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盐酸尼卡地平注射液

盐酸尼卡地平注射液
盐酸尼卡地平注射液

盐酸尼卡地平注射液

【药品名称】

通用名称:盐酸尼卡地平注射液

英文名称:Nicardipine Hydrochloride Injection

【成份】

盐酸尼卡地平。化学名为:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为:分子式:C28H20N3O6,HCl分子量:515.99

【适应症】

手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。

【用法用量】

1.手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,则将本品以盐酸尼卡地平计,10~30μg/kg(体重)的剂量进行静脉给予。2.高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟0.5~6μg/kg(体重)的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg(体重)开始,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。

【不良反应】

1.循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。2.肝脏有时会出现肝功能障碍(GOT、GPT等的上升)。3.肾脏有时BUN、肌酐会上升。4.消化系

统有时回出现恶心。5.其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

【禁忌】

1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人。2.脑中风的急性期颅内压增高病人。3.对盐酸尼卡地平有过敏史者。

【注意事项】

1.本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。2.因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应投与升压制(正肾上腺素)。3.对高血压性急症,经投与本品,血压达到目标后,仍然继续进行降压治疗,且有可能时应改为口服。4.高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升。5.长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位。6.有肝、肾功能障碍的

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

本品对小儿的安全性尚未确立。

妊娠与哺乳期注意事项:

孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用,如需应用本品,应停止哺乳。

老人注意事项:

老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。

【药物相互作用】

(1)降血压药(会加剧降血压药的效果);(2)β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用);(3)西米地丁会使本品的血药浓度上升;(4)地高辛(会使地高辛的血药

浓度升高);(5)芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)(6)环胞素(会使环胞素的血药浓度上升);(7)苯妥英钠(会使苯妥英钠的血药浓度上升,引起神经性中毒症状);(8)硝苯呋海因(有报告指出,使用其他钙拮抗剂的动物实验中,观察到心室纤维性颤动);(9)硝酸甘油(有

【药理作用】

本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时会有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多,而左室舒张末压改变不多。能降低心肌耗氧量及总外周阻力,也可增加冠脉侧枝循环,使冠状血流增加。本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内,

【贮藏】

密封储存。

【批准文号】

BX20010250

降压药的种类有哪些

降压药的种类有哪些?常见降压药有哪些?它们的副作? A、六大类降压药 a 利尿药 不良反应:长期服用可致低钠血症、低钾血症、低氯血症而引起恶心、呕吐、腹泻、口渴、头晕、 肌痉挛;此外尚上有皮疹、瘙痒、视力模糊及长期服用肝、肾等脏器损害等。 氢氯噻嗪别名:双氢噻嗪双克双氢克尿塞 呋塞米速尿呋喃苯胺酸呋安酸速尿 蚓达帕胺寿比山伊特安纳催离 曲帕胺 复方盐酸阿米洛利 胺苯蝶啶 b β-受体阻断药 不良反应:四肢冰冷,疲劳,肠胃不适,心动过缓;情绪变化,心脏衰竭;头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等 酒石酸美托洛尔别名:倍他乐克 阿替洛尔天偌敏 富马酸比索洛尔康可博苏 盐酸阿罗洛尔阿尔马尔 盐酸普萘洛尔心得安 c 拮抗药(生理降压药)CCB类 不良反应:头晕、头痛、面色潮红、肠胃不适、浮肿、皮疹;偶见房室传导阻滞、严重心动过缓、窦性停搏;头晕头痛及长期服用肝、肾等脏器损害等。 苯磺酸氨氯地平别名:洛活喜 尼群地平硝吡乙甲酯硝苯乙吡啶 拉西地平乐息平三精司乐平 非洛地平波依定 硝苯地平(心痛定)(拜新同)(爱地清) (硝苯吡啶) (弥心平) 盐酸地尔硫卓蒂尔了合贝爽盐酸硫氮卓酮 维拉帕米缓释异搏定 盐酸尼卡地平佩尔仙立 乐卡地平再宁平 d α-受体阻断药(降压又降脂) 不良反应:头晕、头痛、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠及长期服用肝、肾等脏器损害等 卡维地洛达利全络德 盐酸特拉唑嗪高特灵四喃唑嗪 盐酸乌拉地尔优匹敌压宁定利喜定 布那唑嗪迪坦妥 哌唑嗪脉宁平 e ACEI(血管紧张素转化酶抑制药) 不良反应:头晕、疲乏、症状性低血压、胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒、面红、尿频、咳嗽、呼吸道症状、头痛及长期服用造成肝、肾等脏器损害等

佩尔(盐酸尼卡地平注射液)

佩尔(盐酸尼卡地平注射液) 【药品名称】 商品名称:佩尔 通用名称:盐酸尼卡地平注射液 英文名称:Nicardipine Hydrochloride Injection 【成份】 盐酸尼卡地平。化学名为:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为:分子式:C28H20N3O6,HCl分子量:515.99 【适应症】 手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。 【用法用量】 1.手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,则将本品以盐酸尼卡地平计,10~30μg/kg(体重)的剂量进行静脉给予。2.高血压性紧急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟0.5~6μg/kg(体重)的滴注速度速度给予。从1分钟0.5μg/kg(体重)开始,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。 【不良反应】 1.循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。2.肝脏有时

会出现肝功能障碍(GOT、GPT等的上升)。3.肾脏有时BUN、肌酐会上升。4.消化系统有时回出现恶心。5.其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。 【禁忌】 1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人。2.脑中风的急性期颅内压增高病人。3.对盐酸尼卡地平有过敏史者。 【注意事项】 1.本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。2.因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应投与升压制(正肾上腺素)。3.对高血压性急症,经投与本品,血压达到目标后,仍然继续进行降压治疗,且有可能时应改为口服。4.高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升。5.长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位。6.有肝、肾功能障碍的 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 本品对小儿的安全性尚未确立。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用,如需应用本品,应停止哺乳。 老人注意事项: 老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。 【药物相互作用】 (1)降血压药(会加剧降血压药的效果);(2)β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈

盐酸法舒地尔标准

盐酸法舒地尔Yansuan Fashudi’er Fasudil Hydrochloride N S N O O N H .HC l C14H17N3O2S·HCl327.83本品为六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐,按干燥品计算,含C14H17N3O2S·HCl应为99.0%~102.0%。 【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。无臭,味微苦;有引湿性。 本品在水中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。 【鉴别】(1)取本品约5mg,置小试管中,试管口用氢氧化镍试纸盖住,加热,绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色的斑点。 (2)取本品适量,加水制成每1ml中约含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录Ⅳ A)测定,在275nm、312nm与324nm的波长处有最大吸收,在250m和297nm的波长处有最小吸收。 (3)取干燥失重项下的供试品测定红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(中国药典2010年版二部附录Ⅳ C)。 (4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2010年版二部附录Ⅲ)。 【检查】酸度取本品0.30g,加水10ml溶解后,依法测定(中国药典2010年版二部附录ⅥH),pH值应为4.5~6.0。 溶液的澄清度与颜色取本品0.15g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;

如显浑浊,与1号浊度标准液(中国药典2010年版二部附录ⅨB)在1小时内比较,不得更浑;如显色,与黄色1号标准比色液(中国药典2010年版二部附录ⅨA第一法)比较,不得更深。 有关物质取本品适量,加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%~20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液中如显杂质峰,单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。 残留溶剂甲醇、乙醇、二氯甲烷和二甲基甲酰胺(DMF) 甲醇、乙醇、二氯甲烷 内标溶液制备称取乙酸乙酯50mg置10ml量瓶中,用二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀,即得。 测定法取本品1.0g,精密称定,置10ml量瓶中,精密加入内标溶液1ml,用二甲基甲酰胺溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密称取甲醇30mg 和乙醇50mg,置同一10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀,作为储备溶液1;精密称取二氯甲烷60mg,置10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀,精密量取1ml置10ml量瓶中,加二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀,作为储备溶液2;分别精密量取上述储备溶液1ml,置同一10ml量瓶中,精密加入内标溶液1ml,用二甲基甲酰胺稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照气相色谱法(中国药典2010年版二部附录ⅤE)测定,AOV-1301毛细管色谱柱;柱温:程序升温,初温40℃,保持3分钟,以20℃/分钟升至160℃,保持2分钟;载气N2:0.1MPa;流速:H2,30ml/min及空气300ml/min。检测器温度:220℃;注样器温度:220℃。精密量取各溶液1μl,快速注入气相色谱仪,甲醇、乙醇、二氯甲烷和乙酸乙酯依次出峰。记录色谱图,按内标法以峰面积计算,含甲醇、乙

盐酸尼卡地平治疗高血压脑出血患者效果观察与护理

盐酸尼卡地平治疗高血压脑出血患者效果观察与护理 发表时间:2015-10-20T15:42:29.650Z 来源:《河南中医》2015年6月供稿作者:王平吴玉燕赵彬芳田宝娟[导读] 陕西西安第四军医大学唐都医院陕西西安 710038 静脉推注盐酸尼卡地平能平稳、有效、安全地控制血压,有效地减少了再出血的发生率。 (陕西西安第四军医大学唐都医院陕西西安 710038)【摘要】目的:观察微量泵静脉推注盐酸尼卡地平治疗高血压脑出血患者的效果。方法:选择2014年1月至2014年10月期间收治的60例高血压脑出血患者(收缩压约180 mmHg,舒张压约100mmHg,且口服降压药效果不明显),分别用盐酸尼卡地平与硝普钠微量泵静脉推注治疗,分为观察组与对照组,盐酸尼卡地平观察组初始剂量均为3μg/(kg·min),硝普钠组对照组给予硝普钠50mg加入5%葡萄糖5O ml微量泵注射,初始剂量为1mg/h,观察给药即刻:10min, 20min, 30min, 40min, 50min, 60min,70min,80min ,到180min,分别记录相应血压和心率。结果:观察组用药前收缩压为180mmHg,用药20分钟后有6例患者血压即开始下降,40分钟后有12例患者血压开始下降, 60分钟剩余血压均有下降.维持收缩压为145mmHg左右并可维持2-3小时,且对心率无明显影响。对照组用药前收缩压为180mmHg,用药20分钟后有20例患者血压开始下降,30分钟后剩余血压均有下降.维持收缩压为145mmHg左右并可维持1-2小时。结论:静脉推注盐酸尼卡地平能平稳、有效、安全地控制血压,有效地减少了再出血的发生率。【关键词】盐酸尼卡地平;高血压;脑出血;效果观察;护理【中图分类号】R47 【文献标识码】B 【文章编号】1003-5028(2015)6-0745-02 盐酸尼卡地平是第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,它选择性作用于血管平滑肌,阻止钙离子内流.进而扩张血管,降低血压;与其他钙离子拮抗剂相比较,其对心脏的负性肌力作用和对传导的影响都较小[1],副作用少。目前国内外已广泛应用于治疗高血压危象以及难治性高血压。本科自2013年4月~2014年10月使用微量泵静脉推注盐酸尼卡地平治疗高血压脑出血,取得了良好效果,现报告如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料我科自2014年1月~2014年10月收住的60例高血压脑出血的患者,意识呈嗜睡,其中男36例,女24例:平均年龄58-61岁,以上资料均无统计学意义(p>0.05)。 1.2 方法分别用盐酸尼卡地平与硝普钠微量泵静脉推注治疗,分为观察组与对照组,盐酸尼卡地平观察组初始剂量均为3μg/(kg·min),硝普钠组对照组给予硝普钠50mg加入5%葡萄糖5O ml微量泵注射,初始剂量为1mg/h,观察给药即刻:10min, 20min, 30min, 40min, 50min, 60min,70min,80min ,到180min,分别记录相应血压和心率。待血压显著下降(收缩压约145mmHg、舒张压约85mmHg)后停用.并在给药后即刻、10min、20 min、3O min、40 min、50 min……180min分别记录相应的血压和心率。 1.3 统计学方法统计数据以计量资料表达,计量资料以( x±s)表示,分类变量以率表示,两组间比较采用t检验,率的比较采用X 检验,P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 观察组用药前收缩压为180mmHg,用药20分钟后有6例患者血压即开始下降,40分钟后有12例患者血压开始下降, 60分钟剩余血压均有下降.维持收缩压为145mmHg左右并可维持2-3小时,且对心率无明显影响。对照组用药前收缩压为180mmHg,用药20分钟后有20例患者血压开始下降,30分钟后剩余血压均有下降.维持收缩压为145mmHg左右并可维持1-2小时。 3 讨论 目前世界已经进入老龄化阶段[2],而脑出血是高血压最严重的并发症,同时也是威胁中老年人健康的常见疾病,短时间内可出现生命体征变化,神经系统功能障碍,四肢瘫痪等,从而增加患者死亡率。而盐酸尼卡地平作为一种钙离子拮抗剂,可选择性抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流,同时不改变血钙浓度,它在血管平滑肌的作用远大于在心肌的血管选择性。在临床实践中可平稳安全有效的控制血压,有效地减少了再出血的发生率。 4 护理 4.1 用药护理盐酸尼卡地平有降压作用,在使用过程中要注意:1.微量泵静脉推注盐酸尼卡地平前,应准确测量血压,并记录基础血压,用药时严密观察患者生命体征及瞳孔意识变化,并准确及时记录,以便于对比观察。开始每10 min测量一次血压, 60 min后,若药物浓度与泵速不变而血压稳定,则每20 min测量一次,使血压维持在145/85mmHg左右,防止血压过低导致脑灌注不足,引起缺血性脑梗死。严密监测中心静脉压,观察末梢循环情况,同时严格做好交接班,根据患者病情及时有效地调整药物的用量;2. 盐酸尼卡地平对周围静脉有刺激性,易致静脉炎,长期使用应经中心静脉输入。由于是微量泵静脉推注,当泵速<4ml/h时,易发生针头阻塞[3] ,延长管与输液接头处易出现回血,同时避免血栓形成和防止感染的发生。 4.2 肺部护理由于脑出血患者需严格卧床休息,易发生坠积性肺炎、肺部感染等并发症。我科遵针对此种情况给予持续雾化吸入敏感抗生素,及时清理呼吸道分泌物,并给予每两小时翻身扣背,机械辅助排痰。对于痰液较多,不易咳出的患者必要时给予支气管镜下吸痰。 4.3 呼唤式护理呼唤式护理干预是以多种感觉的呼唤刺激来增加病人反应的一种治疗方法。不仅可使意识不清的患者保持正常的各种感觉输入,而且有助于增强脑部生物电活动,调整大脑皮质的潜在能力,促进意识恢复[4]。本组实验患者意识多为嗜睡,我们应用声、光、痛觉等刺激,同时给予足部反射区按摩,有效地促进患者恢复意识。 4.4 人文关怀患者因高血压脑出血,出现头痛、头昏、肢体瘫痪、失语、大小便失禁等症状与体征,不同程度地存在恐惧、紧张、焦虑等心理问题,同时患者家属也有沉重的精神与经济负担。患者入院后,护士结合家属的文化知识,用通俗易懂的语言向患者与家属解释患者的病情,同时鼓励患者与家属一同参与到患者的护理计划中来,有助于减轻患者与家属的心理压力,增加他们战胜疾病的信心。同时我们应尽量宽容患者及家属,让其诉说与发泄,尽量满足其心理及情感的需要。对于肢体活动障碍的患者,应该协助患者进行正确的患肢功能锻炼。组织家属进行家庭护理,协助患者进行正确的患肢功能锻炼,如日常的生活能力锻炼,必要时给予康复器材。最大程度的减轻患者的残疾程度,提高其生活质量。

临床常用药物配伍禁忌

常见配伍禁忌(仅列举临床已经或可能发生的配伍) 1.米力农注射液/普南力康与速尿,布美他尼混和产生沉淀 2.盐酸尼卡地平与速尿配伍禁忌 3.盐酸乌拉地尔注射液/亚宁定不能与碱性液体混和,因其酸性物质可能引起溶液浑浊或絮状物形成 4.复合磷酸氢钾注射液与含钙注射液配伍时易析出沉淀,不宜配伍 5.胰岛素:注射用阿糖胞苷,盐酸多巴酚丁胺,盐酸多巴胺,地塞米松,甲泼尼松龙,氢化可的松,维生素c注射液,氨茶碱,奥曲肽注射液,速尿 6.维生素c注射液:不宜与碱性药物(如氨茶碱,碳酸氢钠,谷氨酸钠等)配伍,与维生素K1配伍,因后者有氧化性,可产生氧化还原反映,使两者疗效减弱或消失 7.丹参注射液,丹参酮IIa磺酸钠注射液,丹参川芎嗪:与10%氯化钾注射液配伍禁忌 8.硫酸镁注射液:葡萄糖酸钙,盐酸多巴酚丁胺,氨茶碱,维生素K 9.注射用还原型谷胱甘肽不得与维生素K1混合使用 10.注射用阿莫西林钠克拉维酸钾等b内酰胺类不能与氨基糖苷类抗生素在体外混和,因为本品可使后者丧失活性 11.注射用亚叶酸钙不能与5-氟尿嘧啶混和,因可能产生沉淀 12.酒石酸间羟胺注射液:不宜与碱性药物共同滴注,因可引起本品分解 13.注射用骨肽:不可与氨基酸类药物,碱性药物同时使用 14.多烯磷脂酰胆碱注射液:不可与其它任何注射液混和注射 15.右旋糖酐40葡萄糖注射液:不应与维生素C,维生素K

16.酚璜乙胺注射液:可与维生素K注射液混和使用,但不可与氨基己酸注射液混和 17.盐酸氨溴索注射液:不能与PH大于6.3的其它溶液混和,因为PH的增加会产生氨溴索游离碱沉淀 18.注射用盐酸地尔硫卓:与其它药剂混和时,若PH超过8,本药可能析出 19.氯化琥珀胆碱注射液:本品在碱性溶液中分解,故不宜与硫喷妥钠混合注射20.盐酸多巴酚丁胺注射液:不得与碳酸氢钠等碱性药物混合使用,氢化可的松,地塞米松,甲泼尼松龙,硫酸镁,葡萄糖酸钙 21.丹参川穹嗪注射液:不宜与碱性注射液一起配伍 22.安可欣与地塞米松磷酸钠,维生素C 23.苯巴比妥钠与酸性药物配伍有沉淀析出 24.依达拉奉与氯化钾注射液 25.肾上腺素不宜与碱性药物配伍使用,与胰岛素配伍时效降低 26.甲氧氯普胺与速尿,葡萄糖酸钙,碳酸氢钠,氟尿嘧啶,顺铂配伍禁忌 27.氨茶碱与胰岛素,维生素C,辅酶A,硫酸镁配伍禁忌 28.维生素K与盐酸多巴胺,雷尼替丁,维生素C,硫酸镁,艾诺吉配伍禁忌 29.速尿与二甲弗林,尼卡地平,法莫替丁,多巴胺,多巴酚丁胺,甲氧氯普胺,维生素C,维生素B6,葡萄糖酸钙,米力农配伍禁忌 30.前列地尔注射液与酸性药物配伍有沉淀析出 31.氢化可地松:与葡萄糖酸钙,复合辅酶,碳酸氢钠,氨茶碱,硫酸镁,胰岛素配伍禁忌 32.地塞米松:硫酸镁,胰岛素,葡萄糖酸钙,复合辅酶,维生素B6,昂丹司琼,

盐酸尼卡地平氯化钠注射液

盐酸尼卡地平氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸尼卡地平氯化钠注射液 曾用名: 商品名: 英文名:Nicardipine Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Nikadiping L ühuana Zhusheye 本品主要成分及其化学名称为:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N -苄基-N -甲氨基)]乙酯-5-甲酯盐酸盐 其结构式为: 分子式:C 26H 29N 3O 6·HCl ·NaCl 分子量:515.99 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。 本品降低人体外周血管阻力,使血压下降,可降低轻、中度高血压患者的收缩压与舒张压,但是不改变血压的昼夜节律变化。此作用在高血压患者大于正常血压者,降N H O N C H 3O O CH 3CH 3NO 2H 3CO

压时有反射性心率加快和心肌收缩性增强。 本品增加心脏射血分数及心排血量,左室舒张末压改变不多。 本品可短暂增加尿钠排泄。 本品阻滞慢钙通道而不影响快钠通道。麻醉狗实验表明本品扩张冠状动脉并增加局部心肌血流量,但不影响房室传导。 毒理作用 盐酸尼卡地平注射液以高达5mg/kg/天的剂量给予怀孕大鼠,以高达0.5mg/kg/天的剂量给予怀孕兔时,未见产生胚胎毒性或致畸性。大鼠在10mg/kg/天的剂量下,兔子在1mg/kg/天的剂量下可见胚胎毒性,但在这些剂量下未见致畸性。 当在器官形成期间,以高达100mg尼卡地平/kg/天的剂量(在该治疗剂量下死亡率明显增加)治疗新西兰大白兔时,未见对胎儿的不良作用。口服给予怀孕的大鼠高达100mg/kg/天(50倍于人最大推荐剂量)的尼卡地平,没有胚胎致死性和致畸性的迹象。然而,注意到难产、出生时体重减轻、新生鼠存活率下降和体重增长减少。 3、血液动力学 盐酸尼卡地平注射液明显降低全身的血管阻力。在动脉内给药研究中,与血压正常的健康志愿者相比,高血压病人的血管扩张和血压降低程度更显著。血压正常的志愿者以0.25-3.0mg/hr的剂量给药8小时,收缩压改变<5mmHg,舒张压改变<3mmHg。 盐酸尼卡地平诱导的冠状动脉扩张改善了慢性缺血区的灌注和需氧代谢,从而导致乳酸盐产生减少,氧消耗增加。在左室功能损伤的充血性心衰病人中,盐酸尼卡地平增加静息期和运动期心排出量。也观察到左室舒张期末压降低。然而,在某些患有严重左室功能不全的病人中,该药可能具有负性肌力作用并可能导致心衰恶化。 在用盐酸尼卡地平注射剂治疗过程中观察到“冠状动脉窃流”现象。盐酸尼卡地平注射液也显示改善正常的和运动机能减退部位的心肌收缩期缩短。 当给予患有中度肾损伤的轻度至中度高血压病人盐酸尼卡地平注射液时,肾小球滤过率(GRF)明显降低,有效肾血浆流量(RPF)明显减少。 【药代动力学】 停止输注后,尼卡地平浓度迅速降低,停药后的最初2小时至少降低50%。只有长期输注后才能检测到早期快速分布相(t1/2α=2.7分钟),中间相(t1/2β=44.8分钟,和缓慢的末端相t1/2γ=14.4小时)。总血浆清除率(Cl)为0.4L/小时?kg,当使用非房室模型时,表观分布容积(V d)为8.3L/kg。在0.5~40.0mg/小时的剂量范围内,盐酸尼卡地平注射液的药

盐酸法舒地尔说明书

分类:化学药品 类别:3.1 【药品名称】 通用名:盐酸法舒地尔注射液 曾用名: 商品名: 英文名:Fasudil Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Fashudier Zhusheye 剂型:注射剂 【成分】 化学名称:六氢—1—(5—磺酰基异喹啉)—1(H)—1,4—二氮杂卓盐酸盐。 化学结构式: 分子式:C14H17N3O2S?HCl 分子量:327.83 【性状】本品为白色、类白色或微黄色的结晶性粉末。无臭,味微苦。有引湿性。本品在水中极易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿中极微溶,在乙醚中几乎不溶。 【药理毒理】盐酸法舒地尔是一种蛋白激酶抑制剂即细胞内钙离子拮抗剂。血管平滑肌的收缩是由于平滑肌细胞内Ca2+浓度显著增高激活了关键酶的缘故。当CA2+ 达到一定浓度时,与CA2+结合蛋白钙调素结合,激活肌球蛋白轻链磷酸化酶,将肌球蛋白轻链磷酸化,引起肌肉收缩。蛛网膜下腔出血时,血管中释放出的各种血管收缩物质参与血管痉挛,最终通过肌球蛋白轻链磷酸化造成血管收缩。盐酸法舒地尔通过阻断血管收缩过程的最终阶段,肌球蛋白轻链磷酸化,来扩张血管,抑制血管痉挛。急性毒性:小鼠、大鼠口服给药的LD50分别为:小鼠雄性为273.9 mg/kg;雌性为277.3 mg/kg;大鼠雄性为335 mg/kg;雌性为348 mg/kg。小鼠静脉给药的LD50 为69.5mg/kg。亚急性毒性:以大鼠、猴静脉内给药1个月,无毒性剂量为:大鼠12.5mg/kg,猴3.125mg/kg。慢性毒性:以大鼠、猴静脉内给药6个月,无毒性剂量为:大鼠9mg/kg,猴3.125mg/kg。致突变性实验:细菌回复突变实验及啮齿类动物微核试验均为阴性。哺乳类细胞染色体试验证明在体内无致突变性。生殖毒性试验:妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和发育的毒性研究,剂量分别为1.56,6.25,25和1.6,8.0,40mg/kg。结果证明:25mg/kg剂量组引起妊娠前及妊娠初期的黄体数和着床数降低;40mg/kg剂量组能轻度抑制次生代仔的体重增加,但无致畸作用,对其它生殖能力和次生代仔的各项观察指标均无影响。 【药代动力学】吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度,自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:本品给药后,80%为未变化的原形药物和主要代谢产物一异喹啉骨架l位的氢氧化物及其结合体。代谢产物总数在大鼠中产生6种,在猴中产生5种。排泄:大鼠尿、粪和胆汁分别排出原形药为41.1%,6.4%,38.4%。血浆蛋白结合率:本品血浆蛋白的结合率在体外约80%,在体内约34%一62%。动物实验表明,本品可通过胎盘,并向乳汁转移。在健康人体实验,以本品0.2mg/kg 及0.4mg/kg,静脉内持续给药时,给药结束后的消失半衰期约为15分钟。AUC及最高血药浓度,伴随给药量增大而增加。给蛛网膜下腔出血的术后病人静脉内点滴30mg/次,其血浆中药物浓度的演变与健康人未见大的差别。 【适应症】蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛等引起的缺血性脑血管疾病症状的改善。 【用法用量】成人一日2—3次,每次30mg,以适量的电解质液稀释后静脉点滴,每次需30

常用高血压药

分类 调血脂药有:氯贝丁酯、非诺贝特、克利贝特、环丙贝特、阿昔莫司、泛硫乙胺、地维烯胺、安妥明铝、双贝特、萘酚平、复方氯苯丁酸钙片、脉康片、迈舒片、亚油酸、益寿宁等。 抗心律失常药:胺碘酮、奎尼丁、美西律、普罗帕酮、丙吡胺、莫雷西嗪、托西溴苄铵、普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、盐酸维拉帕米、安博律定、双异丙吡胺、阿替洛尔等。 强心甙:地高辛、毒毛花甙K、洋地黄、去乙酰毛花甙、洋地黄毒甙、铃兰毒甙、皇夹甙、羊角拗甙、甲地高辛等。 抗心绞痛药:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯气雾剂、普萘洛尔、双嘧达莫、普尼拉明、硝苯地平、吗多明、盐酸罂粟碱、脑心舒、丹参注射液、盐酸地尔硫卓、马来酸噻吗洛尔、环扁桃酯等。 抗高血压药:利血平、复方降压片、安达血平片、降压灵、硝普钠、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、拉贝洛尔、尼群地平、卡托普利、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、帕吉林、甲基多巴、米诺地尔、依那普利、吲达帕胺、樟磺咪芬、硫酸镁、复方羚角降压片、天麻定眩片、复方罗布麻片、珍菊降压片、雷米普利等。 抗休克血管活性药物:多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、米多君、去氧肾上腺素。 常用高血压药 1.第一线抗高血压药 (一)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药(ACEI) 卡托普利 Captopri [作用及特点] 1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高,从而扩张血管及水钠潴留减少,导致血压下降。 2.使组织中AngⅡ生成减少,防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。 3.对血脂、血糖无不良影响;不加快心率。 [临床应用] 1.用于各型高血压,是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用,治疗心衰 [不良反应及药疗须知] 1.低血压:从小量开始,于饭前1小时服 2.刺激性干咳:有时需停药 3.肾功能不全者慎用,肾动脉狭窄或单肾者禁用

盐酸法舒地尔注射液说明书

盐酸法舒地尔注射液说明书 盐酸法舒地尔注射液,适应症为改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。 警示语 本品只可静脉点滴使用,不可采用其它途径给药。 成份 化学名称:六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1,4--二氮杂?盐酸盐化学结构式: 分子式:C14H17N3O2S·HCl 分子量:327.83 性状 本品为无色或微黄色的澄明液体。 适应症 改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。 规格 2ml:30mg 用法用量 成人一日2—3次,每次30mg,以50-100ml的生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉点滴,每次静滴时间为30分钟。 本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始,连用2周。 不良反应 l. 有时会出现颅内出血(1.63%)。 2. 有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意观察,若出现异常,应停药并予以适当处置。 3. 循环系统:偶见低血压、颜面潮红。

4. 血液系统:偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。 5. 有时会出现肝功能异常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH 升高等。 6. 泌尿系统:偶见肾功能异常(BUN、肌酐升高等)、多尿。 7. 消化系统:腹胀、恶心、呕吐等较少见。 8. 过敏症:偶见皮疹等过敏症状。 9. 其他:发热(偶见)、头痛、意识水平低、呼吸抑制(少见)。 禁忌 下述患者禁用本品: 1.出血患者:颅内出血。 2. 可能发生颅内出血的患者:术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。 3. 低血压患者。 注意事项 1. 本品只可静脉点滴使用,不可采用其它途径给药(下述患者应慎重用药); (1)术前合并糖尿病的患者、术中在主干动脉有动脉硬化的患者,使用本剂时,应充分观察临床症状及计算机断层摄影,若发现颅内出血,应速停药并予以适当处置; (2)肾功能障碍的患者(例如,1次10 mg); (3)肝功能障碍的患者(有可能延迟代谢,使血药浓度升高而增强作用); (4)严重意识障碍的患者(使用经验少,尚未确立有效性); (5)70岁以上的高龄患者(对预后功能的改善可能无效,尚未确立有效性); (6)蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍(烟雾病、巨大脑动脉瘤等)的患者(无使用经验,尚未确立有效性及安全性)。 2. 本品使用时,应密切注意临床症状及CT改变、若发现颅内出血,应立即停药并进行适当处理。 3. 本品可引起低血压,因此在用药过程中应注意血压变化及给药速度。 4. 本品的用药时间为2周,不可长期使用。 孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。

盐酸尼卡地平doc

【盐酸尼卡地平】 结构式: 日文名:塩酸ニカルジピン 英文名:Nicardipine Hydrochloride 解离常数(25℃):pKa = 7.2(针对叔胺基、采用滴定法测定) 在各pH值溶出介质中的溶解度 pH1.2:1.0mg/ml pH4.0:8.8mg/ml (37℃): pH6.8:0.014mg/ml 水:8.4mg/ml 在各溶出介质中的稳定性: 水:未测定; 在各pH值溶出介质中:未测定。 光:水溶液在荧光灯下(365nm),60分钟降解12.8%。 备注:滤膜对本品吸附严重,建议溶出液取出后、勿过滤、采用离心法测定。 《四条标准溶出曲线》 溶出度试验条件:桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。 > < 1g:100mg规格散剂

< 10mg规格片剂> < 20mg规格片剂>

《质量标准》 ●1g:100mg规格散剂 取本品,混匀,精密量取适量(相当于盐酸尼卡地平20mg),照溶出度测定法(桨板法),以0.05mol/L醋酸/醋酸钠缓冲液(pH4.0)900ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经15分钟时,取溶液适量滤过,弃去至少10ml初滤液,精密量取续滤液4ml,置10ml量瓶中,加0.05mol/L醋酸/醋酸钠缓冲液(pH4.0)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另精密称取经105℃干燥2小时的对照品适量,加甲醇溶解稀释制成每1ml中含0.18mg 的溶液,精密量取适量,加溶出介质稀释制成每1ml中含9μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法,分别在240nm波长处测定吸光度,计算溶出量,限度应为标示量的85%。 ●10mg规格和20mg规格片剂 取本品,照溶出度测定法(桨板法),以0.05mol/L醋酸/醋酸钠缓冲液(pH4.0)900ml 为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经(10mg:45分钟;20mg:90分钟)时,取溶液适量滤过,弃去至少10ml初滤液,取续滤液作为供试品溶液(20mg规格再稀释1倍)。另精密称取经105℃干燥2小时的对照品适量,加甲醇溶解稀释制成每1ml中含0.18mg 的溶液,精密量取适量,加溶出介质稀释制成每1ml中含9μg的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法,分别在240nm波长处测定吸光度,计算溶出量,限度应为标示量的70%。

100种常见注射液的用途。

100种注射液的用途。 1、注射用辅酶A:用于白细胞减少症、原发性血小板减少性紫癜及功能性低热的辅助治疗。 2、氯丙嗪:用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。及各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。 3、异丙嗪(又叫非那根):①用于治疗皮肤黏膜的过敏②晕动病③麻醉和术后的辅助治疗④防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 4、盐酸奈福泮(又叫悦止):术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 5、三磷酸胞苷二钠:用于颅脑外伤后综合症及其遗症的辅助治疗。 6、盐酸川芎嗪:用于闭塞性脑血管疾病,如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞等。 7、氢溴酸高乌甲素:用于中度以上疼痛。 8、盐酸甲氧氯普胺(又叫胃复安):镇吐药 9、尼可刹米(又叫可拉明):用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 10、利巴韦林(又叫病毒唑):抗病毒药。 11、地西泮(安定):①可用于抗癫痫和抗惊厥②静注可用于全麻的诱导和麻醉前给药。 12、重酒石酸间羟胺注射液:①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压 ②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压 ③心源性休克或败血症所致的低血压

13、盐酸肾上腺素注射液(又叫付肾):主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难,可迅速缓解药物等引起的过敏性休克,亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。 14、苯巴比妥钠注射液(又叫鲁米那):治疗癫痫,也用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。 15、黄体酮注射液:用于月经失调,如闭经和功能性子宫出血、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症的治疗。 16、盐酸苯海拉明:用于急性重症过敏反应、手术后药物引起的恶心呕吐、牙科局麻、其他过敏反应病不宜口服用药者。 17、异烟肼注射液:与其他结核药联合用于各种类型结核病及非结核分支杆菌病的治疗。 18、硫酸阿托品注射液:①各种内脏绞痛②全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症③迷走神经过度兴奋所致的缓慢性心失常④抗休克⑤解救有机磷酸酯类中毒。 19、复方樟柳碱注射液:用于缺血性视神经、视网膜、脉络膜病变。 20、注射用盐酸赖氨酸:治疗颅脑外伤、慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。 21、注射用单硝酸异山梨酯:治疗心绞痛,与洋地黄或利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 22、碳酸氢钠注射液:①治疗代谢性酸中毒②碱化尿液③作为制酸药,治疗胃酸过多引起的症状④静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用,如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。 23、硫酸镁注射液:可作为抗惊厥药。常用于妊娠高血压,治疗先兆子痫

盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识2014

盐酸乌拉地尔注射液临床应用专家共识 中国疾病预防控制中心(CDC)慢性非传染性疾病预防控制中心近期公布的一项横断面研究显示,2010年中国成年人中高血压患病率高达33.5%,估计患病人数达33亿,45万人死于高血压,高血压已经成为我国最重要的心血管疾病和心血管危险因素之一。据国外数据统计,高血压急症发生率为1~2%,我国目前还没有相应的统计。对于围手术期高血压、高血压合并心衰、高血压合并主动脉夹层、高血压脑病等高血压急危重症,临床上应力争尽快使血压控制在安全范围内,因此优先考虑能够快速发挥作用且剂量容易掌握的静脉途径给药。 乌拉地尔(urapidil,URA)是一种选择性α受体阻滞剂,其降压作用具有中枢和外周双重机制,其中主要是外周双重机制。URA注射剂是以其盐酸盐的形式存在,化学名为6{3[4(2-甲氧基苯基)1-哌嗪基]丙基氨基}1,3-二甲基2,41H,3H-脲嘧啶二酮,目前临床上有25mg、50mg两种规格。近年来国内外学者围绕盐酸乌拉地尔的临床作用进行了一系列的基础和临床研究,这些研究结果初步论证了该药在高血压急症的治疗中具有安全可靠的作用。为了进一步规范URA 的临床应用,由《中华急诊医学杂志》组织相关专家讨论起草了此共识,旨在为该药的临床应用提出推荐建议。 1 URA的药理学特性和药代动力学特征 在外周,URA选择性阻断突触后α1受体,降低外周血管阻力而降低血压,同时也能降低肺血管阻力,对静脉血容量改变不大;也部分阻断突触前α2受体,使突触间隙去甲肾上腺素吸收减少而不至于产生恶性低血压;对β受体作用很小,几乎无临床作用。在中枢,URA激活低位脑干(延髓)的5-羟色胺1A 受体(5HT1A),降低延髓心血管中枢的交感神经反馈调节而起降压和稳定心率的作用,心输出量不变或有所增加;URA还能在中枢阻断α1受体使中枢交感活性输出减少。静脉注射URA后,在体内分布呈二室模型,分布相半衰期约为 35min。分布容积为0.8(0.6~1.2)L/kg。血浆清除半衰期为2.7(1.8~3.9)h,蛋白结合率80%。50%~70%的URA通过肾脏排泄,其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物原形,其余为代谢产物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

盐酸法舒地尔治疗外伤性蛛网膜下腔出血

盐酸法舒地尔治疗外伤性蛛网膜下腔出血【摘要】目的探讨盐酸法舒地尔对外伤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛的治疗效果。方法:将61例外伤性蛛网膜下腔出血患者随机分成两组,均先行常规治疗,对照组29例再给予尼莫地平注射液治疗;治疗组32例再给予盐酸法舒地尔注射液治疗。两组均以疗效标准判断疗效并测定两组治疗前后得分。结果:治疗组通过盐酸法舒地尔治疗后,对外伤性蛛网膜下腔出血后脑出血痉挛有积极疗效,与对照组相比,两组间差异有统计学意义。结论:盐酸法舒地尔是一种有效性高的新型抗脑血管痉挛药物。 【关键词】盐酸法舒地尔外伤性蛛网膜下腔出血脑血管痉挛 外伤性蛛网膜下腔出血(traumaticsubarachnoidhemorrhage,tSAH)是颅脑外伤的常见病和多发病,可单独存在或合并脑挫裂伤存在,是一种严重威胁人类生命安全的疾病。脑血管痉挛(cerebralvasospasm,CVS)是外伤性蛛网膜下腔出血(traumaticsubarachnoidhemorrhage,tSAH)最严重的并发症之一,其发生率高达30%~90%,常引起严重局部脑组织缺血或迟发性缺血性脑损害,甚至导致脑梗死,成为患者病情加重、致残甚至致死的主要原因。盐酸法舒地尔(hydroxylfasudil,HF)六氢-1-(5-硫磺基异喹啉)-(H)-1,4-二氮杂卓盐酸盐,是一种新型的扩张血管药物。本研究以尼莫地平为对照,探讨盐酸法舒地尔对tSAH后CVS的疗效。现报告如下。 1临床资料

1.1一般资料:61例患者均来自2008年5月~2009年5月我院神经外科住院患者,随机分为两组。治疗组为32例,其中男性19例,女性13例,最大年龄75岁,最小年龄18岁。对照组29例,男性17例,女性12例,最大年龄74岁,最小年龄20岁。外伤后至入院均在24h以内,有外科手术指征者均已经急诊手术治疗。两组统计学处理,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。 1.2方法:治疗组给予盐酸法舒地尔注射液30mg/次,稀释于100ml 生理盐水,30min内静脉滴注,q8h,入院后或术后尽早开始使用,连用14d;对照组尼莫地平注射液,术后2h内静脉输液泵给药0.5mg/h,如未出现严重血压下降,2h后增至1mg/h。体重70kg以上者,术后2h静脉输液泵给药1mg/h,2h后增至2mg/h,连用14d。不合用抗血小板剂及其他治疗脑血管痉挛的药物,但甘露醇及治疗高血压的药物不加限制。 1.3观察指标:两组患者均在术后药物治疗14d进行神经功能缺损评分。根据第四次全国脑血管病学术会议通过的脑卒中患者临床神经功能缺损程度标准评分[1]。 1.4统计学处理:所有计量资料以均数±标准差(x±s)表示,用SPSS1 2.0软件进行统计学处理。采用t检验比较两组的显著性差异。 2结果 2.1结果:两组患者均在术后药物治疗14d,治疗组有效率86.7%,对照组75.1%,两组比较差异具有统计学意义,P<0.05。 2.2不良反应:治疗组有3例患者在原有头痛基础上出现轻度头痛加重,1例出

盐酸尼卡地平注射液

盐酸尼卡地平注射液 【药品名称】 通用名称:盐酸尼卡地平注射液 英文名称:Nicardipine Hydrochioride Injection 【成份】 盐酸尼卡地平。化学名为:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。其结构式为:分子式:C28H20N3O6,HCl分子量:515.99 【适应症】 手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。 【用法用量】 手术时异常高血压的急救处置;本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后,以盐酸尼卡地平计,0.01~0.02%(1ml中的含量为0.1~0.2mg)的溶液进行静脉滴注。这时,以1分钟2~10μg/kg(体重)的滴注速度开始给予,将血压降到目的值后,边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时,则将本品以盐酸尼卡地平计,10~30μg/kg(体重)的剂量进行静脉给予。 【不良反应】 1 循环系统有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。 2 肝脏有时会出现肝功能障碍(GOT、GPT等的上升)。 3 肾脏有时BUN、肌酐会上升。 4 消化系统有时回出现恶心。 5 其他有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

【禁忌】 1 颅内出血的,估计尚未完全止血的病人。 2 脑中风的急性期颅内压增高病人。 3 对盐酸尼卡地平有过敏史者。 【注意事项】 1 本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药。 2 因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应投与升压制(正肾上腺素)。 3 对高血压性急症,经投与本品,血压达到目标后,仍然继续进行降压治疗,且有可能时应改为口服。 4 高血压急症在停止使用本品后血压有时会重新上升,因此应逐渐减量,停药后仍应细心观察血压。此外,改为口服时,也应注意血压再次上升。 5 长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位。 6 有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。 7 孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用,如需应用本品,应停止哺乳。 8 老年人用药时,应从低剂量开始(如0.5μg/kg/分),仔细观察病情,慎重给予。本品对小儿的安全性尚未确立。 9 与下列药物合用时应慎重: (1)降血压药(会加剧降血压药的效果); (2)β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用); (3)西米地丁会使本品的血药浓度上升; (4)地高辛(会使地高辛的血药浓度升高);

尼莫地平注射液

尼莫地平注射剂

目录 尼莫地平的药理作用.......................... 错误!未定义书签。尼莫地平注射乳剂的制备.. (3) 处方 (3) 制剂工艺及流程 (4) 尼莫地平注射乳剂的制备方法 (4) 质量评价 (4) pH测定 (4) 颜色 (4) 有关物质检查 (4) 尼莫地平注射乳剂渗透性的测定 (5) 尼莫地平注射乳剂物理稳定性的测定 (5) 含量测定 (5) 照高效液相色谱法(附录V D)测定。 (5) 药代动力学 (6) 吸收 (6)

尼莫地平的药理作用 尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂,容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管,而无盗血现象,在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸,过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉周围血管扩张细节图挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学习、记忆功能。 尼莫地平注射乳剂的制备 处方 50 mLZ25 mg 规格的处方如下表 成分规格 尼莫地平/g 0.025 蛋黄卵磷脂/g 0.6 甘油 1.25 大豆油/g 2.5 油酸/g 0.02 泊洛沙姆188/ g 0.6 加注射用水至50 mL 蛋黄卵磷脂——乳化剂:卵磷脂功能的主要成分——磷脂酰胆碱(肥碱的有机形式),在蛋黄卵磷脂中的含量比大豆卵磷脂高3倍。同时,由于蛋黄卵磷脂的产品纯度高,氧化稳定性较大豆卵磷脂好 甘油——潜溶剂 油酸——稳定剂 泊洛沙姆——增溶剂

制剂工艺及流程 制备工艺 水相制备量取70 mL 注射用水,加1.2%泊洛沙姆、2.25%甘油,加热搅拌使之澄清,继续加热、搅拌使温度达到70 C并保持恒定。 油相制备称(量)取乳化剂蛋黄卵磷脂、尼莫地平,然后加精制大豆油、油酸,加热搅拌使温度达到70 C并保持恒定。 乳化恒温下将油相缓慢滴加到水相并同时搅拌,滴加完毕后加同温的蒸馏水定容,继续搅拌约5 min 得初乳。 匀化初乳过0.80 Um 滤膜后,过高压均质机。过0.22 Um 滤膜,然后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。 尼莫地平注射乳剂的制备方法是尼莫地平溶于大豆油中,再加入少量油酸,制成油相;将蛋黄磷脂和甘油及泊洛沙姆溶于注射用水中,加热,搅拌,制成水相;将水相和油相分别加热到50-90 C,然后将油相滴入水相中,在高速搅拌机中分散、乳化,制成初乳,再经高压均质机高压乳化,最后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。 质量评价 pH测定 pH值应为5.5-7.5(附录ⅥH) 颜色 取本品,依法检查(附录ⅨA第一法),与黄绿色2号标准比色液比较,不得更深。 有关物质检查 避光操作。精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液。另取杂质Ⅰ(同尼莫地平有关物质项下)对照品,精密称定,加流动相溶解并

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