1.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是
A.结合是牢固的
B.结合后药效增强
C.结合特异性高
D.结合后暂时失去活性
E.结合率高的药物排泄快
答案:D
2.药物按零级动力学消除是指
A.吸收与代谢平衡
B.单位时间内消除恒定量的药物
C.单位时间内消除恒定比例的药物
D.血浆浓度达到稳定水平
E.药物完全消除
答案:B
3.细胞内液的pH值约7.0,细胞外液的pH值为7.4,弱酸性药物在细胞外液中
A.解离少,易进入细胞内
B.解离多,易进入细胞内
C.解离多,不易进入细胞内
D.解离少,不易进入细胞内
E.以上都不对
答案:C
4.有关舌下给药的错误叙述是
A.由于首过消除,血浆中药物浓度降低
B.脂溶性药物吸收迅速
C.刺激性大的药物不宜此种途径给药
D.舌下粘膜血流量大,易吸收
E.药物的气味限制药物的给药途径
答案:A
5.药物的半数致死量(LD50)是指
A.引起半数动物死亡的剂量
B.全部动物死亡剂量的一半
C.产生严重毒性反应的剂量
D.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量
E.抗生素杀死一半细菌的剂量
答案:A
6.安慰剂是
A.治疗辅助用药
B.治疗主要用药
C.保持病人乐观情绪的制剂
D.无药理活性的制剂
E.对症治疗用药
答案:D
7.当x轴为对数剂量,y轴为累加频数坐标时,质反应的量效曲线的图形为
B.对称S形曲线
C.正态分布曲线
D.直线
E.指数曲线
答案:B
8.拮抗参数(pA2)的定义是
A.使激动药效应增加一倍时的拮抗药浓度的负对数
B.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数
C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药摩尔浓度的负对数
D.使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数
E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数
答案:C
9.托品治疗胆绞痛,病人会伴有口干、心悸等反应,称为
A.兴奋作用
B.副作用
C.后遗效应
D.继发效应
E.特异质反应
答案:B
10.以下哪种药物具有明显昼夜节律性
A.地西泮
B.四环素
C.华法林
D.氨茶碱
E.吗啡
答案:D
11.多种药物合用,使原有的效应增强称为
A.协同作用
B.拮抗作用
C.结合作用
D.竞争作用
E.以上都不对
答案:A
12.对于ACh,下列叙述错误的是
A.激动M,N受体
B.无临床实用价值
C.作用广泛
D.化学性质稳定
E.容易通过血脑屏障
答案:D
13.小剂量ACh或M受体激动药无下列哪种作用
A.缩瞳,降低眼内压
B.腺体分泌增加
C.胃肠,膀胱平滑肌兴奋
D.骨骼肌收缩
E.心脏抑制,血管扩张,血压下降
答案:D
14.有机磷酸酯类中毒时M样作用产生的原因是
A.胆碱能神经递质释放增加
B.胆碱能神经递质破坏减少
C.直接兴奋胆碱能神经
D.M胆碱受体敏感性增加
E.以上都不是
答案:B
15.阿托品对有机磷酸酯类中毒症状无效的是
A.流涎
B.瞳孔缩小
C.大小便失禁
D.肌震颤
E.腹痛
答案:D
16.对下列哪个部位平滑肌痉挛,阿托品的作用最好
A.支气管
B.胃肠道
C.胆道
D.输尿管
E.子宫
答案:B
17.去氧肾上腺素对眼的作用是
A.激动瞳孔开大肌上的α受体
B.阻断瞳孔括约肌上的M受体
C.明显升高眼内压
D.可产生调节麻痹
E.可产生调节痉挛
答案:A
18.肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是
A.使局部血管收缩而止血
B.预防过敏性休克的发生
C.防止低血压的发生
D.使局麻时间延长,减慢麻醉药吸收
E.使局部血管扩张,使局麻药吸收加快
答案:D
19.主要用于支气管哮喘轻症治疗的药物是
A.麻黄碱
B.肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.阿托品
E.去甲肾上腺素
答案:A
20.麻黄碱的特点是
A.不易产生快速耐受性
B.不易透过血脑屏障
C.性质稳定,口服有效
D.具中枢抑制作用
E.作用快,强
答案:C
21.外周血管痉挛性疾病可选用
A.普萘洛尔
B.酚妥拉明
C.肾上腺素
D.阿替洛尔
E.吲哚洛尔
答案:B
22.
答案:
23.局麻药在炎症组织中
A.作用增强
B.作用减弱
C.易被灭活
D.不受影响
E.无麻醉作用
答案:B
24.注射用局麻药液中加少量肾上腺素,其目的是
A.预防局麻药过敏
B.预防手术中出血
C.预防支气管痉挛
D.预防心脏骤停
E.以上都不对
答案:E
25.下列有关硫喷妥钠作用特点的叙述中错误的是
A.对呼吸循环影响小
B.镇痛效果较差
C.无诱导兴奋现象
D.肌松作用差
E.维持时间短
答案:A
26.麻醉时易诱发喉头和支气管痉挛的全麻药是
A.乙醚
B.硫喷妥钠
C.氧化亚氮
D.氟烷
E.氯胺酮
答案:B
27.用氟烷吸人麻醉时应禁用
A.地西泮
B.肾上腺素
C.氯丙嗪
D.阿托品
E.苯巴比妥
答案:B
28.硫喷妥钠作用时间短的原因是
A.很快在肝被代谢
B.很快从肾被排泄
C.很快在血液中分解
D.在体内重新分布
E.与血浆蛋白结合而失活
答案:D
29.地西泮(安定)的作用机制是
A.不通过受体,直接抑制中枢
B.作用于苯二氮卓受体,增加GABA与GABA受体的亲和力
C.作用于GABA受体,增强体内抑制性递质的作用
D.诱导生成一种新蛋白质而起作用
E.以上都不是
答案:B
30.水合氯醛不用于
A.顽固性失眠
B.小儿高热惊厥
C.溃疡病伴焦虑不安
D.破伤风病人惊厥
E.子痫病人的烦躁、惊厥
答案:C
31.硫酸镁的肌松作用是因为
A.抑制脊髓
B.抑制网状结构
C.抑制大脑运动区
D.竞争Ca2+受点,抑制神经化学传递
E.以上都不是
答案:D
32.治疗三叉神经痛首选的药物是
A.地西泮
B.苯妥英钠
C.氟奋乃静
D.卡马西平
E.去痛片
答案:D
33.下列关于苯妥英钠的叙述中错误的是
A.口服吸收慢而不规则
B.用于癫痫大发作
C.呈强酸性
D.可抗心律失常
E.长期应用可使齿龈增生
答案:C
34.苯妥英钠不良反应不包括
A.眼球震颤
B.齿龈增生
C.过敏反应
D.共济失调
E.肾严重损害
答案:E
35.不用于抗惊厥的药物是
A.卡马西平
B.地西泮
C.苯巴比妥钠
D.溴化物
E.硫酸镁
答案:D
36.氯丙嗪对下列哪种病因所致的呕吐无效
A.癌症
B.晕动病
C.胃肠炎
D.吗啡
E.放射病
答案:B
37.镇痛作用最强的药物是
A.吗啡
B.喷他佐辛
C.芬太尼
D.美沙酮
E.可待因
答案:C
38.喷他佐辛最突出的优点是
A.适用于各种慢性钝痛
B.可口服给药
C.无呼吸抑制作用
D.成瘾性很小,已列入非麻醉药口
E.兴奋心血管系统
答案:D
39.吗啡急性中毒引起的呼吸抑制宜用
A.咖啡因
C.哌醋甲酯
D.尼可刹米
E.山梗菜碱
答案:D
40.半衰期最长的二氢吡啶类药物是
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.氨氯地平
D.尼群地平
E.尼索地平
答案:C
41.高血压伴心绞痛患者不宜用
A.利舍平
B.肼屈嗪
C.氢氯噻嗪
D.甲基多巴
E.普萘洛尔
答案:B
42.卡托普利是
A.利尿剂
B.β-受体阻断剂
C.钙拮抗剂
D.ACE抑制剂
E.直接扩张血管平滑肌药
答案:D
43.卡托普利降压作用主要是通过
A.抑制外周交感神经的活性
B.直接松弛血管平滑肌
C.阻断神经节N型胆碱受体
D.抑制血管紧张素转化酶
E.阻断电压依赖性钙通道
答案:D
44.硝酸甘油抗心绞痛的作用原理不包括:
A.扩张冠状血管,增加心肌供血
B.减慢心率,降低心肌耗氧量
C.增加缺血区域的血液供应
D.扩张静脉,降低心脏前负荷
E.扩张动脉,降低心脏后负荷
答案:B
45.变异型心绞痛不宜使用的药物是
A.硝苯地平
B.硝酸甘油
C.普萘洛尔
E.硝酸异山梨醇酯
答案:C
46.治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物
A.奎尼丁
B.维拉帕米
C.苯妥英钠
D.普鲁卡因胺
E.利多卡因
答案:B
47.有关利多卡因的抗心律失常作用错误的是
A.减慢浦肯野纤维4相自发除极速度
B.促进3相K+外流缩短复极过程
C.主要影响心房
D.对窦房结无明显影响
E.ERP/APD延长
答案:C
48.下列关于普萘洛尔的应用错误的是
A.治疗室上性心动过速
B.治疗心绞痛
C.治疗高血压
D.禁用于心房纤颤
E.禁用于房室阻滞
答案:D
49.能降低眼压用于治疗青光眼的利尿药是
A.呋塞米
B.氢氯噻嗪
C.氨苯蝶啶
D.螺内酯
E.乙酰唑胺
答案:E
50.噻嗪类利尿药没有下列那一项作用
A.轻度抑制碳酸酐酶
B.降低肾小球滤过率
C.降低血压
D.升高血糖
E.升高血浆尿酸浓度
答案:B
51.对H2受体具有阻断作用的药物是:
A.哌仑西平
B.雷尼替丁
C.丙谷胺
D.甲硝唑
E.苯海拉明
52.硫糖铝治疗消化道溃疡的机制是
A.中和胃酸
B.保护溃疡的胃粘膜
C.抑制H+-K+-ATP酶
D.抑制胃酸分泌
E.抗幽门螺杆菌
答案:B
53.属于H+- K+-ATP酶抑制剂的抗溃疡药是
A.兰索拉唑
B.哌仑西平
C.丙谷胺
D.硫糖铝
E.西咪替丁
答案:A
54.下列哪种药物不能控制哮喘发作
A.异丙肾上腺素
B.肾上腺素
C.氨茶碱
D.色甘酸钠
E.氢化可的松
答案:D
55.色甘酸钠预防哮喘发作的主要机制为
A.抑制肥大细胞的脱颗粒作用
B.直接对抗组胺等过敏性介质
C.具有较强大的抗炎作用
D.直接扩张支气管平滑肌
E.抑制磷酸二酯酶
答案:A
56.对支气管平滑肌上的β2受体具有选择性兴奋作用的药物是
A.特布他林
B.肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.多巴胺
E.氨茶碱
答案:A
57.色甘酸钠主要用于
A.消化道溃疡的治疗
B.降血压
C.哮喘发作的治疗
D.哮喘发作的预防
E.尿崩症的治疗
答案:D
58.对糖皮质激素治疗哮喘错误的叙述是
A.局部抗炎作用
B.局部抗过敏作用
C.减少白三烯生成
D.降低血管通透性,减轻微血管渗漏
E.对磷酸二酯酶有抑制作用
答案:E
59.心血管系统不良反应较少的平喘药是下列哪一种药物
A.茶碱
B.异丙肾上腺素
C.沙丁胺醇
D.麻黄碱
E.肾上腺素
答案:A
60.垂体后叶素止血的机制
A.收缩小动脉
B.诱导血小板聚集
C.促进凝血因子合成
D.抑制纤溶系统
E.降低毛细血管通透性
答案:A
61.苯妥英钠与双香豆素合用,后者的作用
A.增强
B.减弱
C.起效快
D.作用时间长
E.增加吸收
答案:B
62.保泰松与华法林合用,后者的作用会
A.增强
B.减弱
C.起效快
D.作用时间长
E.增加吸收
答案:A
63.下列哪种不是华法林的禁忌征
A.消化性溃疡活动期
B.活动性出血
C.严重高血压
D.对肝素过敏患者
E.有近期手术史者
答案:D
64.肝素体内抗凝最常见的给药途径是
A.口服
B.肌内注射
C.皮下注射
D.静脉注射
E.舌下含服
答案:D
65.苯海拉明不具备的药理作用是
A.镇静
B.止吐
C.抗过敏
D.减少胃酸分泌
E.催眠
答案:D
66.孕妇不宜应用的H1受体阻滞药是
A.苯海拉明
B.美克洛嗪
C.氯苯那敏
D.阿司咪唑
E.以上均不是
答案:B
67.苯海拉明可对抗组胺的哪种作用
A.心率加快
B.大鼠子宫收缩
C.胃肠道平滑肌收缩
D.心肌收缩力增加
E.胃液分泌增加
答案:C
68.关于甲状腺激素体内过程的叙述,不正确的是
A.血浆蛋白结合率高
B.T3作用快而强
C.T4作用慢而弱
D.甲状腺激素可以通过胎盘
E.血浆游离量T4是T3的10倍答案:E
69.甲亢术前准备正确的给药是
A.先给硫脲类药,术前2周再给碘剂
B.先给碘剂,术前2周再给硫脲类药
C.只给碘剂
D.只给硫脲类药
E.给放射性碘
答案:A
70.甲硫氧嘧啶最严重的不良反应是
A.药疹、药热
B.关节痛、淋巴结肿大
C.腹痛、腹泻、恶心、呕吐
D.血管神经性水肿、喉头水肿
E.粒细胞缺乏症
答案:E
71.苯乙双胍严重的不良反应是
A.低血糖
B.乳酸血症
C.粒细胞减少
D.肝毒性
E.肾毒性
答案:B
72.对头孢菌素类耐药的金葡菌所致的慢性骨髓炎应用
A.红霉素
B.氯霉素
C.庆大霉素
D.林可霉素
E.四环素
答案:D
73.鼠疫首选
A.青霉素
B.新霉素
C.妥布霉素
D.链霉素
E.庆大霉素
答案:D
74.四环素对下列哪种细菌无效
A.肺炎球菌
B.绿脓杆菌
C.立克次体
D.支原体
E.大肠杆菌
答案:B
75.下列哪种药不属于第一线抗结核药
A.异烟肼
B.链霉素
C.利福平
D.乙胺丁醇
E.卡那霉素
答案:E
76.下列药物中能引起球后神经炎的是
A.异烟肼
B.利福平
C.乙胺丁醇
D.金刚烷胺
E.两性霉素B
答案:C
77.氯喹的抗疟作用机制是
A.直接影响疟原虫的蛋白质合成
B.抑制疟原虫的二氢叶酸合成酶
C.影响DNA复制和RNA转录
D.损害疟原虫的线粒体
E.抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶
答案:C
78.干扰肿瘤细胞氨基酸的供应,阻止蛋白质合成的药物是
A.长春碱
B.长春新碱
C.鬼臼毒素
D.三尖杉酯碱
E.L-门冬酰胺酶
答案:E
79.卡介苗的毒性反应有
A.恶心、呕吐
B.尿频、尿急
C.心动过速
D.注射局部出现红斑,硬结或溃疡
E.白细胞及血小板减少
答案:D
80.干扰素的主要适应症
A.重症肌无力
B.病毒感染
C.肺结核
D.心肌炎
E.伪膜性肠炎
答案:B
二.名词解释
1.首过消除
2.血浆蛋白结合率
3.肝肠循环
4.一级动力学
5.绝对生物利用度
6.曲线下面积(AUC)
7.停药反应
8.特异质反应
9.量反应
10.最小有效量
11.最大效应
12.效价强度
13.pD2
14.pA2
15.成瘾性
16.正性肌力药
17.全效量
18.隐匿传导
19.医源性肾上腺皮质功能亢进症
20.甲状腺功能亢进症
21.甲状腺危象
22.化疗指数
23.大环内酯类抗生素
24.免疫反应
三.判断题
1.KD是药物与受体的解离常数,故它和亲和力是成反比的,KD值越大,亲和力越小。
2.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。
3.当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。
4.阿托品(生物碱)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,排泄增快。
5.按一级动力学消除的药物,其消除速度与血药浓度成正比。
6.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。
7.一个药物中毒的病人,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。
8.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。
9.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。
10.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。
11.曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。
12.药物的LD50属于量反应概念。
13.药物的安全性可以用治疗指数表示。
14.药物与受体结合后产生激动作用或拮抗作用,主要决定于该药与受体亲和力的大小。
15.竞争性拮抗药与激动药作用于同一受体,并可以使激动剂的量效曲线平行右移,且最大效应不变。
16.药物效应随剂量变化剧烈的药物,其量效曲线斜率较大。
四.填空题
1.促进苯巴比妥排泄的方法是()尿液,促进水杨酸钠排泄的方法是()尿液。
2.在一级动力学中,一次给药后经过()个t1/2后体内药物已基本消除。
3.药物跨膜转运的主要方式是(),其转运快慢主要取决于()、()、()和(),弱酸性药物在()性环境下易跨膜转运。
4.细胞膜对药物的转运大致分为两种形式,即()和()。
5.每隔一个t1/2给药一次,欲迅速达Css,可采用()法。
6.药物与受体结合作用的特点包括()、()、()和()。
7.难以预料的不良反应有()和()。
8.竞争性拮抗剂存在时,激动剂的对数浓度效应曲线的变化特点是()和()。
9.苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是()和
(),其作用改变的机理分别是()和()。
10.一种药物应用于疾病,可以产生()作用,也可以产生(),两者因用药目的不同,有时还可以互相转化。
11.长期应用激动剂可使相应受体(),这种现象叫做()调节,是()产生的原因之一。
12.用数或量表示药理效应叫()反应。用阳性或阴性表示药理效应叫()反应。
五.问答题
1.简述药理学的发展过程?
2.某受体激动药的EC50是10-4mol/L,请问其KD和pD2各是多少?
3.当药物的量效曲线和毒效曲线不平行时,可以用什么方法衡量药物的安全性?
4.如何制定合理的治疗方案?
5.简述M样作用。
6.简述阿托品解救有机磷中毒疗效的特点。
7.试述山莨菪碱治疗感染休克的药理学基础。
8.试述多巴胺的药理作用、作用方式及其应用。
9.试述麻黄碱的药理作用特点、机制及其应用。
10.试分析实验动物先用α受体阻断药,后再用肾上腺素的血压变化及其原因。
11.简述米帕明的药理作用和临床应用。
12.强心苷的正性肌力作用有哪些特点?
13.临床常用强心苷类药物有哪几种,这些药物体内过程主要有什么差别?
14.强心苷中毒时应如何处理?
15.什么是频率依赖性的钙通道阻滞作用?举出具有此种作用的钙拮抗药。
16.维拉帕米对心脏的作用有哪些?
17.
18.试述利尿药按效能如何进行分类,每一类药物的作用部位,作用机制及代表药是什么?
19.试比较螺内酯、氨苯蝶啶作用的异同。
20.胃酸分泌抑制药可分为几类?写出主要代表药。
21.简述t-PA的抗凝机制与作用特点。
22.试述纤维蛋白溶解药的临床应用, 并比较尿激酶与链激酶的作用与不良反应。
23.长期应用糖皮质激素引起不良反应有哪些表现?
24. 长期应用糖皮质激素类药物因减量过快或突然停药可引起哪些反应? 其原因是什么?
25.简述糖皮质激素类药物的基本化学结构及构效关系。
26.简述糖皮质激素的禁忌症。
27.小剂量和大剂量碘剂分别有何药理作用?
28.试述喹诺酮类药物的抗菌作用机制及临床应用?
29.说明下列各组抗菌药联合使用是否合理,并简述其原因。
(1)磺胺甲基异恶唑+TMP
(2)青霉素G+链霉素
(3)青霉素+四环素
(4)头孢菌素+青霉烷砜
30.简述甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应?
药物:指用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 药理学:是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。 药效动力学:是研究药物对机体的作用及作用机制的学科,以阐明药物防治疾病的规律。药代动力学:是研究机体对药物处置的动态变化的学科。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(代谢)及排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。 一般药理学研究:指对新药主要药效作用以外的广泛药理作用研究。主要是研究药物对精神、神经系统,心血管系统,呼吸系统以及其他系统的作用等。 安慰剂:是不含活性药物但又暗示某种效应的制剂(如在外形、颜色、味道等方面与某种活性药物或受试药物相同) 药物作用:指药物与机体组织间的原发作用 药物效应:药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。 兴奋:凡能使机体生理、生化功能加强的作用称为.. 抑制:凡能引起功能活动减弱的作用 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理反应。 配体:能与受体特异性结合的物质 副作用:指用于治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 慢性毒性:指长期用药而逐渐发生的毒性作用 二重感染:长期使用四环素类等广谱性抗生素后,由于敏感菌株被抑制,而使肠道内菌群间的相对平衡被破坏,一些不敏感的细菌大量繁殖,而引起的继发性感染 后遗效应:停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下,但仍残存的生物效应 部分激动剂:与受体有亲和力,但内在活性低的药物。 竞争性拮抗剂:与受体有亲和力但没有内在活性,且激动剂相互竞争相同的受体 极量:产生疗效的最大治疗量 药物的效能:指药物引起的最大效应 效价:指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小,与药物的作用强度成反比 治疗指数:是LD50与ED50的比值,该指数越大表示药物越安全 首关效应:指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠黏膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少,药效降低 表观分布容积:当药物在体内分布达到动态平衡时,体内药量与血药浓度的比值称... 消除半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间 个体差异:在相同用药情况下,不同个体对药物的反应有所不同 快速耐受性:在短时间内连续用药数次后,立即产生的耐受性 交叉耐受性:机体对某些产生耐受性后,对另一药的敏感也降低 特异质:少数病人对某些药物出现极敏感或极不敏感的反应,或出现与通常性质不同的反应躯体依赖性:反复用药后造成身体适应状态产生欣快感,一旦中断用药,可出现强烈的戒断综合症,称为 精神依赖性:用药后产生愉快满足的感觉,使用药者在精神上渴望周期性或连续用药,以达到舒适感 药物相互作用:两种或多种药物合用或先后序贯应用,而引起药物作用和效应的变化,称.. 协同作用:合并用药作用增加总称... 拮抗作用:合并用药效应减弱,两药合用的效应小于它们分别作用的总和 胆碱受体:能与ACh结合的受体。可分为M、N两种亚型 肾上腺素受体:能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为...,分为α、β两种亚型
《药理学实验》课程教学大纲 (执笔人:尹艳艳审核人:周兰兰教学院长:陈志武)一、课程简介 (一)课程代码: (二)课程名称(含英文名称): 药理学实验() (三)课程类别: 专业基础课 (四)修读对象: 生物技术和生物科学专业 (五)总学时与学分: 其中实验27学时,1.5学分。 (六)相关课程: 药理学 (七)内容提要 本课程涵盖了药理学部分的模拟实验及经典实验项目,以大量的实验尤其是动物实验为基础,复制疾病动物模型,研究用药后的生物体功能活动变化及其规律,以巩固药理学及相关基础理论知识,进一步强化实验操作技术,提高动手能力,培养分析问题和解决问题的能力。 二、教学目的和教学方法 (一)教学目的 1.加强学生的药理学基本理论、基本知识和基本技能的训练,培养理论联系实际和独立开展科学研究的能力。药理学实验可以帮助学生验证药理学理论知识,巩固和加强对药理学理论的掌握;促进学生对药理学一些抽象概念的理解;了解药理学研究的一些基本方法,培养学生药理学实验设计和科研能力;初步掌握药物研究的基本技能,并且通过科研模拟实验加强学生的创新思维能力的培养。
2.药理学实验主要以学生在教师指导下自己动手操作为主,少量示教实验为辅,并且配合课堂讨论和多媒体等方法,达到既验证理论,巩固和加强药理学理论知识学习的目的,又要做到培养学生科研能力和创新思维的开发。 (二)教学方法 采用课堂讲授、现场指导、模拟实验、双语教学、自主设计、病例讨论和课外训练等多种教学手段相结合的教学方法。 三、实践教学学时分配 四、选用教材和主要教学参考书 1.陈志武,董六一,《药理学实验指导》,中国协和医科大学出版社,2013年10月 2.孔德虎,《医学机能学实验教程》,科学出版社,2009年2月。
药理之案例分析 案例1 某男,24岁。患者因20 min前口服DDV15 ml而入院治疗。体检:嗜睡状,大汗淋漓,呕吐数次。全身皮肤湿冷,无肌肉震颤。双侧瞳孔直径2~3 mm,对光反射存在。体温、脉搏、呼吸及血压基本正常。双肺呼吸音粗。化验:WBC14.2×109/L,中性93%。余未见异常。诊断为急性有机磷农药中毒。入院后,用2%碳酸氢钠水洗胃,静脉注射阿托品10 mg/次,共3次。另静注山莨菪碱l0 mg,碘解磷定1 g,并给青霉素、庆大霉素及输液治疗后,瞳孔直径为5~6 mm,心率72次/min,律齐,皮肤干燥,颜面微红。不久痊愈出院。 讨论: (1)如何正确使用阿托品? (2)为什么在使用M受体阻断剂时,又给予碘解磷定治疗? 参考答案: (1)阿托品抢救有机磷农药中毒的病人时,用药剂量根据病情确定,不受极量限制,原则上应尽早、足量、反复用药,达到“阿托品化”后再减量维持。阿托品化的指标是瞳孔散大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、轻度躁动不安及肺部湿啰音明显减少或消失。如出现阿托品过量中毒症状,如谵妄、躁动、心率加快、体温升高等应减量或暂停用药。(参考教材P32、33、36) (2)阿托品是M受体阻断药,可以有效解除有机磷农药中毒病人的M样症状,如呕吐、流涎、大小便失禁、呼吸困难等。但对中枢症状如惊厥、躁动不安等对抗作用较差;对N 样症状(如肌肉震颤)无效;也不能使失活的AChE恢复活性。碘解磷定为AChE复活药,可使被有机磷农药抑制的AChE恢复活性,促使体内的有机磷由肾排出,并可迅速对抗肌肉震颤。故对中、重度有机磷农药中毒的病人,必须采用阿托品与AChE复活药合并应用的措施。(参考教材P32、33) 案例2 有一流脑病人,严重高热并烦躁不安,医生在抗感染治疗的同时,开出以下医嘱,请分析是否合理,为什么? 处方:盐酸哌替啶注射液100 mg 盐酸氯丙嗪注射液50 mg ×1 盐酸异丙嗪注射液50 mg 5%葡萄糖注射液250ml 用法:静脉滴注 参考答案: 此医嘱合理。医生采用了冬眠疗法。此法使病人的体温降至35℃或更低,机体处于保护性抑制状态,这时呼吸与脉搏减慢;代谢率及耗氧量降低,对缺氧的耐受性提高,小动脉扩张,微循环改善,使机体从严重创伤或中毒所致的缺氧或缺能量状况下,得以渡过危险期,为危重病症的抢救争得时间,以便采取其他救治措施。(参考教材P73) 案例3 某女,45岁。患者上腹绞痛,间歇发作已数年。入院前40天,患者绞痛发作后有持续性钝痛,疼痛剧烈时放射到右肩及腹部,并有恶心、呕吐、腹泻等症状,经某医院诊断为:胆石症,慢性胆囊炎。患者入院前曾因疼痛注射过吗啡,用药后呕吐更加剧烈,疼痛不止,呼吸变慢,腹泻却得到控制。患者来本院后,用抗生素控制症状,并肌内注射度冷丁50 mg、
药理名解来源:徐翔的日志 1、分布:药物吸收后从血循环到达机体各个部位的组织的过程为分布。 2、生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度。 3、吸收、首过效应:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。首过消除从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在全身血循环前必须先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内大有效药物量明显减少,这种作用称为首过效应。 4、副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应。 量反应:效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。 质反应:如果药理效应不是随着药物剂量或者浓度的增减呈连续性的变化,而表现为反应性质的变化,则称为质反应。 5、消除半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反应体内药物消除速度。 6、内在拟交感活性:有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对受体具有部分激动作用,称内在拟交感活性。 7、零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。 8、一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆浓度成正比。 9、肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。 10、不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。 11、ED50, LD50:ED50为半数有效量,即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量,即LD50。 12、稳态血药浓度:按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。 13、调节痉挛:动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合视近物,而难以看清远物,毛果芸香家的这种作用称为调节痉挛。 14、调节麻痹:阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其
2 药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。 3 药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。 受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。 4 治疗指数:治疗指数(TI)= LD50/ED50半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。 5 效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计 6.药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质。 7.毒物:为对动物机体造成损害作用的物质。 8.制剂:按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。9.剂型:将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。 10.处方:兽医根据畜禽等动物病情开写的药单,处方是有法律意义的文书,也是药房司药的依据。 11.药典:药品或药品规格标准的法典。 12.药物消除:指药物在动物体内代谢(生物转化)和排泄。 13.首过作用:药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏,受肝脏的作用,使吸收的药物代谢灭活,进入体循环的药物减少,导致疗效下降或消失的现象。 14.生物转化:药物在动物体内发生的化学结构的改变,也称为药物代谢。 15.药物作用:药物在机体内与机体细胞间的反应。 16.兴奋药:在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。该药物称兴奋药。 17.治疗作用:凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。 18.不良反应:与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 19.副作用:在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有,选择性作用低的表现。 20 毒性反应:常常由于用量过大而引起,也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。21.剂量:为用药数量,有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 22.配伍禁忌:指药物在体外配伍间直接发生物理性或化学性的变化,出现如沉淀、变色、潮解或失效,导致药物疗效降低或消失。 23.拮抗作用:两药配伍(联合用药)使药效小于各药单用的效应之和。 24.增强作用:又称协同作用,两药合用的效应超过各药单用时的效应之总和,如磺胺类与增效剂甲氧苄啶(tmp)并用,其抗菌活力远远大于各药单用的效应之和的几倍或十几倍。25.相加作用:两药合用的效应为各药单用效应的总和,如青霉素与链霉素合用。 26.抗菌药:能抑制或杀灭病原微生物的药物。 27.抗菌谱:指药物抑制或杀灭病原体的范围。 28.抗菌活性:指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力,其活性高低表示抗菌能力的大小。29.耐药性:又称抗菌性,指病原体对抗菌药物的敏感性下降或消失。
“药理学”课程简介及教学大纲 课程代码:222010051 课程名称:药理学 课程类别:专业方向课 总学时/学分:64 / 4 开课学期:第5学期 适用对象:药学专业本科生 先修课程:生理解剖学、微生物免疫学、生物化学 内容简介:药理学是药学的专业基础课,是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学。 主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学,从而阐明药物的作用与作用机制, 以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。本课程主要介绍:各类 药物对机体的作用和作用机制、在临床上的主要适应证、不良反应和禁忌证、 药物体内过程和用法等。 一、课程性质、目的和任务 药理学是药学专业的必修课。药理学是研究药物的学科之一,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。主要研究药物效应动力学和药物代谢动力学,从而阐明药物的作用与作用机制,以及药物在体内的吸收、分布、生物转化与排泄过程。学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效,减少其不良反应。 二、课程教学内容及要求 第一章绪言 [基本内容] 药理学的概念、研究内容、研究方法和学科任务、药理学在医药学中的地位、药理学的发展史。药理学在新药开发与研究中的重要地位。 [基本要求] 掌握药理学的概念及药理学研究的内容。 了解药理学的学科地位、药理学的任务、药理学的分支、药理学的发展史及在新药开发与研究中的重要地位。 第二章药物对机体的作用—药效学 [基本内容] 药物的基本作用。药物作用的性质和方式。 药物作用的选择性、药物作用的双重性:治疗作用和不良反应。 受体理论:受体的基本概念,受体的特性,受体类型和受体调节,受体学说。 药效学概述:激动药、拮抗药的概念,竞争性拮抗药物与非竞争性拮抗药对激动药量效曲线的影响。药物作用机制。 药物的构效关系与量效关系:量反应与质反应,药物作用的量效关系曲线,半数有效量、半数致死量、治疗指数与安全范围。药物量反应和质反应的剂量——效应关系、治疗作用与毒性作用评价。 [基本要求] 掌握药物的基本作用:兴奋作用、抑制作用、药物作用的选择性、治疗作用、不良反应、
1.郑某,女,23岁,患癫痫大发作3年余,某日大发作后持续处于痉挛、抽搐和昏迷状态,医生诊断为癫痫持续状态,宜选用下列何药治疗() A 口服地西泮 B 口服硝西泮 C 静注地西泮 D 口服阿普唑仑 E 口服劳拉西泮 2.王某,女,42岁。因咽痛、发热就诊,检查发现扁桃体肿大,体温39℃,医生给予青霉素注射治疗,同时还应选下列何药() A 吲哚美辛 B 对乙酰氨基酚 C 羟基保泰松 D 舒林酸 E 酮洛芬 3.张某,66岁。既往患“慢性心功能不全”。近日因严重头痛、头晕、恶心、呕吐而入院。体检:血压25.0/13.3kPa,诊断为“高血压危象”。应首选下列何药治疗() A 硝普钠 B可乐定 C 哌唑嗪 D 硝苯地平 E 卡托普利 4.一患慢性心功能不全的患者,因不遵遗嘱将两次的药一次服用,并自称是“首次剂量加倍”,结果造成强心苷用量过大,引起窦性心动过缓,应选择哪个治疗措施() A 停药 B 服用利尿药 C 服用氯化钾 D 服用苯妥英钠 E 以上均不对
1.有一位胆绞痛患者,疼痛剧烈,医生为其开出下列止痛处方,请分析是否合理?为什么? 处方: 盐酸吗啡注射液 10mg*1 用法:一次10mg,立即肌内注射 答案:不合理。 因为:吗啡可激活阿片受体,属中枢性镇痛药,具有很强的镇痛作用,可用于其他药无效的急性锐痛,但治疗剂量的吗啡即可引起胆道平滑肌痉挛、奥狄氏括约肌收缩,胆囊内压升高,甚至诱发和加重胆绞痛,因此该处方不合理。(应合用阿托品) 2.某帕金森病患者,伴有恶心、食欲不振,医生给与下列处方是否合理?为什么?处方: 左旋多巴片 0.25g*100 用法:一次0.5g,一日3次 片 10mg*30 维生素B 6 用法:一次20mg,一日3次 答案:不合理。 因为:左旋多巴可进入中枢神经系统在多巴脱羧酶作用下生成多巴胺,治疗帕金森病。但维生素B6是多巴脱羧酶的辅基,可增强外周脱羧酶的活性,使外周多巴胺生成增多,副作用增强,因此单独用左旋多巴时,禁同服维生素B6。
一、名词解释 1.临床药理学:是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的交叉学科。它以 药理学和临床医学为基础,阐述药动学、药效学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规 律等;以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药,提高临床治疗水平,推动医 学与药理学发展为目的。 2.稳态血药浓度:药物在连续恒速给药或分次恒量给药过程中,血药浓度会逐渐增高,经过4-6 个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相 对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度。 3.药源性疾病:药物诱发性疾病,药物作为致病因子而引起人体功能异常或组织结构损害并具 有相应临床过程的症候群。它不仅包括药物正常用法情况下所产生的不良反应,而且包括由 于超量、误服、错用以及不正常使用药物引起的疾病。 4.治疗药物监测(TDM):以药代动力学原理为指导,分析测定药物在血液或其它体液中的浓度, 用以评价疗效或确立给药方案,使给药方案个体化。 5.累积系数Rc:药物达稳态的平均血药浓度(C)与一次给药后的平均血药浓度(C1)之比值。 6.绝对生物利用度(F)=口服AUC/静注AUC。AUC(生物利用度):药物吸收进血液循环的相对 量或吸收程度。 7.相对生物利用度=受试品的AUC/参比品的AUC。 8.配伍禁忌:向静脉输液瓶或注射器内加入药物(一种或多种),由于药物物理化学反应而出现 沉淀、氧化、分解失效,即配伍禁忌。 9.负荷剂量:凡使首次给药达到稳态水平的剂量称为负荷量。 10.抗生素后效应:将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,再去除培养基中的抗菌药,去 除抗菌药后的一定时间范围内(常以小时计)细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后 效应或抗生素后效应。 11.表观分布溶积(V d):进行药代动力学计算时,可设想药物是均匀分布各组织和液体,且其浓 度与血液中浓度相同,在这种假设条件下药物分布所需要的容积称为表观分布容积。V d=D t/C t (单位:L/kg) 12.特异质反应:因先天性遗传异常,少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。 13.半衰期:包括生物半衰期和血浆半衰期,通常是指药物的血浆消除半衰期,即血浆药物浓度 降低一半所需的时间;而生物半衰期指药物效应下降一半所需的时间。半衰期可用消除速率 常数(Ke)计算。常以T1/2表示,单位为min或h。 14.生物等效性(BE):是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下,给予相同的剂量,其吸收速 度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15.双盲双模拟:A药组加B药安慰剂,B药组加A药安慰剂,则两组均分别用一真一假两种药, 外观与气味均无不同。 16.非线性动力学过程:药物的吸收、分布和消除都是以主动转运的方式跨膜转运的,此时药物 的转运速率与生物膜两侧的浓度差无关。因对数坐标图上的药物-时曲线的下降部分呈曲线, 故称非线性动力学。 17.药物相互作用:从广义上讲,同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上药物,其中一种药 物的作用受另一种药物的影响。从狭义上讲,通常指两种或以上的药物在病人体内共同存在
1.吗啡的主要药理作用及应用是什么? 药理作用主要包括 1,对中枢神经系统的作用 a镇痛b镇静和欣快感c抑制呼吸d镇咳 e其他中枢作用缩瞳 2,对心血管系统的作用有血管扩张,血压降低 3平滑肌的作用a兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久b增强胆道平滑肌张力 4.其他:免疫抑制 临床应用有 (1)镇痛。吗啡有强大的镇痛作用,并且持续时间长。 (2)镇静。吗啡可有效改善因疼痛引起的焦虑、恐惧等不愉快情绪。 (3)止咳。能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢活动,使呼吸减慢并产生镇咳作用;(4)止泻、通便。能兴奋胃肠道平滑肌、括约肌,有止泻和通便的作用。 (5)治疗2心源性哮喘 2.简述阿司匹林的药理作用及临床应用。 答:药理作用:1.解热镇痛2.抗风湿3.抗血栓4.驱除胆道蛔虫。 临床应用:1.用于伤风感冒者的发热可降温2.轻、中度体表痛及炎性痛3.治疗急性风湿 4.治疗缺血性心脏病和心肌梗死 5.驱除胆道蛔虫。 3.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。 答:1)降温特点:氯丙嗪配以物理降温,对发热和正常体温均有降低作用,使体温随外界环境温度的升降而变化;阿司匹林仅降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温的影响,仅能降至正常。2)降温机制:氯丙嗪直接抑制体温调节中枢,使体温调节失灵;阿司匹林通过抑制PG的合成,作用于体温调节中枢,增加散热。 3)临床应用:氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉;阿司匹林用于发热患者的退热。4.比较阿司匹林与吗啡镇痛的不同。 答:吗啡镇痛作用的部位在中枢,机制是激动丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体,镇痛作用强大,同时还可产生镇静、欣快、抑制呼吸、缓解疼痛伴随的情绪反应等,主要用于其它药物无效的急性锐痛,易出现依赖性。 阿司匹林痛作用的部位在外周,机制是抑制PG合成酶,减少PG的合成,镇痛作用弱,主要用于慢性持续性钝痛,长期大剂量应用也不出现依赖性。 5.简要回答钙拮抗药的临床用途。 答:(1)高血压,包括轻、中、重度高血压及高血压危象;(2)心绞痛,包括稳定型心绞痛,不稳定型心绞痛,变异型心绞痛;(3)心律失常,主要用于室上性心律失常;(4)脑血管疾病:脑栓塞,脑血管痉挛等。5)其他:外周血管痉挛性疾病,支气管哮喘,动脉粥样硬化,偏头痛等。 6抗高血压药物其分类及其代表药 a交感神经抑制药 1中枢性交感神经抑制药可乐定 2神经节阻断药咪噻吩 3外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平 4肾上腺素受体阻断药1.哌唑嗪2.普萘洛尔 b钙拮抗药尼群地平 c直接扩张血管药肼苯哒嗪硝普钠
第一次 名词解释 1.临床药理学 主要是以人体为对象,研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。 2.后遗效应 停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 3.毒性反应 用药剂量过大或用药时间过长,引起某些器官或组织生理功能异常和结构病理改变。 4.药物不良反应 合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应,排除用药过量、用药不当所致的药物反应 5.药物相互作用 指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时,所引起的药物作用和效应的变化。 6.临床药效学 药物对机体的影响或机体的变化。 7.临床药动学 主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。 8.安全范围 安全范围最小有效量和最小中毒量之问的距离,其值越大越安全。 9.毒理学 是研究外源因素(化学、物理和生物因素)对机体的损害作用、生物学机制、安全性评价和危险性分析的科学。 10.临床试验 评价新药的疗效和毒性为国家食品药品监督管理局批准新药生产提供科学依据,我国新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期,各类新药视类别不同进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。 11.自发呈报系统 12.GCP 指药物临床试验质量管理规范,是临床试验全过程的标准规定,包括方案设计、组织实施、监察、稽查、记录、分析总结和报告。 13.肾上腺素的翻转效应 14.隔日疗法 15.抗菌谱 抗菌药的抗菌范围。 16.化疗药物
包括抗原微生物药、抗寄生虫药及抗恶性肿瘤药。 17.耐药性 耐药性指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。19.-内酰胺类抗生素 具有.-内酰胺的结构,包括青霉素类、头孢菌素类及其他类。 18.二重感染 长期使用广谱抗生素,导致肠道菌群紊乱,不敏感菌乘机繁殖而引起的继发感染。 第二次 简答题 1.药物的不良反应有哪些类型各有什么特点 副作用:指药物在治疗剂量时、出现和治疗目的无关的不适反应。 特点:①本身固有②一般较轻微③副作用不是固定的,随治疗目的的改变而改变。 毒性反应:指在药物剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。包括急性毒性、慢性毒性、三致反应。特点:一般 比较严重,可以预知,也是可以避免的。 后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。特点:短暂的或是持久的。 停药反应:指长期用药,突然停药后原有疾病的加剧(反跳反应)。特点:危险。 变态反应:指机体对药物异常的免疫反应。特点:反应性质与药物原有效应无关;与剂量无关;反应严重程度差异很大;停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。 特异质反应:先天遗传异常所致的反应。特点:与药物固有药理作用基本一致,严重程度与剂量呈正比,药理拮抗 药救治可能有效。 2.什么叫药物的安全范围,如何判断药物的安全性 药物的安全范围是指LD5与ED95之间的距离。判断药物的安全性可用LD50、ED50、治疗指数、安全系数及安全范围等描述。 3.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药有何临床意义试举例说明之。 肝药酶诱导药:可使肝药酶合成加速或降解减缓的药物。药物诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异及性别差异。如乙醇可诱导药酶,使其活性增高,可使同时服用的苯巴比妥或甲苯磺丁脲的代谢加速。苯巴比妥的药酶诱导作用很强,连续用药可使抗凝血药双香豆素破坏加速,使凝血酶原时间缩短,突然停用苯巴比妥后可使双香豆素血药浓度升高。 肝药酶制剂:抑制肝药酶活性的药物,如氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、保泰松等。氯霉素与苯妥英合用,可使苯妥英在肝内的生物转化减慢,血药浓度升高,甚至引起毒性反应。 4.试述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。
第二章第三章:药效学和药动学 基本上不出大题,但是喜欢出选择题,所以还是要理解一些关键性的概念(比如药效学里头的神马效能,效价强度,治疗指数,激动药和拮抗药啊,药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等)(还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会,考试不考计算)。 总论部分兰姐会讲得比较细,只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有: 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义? (1)效价强度是达到一定效应(通常采用50%全效应)所需剂量,所需剂量越小作用越强,它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 (2)效能是药物的最大效应,它反映药物的内在活性,其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应,如再增加剂量,效应不会增加;二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药? 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的,它能引起受体够性的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,同时激动药不能竞争性对抗这种干扰,即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下降。 3 肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响? 第六章到十一章:传出神经系统药 一般会出简答题,但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要,但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多,其次是阿托品。总结性表格可以参照博济资料(中山医那边的人写的)或者是兰姐的PPT(貌似更好),但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格,否则效果不佳。 以前考过的大题有: 1普萘洛尔的药理作用,临床用途和不良反应 药理作用:心血管:阻断心肌β1受体,产生负性肌力、负性节律和负性传导,心输出量、耗氧量降低。阻断外周血管β2受体,引起血管收缩和外周阻力增强,但是由于外周血流量减少,长期用药的综合效应还是降低血压。 支气管:阻断β2受体,支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,可加重或诱发支气管哮喘的发作。 代谢分泌:抑制脂肪和糖原的分解,出现低血糖。 减少肾血流,增加钠潴留,需要与利尿药联用。 临床应用:心绞痛、心肌梗死、心律失常:减少心肌耗氧量。对室上性心律失常有效,对室性心律失常无效。 高血压:减少心排血量。 青光眼、偏头痛:收缩眼部、脑部血管,减少房水生成,降低压力。 甲亢:控制其心律失常。 不良反应:反跳现象:长期使用时突然停药可引起病情恶化,如高血压病人血压骤升,心绞痛患者频繁发作。 心脏抑制和外周血管痉挛:心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。 支气管收缩:加重或诱发支气管哮喘。 代谢紊乱:出现低血糖。 注意事项:药物敏感个体差异大,从小剂量开始,不能突然停药。 2普萘洛尔对心脏有哪些作用,可用于哪些心血管疾病的治疗 3请叙述阿托品的药理作用和临床应用。 药理作用:心脏:兴奋,正性肌力,正性频率,正性传导。 平滑肌:血管平滑肌舒张,皮肤潮红。
药理学:研究药物与机体(包括病原体)间相互作用及其规律的学科。 药效学:全称药物效应动力学。研究药物对机体的作用,包括药物的基本作用和作用机制。药动学:全称药物代谢动力学。研究机体对药物的处置,包括药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程,以及药物在体内浓度变化的规律,即血药浓度随时间变化的规律。药物:用于预防(保健)、治疗、诊断疾病及用于计划生育的化学物质。 毒理学:药理学的一个分支,研究药物毒性反应的表现、发生的原因和防治措施。 临床药理学:以药理学和临床医学为基础,并以人体为主要研究对象的一门科学。 药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制。 质反应:药理效应是阳性或者阴性,也称全或无反应。 量反应:药理效应的高低或多少可用数字或量的高低表示其作用强度。 局部作用:药物在用药部位(或在吸收入血循环之前)所发生的作用。 吸收作用:药物在吸收入血液循环后分不到机体各部位发生的作用。 药物作用的选择性:药物对机体不同组织器官反应性的不同。 药物作用的两重性:药物对人体有防治疾病作用的一方面,又有引起病人不利反应的另一方面,即治疗作用与不良反应。 药物作用的差异性:不同个体之间,甚至同一个体在不同的时间内对同一药物的反应不同,这种差异性称为个体差异。 不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称称为不良反应。 副作用:指治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。 毒性反应:指的是用药剂量过大或者用药时间过长所引起的机体损害性反应。 变态反应:是指机体受药物刺激后所发生的不正常(病理性)免疫反应,引起生理功能障碍或组织损害,称为变态反应。 后遗反应:是指停药后血药浓度已经降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。 最小有效量:刚引起药理效应的剂量(引起药理效应的最小剂量) 安全范围:药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离,距离愈大反映药物愈安全,范围愈大。 治疗指数:LD50/ED50的比值称之为治疗系数,用于估计药物的安全性,此比值愈大愈安全。量效关系:药物剂量与效应间的关系,在一定范围内,药物剂量的大小与其血药浓度成正比,也与药理效应的强弱成正比。 受体:是指某些特定的细胞蛋白组分,能识别并与某种微量化学物质-配体(如药物、激素等)结合,并通过放大系统触发药理或者生理效应。 配体:能与受体特异性结合的内源性物质(递质、激素、自身活性物质等)或药物。 受体激动剂:与受体有强的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应的物质。 受体拮抗剂:与受体有强的亲和力,但缺乏内在活性,与受体结合后本身不产生受体生物效应的物质。 竞争性拮抗剂:与激动剂竞争相同受体,拮抗作用是可逆的,可使激动剂的量效曲线平行右移。 非竞争性拮抗剂:与激动剂竞争受体不同部位,可使激动剂量曲线右移,斜率降低,最大效应降低。 部分激动剂:与受体有一定的亲和力,内在活性低,有小剂量激动,大剂量拮抗受体的双重作用。 药物的效价:是指产生一定效应(常为最大效应的一半)时所需要的药物剂量大小,剂量愈小,效价(强度)愈高。 药物的效能:指的是药物产生最大效应的能力。
浙江大学远程教育学院 《药理学(药)》课程作业(必做) 姓名:学号: 年级:学习中心:————————————————————————————— 第一部分药理学总论(第1-4章) 一、名词解释 1、药物效应动力学(药效学): 2、药物代谢动力学(药动学): 3、药物作用的选择性: 4、不良反应: 5、副反应: 6、毒性反应: 7、量效关系: 8、效能: 9、效价强度: 10、治疗指数: 11、受体: 12、激动药: 13、拮抗药: 14、离子障: 15、首关消除: 16、药物的血浆蛋白结合: 17、肝药酶: 18、肾小管主动分泌通道: 19、肝肠循环: 20、时-量关系: 21、曲线下面积(AUC): 22、生物利用度: 23、一级消除动力学: 24、零级消除动力学: 25、药物半衰期(t1/2): 26、稳态: 27、表观分布容积(V d): 28、血浆清除率(CL): 30、耐受性与耐药性:
二、问答题 1、试述药物不良反应的类型并各举一例说明。 2、简述药物的作用机制。 3、何谓竞争性拮抗药,有何特点?和非竞争性拮抗药的特点。 4、何谓非竞争性拮抗药,有何特点? 5、根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点,受体可大致分为哪些类型?请举例说明。 第二部分传出神经系统药物(第5-11章) 一、名词解释 1、除极化型肌松药: 2、非除极化型肌松药: 3、肾上腺素作用的翻转: 4、内在拟交感活性: 二、问答题 1、简述传出神经系统的神经递质、受体分类及其药物的分类原则。 2、简述拟胆碱药代表药毛果芸香碱、新斯的明的药理作用和临床应用。 3、简述有机磷酸酯类急性中毒的主要症状及常用解救药。 4、试述抗胆碱药代表药阿托品的药理作用和临床应用。 5、试述阿托品的主要不良反应及禁忌症。 6、试述抗胆碱药东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品和溴丙胺太林(普鲁本辛)与阿托品比较的作用特点及临床应用 7、试比较肌松药琥珀胆碱和筒箭毒碱的主要作用特点。 8、肾上腺素受体激动药有哪些类型?各举一代表药。 9、试述去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应,以及同类药间羟胺的作用特点。 10、试述α、β受体激动药肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应,以及同类药多巴胺、麻黄碱的作用特点。 11、试述β受体激动药异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、主要不良反应,以及多巴酚丁胺、沙丁胺醇的作用特点。 12、肾上腺素受体阻断药有哪些类型?每类各列举一个代表药。 13、简述酚妥拉明的药理作用和临床应用。 14、试述β肾上腺素受体阻断药的药理作用。 15、试述β肾上腺素受体阻断药的临床应用及禁忌症。 第三部分中枢神经系统药物(第12-20章) 一、问答题 1、试述地西泮的作用机制、药理作用和临床应用、不良反应和中毒解救。 2、苯巴比妥与地西泮在药理作用、临床应用、不良反应等方面有何不同? 3、试述抗癫痫药苯妥英钠的药理作用及机制、临床应用和主要不良反应。 4、试述抗帕金森病药的种类和各自的作用特点? 5、试述左旋多巴与卡比多巴合用的机理。 6、试述氯丙嗪的药理作用及作用机制。
内容选取 坚持科学性、合理性、针对性和实用性的原则?根据专业人才培养目标,充分考虑学生技术领域的任职要求,遵循学生职业能力培养的基本规律,参照执业医师职业资格标准,确立了理论知识必需够用、突出职业能力的工作思路,使选取的教学内容系统准确,容量难易适度,重点难点合理,教、学、做结合,理论与实践一体化,能紧密联系实际工作,关注学生的个性差异,可满足不同学生学习需要。 内容组织 1.教材内容 将药理学教学内容优化整合为12个模块,其中新增3个模块。 教材为主优化整合内容见表-1。 学科发展新增优化模块见表-2。 表-1 药理学知识模块及学时分配 除教学大纲所规定的必讲内容外,根据最新信息,注意补充新的教学内容。如配合新处方管理办法的实施,医疗保险制度和农村合作医疗制度等的普及推广,增补了处方药、非处方药、处方的一般知识、国家基本药物遴选等新的知识模块。 表-2 新增知识模块及学时分配
药理学主要研究手段是通过实验,所以,药理学实验课在整个药理学教学中具有举足轻重的地位和作用。实践性教学的设计思想根据专业培养目标,强调“三基”即基本理论、基本知识和基本技能,加强“三严”即严肃态度、严格要求和严密方法的原则,培养具有创造性思维的学生,为捕捉学科前沿最新信息,为今后进行相关的科学研究毕业后就业和执业打下坚实的基础。 实验教学的形式和内容的改革与课程在培养人才过程中的定位相适应能体现培养目标的要求,重视能力培养和训练,收到了很好的效果。可以通过实验结果的直观性和趣味性激发学生的学习兴趣,加强学生对理论的理解和提高学习效果,培养学生的观察、分析、解决问题的能力和动手能力。 共开设实验实训项目14个,其中验证性项目4个,综合性项目7个,设计性项目3个。 表-3 药理学实验实训项目 表-4 药理学学习参考资料表
药理学一、名词解释: 1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。 4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量:出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量:在一定剂量范围内, 随剂量的增加药物效应逐渐增强,出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性:是在长期应用化疗药物 后,病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性:是由反复用药造成 的一种适应状态,中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药:指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象:即部分患者首次给予哌唑 嗪(2mg以上)后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度:按一级消除动力学规 律,如恒速静脉滴注药物,血药浓度 平稳上升,没有任何波动,约经5个 半衰期达到稳态浓度,此时给药速率 与消除速率达到平衡,其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量:是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染:正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态,长期应用广谱抗生 素后,使敏感菌受到抑制,不敏感菌乘 机在体内繁殖生长,造成新的感染,称 为二重感染。 24后遗效应:指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱:抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂:主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道,抑 制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数:药物的半数致死量 (LD50)和半数有效量(ED50)的 比值,用以评价药物的安全性,治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法:用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法,用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性:细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象,产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用:在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用,可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学:药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学:药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学:药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物:指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上,凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全,有效,故对其质量, 适应症、用法和用量均有严格的规定, 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂:是药物经加工后制成便于病人使 用,能安全运输,贮存,又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能:药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能,即最大效应。如再增 加药物剂量,效应不再进一步增强。 效价强度:产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量:刚能引起效应的剂量称最 小有效量,亦称阈剂量。 半数有效量:能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量:引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗:应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗:应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用:在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应:由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应,对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应:停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应:人体对药物过敏所引起的反 应,与用药剂量无关。 选择性作用:治疗剂量的药物吸收入血 后,只对某个或几个器官组织产生明显 的作用,对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应:药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应:可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数:指药物安全性的指标,以 LD50/ED50的比值表示,此值越大越安 全。 安全范围:指ED95与LD5之间的距离。