丙泊酚注射液征求意见稿(第三次公示)

丙泊酚乳状注射液（征求意见稿）

Bingbofen Ruzhuang Zhusheye

Propofol Injectable Emulsion

本品由丙泊酚、大豆油（供注射用）经蛋黄卵磷脂乳化并加甘油（供注射用）制成的灭菌乳状液体。含丙泊酚（C12H18O）应为标示量的95.0%～105.0%。

【处方】

丙泊酚10g

大豆油（供注射用）100g

蛋黄卵磷脂12g

甘油（供注射用）22.5g

其他辅料适量

注射用水适量

制成1000ml

【性状】本品为白色的均匀乳状液体。

【鉴别】（1）取本品，用异丙醇稀释制成每1ml中约含丙泊酚40μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV A）测定，在272nm的波长处有最大吸收。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

乳粒取本品，照粒度和粒度分布测定法（中国药典2010版二部附录IX E第三法），依法检查（如使用马尔文激光散射粒度分析仪，建议参数为吸收率0～0.01，折射率1.47～1.52，遮光度5～10%），体积平均粒径不得过0.4μm，小于和等于1μm的乳粒不得低于98%。另取本品，用电阻法计数器、光阻法计数器或显微镜法测定，不得检出大于5μm的粒子。

【检查】 pH值取本品，依法测定（中国药典2010年版二部附录VI H），pH值应为6.0～8.5。

游离脂肪酸取棕榈酸对照品约0.1795g（若处方中含有油酸，则取棕榈酸对照品约0.3077g），精密称定，置100ml量瓶中，加正庚烷溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取本品与对照品溶液各1ml，分别置20ml具塞试管中，加异丙醇-正庚烷-0.5mol/L 硫酸溶液（40：10：1）混合液5.0ml，振摇1分钟，放置10分钟。供试品溶液试管中精密加入正庚烷和水各3ml，对照品溶液试管中精密加入正庚烷2ml和水4ml，密塞，上下翻动10次，静置至少15分钟使分层。分别精密量取上层液3ml，置10ml离心管中，加尼罗蓝指示液（取硫酸尼罗蓝0.04g，加水200ml使溶解，加正庚烷100ml，振摇，弃去上层正庚烷，反复操作4次。取下层水溶液20ml，加无水乙醇180ml，混匀。置棕色瓶中，室温一个月内使用）1ml，在氮气流下，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定至溶液显淡紫色。供试品溶液消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）的毫升数不得大于对照品溶液消耗氢氧化钠滴

定液（0.01mol/L）的毫升数。

过氧化值精密量取本品10ml，冻干或加无水乙醇20ml，于60℃水浴减压旋转蒸发除去水分。自“加无水乙醇20ml”起，依法重复操作三次除尽水分。加冰醋酸-三氯甲烷（3∶2）混合液30ml使残渣溶解。精密加饱和碘化钾溶液0.5ml，密塞，准确振摇萃取1分钟，加新沸过的冷水30ml与淀粉指示液5ml，立即用硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）滴定至上层水相紫蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。消耗硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）不得过1.0ml。

有关物质取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液0.5ml，置500ml量瓶中，用四氢呋喃-异丙醇（5∶3）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另精密称取3,3’,5,5’-四异丙基联苯酚（杂质I）对照品适量，用四氢呋喃-异丙醇（5∶3）溶解并稀释制成每1ml中含1μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液、对照溶液和对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质I不得过丙泊酚标示量的0.1%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（0.2%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.4%）。供试品溶液色谱图中峰面积小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰忽略不计。

2,6-二异丙基-1,4-苯醌取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液。另精密称取2,6-二异丙基-1,4-苯醌（杂质II）对照品适量，用四氢呋喃-异丙醇（5∶3）溶解并稀释制成每1ml含1μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为254nm。精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与杂质II峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质II不得过丙泊酚标示量的0.1%。

甲氧基苯胺值精密量取本品10ml，置250ml圆底烧瓶中，加无水乙醇20ml，于60℃水浴减压（真空度在-0.095MPa以上）旋转蒸发15分钟。自“加无水乙醇20ml”起，依法重复操作三次除尽水分。加异丙醇‐异辛烷（2：8）使残渣溶解并定量转移至25ml量瓶中，再加上述溶剂稀释至刻度，摇匀，用0.45μm针筒过滤器滤过，取续滤液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液与异丙醇‐异辛烷（2：8）各5ml，分别置甲、乙两支具塞试管中，各精密加0.25% 4-甲氧基苯胺冰醋酸溶液（临用新制）1ml，密塞，摇匀，避光准确放置10分钟，以异丙醇‐异辛烷（2：8）为空白，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV A），在350nm 的波长处分别测定吸光度A1、A2；另取供试品溶液，以异丙醇‐异辛烷（2：8）为空白，在350nm 的波长处测定吸光度A0。按下式计算，本品的甲氧基苯胺值不得过5.0。

甲氧基苯胺值= 25×（1.2×（A1-A2）–A0）

C×V

式中：V 为供试品的取样量，ml；

C 为供试品中大豆油在处方中的标示量，g /ml；

1.2 为加入4-甲氧基苯胺冰醋酸溶液后溶液的稀释因子。

溶血磷脂酰胆碱和溶血磷脂酰乙醇胺 精密量取本品1ml ，置10ml 量瓶中，加异丙醇-正庚烷（2∶1）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。取溶血磷脂酰乙醇胺对照品，加三氯甲烷-甲醇（2:1）适量使溶解，用异丙醇-正庚烷（2∶1）稀释制成每1ml 中约含0.5mg 的溶液，量取该溶液0.5ml ，加供试品溶液1ml ，混匀，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录V D ）试验，以二羟基丙基硅烷键合硅胶为填充剂（推荐Ultimate Diol 250mm×4.6mm ，5μm 或效能相当的色谱柱）；以甲醇-水-冰醋酸-三乙胺（85∶15∶0.5∶0.05）为流动相A ，以正己烷-异丙醇-流动相A （20∶48∶32）为流动相B ；流速为每分钟1.0ml ；按下表进行梯度洗脱。检测器为蒸发光散射检测器（以下参数供参考：雾化气为氮气，雾化气压力为25psi.，漂移管温度为70℃）。柱温为40℃。溶血磷脂酰乙醇胺峰与相邻峰的分离度应符合要求。另取溶血磷脂酰胆碱对照品及溶血磷脂酰乙醇胺对照品适量，精密称定，加三氯甲烷-甲醇（2:1）适量使溶解，用异丙醇-正庚烷（2∶1）定量稀释制成每1ml 中分别含溶血磷脂酰胆碱0.02、0.04、0.1、0.2mg 和溶血磷脂酰乙醇胺0.01、0.02、0.05、0.1mg 的溶液，作为对照品溶液，精密量取上述4种对照品溶液各20μl ，注入液相色谱仪，记录色谱图。根据供试品中溶血磷脂酰胆碱的含量，选择3个相邻浓度的对照品溶液，以浓度的对数和对应峰面积的对数计算线性回归方程。另精密量取供试品溶液20μl ，注入液相色谱仪，记录色谱图，由回归方程计算供试品中溶血磷脂酰胆碱和溶血磷脂酰乙醇胺的含量。本品每1ml 中含溶血磷脂酰胆碱不得过2.0mg ，溶血磷脂酰乙醇胺不得过0.6mg 。

甘

甘油 精密量取本品2ml ，置锥形瓶中，加水100ml 及溴甲酚紫指示液6滴，摇匀，若供试品溶液呈酸性，滴加0.1mol/L 氢氧化钠溶液，使溶液呈蓝紫色；若供试品溶液呈碱性，应先滴加0.5mol/L 硫酸溶液调节至溶液恰呈黄色，再滴加0.1mol/L 氢氧化钠溶液，使溶液呈蓝紫色，加0.7％高碘酸钾溶液（临用新制）100ml ，置37～40℃水浴中保温15分钟，并时时振摇。加1，2‐丙二醇3ml ，放置5分钟，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L ）滴定至溶液呈蓝紫色。每1ml 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L ）相当于9.21mg 的C 3H 8O 3。每1ml 中含甘油应为20.2～24.8mg 。

磷 取105℃干燥至恒重的磷酸二氢钾约0.135g ，精密称定，置250ml 量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml ，置100ml 量瓶中，加氧化锌2g ，盐酸溶液（1→2）10ml ，使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取本品3ml ，置坩埚中，加氧化锌2g ，缓慢灼烧至烟雾消失，将坩埚置600℃炽灼1小时，取出，放冷，加盐酸溶液（1→2）10ml ，缓缓加热至微沸，煮沸5分钟使残渣溶解，用水定量转移至100ml 量瓶中，

时间（分钟） 流动相A （%） 流动相B （%） 0 5 95 10 22 78 22 90 10 23 5 95 27 5 95

用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml，分别置25ml量瓶中，依次分别加水10ml、钼酸铵硫酸溶液（取钼酸铵5g，加0.5mol/L硫酸溶液100ml，使溶解）1ml、对苯二酚硫酸溶液（取对苯二酚0.5g,加0.14%硫酸溶液100ml使溶解,临用新制）1ml与50%醋酸钠溶液3ml，用水稀释至刻度，摇匀，放置5分钟，照紫外‐可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录IV A）,在720nm波长处测定吸光度，并将测定结果用空白试验校正，计算，即得。本品每1ml中含磷(P)应为0.40～0.50mg。

渗透压摩尔浓度取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录IX G），渗透压摩尔浓度应为280～330 mOsmol/kg。

细菌内毒素取本品，依法检查（中国药典2010年版二部附录XI E），每1mg丙泊酚中含内毒素的量应小于0.33EU。

无菌取本品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2010年版二部附录XI H）应符合规定。

其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2010年版二部附录Ⅰ B）。

【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（4.6mm×150mm，5μm 或效能相当的色谱柱），以磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠一水合物2.76g，加水900ml使溶解，用85%磷酸调节pH值至3.0，用水稀释至1000ml）为流动相A，以乙腈为流动相B，流速为每分钟1.0ml，检测波长为275nm，柱温40℃，按下表进行梯度洗脱。取丙泊酚对照品与杂质II对照品适量，加四氢呋喃-异丙醇（5:3）溶解并稀释制成每1ml中约含丙泊酚1mg与杂质II 3μg的溶液，作为系统适用性溶液。取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，丙泊酚峰与杂质II峰之间的分离度应符合要求。

时间（分钟）流动相A（%）流动相B（%）

0 60 40

22 60 40

38 30 70

40 30 70

41 10 90

45 10 90

46 60 40

测定法精密量取本品适量，加四氢呋喃-异丙醇（5∶3）定量稀释制成每1ml中约含丙泊酚1mg的溶液，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取丙泊酚对照品适量，精密称定，加四氢呋喃-异丙醇（5∶3）溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】麻醉药。

【规格】（1）10ml:100mg （2）20ml:200mg （3）50ml:500mg

【贮藏】密闭，在2～25℃之间保存，不能冰冻。

曾用名：丙泊酚注射液

附：

杂质I：

分子式：C24H34O2；分子量：354.53

中文名: 3,3’,5,5’-四异丙基联苯酚；英文名: 3,3',5,5'-Tetraisopropyldiphenol

杂质II:

分子式：C12H16O2；分子量：192.25

中文名: 2,6-二异丙基-1,4-苯醌；英文名：2,6-Diisopropylbenzoquinone

硫酸尼罗蓝

分子式：C40H40N6O6S；分子量：732.84

英文名：Nile blue A

CAS号：3625-57-8

起草单位：广东省食品药品检验所

复核单位：四川省食品药品检验所

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书【说明书修订日期】 核准日期：2007年05月14日 修改日期：2011年05月24日 【药品名称】 丙泊酚注射液 【商品名】 迪施宁 【英文名】 Propofol Injection 【汉语拼音】 Bingbofen Zhusheye 【医保类别】 甲类 【成份】 化学名称:2,6-二异丙基苯酚 分子式为:C12H18O 分子量为:178.27 辅料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黄卵磷脂。【性状】 本品为白色乳状液体。 【适应症】

适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，以及用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 【规格】 （1）20ml:200mg；（2）10ml：100mg 【用法用量】 丙泊酚注射液已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛药作为全身麻醉的辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。在注射器或玻璃输液瓶中，未稀释的丙泊酚注射液能用于输注，当使用未稀释的丙泊酚注射液来维持麻醉时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中，稀释度不得超过1：5（2mg/ml），稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液6小时内稳定。丙泊酚注射乳剂稀释及与其他药物合并给药方法见下表：

1.成人 麻醉诱导：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0-2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒钟约2ml（20mg）。 麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4-12毫克/公斤/小时的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（2 5mg）至5.0ml（50mg）的量。 ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3-0.4毫克/公斤/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。

丙泊酚注射液的制备及质量标准研究

丙泊酚注射液的制备及质量标准研究 丙泊酚注射液是一新型的静脉麻醉药,目前在麻醉诱导、维持及辅助硬膜外麻醉等方面广泛应用。本论文目的：①在前期小试处方工艺基础上,摸索中试条件下的最佳处方和工艺,以保证小试工艺顺利向大生产的转化。 ②采用中试样品进行质控标准的方法学研究,以期得到一个真实、可控的质量标准。③在完成以上两步工作后,采用确定的质量标准对规模化生产的样品进行稳定性考察,进一步验证处方工艺的可行性和质量标准的确实可控性。 工作共分三部分完成：第一部分：处方工艺的优化。①利用小试条件下确定的原始处方,对产品的pH范围做了研究并结合产品的实际情况,最终确定pH在 6.0～8.5之间为最佳范围。 ②乳化条件的优化,以温度影响最为显著,最终确定50℃～60℃为最佳乳化温度。③均质条件的优化,以压力和均质次数的影响最为显著,最终确定为：级压力：1000bar,二级压力：500bar,连续均质5次,低压匀化一次为最佳的均质条件。 ④灭菌条件以115。C,30分钟为佳。 第二部分：质量标准的建立。参照丙泊酚注射液进口注册标准及国内试行标准,确定了本产品的质量标准。 其中采用滴定法测定游离脂肪酸,高效液相法测定有关物质、含量。以甲醇-乙腈-水(60：15：25)(加万分之一的三乙胺混合)为流动相,检测波长为280nm。 结果丙泊酚的回归方程：A=4062.2C+9670.1,R=0.9999。平均回收率为 99.62%,RSD为0.892%。 采用紫外-可见分光光度法测定甲氧基苯胺值。采用高效液相法测定溶血磷脂胆碱,以甲醇-冰醋酸(500：10)(用三乙胺调pH至6.0)为流动相,采用蒸发散

丙泊酚注射液的市场情况

丙泊酚注射液的市场情况 在麻醉药物临床应用中，丙泊酚已经成为举足轻重的药物，其市场份额占到整个麻醉药市场的50%以上，远远高于其药品，稳居麻醉药物用药金额第一的位置，且其用药金额每年都以20%的增长率在增长。静脉麻醉类药物的代表性药物有是丙泊酚、依托咪酯和氯胺酮，依托咪酯也是一个快速增长的静脉麻醉类药物，而非巴比妥类药物氯胺酮处于逐年下滑的态势。 1989年美国FDA批准阿斯利康的丙泊酚注射液在美国上市,目前，丙泊酚已在全世界100多个国家和地区广泛应用。 中国于20世纪90年代后期开始自主研制开发丙泊酚。目前CFDA批准的丙泊酚注射液厂家共有四个：西安力邦制药有限公司的“力蒙欣”、四川国瑞药业有限责任公司的“乐维静”、广东嘉博制药有限公司的“迪施宁”和江苏恩华药业股份有限公司的产品。2013年和2014 年新批准了广东嘉博制药、四川国瑞药业的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液。批准进口的制剂企业有阿斯利康、费森尤斯卡比及德国贝朗。

2014年，国内城市公立医院丙泊酚用药金额为7.03亿元，同比增长率为16.51%，占据麻醉药品市场的四成多。其中进口药物阿斯利康的得普利麻占据了60.56%、北京费森尤斯的“静安”占据了29.97%。国产丙泊酚占据了9.47%。同比上一年占比下滑了0.73个百分点；国产丙泊酚主要品牌是西安力邦制药的“力蒙欣”占据4.95%、四川国瑞药业的“乐维静”占据3.43%、广东嘉博药业的药物“迪施宁”占据了1.08%。江苏恩华药业股份上市的“泊得乐”处于起步阶段，所占比重较小，但是，江苏恩华药业已将麻醉药物作为企业的发展重点，有着一定的销售渠道，在未来的竞争中，不甘示弱。 新进入全身麻醉市场的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液，由于安全性更高，不良反应更少，临床应用中用于全身麻醉诱导和维持，同时也是重症监护患者辅助通气治疗时的镇静药物。近两年，在临床使用中表现出较快的增长势头。

丙泊酚在麻醉手术期的临床应用

丙泊酚在麻醉手术期的临床应用 发表时间：2013-01-04T14:50:46.093Z 来源：《中外健康文摘》2012年第40期供稿作者：李晓光郑秀娟陈晓艳付强刘景森[导读] 目的讨论丙泊酚在麻醉手术期的应用。 李晓光郑秀娟陈晓艳付强刘景森（鸡西市人民医院 158100）【中图分类号】R971+.2【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）40-0201-02 【摘要】目的讨论丙泊酚在麻醉手术期的应用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论丙泊酚用甘油等配成的等渗溶液，像水一样容易注射，安瓿以氮气密封，不能与其他药物混合注射。应保存在25℃以下，不宜冻存。pH为6～8.5，pKa为11。目前普遍用于麻醉诱导、镇静及麻醉维持。 【关键词】丙泊酚麻醉手术期应用 丙泊酚又名异丙酚或2，6-二丙泊酚，不溶于水，可溶于许多有机溶剂。研究始于1977年，最初以聚氧乙烯基蓖麻油作为增溶剂配成l％的丙泊酚水溶液，但副作用大，引起严重的类过敏反应，很快就停止了其临床应用。1983年Kay将丙泊酚的豆油制剂，即将l％(w／v)丙泊酚、10％(w／v)豆油、1.2％卵磷脂和2.25％的甘油配成的乳剂用于临床，副作用减少，获得非常好的效果。1989年FDA批准在美国用于临床，1993年SDA正式批准丙泊酚在我国的临床应用。丙泊酚用甘油等配成的等渗溶液，像水一样容易注射，安瓿以氮气密封，不能与其他药物混合注射。应保存在25℃以下，不宜冻存。pH为6～8.5，pKa为11。目前普遍用于麻醉诱导、镇静及麻醉维持。 【用法与用量】 丙泊酚的麻醉诱导剂量为2～2.5mg／kg，每10秒约4ml(40mg)，ASA分级Ⅲ～Ⅳ级的患者每10秒约2ml(20mg)。年龄大于55岁的病人应使用更低的诱导量，有人认为应减少用量的25％～50％，可根据病人的反应调节诱导剂量。若诱导时加用咪达唑仑可减少丙泊酚诱导用量的1／3～1／2。大于8岁的儿童建议使用2.5mg／kg，更小的儿童则应使用更大的剂量。维持麻醉成人4～12mg／(kg?h)，儿童9～15mg ／(kg?h)，也可重复注射，一次静脉注射25～50mg。丙泊酚用于椎管内麻醉的辅助镇静，以0.5～2mg／(kg?h)维持。ICU患者镇静的输注速度应根据所需要的镇静深度进行调节，通常为0.3～0.4mg／(kg?h)。年龄超过55岁的病人在接受外科治疗和介人性检查时，应使用更低镇静剂量的丙泊酚。 【临床应用】 丙泊酚作为一种新型的快效、短效静脉麻醉药，苏醒迅速而完全，持续输注后不易蓄积，为其他静脉麻醉药所无法比拟。 1 门诊手术麻醉丙泊酚在门诊手术病人的麻醉诱导和维持中已得到广泛应用。丙泊酚的麻醉恢复速度超过任何以往的吸入或静脉麻醉药，病人可在麻醉恢复后出院。新近引入临床的吸入麻醉药七氟烷最初的恢复时间快于丙泊酚，但最终恢复时间两者相同。同其他吸入或静脉麻醉药相比，病人从丙泊酚麻醉中恢复平稳，恶心、呕吐的发生率低。当与自身对照或与未接受麻醉的志愿者相比，病人在使用丙泊酚麻醉后可出现精神运动功能降低，但如与其他静脉药相比，病人在丙泊酚麻醉后其精神运动功能的恢复速度更快。有些病人会出现欣快感。无痛人工流产或内镜检查时，麻醉诱导可先静脉注射1～1.5mg／kg的丙泊酚，术中若患者因疼痛有肢体活动时，可以追加0.5mg／kg，必要时可酌情追加芬太尼l～1.5μg／kg，即能完成手术操作。 2 神经外科麻醉丙泊酚对脑循环动力学作用与其他麻醉药不同，但目前的资料表明这种差别不大。但是丙泊酚麻醉后病人意识迅速恢复，有利于术后尽快进行的神经功能的评估。对于正常或颅压增高的患者，丙泊酚能使颅压降低，增加丙泊酚的剂量或同时给予小剂量的芬太尼，可以抑制气管插管引起的颅压增高反应。静脉输注丙泊酚期间，能够维持正常脑血管对二氧化碳的反应性以及脑血流的自动调节。丙泊酚使颅压下降30％～50％，脑灌注压显著减少，脑代谢率也减少，具有神经保护作用。 3 心脏外科麻醉心脏手术麻醉中要求循环稳定，对心肌抑制小。丙泊酚麻醉可维持心脏手术中的循环动力学稳定，然而丙泊酚在麻醉诱导时常引起低血压。目前还没有证据表明丙泊酚诱导引起的低血压可引起心肌缺血，适宜的心脏手术麻醉方案还有待确定。 4 镇静在保持清醒下，丙泊酚已用于接受局部或区域阻滞麻醉病人的镇静。同咪达唑仑相比，丙泊酚恢复更快，同时可产生类似的遗忘作用。如病人有呼吸频率减慢或为了防止低氧血症的发生，应行脉搏氧饱和度监测。丙泊酚已用于病人自控镇静，这项技术病人乐意接受，因其效果与麻醉医师给药无区别。研究发现，丙泊酚与咪达唑仑相比具有较理想的术后镇静效果，同时不需要更多的镇痛药和抗高血压药。丙泊酚也适用于接受影像学检查的镇静。 5 产科麻醉在产科麻醉中，丙泊酚可以通过胎盘，常规用量不会对胎儿产生不利影响，但其对母体也无太多的优点。另外，研究观察丙泊酚用于剖宫产麻醉诱导和维持对新生儿评分和神经行为功能的影响，与硫喷妥钠和吸入麻醉相比，新生儿评分和神经行为功能均较低。因此丙泊酚禁用于产科麻醉，然而对巴比妥类药物过敏的产科病人，丙泊酚可以作为一种选择。 6 小儿麻醉儿童丙泊酚诱导剂量较成人高50％，在建立平衡后麻醉的维持量仍高于成人25％～50％。有人观察到儿童睫毛反射消失的ED95为2mg／kg。诱导剂量的丙泊酚在儿童可引起心率下降10％～20％，平均动脉压降低约10％～25％。丙泊酚可显著抑制咽喉反射，提供类似琥珀胆碱的肌松效果，术后恶心、呕吐发生率也低。 7 器官保护作用丙泊酚能够与自由基反应生成异丙基苯氧基团，使自由基失活，减轻器官组织缺血／再灌注损伤中的脂质过氧化反应。 8 其他丙泊酚也可用于眼科、电惊厥、电转复和放置喉罩。丙泊酚已应用于恶性高热病人的麻醉。对哮喘病人，丙泊酚可松弛支气管平滑肌，使慢性阻塞性肺脏病变的支气管扩张，提供较巴比妥更理想的治疗效果。此外小剂量丙泊酚尚具有止吐、抗癫痫的作用。小剂量丙泊酚能够有效地治疗椎管内吗啡引起的皮肤瘙痒。 【不良反应】 主要是低血压或短暂的呼吸抑制等。 1 剂量大、注射快，或与镇痛药合用可致呼吸、循环抑制。 2 注射处疼痛，可先用2％利多卡因2ml后再注射，或先注射镇静药、镇痛药后再给丙泊酚可减轻疼痛，偶见血栓形成或静脉炎。 3 偶见诱导过程有惊厥和角弓反张等癫痫样运动。 4 当迷走神经紧张性增加时，用丙泊酚可能引起心动过缓。

丙泊酚注射液与依托咪酯脂肪乳注射液的配伍稳定性研究

丙泊酚注射液与依托咪酯脂肪乳注射液的配伍稳定性研究 目的：探究分析丙泊酚注射液与依托咪酯脂肪乳注射液混合溶液的配伍稳定性，为临床运用提供实验依据。方法：同一个实验组人员使用同一个移液器取丙泊酚注射液和依托咪酯注射液，按照V∶V=1∶1的比例于25 ℃恒温下分别存放0、1、3、5、7、9、10 h，分别测定不同时间点配伍溶液的乳剂粒径分布、ζ电位以及pH值。采用高效液相色谱（HPLC）法测定两种药物的含量。采用核磁共振波谱（NMR）法检测0、1、3、5、7、9、10 h不同时间点二者混合后的一维氢谱信号丙泊酚的酚羟基对位的芳香环质子（4-H）峰面积和依托咪酯的咪唑上两个氮原子之间的质子（5-H）峰面积。结果：通过测定，不同时间的配伍溶液的pH值分别为（7.60±0.41）、（7.50±0.39）、（7.55±0.40）、（7.62±0.43）、（7.64±0.42）、（7.58±0.40）、（7.59±0.40），不同时间点的pH值两两比较差异均无统计学意义（P>0.05）。同样，不同时间的配伍溶液的乳剂粒径分布、ζ电位两项指标两两比较差异均无统计学意义（P>0.05）；通过高效液相色谱法測定不同时间的配伍溶液的含量。以0 h的药物含量为100%计算，1、3、5、7、9、10 h 的配伍溶液中丙泊酚含量为（99.80±1.20）、（98.80±1.18）、（99.40±1.16）、（98.40±1.20）、（98.50±1.15）、（98.80±1.22）%，组内两两比较差异均无统计学意义（P>0.05），同样依托咪酯含量在不同时间点的含量两两组内比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。采用核磁共振波谱法检测不同时间点二者混合后的一维氢谱信号峰面积，丙泊酚4-H在不同时间点的峰面积均在（53 025 430.60±58 943.70）上下浮动，组内两两比较差异均无统计学意义（P>0.05）。依托咪酯5-H 在不同时间点的峰面积基本在（16 342 703.21±3785.60）变化，组内两两比较差异均无统计学意义（P>0.05）。结论：丙泊酚注射液与依托咪酯脂肪乳注射液按照V∶V=1∶1的比例混合，乳剂粒径分布、ζ电位、pH、两种药物的含量以及一维氢谱信号丙泊酚4-H峰面积和依托咪酯5-H峰面积各项指标均无明显变化，说明两种的配伍溶液在室温下10 h内是稳定的。 全憑静脉麻醉是指仅以静脉麻醉药物完成的麻醉，可以胜任任何手术麻醉，可控性好，成为麻醉中的主要方法之一。运用于全凭静脉麻醉的麻醉剂主要有丙泊酚、依托咪酯及咪达唑仑等，为临床手术提供了优质的麻醉剂，促进了医学的快速发展[1]。丙泊酚（propofol）又称异丙酚，是一种新型的短效、快速静脉麻醉药，苏醒迅速而完全，反复给药或持续输注后体内无蓄积，目前普遍用于麻醉诱导、维持以及ICU病房的镇静[2]。依托咪酯（etomidate）于1972年运用于临床，该药为咪唑的羟化盐，是一种作用强、短效的非巴比妥类催眠性静脉麻醉药[3]。国内有研究报道，丙泊酚注射液与依托咪酯脂肪乳注射液联合运用于临床麻醉[4]。但是，两者药物是否可以配伍使用，临床上尚未报道。本文旨在探究分析丙泊酚注射液与依托咪酯脂肪乳注射液混合溶液的配伍稳定性，为临床运用提供实验依据。 1 材料与方法 1.1 所用试剂丙泊酚标准品（国家标准物质网，纯度：99.8%）；依托咪酯标准品（国家标准物质网，纯度：99.8%）；丙泊酚注射液（生产厂家：阿斯利康

丙泊酚静脉麻醉在无痛肠镜检查中的临床应用

丙泊酚静脉麻醉在无痛肠镜检查中的临床应用 【摘要】目的观察丙泊酚静脉麻醉在门诊肠镜检查中的应用效果及安全性。方法对80例患者自愿接受无痛肠镜检查,统计患者检查前、检查中、检查后的监测指标,评估检查后恢复情况及调查满意率。结果无痛肠镜检查是经静脉给予快速、短效、安全的麻醉药物,使患者在安全、无任何痛苦、无不良记忆下顺利完成整个检查及治疗,患者满意率达100%。结论丙泊酚静脉麻醉用于门诊肠镜检查和治疗具有无痛、安全、有效、无不良反应等优点,值得临床广泛应用。 【关键词】丙泊酚;结肠镜检查;静脉麻醉 结肠镜检查是对大肠病变诊断和治疗的重要方法,但对受检者来说,常有不同程度的不适感,使患者由于心理上的恐惧而拒绝或推迟检查,再者过度的紧张或焦虑,往往使患者不能充分地配合医生,间接地增加了操作的难度。为此我们在心电、血氧饱和度监测的情况下,应用丙泊酚静脉麻醉进行无痛肠镜检查取得良好效果,现将体会报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料随机选择80例自愿接受在静脉麻醉下实行无痛肠镜检查的患者,年龄20～89岁,平均年龄(43.8± 2.4)岁。男42例,女38例。合并高血压6例,合并冠心病4例,合并慢性支气管炎2例。 1.2方法常规检查前做心电图、记录平时血压、禁食、导泻。患者入检查室后监测无创血压(NIBP)、心电图(ECG)、血氧饱和度(SpO2),面罩吸氧,开放左前臂浅静脉通道,由静脉缓慢推注丙泊酚0.5～1.5 mg/kg,待患者安静入睡,机体肌肉松弛,睫毛反射消失,呼吸血压平稳后即插入电子肠镜,同时持续性监测并记录血压、心率、脉搏及血氧饱和度。检查过程中,患者体动或血压升高超过基础值20%,可酌情追加丙泊酚10～30 mg,一般间隔5 min左右追加1次;如血压下降超过基础值20%,暂停丙泊酚推注,加快输液速度,一般可马上血压回升;如心率＜60次/min,可给硫酸阿托品0.25～0.5 mg[1]。当结肠镜达回盲部时停止麻醉给药。对于60岁以上老年人及体质衰弱或慢性消耗病患者,丙泊酚剂量酌减。 1.3统计学处理所有计量数据用均数±标准差(x±s)表示,采用U检验,P＜0.05为差异有统计学意义。 2结果 所有患者均顺利完成检查及治疗,诊断检查者在8～12 min内完成,治疗者多在 20 min内完成,患者术毕至清醒时间(2.6±1.3)min,计算及提问对答恢复正常(4.3±3.10)min,离室观察时间(16.8±5.9)min,丙泊酚诱导用量在(1.12±0.32 )mg/kg ,

丙泊酚中长链脂肪乳注射液

1.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (国药准字J20110059 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979250000095) 2.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (国药准字J20110057 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979250000118) 3.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (国药准字J20110056 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979250000125) 4.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (国药准字J20110055 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002002063) 5.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (国药准字J20110058 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979250000101) 6.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110386 B.Braun Melsungen AG 86979001000503) 7.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110387 B.Braun Melsungen AG 86979001000510) 8.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110388 B.Braun Melsungen AG 86979001000527) 9.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110279 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002001974) 10.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110278 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002001998) 11.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110277 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002002018) 12.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110276 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002002001) 13.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110285 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002002056) 14.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110284 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002002049) 15.丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 (H20110283 Fresenius Kabi Deutschland GmbH 86979002002032)

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书 【药品名称】 通用名：丙泊酚注射液 英文名：Propofol Injection 汉语拼音：Bingbofen Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为：丙泊酚，2,6-二异丙基苯酚 分子式：C12H18O 分子量：178.3 【性状】本品为白色均匀乳状液体。每毫升乳剂含丙泊酚10毫克，其它成份为大豆油、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。 【药理毒理】丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药，起效时间约为30-40秒。由于药物被迅速代谢和清除，其麻醉时间很短，约4-6分钟。 在通常的维持状态，通过单次重复注射或连续静脉输注丙泊酚，没有发现明显的蓄积。 由于大脑迷走神经紧张的影响和交感神经的抑制，在麻醉诱导期间，有报道可能引起心动过缓和低血压。当然，在麻醉维持期间，血液动力学通常恢复到正常。 急性毒性研究表明，本品对小鼠的半数致死剂量（LD50）为53mg/kg，对大鼠的LD50为42mg/kg。 在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按体重每日输注10~30mg/kg，持续1月，无毒性发生或病理学改变。 在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性试验中未发现本品的毒性作用。目前缺乏本品用于妊娠及哺乳期妇女的经验。 本品没有致突变及致畸作用，缺乏有关致癌毒性的资料。 【药代动力学】丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。 静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述：快速分布相（半衰期t1/2=1.8~4.1分钟）；快速b消除相（半衰期t1/2=34~64分钟）；缓慢γ消除相（半衰期为184~382分钟）。在γ消除相中，由于从组织中缓慢释放，血药浓度下降缓慢。其起始分布容积（V）为22~76升，总分布容积（Vdβ）为387~1587升。丙泊酚在体内清除迅速，总清除率约每分钟2升。 药物清除的代谢过程主要在肝脏，形成没有活性的丙泊酚葡糖苷酸结合物（40%）、相应的对苯酚及4-硫酸盐结合物，代谢产物通过尿排泄（约88%）。不到0.3%的药物以原形由粪便排泄。 丙泊酚可透过胎盘屏障。 【适应症】全身麻醉诱导和维持。 重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。 【用法用量】 使用本品时，所用设备应在麻醉下能够处理突发事件，并能监测心血管系统的变化（如心电图，脉搏血氧饱和度仪）。应根据病人反应及术前用药实行个体化给药，麻醉时除了使用丙泊酚外一般还应补充镇痛药。 连续应用不得超过7天。 ¨剂量 成人麻醉 麻醉诱导 本品应采用丙泊酚点滴法实施麻醉诱导（每10秒约20-40mg），直到临床体征显示麻醉作用

丙泊酚临床应用期间的不良反应及防治策略

丙泊酚临床应用期间的不良反应及防治策略 丙泊酚是一种新型短效静脉麻醉剂，用于全身麻醉的诱导和维持，经常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药一起使用。在临床实践中已得到广泛应用，其中住院患者使用颇多。但许多患者注射了丙泊酚后出现多种不良反应症状，给临床治疗造成了一定的困难。本文列举了丙泊酚在临床应用期间可能出现的不良反应，分析原因，提出防治策略。 标签：丙泊酚；麻醉药物；不良反应；防治策略 丙泊酚（Propofol），是一种临床常见的新型静脉麻醉药，其特点为起效快、作用时间短、恢复速度快等。在许多国家，丙泊酚是镇静剂的首选。然而，丙泊酚在临床实践中发挥有效的医疗作用的同时，其产生的不良反应症状也不容忽视。 1 丙泊酚临床应用期间的常见的不良反应分析及防治对策 1.1血压下降丙泊酚对心血管有抑制作用，常因周围血管阻力降低、心脏前负荷减少、心肌收缩能力下降而造成患者低血压。若患者本身为高血压患者，且术前服用过阿片类和β受体阻滞剂，那么对患者注射丙泊酚，则可导致患者动脉压一过性下降，对患者本身造成损伤。经研究表明，注射丙泊酚造成患者血压下降的原因，除了患者本身外，还有注射的速度快慢、注射的剂量多少等。 措施：①在对患者进行麻醉诱导前，对患者注射乳酸盐林格氏溶液，以扩充心脏前负荷；②使用阈下剂量的氯胺酮与丙泊酚合用，从而减少和对抗丙泊酚的心血管副作用；③注射丙泊酚前先注射麻黄碱，淡化丙泊酚带来的血压降低。 1.2心律失常因为患者注射丙泊酚后，丙泊酚可以医治引起心率增加的压力发射，导致患者出现心率过缓的症状，有时心率能低于50次/min；同时，丙泊酚还能导致患者出现心率过速，ST段下降等症状。 每当这时，医护人员应密切留意患者的心电图变化情况，通常采取的措施有：①在给患者注射丙泊酚前，先准备好适量的阿托品，若患者心率低于55次/min，则立即对患者注射阿托品，使患者心率恢复正常；②当患者心率大于100次/min 时，需追加丙泊酚剂量。 1.3呼吸抑制丙泊酚的临床不良反应中最常见的还有呼吸抑制，即麻醉剂使得患者呼吸频率减慢和潮气量降低，有时甚至会引起患者的呼吸暂停。并且丙泊酚的呼吸抑制程度和频率均大于同类的其他静脉麻醉剂。 措施：①若患者输入丙泊酚后出现呼吸减慢，但患者处于面罩吸氧状态，血氧饱合度稳定，则不需要处理；②若患者血氧饱合度下降到90%以下，且伴有不同程度的呼吸减慢、口唇发干，护理人员应立即加大患者的氧流量面罩吸氧，直

脂肪乳注射液(C14-24).

脂肪乳注射液(C14—24)说明书 【药品名称】 通用名：10%、20%、30% 脂肪乳注射液 曾用名： 商品名： 英文名：Fat Emulsion Injection, Intralipid 汉语拼音：Zhifangru Zhusheye 其结构式为： CH 2OCOR 1 R 2 COOCH O CH 2-O-P-O-CH 2 CH 2 N+（CH 3 ）O 本品系由注射用大豆油经注射用卵磷脂乳化并加注射用甘油制成的灭菌乳状液体。每1000ml含： 10％ 20％ 30％注射用大豆油 100g 200g 300g 注射用卵磷脂 12g 12g 12g 注射用甘油 22g 22g 16.7g 注射用水(加至) 1000m1 1000m1 100Oml pH值约为 8 8 8 渗透压(mosm／kg H 2 O) 300 35O 310 能量 MJ(kcal) 4.6(1100) 8.4(2000) 12.6(3000) 【性状】 本品为白色乳状液体。 【药理毒理】 某些不饱和脂肪酸，机体自身不能合成，需从植物油摄取，是机体不可缺少的营养素，故称必需脂肪酸，又是前列腺素、血栓烷及白三烯等生理活性物质的前体。脂肪酸是人体的主要能源物质，脂肪酸氧化是是体内能量的重要来源。在氧供给充足的情况下，

脂肪酸可在体内分解成CO 2及H 2 O并释出大量能量，以ATP形式供机体利用。除脑组织 外，大多数组织均能氧化脂肪酸，尤以肝及肌肉最活跃。 磷脂是是构成细胞生物膜（细胞膜、核膜、线粒体膜）脂双层的基本骨架，还是构成各种脂蛋白的主要组成成分，参与脂肪和胆固醇的运输。血浆中磷脂过低，则胆固醇/卵磷脂比值增大，易出现胆固醇沉积而引起动脉粥样硬化，故磷脂有抗高胆固醇血症的作用。此外，在胆汁中磷脂与胆盐、胆固醇一起形成胶粒，利于胆固醇的溶解和排泄。磷脂在自然界中广泛分布，植物中以大豆等种子中含量较为丰富，动物中神经组织含量最高。 本品是供静脉输注用的灭菌的脂肪乳剂，含有注射用大豆油和注射用卵磷脂，其中约60％的脂肪酸是必需脂肪酸。本品粒径大小和生物特性与天然乳糜微粒相似。 【药代动力学】 【适应症】 能量补充药。本品是静脉营养的组成部分之一，为机体提供能量和必需脂肪酸，用于胃肠外营养补充能量及必需脂肪酸，预防和治疗人体必需脂肪酸缺乏症，也为经口服途径不能维持和恢复正常必需脂肪酸水平的病人提供必需脂肪酸。30％脂肪乳注射液更适合输液量受限制和能量需求高度增加的病人。卵磷脂可辅助治疗动脉粥样硬化，脂肪肝，以及小儿湿疹，神经衰弱症。在药用辅料中作增溶剂、乳化剂及油脂类的抗氧化剂。【用法用量】 成人：静脉滴注，按脂肪量计，每天最大推荐剂量为3g(甘油三酯)/kg。本品提供的能量可占总能量的70％。10％、20％脂肪乳注射液500ml的输注时间不少于5小时；30％脂肪乳注射液250ml的输注时间不少于4小时。 新生儿和婴儿：10％、20％脂肪乳注射液每天使用剂量为0.5～4g(甘油三酯)／kg，输注速度不超过0.17g／kg／小时。每天最大用量不应超过4g／kg。只有在密切监测血清甘油三酯、肝功能、氧饱和度等指标的情况下输注剂量才可逐渐增加至每天4g／kg。早产儿及低体重新生儿，最好是24小时连续输注，开始时每天剂量为0.5～1g／kg，以后逐渐增加到每天2g／kg。 必需脂肪酸缺乏者：为预防和治疗必需脂肪酸缺乏症(EFAD)，非蛋白热卡中至少有4 ～8％的能量应由脂肪乳注射液来提供，以供给足够量的亚油酸和亚麻酸。当EFAD合并应激时，治疗EFAD所需脂肪乳注射液的量也应相应增加。 用法：本品可单独输注或用于配制含葡萄糖、脂肪、氨基酸、电解质、维生素和微

丙泊酚脂肪乳注射液处方工艺优化及质量评价

丙泊酚脂肪乳注射液处方工艺优化及质量评价丙泊酚(propofol)是一种静脉注射用麻醉药,由于其作用快、易控制等特点,其在临床的应用非常广泛,本课题选用丙泊酚为主药通过现代化的制备工艺,对 丙泊酚脂肪乳注射液进行研究。建立了丙泊酚和有关物质的高效液相色谱检测方法,该方法灵敏度高、专属性好,适用于丙泊酚及有关物质的分析检测,采用十八烷基硅烷键合硅胶作为填充剂,柱温控制在30℃;分别采用275、254nm作为紫外检测波长。 流动相A为磷酸二氢钠0.2%的水溶液,pH值为3.0,流动相B:乙腈,采用梯度程序洗脱法,流速为1.0 ml/min。在上述拟定的色谱条件下,有关物质A和B均 能与主峰丙泊酚得到良好分离,且相邻峰之间的分离度超过1.5。 同时采用蒸发光作为检测器,建立了溶血磷脂酰胆碱的高效液相色谱检测方法,该方法也具有灵敏度、专属性好的特点。通过单因素试验选择了 1.2%磷脂和0.05%油酸用量,选择了大豆油和中链甘油三酯比例为1:1的混合油作为油相载体。 通过正交实验设计来优化制备工艺,最终选择高剪切乳化温度控制在 70℃;NaOH选择在初乳制备前加入,高压均质压力为300bar,均质温度控制在60℃等工艺条件制备了丙泊酚脂肪乳注射液,并通过电子射镜和粒径分布等进行表征。在实验室处方和制备工艺基础上进一步进行中试工艺的优化,使用1OObar压力 均质替代实验室的高剪切和均质混合来进行初乳的制备,选择了过滤压力≤ 40Kpa,以减少大于1μm的不溶性微粒数量;灌装充氮压力为30Kpa时,其灌装后的氧气残余量为3.0±0.4%;灭菌条件为121℃,12min,其中当工业蒸汽压力≥ 0.3Mpa,冷却水压力=0.2Mpa时,在保证F0值≥12的条件下既能缩短升温和降温

丙泊酚注射液的市场情况

丙泊酚注射液的市场情 况 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】

丙泊酚注射液的市场情况 在麻醉药物临床应用中，丙泊酚已经成为举足轻重的药物，其市场份额占到整个麻醉药市场的50%以上，远远高于其药品，稳居麻醉药物用药金额第一的位置，且其用药金额每年都以20%的增长率在增长。静脉麻醉类药物的代表性药物有是丙泊酚、依托咪酯和氯胺酮，依托咪酯也是一个快速增长的静脉麻醉类药物，而非巴比妥类药物氯胺酮处于逐年下滑的态势。 1989年美国FDA批准阿斯利康的丙泊酚注射液在美国上市,目前，丙泊酚已在全世界100多个国家和地区广泛应用。 中国于20世纪90年代后期开始自主研制开发丙泊酚。目前CFDA批准的丙泊酚注射液厂家共有四个：西安力邦制药有限公司的“力蒙欣”、四川国瑞药业有限责任公司的“乐维静”、广东嘉博制药有限公司的“迪施宁”和江苏恩华药业股份有限公司的产品。2013年和2014年新批准了广东嘉博制药、四川国瑞药业的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液。批准进口的制剂企业有阿斯利康、费森尤斯卡比及德国贝朗。

2014年，国内城市公立医院丙泊酚用药金额为亿元，同比增长率为%，占据麻醉药品市场的四成多。其中进口药物阿斯利康的得普利麻占据了%、北京费森尤斯的“静安”占据了%。国产丙泊酚占据了%。同比上一年占比下滑了个百分点；国产丙泊酚主要品牌是西安力邦制药的“力蒙欣”占据%、四川国瑞药业的“乐维静”占据%、广东嘉博药业的药物“迪施宁”占据了%。江苏恩华药业股份上市的“泊得乐”处于起步阶段，所占比重较小，但是，江苏恩华药业已将麻醉药物作为企业的发展重点，有着一定的销售渠道，在未来的竞争中，不甘示弱。 新进入全身麻醉市场的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液，由于安全性更高，不良反应更少，临床应用中用于全身麻醉诱导和维持，同时也是重症监护患者辅助通气治疗时的镇静药物。近两年，在临床使用中表现出较快的增长势头。

丙泊酚注射液检验标准

丙泊酚乳状注射液（征求意见稿） Bingbofen Ruzhuang Zhusheye Propofol Injectable Emulsion 本品由丙泊酚、大豆油（供注射用）经注射用蛋黄卵磷脂乳化并加甘油（供注射用）制 成的灭菌乳状液体。含丙泊酚（C12H18O）应为标示量的95.0％～105.0%。 【处方】 丙泊酚10g 大豆油（供注射用）100g 蛋黄卵磷脂12g 甘油（供注射用）22.5g 其他辅料适量 注射用水适量 制成1000ml 【性状】本品为白色的均匀乳状液体。 【鉴别】（1）取本品，用异丙醇稀释制成每1ml 中约含丙泊酚40μg 的溶液，照紫外- 可见分光光度法（中国药典2010 年版二部附录IV A）测定，在272nm 的波长处有最大吸收。（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主 峰的保留时间一致。 【检查】 pH 值取本品，依法测定（中国药典2010 年版二部附录VI H），pH 值应为 6.0～8.5。 乳粒取本品，照粒度和粒度分布测定法（中国药典2010 年版二部附录Ⅸ E），采用第 三法检查（如使用马尔文激光散射粒度分析仪，建议参数为吸收率0～100，折射率1.47～ 1.52，遮光度5～10%），体积平均粒径不得过0.4μm，小于和等于1μm 的乳粒不得低于98%。

另取本品，充分振摇后，取1 滴置载玻片上，加盖玻片（防止产生小气泡），置显微镜下（放大1000 倍），照粒度和粒度分布测定法（中国药典2010 年版二部附录IX E 第一法）检查，观察四个视野，并观察载玻片上的下层乳粒，不得检出大于5μm 的乳粒。 游离脂肪酸取棕榈酸对照品约0.1795g，精密称定，置100ml 量瓶中，加正庚烷溶解 并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取本品与对照品溶液各1ml，分别置20ml 具塞试管中，加异丙醇-正庚烷-0.5mol/L 硫酸溶液（40：10：1）混合液5.0ml，振摇1 分钟，放置10 分钟。供试品溶液试管中精密加入正庚烷和水各3ml，对照品溶液试管精密加入正庚烷2ml 和水4ml，密塞，上下翻动10 次，静置至少15 分钟，使分层。分别精密量取上层液3ml，置10ml 离心管中，加尼罗蓝指示液（取尼罗蓝0.04g，加水200ml,使溶解后，加正庚烷100ml 振摇，弃去上层正庚烷，反复操作4 次。取下层水溶液20ml，加无水乙醇180ml，混匀。置棕色瓶中，室温一个月内使用）1ml，在氮气流下，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定至溶液显淡紫色。供试品溶液消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）的毫升数不得大于对照品溶液消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）的毫升数。 过氧化值取冰醋酸-三氯甲烷（3∶2）混合液30ml，置250 ml 碘瓶中，通氮气10 分 钟，密塞，精密量取本品5.0ml，迅速加入碘瓶中，轻轻振摇，精密加饱和碘化钾溶液0.5ml，密塞，准确振摇1 分钟，加新沸过的冷水30ml 与淀粉指示液2ml，立即用硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）滴定至紫蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。消耗硫代硫酸钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.50ml。 2,6-二异丙基-1,4-苯醌取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液。另精密称取 2,6-二异丙基-1,4-苯醌（杂质Ⅱ）对照品适量，用四氢呋喃-异丙醇（5∶3）溶解并稀释制成每1ml 含1μg 的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，检测波长为254nm。精密量取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶 液色谱图中如有与杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质Ⅱ不得过标示量的0.1%。 有关物质取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液0.5ml，

丙泊酚

丙泊酚注射液 丙泊酚注射液为白色的乳状液体。是静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉”的组成部分或麻醉辅助药。 目录 1适应症 2用法用量 3不良反应 4禁忌 5注意事项 6药理作用 1适应症 本品是适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉药，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。 2用法用量 使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。1．麻醉给药：建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给药4ml （40mg）]调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0～2.5毫克/公斤的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。2．麻醉维持：通过持续输注或重复单 3不良反应 全身副作用麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。在麻醉诱导期间，由于剂量、使用的术前用药和其它药物，可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。可采用静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚输注的速率来纠正低血压。在麻醉诱导、维持、复苏期间，其它副作用很少见。在复苏期间，只有少部分病人出现恶心、呕吐和头痛。惊厥和角弓反张的癫痫样运动、肺部水肿和手术后发热偶有出现。当与其它麻醉药物合用时，可能出现性欲抑制解除。局部副作用在丙泊酚麻醉诱导期可能出现局部疼痛，可通过合用利多卡因或通过使用前臂或肘前窝较粗的静脉来减轻疼痛。血栓形成和静脉炎罕见。事故性临床外渗和动物试验表明丙泊酚的组织反应极小，给动物动脉内注射，不诱导组织反应。 4禁忌 对丙泊酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。 5注意事项 本品应由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药，不应由外科医师或诊断性手术医师给药。用药期间应保持呼吸道畅通，并备有人工通气和供氧设备，病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。癫痫病人使用本品可能有惊厥的危险。对于心脏，呼吸道或循环

甲钴胺注射液说明书.

甲钴胺注射液说明书 【药品名称】 通用名称:甲钴胺注射液 英文名称:Mecobalamin Injectiion 汉语拼音:jiaguanzhusheye 【成份】 本品主要成分为:甲钴胺 其化学名称为:Coα-[α-(5, 6-二甲基苯并咪唑基 ]- Coβ-甲钴酰胺辅料名称:D-甘露醇、注射用水 【性状】 本品为红色澄明液体,填充于一点切割式褐色安瓿。 pH 值:5.3-7.3 渗透压比:约 1(对 0.9%生理盐水的比 【适应症】 用于周围神经病 因缺乏维生素 B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。 【规格】 1ml :0.5mg 【用法和用量】

1. 周围神经病: 通常,成人一次 1安瓿 (含甲钴胺 0.5mg ,一日 1次,一周 3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。 2. 巨红细胞性贫血: 通常,成人一次 1安瓿 (含甲钴胺 0.5mg ,一日 1次,一周 3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔 1~3个月可给与一次 1安瓿。 【不良反应】 在总病例 2872例中, 13例(0.45%出现副作用。 (到再审查结束时 1. 严重副作用(频度不明 过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。应密切观察患者, 如果出现这种副作用,应立即中止用药,并采取适当的措施。 2. 其它副作用 (1过敏注 :皮疹(<0.1%﹚,如果出现这些副作用,应停止用药。 (2其他:头痛、发烧感﹙<0.1%﹚;出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明。【禁忌】 对本品成份过敏者禁用。 【注意事项】 1. 如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。 2. 使用时的注意事项: (1给药时

国家五类新兽药一一丙泊酚注射液(2018)新兽药证字55号

动态本栏目主要是及时报道国家批准 的新兽药和企业内部研制的新产品(包 括原料药、成品药、疫苗及各种检测 试纸)，为广大读者提供最新的兽药信 息，着重介绍药物的特点、作用机理、 作用用途及临床应用效果。欢迎来稿！ E —mail :sysc .z n @l https://www.wendangku.net/doc/a118235089.html, 引领兽药市场/直面兽药销售/沟通兽药产销/探索营销之道 研制单位：广东嘉博制药有限公司、华南表业大学、沛生医药科技(广州）有限公司、音岛表业大学 国家五类新兽药一一丙泊酚注射液 (2018)新兽药证字55号 ―、兽药名称及规格 通用名称：丙泊酚注射液 英文名称：Propofol Injection 规格：20ml :200mg 包装：5支/盒 贮藏：密闭，在2耀25益贮存。 二、主要成分及药理作用 主要成分：丙泊酚 性状：本品为白色均匀乳状液体。 药理作用：药效学丙泊酚是一种用于诱导麻醉和麻醉维持的静脉注射镇静催眠药，诱导麻醉起效时间为75耀120s 。 给予诱导剂量的丙泊酚后，犬麻醉维持时间平均为6.7min 。给予麻醉维持剂量的丙泊酚后，无麻醉前给药的犬 麻醉维持时间平均为3.68 min ; 麻醉前给予乙酰丙嗪的犬麻醉维持时间平均为3.80min ;麻醉前联合给予乙酰丙嗪/吗啡酮的犬麻醉维持时间 平均5.43min 。丙泊酚麻醉恢复迅速，一般在20 m in 内动物能完全恢复站立，使用麻醉前给药的动物恢复时间可能 延长。 新药 动 态 12药动学犬静脉注射丙泊酚后，与血浆蛋白结合率髙，在体内可以迅速分布，具有髙度亲脂性，能透过血脑屏障 及胎盘屏障，可通过乳汁分泌。经肝脏代谢为无活性的结合物，经肾脏排泄。 药物相互作用丙泊酚与阿托品、格隆溴铵、乙酰丙嗪、赛拉嗪、羟吗啡酮、氟烷和异氟醚联合使用，临床上未观 察到药效学的不相容性。编辑部电话 :0311-851512892019 年第 03 期 https://www.wendangku.net/doc/a118235089.html,