罗格列酮1

【适应症】

本品用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗，且可有效的保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。

【副作用】

本品不良反应仅为轻中度水肿。文献报道用药治疗时水肿发生率为4.8%，与胰岛素合用时为15.3%，贫血，发生率约为1%，本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关。低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆，血脂，服用本品后可观察到患者的血脂指标发生改变。

【注意事项】

1．一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

2．低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。

3．排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如果不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。

4．水肿：水肿病人使用本品应慎用。

5．心脏：对于NYHA标准新功能Ⅲ和Ⅳ级的病人，不宜使用本品。

6．肝脏：适用本品应定期检测肝功能，有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。kongsj(16:07:14):

【主要成分】

罗格列酮。

【药理毒理】

药理作用2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPAR-γ，peroxisomeproliferator-activatedreceptor-gamma）的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因(PPAR-γresponsivegenes)也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明，该药可改善血糖控制情况，同时

伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。

【药代动力学】

根据相关文献资料

1．吸收本品的绝对生物利用度为99%，学药浓度峰时间(tmax)为1小时，进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。

2．分布群体药代动力学分析表明：本品的平均口服分布容积[V88/F]约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。

3．代谢本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其中主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均为明显弱于原形化合物。敌对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，本品主要经P450同工酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。

4．排除口服或静脉给予[14C]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出，[14C]相关物质的血浆半衰期范围103～156小时。本品药代动力学参数不受年龄，种族，吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加。女性患者消除率大约低15%，中、重度肝损害者消除率明显降低，消除半衰期延长2小时。

【使用说明】

口服，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。发生低血糖时，减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg)，每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg)，每日一次或分两次口服。

【禁忌事项】

对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。

【药物过量】

当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。

【儿童用药】

目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。【老年人用药】

老年患者服用本品毋需因年龄而调整剂量。

各类降糖药之优缺点比较与胰岛素合用情况

2型糖尿病的病理生理机制（八重奏） 高血糖 β细胞 细胞 胰高糖素分肝糖输出增加 神经递质功能异常 糖的摄入减少 葡萄糖 脂肪分解增加和 肠促胰素效应减弱 胰岛素 分泌

1.双胍类： 苯乙双胍、二甲双胍 与胰岛素联用，降低血糖，尤其是空腹血糖方面，与胰岛素起到叠加或协同作用 可避免应用大量胰岛素引发的高胰岛素血症和体重增加，并能减少胰岛素用量约25% 2.磺酰脲类（长效胰岛素促泌剂） 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲 与胰岛素联用，可以改善血糖控制，具有胰岛素节约效应，可以减少为达到某一既定血糖控制目标所需胰岛素用量的30%（个体化，遵医嘱） 3.格列奈类（短效胰岛素促泌剂） 那格列奈、瑞格列奈 与胰岛素联用，可以减少胰岛素用量 可与基础胰岛素联用（个体化，遵医嘱） 4.噻唑烷二酮类（胰岛素增敏药）： 吡格列酮、罗格列酮 与胰岛素联用，可以减少胰岛素用量20-30%，并能够减少血糖大幅度波动的现象。药物2-4周达到最佳治疗效果，此时注意减少胰岛素用量，避免低血糖发生。 5.α-葡萄糖苷酶抑制药： 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。 与胰岛素联用，降低餐后血糖，减少胰岛素用量；减少胰岛素治疗引起的外源性高胰岛素血症和体重增加，减少胰岛素抵抗，减少低血糖反应。 6.DPP4抑制剂/GLP-1受体激动剂（注射类） 西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀

与胰岛素联用，可减少胰岛素用量，抑制食欲，降低体重，减少胰岛素抵抗。 各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点

常见高危药品目录43830

苍溪县人民医院 常见高危药品目录 高危险药品是指药理作用显着且迅速、易危害人体的药品。其特点是出现的差错可能不常见，而一旦发生则后果非常严重。包括高浓度电解质制剂、肌肉松弛剂及细胞毒化药品等。 为了切实加强高危药品管理，参照国家高危药品分级管理推荐目录（2012年3月第1稿），结合我院用药实际情况，制定了本目录，具体包含药品如下：

二零一四年一月九日备注： 高危药品分级管理中各级别的特点： A级高危药品是高危药品管理的最高级别，是使用频率高，一旦用药错误，患者死亡风险最高的高危药品，医疗单位必须重点管理和监护。 B级高危药品是高危药品管理的第二层，包含的高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成严重伤害，但给患者造成伤害的风险等级较A级低。 C级高危药品是高危药品管理的第三层，包含的高危药品使用频率较高，一旦用药错误，会给患者造成伤害，但给患者造成伤害的风险等级较B级低。 A级高危药品管理措施 1.应有专用药柜或专区贮存，药品储存处有明显专用标识。 2.病区药房发放A级高危药品须使用高危药品专用袋，药品核发人、领用人须在专用领单上签字。 3.护理人员执行A级高危药品医嘱时应注明高危，双人核对后给药。 4.A级高危药品应严格按照法定给药途径和标准给药浓度给药。超出标准给药浓度的医嘱医生须加签字。 5.医生、护士和药师工作站在处置A级高危药品时应有明显的警示信息。

B级高危药品管理措施 1. 药库、药房和病区小药柜等药品储存处有明显专用标识。 2. 护理人员执行A级高危药品医嘱时应注明高危，双人核对后给药。 3. B级高危药品应严格按照法定给药途径和标准给药浓度给药。超出标准给药浓度的医嘱医生须加签字。 4. 医生、护士和药师工作站在处置B级高危药品时应有明显的警示信息。 C级高危药品管理措施 1. 医生、护士和药师工作站在处置C级高危药品时应有明显的警示信息。 2. 门诊药房药师和治疗班护士核发C级高危药品应进行专门的用药交代。 推荐的高危药品专用标识 该标识用于医疗机构高危药品管理。可制成标贴粘贴在高危药品储存处，也可嵌入电子处方系统、医嘱处理系统和处方调配系统，以提示医务人员正确处置高危药品。

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书 【捷诺维药品名称】 商品名：捷诺维 通用名：磷酸西格列汀片 英文名：JANUVIA 【捷诺维成份】 磷酸西格列汀 【捷诺维性状】 捷诺维为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【捷诺维规格】 100mg 【捷诺维适应症】 捷诺维配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 【捷诺维用法用量】 捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。捷诺维可与或不与食物同服。 【捷诺维不良反应】 可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。 【捷诺维禁忌】 对捷诺维中任何成份过敏者禁用。（参见注意事项，超敏反应和不良反应，上市后经验。） 【捷诺维注意事项】 捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。 超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告

盐酸吡格列酮片使用说明书

盐酸吡格列酮片使用说明书 [药品名称] 通用名：盐酸吡格列酮片 商品名：艾汀（ActIns） 英文名：Pioglitazone Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian 本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐 其结构式为： C19H20N2O3S·HCl 392.89 [性状] 本品为白色片。 [药理作用]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。 [药代动力学]据国外文献报道 1次/日口服给药24小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～50%，占血清浓度-时间曲线下面积（AUC）的20%～25%。 分别给药15mg/日（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。而以60mg/日（相当于4片/日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。 吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时后达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。 分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。在人血清中，吡格列酮蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（>98%）。代谢：吡格列酮通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。 当与表达人的P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列酮主要形成M-Ⅳ，也生成少量的M-Ⅱ。在吡格列酮肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，酮康唑可抑制达85%的吡格列酮经肝代谢。与人P450肝微粒体孵育时，吡格列酮并不抑制P450活性。尚未进行

罗格列酮(国家禁用了,限购)

太罗说明书 【批准文号】 国药准字H20041399 【中文名称】 罗格列酮钠片 【产品英文名称】 Rosiglitazone Sodium Tablets 【分子式】 【生产企业】 太极集团涪陵制药厂 【功效主治】 太罗用于治疗2型糖尿病。单一服用太罗，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太罗可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，太罗不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。 【化学成分】 罗格列酮钠 【药理作用】 药理作用 罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，以下为罗格列酮的作用。 罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活

PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 【药物相互作用】 1 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 2 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。 3 格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。 4 二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。 5 阿卡波糖:健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。 6 地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。 7 华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。 8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。

国产与进口盐酸吡格列酮片的质量考查

国产与进口盐酸吡格列酮片的质量考查 作者：唐素芳， 安彦， 陈蕾， Tang Sufang， An Yan， Chen Lei 作者单位：天津市药品检验所,天津,300070 刊名： 天津药学 英文刊名：TIANJIN PHARMACY 年，卷(期)：2009，21(3) 被引用次数：0次 参考文献(3条) 1.张石革.马国辉胰岛素增敏剂的研究进展[期刊论文]-中国药业 2003(09) 2.王长江.叶山东.王德全盐酸吡格列酮治疗2型糖尿病的疗效及安全性[期刊论文]-中国临床药理学杂志 2002(03) 3.中国药典二部 2005 相似文献(5条) 1.期刊论文张奇洲.陈坚.孔彬.李新霞.ZHANG Qizhou.CHEN Jian.KONG Bin.LI Xinxia过程分析比较不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度-西北药学杂志2008,23(1) 目的 建立过程分析盐酸吡格列酮片溶出度的方法,比较同一厂家制剂溶出度的一致性及不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度.方法 桨法,以(9→1 000)盐酸溶液为溶出介质,转速75 r·min-1,光纤药物溶出度实时测定仪检测3个厂家盐酸吡格列酮片的溶出度.结果 A厂和C厂生产的盐酸吡格列酮片溶出度曲线一致性很好;B厂的溶出度曲线差异较大.结论 利用光纤药物溶出仪实时、在线、过程监测的特点,计算机平台全面直观地反映各厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为全面评价药物内在质量和生物等效性提供参考. 2.期刊论文李加富.陈艳月盐酸吡格列酮片的溶出度研究-中国现代应用药学2003,20(4) 目的建立盐酸吡格列酮片的溶出度试验方法.方法以0.1mol/L盐酸为溶出介质,采用桨法进行溶出度测定,转速为50r/min,温度为37±0.5℃,进行累积溶出百分率测定.用紫外分光光度法在269nm的波长处测定.结果该方法线性关系良好,回归方程为A=0.022C+0.029,r=0.9999(n=8),平均回收率为 100.1%,RSD为0.44%(n=9),盐酸吡格列酮片各时间的累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异.结论测定方法简便,结果准确可靠. 3.期刊论文孙秀颖.杨文玉盐酸吡格列酮片的溶出度-华西药学杂志2007,22(1) 目的 比较3个厂盐酸吡格列酮片的溶出度,为临床用药提供参考.方法 用UV法测定含量和溶出度.结果 盐酸吡格列酮片在2.0～40 μg·ml-1范围内线性良好;高、中、低3种浓度的回收率分别为98.4%、98.0%和97.3%;含量分别为96.0%～100.4%、99.4%～103.0%、100.4%～101.5%;盐酸吡格列酮片20 min时的溶出度大于标示量的90%,符合部颁标准中溶出限度标准.溶出参数(T50,Td,m)的方差分析和Q检验结果表明,A厂和B厂、A厂和C厂之间T50、Td、 m均有非常显著性差异.结论 3厂家的药品含量及溶出度均符合部颁标准. 4.期刊论文周玲.高杰.包健安.ZHOU Ling.GAO Jie.BAO Jian-an不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度考察-苏州大学学报（医学版）2006,26(5) 目的比较3个厂家吡格列酮片的溶出度,为临床用药提供参考.方法采用紫外分光光度法,在269 nm的波长处,以0.1 mol/L盐酸为溶出介质, 测定吡格列酮片的含量.溶出度采用转篮法,转速为50 r/min,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50、Td、T70、M进行统计分析.结果与结论 3个厂家吡格列酮片溶出度均符合2005年版<中国药典>规定,其T50、Td、M值间无显著性差异(P＞0.01). 5.期刊论文高森.房志仲.李正翔.杨金荣.GAO Sen.FANG Zhi-zhong.LI Zheng-xiang.YANG Jin-rong不同固体剂型盐酸吡格列酮制剂的溶出度考察-天津医科大学学报2009,15(1) 目的:比较3个厂家不同固体剂型吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度,为临床用药提供参考.方法:采用紫外分光光度法测定吡格列酮含量,桨法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50,Td,M进行统计分析.结果:3个厂家不同固体剂型中盐酸吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度均符合2005年版 <中国药典>规定,其T50,Td,M值两两间均存在显著性差异(P<0.05).结论:该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制. 本文链接：https://www.wendangku.net/doc/b02607643.html,/Periodical_tjyx200903008.aspx 授权使用：辉瑞投资有限公司(medicalinformation)，授权号：e2d6b39c-11c4-4e85-b124-9e4c00e5afed 下载时间：2010年12月14日

FDA修订罗格列酮说明书和用药指南_

素的患者。如果需要联合治疗,则应密切关注;○如果噻唑烷二酮类药物与胰岛素联合用药,则应观察患者心衰的体征和症状,如体重增加 和水肿。若出现任何心脏病加重的症状,则应停用吡格列酮。 (E M A 网站) F D A 修订罗格列酮说明书和用药指南 2011年3月2日,美国食品药品管理局 (F D A )向公众发布信息,通报关于在医师用说明书和患者用药指南中增加了关于糖尿病药物罗格列酮(r o s i g l i t a z o n e ,A v a n d i a )的心血管风险(包括心脏病发作)的信息。 罗格列酮可作为单一成分制剂以商品名文迪雅进行销售,也可作为复方制剂以商品名文达敏(罗格列酮+二甲双胍)和A v a n d a r y l (罗格列酮+格列美脲)销售。F D A 曾于2010年9月发布信息宣布,将严格限制含有罗格列酮药物的使用,仅用于其他药物不能控制血糖的2型糖尿病患者。这些新的限制性措施是基于表明使用罗格列酮治疗的患者心脏病发作风险升高的数据而采取的。修订说明书和患者用药指南是限制性措施的一部分。 除了增加对心血管风险的描述外,修订的说明书还明确了罗格列酮和含有罗格列酮的药物仅用于:已经使用这些药物治疗的患者,使用其他抗糖尿病药不能控制血糖的患者,以及在与医生商量后,不愿意使用含有吡格列酮药物的患者。 目前,有关罗格列酮的风险评估与最小化计划(R E M S )还没有获得批准。在随后的几个月内, F D A 将提供更多的关于R E M S 计划的信息。F D A 预计会在2011年春天批准R E M S ,并且在其后的6个月内,生产商将付诸实施。 F D A 给医生的建议: ○在本公告发布时,含有罗格列酮的药物的R E M S 还没有实施。医生仍可继续按照已修改的药品说明书开具处方含有罗格列酮的药物;○医生应该与患者讨论使用含有罗格列酮的药物与其他治疗方法相比较的风险和受益,并且为每个患者选择最佳的治疗方案; ○当患者在药房取药时,鼓励他们阅读提供给他们的罗格列酮用药指南。F D A 给患者的建议: ○虽然在医生指导下患者仍可以继续使用含有罗格列酮的药物,但是了解该药物的风险和受益是非常重要的; ○如果对含有罗格列酮的药物有所担心,应咨询医生; ○服用含有罗格列酮的药物前,应阅读用药指南,它解释了与罗格列酮的使用有关的风险。 (美国F D A 网站) 美国警告孕妇服用托吡酯可能导致新生儿口裂 2011年3月4日,美国食品药品管理局(F D A )发布信息称,新的数据表明,妇女怀孕期间使用托吡酯(t o p i r a m a t e )其出生的婴儿发生唇裂 和/或腭裂的风险升高。 托吡酯是F D A 批准的一种抗惊厥药,单独治疗或与其他药物联合治疗癫痫。F D A 还批准该药用于偏头痛治疗,但不用于缓解偏头痛症状。托吡酯常被超适应症用于其他疾病,其中一些可能并不严重。 来自北美抗癫痫药(N A A E D )妊娠登记处的数据表明,在妊娠期前3个月暴露于托吡酯的婴 儿发生口裂的风险增加,口裂的发生率为1.4%,暴露于其他抗癫痫药(A E D s )的婴儿口裂的发生率为0.38%-0.55%,无癫痫症或没有使用过其他抗癫痫药的孕妇,出生婴儿的口裂发生率为0.07%。N A A E D 妊娠登记处的数据表明,与未经治疗的背景人群相比,怀孕期间暴露于托吡酯发生口裂的相对风险是21.3(95%C I 7.9-57.1)。英国癫痫症和妊娠登记处报告婴儿暴露于托吡酯单药,口裂的发生率出现类似的增加,与背景人群的风险相比升高16倍。 托吡酯以前是被划分为妊娠目录C 的药物, · 124·柳州医学　2011年第24卷第2期

联合吡格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效观察

联合吡格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效观察 发表时间：2015-02-06T10:01:02.833Z 来源：《医药前沿》2014年第27期供稿作者：胡旭琴 [导读] 短期强化胰岛素治疗可以显著恢复代表胰岛β细胞功能的血糖刺激的胰岛素第一时相分泌。 胡旭琴 （山西省古交矿区总院马兰分院 030205） 【摘要】目的：总结糖尿病患者联合吡格列酮治疗的临床观察。方法：入选患者分为接受胰岛素促泌剂组和胰岛素泵治疗组，共两组，疗程为3周，且在治疗1周后均加口服吡格列酮片。记录两组患者的每日血糖检测结果（三餐前，三餐后两小时，睡前血糖）。治疗两周后。加服吡格列酮前血糖达标率60%，加服吡格列酮片后一周的血糖达标率94.7%。前后具有显著性的统计学差异（P<0.05），服吡格列酮前后胰岛素日均用量分别为（22.2±10.6）U，（9.4±6.4）U，前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。加服比格列酮后，原服用胰岛素促泌剂需减量。且加服吡格列酮后仅有5人有轻微胃肠道反应，但可以耐受。结论：2型糖尿病患者，早期联合吡格列酮与胰岛素促泌剂或胰岛素治疗，使更多患者血糖达标，并节约胰岛素促泌剂与胰岛素的用量。同时，比格列酮具有较好的耐受性和治疗依从性。【关键词】吡格列酮；联合；2型糖尿病 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）27-0155-01 短期强化胰岛素治疗可以显著恢复代表胰岛β细胞功能的血糖刺激的胰岛素第一时相分泌，使患者的糖尿病回到2型糖尿病自然病程的更早期阶段，部分患者不用任何药物，仅通过饮食控制就可获得良好的血糖水平[1]。本文目的旨在探讨吡格列酮联合胰岛素促泌剂或胰岛素强化治疗对2型糖尿病患者血糖控制的影响。 1 资料与方法 1.1 病例选择选择我院2012年9月至2014年8月于我科住院的2型糖尿病患者34例（男19例，女15例）。年龄（43.5±9.2）岁。病程（1.4±1.1）年。 1.2 诊断标准采用1999年国际通用的WHO公布的糖尿病诊断依据:①糖尿病症状+任意时间血浆葡萄糖≥11.1mmol/L(200mg/dl)或②空腹血浆葡萄糖（FPG）水平≥7.0 mmol/L(126mg/dl)或③OGTT试验中，2hPG水平≥11.1 mmol/L(200mg/dl) 1.3 纳入标准综上述糖尿病诊断标准，性别不限。全科2型糖尿病患者同意采用联合吡格列酮治疗，治疗期间并未使用其他相关药物。 1.4 排除标准糖尿病酮症、糖尿病酮症酸中毒、水肿、肾功能不全、肝功能不全的患者，转氨酶高于3倍正常值。不稳定型心绞痛、急性心肌梗塞、冠脉支架术后、冠脉搭桥术后，充血性心力衰竭的患者和乳糜血患者。 1.5 方法患者入选后，均给予糖尿病饮食运动等专业指导教育1天后，筛选入组试验。入组后随机分为两组。强化胰岛素治疗组，口服胰岛素促泌剂治疗组。两组年龄性别及一般情况匹配。其中，胰岛素组19里，给予胰岛素泵强化治疗；口服胰岛素促泌剂治疗组15例，瑞格列奈、二甲双胍肠溶片联合治疗。（1）.测定所有受视者的一般资料，包括年龄，性别，血压，血脂，糖化血红蛋白。测量患者的身高体重，计算出体重指数BMI。血糖测定采用己糖激酶法，血脂测定采用全自动生化仪测定。（2）.所有入选患者分别给予胰岛素泵治疗与瑞格列奈片、二甲双胍肠溶片治疗一周，并依据每日血糖检测结果调整胰岛素计量与口服药物的剂量。一周后，均分别在原治疗基础上口服吡格列酮片15mg/日，记录两组患者的每日血糖检测结果（三餐前，三餐后两小时，睡前血糖）。（3）.治疗目标为：空腹血糖 ≤7mmol/L，而且餐后血糖≤10mmol/L，而又不出现低血糖现象，血糖值≥4mmol/L，计算出每组患者治疗两周后的血糖达标率及胰岛素、瑞格列奈片、二甲双胍肠溶片的日用量。统计学分析：所有数据采用SPSS12.0统计学软件进行分析，计量数据采用（±s）表示，均数比较采用t检验，计数数据比较采用x2检验进行统计学处理，检验标准P<0.05。 2 结果 （1）治疗一周后，血糖达标率为60%，两周后（即加服吡格列酮片一周），血糖达标率为94.7%，前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。（2）一周后胰岛素日平均用量为（22.2±10.6）U，联合比格列酮治疗后一周时胰岛素日平均用量为（9.4±6.4）U。前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。口服瑞格列奈片与二甲双胍肠溶片在联合吡格列酮片治疗后均减半量以上。（3）治疗两周后，有4人停用胰岛素治疗，有2人停用瑞格列奈片，加服吡格列酮片前后具有显著性的统计学差异（P<0.05）。（4）不良反应：有5人有胃肠道不适，出现腹泻、恶心，但可以耐受，给予抑酸药物治疗后症状消失，未出现不良心血管事件，无充血性心力衰竭发生。 3 讨论 吡格列酮为噻唑烷二酮类，又格列酮类。主要通过结合和活化过氧化物酶体增殖物激活受体γ起作用。该受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达，促进脂肪细胞和其他细胞的分化，并提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故被视为胰岛素增敏剂。可单独或联合其他药物治疗2型糖尿病患者，尤其胰岛素抵抗明显者。DeFronz教授在最新发表在新英格兰医学杂志的文章中阐述吡格列酮可以使糖耐量减低人群发生2型糖尿病的风险降低72%，同时吡格列酮优于罗格列酮，不增加心血管事件的风险，能够安全有效的降糖[2]。此外，胰岛素可以有效快速降低血糖，早期应用可部分恢复胰岛素第一时相分泌，部分恢复胰岛B细胞功能，使新发2型糖尿病恢复至自然病程的早期，部分患者可以停用药物治疗，饮食运动疗法可使血糖在一定时期内控制良好[3]。通过胰岛素输注[4]以及用胰岛素类似物Lispro[5]来模拟第一时相分泌，可有效控制餐后高血糖和高胰岛素血症，同时还可以降低胰升血糖素浓度。1997年，Hasan等对13例新诊断2型糖尿病经过2周的胰岛素泵治疗，有5例仅通过饮食控制就可获得至少2年的良好的血糖控制[6]。我们研究证实，口服胰岛素促泌剂和胰岛素治疗均可以有效降糖，联合吡格列酮治疗后的血糖达标率显著高联合治疗前。节约胰岛素用量约50%，而且口服胰岛素促泌剂的剂量也减半量以上。 因此，对2型糖尿病患者，尤其是初诊肥胖的患者，在生活方式的干预基础上，早期联合吡格列酮与胰岛素促泌剂和胰岛素治疗，使更多患者血糖达标，并节约胰岛素促泌剂和胰岛素的用量，具有较好的耐受性和治疗依从性，从2型糖尿病的病理生理发病机制的角度，改善胰岛素抵抗，保护胰岛B细胞功能，延缓胰岛B细胞凋亡速度。 参考文献 [1]祝方.纪立农.韩学尧,等.短期胰岛素强化治疗诱导初诊2型糖尿病患者血糖长期良好控制的临床试验.中国糖尿病杂志 2003(1):5-9. [2]DeFronzn RA,Tripathy D,Schwenke DC,et al.ACT NOW Study.Pioglitazone for diabetes prevention in impaired glucose

罗格列酮钠说明书

【药物名称】 中文通用名称：马来酸罗格列酮 英文通用名称：Rosiglitazone Maleate 其他名称：罗格列酮、罗格列酮钠、罗西格列酮、圣奥、太罗、文迪雅、Avandia、Rosiglitazone、Rosiglitazone Sodium。 【临床应用】 用于2型糖尿病患者。本药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者的血糖。如使用本药或单一其他抗糖尿病药物，并辅以饮食控制和运动疗法，但血糖控制不佳者，本药可与二甲双胍或磺酰脲类药联用。对服用推荐最大剂量的二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本药。 【药理】 1.药效学本药属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本药为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本药可激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋白(HbAlc)的检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本药对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 本药的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和(或)糖耐量下降]中得到显示，可有效地降低动物的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓其糖尿病发展。动物研究提示，本药的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本药不会使2型糖尿病和(或)糖耐量减低的模型动物出现低血糖。 2.药动学在治疗剂量范围内，本药的血浆峰浓度与曲线下面积(AUC)随剂量增加而成比例增加。口服本药后，绝对生物利用度为99%，达峰时间为1小时，平均分布容积约17.6L，约99.8%本药与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。本药可被完全代谢，主要通过N-去甲基和羟化作用以及与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合而代谢，无原形药随尿液排出。资料表明，所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素敏感性的作用很低。口服或静脉给予用14C标记的本药后，约64%随尿液排出，约23%从粪便排出。在治疗剂量范围内，消除半衰期为3-4小时，与剂量无关。 本药的药动学不受年龄、种族的影响。在相同体重下，女性患者口服的平均清除率较男性患者低约6%。单服本药，女性患者的疗效较男性患者显著。肝损害患者与健康受试者相比，伴有中至重度肝脏疾病的2型糖尿病患者服药后，未结合药物的口服清除率明显降低，从而导致血中未结合药物的峰浓度和AUC分别增加了2倍和3倍，且消除半衰期延长2小时。而轻至重度肾功能损害者与肾功能正常者相比，无显著临床差异。

整理卡格净列说明书_附件1

卡格净列说明书 整理表 姓名: 职业工种: 申请级别: 受理机构: 填报日期:

附件1 食品中二甲双胍等非食品用化学物质的测定 BJS 201901 1.范围 本标准规定了食品（含特殊食品）中二甲双胍、苯乙双胍、丁二胍、伏格列波糖、阿卡波糖、维达列汀、罗格列酮、西他列汀、吡格列酮、氯磺丙脲、达格列净、格列吡嗪、甲苯磺丁脲、醋磺己脲、妥拉磺脲、瑞格列奈、卡格列净、格列齐特、格列波脲、格列本脲、那格列奈、格列美脲、曲格列酮、格列喹酮、莫格他唑、GW501516、环格列酮等27种非食品用化学物质的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本标准适用于茶叶、奶粉、饼干、酒、饮料等食品（包括上述类似基质的片剂、胶囊剂等形式的特殊食品）中二甲双胍等27种非食品用化学物质的测定。 2.原理 试样粉碎后经甲醇超声提取，过滤后，上清液供高效液相色谱-串联质谱测定，外标法定量。 3.试剂和材料 除另有规定，本方法所用试剂均为分析纯或以上规格，水为GB/T 6682规定的一级水。 3.1 试剂 3.1.1 乙腈（CH3CN）：色谱纯。 3.1.2 甲酸（HCOOH）：色谱纯。 3.1.3 甲酸铵（HCOONH4）：色谱纯。 3.1.4 甲醇（CH3OH）：分析纯。 3.2溶液配制 3.2.1 0.1%甲酸水溶液：量取甲酸（3.1.2）1 mL，用水稀释至1000 mL，用滤膜（ 4.2）过滤后备用。 3.2.2 5 mmol/L甲酸铵水溶液：称取甲酸铵（3.1.3）0.315 g，用水稀释至1000 mL，用滤膜（ 4.2）过滤后备用。 3.2.3 5 mmol/L甲酸铵乙腈溶液：称取甲酸铵（3.1.3）0.315 g，加水50 mL溶解后，用乙腈稀释至1000 mL，用滤膜（ 4.2）过滤后备用。 3.3标准品 苯乙双胍、丁二胍、二甲双胍、伏格列波糖、阿卡波糖、维达列汀、罗格列酮、西他列汀、

吡格列酮罗格列酮区别解读

吡格列酮与罗格列酮区别药动学区别 品种吡格列酮罗格列酮 商品名艾汀、艾可拓、安可 妥、贝唐宁、卡司平、 凯宝维元、万苏敏、顿 灵 圣奥、太罗、文迪雅 口服吸收 利用度 90% 99% 血浆达峰时间2小时后得到峰浓度。食物回 将峰浓度时间推迟到3～4小 时，但不改变吸收率 约为1小时，进食对本品的吸 收总量无明显影响，但达峰时 间延迟2.2小时，峰值降低 20%。 血浆清除半衰期吡格列酮和总吡格列酮（包 括代谢产物）的平均血清半 衰期分别为3～7小时和16～ 24小时 3～4小时 分布容积0.63±0.41L/kg17.6L(30% 蛋白结合率>99%，主要结合于血清白蛋 白，也与其它血清蛋白结 合，但亲和力低，代谢物M- Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结 合率也很高>98% 99.8%，主要为白蛋白 代谢途径通过羟基化和氧化作用代 谢，代谢产物也部分转化为 葡萄糖醛酸或硫酸结合物主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。 代谢物两个有药理活性的代谢产 物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ酮代 谢物）和Ⅳ（M-Ⅳ羟基化衍

生物） 排泄乳汁 粪便大部分从粪便清除23%经粪便排出 肾排泄15%到30%剂量的吡格列酮 在尿中出现。排泄药物主要 是代谢产物及其结合物，而 肾对吡格列酮的清除可忽 略。以原形从尿排出，64%经尿液排出， 胆道大部分口服药以原形或代谢 产物形式排泄入胆汁 P450酶系主要CYP2C8和CYP3A4， 其他很多同功酶，包括主要 分布在肝外的CYP1A1也参 与代谢CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢 吡格列酮罗格列酮 适应症对于2型糖尿病（非胰岛素依赖 性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格 列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改 善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使 用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗 不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、 二甲双胍或胰岛素合用。 本品适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。 药理

各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类药物主要包括第二代：格列奇特、格列吡嗪（瑞易宁控释片）、格列苯脲、格列喹酮，第三代：格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛β细胞膜上特异性受体，促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的，是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖，大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大，注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀)，少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中，格列苯脲降糖作用最强，也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物，作用维持时间最长，也最容易发生低血糖反应，在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物，其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄，因此，对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型，如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的，而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加，故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点

罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展(精品)

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展（精品）罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展 [摘要] 目的： 介绍罗格列酮的药理作用及临床应用研究进展，为临床治疗提供参考。 方法： 检索近年国内有关对罗格列酮的药理作用及临床应用的研究性文献，并进行分类、整理、归纳和总结。 结果： 罗格列酮能够选择性地与过氧化物酶体增殖活化受体(perocisome proliferators-activeted-recptor , PPAR ) 结合, 促进脂联素的表达及分化, 从而降低胰岛素抵抗(IR) , 并能改善细胞的胰岛素分泌反应。 可增加伴胰岛素抵抗的高血压、高三酰甘油血症患者的胰岛素敏感性，认为可作为这类患者的辅助治疗药物。 本品通过 PPAR介导，使人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞 G1 期阻滞而抑制其增殖，高浓度时还可诱导其发生凋亡，有望成为治疗乳腺癌的有效药物。 对肝脏缺血再灌注损伤有保护作用并对大鼠心肌缺血再灌注心律失常有对抗作用；对内皮素引起心肌细胞损伤具有保护作用。 结论： 2 型糖尿病患者单一服用及在磺酰脲类药物或二甲双胍的基础 1 / 10

上服用罗格列酮是安全的，可良好耐受，并可有效降低患者空腹血糖的水平；对原发性高血压伴胰岛素抵抗患者的降压作用及对顽固性高血压有较好的治疗作用。 [关键词] 罗格列酮；药理作用；临床应用罗格列酮（Rosiglitazone, RSG）属噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的型受体(PPAR ) 有关。 通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和 C 肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。 可使糖化血红蛋白(HbAlc) 水平明显降低[1]。 口服生物利用度为 99％， tmax为 1 小时， t1/2约为3～4 小时，进食对吸收总量无明显影响，但达峰时间延迟 2. 2 小时，峰值降低 20％， 99. 8％与血浆蛋白结合。 部分经肝药酶代谢， 64％以原形经肾排出体外。 使用本品要求患者尚有一定的分泌胰岛素的能力，因此可用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的 2 型糖尿病患者；也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用时血糖控制不佳者。 罗格列酮于 1999 年在美国开始应用于临床， 2019 年进入中国市场，目前在2 型糖尿病治疗方面的作用已被普遍认可[2]。 近年来，罗格列酮在临床治疗糖尿等方面得到了广泛的应用，同时对其药理作用亦有较为深入的研究，现总结如下。

盐酸吡格列酮对治疗糖尿病患者的有效性和安全性分析

盐酸吡格列酮对治疗糖尿病患者的有效性和安全性分析 发表时间：2011-08-26T14:24:35.810Z 来源：《中外健康文摘》2011年第18期供稿作者：李海倩[导读] 2型糖尿病，又称非胰岛素依赖糖尿病[1]，是由于胰岛细胞分泌缺陷和胰岛素抵抗而引起的疾病 李海倩（徐州医学院附属第三医院江苏徐州221003） 【中图分类号】R587【文献标识码】A【文章编号】1672-5085 (2011)18-0106-02 【摘要】目的探讨盐酸吡格列酮对2型糖尿病患者的有效性和安全性。方法对40例服用盐酸吡格列酮的2型糖尿病患者进行疗效分析，观察患者治疗前和治疗后的FBG、2HPG、HbAlc、FInS、hsC-Rp等变化。经过统计学分析处理，对比差异是否有统计学意义。同时观察40例患者的不良反应情况。结果40例2型糖尿病患者在服用该药物3个月后，FBG、2HPG、HbAlc、FInS、hsC-Rp、TG、TC、LDL-C、GPT和患者体重，有明显下降，p＜0.05，差异有统计学意义。HDL-C有所上升，其值与治疗前相比，差异有统计学意义。患者不良反应率为7.5%。结论盐酸吡格列酮能很好控制糖尿病患者的血糖，安全性较好。 【关键词】盐酸吡格列酮糖尿病有效性安全性 盐酸吡格列酮英文: Pioglitazone Hydrochloride;ACTOS 药理作用本品为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ（PPARγ ）的激动剂，能激活PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。 2型糖尿病，又称非胰岛素依赖糖尿病[1]，是由于胰岛细胞分泌缺陷和胰岛素抵抗而引起的疾病，临床治疗中控制难度较大，患者较容易出现各种并发症，如糖尿病肾病、糖尿病足等，并且还会扰乱患者的其他代谢功能[2]。盐酸吡格列酮，是一种改善糖脂代谢较好的药物，我院在使用盐酸吡格列酮对2型糖尿病患者进行治疗后，取得了良好的效果，现报告如下。 1 资料与方法 1.1一般资料 40例患者为2010年2月～2010年5月在我院治疗的2型糖尿病患者，符合糖尿病诊断标准（1999年WHO标准）。其中，男22例，女18例。年龄在41～65岁之间，平均54.14岁。患者糖尿病病程在3个月～11年，平均4.1年，均在被诊断为糖尿病后即开始服用口服药进行降糖。患者中，无心肌疾病、肝肾疾病、贫血等。患者均未发生严重的糖尿病并发症，未使用胰岛素治疗。所有患者在此试验前均未服用盐酸吡格列酮。患者之间无明显差异，具有可比性。 1.2方法采用患者服药前与服药后的自身对照比较方法。测量患者在服用此药前的基本生命体征。患者在保持原有服用的降糖药物不变的基础上，根据患者的实际情况，加用盐酸吡格列酮，观察患者在治疗后1、2、3个月的FBG、2HPG、HbAlc、FInS、hsC-Rp、Hb等变化。随访患者有无不良反应。同时监测患者TG、TC、HDL-C、LDL-C、GPT和患者体重变化，对比治疗前有无明显差别。 1.3数据处理将所得数据录入SPSS软件，资料数据采用（均数±标准差），即（x-±s）。采用t检验，当p＜0.05时，差异有统计学意义。 2 结果 使用盐酸吡格列酮后，患者的空腹血糖FBG、糖化血红蛋白HbAlc、空腹胰岛素FInS 、餐后两小时血糖 2HPG、高敏C反应蛋白hsC-Rp等值均较快且平稳地下降，经过3个月的治疗后，与患者服用此药前相比，p＜0.05，有统计学意义。见表1。 表1 盐酸吡格列酮对糖尿病患者FBG、2HPG、HbAlc、FInS、hsC-Rp、Hb的影响 注：各值与治疗前相比，* p＜0.05，有统计学意义。 患者经过盐酸吡格列酮治疗后与治疗前相比，患者的TG、TC、LDL-C、GPT和患者体重，均有所下降，p＜0.05，差异有统计学意义；HDL-C有所上升，与治疗前相比，p＜0.05，差异有统计学意义。 表2 盐酸吡格列酮对糖尿病患者TG(总胆固醇)、TC(三酰甘油)、HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)、LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)、GPT(谷丙转氨酶)和体重的影响。 注：各值与治疗前相比，#p＜0.05，有统计学意义 40例患者在服药治疗3个月中，有1例出现下肢水肿，利尿治疗后好转，2例出现空腹低血糖，不良反应率为7.5%。此3例患者均未退出本次试验。 3 讨论 2型糖尿病的患者，需要长期服用药物进行治疗。如果不能很好地控制患者的血糖和血脂，就有可能引起一系列急性或慢性并发症的发生。 而盐酸吡格列酮，作为一种新型的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂[3]，它对糖尿病患者身体各部分的PPAR受体（如脂肪、肝脏、大肌肉等），都有很好的激活作用，可以促进蛋白质合成，促成胰岛素转录，进而有效地提高身体各部分对血糖的利用。尤其是对于服用磺脲类和双胍类的药物的患者[4]，如果能联合使用，可以增强药性，有效且平稳地控制血糖。