道：副交感支配占主导，阻断后，抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。 应用：1 降压作用强，不良反应多，已不用于降压。 2 主动脉瘤手术，可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反射。 第二节 N M受体阻断药—骨骼肌松弛药 分类：去极化型、非去极化型 一、去极化型肌松药 药物与N M受体结合→细胞膜持久去极（I相阻断），不能对Ach反应。进而转为II相阻断（N a+通道失活）。作用特点： （1）早期短时肌束震颤（肌肉去极先后不一） （2）连续给药产生快速耐药 （3）中毒抗胆碱酯酶药禁用（增强毒性） （4）治疗量不阻断神经节

琥珀胆碱（司可林） 【作用】 1．作用迅速（注射1min）短暂（5min） 2．肌松前常见胸腹肌束震颤，肌松顺序：颈部→肩胛→腹部→四肢（颈、四肢肌松强）。 3．中毒抑制呼吸肌，无拮抗药，禁用新斯的明对抗（琥珀胆碱被假AchE代谢），需人工呼吸。 4．连续用药（0.6g）可发生快速耐受。 【应用】 1．对喉肌麻痹强，静注作气管、食管镜操作 2．外科手术肌松，静滴用药 3．清醒时禁用，具有强烈窒息感（先硫喷妥钠麻醉） 不良反应 1．升高血钾：骨骼肌持续去极化，细胞内钾外流；高血钾病人（烧伤等）禁用。 2．遗传性血浆胆碱酯酶缺乏（抑制其代谢），易中毒 3．过量呼吸肌麻痹（人工呼吸，待药效消失） 二、非去极化型肌松药 阻断N2受体→阻滞终板膜去极，拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。 筒箭毒碱

第八章 胆碱受体阻断药

第八章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药 第一节阿托品及其类似生物碱 中枢镇静作用：东莨菪碱>樟柳碱>阿托品>山莨菪碱 阿托品稳定性 本品含有酯键易被水解，在弱酸性，近中性条件下较稳定，最稳定PH3.5-4.0，但酸碱都能催化水解，产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。根据阿托品的稳定性，分析在制备硫酸阿托品注射液时应采取那些防水措施？防水措施：调节最适宜PH3.5-4.0，灌封于硬质中性玻璃的安瓿中，用流通蒸汽（100摄氏度）灭菌30min，1%NaCL作稳定剂。 作用广泛： 唾液腺、汗腺、支气管腺体最敏感 脏器平滑肌和心脏中等 胃壁细胞（影响胃酸分泌因素多）低 （1）抑制腺体分泌：唾液、汗>支气管>胃酸>子宫 口干、乏汗 有何用途？ （2）调节麻痹:瞳孔括约肌和睫状肌松弛 扩瞳、升高眼压、调节麻痹（远视） 禁用于青光眼 有何用途？ （3）解痉（解除平滑肌痉挛）：松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌；缓解胃肠绞痛；松弛膀胱平滑肌，胆绞痛需配用度冷丁。胃肠道>膀胱逼尿肌>输尿管=胆道》支气管、子宫平滑肌 （4）心脏：心率下降，阻断突触前膜M1受体（<=0.5mg）；心率倍增，阻断突触后膜M2受体（>1mg）；房室传导：拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞。 （5）血管和血压：血压（—）；皮肤血管扩张，与抗胆碱作用无关。 小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配 大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环 治疗感染性休克：解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环 体内过程 口服吸收迅速，1h即达Cmax，t1/2为4h；维持3-4h 可穿透血脑屏障，也可透过胎盘 肌注后12h内有85%-88%经尿排出 临床应用 1、解除平滑肌痉挛：对胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效好。对胆绞痛、肾绞痛疗 效差，与镇痛药合用。 2、制止腺体分泌：麻醉前给药 3、眼科：

007药理学练习题-第七章--胆碱受体阻断药

第七章胆碱受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列与阿托品阻断M受体无关的作用是：E A．抑制腺体分泌 B．升高眼内压 C．松弛胃肠平滑肌 D．加快心串 E．解除小血管痉挛，改善微循环 2．阿托品对眼的作用是：A A．扩瞳，升高眼压，调节麻痹 B．扩瞳，降低眼压，调节麻痹 C．扩瞪，升高眼压，调节痉挛 D．缩瞳，降低眼压，调节麻痹 E．缩瞳，升高眼压，调节麻痹 3．阿托品显著解除平滑肌痉挛是：C A．支气管平滑肌 B．胆管平滑肌 C．胃肠平滑肌 D．子宫平滑肌 E．膀胱平滑肌 4．阿托品禁用于：E A．胃肠痉挛 B．心动过缓 C．感染性休克 D．全身麻醉前给药 E．前列腺肥大 5．能引起眼调节麻痹的药物是：C A．琥珀胆减 B．毛果芸香碱 C．阿托品 D．毒扁豆碱 E．肾上腺素 6．山莨菪碱适用于治疗 E A．创伤性休克 B．失血性休克 C．过敏性休克 D．心源性休克 E．感染性休克 7．阿托品抑制腺休分泌影响最小的是：E A．呼吸道腺体 B．唾液腺 C．汗腺

D．泪腺 E．胃腺 8．治疗过量阿托品中毒的药物是 E A．山莨菪碱 B．东莨菪碱 C．后马托品 D．琥珀胆碱 E．毛果芳香碱 9．东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：D A．抑制腺体分泌 B．松弛胃肠平滑肌 C．松弛支气管平滑肌 D．中枢抑制作用 E．扩瞳、升高眼压 1．竞争型骨骼肌松弛药是：C A．琥珀胆碱 B．毒扁豆碱 C．简箭毒碱 D．美加明 E．咪噻芬 2．神经节阻断药是：A A．美加明 B．酚苄明 C．酚妥拉明 D．简箭毒碱 E．琥珀胆碱 3．下列药物过量中毒可用新斯的明解救是：D A．毛果芸香碱 B．毒扁豆碱 C．琥珀胆碱 D．筒箭毒碱 E．有机磷酸酯类 4．琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：E A．中枢性肌松作用 B．抑制胆碱酯酌 C．促进运动神经未梢释放乙酰胆碱 D．抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱 E．运动终板突触后膜产生持久去极化 5．筒箭毒碱的骨筋肌松弛机制是：A A．竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合 B．促进运动神经末梢释放乙酞胆碱 C．抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱 D．抑制胆碱酯酶 E．中枢性肌松作用

药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳

药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱

【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌

D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔

拟胆碱药和抗胆碱药

第六章拟胆碱药与抗胆碱药 一. 基本要求 1．熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。 2．掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 3．熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 二. 教学内容 1．掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、阿司咪唑、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。 2．熟悉上述代表药物的结构类型、构效关系和结构改造方法和化学合成方法。 三. 教学学时：3学时 四. 重点、难点和要点 传入神经和传出神经共同组成外周神经系统。影响传出神经系统功能的药物依其药理作用的不同，传统上被分为四大类，即拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。抗肾上腺素药目前在临床上多用于治疗心血管系统疾病，所以抗肾上腺素药将在循环系统用药中介绍。 组织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。迄今为止至少发现了3类组胺受体，并分别命名为H1受体、H2受体和H3受体。目前临床上使用的抗变态反应药主要为组胺H1受体拮抗剂，而抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂。由于本书将抗溃疡药归入消化系统用药，所以本章将介绍组胺H1受体拮抗剂。 局部麻醉药是一类重要的外周神经系统用药，本章将在第五章中介绍。 拟胆碱药Cholinergic Drugs 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质均为乙酰胆

M胆碱受体阻断药习题

第8章抗胆碱药（I）--M胆碱受体阻断药 ⒈掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 ⒉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 ⒊了解阿托品合成代用品的作用及应用。 单项选择题――A型题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A．胃酸 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺 E．呼吸道腺体 2．中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A．阿托品 B．山莨菪碱 C．东莨菪碱 D．普鲁本辛 E．后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A．心动过缓 B．感染性休克 C．胆绞痛 D．前列腺肥大 E．支气管哮喘 4．中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A．胃复康 B．东莨菪碱 C．阿托品 D．安坦 E．山莨菪碱 5．关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的？ A．中枢作用比山莨菪碱强 B．中枢作用比东莨菪碱强 C．抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D．扩瞳作用比山莨菪碱弱 E．对心血管作用比东莨菪碱弱 6．关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的？ A．为叔胺类化合物

B．中枢作用强 C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 8．可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用A．毛果芸香碱、毒扁豆碱 B．毛果芸香碱、新斯的明 C．地西泮、毒扁豆碱 D．新斯的明、地西泮 E．新斯的明、毒扁豆碱 12．对东莨菪碱描述错误的是 A．中枢抑制作用较强 B．扩瞳作用较阿托品稍弱 C．抑制腺体分泌作用较阿托品弱

第七章抗胆碱药

第七章抗胆碱药 抗胆碱药分类 第一节M胆碱受体阻断药 一、阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 【机制】选择性阻断M胆碱受体 【作用和用途】 1．抑制腺体分泌 作用部位用途 唾液腺—→治疗流涎 汗腺—→治疗严重盗汗 呼吸道腺体—→全身麻醉前给药（避免阻塞呼吸道、吸入性肺炎）胃腺 治疗胃、十二指肠溃疡（取代药：哌仑西平）（胃肠解痉）

2．眼作用与毛果芸香碱相反 作用：阻断虹膜括约肌MR 阻断睫状肌MR 虹膜括约肌松弛→前房角间隙变窄睫状肌松弛 用途 （替代药：后马托品） 用法：局部给药——滴眼 3．解除平滑肌痉挛治疗内脏绞痛 （替代药：山莨菪碱、溴丙胺太林） 选择性：胃肠道＞膀胱逼尿肌＞胆道输尿管支气管 适应症：胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛肾绞痛 禁忌症：前列腺肥大、尿潴留 治疗胆绞痛、肾绞痛应该合用镇痛药，如哌替啶 依据： 两者单用时，缓解疼痛都不理想； 两者缓解疼痛的作用机制不同，合用时疗效协同； 阿托品可对抗镇痛药收缩胆道、输尿管平滑肌的致痛作用。4．解除迷走神经对心脏的抑制，治疗缓慢型心律失常 较大剂量兴奋心脏加快心率治疗窦性心动过缓 加快传导治疗房室传导阻滞 5．扩张血管，改善微循环 作用大剂量（1）扩张皮肤、内脏血管 （2）解除微血管痉挛，改善微循环 用途治疗感染性中毒性休克（取代药：山莨菪碱） （扩血管药抗休克的共性要求）6．兴奋中枢神经系统

大剂量低高 兴奋（惊厥）抑制 7．拮抗ACh，解救有机磷酸酯类中毒 （替代药：山莨菪碱、东莨菪碱） 综合应用以上六个方面的作用 【不良反应】 1．治疗量时副作用 排尿困难—逼尿肌松弛；口干—抑制唾液腺分泌 视力模糊—调节麻痹；皮肤潮红—扩张血管；心悸—兴奋心脏2．过量中毒中枢兴奋 3．严重时中枢抑制甚至死于呼吸衰竭 【禁忌症】 青光眼前列腺肥大 【中毒解救】 1．对症治疗：中枢抑制药，如地西泮对抗中枢兴奋 2．药物拮抗（针对机制） （1）MR激动剂：毛果芸香碱（i.h.）吸收作用 （2）易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱 因抢救有机磷中毒而使用阿托品过量，则不宜选用。 依据：有机磷酸酯类中毒时，ACh已过量堆积，再用易逆性抗胆碱酯酶药，则ACh更过度堆积，在阿托品随代谢而减少的过程中，有机磷酸酯类中毒会加重。 山莨菪碱（anisodamine；654-2） 【作用特点】1．外周平滑肌解痉、心血管作用相似 抑制唾液腺分泌、散瞳弱 2．中枢不易透BBB，中枢兴奋很弱 【优点】选择性高，副作用少 【用途】1．替代阿托品治疗胃肠绞痛、解救有机磷中毒 2．取代阿托品治疗感染性休克 3．治疗多种与微循环障碍有关的疾病：如血管性头痛 【不良反应、禁忌症及中毒处理】与阿托品相似

拟胆碱药和抗胆碱药

第五章拟胆碱药和抗胆碱药 5.1 学习要求 掌握胆碱受体激动剂的构效关系；乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点；硫酸阿托品的结构和性质特点；掌握典型药物氯贝胆碱、溴新斯的明以及溴丙胺太林的化学结构式、化学名称、理化性质和临床用途； 熟悉胆碱能药物的分类； 熟悉各类别胆碱能药物的结构特点以及临床作用特点，并能举例； 熟悉软药的概念和原理，以及软药原理在新药研究与开发过程中的应用； 了解毛果芸香碱的结构和用途；胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状；M胆碱受体拮抗剂的发展以及莨菪类药物的构效关系；N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。 5.2 内容简述 胆碱能药物是一类作用于胆碱能神经系统、影响传出神经系统功能的重要药物。胆碱能神经的主要递质为乙酰胆碱，在胆碱能神经末稍内完成生物合成，具有内源性生物活性。由于不同的天然物质作用于乙酰胆碱受体会产生不同的生物活性，因此认为存在两种类型的胆碱能受体，即毒蕈碱样胆碱受体（简称M胆碱受体）和烟碱样胆碱受体（简称N胆碱受体），毒蕈碱和烟碱分别是M受体和N受体的典型激动剂。 人体神经系统神经生理学分类： 一、胆碱能药物分类——拟胆碱药和抗胆碱药

二、乙酰胆碱受体分型及其性质 三、软药概念： 软药是指一类本身有治疗作用或生物活性的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性的化合物。如苯磺阿曲库铵结构中季铵氮原子β位上有吸电子基团存在，在生理条件下即可发生非酶性的Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，生成均无神经肌肉阻断作用的代谢物，解决了其他类神经肌肉阻断剂的一大缺陷——蓄积中毒，成为比较安全的肌松药。 5.2.1 M胆碱受体激动剂的构效关系 拟胆碱药物（包括直接作用和间接作用的拟胆碱药）在临床上主要用于手术后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其它老年性痴呆；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用等。 一、乙酰胆碱不能作为治疗药物 乙酰胆碱不能作为治疗药物从体外直接补充，原因如下： 1、乙酰胆碱（Ach）对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用； 2、乙酰胆碱（Ach）具有季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度低；

拟胆碱药与抗胆碱药.

拟胆碱药与抗胆碱药 第7章拟胆碱药 一、名词解释 1. 调节痉挛 二、选择题 (一) A型题 2. 毛果芸香碱对眼睛的作用是 A. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 B. 缩瞳、降低眼内压和调节麻痹 C. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛 D. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹 E. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛 3. 毛果芸香碱是 A. 作用于M受体的药物 B. N受体激动剂 C. 作用于N受体的药物 D. M受体激动剂 E. M受体拮抗剂 4. 女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为 6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗 A. 毛果芸香碱 B. 新斯的明 C. 阿托品 D. 肾上腺素 E. 去甲肾上腺素 5. 下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关 A. 减少房水生成 B. 瞳孔缩小 C. 虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大 D. 促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张 E. 牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅 6. 下列描述哪项有错？ A. 支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2受体 B. 神经节上的胆碱能受体是N1受体 C. 阿托品是抗胆碱药 D. 运动神经—肌肉终板上的胆碱体是N2受体 E. 毛果芸香碱是节后抗胆碱药 (二) B型题 A. M、N受体激动药 B. M受体激动药 C. N受体激动药 D. M受体阻断药 E. M、N受体阻断药

8. 卡巴胆碱是 9. 毛果芸香碱是 (三) X型题 10. 关于毛果芸香碱正确的是 A. 是M受体激动剂 B. 治疗青光眼 C. 扩瞳 D. 降眼压 E. 腺体分泌增加 三. 问答题 18. 毛果芸香碱对眼的作用表现是什么？ 19. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果？为什么？ 一、名词解释 1. 胆碱酯酶复活药 (cholinesterase reactivator) 二、选择题 (一) A型题 2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括 A. 重症肌无力 B. 腹气胀 C. 尿潴留 D. 房室传导阻滞 E. 阵发性室上性心动过速 3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是 A. 阿托品 B. 筒箭毒碱 C. 普萘洛尔 D. 新斯的明 E. 酚妥拉明 4. 新斯的明属于何类药物 A. M受体激动药 B. N2受体激动药 C. N1受体激动药 D. 胆碱酯酶抑制剂 E. 胆碱酯酶复活剂 5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是 A. 抑制胆碱酯酶 B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 C. 促进运动神经末梢释放Ach D. A＋B E. A＋B＋C 6. 重症肌无力病人应选用 A. 毒扁豆碱