复旦大学药剂学复习总结
药剂学概论笔记
绪论：
药剂学(Pharmaceutics)：研究剂型和制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用科学，研究的对象是药物剂型和药物制剂，为疾病的治疗和预防提供安全、有效、质量可控的药品。
剂型(Dosage forms)：为满足疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等。
制剂（preparations）：按照一定的剂型要求制成的最终供用药对象使用的药品，如阿司匹林片。
剂型的分类与重要性：
1.药物剂型按给药途径分类
?经胃肠道给药剂型：
口服制剂，包括散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等
?非胃肠道给药剂型：
注射给药剂型：静脉、肌肉、皮下等多种途径注射剂
呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等
皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等
黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、舌下片剂等
腔道给药剂型：栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂等
2.药物剂型按形态分类
?液体剂型：溶液剂、注射剂、洗剂、搽剂等
?气体剂型：气雾剂、喷雾剂等
?固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等
?半固体剂型：软膏剂、凝胶剂、栓剂、糊剂等
3.药物剂型按分散系统分类
?溶液型：分子分散
?胶体溶液型：1－100nm细微粒子
?乳剂型：>100nm乳滴
?混悬型：>500nm微粒
?气体分散型
?固体分散型
剂型和制剂的重要性：
剂型和制剂是传递药物的载体，药物必须制成适宜的剂型供临床使用，合理的剂型能够提高患者的顺应性，更好地发挥药物的疗效：
剂型可以改变药物作用的性质，同一药物制成不同剂型，作用和用途可能完全不同；
剂型能调节药物作用速度，可以根据临床需要，将药物制成不同的剂型；
改变剂型可降低或消除药物的毒副作用，肠溶片可减轻药物对胃肠道的刺激；
某些剂型有定位靶向作用，如脂质体，结肠定位释药系统；
改善药物的稳定性，青霉素G口服易被胃酸破坏，溶液不稳定—制成注射用粉针剂；
剂型的理化特性直接影响药效，剂型中药物粒子的大小和药物的释放速度。
?药剂学研究需要充分了解药物的理化性质、药理和药效特点
多肽蛋白类药物易被酶解、不易吸收——注射剂
红霉素在胃酸中分解而且刺激性大——肠溶制剂
?必须掌握药物的体内转运过程和转运机制
链霉素在胃肠道不吸收——注射剂
扑热息痛肝脏首过效应严重——栓剂
药剂学的科学体系：
工业药剂学（核心内容），物理药剂学（理论基础），药用高分子材料学，生物药剂学，药动学，临床药学
药剂学的研究内容：
1基本理论的创建：如化学动力学，溶解和成型理论在制剂设计中的运用；
2生产技术的创新：药剂学的核心内容是设计药物制剂的处方及制备工艺，以及推广高效率的生产技术，如微粉化技术，固体分散体技术等
3新制剂、新剂型的研究开发：药剂学的主要任务，目的是降低药物的毒副作用、提高临床治疗效果、增加稳定性。发展方向：三小：剂量小、毒性小、副作用小；三效：高效、速效、长效；三定：定量、定时、定位 4新辅料、新机械的研究开发 5中药剂型的整理、研究及创新 药剂学的主要任务：
研究开发新辅料、新技术、新机械；研究开发新剂型与新制剂；药品的质量控制。 药物传递系统(drug delivery systems, DDS)：
缓释，控释制剂；靶向制剂；药物的经皮传递系统；生物技术药物制剂；粘膜给药系统。 缓释和控释系统(sustained-release and controlled-release systems)：
用药后能在长时间类持续释放药物以达到长效作用的制剂，可控制药物的释放速度，释药部位和释药时间，如结肠定位给药系统和脉冲给药系统
经皮给药系统（transdermal drug delivery systems ）：
通过皮肤贴敷给药达到体内长时间稳定有效血药浓度和治疗作用的缓释或控释系统，具有血药浓度平缓，比较安全和没有肝脏首过效应的特点，但一般药物吸收有限，很难达到有效治疗浓度，因此应选择适宜的药物，吸收促进方法和制备技术
靶向给药系统(targeting drug delivery systems)
经由血管注射给药，利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传递至某特定组织或部位的系统。
液体制剂
液体制剂：药物分散在适宜的液体分散介质中制成的液态制剂，可供内服或外用。
按分散情况可分为：均相与非均相液体制剂；均相分散体系——溶液（低分子溶液（真溶液） ，高分子溶液（胶体溶液）；非均相分散体系 ——溶胶、混悬液、乳浊液
按分散相大小分类：分子分散系：粒径<1nm ；胶体分散系：粒径1-100nm ；粗分散系：粒径>100nm
液体制剂特点：
优点：
分散度大，吸收快，起效迅速 对胃肠道刺激性大的药物，制成液体制剂可减少刺激性 便于分剂量，易于服用，尤适于小儿与老年患者
适合于多种给药途径，如注射、内服、外用
缺点：
化学性质不稳定；
贮存、携带不方便；
非均相液体制剂存在不稳定性；
水性制剂易霉败，非水溶剂有不良药理作用。
质量要求：
?剂量准确、稳定、无刺激性，具一定防腐能力
?口服具有良好的味道和口感，分散介质以水为最佳
?均相制剂外观澄明、均匀
?非均相制剂分散相粒子小而均匀
溶剂的基本要求：
?对药物具有较好的溶解性和分散性
?化学性质稳定
?不影响药效和含量测定
?安全无毒、无刺激性、无不适的臭味
根据“相似者相溶”规律选择溶剂。
常用溶剂：
?极性溶剂：
水（首选）：广泛应用，能溶解大多数无机盐类和极性大的有机药物；易霉变
乙醇：20%以上有防腐作用，有生理活性
丙二醇：可供内服和肌肉注射，有吸收促进作用，药用1,2-丙二醇，在皮肤和粘膜有一定促渗作用
甘油：供内服或外用、30%以上有防腐作用
聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）与水互溶，稳定易水解药物，保湿作用
二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)：万能溶剂、促进药物吸收，有轻度刺激
?非极性溶剂
脂肪油：如植物油，易酸败、皂化、多用于外用制剂，受碱性药物影响
液体石蜡：供口服和外用，胃肠道不分解也不吸收，润肠通便，可与非极性互溶，溶解生物碱挥发油 乙酸乙酯：供外用，在空气中易氧化，变色，故常加入抗氧化剂
溶解度(solubility)指在一定温度下，在一定量的溶剂中形成饱和溶液所溶解的溶质量。
影响溶解度的因素：
分子的结构和功能（相似相容），药物的多晶型影响，温度，PH，粒子大小，同粒子效应
溶解速度(dissolution rate)指单位时间内溶解溶质的量
增加溶解度的方法：
给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；加入助溶剂；使用增溶剂
潜溶剂：在混合溶剂中，各种溶剂在某一比例时，药物溶解度比在各种单一溶剂中的溶解度都大，出现极大值，该现象称为潜溶（cosolvency），该混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent）
常用于与水组成潜溶剂的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400
助溶剂：加入另外一种物质时，由于形成络合物、复合物或可溶性盐等，使难溶性药物溶解度增大，称为助溶，加入的第三种物质称为助溶剂。如咖啡因→苯甲酸钠咖啡因；茶碱→氨茶碱
举例：一些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；酰胺化合物：尿素、烟酰胺等
增溶剂：难溶性药物水溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增大。增溶剂的最适HLB值为15-18
增溶原理：具有亲水亲油两种基团，可在固/液，或液/液界面定向排列，降低两相间界面张力或表面张力；表面活性剂在溶液中到达一定浓度，会形成胶束（micelle），增加药物溶解度。
非极性药物的增溶：溶解在胶束的烃核内部；半极性药物的增溶：非极性部分插入胶束的非极性中心区，极性部分插入到亲水区，定向排列，极性药物的增溶：安全分布在胶束的栅栏层（亲水基之间）中
液体制剂常用附加剂：
?增溶剂,助溶剂,潜溶剂—增加药物溶解度
?防腐剂
?矫味剂
?着色剂
?抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等其它附加剂—增加药物与制剂的稳定性
口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌,不得检出活螨；液体制剂1毫升含菌数不得超过100个，霉菌和酵母菌数不超过100个；外用药品1g或1ml不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。
常用的防腐剂：
?苯甲酸和苯甲酸钠——有效防腐，防发酵能力强，与尼泊金类合用效果好
苯甲酸防腐作用靠未解离的分子，离子几乎无防腐作用，pH值对苯甲酸抑菌作用影响大，降低pH有利。最适pH为4
苯甲酸钠水中溶解度大于苯甲酸，酸性溶液中作用好，pH超过5，作用明显降低，用量应增大(不少于
0.5％)
?对羟基苯甲酸酯类（羟苯烷基酯类，尼泊金类），本身有协同作用
化学性质稳定，防腐作用优良
酸性、中性溶液中均有效，酸性溶液中作用强，微碱性溶液中作用减弱
抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度减小（如羟基甲酯，乙酯等）
?乙醇
含乙醇20％的制剂即具有防腐作用，中性或碱性溶液，含醇量需25％以上
?季铵盐类
苯扎氯铵（洁尔灭）
苯扎溴铵（新洁尔灭）阳离子性表面活性剂，低温时形成腊状固体，易潮解，无刺激性
?山梨酸
对霉菌、酵母菌抑制力好
防腐作用基于未解离分子，酸性水溶液中作用好，pH4.5最适宜
溶液型液体制剂：
小分子药物分散在溶剂中制成均匀分散，外观均匀澄清的液体制剂，可口服，也可外用
溶液剂(solution)：药物（指低分子药物）溶解于溶剂中制成的澄明液体制剂，溶质为不挥发性药物，溶剂多为水，也有用醇或油作溶剂，根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。
溶液剂制备方法：
1溶解法：一般程序为称量→溶解（1/2~1/3溶剂）→过滤→再加溶剂使成足量，搅匀→质量检查→包装。有助溶效果的溶剂可以先加入，适宜较稳定的药物的配制
2稀释法：将某些药物预先配制成浓溶液，临用前稀释至需要浓度。注意挥发性药物的浓溶液会挥发损失，易氧化药物可先将溶剂冷却后再溶解药物。
芳香水剂(aromatic waters)：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液，亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。制法因原料不同而异：化学药物和纯净挥发油用溶解法或稀释法；含挥发油的植物药材多用蒸馏法；多作为矫味剂
糖浆剂(syrups)：含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，糖浆剂含蔗糖量应不低于65％。蔗糖为营养物质，易染菌、进而发生酸败、变质；高浓度蔗糖含量近饱和，渗透压大，可抑制微生物生长繁殖，有防腐能力；蔗糖浓度较低时，应加入防腐剂。分类：矫味糖浆：单糖浆、陈皮糖浆；药用糖浆：止咳糖浆
分散体系中分散相大小与特征
液体类型微粒大小
(nm)
特征
低分子溶液剂<1以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定
高分子溶液剂1～100高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定
溶胶剂1～100 以多分子聚集体分散，
非均相体系，热力学不稳定
乳剂>100 以小液滴状态分散，
非均相体系，热力学和动力学不稳定
混悬剂>500以固体微粒状态分散，
非均相体系，热力学和动力学不稳定
胶体溶液及其制剂
胶体分散体系包括高分子溶液和溶胶，分散相质点大小均在1～100nm
亲水胶（高分子溶液）：均相分散体系；稳定体系，不需加稳定剂；粘度与渗透压大；分散相与分散介质之间有亲和力；Tyndall效应不明显；小量电解质无反应，大量时能引起盐析；易形成凝胶
疏水胶（溶胶）：多相分散体系；不稳定体系，需加稳定剂；粘度与渗透压小；分散相与分散介质之间没有亲和力；Tyndall 效应明显；小量电解质即可引起沉淀；易发生聚集沉淀。
高分子溶液的结构和性质：
1牢固的水化膜稳定的主要因素
分子中含有大量亲水基团（如－COOH，－OH，－NH4等极性基团），能发生水化作用，在分子周围形成牢固的水化膜，阻止质点相互聚集；少量电解质不会发生聚集；大量电解质或脱水剂(乙醇,丙酮等)破坏水化膜，发生沉淀
2荷电性稳定的另一主要因素
3蛋白质的等电点，另外还有较高的渗透压，凝胶型和触变性，动力学不稳定和热力学稳定体系
高分子溶液的稳定性：
?盐析高分子溶液中加入大量电解质后,由于电解质强烈的水化作用，破坏了高分子的水化膜，使高分子发生
沉淀
?脱水加入脱水剂(乙醇,丙酮等)能破坏水化膜，发生聚集
?复凝聚带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
pH4.5 明胶带正电，阿拉伯胶带负电
高分子溶液的制备：
胶溶形成高分子溶液的过程称为胶溶
溶解过程：有限溶胀→无限溶胀→溶解，易将胶体粉末撒于水面上另其充分吸水自然膨胀而胶凝，如直接把水加到粉末上，则往往粘结成团，难制成高分子溶液，有的高分子溶液有限溶胀非常缓慢，需要加热来加速溶解，如明胶及琼脂
有限溶胀表面亲水基团发生水化，体积膨胀，形成水化膜，不可搅拌
无限溶胀水分子继续向内渗入, 进一步溶胀，可以搅拌
溶解完全分散在水中形成高分子溶液
溶胶(Sol)：
由固体药物微细粒子（多分子聚集体）分散在液体分散介质中形成的胶体分散体系，质点小，分散度大，具强烈布朗运动，热力学不稳定体系，易发生聚集，聚集后可能形成沉淀。
溶胶的结构：
1具有双电层结构固体微粒自身解离或吸附溶液中的离子而带有电荷，这些电荷再吸引带相反电荷的离子，在微粒表面形成吸附层和扩散层
2具有电动电位（δ电位）吸附层与扩散层带有相反的电荷，当胶核运动时，二者之间产生电位差。δ电位高低与稳定性有关
3具有水化膜胶粒外形成水化膜
溶胶的稳定性：
电解质作用 过量的电解质可使扩散层变薄，δ电位降低，胶粒易合并聚集
高分子化合物的保护作用 溶胶中加入亲水性高分子，可吸附在溶胶粒子表面形成保护层，使胶粒不易聚集，提高了溶胶稳定性。这种胶体称为保护胶体。
表面活性剂(surfactants)：
具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。（增溶、乳化、润 湿、杀菌、去污、起泡和消泡等） 结构特点：分子中同时存在亲水基团和亲油基团。 分类：
离子型表面活性剂
? 阴离子型
高级脂肪酸盐—肥皂类，易被酸，钙镁等破坏，一般只用于外用制剂 高级脂肪醇硫酸酯—十二烷基硫酸钠（SDS ），较耐酸钙镁，可与高分子阳离子药物产生沉淀 高级脂肪醇磺酸酯—胆酸盐，在酸性溶液中也不易水解
? 阳离子型—具有杀菌作用，如苯扎溴铵，水溶性大，在酸碱性条件下较稳定 ? 两性离子型—如卵磷脂、豆磷脂（卵磷脂不稳定容易水解氧化） 非离子型表面活性剂 （毒性小，品种多，应用广泛）
聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类 (通用名：聚山梨酯，商品名 Tweens) ，水溶性，常用于增溶和乳化 脱水山梨醇脂肪酸酯类（商品名Spans)，亲油性较强, 一般作水/油型乳剂的乳化剂,或与吐温类配合用作混合乳化剂
聚氧乙烯－聚氧丙稀嵌段共聚物（通用名：泊洛沙姆 ），可用于静脉乳剂
亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance ，HLB ）：
表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力，HLB 为一经验值，非离子表面活性剂的HLB 值范围0～20 HLB 值3~8之间的表面活性剂适合作W/O 型乳化剂 HLB 值8~16之间的表面活性剂适合作O/W 型乳化剂 HLB 值15~18之间的表面活性剂适合作增溶剂 HLB 值7~9之间的表面活性剂适合作润湿剂 HLB 值1~3之间适合消泡剂 HLB 值13~16之间适合去污剂
HLB 值的加和性：
简单二组分非离子型表面活性剂的HLB 值
乳剂
指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 由水相（W ）、油相（O ）和乳化剂组成，为热力学不稳定性，需加入乳化剂 乳剂的分类
按形成过程：水包油（O/W)型 ；油包水（W/O)型 ；复乳W/O/W ；O/W/O 按乳粒大小：
(1)普通乳(emulsion) —1~100μm ； 乳白色不透明液体。
(2)亚微乳 (Submicroemulsion) — 0.1~1.0μm ； 常作胃肠外给药载体，静注乳剂(0.25~ 0.4 μm ) (3)纳米乳（nanoemulsion) — ≤100nm ；光线可透过乳剂而不折射，肉眼可见为透明液体，可称纳米乳或微乳（microemulsions ） 乳剂的特点：
b a b
b a a ab
W W W HLB W HLB HLB +?+?=
?液滴分散度大，吸收快，起效迅速
?剂量准确，使用方便
?可掩盖药物不良臭味
?外用乳剂可改善对皮肤、黏膜渗透性，减少刺激性
?静脉注射乳剂分布快，药效高，有靶向性
?静脉营养乳剂可作为高能营养输液
决定乳剂类型的因素：
?乳化剂的种类
?两相的比例（相体积比或相体积分数)
理论上，分散相的最大体积分数为75％实际上，一般为25％～50％，过大过小，均不稳定
乳化剂（emulsifying agent，emulsifier）能显著降低油/水两相之间的界面张力，并在分散相液滴表面形成牢固乳化膜乳化剂的分类：
?表面活性剂类分子中有较强的亲水/亲油基，在乳滴周围形成单分子层乳化膜
?高分子溶液主要来自天然动植物及纤维素衍生物，形成多分子膜
?固体粉末一些不溶性固体粉末，能被吸附在油水界面形成乳化膜
离子型表面活性剂类：
?高级脂肪酸盐类
O/W型如硬脂酸钠（钾）
W/O型如硬脂酸钙
十二烷基硫酸钠：常与鲸蜡醇合用
?磷脂乳化能力强，用量少，形成O/W型乳剂；可内服或外用，纯品可作注射用
非离子型表面活性剂：
最常用，不解离，不易受电解质和溶液pH值影响，配合使用可得到不同HLB；司盘类（spans) HLB3～8，W/O型乳化剂；吐温类（tweens) HLB值8～16，O/W型乳化剂；其它：泊洛沙姆（poloxamer）
高分子溶液：
种类多，亲水性强，一般为O/W型乳化剂，在乳滴周围形成多分子乳化膜。
常用品种：
明胶O/W型乳化剂，形成的乳化膜因pH值变化而带不同电荷，易受溶液电解质或pH影响产生凝聚作用阿拉伯胶常与西黄耆胶、琼脂合用，阿拉伯胶适宜乳化植物油或挥发油，可用于内服。
西黄耆胶O/W型乳化剂，乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合用，增加乳剂的粘度
固体粉末：
一些能够被油水两相润湿的不溶性固体微粒，可吸附在两相界面形成乳化膜，防止分散相液滴接触合并。
常用品种：
o/w型：易被水润湿者，如氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土
w/o型：易被油润湿者，如氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
应根据乳剂的使用目的、药物性质、处方组成、乳剂类型、制备方法等因素综合考虑选择乳化剂
乳剂的稳定性：
分层（乳析）：乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。
产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。可逆性
絮凝：分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。可逆性
产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。
转相：某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。
合并与破裂：乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。
酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致酸败、发霉、变质的现象。添加防腐剂可改善
乳剂的制备：
油中乳化法；水中乳化法；机械法；纳米乳的制备（含有大量乳化剂HLB值介于15～18）；复乳的制备
混悬型液体制剂（suspensions)
难溶性固体药物以较胶粒大的微粒分散在液体介质中形成的非均相分散体系
分散相微粒一般在0.1μm～10μm之间，也可达50μm，干粉形式，临用时加水分散
下列情况可考虑制成混悬剂：
?要求的剂量超过了溶解度不能以溶液剂给药
?难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
?两种溶液混合时溶解度降低的药物
?为了产生长效作用或提高在水溶液中稳定性的药物
?掩盖口服药物的不良味道
不宜制成混悬剂的药物
?毒剧药
?剂量小的药物
混悬剂的质量要求：
?符合一般液体制剂的质量要求
?颗粒应细腻均匀，颗粒大小符合给药途径的要求
?微粒不应迅速沉降，沉降后不应结成饼状，经振摇能迅速再均匀分散
混悬剂的稳定性：
?化学稳定性取决于主药性质
?物理稳定性既是热力学不稳定体系，又是动力学不稳定体系
?处方设计应考虑微粒沉降与聚集
减小粒度r（最有效）；增加介质粘度η ；调节介质密度以降低（ρ1－ρ2）
混悬微粒的荷电与水化：混悬微粒表面的电荷与介质中的反离子之间可构成双电层，产生δ电位，微粒周围形成水化
膜，微粒的电荷与水化膜均能阻碍微粒的合并；加入电解质时，δ电位与水化膜发生改变，稳定性受到影响，疏水性
药物对电解质更敏感。
絮凝：向混悬剂中加入适当电解质，使δ电位降低到一定程度（一般在20~25mV)，混悬颗粒变成疏松的絮状聚集体
沉降，这一过程称为絮凝，絮凝沉淀物振摇后容易再分散成为均匀混悬液。
混悬剂中的稳定剂：
混悬剂属于不稳定的分散体系，为保持其稳定，需加入各种稳定剂；稳定剂主要起润湿、助悬或絮凝的作用
润湿剂(wetters)：疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂；润湿剂应具有表面活性的作用，能被吸附在微粒表面，
增加其亲水性。
常用的润湿剂：HLB值介于7～11的表面活性剂，如吐温、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等
助悬剂（suspending agent)：能够增加混悬剂中分散介质的粘度，降低药物微粒的沉降速度；能够吸附在微粒表面形
成保护膜，防止微粒聚集或结晶的转型；有些助悬剂能够使混悬剂具有触变性；静置后，形成凝胶，不易沉降。振摇
时可以从凝胶转为溶胶，容易倾倒；
常用的助悬剂：
低分子助悬剂：糖浆,甘油(供外用)
高分子助悬剂：天然：阿拉伯胶,西黄耆胶,琼脂；合成或半合成：纤维素衍生物如甲基纤维素(MC),羧甲基纤维素钠
(CMC-Na),卡波姆、聚维酮(PVP)
硅酸盐类：胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土
触变胶：单硬脂酸铝植物油溶液
絮凝剂：同一电解质因用量不同，可以起絮凝作用，也可起反絮凝作用；常用絮凝剂主要有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、
酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、一些氯化物（三氯化铝）
制备方法：
分散法：
亲水性药物（如氧化锌）药物干磨至一定程度→加水或与水极性相近的分散介质→研磨至适宜分散度→加入其余液体
至全量
加水稀释至全量
物理凝聚法：通过溶剂转换使药物析出细小的结晶
混悬剂的质量评价方法：
微粒大小及其分布，显微镜法、库尔特计数法、光散射法等
沉降容积比和絮凝度测定，沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比
重新分散性和δ电位测定
注射剂与滴眼剂
注射剂的分类
溶液型：包括水溶液和油溶液，如干扰素γ-1b 注射液和促红细胞生成素注射液
混悬型：难溶于水或要求延长药效的药物，如鱼精蛋白胰岛素和乙型肝炎疫苗
乳剂型：不溶于水的药物，如环孢素亚微乳
注射用无菌粉末：以固体状态存在，临用前配制成溶液，如重组人生长激素（rhGH）、粒细胞巨噬细胞-集落刺激因子（GM-CSF）和白细胞介素(IL-2) 冻干粉针等
注射剂的给药途径：
?皮内注射（ID）：剂量<0.2ml，常用于过敏性试验或疾病诊断
?皮下注射（SC）：1～2ml，主要为水溶液，吸收相对较慢
?肌肉注射（IM）：1～5ml，油溶液、混悬液和乳浊液，吸收相对较慢
?静脉注射（IV）：几毫升至几千毫升，主要为水溶液和<1μm的乳浊液
?其他注射途径：脊椎腔、动脉、心内、关节内、滑膜腔内注射等
注射剂的优点：
?药效迅速、作用可靠：吸收快，作用迅速；静脉给药适用于抢救危重病人；剂量准确，不受消化系统及食物
影响
?可用于不宜口服给药的患者：昏迷、抽搐、惊厥状态的病人；消化系统障碍的患者
?可用于不宜口服的药物：特别适合酶、多肽和蛋白质等生物技术药物；不易被胃肠道吸收；易被消化液破坏
?可发挥局部治疗作用：如局麻药
注射剂的缺点：
?使用不方便且给药时造成肌体损伤：需要开发长效注射剂以降低给药频率；应根据医嘱由技术熟练的人注射
?质量要求高，生产过程复杂，成本和价格高：直接入血，质量要求高；需对注射剂及其容器进行严格的灭菌注射剂的质量要求：
?无菌：不得含有任何活的微生物和芽孢
?无热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质称为热原（pyrogen）；含有热原的注射液注入体内后，大约
半小时就能产生发冷、寒战、体温升高、恶心呕吐等不良反应，严重者出现昏迷、虚脱，甚至有生命危险。
?澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物
?安全性：不得有组织刺激性或发生毒性反应
?渗透压：与血浆的渗透压相等或接近
?pH：与血液相等或接近，一般控制在4～9的范围内
?稳定性：具有必要的物理和化学稳定性
?降压物质：不得含有引起血压异常下降的物质
注射剂的处方组成：
?注射用原料：必须采用注射用原料；必须符合药典或国家药品质量标准
?注射用水
?纯化水：作为配制普通药剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
?注射用水：纯化水经蒸馏所得的蒸馏水。可配制注射剂。
?灭菌注射用水：经灭菌后的注射用水。主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
?注射用油：油性注射剂只能供肌肉注射。易氧化，可考虑加入抗氧剂。
?植物油：由植物的种子或果实中提炼制得。
?芝麻油：比较稳定，是最适合的注射用油
?花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油等
? 油酸乙酯；苯甲酸苄酯
? 注射用非水溶剂：注射剂中可加入少量能够与水混溶的溶剂，以增加药物的溶解度或稳定性。
乙醇：浓度超过10%可能会有溶血作用或疼痛感。如氢化可的松注射液中含有一定量的乙醇。
丙二醇：溶解范围较广，常用量为10%~60%，可供静注或肌注。有局部刺激性。如苯妥英钠注射液中
含40%丙二醇。
聚乙二醇：常用规格为PEG400。如塞替派注射液以PEG400为溶剂。
甘油：黏度和刺激性较大，常用浓度1%~50%，大剂量会导致惊厥、麻痹、溶血。常与乙醇、丙二醇、
水等组成复合溶剂。
? 普鲁卡因注射液的溶剂含95%乙醇20%、甘油20%、注射用水60%。 ? 重组人生长激素冻干粉针临用前用含0.3%甲酚和1.7%甘油的溶液溶解。
? 注射剂中的主要附加剂：除主药和溶剂外的其他物质
附加剂的作用及分类
调节pH 和渗透压 pH 和渗透压调节剂 增加药物的理化稳定性 稳定剂 增加药物的溶解度 增溶剂 抑制微生物生长 抑菌剂 减轻疼痛或对组织的刺激性 局麻剂 防止药物或油性溶剂氧化 抗氧剂
注射剂的等渗与等张调节：
渗透压：溶剂通过半透膜从低浓度一侧向高浓度一侧转移所产生的压力。 等渗溶液（isoosmotic solution ）：指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
? 0.9%的氯化钠溶液、5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，为等渗溶液
等张溶液（isotonic solution ）：指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。 不同给药途径肌体能够耐受的渗透压范围
肌肉注射：浓度为0.45%~2.7%的氯化钠溶液
静脉注射：尽量调节至等渗；渗透压低于0.45%氯化钠溶液将发生溶血；注入高渗溶液导致红细胞萎
缩
脊髓腔内注射：必须调节等渗 调节渗透压的方法
冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法
冰点降低数据法的原理：血浆的冰点值为-0.52℃。任何溶液，如果其冰点降低到-0.52℃即与血浆等渗。 计算公式： W ：配制等渗溶液需加入渗透压调节剂的百分含量 a ：药物溶液的冰点下降度数
b ：浓度为1%的渗透压调节剂溶液的冰点下降度数 氯化钠等渗当量法的原理：
若已知与1g 药物呈等渗的氯化钠质量（氯化钠等渗当量），即可求算调节其溶液等渗所需氯化钠的用量 等渗溶液不一定等张，等张溶液不一定等渗。在设计注射剂时，为了安全用药，应进行溶血试验。 注射剂的制备：
注射剂的制备工艺流程由制水、安瓿前处理、配料及成品四部分组成 热原：
热原是微生物的一种内毒素（endotoxin ），主要成分是脂多糖。（还有蛋白质和磷脂组成）；大多数细菌、霉菌甚至病毒都能产生热原，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。 热原的性质： 耐热性：100℃加热不降解，采用热压灭菌法不易破坏。 可滤过性：体积小（约为1～5nm ），一般的滤器均可通过，但可被活性炭吸附。
b a
W -=
52.0
水溶性：能溶于水，在蒸馏时可被水蒸气中的雾滴带入蒸馏水。
稳定性：能被强酸、强碱和强氧化剂破坏，超声波和某些表面活性剂能使之失活。
热原的去除方法
容器与用具：高温法和酸碱法
注射剂和注射用水：活性炭吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法和超滤法等
注射液的配制：
?浓配法
将全部药物加入部分溶剂中配制成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度。
可滤除溶解度小的杂质
?稀配法
将全部药物加入所需溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤。可用于优质原料
?注意事项
所用器具及原料尽可能无菌，以减少污染。
配制毒剧药品注射液时，应严格称量与核对。
配制不稳定药物的注射液时，应注意调配顺序。如先加稳定剂或通入惰性气体，有时要控制温度与避光操作。
对于不易滤清的药液可用0.1%~0.3%活性炭处理。
配制油性注射液，常先将注射用油在150℃干热灭菌1～2h，冷却至适宜温度，趁热配制、过滤。
注射液的过滤：
?对过滤介质的要求
应由惰性材料制成，不与滤液起反应，同时很少吸附滤液中的有效成分；
耐酸、耐碱、耐热，适用于过滤各种溶液；
过滤阻力小、滤速快、易清洗；
应具有足够的机械强度。
?常用的过滤材料和装置
滤纸、织物介质、垂熔玻璃过滤介质、多孔陶瓷（砂滤棒）、微孔滤膜
在注射剂生产中，一般采用二级过滤，先将药液用砂滤棒、垂熔玻璃滤器或预滤膜等粗滤后再用滤膜精滤。
?助滤剂
在过滤时，为防止形成致密的滤饼增大过滤阻力，加入有助于形成疏松滤饼的固体颗粒。
常用助滤剂：硅藻土、活性炭、滑石粉
注射剂的质量检查：
?澄明度检查：防止注射剂中混有微粒
?热原检查：
家兔法：家兔对热原的反应与人体相同
鲎试剂法：利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素之间的胶凝反应。
?无菌检查
?其他检查：含量、有关物质、降压物质、异常毒性、渗透压、pH等
输液
由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
特点：用量大，一次给药在100ml以上；不含防腐剂或抑菌剂；质量要求高
输液的分类及临床应用：
?电解质输液：用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。
?营养输液：用于不能口服吸收营养的患者；糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液
?胶体输液：用于调节体内渗透压
?含药输液：用于治疗
输液的质量要求：
?与注射剂基本一致
?无菌、无热原及澄明度：注射量较大，需特别注意
?pH：尽量使pH接近人体血液pH，过高或过低都会引起酸碱中毒
?渗透压：等渗或偏高渗，不得引起血象的任何异常变化
输液的质量检查：
?澄明度与微粒检查
?热原与无菌检查
?含量检查
?pH与渗透压检查
可能存在的问题及解决方法
?澄明度
原料与附加剂：
?不同的原料与附加剂可能引入不同的杂质。
?杂质含量较多会影响输液的澄明度并影响药物的稳定性
?严格控制原辅料的质量
输液容器与附件：
?选择适宜的、质量符合要求的附件
生产工艺以及操作：
?严格遵守标准操作规程（SOP）
医院输液操作以及静脉滴注装置的问题：
?安置终端过滤器（0.8μm的滤膜）
?染菌
使用染菌的输液将造成脓毒症、败血症、内毒素中毒甚至死亡
减少生产过程中的污染，严格控制灭菌条件，严密包装
?热原反应
严格处理注射用水
使用一次性的输液器
输液处方与制备工艺举例
注射用无菌粉末
又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射剂型。
特点
1适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。
2一般没有灭菌的过程，因而对无菌操作有较严格的要求。
注射用无菌粉末的分类：
?注射用冷冻干燥制品：
将药液灌装在玻璃容器中进行冷冻干燥后得到；常见于生物制品，如各种多肽和蛋白药物
?注射用无菌分装产品：
将无菌药物粉末在避菌条件下分装而得；常见于抗生素药品，如青霉素
注射用无菌粉末的质量要求：
?粉末无异物，配成溶液后澄明度检查应符合要求
?无菌、无热原
?粉末细度或结晶度应适宜，便于分装
处方前工作
?物料的热稳定性：以确定产品最后能否进行灭菌处理
?物料的临界相对湿度：生产中分装室的相对湿度必须控制在临界相对湿度以下，以免吸潮变质
?物料的粉末晶型与松密度：使之适于分装
注射用无菌分装产品的制备
?原材料的准备：在无菌条件下用结晶法或喷雾干燥法制备符合注射要求的无菌粉末
?分装：必须在高度洁净的无菌室中按无菌操作法进行
?灭菌及异物检查：对于耐热的品种，如青霉素，可进行补充灭菌，以确保安全。
注射用冷冻干燥产品的制备
?预冻：恒压降温至产品共熔点以下10~20℃
?升华干燥：首先恒温减压，然后在负压条件下恒压升温，使固态水升华逸去。
?再干燥：升华完成后，温度继续升高至0℃或室温，并保持一段时间，使残留的水分被抽尽。
冷冻干燥存在的问题及处理方法
?含水量偏高：装入容器的药液过厚，升华干燥过程中供热不足，冷凝器温度偏高或真空度不够，均可能导致
含水量偏高。
?喷瓶：控制预冻温度在共熔点以下10~20℃；加热升华时，温度不宜超过共熔点。
?产品外形不饱满或萎缩：在处方中加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂
眼用液体制剂
供洗眼、滴眼用，以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。多为真溶液或胶体溶液。
眼用制剂的吸收途径
药物溶液滴入结膜囊内后主要经过角膜和结膜两条途径吸收
某些药物可通过全身给药分布到眼球
影响药物眼部吸收的因素：
药物流失；药物从外周血管消除；pH与pKa ；刺激性；表面张力；黏度
滴眼剂（eye drop）指供滴眼用的澄明溶液、混悬液或乳液。
洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。
滴眼剂的质量要求：
?质量要求与注射剂类似
pH值：正常眼可耐受的pH范围为5.0～9.0 ；由pH值不当而引起的刺激性，可增加泪液的分泌，导致药物迅速流失，甚至损伤角膜。
渗透压：眼球对渗透压的感觉不如对pH敏感；眼球能适应的渗透压范围相当于0.6%～1.5%的氯化钠溶液，
无菌：无菌要求取决于眼部是否有伤口
?用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，多采用单剂量包装并不得加入抑菌剂。
?一般滴眼剂可添加抑菌剂，但不得检出致病菌（绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌）
澄明度
s
s s C S k d t
d c
C
C C C S k d t d c =>>-=当)(? 含15μm 以下的颗粒不得少于90％，50μm 的颗粒不得超过10％
黏度 稳定性
滴眼剂的制作过程：
助悬剂CMC-Na 与阳离子表面活性剂存在配伍禁忌。
防止结块。灭菌过程中应振摇，或采用旋转灭菌设备。灭菌前后均应检查有无结块。 氯化钠使CMC-Na 粘度显著下降，促使药物结块沉降，用2%的硼酸为渗透压调节剂。 其他灭菌与无菌制剂：
? 体内植入制剂
植入给药系统（Implantable Drug Delivery Systems, IDDS ）是一类经手术植入或经针头导入到皮下或肌
肉组织的控制释药剂型。
生物利用度高：释放的药物直接吸收进入血液循环起全身作用。 作用时间较长：可持续数周乃至数月
? 分类
非生物降解型 可生物降解型
固体制剂-1——散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂 常见的有散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂和片剂等 特点
物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便； 药物在体内首先溶解后才能透过生物膜、被吸收进入血液循环中；
剂型不同，处方不同，制剂工艺不同，药物释放特性也不同—疗效的起始、强弱及维持时间不同
固体剂型的吸收
吸收指药物从用药部位进入血液的过程 固体剂型的吸收过程
药物从制剂中的溶解、释放出来—以剂型因素为主 药物通过生物膜进入血液—以生理因素为主
口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂
固体剂型的溶出方程： Noyes-Whitney 方程—药剂学的经典公式
K ：溶出速度常数，S ：溶出界面面积，
Cs：药物的饱和浓度，C：溶液中药物的浓度
药物的溶出是受扩散控制的过程，溶出速度与S、CS、K成正比
散剂（powders）：
指一种或多种药物均匀混合而成的粉末状制剂。
散剂的分类：
根据用法：溶液散剂、煮散剂（布包散剂煎服）
根据用途：内服散剂和外用散剂等
散剂的粒径要求：散剂的用途不同，粒径要求也有所不同
一般的散剂：95%<150μm
难溶性药物、供收敛和吸附用的散剂、儿科或外用散剂：<125μm
眼用散剂：<75μm
散剂的特点：
?药物呈细粉状，粒径小、比表面积大，容易分散，起效快；
?外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用；
?制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用
散剂的制备流程：
散剂常用的稀释剂：
?淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、葡萄糖
?无机物如沉降碳酸钙、沉降磷酸钙、碳酸镁或白陶土
颗粒剂：
将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。粒径范围：<250μm和>2000μm的粒子<8%
特点：
与散剂相比分散度降低，附着性、聚集性、吸湿性等均减少；
根据需要，可对颗粒剂进行包衣，使其具有防潮性、缓释性或肠溶性等。
颗粒剂的制备：
胶囊剂（capsules)
将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。胶囊剂是仅次于片剂和注射剂的第三大剂型
胶囊剂的分类：
硬胶囊剂(hard capsules)
软胶囊剂（soft gelatin capsules)
肠溶胶囊剂（enteric capsules)
胶囊剂的特点：
?掩盖药物的不良嗅味
?提高药物的稳定性
?药物起效快、生物利用度高：不需加入粘合剂和压制，在胃肠道中易分散，吸收好
?液态药物固体剂型化：含油量高的药物或液态药物可制成软胶囊剂，方便携带和服用
?延缓药物释放或定位释放：采用肠溶型胶囊壳或在胶囊中填装缓控释小丸、小片等
不宜制成胶囊剂的药物：
?药物的水溶液或稀乙醇溶液—胶囊壁溶化
?易溶性的刺激性药物—刺激胃黏膜
?风化性药物—使胶囊壁软化
?吸湿性药物—胶囊壁干燥变脆
硬胶囊剂系将一定量的药物（包括药材粉末与提取物）加辅料制成均匀粉末或颗粒，填装于空心胶囊中，或将药物直接分装于空胶囊中制成。硬胶囊剂主要用于口服，近年来出现了一些供内服、外用和植入的特殊类型的硬胶囊剂
硬胶囊剂的制备：
?生产空胶囊，胶囊壳，也称囊材，主要由明胶制成，可根据需要加入增塑剂、防腐剂、遮光剂和着色剂等
?药物的填充
软胶囊系指一定量的药液密封于球形、椭圆形或其它各种特殊形状的软质囊材中制成的制剂，亦称胶丸剂。
软质囊材由明胶、甘油或其它适宜的药用材料制成，主要特点是可塑性强、弹性大；软胶囊的弹性与干明胶和增塑剂及水之间的重量比有关，适宜比例：干明胶:干增塑剂:水＝1:（0.4~0.6): 1。软胶囊中可以填充各种油类或对明胶无溶解作用的液体药物、药物溶液或混悬液，也可填充固体粉末、颗粒，可内服、外用
不宜制成软胶囊的药物：
?药液含水量> 5%，或含低分子量的水溶性和挥发性的有机化合物（如乙醇、丙酮、酸、酯等）（软化溶解）
?O/W型乳剂
?醛类（可使明胶变性）
?液体药物pH<2.5或>7.5 （否则水解变性）
软胶囊的制备方法：滴制法和压制法
丸剂（pills）：
系固体、液体或由药材提取的药物与适宜的赋性剂混合制成的球形或类球形的固体制剂。
由于赋性剂不同，丸剂可起速效或缓释作用
微丸：由药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。通常由丸芯和薄膜衣组成。可根据临床需要调节释药速度；一般充填于硬胶囊中或制成片剂应用。
滴丸剂：系指固体或液体药物与基质加热熔化并混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。主要供口服使用
滴丸剂的特点：
?具有固体分散体的特点，发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；
?液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输，如芸香油滴丸含油可达80%以上；
?药物与基质熔合后不易氧化和挥发，增加药物的稳定性；
?生产设备简单、操作方便，重量差异小，成本低，无粉尘；
滴丸剂的制备：
滴丸剂的基质与冷凝液：
?常用的基质材料
水溶性基质：PEG4000、PEG6000、硬脂酸钠、甘油明胶等
脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等
?常用的冷凝液
液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等（根据基质材料选择）
膜剂（films）：
系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜状制剂。
根据膜剂的结构，可分为单层膜、多层膜（复合膜）与夹心膜等
用途
供口服、口含、舌下给药；
用于眼结膜囊内或阴道内；
作为皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖
膜剂的特点：
?优点
工艺简单，生产中没有粉尘飞扬；
成膜材料用量少，药物含量准确，稳定性好；
供口腔和黏膜使用的膜剂吸收快；
体积小，质量轻，应用、携带及运输方便；
采用不同的成膜材料可制成不同释药速度的膜剂。
?缺点
载药量小，只适合于小剂量的药物
成膜材料：
?天然高分子化合物
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂等，可生物降解，但成膜性差
?聚乙烯醇（PVA）
水溶性高分子材料，出色的成膜性能，形成的膜具有良好的抗拉强度和柔韧性，吸湿性和水溶性方面比较优秀，在载体内不分解亦无生理活性
?乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
水不溶性高分子材料，成膜性能良好，常用于制备眼、阴道等控释膜剂
片剂（tablets）
药物与辅料均匀混合后经制粒或直接压制而成的片状或异形片状制剂，可供内服和外用。
片剂的特点:
?固体制剂，体积小，携带、运输、服用均较方便；
?质量稳定，受外界因素影响较小；
?以片为剂量单位，含量均匀，分剂量准确；
?生产机械化、自动化程度高，产量大，成本较低
?能适应治疗、预防用药的多种要求，可通过各种制剂技术（如包衣、缓释、控释、多层片等）制成各种类型
的片剂以满足临床的需要；
?片面可以印上主药名称和药量的标记，也可用不同颜色着色便于识别或增加美观
在各种药物制剂中占40%，散剂、颗粒剂、汤剂和浸膏剂等逐渐改制成片剂
片剂的缺点:
?婴、幼儿和昏迷等病人不易吞服
?需加入多种辅料及压片过程，常出现溶出度和生物利用度等方面的问题；
?含挥发性成分的片剂，久贮含量会有所下降。
片剂的一般制备操作过程：
片剂的分类（按用途分类）：
?口服片：在胃肠道吸收发挥作用
?口腔用片：口含片,舌下片等
?外用片：溶液片,阴道片等
?其他用途的片剂：泡腾片,植入片
口服片：
?普通片
?包衣片：糖衣片,薄膜衣片,肠溶衣片
?多层片：两层含有不同药物的双层片，避免配伍变化；由速释和缓释两种颗粒压制成的双层片
?咀嚼片（chewable tablets）在口中嚼碎后再吞咽下去的片剂；常加入矫味剂，较适合于儿童或吞咽困难的患
者
?分散片（dispersible tablets）：遇水迅速崩解并均匀分散的片剂；主药一般为难溶性药物，辅料中含有高效崩
解剂
?缓释片（sustained release tablets）：延缓药物释放的片剂
?控释片（controlled release tablets）：以恒定速率释放药物的片剂，具有血药浓度平稳，服药次数少，治疗作
用时间长等优点
?口含片（buccal tablets）又称含片，在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用；硬度一般较大，多用于
口腔及咽喉疾患，药效发挥迅速，如复方草珊瑚含片等。
?舌下片（sublingual tablets）药物由舌下粘膜直接吸收，故可防止胃肠液pH及酶对药物的不良影响。可避免
药物的肝脏首过效应；起效迅速，如硝酸甘油常制成舌下片应用（适于急救）
外用片：
?溶液片（solution tablets）又称调剂用片，临用前加水溶解。一般供漱口、消毒、洗涤伤口等用。如复方硼
砂漱口片。
?阴道片（vaginal tablets）多呈卵圆形或梨形；起消炎、杀菌、杀精子及收敛等作用；为加快崩解常制成泡腾
片应用。
其他用途片剂：
?泡腾片（effervescent tablets）指含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解。
多用于可溶性药物的片剂，可供口服或外用，如乙酰水杨酸泡腾片。（一般由酒石酸或枸缘酸与碳酸钠或碳酸氢钠组成）
?植入片（implant tablets）为灭菌的、用特殊注射器或手术埋植于皮下产生持久药效（长达数月至数年）的片
剂。多为剂量小，作用强烈的激素类药物。
片剂的质量要求：
?含量准确，重量差异小；
?硬度适宜；
?色泽均匀，完整美观；
?在规定贮藏期内不得变质；
?一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求；
?符合卫生学检查的要求。
?对于某些片剂还有特殊的要求，例如:小剂量药物片剂需注意含量均匀度问题；植入片应无菌；口含片、舌下
片、咀嚼片应有良好的味觉
制剂的辅料：
制剂由药物和辅料两部分组成，辅料（excipient）是制剂中除主药外其他物质的总称，也称赋形剂。
制备片剂的物料应具有的性质
良好的流动性和压缩成型性，一定的黏结性
遇体液能迅速崩解并释放出药物而产生应有的疗效。
很少有药物能完全具备这些性能，因此必须另行加入辅料使之能基本达到上述要求
填充剂(fillers)：
又称为稀释剂（diluents）,主要用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料。
?淀粉（starch）来源于玉米、马铃薯、小麦等，系天然多糖类；无毒无味，价格低廉，来源广泛，为最基本
的药用辅料之一；主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂；单独使用时流动性和粘性较差，制成的片剂较疏松（可压性差），常与适量的糖粉或糊精合用来增加粘合性和片剂的硬度。
?预胶化淀粉（可压性淀粉) 淀粉经物理或化学改性，有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥粘合性；
目前主要用作片剂的稀释剂、粘合剂、崩解剂等
?糊精（dextrin）淀粉水解的中间产物，具有较强的粘结性；可能影响片剂含量测定及崩解度，极少单独使用，
使用不当可能产生麻点等现象
?糖粉（sugar）结晶性蔗糖或甜菜糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末；为可溶性片剂的稀释剂，并有矫味与
粘合作用，多用在口含片和咀嚼片中
?乳糖（lactose）用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近于球形；有良好的流动性和可压性、可供粉末直接压片，
国内产量较少，价格较贵
?微晶纤维素（MicroCrystalline Cellulose）由纤维素经部分水解而制得的结晶性粉末；具有良好的流动性、可
压性和较强的结合力，可用于粉末直接压片。用作片剂的填充剂、崩解剂、助流剂、粘合剂等
?糖醇类（如甘露醇、木糖醇）常用于咀嚼片的填充剂
?无机盐类（如硫酸钙）片剂的稀释剂，挥发油的吸收剂，应注意硫酸钙对某些药物（四环素类）含量测定影
响
润湿剂（moistening agents）：
系指可使物料润湿，产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体；润湿剂本身的粘性并不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使其能聚结成软材并制成颗粒；片剂生产中常用的润湿剂主要有：蒸馏水和乙醇
粘合剂（adhesives）：
指能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒并压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
?淀粉浆；首选的粘合剂和润湿剂（常用浓度为5%～15%）
?纤维素衍生物
羟丙甲纤维素（HPMC）新型粘合剂，现已广泛使用。特点崩解迅速，溶出速率高（低粘度级别的HPMC 常用浓度为2%～5%）
甲基纤维素（MC）运用于水溶性和谁不溶性物料制粒中，不随时间变硬
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
乙基纤维素（EC）缓释制剂粘合剂（在胃肠道中不溶解，可产生阻滞作用）
?聚维酮（PVP）良好粘合剂，可溶于水和乙醇，适用于对湿热敏感药物，如泡腾片等。也可用做直接压片的干
粘合剂
?微晶纤维素（MCC）可用做直接压片的干粘合剂
?胶浆类粘性强，适用于口含片，如10%～20%明胶溶液，10%～25%阿拉伯胶溶液等
?糖粉与糖浆：粘合力较强
崩解剂（disintegrants）：
系指能促使片剂在胃肠道中迅速碎裂成细小颗粒的辅料；崩解剂的主要作用在于克服因加入粘合剂或高压压制而在片剂内部形成的结合力，促使片剂分散，有利于药物吸收。片剂的崩解是药物溶出的第一步，崩解时限为检查片剂质量的主要内容之一。
崩解剂的作用机理：
?毛细管作用：片剂中形成易于润湿的毛细管孔道，水能迅速地渗入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解。
?膨胀作用：有些崩解剂自身能遇水膨胀而促使片剂崩解。如羧甲基淀粉钠。
?产气作用：在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨
胀而使片剂崩解。
常见崩解剂：
?淀粉及其衍生物
淀粉经典的崩解剂，适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。
羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍,被称为高效崩解剂
?交联羧甲基纤维素钠：不溶解于水，但有良好的吸水膨胀性，为良好的片剂崩解剂（高效崩解剂）并能加速
药物溶出。
?交联聚维酮：不溶解于水和有机溶剂，但遇水迅速膨胀，崩解性能十分出色（高效崩解剂）
?低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸湿速度和吸水量较大，使片剂易于崩解，同时还可以提高片剂的硬度。
?泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是由枸橼酸或酒石
酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成
崩解剂的加入方法：
?内加法：将崩解剂与处方中其他成分混合均匀后制粒，崩解虽较迟缓，但一经崩解便成细粒，有利于溶出
?外加法：崩解剂加在整粒后的干颗粒中，水分透入后，崩解迅速，但溶出稍差
?内外加法
?在相同用量时，片剂的崩解速度是外加法＞内外加法＞内加法，但溶出速率则是内外加法＞内加法＞外加法
润滑剂（lubricants）：
是指保证顺利加料和出片，并减少粘冲及摩擦力，使片面光滑美观的辅料。摩擦力：颗粒与颗粒之间和颗粒和片子与冲模之间
润滑剂的作用：一般将具有下述任何一种作用的辅料都称为润滑剂
?助流：主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒填充状态
?抗粘：主要用于减轻原辅料对冲膜的粘附性
?润滑：主要用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和冲模间的摩擦力
润滑剂可以分为三类：
疏水性及水不溶性润滑剂
?硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁：为广泛应用的润滑剂，制得的片剂片面光滑美观；不宜用于阿司匹林、某些
维生素及多数有机碱盐（尤其是颠茄生物碱类）；系疏水性物质，用量过多影响崩解或产生裂片
?滑石粉(talc)：防止粘冲，增加颗粒的润滑性和流动性。有亲水性，对崩解作用影响不大
?氢化植物油：使用前溶解于有机溶剂，喷于干颗粒表面，是一种润滑性良好的润滑剂
水溶性润滑剂：
?聚乙二醇（PEG）：常用聚乙二醇4000及6000，制得片剂的崩解、溶出不受影响
?十二烷基硫酸镁（钠）：具有良好的润滑作用，能增强片剂的机械强度，并促进片剂的崩解和药物的溶出。
助流剂：助流剂的作用是增加物料的流动性；助流剂可粘附在颗粒或粉末的表面，将粗糙表面的凹陷处填满，并将颗粒隔离开，降低颗粒间的摩擦力，故可改善其流动性。常用助流剂：微粉硅胶、精制滑石粉
片剂的制备：
片剂辅料的三大要素：良好的流动性、压缩成形性和润滑性
?制粒压片法：湿法制粒压片和干法制粒压片
?直接压片法：粉末直接压片和结晶直接压片
湿法制粒压片：
目的
改善药物的流动性，使分剂量准确；
改善药物的可压性，减少片子松裂现象；
避免粘冲、拉模现象；
避免粉末分层；
避免细粉飞扬；
调节崩解、溶出速率
湿法制粒压片操作过程：
?挤压制粒：先将药物与辅料制成软材，然后用强制挤压的方法使其通过一定大小的筛孔而制粒的方法。
药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
中药药剂学复习重点总结
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
药剂学1处方总结
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml
药剂学复习重点归纳_人卫版
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种
2020最新药理学知识点归纳总结
精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)
题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油
自考药剂学复习重点
自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型：适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂：将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行，所以具有法律的约束力。 5、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类，按分散系统分类：溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型（前4种可归纳为液体分散型）、气体分散型、固体分散型 5、处方分类： ①法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释
1、表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶：水不溶或微溶性的物质，在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为：1）非离子型 2）离子型： ①阴离子型表面活性剂：⑴肥皂类：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂：水包油；二、三价金属皂:：油包水 ⑵硫酸化物：十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂：阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆（豆磷脂）和蛋黄（卵磷脂） 3、脂肪酸山梨坦：商品名为斯盘，HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温 5、聚氧乙烯：商品名①卖泽；②苄泽；③泊洛沙姆；④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC；亲水亲油平衡值——HLB值，值越大亲水性越强，越小亲油性越强； P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基，除了PluroniC外，都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度：只在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度
药剂学复习重点归纳人卫版
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
药理学重点整理
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
药剂学整理笔记复习重点资料.doc
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
绝对有用的药剂学总结
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学复习重点归纳_人卫版
第一章绪论 1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合 性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3. 制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简 称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇
中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解 度参数越大，极性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响
药剂学期末总结(答案考试)
第一章绪论 1.药物drugs：指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。【名】 2.剂型：指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。【名】 3.药品medicines：指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品【名】 4.药剂学pharmaceceutics：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。【名】 5.药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。【选】 6.药剂学的主要研究内容: （1）药物制剂的基本理论。 （2）药物制剂的基本剂型。 （3）新技术与新剂型。 （4）新型药用辅料。 （5）中药新剂型。 （6）生物技术药物制剂。 （7）制剂机械和设备的研究与开发 7.药物剂型对药效的重要作用：【解】 （1）不同剂型可能产生不同的治疗作用。 （2）不同剂型产生不同的作用速度。 （3）不同剂型产生不同的毒副作用。 （4）有些剂型可产生靶向作用。补充：硫酸镁注射液静脉镇静作用、口服泻下作用 （5）对疗效的影响 8.药剂学的分类：按给药途径分类可分为：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析用剂型。【配、多】 9.药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。【名】 10.在药剂学中使用辅料的目的：（1）使剂型具有形态特征（2）使制备过程顺利进行（3）提高药物的稳定性（4）调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。【解】 11.药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。【名】 12.药典是由国家食品药品监督管理局颁布、执行。【判、选】 13.法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律约束力，在制备或医师开写法定制剂是时，均需遵照其规定。 14.医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。 15.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医师指导下使用的药品。 16．非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。OTC 17.GMP（药品生产质量管理规范）：是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。【名、配】 18.GLP（药物非临床研究质量管理规范）、GCP（药物临床试验管理规范），我国现行版GMP是2010版【配】 19.美国1963年最先施行GMP【判】 第二章药物溶液的形成理论 1、介电常数：指将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。【名】 2、溶解度参数：指同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。【名】 3、溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。常用一定温度下100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。【名】
药剂学重点
第一章 （一）1.剂型：是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”。 2.药剂学：是将原料制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学 （二）1.药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂 2.药用高分子材料学：主要研究对象是没有药理活性、无毒的合成和天然的高分子材料 3.生物药剂学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间的关系，为合理设计剂型和制剂处方以及制备工艺等提供依据，使制剂产品的生物利用度最大限度地发挥 （三）药物剂型的分类 1.按给药途径分类：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻粘膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析给药剂型 2.按分散系统分类：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 3.按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 （四）1.药用辅料系：是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。 2.药剂学中使用辅料的目的：使剂型具有形态特征、使制备过程顺利进行、提高药物的稳定性、调节有效成分的作用部位作用时间或满足生理要求 （五）药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 第二章 （一）1.药用溶剂的种类：水、非水溶剂 2.非水溶剂：醇与多元醇类、醚类、酰胺类、酯类、植物油类、烃类、亚砜类 （二）1.溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标 2.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法（选择）： （1）药物的分子结构； （2）溶剂化作用与水合作用； （3）晶型； （4）溶剂化物； （5）粒子大小； （6）温度； （7）pH与同离子效应； （8）混合溶剂； （9）添加物 3. 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法 （1）固体的粒径和表面积 （2）温度 （3）溶出介质的性质 （4）溶出介质的体积 （5）扩散系数 6、扩散层的厚度
药剂学期末重点知识点汇总整理
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
药剂学重点知识总结(精华篇)
第一章绪论 一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性： 1 、剂型可改变药物的作用性质 2 、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4 、某些剂型有靶向作用 5 、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理 论 第 一 节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力2 、溶剂的极性3 、温度 4、药物的晶形5 、粒子大小6 、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐2 、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4 、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度n是一个常数, 它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2 、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点4 、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法： 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法