药物化学练习题
二。填空题
1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。
2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的．
3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。
4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。
5．吗啡的氧化产物有和。
6．巴比妥类药物是的衍生物。
7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。
8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二
苯胺。
9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。
10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。
11．肾上腺素能药物包括和两大类。
12． H1受体拮抗剂临床用作 , H2受体拮抗剂临床用作
13．麻醉药可以分为和两大类。
14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经
成盐即得。
15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。
17．新伐他汀为类降血脂药物。
18．卡托普利是抑制剂的代表药。
19．米力农属于酶抑制剂类强心药。
20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。
21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻
滞剂包括．＿和＿等种类．
22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于对
血管平滑肌的
23．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和
24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系
数与有关。
25．地尔硫卓的代谢途径主要包括．和。26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。
27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。
28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。
29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。
30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。
32．布洛芬吡甲酯为的前药。
33．抗炎活性
34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。
35．苯胺类药物有很强的作用,但是无作用。
36．按化学结构分类,塞替哌属于类烷化剂。
37．甲酰溶肉瘤素是改造所得的药物。
38．按化学结构分类，生物烷化剂可以分为：，，和
39．氮芥类烷化剂在体内可以生成，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。40．脂肪氮芥的烷化作用是基于的取代反应。
41．链霉素从结构上属于抗生素。
42．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为得到的。
43．卡那霉素属于类抗生素。
44．克拉维酸（棒酸）为酶抑制剂类抗生素。
45． 7-ACA 的全称是：
46． 7-ADCA是合成的主要原料。
47．氨基糖苷类抗菌素是通过抑制的生物合成而呈现杀菌作用的。48． 7-ADCA 的全称是：
49． 6-APA 的全称是：
50．氯霉素的结构中含有个手性碳，有个异构体，其中有活性的是。51．米诺环素是对抗菌素结构改造中得到的。
52．将土霉素6位羟基除去，则得到。
53．四环素在pH2-6条件下，可发生变化。
54．合成半合成青霉素的主要中间体是。
55．化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于类抗生素。
56． 7-ACA是合成的主要原料。
57．四环素在性条件下可部分生成脱水四环素。
58．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。
59．氟康唑在化学结构上属于类抗真菌要，它通过抑制的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。
60．碘苷是第一个用于临床治疗的抗类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成的形式而发挥作用。
61．喹诺酮类药物是酶抑制剂。
62．“复方新诺明”是由和甲氧苄啶（TMP）组成的。
63．磺胺类药物的基本结构目核为，
64．磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其和相似的缘故。
65．盐酸乙胺丁醇在临床上使用旋光体。
66．喹诺酮类药物的母核是。
67．维生素B2在体内需转化为才有生物活性
68．维生素D3经紫外光过分照射，可部分生成和。69．常见的脂溶性维生素有：。
70．水溶性维生素有：。
71．维生素E可由和缩合而成。
72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂解，生成______和_______。
73盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸______，发挥抗癌作用。
74.苯丙酸诺龙由于19位失碳，________活性降低，但_______激素活性相对增高。
75.阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。
76.药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，其中以与______ 的结合反应最为常见。
77.现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时，也抑制了______中前列腺素的合成。
78.丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类Hl受体拮抗
剂。
79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性_______，脂水分配系数______。
80.常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。
81.多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。
82.在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强，同时能
降低________及________水平。
83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生的副作用较
_____，也不引起肝毒性。
84.通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度，_____对机体的刺激性等。
85.局麻药的基本结构可以归纳为3部分：即_______部分、______部分和_______部分。
86.吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。
87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。
88.诺酮类药物的A环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_____基团。
89.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活________％，溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较稳定，但在pH______以上室温条件下会迅速分解。
90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_____；又可诱导微管蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止______分裂增殖。
91.丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天。
92.成人缺乏维生素D时，可得骨_______，______性骨质疏松症等。
93.药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的______性和_______性质，可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。
二。填空题
1．5, 蓝
2．对代谢的稳定性
3．降低, 成瘾性降低
4．5位双取代后5．伪吗啡
6．丙二酰脲
7．地西泮
8．邻氯苯甲酸
9．对硝基苯甲酸
10．苯基哌啶类, 苯基氨基酮类, 吗啡烃类, 苯吗喃类
11．肾上腺素能激动剂, 肾上腺素能拮抗剂
12．抗过敏, 抗溃疡
13．全身麻醉药，局部麻醉药
14．对硝基甲苯，硝基卡因，还原
15．亲脂部分，中间连接部分，氨基酮
16．钙拮抗剂
17．HMG-CoA还原酶抑制剂
18．ACE
19．磷酸二酯20．苯并硫氮卓；两
21．β-阻断剂; 钠离子通道阻滞剂; 钙离子通道阻滞剂; 钾钠离子通道阻滞剂; 22．钾通道开放剂; 直接舒张作用
23．正电荷部分; 倾键供体部分; 锌离子结合部位
24．无直接关系; 抗心绞痛活性
25．脱乙酰化; N-脱甲基化; O-脱甲基化
26．乙酰水杨酸酐
27．扑热息痛；阿斯匹林
28．环氧化酶
29．三氯化铁
30．体外
21．羧酸酯
32．布洛芬
33．抗炎活性
34．对甲氧基苯胺
35．解热镇痛；抗炎
36．乙撑亚胺
37．氮芥
38．氮芥；乙撑亚胺；亚硝脲；甲磺酸酯和多元醇39．乙撑亚胺离子
40．双分子亲核取代
41．氨基糖苷
42．甲氧基
43．氨基糖苷
44．β-内酰胺
45．7-氨基头孢烷酸
46．半合成头孢菌素
47．细菌蛋白质
48．7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸
49．6-青霉烷酸
50． 2; 4; (1R,2R);
51．四环素类
52．多西环素
53．差向异构化
54． 6- APA
55．大环内酯
56．半合成头孢菌素
57．酸性
58．DNA回旋酶
59．唑, 细胞色素P-450酶
60．抗病毒, 三磷酸酯
61．DNA回旋
62．磺胺甲基异恶唑
63．对氨基苯磺酰胺
64．体积大小和电荷分布
65．对代谢的稳定性
66．4-哌啶酮-3-羧酸
67．FMN和FAD
68．光甾醇, 速甾醇
69．VA,VD,VE,VK
70．VB,BC,VH,烟酸
71．3-甲基醌,异植物醇;
72.青霉酸青霉醛酸
73.阿糖胞苷
74.雄激素蛋白同化
75.脂溶老年
76.氨基酸甘氨酸
77.胃黏膜
78.氨基醚乙二胺
79.增大减小
80.巴比妥苯二氮卓
81.选择
82.降血脂胆固醇甘油三酯
83.专一轻
84.提高降低
85.亲脂亲水中间连接
86.酸碱M 强酸
87.微丝蚴成虫
88.基本药效
89.稳定 8 酸碱 3-7 8.O
90.微管解聚癌细胞
91.衍生物 2-4
92.软化老年
93.亲核氧化还原
三。概念题
(1).药物的结合反应(2).全身麻醉药 (3).镇静催眠药(4).肾上腺素(5).吉非贝齐 (6).乙酰胆碱 (7).抗消化道溃疡药 (8).成盐修饰(9).解热镇痛药 (10).吗啡生物碱 (11).lgP (12).吸入麻醉药(13).抗癫痫药 (14).麻黄碱(15).心力衰竭 (16).拟胆碱药物(17).成酯、成酰胺修饰(18).药效构象 (19).盐酸吗啡(20).静脉麻醉药
(21)．药物（22)．药物化学（23）．药物通用名
（24）．药物化学名（25）．药物商品名（26）．中枢兴奋药（27）．pKa 值（28 ）．拟胆碱药（29）．胆碱受体30．拟交感神经药（31）．NO供体药物（32）．钙离子通道阻滞剂（33）．ACEI （34）．HMG-COA
35． NSAIDs 36．环氧化酶 37．痛风
三。概念题
1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性极性分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出体外的过程。
2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
3.镇静催眠药在小剂量时可使病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的状态，
用作镇静剂；剂量较大时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠。
4.又名副肾素。内源性的肾上腺素的β一碳构型为R构型，为左旋体。
5.吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著降低甘油三酯和总胆固醇。表明苯的对位取代和氯取代都不是必需的。
6.是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
7.消化道溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作用所引起的胃黏膜损伤。
8.许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为适当形式的盐供临床使用。
9.解热镇痛药是一类能降低过高的体温，并能缓解疼痛的药物。
10.来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。
11.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。通常用lgP来表示。
12.吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，具有脂溶性大、水溶性小的性质。临床常用的全身麻醉药有乙醚和氟代烃或氟代醚等。
13.根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为三型：大发作、小发作和精神运动性发作。采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫的发作。
14.麻黄碱有两个手性碳原子，四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2s)和(1s，2R)]，称为麻黄碱
15.是一种心肌收缩力减弱的疾病，不能泵出足够的血量来满足身体组织器官代谢以及应激反应的需要，导致血压和肾血流量降低，严重时会发展成下肢水肿、肺水肿以及肾衰竭。 16.是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物,可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。
17.含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生酰化反应，生成相应的酯或酰胺。
18.药物的构象异构药物与受体相互作用时，其结构和构象产生互补性，这种互补的药物构象称之为药效构象。
19.吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个手性碳原子(C5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。
20.静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。药物由静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经后产生作用。
21.药物：具有治疗．预防．缓解和诊断疾病或调节生理功能．符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物。
22.药物化学：用现代科学方法研究化学药物的化学结构．理化性质．制备原理．体内代谢．构效关系．药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。23.药物通用名：国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN) 。
24．药物化学名:药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(C h e m i c a l A b s t r a c t,C A)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。25．药物商品名：生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。26．中枢兴奋药：具有增强中枢神经功能的一类药物。
27．pKa 值：解离常数，对于弱酸性要物，
28．拟胆碱药：一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。
29．胆碱受体：与乙酰胆碱结合的受体。
30．拟交感神经药：一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，也称为拟肾上腺素药。31．NO供体药物：一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的NO分子的药物。
32．钙离子通道阻滞剂: 在通道水平上选择性地租滞钙离子精细膜上的钙离子通道进入细胞内部，减少细胞内钙离子浓度的药物。
33．ACEI: 血管紧张素转化酶抑制剂．
34．HMG-COA: 羟甲戊二酰辅酶A
35．NSAIDs: 非甾体抗炎药, 本类药物具有解热, 镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上与
肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。
36．环氧合酶: 存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性．有两种形式,即COX-1和COX-2
37．痛风:因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。
四。简答题
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
(6).简述维生素K3类别、作用特点和用途。
(7).药物化学结构修饰的基本方法。
(8).简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。
(9).简述药物作用与脂水分配系数关系。
(10).简述盐酸赛庚啶药物特性。
(11).简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。
(12).简述对氨基水杨酸钠作用特点和用途。
(13).简述氨曲南的理化性质及用途。
(14).简述含卤素药物的代谢。
(15).简述药物的溶解度和脂水分配系数对药效的影响。
(16).简述吲哚美辛和舒林酸的作用特点和用途。
(17).简述药物化学的基本内容。
(18)．简述新药开发和研究的基本过程。
(19)．常见的药物作用靶点都有哪些？
(20) .简述麻醉药的分类。
(21) .简述局麻药的作用机制。
(22) .为什么利多卡因比普鲁卡因稳定?
(23) .试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。
(24)．试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。（25)．为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
(26)．抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
(27)．天然青霉素G有哪些缺点？
(28)．试述半合成青霉素的结构改造方法。
(29)．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
(30)．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？
(31)．试说明耐酸．耐酶．广谱青霉素的结构特点，并举例。
五。论述题
(1).简述马来酸氯苯那敏药物特性。
(2).简述盐酸左旋咪唑的结构类型、化学名、理化性质及用途。
(3).简述盐酸环丙沙星特性。
(4).简述阿莫西林的理化性质及用途。
四。简答题
1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。可乐定是中枢β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。类似的药物还有莫索尼定和胍那苄。这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受体I亚型来实现的。咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。用于抗高血压的拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。
2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。硝酸异山梨酯为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。本品扩张血管平滑肌的作用，效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。本品口服约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药性。
3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。药物可通过影响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
4.类别：氮芥类抗肿瘤药。作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥作用。虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰胺而产生神经毒性。异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。由于主要毒性为骨髓抑制、出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。
5.类别：雄甾烷类。理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84°+90°。由于具有△4-3一酮不饱和酮结构部分的存在，具有紫外吸收。
用途：丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。
6.类别：脂溶性维生素。用途：主要用于凝血酶原过低症、维生素K缺乏症及新生儿出血症的防治。本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛。但有引起溶血性贫血等不良反应。
7.1．成盐修饰许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为适当形式的盐供临床使用。通过成盐可调节适当的pH,提高溶解度，降低对机体的刺激性等。
2．成酯、成酰胺修饰含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生酰化反应，生成相应的酯或酰胺。通过修饰可降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少刺激性和改善药物的药代动力学性质等。
8.氯胺酮为盐酸盐易溶于水；依托咪酯为分子型，在水中不溶，在乙醇或氯仿中极易溶解。依托咪酯含有第三胺的结构，碱性较强，可与强酸成盐,所以在稀盐酸中易溶。氯胺酮在体内的主要代谢途径为N一去甲基化，胺，基上有甲基或乙基均发生去烃基化代谢，为药物的代谢规律。依托咪酯的体内代谢为酯水解。氯胺酮和依托咪酯均含一手性碳原子。氯胺酮药用外消旋体，右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强，而左旋体产生恶梦和幻觉等副作用；依托咪酯药用R构型的右旋体。丙泊酚为新型的静脉麻醉药，还具有镇痛作用。
9.药物要能在体液中转运需要有一定的水溶性和脂溶性，常用脂水分配系数来表示。对大量巴比妥类药物的研究总结出：①5位两个取代基的总碳数以4-8个为最好，具有良好的镇静催眠作用；碳数超过8个，脂溶性过大可导致惊厥作用。②在酰亚胺氮原子上引入甲基可降低酸性和增加脂溶性，起效快。若2个氮原子上都引入甲基则产生惊厥作用。③环中2位氧原子以电子等排体硫原子代替，其脂溶性增加易吸收，起效快，如硫喷妥。
10.盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-HT及抗胆碱作用。适
用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。由于还可抑制下丘脑饱觉中枢，故尚有刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加。盐酸赛庚啶易吸收，几乎等量地从尿及大便中排出。盐酸赛庚啶的代谢随动物不同而异。在人体内，主要代谢物是葡萄糖醛酸苷季铵物，以及芳环羟基化、N-去甲基化和杂环氧化产物
11.结构类型：喹啉醇类。由喹啉环及喹核碱环两部分组成。分子中有4个手性碳，即C3(R)、C4(S)、C8(S)、C9(R)。作用特点和用途：奎宁可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。临床上用于控制疟疾的症状。
12.对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用，而抑制结核杆菌的生长。口服吸收快且完全，分布于全身组织及体液及干酪样病灶中，但不易透人脑脊液及细胞。约50％药物在体内乙酰化，80％原药及代谢物从尿中排泄，半衰期为0．5～1．5小时。因排泄快、使用剂量大以及只对结核杆菌有抑制作用，所以很少单独使用，多与异烟肼、链霉素合用，以增加疗效和避免细菌产生耐药性。
13.类别：单环β一内酰胺类。用途：对需氧的革兰阴性菌包括绿脓杆菌有很强的活性，对需氧的革兰阳性菌和厌氧菌作用较小，对各种β一内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，不良反应小。临床用于呼吸道感染、尿路感染、软组织感染、败血症等，疗效较好。
14.最常见的代谢途径是氧化脱卤素反应，继而对组织蛋白烷基化，产生毒性。
15.人体细胞的组成含有80％的水，因此药物要转运扩散到血液或体液，需要溶解在水相，要求药物有较高的水溶性(又称亲水性)。而药物吸收转运必须要跨越无数的细胞层，生物膜是由磷脂所组成的，因此又要求药物有一定的脂溶性(又称亲脂性)。由此可见，药物亲水性或亲脂性的过高或过低，都对药效产生不良的影响。评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。通常用lgP来表示。药物分子结构的改变对药物脂水分配系数影响较大。药物的水溶性与分子的极性和所含的极性基团有关；与药物形成氢键的能力有关；与药物的晶格能有关。若药物分子结构中引人大的烃基、卤素、硫原子、脂环等非极性结构时，导致药物的脂溶性增大，脂水分配系数升高。当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。但脂水分配系数应有一定的范围，才能显示最好的药效。如吸人性全身麻醉药的最适脂水分配系数lgP在2左右。
16.吲哚美辛在室温下空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH2-8时较稳定，强酸或强碱条件下水解，生成对氯苯甲酸和5一甲氧基一2一甲基吲哚一3一乙酸。后者可脱羧生成有色
物质5一甲氧基一2，3一二甲基吲哚。吲哚类的分解物还可进一步氧化变为有色物质。本品对炎症疼痛作用明显，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一。主要作为对水杨酸类不耐受、疗效不显著时的替代药，也可用于急性痛风和炎症发热。在非甾体抗炎药中，吲哚美辛对中枢神经系统的影响最为显著，表现为精神抑郁，幻觉，精神错乱等，对肝功能与造血系统也有影响，过敏反应和胃肠道反应亦较常见。本品主要用于成人，对有精神性疾病患者、老年人慎用，对孕妇、哺乳妇女、14岁以下儿童及消化道溃疡和阿司匹林过敏者禁用。对
吲哚美辛的结构改造发现吲哚的5位除甲氧基外，可以用烷氧基、二甲氨基、乙酰基和氟等取代，这些化合物的作用均比未取代化合物或5一氯化物的活性强。2位甲基取代比2一芳环取代活性强。1一N一苯甲酰基对位取代基的活性顺序序为： Cl，F，CH3S>CH3C0，SH>CF3,3 位乙酸基是重要的，羧基若用醛、醇、酯或酰胺基取代，则活性降低。舒林酸是在吲哚美辛的结构改造中，把吲哚环的一N＝换成-CH＝得到茚类的衍生物。其抗炎效果是吲哚美辛的1 ／2，易被人体吸收，其副作用较吲哚美辛为小。本品在体外无效，在体内甲砜基还原为甲硫醚的活性代谢物而显活性。因甲硫醚化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长，故起效慢、作用持久。
17．简述药物化学的基本内容如下。
(1)发现．发展和鉴定新药。
(2)在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理；
(3)药物及有关化合物代谢产物的研究．鉴定和合成。
18新药开发和研究的基本过程：(1)先导化合物的发现。
(2)先导化合物的结构优化。
(3) 临床前研究
(4) 临床研究
(5) 上市
19常见的药物作用靶点有：
受体作为药物的作用靶点；以酶作为药物的作用靶点；以离子通道作为药物的作用靶点；以核酸作为药物的作用靶点。
21．麻醉药根据其用途和作用特点的不同分成全身麻醉药，局部麻醉药;而全身麻醉药又根据给药途径不同分成吸入麻醉药和静脉麻醉药．
22．局麻药阻断感觉神经冲动的发生和传导, 直接与神经膜上电压门控钠离子通道相互作用,引起钠离子通道蛋白质构象变化, 促使非活化状态的钠离子通道闸门关闭,阻断钠离子通道,
传导阻滞,产生局麻作用。
23．因为利多卡因结构中的不稳定部分为酰胺键而普鲁卡因为酯键，酰胺键较酯键稳定。另外，利多卡因酰胺键的两个邻位均受到甲基的空间位阻作用，使其不易水解，体内酯解的速度也比较慢，所以较稳定。
24．琥珀胆碱的化学结构为丁二酸和氯化胆碱生成的二元酯，其水溶液不稳定，易水解。在碱性条件下和温度升高，水解加速，因此不稳定。
25．脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷化历程是双分子亲核取代反应（SN2）。脂肪氮芥属于强烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。
芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱性，其作用机制也发生了改变，其烷化历程为单分子亲核取代反应（SN1）。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥的氮
原子碱性较弱，烷基化能力也比较低，因此抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱，毒性也比脂肪氮芥低。26．环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应 -消除（逆
Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。27．抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O．NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后，得到氟尿嘧
啶，由于F原子半径和H原子半径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。
28．天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，
对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
29．在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
30．由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。
31．氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或
D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。
32．耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林．阿度西林等；耐酶青霉素
的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林．甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林．羧苄西林等。
五。论述题
1.马来酸氯苯那敏的碱基可与其他酸成盐，如高氯酸盐和N-环己氨基磺酸盐，可使其味觉得到一定的改变。马来酸氯苯那敏结构中含有一个手性中心，存在一对光学异构体。其
s-(+)-对映异构体的活性比消旋体约强2倍，急性毒性也较低。R-(-)-对映异构体的活性仅为消旋体的1／90，临床使用其消旋体。该药服用后吸收迅速而完全，排泄缓慢，作用持久。主要是以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知的极性代谢物随尿排出。马来酸氯苯那敏特点是抗组胺作用较强，用量少，副作用小，适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎，皮肤黏膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热，接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。常用剂型为片剂和注射液。
2.结构类型：咪唑类驱肠虫药。化学名：s-(-)6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐。理化性质：白色或类白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，极微溶于丙酮。mp．225-230℃，本品为S构型的左旋体，比旋度不低于-121.5°。盐酸左旋咪唑水溶液与氢氧化钠溶液共沸，由于噻唑环遭破坏而产生巯基，此巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，立即产生红色配位化合物。盐酸左旋咪唑结构中的叔氮原子还可与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾和苦味酸试液等生物碱沉淀试剂反应。用途：广谱驱虫药，临床上主要用于驱蛔虫，其毒性及副作用较低。对蛲虫、钩虫亦有效，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。本品还具免疫调节作用，可使细胞免疫力较低者得到恢复。
3.结构类型：喹啉羧酸类。化学名：1一环丙基一6一氟一1，4一二氢一4氧代一7一(1 一哌嗪基)一3一喹啉羧酸盐酸盐一水合物。理化性质：白色或微黄色结晶性粉末，味苦；
在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中几乎不溶，在氢氧化钠试液中易溶。稳定性好，室温保存5年未见异常。当在O．05mol／L盐酸中，90℃加热或用1％本品水溶液经50000lux光照12小时后，可检出类似诺氟沙星的哌嗪环开环产物和脱羧产物。用途：对绿脓杆菌、大肠杆菌、淋球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等所致的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位感染有效，可口服。
4.类别：广谱半合成青霉素。理化性质：白色或类白色结晶性粉末；味微苦；在水中微溶，在乙醇中几乎不溶；比旋度为+290°一+310°(c=0．1，H20)。结构中含有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基，其pl(a分别为2．7，7．4和9．6；0．5％水溶液的pH为3．5～5．5；水溶液在pH6时比较稳定。与氨苄西林一样，侧链中引人手性碳，其构型为R，为右旋体。与氨苄西林一样，本品也会发生青霉素的降解反应和氨苄西林的聚合反应，而且聚合反应的速度比氨苄西林快4．2倍。氨苄西林和阿莫西林水溶液中含磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等时会发生分子内成环反应，生成2，5一吡嗪二酮。用途：临床上主要用于敏感菌所致泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染，口服吸收较好。
(完整版)药化练习题及答案109
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
药物化学练习题
药物化学练习题 一、单顶选择题 1．下面哪个药物的作用与受体无关 A．氯沙坦B. 奥美拉唑C．降钙素D．普仑司特E．氯贝胆碱 2．下列哪一项不属于药物的功能 A．预防脑血栓B．避孕C．缓解胃痛D．去除脸上皱 E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢 C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢 E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢 4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有关部门批准的化合物，称为 A．化学药物 B. 无机药物C．合成有机药物D．天然药物E．药物 5．硝苯地平的作用靶点为 A．受体 B.酶C．离子通道D．核酸E．细胞壁 6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物B．紫色络合物C白色胶状沉淀D．氨气E．红色溶液7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A．弱酸性B．溶于乙醚、乙醇C．水解后仍有活性D．钠盐溶液易水解E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为 A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式 B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式 C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式 D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式 E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式 9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是 A．盐酸吗啡B．构橼酸芬太尼C二氢埃托啡D．盐酸美沙酮E．盐酸普鲁卡因10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 A．H、CH3、CH3B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H E．CH2OH、CH3、CH3 11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B．单胺氧化酶抑制剂
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
2017天然药物化学期末考试答案
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
药物化学选择题练习(有参考答案)
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
药物化学练习题总汇
一、问答题(10分) 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？ 学生答案:氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。 二、请写出下列药物的名称和主要药理作用(12分) 学生答案:吉非罗奇，降脂 学生答案:青蒿素，抗疟 学生答案:酒石酸美托洛尔，β?受体阻滞剂
三、完成下列药物的合成路线(25分) 学生答案:a:溴代烃，b：溴乙烷，c：乙基异戊基丙二酸二乙酯d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用( 3分) 6、盐酸普萘洛尔 学生答案:β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁 学生答案：H?受体拮抗剂 青霉素钠 学生答案:抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药 雌二醇 学生答案：甾体雌激素 丙酸睾酮 学生答案：雄性激素 Cisplatin 学生答案：顺铂，抗肿瘤药 Vitamin C 学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 学生答案：更普洛韦，抗病毒 N-（4-羟基苯基）乙酰胺 学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛 盐酸哌替啶 学生答案:镇痛药 卡托普利 学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用(24分) 7、H﹢/K﹢ATP酶 学生答案: 8.、血管紧张索转化酶 学生答案:卡托普利，抗高血压 9.HMG-CoA还原酶 学生答案:洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL，VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶 学生答案:青霉素钠，抗菌 11、胸腺嘧定合成酶 学生答案:甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案:阿司匹林，解热镇痛 13、细菌DNA螺旋酶 学生答案:诺氟沙星，抗菌 １４、细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、HIV逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学期末考试试题
综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀
药物化学习题集与参考答案
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（D ） A．氟烷B．盐酸氯胺酮 C．乙醚D．盐酸利多卡因 E．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（C ） A．水酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ D ） A．易溶于水B．在干燥状态下对紫外线稳定 C．不能口服D．与茚三酮溶液呈颜色反应 E．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（C） A．头孢氨苄B．头孢克洛 C．头孢哌酮D．头孢噻肟 E．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C．β-酰胺环水解开环生成青霉酸 D．发生分子重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录
B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（B ） A．大环酯类B．氨基糖苷类 C．β-酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（C ）A．大环酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-酰胺类抗生素（B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
药物化学测试题
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学期末考试试卷
药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪
药物化学各章练习题(2018)(汇编)
精品文档 药物化学各章练习题 2018年
精品文档 第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)
药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
药物化学复习题及答案
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物