《药剂学》考试复习提纲

药剂学复习提纲

绪论

药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用的综合性应用技术科学。

剂型(dosage form)：根据疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。

制剂(preparation)：根据药典、部颁标准或其他法定认可的标准，将药物制成符合一定质量标准的药剂称为制剂。

药剂学的分支学科

1、工业药剂学

2、物理药剂学

3、高分子材料学

4、生物药剂学

5、药物代谢动力学

6、临床药剂学

药物剂型的分类

(一)按给药途径分类 ，(二)按分散系统分类 ，(三)按形态分类 ，(四)按制法分类。

按分散系统分类：

1．溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、注射剂、甘油剂、醑剂等。

2．胶体溶液型：胶浆剂、涂膜剂等。

3．乳剂型：口服乳剂、注射乳剂。

4．混悬液型：合剂、洗剂、混悬剂。

5．气体分散型：气雾剂。

6．固体分散型：片剂、胶囊剂、丸剂。

辅料在药物制剂中的作用

1.有利于制剂形态的形成

2.有利于制备工艺的顺利实施

3.提高药物的稳定性

4.调节药物的作用或改善生理需求

GMP是“Good manufacturing practice”的缩写，即“药品生产质量管理规范”。

GLP是“Good laboratory practice”的简称，即药物非临床研究质量管理规范。

GCP是“Good clinical practice”的简称，即药物临床试验管理规范。

OTC是“over the counter”的简称，即非处方药。

液体制剂

液体制剂的分类：

（一）按分散系统分类

1.均相液体制剂：低分子溶液制剂；高分子溶液制剂

2.非均相液体制剂：溶胶剂、乳剂、混悬剂

（二）按给药途径分类

1．内服液体制剂 ：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。

2．外用液体制剂 ：

（1）皮肤用液体制剂 如洗剂、搽剂等。

（2）五官科用液体制剂 如洗耳剂与滴耳剂、 洗鼻剂与滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等。

（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂 如灌肠剂、灌洗剂等。

◎液体制剂常用的溶剂

(一)极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜DMSO

(二)半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇PEG (三)非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯

▲液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、其他。 增溶剂是指能增加难溶性药物在溶剂中溶解度的表面活性剂。

助溶剂系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。

潜溶剂：两种或多种溶剂以一定比例混合使用，形成比单一溶剂更易溶解药物的混合溶剂，称为潜溶剂。潜溶的原理是溶剂间形成氢键缔合或改变了原来溶剂的介电常数。

常用的防腐剂：对羟基苯甲酸酯(Parabens)也称尼泊金，苯甲酸与苯甲酸钠(Benzoic Acid and Sodium Bensoate)，山梨酸(Sorbic Acid)、苯扎溴胺(Benzalkonium Bromid)、桉叶油(Eucalyptus oil)、桂皮油、薄荷油、醋酸氯乙定、30%以上的甘油

矫味剂包括甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂

糖浆剂(syrups)指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。单糖浆(85%g/mL)，糖浆剂含糖量不低于65％。 高分子溶液的性质及制备

高分子溶液剂是高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体药剂，属于热力学稳定系统。以水为溶剂称为亲水性高分子溶液剂，又称胶浆剂。 性质：1. 高分子的荷电性 2. 高分子的渗透压

3.高分子溶液的粘度和分子量

4.高分子溶液的聚结特性

5.高分子的胶凝性和触变性 制备：有限溶胀→无限溶胀 溶胶剂的结构和性质及制备

溶胶剂是指将固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系。又称疏水胶体。粒径在1-100nm 之间，属热力学不稳定系统。

性质：溶胶的双电层结构(吸附层和扩散层) 光学性质：Tyndall 现象 电学性质：界面动电现象 动力学性质：布朗运动

不稳定性: 溶胶属热力学不稳定系统， 主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性 制备：1.分散法 机械分散法、胶溶法、超声分散法。

2.凝聚法 物理凝聚法、化学凝聚法

高分子溶液剂与溶胶剂区别

高分子溶液

溶胶剂 分散相 分子 微粒 热力学 稳定 不稳定 外观 透明溶液 具有乳光 制备

溶解

分散、凝聚

▲ Stoke's 定律：η

ρρ9)(2212g

r ?=V

微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。沉降速度越大，动力稳定性越小。

降低沉降速度方法：减少微粒粒径，增加介质粘度，减少微粒与介质间密度差(加高分子助悬剂)。

微粒的荷电、微粒的水化也可以提高混悬剂稳定性。

絮凝与絮凝剂：混悬剂中加入适量的电解质，可使ζ电位降低至一定程度（20~25mV），使微粒成疏松的聚集体，振摇后可恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝。其特点为沉降快、有沉降面、沉降体积大，振摇恢复。所加入的电解质为絮凝剂。

反絮凝与反絮凝剂：混悬剂中加入电解质使ζ电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝，这种电解质称为反絮凝剂。如硫酸钡混悬剂用于造影时，如果服用絮凝块，造影效果差。

混悬剂的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂 混悬剂的制备 分散法

亲水性药物：粉碎→研磨→加至量

疏水性药物：粉碎→加润湿剂研磨→加至量 质重、硬度大的药物：水飞法粉碎

制备器械：研钵，超声，均质机，胶体磨 凝聚法

物理凝聚法：药物溶液中加另一种分散介质 化学凝聚法：化学反应生成难溶性药物微粒 评定混悬剂质量的方法： 1．微粒大小的测定 2．沉降容积比的测定 3．絮凝度的测定 4．重新分散试验 5．ζ电位测定 6．流变学测定

沉降容积比：是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积比。0

0H H

V V F =

=

乳剂(emulsions)又称为乳浊液，是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系。 乳剂特点

1) 吸收快、起效快，生物利用度高 2) O/W 乳剂分剂量准确，使用方便 3) 掩盖药物不良臭味 4) 提高药物稳定性

5) 改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性 6) 静脉注射乳剂具有靶向性

7) 静脉营养乳剂作为高能营养输液 乳剂类型:

乳化剂的种类：

表面活性剂、天然乳化剂（高分子溶液）、固体粉末、辅助乳化剂

根据给药途径选择乳化剂

口服：天然乳化剂；外用：无刺激性；注射：PC

乳剂的稳定性内容主要包括：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

灭菌制剂

灭菌（sterilization）指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。

灭菌法（the technique of sterilization）指用杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。

无菌（sterility）指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。

无菌操作法（aseptic technique）指在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术。

防腐（antisepsis）指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。

消毒（disinfection）指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。

灭菌与无菌技术目的、标准及原则

目的：安全、稳定

灭菌的标准：以杀死芽孢为标准

灭菌的原则：达到灭菌的目的+保证药物的稳定性

灭菌制剂指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。

无菌制剂指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。包括注射用制剂、眼用制剂、植入型制剂、创面用制剂、手术用制剂

限菌制剂指允许一定限量的微生物存在，但不得有规定控制菌存在的药物制剂。

灭菌法分类：物理灭菌法、化学灭菌法、灭菌操作法

注射剂是指不经胃肠道的、供注入人体组织或血浆等部位的灭菌制剂。

分类：溶液型注射剂、注射用无菌粉末（粉针剂）、混悬型注射剂、乳剂型注射剂

注射剂的特点

1.药效迅速，作用可靠。

2.适用于不易口服的药物。

3.适用于不能口服用药的病人

4.可以产生局部定位作用。

5.使用不便、注射疼痛、制备工艺相对较复杂，故成本较高。

☆注射剂一般质量要求

无菌：不得含有任何活的微生物和芽孢。

无热原：鲎试剂法和家兔法。

澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物。

安全性：不引起对组织的刺激性和发生毒性反应。

渗透压：输液要求等渗、等张性。

pH: 4-9。

稳定性：物理和化学稳定性，产品储存安全有效。

降压物质：符合规定，确保用药安全。

注射剂给药途径有：皮内注射、皮下注射、肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、动脉内注射、其它（心

内注射、关节内注射、滑膜腔注射、穴位注射、鞘内注射）

注射剂处方组分：注射用原料、注射用溶剂、注射用附加剂、注射剂的等渗与等张调节

注射用水是指蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的水，不含热原。灭菌后就成为灭菌注射用水。蒸馏法、反渗透法制备注射用水。

注射用油指在20℃能够流动的脂肪酸甘油酯的混合物。

注射用非水溶剂：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺

注射剂常用附加剂

增加药物理化稳定性、增加主药溶解度、抑制微生物生长、减轻疼痛、减轻刺激性。

缓冲剂；等渗调节剂；增溶、润湿、乳化剂；麻醉剂；抑菌剂；抗氧剂；螯合剂；助悬剂；填充剂；稳定剂；保护剂。

等渗溶液：指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。

等张溶液：指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。

▲氯化钠等渗当量是指与1g药物成等渗的氯化钠重量。

注射剂制备：原辅料准备、注射容器的处理、注射剂的配制与过滤、注射液的灌装、注射剂的灭菌与检漏

热原（Pyrogens）是注射后引起人体致热反应的物质。

热原的理化性质：耐热性：250℃/30-45min；滤过性：1-5nm；被吸附性：活性碳；水溶性；不挥发性；被强酸、强碱破坏。

污染热原的途径

从原料中带入

从溶剂中带入

容器、用具、管道和装置等污染

制备过程中污染

临床使用时所用器具带入

热原的除去方法：

高温法：250℃30min.

酸碱法：重铬酸钾/稀氢氧化钠

吸附法：活性炭

离子交换法：树脂

凝胶过滤法：二乙氨基乙基葡萄糖凝胶（分子筛）制备无热原注射用水。

反渗透法：三醋酸纤维膜

超滤法：3.0~15nm超滤膜有时可除热原

在注射液生产过程中常常遇到的问题是澄明度、化学稳定性、无菌及热原等问题。

☆注射剂质量检查：可见异物（白点、纤维、玻璃屑）、不溶性微粒、热原检查（家兔法：与人一致；鲎试验法：原理是利用变形细胞溶解物与内毒素的凝聚反应，操作简单、灵敏度高，用于特殊药物）、无菌检查、其他（有关物质，降压物质，异常毒性，刺激性，过敏等）

输液是指由静脉滴注输入人体内的大剂量注射液（一次给药在100mL以上）。不含防腐剂或抑菌剂，补充体液、电解质，提供营养。

注射用无菌粉末，又称粉针：临用前灭菌注射用水溶解后注射，适于对湿、热敏感的药物。

眼用制剂供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂，多为真溶液或胶体溶液。

滴眼剂质量要求：

pH值：5.0-9.0（兼顾稳定性和溶解度）

渗透压：应与泪液等渗

无菌：外伤（单剂量；绝对无菌）；其他可加抑菌剂。

澄明度：

粘度：4.0-5.0cPa.s 稳定性

固体制剂

药物从固体剂型中释放的理论固体制剂崩解或分散，药物以分子状态溶出，经生物膜被吸收。 固体剂型主要制备工艺 药物 → 粉碎 → 过筛 → 混合 → 造粒 → 压片 ↓ ↓ ↓ 散剂 颗粒剂

片剂

↘ ↙ 胶囊剂

Noyes-Whitney 方程：δD/V K )(/=?=其中

C Cs KS dt dC dC/dt－药物的溶出速度；

K－溶出速度常数；

S－固体药物与溶出介质间的接触面积； Cs－固体表面层形成的饱和溶液的浓度； C－时间t 时药物在溶出介质中的浓度； D—药物的扩散系数； V—溶出介质的量； δ—扩散边界层厚度。

☆改善药物溶出速度的方法：

1．增大药物的溶出面积：将原料药加工成细粉后再做成其他固体制剂，通过减小粒径，增大溶出面积，从而增加药物的溶出速度。

2．增大溶解速度常数：加强搅拌，减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数。 3．提高药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物等。 粉碎机有：研钵、球磨机、冲击式粉碎机、流能磨 混合常用的方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合 片剂分类：口服片、口腔用片剂、外用片剂

散剂制备：粉碎→过筛→混合（+辅料）→分剂量→质检包装 散剂的质量检查：粒度、外观均匀度、干燥失重、装量差异 颗粒剂的制备：粉碎→过筛→混合（+辅料）→制软材→制粒 颗粒剂质量检查：外观、粒度、干燥失重、溶化性、装量差异

片剂的处方组成、制备方法、片剂辅料的分类、作用，片剂辅料的选用原则。 片剂（tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。 直接压片法：粉末（结晶）直接压片法、空白颗粒压片法； 制粒压片法：湿法制粒压片法、干法制粒压片法。

☆ 片剂常用辅料包括：稀释剂、湿润剂与黏合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂、矫味剂etc （1）稀释剂：稀释剂的主要作用是用来增加片剂的重量或者体积。

吸收剂：吸收剂主要用来吸收液体药物或者油类药物。 （2）湿润剂本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性。

黏合剂对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒。

（3）崩解剂促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒。

（4）助流剂主要降低颗粒之间摩擦力，从而改善粉体流动性，减少重量差异。

抗黏剂主要减轻颗粒、片剂对冲头及冲模的粘附性。

润滑剂主要降低颗粒和冲模、片剂和冲模之间摩擦力

（5）着色剂和矫味剂改善口味与外观。

压缩成形性影响因素

1.物料的压缩成形性

2.药物的性质

3.粘合剂和润滑剂

4.水分和压力

☆ 片剂制备中可能发生的问题及原因分析

裂片－片剂受到振动或经放置后，从腰间开裂或顶部脱落一层的现象。

【原因】：

片剂各部分的弹性复原率不同 颗粒过粗、过细、细粉过多

选择粘合剂不当或用量不足

颗粒中油类成分过多

颗粒过分干燥或药物失去结晶水 压力过大或车速过快

冲模不符合要求 【解决办法】：

换用弹性小，塑性大的辅料 再整粒或重新制粒

加干粘合剂

加吸收剂或糖粉

喷入适量乙醇

调节压力、车速

换冲模

松片－指片剂的硬度不够，受振动易散碎的现象。

【原因】：

粘合剂选择不当或用量不足 颗粒水分不当

含纤维性成分、油性成分较多 冲头长短不齐

压力不够或车速过快 【解决办法】：

调粘合剂、加量 控制水分

粉碎细度、吸收油 换冲头

增压力、减车速

粘冲－指片剂表面被冲头粘去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹陷的现象。

【原因】：

颗粒太潮湿

润滑剂不足或混合不均 冲模不光滑 【解决办法】：

保持干燥度

调节用量、混合均匀 换冲

片重差异超限－指片剂超出药典规定的片重差异允许范围。

【原因】：

颗粒细粉多或粗细悬殊 颗粒流动性不好

料斗内颗粒时多时少 冲头与模孔吻合性不好 【解决办法】：

重新制粒或除去过多细粉 重新制粒或加助流剂

保持1/3量以上

换冲、模圈

崩解迟缓－指片剂的崩解时间超过药典规定的要求。

【原因】：

颗粒过硬、过粗

粘合剂粘性太强或用量多 崩解剂不当 【解决办法】：

粗粒过筛、高浓度乙醇润湿 调整粘合剂

调整崩解剂

疏水性润滑剂用量太多 压力太大 减小用量或用亲水性润滑剂 减小压力

溶出超限－指片剂在规定时间内未能溶出规定量的药物。

【原因】：

影响崩解的因素 疏水性药物

难溶性药物 【解决办法】：

加快崩解

加水溶性辅料制成混合物 减小粒径或增加溶解度

含量均匀度超限－片剂的含量均匀度超过药典规定的限度。

【原因】：（对于小剂量的药物） 混合不均匀

可溶性成分在颗粒间迁移 【解决办法】：

采用合适的方法混合 翻粒、用流化干燥法

变色与花斑－指片剂表面颜色改变或出现色泽不一致的斑点、阴影或麻点等。

【原因】：

药物引湿、氧化、变色 混料不匀

有色颗粒松紧不一致 污染压片机的油污 【解决方法】：

控制湿度、避免接触金属 尽量使物料混合均匀

重新制粒

去除油污

叠片－指两片剂叠压在一起。

【原因】：

上冲粘片、出片调节器 调节不当 【解决方法】：

应立即停机检修，针对 原因分别处理

卷边－指冲头与模圈碰撞，使冲头卷边，造成片剂表面出现半圆形的刻痕。

【原因】：

指冲头与模圈碰撞，使冲头卷边，造成片剂表面出现半圆形的刻痕。 【解决方法】：

需立即停车，更换冲头和重新调节机器。

临界相对湿度（Critical relative humidity，CRH）水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为~~。

包衣的目的：

1.避光，防潮，提高药物稳定性；

2.改善片剂外观，使患者易于接受；

3.不同颜色的包衣可以增加药物的识别能力，增加用药的安全性；

4.掩盖药物不良味道；

5.达到不同的释放目的。

包衣工艺流程，每一过程的目的、所用材料以及注意事项

防止水分渗入片芯，同时增加片剂的硬度。 消除片剂的

棱角、使片面

平整。

增加衣层牢

固性和甜度，

使片剂表面

光洁美观

为了片剂的

美观和便于

识别

为了增加片

剂的光洁美

观和表面的

疏水性。

片芯 隔离层 粉衣层 糖衣层 色衣层 打光

材料：玉米朊、明胶、CAP3-5层 40-50℃ 材料：65-75%

糖浆、滑石粉

15-18层

40-50℃

材料：糖浆，

用量渐少

10-15层

40℃

材料：糖浆，

食用色素

8-15层40℃

材料：虫蜡、

硅油

薄膜包衣工艺与材料

薄膜包衣材料通常由由高分子材料、增塑剂、速度调节剂、增光剂、固体物料、色料和溶剂等。

肠溶性包衣材料：醋酸纤维素酞酸CAP、聚乙烯醇酞酸酯PVAP、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素苯三酸酯CAT、羟丙基纤维素酞酸酯HPMCP、丙烯酸树脂EuS100、EuS100

胶囊剂的制备和质量检查内容

硬胶囊剂的制备：空胶囊的制备；填充物料的制备；填充、封口。

软胶囊剂的制备：滴制法、压制法

胶囊剂的质量检查：外观、装量差异、崩解时限

胶囊壁由明胶、增塑剂、水组成

软胶囊制备：滴制法、压制法

滴丸剂的制备

选择适宜的基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却。

◎滴丸剂常用基质

水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、甘油明胶、尿素、泊洛沙姆等。

非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油等。

制备时的冷凝液分为两类：

水性冷凝液：水、不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸。

油性冷凝液：液体石蜡、二甲基硅油、植物油等，适用于水溶性基质的滴丸。

膜剂的制备：匀浆制膜法、热塑制膜法、复合制膜法

气雾剂、喷雾剂和粉雾剂

气雾剂（aerosols）系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。

气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统等四部分组成。

气雾剂作用特点

1、气雾剂的主要优点

速效和定位作用

药物清洁无菌，药物稳定性提高

可避免肝脏首过作用及胃肠道破坏

可以用定量阀门准确控制剂量

2、气雾剂的缺点

生产成本高

抛射剂的不足（引起局部部位不适与刺激，氟氯烷烃可致敏心脏、造成心律失常，氟氯烷烃可破坏大气层）

气雾剂的分类

（一）按分散系统分类：1.溶液型气雾剂2.混悬型气雾剂3.乳剂型气雾剂

（二）按气雾剂相组成分类：1.二相气雾剂：即溶液型气雾剂2.三相气雾剂：混悬型和乳剂型气雾剂 （三）按医疗用途分类：1.呼吸道吸入气雾剂2.皮肤和粘膜用气雾剂3.空间消毒用气雾剂

影响药物在呼吸道分布吸收的因素

1、呼吸道气流，

2、微粒的大小，

3、药物的性质

提高混悬型气雾剂稳定性方法

1)水分含量低，不超过0.005%

2)药物微粉化，不超过10μm

3)药物在抛射剂中溶解度尽可能低

4)可采用混合抛射剂使抛射剂与药物的比重尽可能一致

5)添加适当的助悬剂

通常一瓶气雾剂装120~200个剂量

抛射剂的作用与分类及填充方法

作为药物的抛射动力，作为药物的分散介质。

▲抛射剂的分类：氟氯烷烃类如氟里昂（Freon）、碳氢化合物、压缩气体（CO2，N2等）

抛射剂的填充：压灌法。冷灌法

雾剂、喷雾剂、吸入粉雾剂、吸入剂区别

气雾剂（抛射剂）药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。

喷雾剂（机械作用）借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态喷出的制剂。

吸入粉雾剂（药物细粉化）微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。

吸入剂（药物挥发与升华）借主药本身具挥发性和升华的特性供患者吸入的制剂。

半固体制剂

软膏剂是药物与适宜的基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。

☆软膏剂基质包括

（一）油脂性基质：

1.润滑、无刺激性

2.适用于表皮增厚、角化、皲裂等皮损

3.不适于有渗出液的皮肤损伤

4.用于遇水不稳定的药物：如四环素等

（二）乳剂型基质：

W/O型：吸收部分的水分，缓慢蒸发，皮肤有凉爽感，称俗“冷霜”。

O/W型：即“雪花膏”，其药物释放和透皮吸收较快。

适用范围：适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损，忌用于糜烂、溃疡、水疱、脓疱症；遇水不稳定的药物不适用。

（三）水溶性基质：

能吸收组织渗出液，释药速度快，无油腻性，易涂展与洗除。缺点：水分易挥发，易霉败，润滑性差。

适用范围：适用于润湿、糜烂创面，有利于分泌物的排除。

☆软膏剂基质的选用

皮肤增厚、角化、皲裂，遇水不稳定的药物：脂溶性基质

亚急性、慢性、无渗出的皮肤损伤和皮肤瘙痒症：乳剂型基质

糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面：水溶性基质

（注：乳剂型和水溶性基质需加防腐剂和保湿剂，油脂性基质不需要。）

▲羊毛脂有良好吸水性，可吸水形成W/O型乳剂。为了方便使用，常将羊毛脂配成含水羊毛脂，含水羊毛脂含水量30%

▲白凡士林和甲基硅油不能用于眼用软膏基质的配置

▲一价皂（钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸作用生成一价皂）是O/W型乳剂基质。

▲多价皂（二、三价金属（钙、镁、锌、铝）氢氧化物与脂肪酸作用生成多价皂）是W/O型乳剂基质。

软膏剂的制备

1.研磨法：用于半固体油脂性基质；小量制备；药物难溶于基质中。

2.熔融法：用于油脂性基质大量制备，特别适合含有固体成分的基质，先熔化。

3.乳化法：油相和水相分别加热，混合，搅拌，放冷即得。

注：与乳化法制备乳剂型基质相对照，溶液型或混悬型软膏主要采用研磨法及熔融法。

◎软膏制备中，药物加入的一般方法

1.不溶于基质→粉碎→与液体研磨→混匀

2.溶于基质中某一成分→溶解后→混匀

3.溶于基质中→制成溶液型的软膏剂

4.半固体粘稠性药物→先与羊毛脂或吐温混合

5.几种药物产生低共熔时→利用低共熔现象

6.中药浸膏或流浸膏→稀释或浓缩→混合

▲眼膏常用的基质配方：黄凡士林8份、液体石蜡和羊毛脂各1份

混悬型眼膏药物颗粒必须粉碎过九号筛

水性凝胶基质卡波姆特点

由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联而成；在水中迅速溶胀，但不溶解；分子结构中的羧基使水分散液呈酸性；当用碱中和时，随大分子的不断溶解，粘度逐渐上升，在低浓度时形成澄明的溶液，在浓度较大时形成半透明的凝胶；在pH6~11有最大粘度和稠度。

栓剂是指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的固体状外用制剂。

油脂性栓剂基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂、硬脂酸丙二醇脂）。

▲可可豆脂特点：有α、β、β’及γ四种晶型，其中β型最稳定，熔点34℃；加胆甾醇或羊毛脂即成W/O型乳化基质，加亲水性乳化剂即成O/W型乳化基质。通常应缓缓升温加热待固体溶化至2/3，停止加热，让余热使其全部溶化，以避免上述异物体的形成。

全合成脂肪酸甘油酯作为栓剂基质是硬脂酸丙二醇脂。

▲防止以聚乙二醇作基质制成栓剂的刺激性：加20%水，用前湿润或涂一层鲸蜡醇。

栓剂的制备方法

冷压法：将药物与基质粉末混合均匀，用模型压制而成。

热熔法：将加热熔化的基质加入药物，混匀，倒入模孔中，放冷即得。

水溶性基质栓剂和脂溶性基质栓剂的润滑剂

油脂性基质的润滑剂：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5

水溶性基质的润滑剂：液体石蜡、植物油等

可可豆脂、PEG不用润滑剂

置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值

影响栓剂药物全身性吸收的因素

1、生理因素：▲用药部位(距肛门2cm处)、直肠pH值、有无粪便存在、用药时间长短

2、药物的理化性质：溶解度、粒径、脂溶性与解离度(弱酸性药物pKa>4.3；弱碱性药物pKa<8.5)

3、基质和附加剂：油水分配系数小的基质利于吸收、与药物溶解度相反的基质、加适当的表面活性剂

▲浸出技术与中药制剂

中药浸出制剂的分类

1.水浸出剂型：如汤剂、中药合剂等。

2.含醇浸出剂型：如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。

3.含糖浸出剂型：如内服膏剂、冲剂等。

4.精制浸出剂型：如注射剂、片剂等。

中药剂型改革的原则：坚持中医中药理论、提高药效

浸出过程及其影响因素

过程：浸润→溶解→扩散→置换

☆ 影响浸出的因素：（一）浸出溶剂（二）药材粉碎的粒度（三）浸出温度（四）浓度梯度（五）浸出压力（六）药材与溶剂相对运动速度（七）新技术的应用

中药浸出的方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法，大孔吸附树脂分离技术、超临界萃取技术。

常用的干燥方法：1．常压干燥2．减压干燥3．喷雾干燥4．冷冻干燥

酊剂、流浸膏、浸膏剂中药物含量的规定

酊剂：毒、剧药材，10g原药材/100mL酊剂，并用含量测定或效价测定来控制。

其它，20g原药材/100mL酊剂。

流浸膏剂：1g原药材/1mL流浸膏。

浸膏剂：2~5g原药材/1g浸膏。

中药注射剂按组成成分分类：纯有效成分注射剂；有效部位注射剂；复方提取物注射剂

药物溶液形成理论

▲介电常数和溶解度参数与溶剂极性的关系

介电常数ε：表示将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。

介电常数大的溶剂极性大，介电常数小的溶剂极性小。

溶解度参数δi：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。两种组分的δi越接近，它们越能互溶。

特性溶解度（intrinsic solubility）指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度。

平衡溶解度(equilibrium solubility)一般情况下，各种作用达到平衡时的药物溶解度。又称表观溶解度。

◎影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法

1.药物溶解度与分子结构：相似相溶，有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐，在难溶性药物中加入极性

基团

2.晶格能与水合作用：阳离子半径越小，水合热越大，越易溶解

3.多晶型的影响：无定型溶解度和溶解速度均较结晶型大

4.粒子大小的影响：溶解度随粒径减小而增大

5.温度的影响：ΔHs＞0，T↑→S↑；ΔHs＜0，T↑→S↓

6.pH值与同离子效应：pH的临界值pHm，弱碱要低于其pHm，弱酸要高于其pHm;难溶盐类饱和溶液

中含相同离子化合物时，其溶解度下降。

7.混合溶剂的影响：混合溶剂比例适宜时成为潜溶剂，药物溶解度出现极大值。

8.添加物的影响：加入助溶剂、增溶剂促进溶解

▲影响药物溶出速度的因素

C

C

=/

由于

?

/或

(

)

Cs

dt

C

dc

dt

KSCs

>>

Cs

→

KS

?

dc=

Noyes-Whitney方程：

1. 固体药物的粒径和表面积

2. 温度

3. 扩散系数

4. 扩散层的厚度

▲常通过冰点下降测定渗透压 影响增溶的因素

增溶剂的种类：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 药物的性质：分子量越大，增溶量越小

加入顺序：常将增溶剂与药物混合，再溶于水 增溶剂的用量：必须达到有效的含量 增溶剂与助溶剂的区别

增溶剂 助溶剂 性质 表面活性剂 低分子化合物 原理 形成胶团 络合、复盐等 使用量

使用量小

使用量大

▲常采用正辛醇和水来考察药物脂水分配系数，因为生物膜的δ平均值为21.07±0.82，很接近正辛醇的δ（21.07）。

渗透压测定方法

Van’t Hoff 渗透压方程：RTm V RTn nRT V ==?=/ππ 冰点下降与摩尔浓度的关系：K T m Km T /Δ=?=Δ

通过冰点下降测定渗透压：T T K T RT RTm Δ≈Δ=Δ==1286.1/4.22/π （0℃,水冰点降低常数为1.86）

表面活性剂

表面活性剂：能降低表面张力（或界面张力）的物质。

▲表面活性剂结构主要由非极性基（疏水基）和极性基（亲水基）构成的两亲性分子。

溶质分子在界面聚集的现象称为吸附现象。 ☆表面活性剂的分类及代表 一、离子型表面活性剂

（一）阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物如十二烷基硫酸钠、磺酸化物如十二烷基苯磺酸钠

（二）阳离子表面活性剂：阳性皂，在结构中含有一个五价的氮原子 （三）两性离子表面活性剂：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型 二、非离子型表面活性剂

（一）脂肪酸甘油酯，如单硬脂酸甘油酯

（二）多元醇型：蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯 （三）聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚 （四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆

▲开始形成胶束时表面活性剂的浓度称为临界胶束浓度（critical micell concentration,CMC ）。在增溶时表面活性剂的浓度要大于CMC

亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。

▲不同HLB值表面活性剂的适用范围：增溶剂（>15）,O/W型乳化剂（8-16），润湿剂与铺展剂（7-9），W/O型乳化剂（3-8）.

Krafft点（离子型表面活性剂）：表面活性剂随温度升高至某一点时，溶解度急剧升高，该点温度称为Krafft点。

起昙与昙点（聚氧乙烯型非离子表面活性剂）：温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度升高到一定程度，聚氧乙烯链发生强烈的脱水和收缩，使增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降，出现浑浊，称为起昙。引起起昙的温度为昙点。

▲表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂

▲目前能用于静脉给药的表面活性剂有卵磷脂、泊洛沙姆

表面活性剂的毒性：阳离子型>两性离子型>阴离子型>非离子型

影响增溶的因素：增溶剂的性质、增溶质的性质、温度

制剂新技术

固体分散体中的载体材料：水溶性载体材料、难溶性载体材料、肠溶性载体材料

▲固体分散体的类型：简单低共熔混合物(Eutectic mixture)、固态溶液(Solid solution)、共沉淀物(Coprecipitates)

固体分散体制备方法（1）熔融法、（2）溶剂法、（3）溶剂－熔融法、（4）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法、（5）研磨法、（6）双螺旋挤压法

☆ 固体分散体速释和缓释原理

速释作用：（1）药物的高度分散状态有利于速释

（2）载体材料对药物溶出的促进作用（提高药物可润湿性，保证药物高分散，抑晶作用）

缓释作用：药物分散在疏水、脂质载体材料形成的网状骨架结构，减缓溶出和释放 固体分散体的老化（或陈化）是指由于制备方法不当、保存条件不适当或保存时间过长，使药物析出结晶或结晶粗化，从而降低药物溶出速度的现象。

包合技术：指一种分子（客分子）被包藏于另一种分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物（inclusion compound）的技术。

▲常用的包合材料为环糊精及其衍生物。常用的环糊精有α、β、γ-环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖单体组成。其中以β-CYD最为常用。

环糊精衍生物

水溶性环糊精衍生物：葡萄糖衍生物、羟丙基、甲基

疏水性环糊精衍生物：乙基衍生物

包合物制备方法：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法

环糊精在药剂学上的应用

1.增加不溶性药物的溶解度

2.提高药物的稳定性

3.液体药物粉末化与防挥发

4.降低药物的毒副作用、刺激性，掩盖不良气味

5.提高药物的生物利用度

6.调节释药速率

普通乳：液滴大小在1-100um之间，形成乳白色不透明的液体。

亚微乳：乳滴粒径在100-1000nm范围，稳定性介于纳米乳和普通乳之间。

纳米乳：粒径为10-100nm的乳滴分散在另一种介质中形成的热力学稳定的胶体溶液。

☆纳米乳与普通乳剂的区别

普通乳剂 纳米乳

粒径 大于1000nm 10~100nm

透光性 不透明、乳白色 透明或半透明

稳定性 热力学不稳定 热力学稳定

黏度 较大 较小

表面活性剂量 0.5~10%左右 5~30%左右

助表面活性剂 无 常有

制备 外力作用 自动形成

微囊(microcapsules)：系采用天然或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜壁壳，将固体药物或液体药物（囊心物）包裹而成药库型的微型小囊。

◎囊材的种类

1.天然高分子囊材：明胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白类

2.半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）

3.合成高分子囊材：

（1）非生物降解

水不溶解的：聚酰胺、硅橡胶等

水溶解的：丙烯酸树脂、聚乙烯醇（PVA）等

（2）▲生物可降解：常用的生物降解材料有聚酯类、聚氨基酸类、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)等。

与明胶作复合囊材通过复凝聚法制备微囊的囊材有：阿拉伯胶、海藻酸盐、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）。

微囊的制备方法

（一）物理化学法：1.单凝聚法2.复凝聚法3.溶剂－非溶剂法4.改变温度法5.液中干燥法

（二）物理机械法：1.喷雾干燥法2.喷雾冻结法3.流化床包衣法4.锅包衣法

（三）化学法：1.界面缩聚法2.辐射化学法

影响粒径的因素：1.囊心物的大小2.囊材用量3.制备方法4.制备温度5.搅拌速度6.附加剂的浓度7.囊材相的粘度

微囊中药物的释放机理：1.药物透过囊壁而扩散、2.囊壁的溶解、3.囊壁的消化与降解

纳米粒：粒径为10~100nm由高分子物质组成的粒子。

亚纳米粒：粒径100~1000nm 由高分子物质组成的粒子。 固体脂质纳米粒（Solid Lipid Nanoparticles，SLN）：以生物相容的高熔点脂质为骨架材料制成的纳米球。

脂质体liposomes 是由磷脂分子构成的双分子层囊泡。组成成分是磷脂和胆固醇等。 脂质体分类

1.按结构分类：单层脂质体（包括小单层脂质体、中单层脂质体、大单层脂质体）；多层脂质体

2.按性能分类：常规脂质体；特殊性能脂质体如温度敏感脂质体、pH 敏感脂质体、免疫脂质体、长效脂质体、转基因脂质体（阳离子脂质体）

3.按荷电性质分类：中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体

4.按给药途径分类：口服给药脂质体；静脉滴注脂质体；外用脂质体；经皮给药脂质体；粘膜给药脂质体；肌注、关节腔等局部注射用脂质体；眼部用药脂质体；气雾化脂质体

脂质体的制备方法：（一）薄膜分散法（二）逆相蒸发法（三）冷冻干燥法（四）注入法（五）熔融法 相转变温度（phase transition temperature）当温度升高时，脂质体双分子层中酰基侧健由有序排列变为无序排列，双分子层由“胶晶”变为液晶态，膜的横切面增加、厚度减小、流动性增加等，转变时的温度为~~。

提高脂质体靶向性

1．脂质体表面掺入特异性成分

单克隆抗体

糖脂：半乳糖；葡萄糖；甘露糖 2．磁靶向脂质体

3．pH 敏感脂质体的研究

如二油酰磷脂酰乙醇胺（DOPE），pH 降低，使脂肪酸羧基质子化，形成六方晶相，导致脂质体膜融合。 4．温度敏感脂质体的研究

药物制剂的稳定性

Arrhenius 方程： RT E Ae k /?=对数形式为A RT

E

k lg 303.2lg +?=

或??????????=121211303.2lg T T R E k k k：速度常数 A：频率因子 E：活化能 R：气体常数 T：绝对温度

根据Arrhenius方程的对数形式，以lgk对1/T作图得一直线，此图称为Arrhenius图，直线斜率为-E/2.303RT，由此可计算出活化能E，若将直线外推至室温，就可以计算出室温时的速度常数k 25，由k 25可求出分解10%所需的时间（即t 0.9，有效期）。属于经典恒温法。

一级或伪一级反应速率方程，及其半衰期和有效期计算式

303

.2lg lg ln ln d 00kt

C C kt C C kC dt

C

?

=?==?

或积分式：微分式：速率方程：

半衰期（t 0.5）：ln2/k 或 0.693/k 有效期（t 0.9）：0.1054/k

☆ 影响药物制剂稳定性因素及稳定化方法

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响

（一）pH值的影响

（二）广义酸碱催化的影响

（三）溶剂的影响

（四）离子强度的影响

（五）表面活性剂的影响

（六）处方中基质或赋形剂的影响

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响

（一）温度的影响(Arrhenius方程)：

（二）光线的影响

（三）空气（氧）的影响：充惰性气体如CO2，N2或加入抗氧剂

（四）金属离子

（五）湿度和水分

（六）包装材料的影响

三、药物制剂稳定化的其它方法

（一）改进药物剂型或者生产工艺（制成固体制剂，制成微囊或包合物，采用粉末直接压片或包衣工艺）

（二）制成难溶性盐

（三）制成复合物

（四）制成前体药物

药物晶型与稳定性的关系

不同晶形的药物，其理化性质，如溶解度、熔点、密度、蒸气压、光学和电学性质发生改变，稳定性也出现差异。不同晶型（结晶的内部结构crystal form）与晶态（结晶的外部形态 crystal habit）的药物其稳定性存在差异。 粉碎、加热、冷却、湿法制粒等工艺过程都可能发生晶型变化。

pH m指pH速度曲线图最低点所对应的横坐标，即最稳定pH值。

稳定性实验包括影响因素试验，加速试验，长期试验。

▲影响因素试验目的：探讨药物的固有稳定性，了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与产物，为制剂生产、包装、贮存提供科学依据。

▲加速试验目的：通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的稳定性，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的资料。

长期稳定性试验目的：为制定药物的有效期提供依据。

影响因素试验的试验条件▲

1．高温实验：供试品开口置适宜的洁净容器中，60℃温度下放置10天，于第五、第十天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，同时准确称量供试品试验前后重量。若供试品有明显变化（如含量下降5%）则在40℃条件下同法进行试验。

2．高湿度试验：供试品开口置恒湿密闭容器中，在25℃ 90%±5%条件下放置10天同高温试验法取样进行试验。若吸湿增重5%以上，则在相对湿度75%±5%同法进行试验。

3．强光照射试验：供试品开口放置在光橱或其它适宜的光照容器内，于照度为4500±500LX的条件下放置10天于第五、第十天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，注意供试品的外观变化。

加速试验的试验条件

供试品要求三批，按市售包装，在温度40±2℃，相对湿度75%±5%条件下放置6个月。在实验期间每月取样一次，按稳定性重点项目进行检测，3个月资料可用于申报临床试验，6个月资料可用于申报生产。

对温度特别敏感的药物或制剂，预计只能在冰箱内（4-8℃）保存使用，此类药物的加速试验可在温度25±2℃，相对湿度60%±5%条件下进行，时间仍为6个月。

乳剂、混悬剂、软膏剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂泡腾片和泡腾颗粒宜直接采用温度30±2℃和相对湿度65%±5%条件下进行加速试验，其它要求与上述相同。

长期稳定性试验的试验条件

供试品三批，市售包装，在温度25±2℃和相对湿度60%±10%条件下放置12个月。每三个月取样一次，按稳定性重点考察项目进行检测，12个月后仍需进行考察，可分别在18个月、24、36个月取样进行检测，将结果与0个月数据比较确定产品的有效期。

控释、缓释及迟释制剂

缓释制剂（Sustained-release preparations）用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。药物释放主要是一级速度过程。

控释制剂（Controlled-release preparations）药物在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

☆缓控释制剂的特点：

①半衰期短或需频繁给药的药物，减少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。

②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，降低药物的毒副作用。

③减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。

☆不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如剂量很大（大于1g）、半衰期很长（大于24h）、不能在小肠下端有效吸收的药物等。

☆缓控释制剂的不足：

①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低

②当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案

③设备和工艺费用较常规制剂昂贵

缓释、控释制剂释药原理和方法

溶出、扩散、渗透压、离子交换作用、溶蚀与溶出、扩散相结合

溶出：1.制成溶解度小的盐或酯2.与高分子化合物生成难溶性盐3.控制粒子大小

扩散：1.包衣2.制成微囊3.制成不溶性骨架片4.增加粘度以减少扩散速度5.制成植入剂6.制成乳剂 渗透压：单室渗透泵片、双室渗透泵片

离子交换作用：水溶性解离型的药物制成药树脂，与胃肠液中阴阳离子交换，置换出药物离子

溶蚀与溶出、扩散相结合：生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统

影响口服缓释、控释制剂设计的因素（了解）

1.理化因素

（1）剂量：口服单剂量1g以上的药物不宜制成缓释制剂。

（2）pKa、解离度和水溶性：非解离型的药物容易通过脂质膜，了解药物pKa和吸收环境pH很重要。溶解度很小的药物（<0.01mg/ml）本身已具有内在的缓释作用。缓释制剂对药物溶解度要求的下限为0.1mg/ml。

（3）分配系数：分配系数过大，药物与脂质膜产生强结合力而不能进入体循环；分配系数过小，透过膜较难，生物利用度差。

（4）稳定性：在胃中不稳定的药物，如丙胺太林，制成缓释制剂推迟至小肠释药比较有利。

在小肠中不稳定的药物，制成缓控释制剂后，因为会有较多的药物在小肠段释放，生物利用度降低。

2.生物因素

（1）生物半衰期：半衰期较短的药制成缓释制剂可降低用药频率；半衰期过短（<1h），释药速率难与消除速率平衡；半衰期较长（>24h），本身已经药效较持久，不必制成缓释制剂。

（2）吸收：吸收须比释药快，否则药物未释放完，制剂已离开吸收部位。有特定吸收部位的药物，应在到达前释药，否则不利于吸收。

（3）代谢：由于药物释放缓慢，难以使肠壁代谢酶饱和，因此会有较多的药物转换成代谢物。这种药物制成缓释制剂生物利用度会降低。

◎缓释、控释制剂的常用辅料

（一）骨架材料

1.亲水凝胶骨架材料：亲水性胶体物质，如：CMC-Na、HPMC、卡波姆等；

2.溶蚀性骨架材料：巴西棕榈蜡、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、十八烷醇等；

3.不溶性骨架材料：EC、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷等。

（二）包衣材料

1.不溶性高分子材料，如EC、CA等（半透膜）；

2.肠溶性高分子，如丙烯酸树脂L型（pH>5.5溶解）、S型（pH>7.0溶解）等。

◎缓控释制剂：1.骨架型缓控释制剂2.膜控型缓控释制剂3.渗透泵片4.植入剂

缓释、控释制剂体内外评价的方法

体外释放度试验、体内生物利用度和生物等效性试验、体内外相关性

口服定时释药系统Oral chronopharmacologic DDS是疾病发作时间规律及药物特性设计的定时定量释药的新型给药系统。优点：避免肝脏首过作用，提高药物生物利用度；减少给药次数，避免机体耐药性。 药物要求 ：发作有节律性、而且不需长时间维持体内恒定药物浓度。按制备技术分类：渗透泵定时释药系统、包衣脉冲系统、柱塞型定时释药胶囊

口服定位释药系统Oral site-specific DDS利用制剂的物理化学性质以及胃肠道局部pH值、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性，制备的能使药物在胃肠道的特定部位释放的给药系统。按药物在胃肠道的释药部位分类：胃定位释药系统、口服小肠释药系统、口服结肠定位释药系统 结肠定位释药系统优点：

① 提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结 肠部位病变，如Crohn’s病、溃疡性结肠炎、结肠癌和便秘等。

② 可避免首过效应。

③ 有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收，如激素 类药物、疫苗、生物技术类药物等。

④ 结肠中的转运时间很长，可达20~30h， 对缓、控释制剂，特别是日服一次制剂的开发具有指导意义。

靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS)，是借助载体、配体或者抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环选择性地浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

▲理想的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、载体无毒可生物降解三个要素。

☆靶向制剂分类

（一）按药物到达的部位，可分为三级：第一级，到达特定的靶组织或靶器官；第二级，到达器官或组织内的特定的细胞；第三级，到达靶细胞内的特定细胞器。

（二）靶向传递机理分类，可分为三类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂

被动靶向制剂靶向原理和决定分布因素

依据机体不同生理学特性的器官对不同大小微粒不同的阻流性，采用各种载体材料制成各种类型的胶体或混悬微粒，载药微粒被网状内皮系统的巨噬细胞摄取，通过正常的生理过程运送至肝肺等靶器官。

其体内分布主要取决于两个因素：粒径大小和表面特性。

粒径大小：2.5～10μm的毫微粒及微粒大部分聚集于巨噬细胞；小于7μm的微粒一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；大于7μm的微粒通常被肺以机械过滤方式截留。

表面特性：带负电荷的微粒ζ电势的绝对值愈大，静注后愈易为肝的网状内皮系统截留，而靶向于肝；正电荷的微粒易被肺的毛细血管截留，而靶向于肺。

被动靶向制剂类别：乳剂、脂质体、微囊与微球、纳米粒。

主动靶向制剂类别：修饰的药物微粒载体系统、前体药物和药物大分子复合物。

物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂

透皮给药制剂

透皮给药系统（TDDS）的优点：

1避免了肝首过效应和药物在胃肠道的降解，提高了治疗效果；

2维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用；

3延长作用时间，减少给药次数，加强患者用药顺应性；

4使用方便，可随时停药，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的病人。

TDDS的缺点：

1起效慢；

2透过困难，尤其水溶性药物；

3剂量大的药物受限制 ；

4局部刺激性和过敏性。

药物在经皮肤的吸收途径

1.药物透过角质层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血管，转移至体循环。

2.通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。

◎影响药物经皮吸收的因素

（一）生理因素

1.皮肤的水合作用

2.角质层的厚度

3.皮肤条件

4.皮肤的结合与代谢作用

（二）剂型因素与药物的性质

1.药物的剂量与药物的浓度

2.分子大小与脂溶性

3.pH与pKa值

4. TDDS中药物的浓度

5.熔点与热力学活度

▲TDDS中常用的经皮吸收促进剂

（一）表面活性剂

（二）二甲亚砜（DMSO）

（三）氮酮类化合物（Azone）

（四）醇类化合物

（五）其它吸收促进剂

中职药剂学期末考试试卷

题11~15 A．处方药 B．非处方药 C．医师处方 D．协定处方 E．法定处方 11．国家标准收载的处方 12．医师与医院药剂科共同设计的处方 13．提供给药局的有关制备和发出某种制剂的书面凭证 14．必须凭执业医师的处方才能购买的药品 15．不需执业医师的处方可购买和使用的药品 B型题 题16~20 A．分散片 B．舌下片 C．口含片 D．缓释片 E．控释片 16．含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂17．置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂18．遇水迅速崩解并分散均匀的片剂 19．能够延长药物作用时间的片剂 20．能够控制药物释放速度的片剂 题26~30 A．硫酸钙 B．羧甲基淀粉钠 C．苯甲酸钠 D．滑石粉 E．淀粉浆 26．填充剂 27．粘合剂 28．崩解剂 29．润滑剂 30．助流剂 题31~35 A．裂片 B．松片 C．粘冲 D．崩解迟缓 E．片重差异大 31．疏水性润滑剂用量过大 32．压力不够 33．颗粒流动性不好 34．压力分布不均匀

35．冲头表面锈蚀 题36~40 A．3min完全崩解 B．15min以内崩解 C．30min以内崩解 D．60min以内崩解 E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液 中1hr完全崩解 36．普通压制片 37．分散片 38．糖衣片 39．肠溶衣片 40．薄膜衣片 题41~45 硝酸甘油片的处方分析 A．药物组分 B．填充剂 C．粘合剂 D．崩解剂 E．润滑剂 41．硝酸甘油乙醇溶液 42．乳糖 43．糖粉 44．淀粉浆 45．硬脂酸镁 题46~50 A胃溶薄膜衣材料 B肠溶薄膜衣材料 C水不溶型薄膜衣材料 D增塑剂 E遮光剂 46．邻苯二甲酸二乙酯 47．邻苯二甲酸醋酸纤维素 48．醋酸纤维素 49．羟丙基甲基纤维素 50．二氧化钛 题61~65 A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合 C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散 E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀61．比例相差悬殊的组分

生物药剂学与药代动力学复习资料

1.生物药剂学（Biopamaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 影响药物疗效的因素 一剂型因素 狭义普通剂型：片剂、胶囊剂、注射剂等 广义：化学性质、物理性质、剂型及用药方法、辅料性质与用量、配伍及相互作用，工艺过程、操作条件及贮存 二生物因素种族性别年龄、生理和病理、遗传 2.生物膜 结构：主要是脂质、蛋白质和少量糖类组成。细胞膜经典模型，疏水在内亲水在外的脂质双分子层；生物膜液态镶嵌模型，镶嵌有蛋白质的流体脂双层；晶格镶嵌模型，流动性脂质的可逆性变化 性质：①．不对称性②．流动性③．半透性 3. 药物的跨膜转运途径与机制（细胞通道转运和细胞旁路通道转运） 转运机制： ⑴被动转运passive transport从高浓度一侧向低浓度扩散，都不需载体，不耗能，无膜变形。 单纯扩散浓度差一级速率过程，服从Fick’s扩散定律：dC/dt=DAk(C GI-C)/h。 膜孔转运大分子药物或与蛋白质结合药物不通过，孔内为正电荷，利于阴离子通过。 被动转运特点①顺浓度梯度②不需要载体③膜对药物无选择性④不消耗能量⑤扩散过程与细胞代谢无关⑥不受细胞代谢抑制剂影响⑦不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象 ⑵载体媒介转运carrier-mediated transport借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程 ①促动扩散facilitated diffusion特点a特殊蛋白帮助b高浓度到低浓度c饱和d 竞争 ②主动转运active transport特点a逆浓度梯度b消耗能量c有载体参与d有竞争现象e结构特异，受代谢抑制剂影响 ⑶膜动转运入胞作用（胞饮和吞噬）出胞作用 4.小肠是药物吸收的主要部位，也是药物主动转运吸收的特异部位。小肠的PH是5~7.5是弱碱性药物吸收的最佳环境。原因：环状褶皱、绒毛和微绒毛的存在，和小肠绒毛内的很

药剂学考试重点

填空: 1、溶出度或释放度:普通片剂,规定在45min内溶出标示量得70%以上;缓控释制剂,规定至少取三个时间点,即在0、5~2h内累计释放约30%(考察突释),释放50%得时间点(考察释药特性),最后取样点得累计释放率为标示量得75%以上(考察释放就是否完全)。 2、中国药典规定得片剂崩解时限:普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异:糖衣片包衣前检查,薄膜衣包衣后。 3、制备高分子溶液要经过得两个过程有限溶胀与无限溶胀。 4、制剂技术、药用辅料、制剂设备就是制备优良制剂不可缺少得三大支柱。 5、物料混合时,若各组分比例相差较大,宜采用等量递增法进行混合。 6、缓控释制剂得释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压与离子交换。 7、药物制剂得稳定性考察可以分为加速试验与长期实验。 8、脂质体得组成成分就是卵磷脂与胆固醇。 9、活性炭在酸性溶液中吸附作用强,使用之前应活化。 10、含有毒剧药品得酊剂,每100ml相当于原药物10g,其她酊剂,每100g相当于原药物20g。 11、胃肠道吸收快慢顺序:溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12、控制药物释放得机制:溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13、滴丸常用基质,水溶性基质有聚乙二醇PEG,非水溶性基质如硬脂酸,很少用;滴丸得冷凝液,水性有水与不同浓度乙醇,油性有液状石蜡。影响滴丸得因素:处方、药液温度、滴嘴得内外径、冷凝液温度与黏度、滴距、滴速。 14、正吸附:表面活性剂在溶液表面层聚集得现象。 15、Krafft点:随温度升高,离子型表面活性剂得溶解度会增大,当升高至一定温度就是,其溶解度急剧升高,该温度称为Krafft点,相应得溶解度即为该离子表面活性剂得CMC。

药剂学期末考试复习题

药剂学 一. 问答题 1.写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。 答：混悬粒子的沉降混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：2r2 (pl-p2) g V=9式中，V-微粒沉降速度，r一微粒半径，pl,p2-微粒和介质的密度，nl- 分散介质的粘度，g一重力加速度。 由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有： （1) 减小微粒的半径， (2) 加入助悬剂。 2.浸出过程、影响浸出的因素？ 答：浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 1) 浸润和渗透过程 2) 溶解和解析3) 扩散和平衡。 二. 填空题 1.药物给药系统包括微粒系统溶蚀性骨架脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、经皮给药系统、生物技术药物给药系统、粘膜给药系统。 2.由于流化沸腾制粒是在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过

程，又称一步制粒。 3.一般而言，阳离子型表面活性的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。 三. 名词解释 1.粘膜给药系统：经粘膜给药系统，是由至少一种粒径在500nm 以下的聚合物组装胶束与含有或不含药物的亲水性或水性基质混合制备成的经粘膜给药系统，包括贴片剂、软膏剂、凝胶剂、乳剂、水溶液制剂、水分散或混悬液型制剂等。 2.置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值为该药物对某基质的置换价。 3.临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。 4.等张溶液：指渗透压力与红细胞膜张力相等的溶液属于物理化学概念。 5.G MP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。 6.热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称，是微生物产生的一种内毒素。 7.处方药：是指必须凭执业医师或职业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用的药品。 四. 计算题 1、硫酸锌滴眼剂中含属硫酸锌0.2%，硼酸1% 若配制500ml试

专升本入学《药剂学》考试大纲全版.doc

专升本入学《药剂学》考试大纲 《药剂学》是研究药物的制剂设计和制备理沦、技术、质量控制与合理应用等内容的科学，是具体研究和论述药物制剂基本理论及剂型设汁的基本原理，各种剂型的制备过程和生产工艺，质量控制及质量管理等内容的一门综合性应用技术科学。 本课程要求学生掌握药物制剂的剂型概念，各主要药物剂型的特征，基本制备方法、制备工艺及质量控制方法，明确剂型因素、生物学因素和药效的关系；熟悉表面活性剂的性质和应用，熟悉各主要剂型所需的常用辅料和个剂型的质量检测项目和标准；了解制药设备的特点和作用，了解药物动力学基本概念，了解药学服务的特点和内容。 本课程采用人民卫生出版社普通高等教育规划教材《药剂学》，2009年1月第一版，张琦岩、孙耀华主编。 第一章绪论 1、药剂学、药品、辅料、剂型、制剂、新药、非处方药的定义 2、举例说明药物剂型的三种分类方法 3、药品标准的概念，药典的定义和内容 4、GMP、GSP的含义和认证程序 第二章液体制剂 1、液体制剂的概念、特点、分类和应用 2、举例说明液体制剂常用溶剂的类型 3、表面活性剂的概念和结构特点 4、举例说明表面活性剂的分类 5、表面活性剂的临界胶束浓度和HLB的定义 6、混合HLB的计算公式是什么 7、溶液型液体制剂的定义 8、溶解度的概念，增加药物溶解度的方法

9、芳香水剂、糖浆剂的概念和特点 10、高分子溶液剂的定义，与溶胶剂有何区别 11、混悬剂的定义与质量要求 12、混悬剂的微粒沉降定律（Stokes方程）的内容是什么，如何根据这一公式增加稳定性 13、混悬剂中絮凝剂的概念与作用，控制稳定混悬剂的ζ电位范围是多少 14、混悬剂的质量评价方法 15、乳剂的定义、组成和类别 16、乳剂的不稳定性的表现和原因 第三章浸出制剂 1、浸出制剂的定义与特点，常用浸出溶剂有哪些 2、浸出过程的四个阶段，，影响浸出的因素 3、煎煮法、浸渍法、渗漉法和回流法的定义和特点 4、酒剂和酊剂的定义和区别 第四章注射剂与滴眼剂 1、注射剂的概念、分类、特点和质量要求 2、热原的定义、组分、性质及去除方法 3、注射用水和注射用油的质量要求 4、注射剂常用附加剂 5、等渗、等张的概念及调节方法（冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法） 6、物理灭菌方法的种类，影响湿热灭菌的主要因素 7、制备注射剂的工艺流程 8、Vc处方分析及实验步骤 9、输液的定义、分类和质量要求 10、输液的生产工艺流程，配制和灭菌的主要方法 11、注射用无菌粉末的制备流程图及存在问题 12、滴眼液定义、质量要求，举例说明滴眼液常用附加剂

(完整版)生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范

XXX年专业学位研究生入学考试药剂学考试大纲

XXX年专业学位研究生入学考试药剂学考试大纲 第一部分考试说明 一、考试性质 《药剂学》入学考试是为生命科学与技术学院制药工程专业招收专业学位研究生而设置的。《药剂学》入学考试在考查差不多概念、差不多理论的基础上，注重考查考生的药剂学的差不多应用能力以及综合分析问题的能力。 考试对象为参加2010年我校专业学位研究生入学考试的本科生。 二、考试的学科范畴 考试内容包括：药剂学的差不多概念、各种药物剂型、药物制剂的差不多理论、药物制剂的新技术和新剂型。 三、评判目标 本课程考试的目的是考察考生对药物的处方设计、制备工艺、质量操纵、药物制剂的新技术与新剂型等的理论基础和应用能力。 四、考试形式与试卷结构 1答卷方式：闭卷，笔试。 2 答题时刻：３小时 3 各部分内容的考查比例（满分150 分） 基础知识：70％ 综合能力：30％ 4 题型比例 名词说明：16％简答题：52％分析论述：32％ 5 参考书目：《药剂学》，崔福德主编，人民卫生出版社，2008（第六版）。 第二部分考查要点 1．差不多概念 药剂学的概念、任务与分支学科；药物剂型与DDS；辅料与药物制剂；药典、GMP、GLP、GCP。2．各种药物剂型 液体制剂、灭菌制剂与无菌制剂、固体制剂、半固体制剂、喷雾剂、浸出技术与中药制剂等。 3．药物制剂的差不多理论 药物的溶解度与溶出速率、药物溶液的性质与测定方法； 表面活性剂的差不多性质和应用、表面活性剂的生物学性质、药物微粒分散系的性质与特点、药物微粒分散系的物理稳固性； 药物稳固性的化学动力学、药物制剂中药物的化学降解途径、阻碍药物制剂降解的因素及稳固化方法、药物稳固性试验方法； 药物制剂的设计及药物制剂处方设计前工作及优化设计方法、新药制剂的研究与申报。 4．药物制剂的新技术与新剂型 固体分散技术、包合技术、聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术、微囊与微球的制备技术、纳米囊与纳米球的制备技术、脂质体的制备技术。 5．缓释、控释制剂、靶向制剂。 6．透过皮给药制剂 皮肤的生理结构与吸取途径、常用的透皮吸取促进剂、促进药物经皮吸取的新技术、透皮给药制剂的制备及质量操纵。 7．生物技术药物制剂 生物技术药物的结构特点和理化性质、蛋白类药物制剂的处方与工艺、蛋白类药物新型给药系统、蛋白类药物制剂的评判方法。

药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

药剂学第七版考试题及答案

药剂学常考试题集锦 一、名词解释 1. Critical micelle concentration （CMC）:临界胶束浓度，表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。（A卷考题）P37 2. Krafft point:即克拉夫特点，离子型表面活性剂在温度较低时溶解度很小，但随温度升高而逐渐增加，当到达某一特定温度时，溶解度急剧陡升，把该温度称为克拉夫特点。（A卷考题）P41 3. cloud poi ng:即昙点，也称为浊点，某些含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂的 溶解度开始随温度上升而加大，到某一温度后其溶解度急剧下降，使溶液变混浊，甚至产生分层，但冷后又可恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，这个转变温度称为昙点。（B卷考题）P42 4. 助溶：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、 复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。（A卷和B卷考题）5. 脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。（B卷考题） 6. 碘值：脂肪不饱和程度的一种度量，等于100g脂肪所摄取碘的克数。检测时，以淀粉液作指示剂，用标准硫代硫酸钠液进行滴定。碘值大说明油脂中不饱和脂肪酸含量高或其不饱和程度高。 7. 酸值：酸值又称酸价。是指中和1g天然脂肪中的游离酸所需消耗氢氧化钾 的毫克数。酸值的大小反映了脂肪中游离酸含量的多少。P194 8. Pyrogen:热原，是微生物的代谢产物。热原=内毒素=脂多糖。 9. 增溶 10. 置换价 11. F0 值 12. Prodrug：前体药物，也称前药、药物前体、前驅藥物等，是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向

2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题

2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（ D ）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌

D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）(E) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。

生物药剂学与药物动力学考试复习

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。 3、 影响剂型体内过程的剂型因素 药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素 第二章 口服药物的吸收 1、被动转运的特点： (1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运； (2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性； (3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响； (4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象； 2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。 3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述： 4、主动转运的特点 ①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性 5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图 6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。 7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。 8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。 9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。 答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。 11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。 12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。 13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G ，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。 14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa 与消化道pH 的函数，可用Henderson-Hasselbalch 方程表达： 弱酸性药物： 弱碱性药物： 式中，分别为未解离型和解离型药物的浓度。 转运速率 浓度 载体媒介被动转运

自考药剂学复习重点

自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型：适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂：将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行，所以具有法律的约束力。 5、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类，按分散系统分类：溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型（前4种可归纳为液体分散型）、气体分散型、固体分散型 5、处方分类： ①法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释

1、表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶：水不溶或微溶性的物质，在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为：1）非离子型 2）离子型： ①阴离子型表面活性剂：⑴肥皂类：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂：水包油；二、三价金属皂:：油包水 ⑵硫酸化物：十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂：阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆（豆磷脂）和蛋黄（卵磷脂） 3、脂肪酸山梨坦：商品名为斯盘，HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温 5、聚氧乙烯：商品名①卖泽；②苄泽；③泊洛沙姆；④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC；亲水亲油平衡值——HLB值，值越大亲水性越强，越小亲油性越强； P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基，除了PluroniC外，都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度：只在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度

药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)

题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油

中药药剂学函授专升本毕业考试大纲笔记

中药药剂学函授专升本毕业考试大纲笔记 总论 1、中药药剂学概念：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配置理论，生产技术，质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2、中药药剂学中辅料的应用 中药制剂使用辅料有两个特点一是药辅合一，二是将辅料作为处方的一味药使用。 3、掌握各种制剂的基本制法，制备原理。 4、掌握药剂学中常见的基本计算方法。 绪论 1、剂型：将原料加工制成适合于医疗或预防应用的形式 2、制剂：根据《中国药典》《制剂规范.》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品 3、新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。 4、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明主治，用法，用量和规格的药品。 5、剂型选择原则 1）根据防治疾病的需要选择剂型 2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型 3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药物动力学特性选择剂型 4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型 6、药典：是每个国家记载药品质量规格，标准的法典。 性质：是由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。 作用：保证人民用药安全，有效，促进药物研究和生产上有重大作用。 药剂卫生 1、物理灭菌法：物理因素对微生物的化学成分和新陈代谢影响很大，利用物理因素如温度，声波，电磁，辐射达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法，利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。 1）火焰灭菌法 2）干热空气灭菌法 （2）湿热灭菌法 1）热压灭菌法 2）流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法 3）低温间歇灭菌法

（3）紫外线灭菌法 （4）微波灭菌法 (5) 辐射灭菌法 2、滤过除菌法 3、化学灭菌法;是使用化学药品杀灭微生物，达到灭菌的目的 （1）气体灭菌法 1）甲醛蒸汽灭菌法 2）其它蒸汽熏蒸灭菌法 （2）甲醛蒸汽熏蒸灭菌法 （3）其它蒸汽熏蒸灭菌法 4、常用防腐剂 1）苯甲酸与苯甲酸钠;PH4以下，防腐效果较好 2）对羟基苯甲酸酯类，在酸性溶液中作用最强。期中丁酯的抑菌力最强。 3）山梨酸，本品对霉菌抑菌力最强 4）乙醇；20%乙醇，制剂已有防腐作用 5）酚类及其衍生物，；注射剂的抑菌剂。 6）季铵盐洁尔灭，用量0.01%均有杀菌作用 7）其它 粉碎与筛析 1、粉碎的目的： 1）增加药物的表面积，促进药物的溶解于吸收，提高药物的生物利用度 2）便于调剂和服用 3）加速中药中有效成分的浸出或溶出 4）为制备多种剂型奠定基础 2、粉碎的方法 1）干法粉碎 2）湿法粉碎 3）低温粉碎 4）超细粉碎 3、粉碎的运用 4、常用粉碎机 1）柴田式粉粹机，它的粉碎能力最大，应用普遍，适用于粘软性，纤维性，坚硬中药粉碎2）万能磨粉机，应用广泛，根，茎，皮类，干燥的非组织性药物 3）球磨机，用于炉甘石，朱砂等粉末 5、粉末的分等 1）最粗粉，指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末 2）粗粉，指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末 3）中粉指能全部通过四号筛，但混有能通过号筛不超过60%的粉末 4）细粉指能全部通过五号筛，但混有能通过号筛不超过95%的粉末 5）最细粉指能全部通过六号筛，但混有能通过号筛不超过95%的粉末 6）极细粉指能全部通过八号筛，但混有能通过号筛不超过95%的粉末 散剂

生物药剂学与药物动力学考试复习资料

第一章生物药剂学概述 1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2、剂型因素（出小题，判断之类的） 药物的某些化学性质 药物的某些物理因素 药物的剂型及用药方法 制剂处方中所用的辅料的性质及用量 处方中药物的配伍及相互作用 3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、 遗传因素 4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。 消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？ 不好 筛选合适的盐 筛选不同的晶型 改善化合物结构 微粉化包含物固体分散物 无影响 增加脂溶性 改善化合物结构 胃中稳定性 稳定 代谢稳定性不稳定 研究代谢药物 6、片剂口服后的体内过程有哪些？ 答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 第二章口服药物的吸收 1、生物膜的结构：三个模型