药化思考题

药化思考题

第二章抗肿瘤药

1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。各类的结构类型、作用机理及代表药物。

作用机理：（1）直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物

一、直接作用于DNA的药物

1、烷化剂：

（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星）

作用机制：在DNA鸟嘌呤间进行交链结合，阻断DNA的复制

（2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C

（3）甲磺酸脂类：白消安

（4）亚硝基脲类：β-氯乙基亚硝基脲

卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀

作用机理：亚硝基使N原子与相邻羰基之间的键不稳定分解生成亲和性试剂，DNA发生烷基化。

2、金属铂配合物：顺铂、卡铂

作用机理：活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。

3、直接作用于DNA的天然产物：博来霉素（BLM）

4、DNA拓扑酶抑制剂：

（1）Topo I抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、

（2）Topo Ⅱ抑制剂（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素

二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物）

1、嘧啶拮抗物

（1）尿嘧啶衍生物：氟尿嘧啶（5-Fu）、

（2）胞嘧啶衍生物：盐酸阿糖胞苷（APA-C）

2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）

3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤

三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇

2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗）

3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤

4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇

第三章抗病毒药和抗艾滋病药

1、了解抗病毒药物的主要靶点和各类药物的结构类型

抗病毒药的靶点（作用方式）

1、阻止病毒在细胞上吸附：丙种球蛋白

2、阻止病毒穿入细胞：金刚烷胺类

3、阻止病毒复制核酸：核苷类

4、增强免疫：干扰素

靶点：

1、抑制病毒复制初始时期的药物

（1）金刚烷胺类：

（2）干扰素及干扰素抑制剂：

（3）流感病毒神经氨酸酶抑制剂：磷酸奥司他韦

2、干扰病毒核酸复制的药物

选择性的抑制病毒的逆转录酶或其他和总要酶（如激酶、聚合酶），从而阻断病毒特有的RNA和DNA的合成。

(1)核苷类：曲氟尿苷（无活性，而其磷酸化生成的磷酸曲氟尿苷，二磷酸曲氟尿苷，

三磷酸曲氟尿苷，后者有活性）、碘苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、阿昔洛韦

(2)非核苷类：利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）

AMP+GMP的亲体氨基咪唑酰氨核苷（AICAR）的类似物

利巴韦林一磷酸酯可以抑制单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶，从而抑制GMP 的生物合成。

3、掌握核苷类抗病毒药物基本结构及设计原理（代谢拮抗）

合成过程中，竞争性地抑地DNA聚合酶或RNA聚合酶，从而抑制酶的活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒的作用。

4、重点药物：阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定

5、掌握抗艾滋病药物的分类及其代表药物（转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂）

（1）逆转录酶抑制剂：核苷类（齐多夫定AZT、扎西他滨、司他夫定）;非核苷类（奈伟拉平、依法韦伦）

（2）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦

6、熟悉药物：扎西他滨、司他夫定、沙奎那韦、那韦拉平

第四章抗菌药和抗真菌药

1、掌握磺胺类药物的作用机理，与TMP双重阻断的过程

作用机理：磺胺类药物由于分子大小和电荷分布与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）极为相似，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸的组成部分，磺胺类药物与PABA竞争二氢叶酸合成酶，使得微生物不能合成二氢叶酸。当磺胺类药物与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）合用时，TMP又抑制了二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，使得细菌的代谢受到双重抑制。

磺胺类药物与PABA结构相似，

TMP是二氢叶酸还原酶可逆抑制剂，组织二氢叶酸被还原成四氢叶酸。

谷氨酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶焦磷酸酯二氢叶酸四氢叶酸对氨基苯甲酸（PABA）

2、掌握喹诺酮类药物的结构分类、各类的代表药物、构效关系

结构分类：

萘啶羧酸吡啶并嘧啶羧酸喹啉羧酸噌啉羧酸

（1）萘啶羧酸类，抗G-，对G+几乎无作用

代表药物：萘啶酸

（2）吡啶并嘧啶羧酸类，G-活性较强，G+和绿脓杆菌有弱作用

代表药物：吡哌酸

（3）喹啉羧酸类，

代表药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、司帕沙星

（4）噌啉羧酸类

代表药物：西诺沙星、西他沙星

构效关系：

（1）基本结构：喹啉羧酸母核及生物电子等排体（萘啶羧酸、嘧啶并吡啶羧酸）（2）1位取代基应为脂肪烃或环烃基，以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳

（3）2位引入取代基活性消失或减弱

（4）3位-COOH和4位羰基是生物活性必需基团

（5）5位引入体积小的给电子基团可增强活性，如为氨基时，抗菌活性增强

（6）6位F取代时，增强对细胞的渗透力（第三代的特征，氟喹诺酮）

（7）7位引入杂环，可扩大抗菌谱，以哌嗪环最佳

（8）8位的取代基范围较大，如与1位拼环，减少毒性，增强活性

3、抗结核药物及抗真菌药物的分类、作用机理、代表药物

抗结核药物：能抑制结核分枝杆菌的一类药物

（1）合成类：对氨基水杨酸钠（PAS-Na）、异烟肼（雷米封，首选）、盐酸乙胺丁醇（2）抗生素类：

氨基糖苷类：链霉素、卡那霉素

大环内酯类：利福平、利福霉素、利福喷汀

抗真菌药物：抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成

①作用于真菌膜上麦角甾醇的药物：两性霉素B

②麦角甾醇生物合成抑制剂-唑类：咪唑类（噻/益/酮/硫康唑、克霉唑）、三氮唑

类（特/氟/伊曲康唑）

③麦角甾醇生物合成抑制剂-烯丙基胺和鲨稀环氧化酶抑制剂：特比萘芬、布替萘

芬

④不影响膜上麦角甾醇的药：灰黄霉素、西卡宁

（1）多烯类抗生素：两性霉素B、制霉菌素

（2）唑类：咪唑类（噻/益/酮/硫康唑、克霉唑）、三氮唑类（特/氟/伊曲康唑）

（3）烯丙胺类：特比萘芬

（4）嘧啶类：氟胞嘧啶

4、重点药物：SMZ、环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、乙胺丁醇、氟康唑

5、熟悉药物：TMP、链霉素、利福平

6、讨论：设计一个广谱抗菌且活性强的第三代喹诺酮类抗菌药物，以此来说明设计思路

1 第三代抗菌药的基本结构是喹啉羧酸

2 构效关系表明1位的取代基的最佳立体摩尔长度是4. 17 A，环丙基最接近。

3 六位有氟取代可以增强细胞通透力，并且具有广谱性。

4 七位有哌嗪基团可以扩大抗菌谱

8、代谢拮抗（Metabolic Antagonism）

就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中

第六章抗生素

抗生素分类（化学结构）

（1)β-内酰胺类：青霉素类、头孢菌素类

（2)四环素类：金霉素、土霉素、美他环素、多西环素、米诺环素

（3)氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星

（4)大环类脂类：

14环：红霉素、甲红霉素（克拉霉素）、罗红霉素、氟红霉素

15环：阿奇霉素

16环：麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素

（5)多肽多烯类：

1、各类β-内酰胺类抗生素的基本结构特点，作用机理

作用机理：抑制细菌细胞壁的合成

基本结构特点：

①含有一个β-内酰胺环，青霉素类为β-内酰胺环并噻唑环，头孢菌素类为β-内酰胺

环并噻嗪环

②一般2位有羧基基团

③在β-内酰胺环N原子的对角位有一个酰胺基侧链

④环上取代基的构型：环平面之下为称为α键，用虚线表示；环平面之上为β键，用

实线表示

⑤青霉素类的有3个手性碳（2S、5R、6R），8个旋光异构；头孢菌素类有2个手性

碳（6R、7R），4个旋光异构

头孢菌素的稳定性大于青霉素的稳定性原因：

（1）头孢中氢化噻嗪环中的张力比青霉素分子中的氢化噻唑环小

（2）头孢中氢化噻嗪环的双链与β-内酰胺环上的N原子未共用电子对共轭

2、青霉素G的结构、理化性质、缺点（不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄）、结构改造的思路及

各类半合成青霉素的代表药物。重点药物青霉素G、氨苄西林

青霉素G的结构：

理化性质：酸性水解，鉴别反应（酸性条件下水解，生成青霉二酸，不溶于水）

缺点：不耐酸，不能口服；不耐酶，而引起耐药性；抗菌谱窄

结构改造:

①耐酸青霉素：6位侧链酰胺基的α碳原子上引入吸电子基团（青霉素V、非奈/丙西

/阿度西林）

②耐酶青霉素：6位侧链酰胺基上引入位阻较大的基团，或6α-H用甲氧基或甲酰基

取代（苯唑西林、甲氧西林、替莫西林）

③广谱青霉素：6位侧链酰胺基的α碳原子上引入亲水基团（-NH2、-SO3H、-COOH）

(氨苄西林、磺苄西林、羧苄西林、阿莫西林)

④羧基是活性必须基团，酯化可得到口服吸收好的的前药

3、头孢菌素结构改造的主要部位、构效关系（各部位对抗菌活性、抗菌谱、药代动力学性

质的影响，及代表药物）、重点药物头孢氨苄

头孢菌素结构：

构效关系：

17位酰胺侧链，是决定抗菌谱的基团。

1.17位酰胺侧链引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氧杂环），可扩大抗菌谱，提高活

性（第一代：头孢噻吩、头孢唑林）

1.27位酰胺基的α-位引入亲水性基团（-NH2、-SO3H、-COOH），扩大抗菌谱，提

高活性（头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢磺啶、头孢拉丁、头孢克洛）

1.37位引入氨基噻唑的肟，可提高对酶的稳定性，扩大抗菌谱（第三代：头孢噻肟、

头孢唑肟）

27位引入甲氧基（头霉素类），增加了药物对酰胺酶的稳定性（头孢西丁。头孢美唑）35位S用生物电子等排体替代，广谱、耐酶、长效（拉他头孢、氟氧头孢、氯碳头孢、拉氧头孢）

43位改造，可改善药代动力学性质（头孢吡肟、头孢克定）

头孢氨苄：

4、其他β-内酰胺类及β-内酰胺酶抑制剂的基本结构及其代表药物：碳青霉稀（亚胺培南）、

单环β-内酰胺类（氨曲南结构）、氧青霉烷（克拉维酸结构）、青霉烷砜类（舒巴坦）青霉素类：青霉素：青霉素G、青霉素V

半合成青霉素：耐酸（青霉素V钾、非奈西林）、耐酶（苯唑/双氧西林）、光谱

（氨苄/羧苄西林）

头孢菌素类：天然头孢：头孢菌素C

半合成头孢:第一代（头孢氨苄/拉定）、第二代（头孢呋辛/孟多/克罗）

第三代（头孢噻肟/克肟/他啶）

碳青霉稀类：亚胺培南

头霉素类：甲氧头孢、头孢西丁

单环β-内酰胺类：氨曲南、诺卡霉素

β-内酰胺酶抑制剂：氧青霉素类（克拉维酸钾）、青霉烷砜类（舒巴坦）

克拉维酸结构：氨曲南结构：

5、四环素类的结构特点、化学性质、不稳定的原因（脱水、开环、差向异构）、结构修饰

法、重点药物：多西环素、米诺环素

十二氢化并四苯，有共同的A、B、C、D四个环的母核

化性：

①酸碱两性

②酸性条件下易脱水，形成黄色物，失活

③碱性条件下，开环生成内酯的异构体

④C4位上二甲氨基发生差向异构化

⑤10、11、12位与金属离子螯合形成有色配合物

多西环素、米诺环素C6不存在-OH，不会脱水、开环，抗菌活性最强

米诺环素多西环素

1.环上1-4位及 10-12位的取代基不能加以变动，否则抑菌作用显著降低，或无活性；5-9位的改变则保留或增加效力。

2. 氢化骈四苯是抗菌活性必须的骨架。

3.C2 的酰氨基 CONH 是主要功能基之一。 -2

4.C上的二甲氨基易发生差向异构化，生成的差向异构体无活性，毒性↑

6、氨基糖苷类药物产生耐药性的原因及结构修饰方法。重点药物：阿米卡星

产生耐药性的原因：细菌外膜通透性的变化、药物与作用靶点结合力下降、主动外排、钝化酶机制（磷酸化酶、乙酰化酶、腺苷化酶，公认）

7、红霉素类的基本结构特点、化学性质、主要缺点（不耐酸、水溶性小）、对其结构改造

思路及方法，熟悉其类似物阿奇霉素的特点

红霉素：十四元大环内脂

8、氯霉素的活性结构、熟悉其主要缺点及结构修饰的衍生物

9、心血管病

心血管药物按临床治疗疾病的分类及各类药物的类型

强心苷类的结构特点及构效关系

ACEI的作用及结构特点

第七章镇静催眠药、抗癫痫药、精神失常药

掌握

1、镇静催眠药的主要类型及作用特点

镇静催眠药类型：

（1)苯二氮卓类：地西泮（安定）

（2)巴比妥类：巴比妥

（3)其他类

①醛类：卡波氯醛、水合氯醛

②氨基甲酸酯类：氨基甲酸乙酯（乌拉坦）、甲丙氨酯（眠尔通）、苯丙氨酯

③喹唑酮类：甲喹酮、甲氯喹酮

④吡咯酮类：佐匹克隆

⑤咪唑并吡啶类（选择性作用于中枢苯二氮卓受体亚型BZR1）：唑吡坦、扎来普隆

2、苯二氮卓类药物的结构类型及构效关系

①A环

＊7位引入吸电子取代基，活性增强，顺序为NO2﹥CF3﹥Br﹥Cl

＊在6、8或9位引入这些取代基则活性降低

＊苯环被其他芳杂环如噻吩、吡啶等取代，仍有较好活性

②B环

＊是活性必需结构

＊1位N上可以引入甲基、二乙胺乙基、环丙甲基等基团

＊2位羰基氧以硫取代，或变为甲胺基，活性下降

＊3位引入羟基使毒性下降

＊4, 5位双键饱和，活性下降

＊5位苯环专属性很高，代以其他基团则活性降低

＊1, 2位或4, 5位拼合杂环可提高活性

③C环

＊是活性必需结构

＊2′位引入吸电子基，活性增强

Cl﹥F﹥Br﹥NO2﹥CF3﹥H

＊其他取代基无论引入到2’、3’或4’位，均使活性降低

④3位手性中心与B环构象，对映体活性强弱

3、巴比妥类药物的性质、代谢与作用的关系

分类：

长效：巴比妥、苯巴比妥

中效：异戊巴比妥、环己烯巴比妥

短效：司可巴比妥、戊巴比妥

超短效：海索比妥、硫喷妥钠

性质：

（1）互变异构性：内酰胺与内酰胺亚异构

（2）酸性：具有“-CO-NH-CO”结构，能形成烯醇互变异构体，显弱酸性

（3）易水解性：含有双内酯亚胺结构（环状酰脲）而具水解性

构效：

（1）酸性酸性解离常数对药物作用的影响

（2）脂水分配系数对药物作用的影响

①C5位上的两个活泼氢均被取代时，才具有镇静催眠作用

②两个取代基碳原子总数必须在4-8之间，才有良好的镇静催眠作用

③C5取代基为烯烃、环烯烃时，易被氧化，作用时间短；为烷烃、芳烃时，作用时

间长；引入卤素，增强作用；引入OH，NH2，RNH，CO，COOH，SO3H等，作用丧失

④N1、N3两个氢都被取代时，生物无催眠作用，则转为惊厥；仅一个氢被取代，可

增加脂溶性，降低酸性，起效快，作用时间短

⑤C2位羰基中的氧被硫原子取代，脂溶性增加，作用时间短

代谢：多在肝脏代谢，主要由肾脏通过尿液排泄，尿液是碱性时排泄速度加快，所以药物中毒时碱化尿液加速其排泄

4、抗癫痫药的主要结构类型及临床应用

（1)巴比妥类及其同型物：巴比妥类

（2)乙内酰脲类及其同型物：苯妥英钠（治大发作）

（3)苯二氮卓类：

（4)二苯并氮杂卓类：

（5)脂肪羧酸类：丙戊酸钠

（6)磺酰胺类：碳酸酐酶抑制剂（舒噻嗪）

（7)其它类型

临床应用：

5、地西泮、苯巴比妥、苯妥因钠、氯丙嗪的结构、性质及应用

地西泮苯巴比妥苯妥英钠氯丙嗪

6、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？

巴比妥类药物的基本结构：

药物一般以分子形式透过生物膜，以离子形式发生药理作用，因而要求有一定的解离度。巴比妥酸结构中的5位氢为活泼氢，具有较强的酸性，在生理pH7.4条件下，几乎全部解离，故口服时不易被吸收，吸收后也不易透过血脑屏障，进入大脑中枢，因此无镇静催眠作用。熟悉

1、抗精神病药的主要类型

①吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静

②硫杂蒽类（噻吨类）：氟哌噻吨、氯普噻吨

③丁酰苯类：氟哌啶醇、三氟哌多、替米哌隆

④苯酰胺类：舒必利、硫必利

⑤二苯丁基哌啶类：

⑥二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类：氯氮平、氟噻平

⑦氢化吲哚酮类：吗茚酮

2、吩噻嗪类药物的构效关系

吩噻嗪环上取代

?2位取代增强活性，1, 3, 4位取代活性降低

?2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3 > Cl > COCH3 >

H > OH

?2位含硫取代基主要用于止吐

烷基侧链的改变

?母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用减弱或消失

?侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基，其中含哌嗪侧链的作用较强

吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型

?母核硫原子可用-O-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2CH2-等取代

?母核氮原子可用-C=取代，衍生出噻吨类

3、卤加比、氨己烯酸的结构、作用及应用

了解

1、抗抑郁药的主要类型

①去甲肾上腺素重摄取抑制剂：三环类中的丙米嗪、阿米替林、多塞平

②5－羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、甲氟西汀

③单胺氧化酶抑制剂：异烟肼、托洛沙酮

④非典型的抗抑郁药：奈法唑酮

2、卡马西平、丙戊酸钠、氟哌啶醇、阿米替林的结构及应用

卡马西平：抗癫痫、抗躁狂

丙戊酸钠：光谱抗癫痫药

氟哌啶醇：抗精神病药

阿米替林：抗抑郁药

第十一章阿片样镇痛药

分类（按来源）：

（1)植物来源地生物碱类：吗啡

（2)半合成镇痛药：埃托啡、丁丙诺啡、烯丙吗啡（纳洛芬）、纳洛酮、纳曲酮

（3)全合成镇痛药：

①吗啡喃类：左啡诺（那罗菲尔）

②苯吗喃类：喷他佐辛（镇痛新）、非那佐辛

③哌啶类：盐酸哌替啶（杜冷丁）、芬太尼

④氨基酮类（苯基丙胺类）：盐酸美沙酮类

（4)内源性多肽类：脑啡肽

1、吗啡的结构及立体化学特点是什么，如何与阿片受体作用？

化学特点：

（1)5个环稠合：A、B、C、D、E

（2)构型：B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，镇痛作用与构型密切相关，改变则消失

（3)含有5个手性中心（5R、6S、9R、13S、14R）

（4)呈三维“T”形，C、D环为水平部分，A、B、E环为垂直部分，环D椅式构象，环C呈半船式构象

与阿片受体作用：

（1)分子中有一个平坦的芳环结构，通过范德华力与受体的平坦区结合

（2)具有一个碱性中心，在生理pH的条件下，解离成阳离子，与受体表面的阴离子部位结合

（3)分子中呈椅式构象的哌啶环的烃基部分凸出于平面前方，与受体的空穴部位相适应。

2、阿片受体的激动剂和拮抗剂有什么区别？

3、吗啡、美沙酮的代谢与临床作用有什么联系？

吗啡：本品作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静、止泻作用。临床上可用于抑制剧烈疼痛，亦可以用于麻醉前给药。

美沙酮：本品镇痛活性比吗啡强，适用于各种剧烈疼痛，有显著镇咳作用。临床上主要用于海洛因成瘾的戒除治疗。

4、简述阿片受体模型的特点。

（1)一个负离子部部位，可以与药物碱性中心生成的阳离子相结合

（2)一个平坦区，与药物平坦的芳环通过范德华力相互作用

（3)凹槽，与药物中凸出平面的烷基链插入其中

5、阿片类镇痛药的共同结构特点及其与活性的关系。

共同结构特点：

（1)一个碱性中心，在生理pH的条件下，解离成阳离子

（2)分子中有一个平坦的芳环结构

（3)分子中呈椅式构象的哌啶环的烃基部分凸出于平面前方

与活性的关系：

（1）3位酚羟基、6位醇羟基

3位酚羟基烷基化镇痛活性降低，可待因

6位醇羟基烷基化镇痛作用增强，异可待因

6位酯化活性增强，海洛因（3、6位同时）

（2）C环改造，可增强活性，多数同时增加成瘾性

6位醇羟基氧化成酮，7、8位间双键氢化，得氢吗啡酮，镇痛作用、成瘾性增加

氢吗啡酮分子中14位引入羟基，得羟吗啡酮，高度成瘾

（3）17位N上叔胺基取代基德改变（3-5个C的取代基），镇痛作用下降，成为iebufen 激动剂或拮抗剂。若N原子上的甲基换成烯丙基，得纳洛酮；换成环丙基，得纳曲酮，

这两者为专一性拮抗剂，可作为吗啡中毒解救。

（4）6、14位引入乙撑或乙烯撑，7位引入较大基团，得高效的μ受体激动剂，成瘾性极低

第十二章非甾体抗炎药

1、简述非甾体抗炎药的作用机制，熟悉抗炎药的结构类型

抑制花生四烯酸的环氧合酶途径，抑制PG 合成，起到解热、镇痛、抗炎作用。

2、写出阿司匹林的化学结构式，根据其化学结构分析讨论其稳定性。阿司匹林

中可能含有什么杂质？说明杂质来源及检查方法。

阿司匹林：

合成：

杂质：水杨酸。反应不完全或贮存不当，用硫酸铁铵进行限量检查。

3、掌握芳基烷酸类的构效关系，设计思路。

芳基丙酸类构效关系

（1)羧基连在芳核上间隔一个以上碳原子

（2)羧基a位引入甲基或乙基，限组用好制旋转适应受体或酶的构型

（3)以S-(+)-的消炎作用最强

（4)芳环上间位以F,Cl等吸电子基团取代抗炎作用好

（5)疏水性取代基ArAr对于产生抗炎作用较为重要，ArAr一般处于αα--甲基乙酸基的对位，其结构类型多样，可以是烷基芳环（苯基、杂环），也可以是环己基、烯

丙氧基等。

4、写出化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺的药物名称及其结构式。

对乙酰氨基酚，药典规定用亚硝基铁氰化钠试液的呈色反应来进行对氨基苯酚限量检查

5、写出化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸的药物名称及其化学结构式，是否含

有手性碳原子？

布洛芬，有一个手性碳原子

6、吡罗昔康按化学结构分类属于那类？

苯并噻嗪类

7、写出非甾体抗炎药的结构类型，各类举出一种药物。

（1）水杨酸类：乙酰水杨酸、贝诺酯（扑炎痛）

（2）苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）、非那西丁

（3）吡唑酮类：保泰松、安乃近、安替比林

（4）有机酸类：吲哚美辛

a)吲哚乙酸类：吲哚美辛

b)邻氨基苯甲酸类（灭酸）：甲芬那酸、氟芬那酸

c)芳基烷酸类：布洛芬、萘普生

d)1,2-苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美洛昔康、替洛康

8、阿司匹林与吗啡的比较

阿司匹林吗啡

作用部位主要在外周中枢

作用机制抑制COX，抑制PG合成激动阿片受体，抑制SP释放效能中等强大

临床应用慢性钝痛剧烈疼痛不良反应（欣快症、呼

罕见易产生吸抑制、依赖性）

9、阿司匹林长期服用为什么会导致胃肠道出血？

阿斯匹林抑制血管壁PG合成酶,减少前列环素(PGI2)生成。PGI2是TXA2生理对抗剂, PGI2生成减少可能促进血栓形成。

第十六章心血管系统药物

掌握

1.心血管药物按临床治疗疾病的分类及各类药物的类型

（1）强心药

①强心苷类：地高辛、洋地黄毒苷

②非苷类：

a) 磷酸二酯酶抑制剂PDEI：氨力农、米力农、伊洛昔酮

b) β1受体激动剂：多巴胺、多巴酚丁胺、异波帕胺、地诺帕明、扎莫特罗

c) 钙敏化剂：硫马唑、伊索马唑、匹莫苯

（2）抗心绞痛药

①硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯

②钙拮抗剂

a) 二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平

b) 芳烷基胺类：维拉帕米、戈洛帕米

c) 苯并硫氮杂卓类：地尔硫卓、尼克硫卓

d) 二苯基哌嗪：桂利嗪、氟桂利嗪

③β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔

（3）抗心率失常药

①离子通道阻断剂

a) 钠通道阻断剂：奎尼丁、普鲁卡因按、利多卡因、美西律

b) 钾通道阻断剂：胺碘酮、

c) 钙拮抗剂：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓

②β-受体拮抗剂

（4）抗高血压药

①作用于自主神经系统的药物

a) 影响肾上腺素能神经递质的药物：利血平、胍乙啶

b) 作用于中枢神经系统的药物：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定、利美尼定

c) 作用于毛细小动脉的药物：肼屈嗪、布屈嗪

d) 肾上腺素能受体拮抗剂：α受体拮抗剂（酚妥拉明、哌唑嗪）β受体拮抗剂（普

萘洛尔、美托洛尔）

e) 神经节阻断药：美卡拉明、六甲溴铵

②影响RAS系统的药物

a) 肾素抑制剂

b) 血管紧张素转化酶抑制剂ACEI：卡托普利、雷米普利

c) 血管紧张素II（AngII）受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦

③作用于离子通道的药物

钙拮抗剂：硝苯地平

钾通道开放剂：吡那地尔、米诺地尔

④利尿药及其它药物：

碳酸酐酶抑制剂氢氯噻嗪、氯噻酮、髓袢利尿药呋塞米

（5）降血酯药

①苯氧乙酸类:氯贝丁酯、吉非贝齐

②烟酸类：阿昔莫司

③羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂类：洛伐他汀，美伐他汀

2.强心苷类的结构特点及构效关系

（1）由糖苷基与配糖基两部分组成

（2）糖苷基部分

①以1,4-糖苷键连接

②糖基本身并无活性，失糖后，配糖基3β-OH迅速转为3α-OH而失活

（3）配糖基部分

①甾核立体构象：顺－反－顺

② 17β位：α,β-不饱和内酯环

内酯环变为17α位，则活性降低

双键被饱和，或内酯环打开，活性均显著降低或消失；α,β不饱和氰基取代，保留活性

③羟基取代

通常3β位有OH，与糖苷基连接，转为α构型则失活

通常14位有OH，若脱水成双键（△8,14or△14,15）则失活

④角甲基

通常10β，13β有两个甲基，称19-CH3和18-CH3.19-CH3氧化为19-CH2OH或19-CHO，活性升高；若氧化为19-COOH，则活性大大降低；19-CH3脱除，活性大大降低

3.钙拮抗剂的类型及二氢吡啶类的构效关系

（1）1,4-二氢吡啶环是必须结构。氧化为吡啶，作用消失；还原双键，作用减弱。

（2）二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。

（3）2,6位取代基应为低级烷烃。

（4）3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。可容纳较大基团。主要影响血管选择性和作用时间。

（5）4位主要影响作用强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性；对位取代则活性降低或消失。

（6）S构型体活性较强。

（7）苯环平面与二氢吡啶环平面的扭角越小，活性越强。

4.ACEI的作用及结构特点

作用：ACEI能抑制ACE的活性，阻止AngⅡ的生成，同时又能减少缓激肽的水解失活，使血管扩张而降低血压

结构特点：卡托普利

（1)羧基被其他基团取代（如磷酸、酯基、酰胺等），活性降低

（2)L-构型活性高，L-脯氨酸变成D构型，活性大大降低

（3)3位引入亲脂基团，活性增加，作用时间延长；环中引入双键保留活性

（4)用羧基、磷酸基替换巯基，活性保留；巯基等酯化，可降低副作用

（5)中间连接可用烯基代替，活性有所降低

5.硝酸异山梨酯、硝苯地平、维拉帕米、甲基多巴、卡托普利、氯贝丁酯的结构，化学

名称，性质及应用

熟悉

1.硝酸酯类药物的作用机制及特点

2.磷酸二酯酶抑制剂的作用

通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP的量，激活多种蛋白酶，促Ca2+离子内流，引起心肌收缩，发挥正性肌力作用和血管紧张作用，达到强心的目的。

3.抗高血压药物的作用环节

4.苯氧乙酸类降酯药的结构特点及构效关系

氯贝丁酯

5.米力农、尼卡地平、地尔硫卓、胺碘酮、可乐定、雷米普利、吉非贝齐、烟酸、辛伐

他汀的结构，名称和应用

了解

1.心肌动作电位过程与抗心率失常药的作用

2.HMG－CoA还原酶抑制剂的作用及构效关系

3.地高辛、硝酸甘油、桂利嗪、奎尼丁、溴苄胺、利舍平、依那普利、氯沙坦、氟伐他

汀的结构，名称和应用

抗抗过敏药和抗溃疡药

抗过敏药：

1、抗组胺药

（1） H1受体拮抗剂

1) 乙二胺类:芬苯扎胺，安妥根、曲吡那敏、西尼二胺、西替利嗪、美吡那敏

2) 氨烷基醚类:盐酸苯海拉明、茶苯海明（晕海宁）

3) 丙胺类:氯苯那敏、溴苯那敏、屈米通、马来酸氯苯那敏（扑尔敏）

4) 三环类: 盐酸赛庚啶、异丙嗪、酮替芬、氯雷他定（开瑞坦、克敏能）

（2）非镇静H1受体拮抗剂：阿司咪唑、非索那定、特非那定

2、过敏介质释放抑制剂：酮替芬、色氨酸钠

3、皮质激素类药物：

①盐皮质激素，有醛固酮和去氧皮质酮等。

②糖皮质激素，有氢化可的松和可的松等。

③性激素，通常所指肾上腺皮质激素。

4、调节免疫类：ＯＰＣ葡多安、Vc

5、其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂

抗溃疡药：

（1）H2受体拮抗剂

咪唑类：西咪替丁

呋喃类：盐酸雷尼替丁

噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁

哌啶甲苯类：罗沙替丁

（2）质子泵抑制剂：奥美拉唑

（3）前列腺素类：抗酸

1、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一例药物名称。

(1) 乙二胺类:芬苯扎胺，安妥根、曲吡那敏、西尼二胺、西替利嗪、美吡那敏

(2) 氨烷基醚类:盐酸苯海拉明、茶苯海明（晕海宁）

(3) 丙胺类:氯苯那敏、溴苯那敏、屈米通、马来酸氯苯那敏（扑尔敏）

(4) 三环类: 盐酸赛庚啶、异丙嗪、酮替芬、氯雷他定（开瑞坦、克敏能）

2、写出盐酸苯海拉明的化学结构，说明其成品中可能含有何种杂质？此杂质来源及对苯海

拉明的稳定性有何影响？

3、写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗

剂的名称及化学结构式。指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。

4、根据H1受体拮抗剂的结构类型，试总结写出该类药物的基本结构。

（1)Ar1是苯环、杂环或取代杂环，Ar2为芳环或芳甲基，Ar1、Ar2可桥连成三环。Ar1、Ar2的亲脂性及它们的空间排列与活性有关。

（2)X是sp2或sp3杂化的C、N、连氧的sp3碳原子。

（3)n ＝2-3,—般为2，使芳环和叔氮距离保持在50-60nm。

（4)NR1R2一般是叔胺或环系统的一部分，常见的是二甲氨基或四氢吡咯基。芳环连接段叔胺

5、H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。

（1)咪唑类：西咪替丁

（2)呋喃类：盐酸雷尼替丁

（3)噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁

（4)哌啶甲苯类：罗沙替丁

6、写出雷尼替定的化学结构式，并说明与西咪替丁结构相比，有那些改变？

雷尼替丁西咪替丁

将西咪替丁的甲基咪唑环换成二甲氨基呋喃环，氰基亚氨基换为硝基甲叉基

7、试说明奥美拉唑的作用机理及用途？为什么说奥美拉唑是一种前药

质子泵抑制剂直接抑制H+/K+－ATP酶。可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。

前药：在体内胃壁细胞内在氢离子的影响下，重排形成活性形式

在体外无活性，进入胃壁细胞后，转化成次磺酰胺，是活性代谢物，与质子泵H+/K+－ATP酶上的巯基作用，H+/K+－ATP酶失活，从而产生抑制作用。

四类胃药：

a)中和胃酸药：乐得胃、丽珠得乐和迪乐

b)H2受体阻断剂：雷尼替丁、法莫替丁和泰胃美、西米替丁

c)粘膜保护类: 胃必治与胃盖宁、硫糖铝

d)胃动力药类: 吗丁啉(多潘立酮)、西沙必利

1、心血管药物按临床治疗疾病的分类。详细说明其中影响RAS系统的抗高血压药（ACE抑制

剂的作用机理及一般结构

2、Aspirin的作用机制（包括用于心血管系统疾病Aspirin长期服用有时会引起胃肠道出血，

为什么？

引起胃肠道出血的原因主要是抑制了前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了

前列腺素对它的保护作用。此外由于Aspirin结构中有游离的羧基（pKa3.49），

在口服大剂量时对胃粘膜有刺激性，也是引起出血的因素。

3、写出Morphine及Codeine 的化学结构，根据两者结构讨论它们在酸碱性、稳定性方面的异同和药理活性的差异。

4、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

5、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。

胆碱能药物

1、胆碱能药物的作用机理，胆碱能受体及其对应药物的分类。

拟胆碱药：

（1）胆碱受体激动剂：氯贝胆碱

完全拟胆碱药

M胆碱受体激动剂

N胆碱受体激动剂

（2）胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明

抗胆碱药：

1.M胆碱受体阻断剂：

莨菪生物碱：阿托品，山莨宕碱，东莨菪碱，丁溴东莨菪碱

合成类：溴丙胺太林

2.N1胆碱受体阻断剂：美卡拉明，六甲溴铵

3.N2胆碱受体阻断剂

中枢：氯唑沙宗

外周：去极化型：氯化琥珀胆碱；非去极化型：苯磺酸阿曲库铵，泮库溴铵

2、乙酰胆碱酯酶复活剂的概念。

3、氯贝胆碱、溴化新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林和氯化琥珀胆碱的类别、结构、命名和构效关系。

4、M胆碱受体拮抗剂的药物发展，典型药物的性质、结构和构效关系。

名解

1. 生物电子等排体(bioisostere)：具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活

性的基团或分子都称为生物电子等排体。

举例：如普鲁卡因中酯键上的氧以NH 取代，替换成普鲁卡因胺，二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。

生物电子等排原理：利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。

2. 前药原理：

（1）药物结构修饰

保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。

（2）前药

结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药。

（3）前药原理

采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。

例如,羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定,易被胃酸分解失效.将其侧链上的羧基酯化为茚满酯则对算稳定,可供口服,吸收也得以改善.

3. 软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢

途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药物被称为软药。

4. 硬药：是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不

发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。

5. TMZ 、SMZ 合用增效原因：TMP 和SMZ 体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似；TMP 抑

制二氢叶酸还原酶，SMZ 抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌；联合用药减少耐药性产生。

6. 耐药性原因：

（1) 不同细菌的细胞膜上PBPs 数量和组成不同，与药物对PBPs 的结合率下降，或产

生新的PBPs

（2) 不同的青霉素有不同的PBPs 结合部位，导致各种药物的细菌敏感性不同，产生不

同的抗菌作用。

（3) 是细菌（主要是革兰氏阳性菌）产生抗生素灭活酶，例如β-内酰胺酶（β

-Lactamase ），催化β-内酰胺开环降解，使抗生素水解失活。

（4) 细菌增强外排，使抗生素被泵出细胞壁，增加药物的外流而使药物不能产生活性。

7. 烷化剂：用化学性质活泼的化合物的亲电中心与生物分子亲核中心共价键结合，生物分

子含丰富电子集团（氨基、巯基、羧基、羟基、磷酸基），烷化剂以烷基取代这些集团中的氢原子，使DNA 断裂或复制时碱基配对错码。DNA 结构功能损坏细胞死亡。

8. 受体拮抗剂：和受体亲和力很强，但内在活力为零，于是占去了受体，阻断了信息分子

的作用，不使其产生生物效应，称拮抗作用，这药物称拮抗剂(antagonist),或称阻断剂(blocker )。如选择性多巴胺受体拮抗剂，舒必利

9. 血管紧张素转化酶抑制剂：抑制血管紧张素转化酶活性的药物。如卡托普利。 H 2N C O

CH 2CH 2N(C 2H 5)2H 2N C O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O

10.抗生素耐药性如何产生：

11.代谢拮抗原理：将正常代谢物结构作细微的改变（生物电子等排体），得到代谢拮抗物。

代替正常代谢物掺入生物大分子，形成非功能的伪生物大分子，导致细胞死亡，称致死合成（Lethal synthesis）

1、干扰素（interferon）：当病毒或其他诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白，

具有抑制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性、可是其他未受感染的细胞抵抗病毒的感染，对所有病毒的繁殖，几乎都有抑制作用。

2、抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。

3、抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物，分子量较低，低浓度时能杀灭或抑制其

他病原微生物。

4、抗菌谱（antibacterial spectrum）：抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。

5、抗菌活性:（antibacterialactivity）：药物抑制或杀灭细菌的能力

6、抑菌药:（bacteriostatic）：仅能抑制细菌的生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。

7、杀菌药:（bactericide）：不仅抑制细菌的生长，并能将其杀灭的药物。

8、最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）药物能杀灭培养基内细

菌的最低浓度。

9、最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）药物能抑制培养基内细

菌生长的最低浓度。

10、和受体亲和力很强，但内在活力为零，于是占去了受体，阻断了信息分子的作用，不使其产生生物效应，称拮抗作用，这药物称拮抗剂(antagonist),或称阻断剂(blocker)

11、烷化剂：药物的亲电性中心与生物大分子的亲核中心（氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基）发生共价结合，使DNA分子丧失活性或发生断裂。

有机化学实验思考题答案

1、蒸馏有何应用？恒沸混合物能否用蒸馏法分离？ 2、在蒸馏装置中，把温度计水银球插至液面上或温度计水银球上端在蒸馏头侧管下限的水平线以上或以下，是否正确？为什么？ 3、蒸馏前加入沸石有何作用？如果蒸馏前忘记加沸石，能否立即将沸石加至将近沸腾的液体中？当重新进行蒸馏时，用过的沸石能否继续使用？ 1、答：蒸馏过程主要应用如下： （1）分离沸点有显著区别（相差30℃以上）的液体混合物。 （2）常量法测定沸点及判断液体的纯度。 （3）除去液体中所夹杂的不挥发性的物质。 （4）回收溶剂或因浓缩溶液的需要而蒸出部分的溶剂。 恒沸混合物不能用蒸馏法分离。 2、答：都不正确。温度计水银球上端应与蒸馏头侧管的下限在同一水平线上，以保证在蒸馏时水银球完全被蒸气所包围，处于气液共存状态，才能准确测得沸点。 3、答：蒸馏前加入沸石的作用是引入气化中心，防止液体过热暴沸，使沸腾保持平稳。如果蒸馏前忘记加沸石，决不能立即将沸石加至将近沸腾的液体中，因为这样往往会引起剧烈的暴沸泛液，也容易发生着火等事故。应该待液体冷却至其沸点以下，再加入沸石为妥。当重新进行蒸馏时，用过的沸石因排出部分气体，冷却后孔隙吸附了液体，因而可能失效，不能继续使用，应加入新的沸石。 1、测定熔点时，若遇下列情况将产生什么结果？ （1）熔点管壁太厚。

（2）熔点管不洁净。 （3）样品未完全干燥或含有杂质。 （4）样品研得不细或装得不紧密。 （5）加热太快。 2、为什么要求熔点的数据要有两个以上的重复？要达到此要求，操作上须注意些什么？ 3、两个样品，分别测定它们的熔点和将它们按任何比例混合后测定的熔点都是一样的，这说明什么？ 1、答：结果分别如下： （1）熔点管壁太厚，将导致所测熔点偏高。 （2）熔点管不洁净，将导致所测熔点偏低，熔程变宽。 （3）样品未完全干燥或含有杂质，将导致所测熔点偏低，熔程变宽。 （4）样品研得不细或装得不紧密，将导致所测熔点偏高，熔程变宽。 （5）加热太快，将导致熔点偏高。 2、答：为了减少误差。要达到此要求，不可将已测样品冷却固化后再作第二次测定。每次应更换新的样品管，重新测定。 3、答：这说明两个样品是同一化合物。 1、重结晶一般包括哪几个步骤？各步骤的主要目的是什么？

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

药物分析实验指导书(11版大纲)

药物分析实验指导书 实验一烟酸原料药的鉴别实验 一、实验目的 1、掌握鉴别烟酸的原理及方法 2、掌握紫外分光光度法鉴别烟酸的方法原理及紫外吸收图谱的解析 3、熟悉紫外分光光度计的操作要点及紫外分光光度法效能指标评价的内容与要求 二、实验原理 1、鉴别反应 （1）烟酸加2,4-二硝基氯苯加热溶化后，生成季铵化合物，再加乙醇制氢氧化钾溶液，即显紫红色，以此鉴别烟酸，反应式为： N OH O Cl 醇制KOH N CHOH KOOC NO2 2 NO2 NO2 本反应需在无水的条件下进行 （2）烟酸与氢氧化钠发生酸碱中和反应，遇石蕊试纸显中性，遇硫酸铜生成淡蓝色烟酸酮沉淀，以此鉴别烟酸，反应式为： N OH O O N O O Cu 淡蓝色沉淀 （3）烟酸加水溶解后，照紫外-可见分光光度法测定，在262nm的波长处有最大吸收，在237nm的波长处有最小吸收，且237nm波长处的吸光度与262nm波长处的吸光度的比值应为0.35～0.39；而烟酰胺也在262nm的波长处有最大吸

收，在245nm波长处有最小吸收，在A254nm/A262nm为0.63～0.67。因此可用该方法来区别烟酸和烟酰胺。 三、实验内容与操作 （一）仪器和试剂 1、仪器紫外分光光度计、配对比色杯一对、试管（25ml，2支）、电炉、药物天平、烧杯（50ml，2只）、容量瓶（100ml、10ml各2只）、移液管（1ml，2只）、乳钵（小号1个，配乳槌）。 2、试剂烟酸、0.4%氢氧化钠试液（取氢氧化钠0.4g，加水使溶解成100ml，即得）、2,4-二硝基氯苯、乙醇制氢氧化钾试液（取氢氧化钾3.5g，加100ml95%乙醇使溶解，静止后取上清液）、硫酸铜溶液（取硫酸铜12.5g，加水溶解成100ml，即得），蒸馏水、95%乙醇 （二）实验步骤 1、鉴别 （1）取烟酸约4mg，加2,4-二硝基氯苯8mg，研匀，置试管中，缓缓加热溶化后，再加热数秒钟，放冷，加乙醇制氢氧化钾试液3ml，即显紫红色。 （2）取烟酸约50mg，加水20ml溶解后，滴加0.4%氢氧化钠溶液至遇石蕊试纸显中性反应，加硫酸铜试液3ml，即缓缓析出淡蓝色沉淀。 （3）取烟酸，加水溶解并稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版附录ⅣA）测定，在262nm的波长处有最大吸收，在237nm的波长处有最小吸收；在237nm波长处的吸光度与262nm波长处的吸光度的比值应为0.35～0.39。 四、思考题 1、计算烟酸的A235nm/A262 nm 五、实验报告书写要求 1、实验目的； 2、实验原理； 3、主要仪器与试剂； 4、实验结果； 5、思考题答案。

(完整word版)2017年春西安交通大学17年3月课程考试《天然药物化学》作业考核试题满分标准答案

一、单选题（共 20 道试题，共 40 分。）得分：28 1. 结构相似的香豆素混合物适宜用下列哪种方法分离（） A. 水蒸气蒸馏法 B. 碱溶酸沉法 C. 系统溶剂法 D. 色谱方法 答案:C 满分：2 分得分：0 2. 人参中的主要成分属于( )。 A. 五环三萜皂苷 B. 四环三萜皂苷 C. 香豆素 D. 黄酮 答案:B 满分：2 分得分：2 3. 黄芪中的主要成分属于( )。 A. 五环三萜皂苷 B. 四环三萜皂苷 C. 香豆素

D. 黄酮 答案:B 满分：2 分得分：2 4. 某化合物测得的IR光谱为：区域A1393-1355Cm-1有两个吸收峰，区域B1330-1245 Cm-1有三个吸收峰，该化合物属于（）皂苷。 A. 乌苏烷型皂苷 B. 齐墩果烷型皂苷 C. 达玛烷型皂苷 D. 葫芦素烷型皂苷 答案:B 满分：2 分得分：2 5. A. B. C. D. 答案:A 满分：2 分得分：2

6. A. B. C. D. 答案:A 满分：2 分得分：2 7. 生源的异戊二酸法则认为，自然界存在的二萜化合物都是由（）衍生而来。 A. 异戊二酸 B. 甲戊二羟酸 C. 莽草酸 D. 焦磷酸麝子油脂 答案:B 满分：2 分得分：2 8. A. B. C. D.

答案:C 满分：2 分得分：0 9. 分子结构中含有羧基，糖为葡萄糖醛酸的三萜皂苷为（） A. 人参皂苷-RB1 B. 人参皂苷-RB2 C. 甘草酸 D. 柴胡皂苷-A 答案:C 满分：2 分得分：2 10. 区别三萜皂苷元和三萜皂苷用（）。 A. LieBermAnn-BurChArD反应 B. MolisCh反应 C. 盐酸-镁粉反应 D. 异羟肟酸铁反应 答案:B 满分：2 分得分：2 11. 能确定苷键构型的是（）。 A. 酸解 B. 乙酰解

(完整版)分析化学实验思考题答案

分析化学实验思考题答案

实验二滴定分析基本操作练习 1.HCl和NaOH标准溶液能否用直接配制法配制？为什么？ 由于NaOH固体易吸收空气中的CO2和水分，浓HCl的浓度不确定，固配制HCl和NaOH 标准溶液时不能用直接法。 2.配制酸碱标准溶液时，为什么用量筒量取HCl，用台秤称取NaOH（S）、而不用吸量管和分析天平？ 因吸量管用于标准量取需不同体积的量器，分析天平是用于准确称取一定量的精密衡量仪器。而HCl的浓度不定， NaOH易吸收CO2和水分，所以只需要用量筒量取，用台秤称取NaOH即可。 3.标准溶液装入滴定管之前，为什么要用该溶液润洗滴定管2～3次？而锥形瓶是否也需用该溶液润洗或烘干，为什么？ 为了避免装入后的标准溶液被稀释，所以应用该标准溶液润洗滴管2～3次。而锥形瓶中有水也不会影响被测物质量的变化，所以锥形瓶不需先用标准溶液润洗或烘干。 4.滴定至临近终点时加入半滴的操作是怎样进行的？ 加入半滴的操作是:将酸式滴定管的旋塞稍稍转动或碱式滴定管的乳胶管稍微松动，使半滴溶液悬于管口，将锥形瓶内壁与管口接触，使液滴流出，并用洗瓶以纯水冲下。 实验三 NaOH和HCl标准溶液的标定 1.如何计算称取基准物邻苯二甲酸氢钾或Na2CO3的质量范围？称得太多或太少对标定有何影响？ 在滴定分析中，为了减少滴定管的读数误差，一般消耗标准溶液的体积应在20—25ml 之间，称取基准物的大约质量应由下式求得： 如果基准物质称得太多，所配制的标准溶液较浓，则由一滴或半滴过量所造成的误差就较大。称取基准物质的量也不能太少，因为每一份基准物质都要经过二次称量，如果每次有±0.1mg的误差，则每份就可能有±0.2mg的误差。因此，称取基准物质的量不应少于0.2000g，这样才能使称量的相对误差大于1‰。 2.溶解基准物质时加入20～30ml水，是用量筒量取，还是用移液管移取？为什么？因为这时所加的水只是溶解基准物质，而不会影响基准物质的量。因此加入的水不需要非常准确。所以可以用量筒量取。 3.如果基准物未烘干，将使标准溶液浓度的标定结果偏高还是偏低？ 如果基准物质未烘干，将使标准溶液浓度的标定结果偏高。 4.用NaOH标准溶液标定HCl溶液浓度时，以酚酞作指示剂，用NaOH滴定HCl，若NaOH 溶液因贮存不当吸收了CO2，问对测定结果有何影响？ 用NaOH标准溶液标定HCl溶液浓度时，以酚酞作为指示剂，用NaOH滴定HCl，若NaOH 溶液因贮存不当吸收了CO2，而形成Na2CO3，使NaOH溶液浓度降低，在滴定过程中虽然其中的Na2CO3按一定量的关系与HCl定量反应，但终点酚酞变色时还有一部分NaHCO3末反应，所以使测定结果偏高。 实验四铵盐中氮含量的测定（甲醛法）

药物分析实验报告

实验四苯甲酸钠的含量测定 一、目的 掌握双相滴定法测定苯甲酸钠含量的原理和操作 二、操作 取本品1.5g，精密称定，置分液漏斗中，加水约25mL，乙醚50mL和甲基橙指示液2滴，用盐酸滴定液(0.5mol/L)滴定，随滴随振摇，至水层显持续橙红色，分取水层，置具塞锥形瓶中，乙醚层用水5mL洗涤，洗涤液并入锥形瓶中，加乙醚20mL，继续用盐酸滴定液(0.5mol/L)滴定，随滴随振摇，至水层显持续橙红色，即得，每1mL的盐酸滴定液(0.5mol/L)相当于72.06mg的C7H5O2Na。 本品按干燥品计算，含C7H5O2Na不得少于99.0％ 三、说明 1.苯甲酸钠为有机酸的碱金属盐，显碱性，可用盐酸标准液滴定。 COO Na +H C l COOH +N aC l 在水溶液中滴定时，由于碱性较弱(Pk b=9.80)突跃不明显，故加入和水不相溶混的溶剂乙醚提除反应生成物苯甲酸，使反应定量完成，同时也避免了苯甲酸在瓶中析出影响终点的观察。 2.滴定时应充分振摇，使生成的苯甲酸转入乙醚层。 3.在振摇和分取水层时，应避免样品的损失，滴定前，使用乙醚检查分液漏斗是否严密。 四、思考题 1.乙醚为什么要分两次加入?第一次滴定至水层显持续橙红色时，是否已达终点?为什么? 2.分取水层后乙醚层用5mL水洗涤的目的是什么? 实验五阿司匹林片的分析 一、目的 1.掌握片剂分析的特点及赋形剂的干扰和排除方法。 2.掌握阿司匹林片鉴别、检查、含量测定的原理及方法。 二、操作 [鉴别] 1.取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g)，加水10mL煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。 2.取本品的细粉(约相当于阿司匹林0.5g)，加碳酸钠试液10mL，振摇后，放置5分钟，滤过，滤液煮沸2分钟，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉淀，并发生醋酸的臭气。 [检查] 游离水杨酸 取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g)，加无水氯仿3mL，不断搅拌2分钟，用无水氯仿湿润的滤纸滤过，滤渣用无水氯仿洗涤2次，每次1mL，合并滤液和洗液，在室温下通风挥发至干；残渣用无水乙醇4mL溶解后，移至100mL量瓶中，用少量5％乙醇洗涤容器、洗液并入量瓶中，加5％乙醇稀释至刻度，摇匀，分取50mL，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液[取盐酸液(1mol/L)1mL，加硫酸铁铵指示液2mL后，再加水适量使成100mL] 1mL，摇匀；30秒钟内如显色，和对照液(精密称取水杨酸0.1g，置1000mL量瓶中，加冰醋酸1mL，

中国药科大学 天然药物化学_试卷 含答案及习题

中国药科大学 天然药物化学 期末样卷 一、写出以下各化合物的二级结构类型 （每小题1.5分，共15分） （将答案填入空格中） (A) (B) (C) (D) (E) (F) (G) (H) (I) (J) A B C D E F G H I J 二、选择题（每小题1分，共14分） （从A 、B 、C 、D 四个选项中选择一个正确答案填入括号中） 1. 下列溶剂按极性由小到大排列，第二位的是 （ ） CH 2 OH N Me COOMe OOCC 6H 5 O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 23 O O O OH (digitoxose)n O O OH CH 2OH O glc O glc O H OH CH CH OH CH 3NHCH 3

A、CHCl3 B、EtOAc C、MeOH D、C6H6 2. 全为亲水性溶剂的一组是（） A、MeOH，Me2CO，EtOH B、Et2O，EtOAc，CHCl3 C、MeOH，Me2CO，EtOAc D、Et2O，MeOH，CHCl3 3. 下列化合物酸性最弱的是（） A、5-羟基黄酮 B、7-羟基黄酮 C、4’-羟基黄酮 D、7，4’-二羟基黄酮 4. 在聚酰胺层析上最先洗脱的是（） A、苯酚 B、1,3,4-三羟基苯 C、邻二羟基苯 D、间二羟基苯 5. 比较下列碱性基团，pKa由大至小的顺序正确的是（） A、脂肪胺>胍基>酰胺基 B、季胺碱>芳杂环>胍基 C、酰胺基>芳杂环>脂肪胺 D、季胺碱>脂肪胺>芳杂环 6. 利用分子筛作用进行化合物分离的分离材料是（） A、Al2O3 B、聚酰胺 C、Sephadex LH-20 D、Rp-18 （） 7. 该结构属于 A、α-L-五碳醛糖 B、β-D-六碳醛糖 C、α-D-六碳醛糖 D、β-L-五碳醛糖 8. 中药玄参、熟地黄显黑色的原因是含有（） A、醌类 B、环烯醚萜苷 C、酚苷 D、皂苷 9. 用PC检测糖时采用的显色剂是（） A、碘化铋钾 B、三氯化铁 C、苯胺-邻苯二甲酸 D、三氯化铝 10. 可以用于鉴别2-去氧糖的反应是( ) A、Rosenheim反应 B、对二氨基苯甲醛反应 C、Sabety反应 D、Vitali反应 11．从挥发油中分离醇类化合物可采用的方法是（） A、水蒸汽蒸馏 B、邻苯二甲酸酐法 C、Girard试剂法 D、亚硫酸氢钠加成 12. 不属于四环三萜皂苷元类型的是（） A、达玛烷型 B、甘遂烷型 C、乌苏烷型 D、葫芦烷型 13．中药化学成分预实验中采用碘化铋钾、氢氧化钾、三氯化铁试剂依次用于鉴别 （） A、生物碱、黄酮、香豆素 B、皂苷、蒽醌、酚性化合物 C、强心苷、生物碱、黄酮 D、生物碱、蒽醌、酚性化合物 14. 关于苷键水解难易说法正确的是（） A、按苷键原子的不同，由难到易：N-苷>O-苷>S-苷>C-苷;

实验思考题参考答案

实验思考题参考答案 实验Fe(OH)3胶体的制备、破坏、分离 1.常压过滤时滤纸为什么要撕去一角？答：使滤纸紧贴玻璃漏斗，有利于排出滤纸与玻璃漏斗之间气泡，形成液柱。 2.抽滤时剪好的滤纸润湿后略大于布氏漏斗的内径、或剪的不圆周边凸出部分贴在布氏漏斗内壁上，对抽滤有何影响？为什么？答：会造成漏虑。滤纸大于布氏漏斗内径会造成滤纸折叠，不能紧贴布氏漏斗。 3.抽滤时，转移溶液之前为什么要先稍微抽气，而不能在转移溶液以后才开始 抽气？答：使滤纸紧贴布氏漏斗，以免造成漏虑。 4. 沉淀物未能铺满布氏漏斗底部、滤饼出现裂缝、沉淀层疏松不实，对抽干效果有什么影响？为什么？如何使沉淀抽得更干爽？答：固液分离效果不好；漏气使压差变小；用药勺铺平、压实沉淀物再抽滤。 由胆矾精制五水硫酸铜 1.结晶与重结晶分离提纯物质的根据是什么？如果被提纯物质是NaCl 而不是CuSO4·5H2O，实验操作上有何区别？ 答：根据物质溶解度随温度变化不同。NaCl 的溶解度随温度变化很小不能用重结晶的办法提纯，要用化学方法除杂提纯。 2.结晶与重结晶有何联系和区别？实验操作上有何不同？为什么？ 答：均是利用溶解度随温度变化提纯物质；结晶浓缩度较高（过饱和溶液），重结晶浓缩度较低（饱和溶液），且可以进行多次重结晶。结晶一般浓缩到过饱和溶液，有晶膜或晶体析出，冷却结晶；重结晶是在近沸状态下形成饱和溶液，冷却结晶，不允许浓缩。

3.水浴浓缩速度较慢，开始时可以搅拌加速蒸发，但临近结晶时能否这样做？ 答：搅拌为了加快水分蒸发；对于利用晶膜形成控制浓缩程度，在邻近结晶时不能搅拌。否则无法形成晶膜。 4.如果室温较低，你准备采用什么措施使热过滤能顺利进行？答：预热漏斗、 分批过滤、保温未过滤溶液。 5.浓缩和重结晶过程为何要加入少量H2SO4？答：防止防止Fe3+水解。 粗盐提纯 1.为什么说重结晶法不能提纯得到符合药用要求的氯化钠？为什么蒸发浓缩时 氯化钠溶液不能蒸干？ 答：NaCl 的溶解度随温度变化很小不能用重结晶的办法提纯，药用氯化钠不仅要达到纯度要求，还要符合药用要求。不能浓缩至干NaCl 溶液，是为了除去KCl。 2.用化学法除去SO42-、Mg2+ 、Ca2+的先后顺序是否可以倒置过来？为什么？ 答：不能，除杂要求为除去杂质引入的离子必须在后续的除杂过程中除去，先除去Mg2+ 、Ca2+后除SO42-，无法除去Ba2+。 3.用什么方法可以除去粗盐中不溶性杂质和可溶性杂质？依据是什么？ 答：不溶性杂质用过滤方法；可溶性杂质用化学方法除杂。依据：溶度积。 醋酸解离度和电离常数测定 1.不同浓度的HAc 溶液的溶解度α是否相同？为什么？用测定数据说明弱电解质解离度随浓度变化的关系。 答：不同，因K a,θ AH 。c↑,α↓。 c 2.测定不同浓度的HAc 溶液的pH 值时，为什么按由稀到浓的顺序？答：平衡块，减小由于润洗不到位而带来的误差。

药物化学测试题

1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应

药物分析实验

实验一葡萄糖杂质的检查（一般杂质检查） 一、目的要求 1、通过葡萄糖的分析，了解药物的一般杂质检查的原理和意义。 2、熟悉杂质检查的操作方法。 二、操作方法 1、酸度取本品2.0g，加水20ml溶解后，加酚酞指示剂3滴与0.02mol/L氢氧化钠液0.2ml，应显粉红色。 2、溶液的澄清与颜色 取本品5g，加热水溶解后，放冷。用水稀释至10ml溶液迎接澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，与对照液（取比色用氯化钴液3ml，比色用重铬酸钾3ml与比色用硫酸铜液6ml，加水稀释至50ml）1.0ml，加水稀释至10ml比较，不得更深。 3、氯化物 取本品0.60g，加水溶液使成25ml（如显碱性，可滴加硝酸使遇石蕊试纸显中性反应），再加稀硝酸10ml，溶液如不澄清，滤过，置50ml纳氏比色管中，加水适量使成约40ml，摇匀，即得供试品溶液。加硝酸银试液1.0ml，用水稀释使成50ml，摇匀，在暗处放置5min。如发生浑浊，与标准氯化钠溶液一定量制成的对照液[取标准氯化钠溶液（10ugCl/ml）6.0ml，置50ml纳氏比色管中，加稀硝酸10ml，加水稀释使成约40ml。 加硝酸银试液1ml，再加水适量使成50ml，摇匀，在暗处放置5min比较，不得更深（0.010%）。 4、硫酸盐 取本品2.0g，加水稀释使成40ml（如显碱性，可滴加盐酸使遇石蕊试纸显中性反应）。 溶液如不澄清，滤过置50ml纳氏比色管中，加稀盐酸2ml，加25%氯化钡5ml，加水稀释使成50ml，摇匀，纺织10min，如发生浑浊，与对照标准液[取标准硫酸钾（100ug SO4/ml）溶液2ml，置50ml纳氏比色管中，加水稀释使成40ml，加稀盐酸2ml，加25%氯化钡溶液5ml，加水稀释使成50ml，摇匀，放置10min]比较，不得更浓（0.010%）。 5、乙醇中不溶物 取本品1.0g，加90%乙醇30ml，置水浴上加热回流约10min，应溶解成澄明的溶液①。 6、亚硫酸盐与可溶性淀粉 取本品1.0g，加水10ml溶解后，加碘试液1滴，应立刻显黄色②。 7、铁盐 取本品2.0g，加水20ml溶解后，加硝酸3滴，缓缓煮沸5分钟，放冷，加水稀释使成45ml，加30%硫氰酸铵溶液3ml，摇匀，如显色，与标准铁溶液（10ugFe/ml）2.0ml，用同一方法制成的对照液比较，不得加深（0.001%）。 三、注解 ①葡萄糖溶解而淀粉和糊精等不溶。 ②存在可溶性淀粉是呈兰色，存在亚硫酸盐时碘液褪色。 实验一附录

天然药化期末试题(有答案简版)

判断题 ( × )1、多数黄酮苷元具有旋光活性，而黄酮苷则没有。 (√)2、在糖苷化合物中有S, N, C, O苷，其中最难水解的是C苷。 3、花色素比一般黄酮类化合物的水溶解度要小。(×) 4、I型强心苷分子中与苷元相连的糖为2,6-二去氧糖。(√) 5、植物挥发油是一种油脂。(× ) 6、氧化铝为吸附剂是比较适宜醌类化合物分离的层析介质。(× ) 7、黄酮类化合物一般不能升华也无挥发性。(√) 8、生物碱一般是以游离碱的状态存在于植物体内。(× ) 9、凝胶过滤色谱分离作用原理是分子筛作用原理。(√) 10、对热不稳定的天然产物的提取多采用溶剂回流提取的方法。(× ) 11、中和1克挥发油中含有游离的羧酸和酚类所需要的氢氧化钾毫克数称为挥发油的碱值。(√) 12、盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应。(√) 13、游离醌类化合物大多数不具有升华性。(× ) 14、甾体类化合物B/C环的稠和方式一般为顺式。(× ) 15、黄酮类化合物的酚羟基酸性强弱顺序依次为： 7,4’-二OH＞7-或4’-OH＞一般酚羟基＞5-OH (√) 16、游离香豆素室温下不能够升华。(× ) 17、季铵型生物碱是各类生物碱中碱性最强的生物碱之一。(√) 18、阳离子交换树脂，可用于生物碱成分的分离。(√) 19、C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰(× ) 20、多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。（√） 21、D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构 型。（√） 22、反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。（√） 23、蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。（×） 24、挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。（√） 25、卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。（×）

化工实验思考题答案

化工基础实验思考题答案 实验一流体流动过程中的能量变化 1、实验为什么要使高位水槽的水保持溢流？ 答：保持溢流可使流体稳定流动，便于读数，同时伯努利方程只在流体稳定流动时才适用。 2、操作本实验装置应主意什么？ 答：1）开启电源之前，向泵中灌水 2）高位水槽水箱的水要保持溢流 3）赶尽玻璃管中气泡 4）读数时多取几组值，取平均值 实验二流体流动形态的观察与测定 1、在实验中测定的雷诺数与流动形态的关系如何？如果出现理论与实际的偏差，请分析理由 答：1）层流时，理论与实际符合 2）过渡流测量值与理论值稍有偏差 偏差分析：（1）孔板流量计的影响 （2）未能连续保持溢流 （3）示踪管未在管中心 （4）示踪剂流速与水的流速不一致 2、本实验中的主意事项有那些？ 答:(1)保持溢流 （2）玻璃管不宜过长 （3）示踪管在中心

实验三节流式流量计性能测定实验 1、你的实验结果可以得到什么结论？ 答：流速较大或较小时，流量系数C并不稳定，所以性能并不很好 2、实验中为什么适用倒置U型管？ 答：倒置的U形管作压差计，采用空气作指示液，无需重新装入指示液，使用方便 实验四连续流动反应器实验流程图 1、测定停留时间分布函数的方法有哪几种？本实验采用的是哪种方法？ 答：脉冲法、阶跃法、周期示踪法和随机输入示踪法。本实验采用脉冲示踪法。 2、模型参数与实验中反应釜的个数有何不同，为什么？ 答：模型参数N的数值可检验理想流动反应器和度量非理想流动反应器的返混程度。当实验测得模型参数N值与实际反应器的釜数相近时，则该反应器达到了理想的全混流模型。若实际反应器的流动状况偏离了理想流动模型，则可用多级全混流模型来模拟其返混情况，用其模型参数N值来定量表征返混程度。 3、实验中可测得反应器出口示踪剂浓度和时间的关系曲线图，此曲线下的面积有何意义？ 答：一定时间内示踪剂的总浓度。 4、在多釜串联实验中，为什么要在流体流量和转速稳定一段时间后才能开始实验？ 答：为使三个反应釜均能达到平衡。 实验五换热器传热系数的测定 1、实验误差主要来源那几个方面？ 答：1）读数不稳定

药物化学选择题练习(有参考答案)

药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

药物分析实验2012

药物分析实验工程技术大学制药工程系

目录 实验一葡萄糖酸钙片的分析 2 实验二葡萄糖的一般杂质检查 5 实验三阿司匹林肠溶片的分析 11 实验四过氧化苯甲酰凝胶的分析 15 实验五盐酸小蘗碱片的分析 17 实验六紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚片的含量 24 实验七维生素AD滴剂中维生素A的鉴别与含量测定 26 实验八牛黄解毒片的鉴别 30

实验一葡萄糖酸钙片的分析【目的要求】 1.掌握葡萄糖酸钙片鉴别实验的原理； 2.掌握滴定法测定葡萄糖酸钙片含量的原理与操作。 【基本原理】 药物 COO - C H OH HO H H OH H OH 2OH Ca2+ 2 , H2O 本品含葡萄糖酸钙（C 12H 22 CaO 14 ·H 2 O）应为标示量的95.0%-105.0% 性状：本品为白色片。 1原理 (1)鉴别： ①与苯肼反应 本品在酸性条件下与苯肼反应生成黄色的结晶。 ②本品与三氯化铁 ③本品在无色火焰中燃烧，火焰即显砖红色。 ( 2) 含量测定 钙紫红素先与钙离子络合生成紫红色络合物，随着EDTA络合剂的加入，由于EDTA 与钙离子的配位能力强于钙指示剂与钙离子的配位能力，而使钙紫红素先与钙离子络合生成紫红色络合物中的钙离子被EDTA夺取，将指示剂游离出来，溶液即显示游离指示剂的颜色，从而指示滴定的终点。

【实验操作】 （一）鉴别： 1．与三氯化铁反应 取本品一片，研细，加温热的水10mL，振摇，过滤，吸取5mL溶液，加FeCl 3 溶液一滴，应显深黄色。 2．燃烧显色 取铂丝，用盐酸浸湿后，蘸取供试品，在无色火焰中燃烧，火焰即显砖红色。3．与苯肼反应 取本品约0.5g,置试管中，加水5 mL,微热溶解后，加冰醋酸0.7mL与新蒸的苯肼1mL，置水浴上加热30分钟，放冷，用玻璃棒擦试管的壁，渐生成黄色的结晶。（二）含量测定： 取本品5片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于葡萄糖酸钙1g），加水50毫升，微热使葡萄糖酸钙溶解，放冷至室温，移植至100mL容量瓶中，再用水稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取滤液25mL，加水75mL，加氢氧化钠溶液15mL与钙紫红素0.1g，用EDTA溶液滴定至溶液自紫色转变为纯蓝色。每1mLEDTA溶液（0.05mol/L）相当于22.42mg的葡萄糖酸钙。 标示量,(%)=[V EDTA ×22.42×100×W 1 /(1000×W 2 ×25×0.5×5)]×100% W 1 :5片药品的重量(g) W 2 : 称重溶解的药品重量 V EDTA 滴定消耗的EDTA溶液的体积。

大学物理实验思考题答案

实验一：用三线摆测物体的转动惯量 1. 是否可以测摆动一次的时间作周期值？为什么？ 答：不可以。因为一次测量随机误差较大，多次测量可减少随机误差。 2. 将一半径小于下圆盘半径的圆盘，放在下圆盘上，并使中心一致，讨论此时三线摆的周期和空载时的周期相比是增大、减小还是不一定？说明理由。 答：当两个圆盘的质量为均匀分布时，与空载时比较，摆动周期将会减小。因为此时若把两盘看成为一个半径等于原下盘的圆盘时，其转动惯量I0小于质量与此相等的同直径的圆盘，根据公式(3-1-5)，摆动周期T0将会减小。 3. 三线摆在摆动中受空气阻尼，振幅越来越小，它的周期是否会变化？对测量结果影响大吗？为什么？ 答：周期减小，对测量结果影响不大，因为本实验测量的时间比较短。 [实验二] 金属丝弹性模量的测量 1. 光杠杆有什么优点，怎样提高光杠杆测量的灵敏度? 答：优点是：可以测量微小长度变化量。提高放大倍数即适当地增大标尺距离D或适当地减小光杠杆前后脚的垂直距离b，可以提高灵敏度，因为光杠杆的放大倍数为2D/b。 2. 何谓视差，怎样判断与消除视差? 答：眼睛对着目镜上、下移动，若望远镜十字叉丝的水平线与标尺的刻度有相对位移，这种现象叫视差，细调调焦手轮可消除视差。 3. 为什么要用逐差法处理实验数据? 答：逐差法是实验数据处理的一种基本方法，实质就是充分利用实验所得的数据，减少随机误差，具有对数据取平均的效果。因为对有些实验数据，若简单的取各次测量的平均值，中间各测量值将全部消掉，只剩始末两个读数，实际等于单次测量。为了保持多次测量的优越性，一般对这种自变量等间隔变化的情况，常把数据分成两组，两组逐次求差再算这个差的平均值。 [实验三]

药物分析复习习题与答案

第三章 药物的杂质检查 示例一 茶苯海明中氯化物检查 取本品0.30g 置200 ml 量瓶中，加水50ml 、氨试液3ml 和10%硝酸铵溶液6ml ，置水浴上加热5min ，加硝酸银试液25ml ，摇匀，再置水浴上加热15min ，并时时振摇，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，放置15min ，滤过，取续滤液25ml 置50ml 纳氏比色管中，加稀硝酸10ml ，加水稀释至50ml ，摇匀，在暗处放置5min ，与标准氯化钠溶液(10μg Cl-/ml)1.5 ml 制成的对照液比较，求氯化物的限量. C=10 μg/ml V=1.5 ml S=? 示例二 肾上腺素中酮体的检查 取本品0.2g,置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9-2000)溶解并稀释至刻度，摇匀，在310nm 处测定吸光度不得超过0.05，酮体的百分吸收系数为435，求酮体的限量 C 酮体=? V 样品=100 ml S 样品=0.2 g L =CV S × 100%=10×× 1.510-60.3025—200××100%=0.04%（标准溶液浓度）（标准溶液体积）（供试品量） A=εbc E 1%1cm =εbc =ε×1×1100ε=100E 1%1cm 1%：g/ml,b=1cm （） C 酮体 =A ε =A 100E 1%1cm =0.05435×=1.15× 10-6100C 样品=0.2100=2.0×10-3g/ml L=C 酮体 C 样品× 100%=1.15××10-610-32.0=0.06%g/ml

示例三 对乙酰氨基酚中氯化物的检查 取对乙酰氨基酚2.0g ，加水100mL 加热溶解后冷却，滤过，取滤液25mL ，依法检查氯化物，发生的浑浊与标准氯化钠溶液5.0mL （每1mL 相当于10g 的Cl ）制成的对照液比较，不得更浓。求氯化物的限量是多少？ 示例四 谷氨酸钠中重金属的检查 取本品1.0g ，加水23mL 溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2mL ，依法检查，与标准铅溶液（10gPb/1mL ）所呈颜色比较，不得更深，重金属限量为百万分之十，求所取标准铅溶液多少mL 习题一 磷酸可待因中吗啡的检查 取本品0.10 g,加盐酸溶液(9-1000)使溶解成5ml ，加亚硝酸钠试液2ml ，放置15min ，加氨试液3ml ，所显颜色与吗啡试液[取无水吗啡2.0mg ，加盐酸溶液(9-1000)使溶解成100ml] 5.0ml 用同一方法制成的对照液比较，不得更深。问限量是多少？ 0.01%%1001000000100252510%100(%)=????=??=S V C L )(0.11000000 /1100.11000000/10,mL C S L V S V C L =??=?=?=

药物分析实验

药物分析实验 目录 一、基本知识与基本技能 （一）药物分析的性质与任务 （二）药品检验工作的基本程序 （三）计量器具的检定 （四）药物分析数据的处理 （五）药品质量标准分析方法的验证 （六）药典基本知识 二、验证性实验 实验一葡萄糖的一般杂质检查… 实验二醋酸可的松中其它甾体的检查 实验三药物的特殊杂质检查 实验四药物的鉴别与区别 实验五双相滴定法测定苯扎溴铵溶液的含量 实验六凯氏定氮法测定干酵母片的含量 实验七非水碱量法测定硫酸奎尼丁的含量 实验八溴酸钾法测定异烟肼片的含量 实验九磺胺嘧啶的重氮化滴定 实验十酸性染料比色法测定硫酸阿托品注射液的含量 实验十一硅钨酸重量法测定维生素B1片的含量 实验十二差示分光光度法测定苯巴比妥片的含量 实验十三三点校正-紫外分光光度法测定维生素AD胶丸中维生素A的含量实验十四气相色谱法测定维生素E片剂的含量 实验十五高效液相色谱法测定丙酸睾酮注射液的含量

实验十六复方乙酰水杨酸片中三种成分的含量测定 实验十七双波长分光光度法测定复方制剂的含量 实验十八胃蛋白酶片的含量测定 实验十九尿中咖啡酸的比色分析 实验二十尿中异烟肼及其代谢物乙酰异烟肼的比色测定实验二十一血清中氨茶碱的双波长分光光度法测定 实验二十二血清中茶碱的高效液相色谱分析 实验二十三血浆中阿司匹林的高效液相色谱测定 实验二十四唾液中对乙酰氨基酚浓度的比色测定 三、综合性实验 实验一阿司匹林及其制剂的质量分析 (一) 阿司匹林原料药 (二) 阿司匹林肠溶片 (三) 阿司匹林栓 实验二对乙酰氨基酚和对乙酰氨基酚片的质量分析 (一) 对乙酰氨基酚原料药 （二）对乙酰氨基酚片 实验三盐酸普鲁卡因和盐酸普鲁卡因注射液的质量分析（一）盐酸普鲁卡因原料药 （二）盐酸普鲁卡因注射液 四、设计性实验 实验一药物的鉴别实验 实验二药物的特殊杂质检查实验 实验三药物滴定分析实验 实验四药物紫外定量分析实验 实验五药物的色谱定量分析实验

天然药物化学试题含答案

天然药物化学试题含答 案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

天然药物化学模拟试题(二) 一、选择题C/D/D/D/B, C/B/A/C/B, BADBD 1、下列溶剂中能与水分层，极性最大的是（） A、乙醇 B、正丁醇 C、氯仿 D、苯 2、硅胶分离混合物的原理是（） A、物理吸附 B、分子筛原理 C、氢键吸附 D、化学吸附 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、N-苷 B、O-苷 C、S-苷 D、C-苷 4、糖淀粉约占淀粉总量的17-34%，是（）连接的D-葡聚糖。 A、β1→4 B、α1→4 C、α1→6 D、β1→6 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、强心苷元的C-17侧链为（） A、异戊二烯 B、戊酸 C、五元或六元不饱和内酯环 D、含氧杂环 7、大黄素型的蒽醌类化合物，多呈黄色，其羟基分布情况为（） A、一侧苯环上 B、两侧苯环上 C、分布在1,4位 D、分布在1,2位 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、从中药材中提取挥发油的主要方法是（）

A、升华法 B、煎煮法 C、水蒸气蒸馏法 D、水提醇沉法 10、二萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、15个 D、32个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、生物碱与沉淀试剂发生反应的溶液一般为（） A、酸性水溶液 B、碱性水溶液 C、中性水溶液 D、酸性醇溶液 13、常用于从水中提取或分离纯化水溶性生物碱的试剂是（） A、碘化秘钾试剂 B、硅钨酸试剂 C、苦味酸试剂 D、雷氏铵盐试剂 14、下列那项性质可用于区别挥发油和脂肪油（） A、折光率 B、挥发性 C、比重小于水 D、与水不混溶 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（） A、山道年 B、青蒿素 C、银杏内酯 D、紫杉醇 二、用适当的化学方法鉴别下列各组化合物(标明反应所需化学试剂以及所产生的现象 ) 1、运用锆盐-枸橼酸试剂，A无变化，B由于3-羟基结构显黄色，紫外灯下观察荧光 A B 2、加入活性次甲基显色反应剂(Raymond反应)，A(甲型强心苷)显紫色，B(乙型)无变化 A B 3、运用Gibb’s反应，A(含有6-羟基)反应阴性不显色，B显示出蓝色 4、运用Molish反应，B无变化阴性，B(苷类)呈阳性在液面交界处出现紫红色环 A B