苏大药物化学复试习题
药物化学复习题
第一章～第四章总论
一、选择题
1．药物的亲脂性与生物活性的关系是（）
A. 降低亲脂性，使作用时间延长
B. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强
C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降
D.适度的亲脂性有最佳活性
2．以下哪个最符合lgP的定义（）
A. 化合物的疏水参数
B. 取代基的电性参数
C. 取代基的立体参数
D. 取代基的疏水参数
3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）
A. 氯仿
B. 乙酸乙酯
C. 乙醚
D. 正辛醇
4．可使药物亲脂性增加的基团是（）
A. 烷基
B. 巯基
C. 羟基
D. 羧基
5．可使药物亲水性增加的基团是（）
A. 卤素
B. 苯基
C. 羟基
D. 酯基
6. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）
A、甲氧基
B、羟基
C、羧基
D、烷基
7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力（）
A. 苯基
B. 羟基
C. 烷氧基
D. 烷基
8. 药物的解离度与生物活性的关系是（）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加
B. 合适的解离度，有最大活性
C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强
D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强
9．下列哪个说法不正确( )
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强
10. 两个非极性区的键合形式是（）
A. 氢键
B. 离子键
C. 偶极-偶极键
D. 疏水键
11. 药物与受体结合的构象称为（）。
A. 反式构象
B. 优势构象
C. 最低能量构象
D. 药效构象
12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（）
A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关
B. 药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物
C. 药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用
D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用
13．下列不正确的说法是( )
A. 新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于代谢和排泄的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
14. 先导化合物是指（）
A. 很理想的临床用药
B. 新化合物
C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物
D. 不具有生物活性的化合物
15．不是发现先导化合物的途径是（）。
A. 自天然产物中
B. 组合化学
C. 前体药物原理
D. 随机筛选
16．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）。
A. 从随机筛选中发现
B. 从天然资源中发现
C. 从生命基础研究中发现
D. 经组合化学方法发现
17．以生物化学为基础发现先导物的是（）。
A. 喜树碱
B. 卡托普利
C. 长春碱
D. 红霉素
18．基于生物转化发现先导物的是（）。
A. 扑热息痛
B. 青蒿素
C. 红霉素
D. 卡托普利
19．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物（）
A. 南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因
B. 抗过敏药异丙嗪的镇静作用
C. 百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺
D. 由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药
20. 通常前药设计不用于（）
A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C、消除不适宜的制剂性质
D、改变药物的作用靶点
21．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）。
A. 硬药
B. 前药
C. 原药
D. 软药
22．与前体药物设计的目的不符的是（）。
A. 提高药物的稳定性
B. 提高药物的生物利用度
C. 提高药物的活性
D. 延长药物的作用时间
23．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（）。
A. 延长药物的作用时间
B. 改善药物的溶解性
C. 降低药物的毒副作用
D. 提高药物的稳定性
24．将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰制成己烯雌酚磷酸酯的目的是（）。
A. 改善药物溶解性
B. 改善药物的吸收
C. 提高药物对靶部位的选择性
D. 提高药物的稳定性
25. 醇类原药修饰成前药时可以制成( )
A、酰胺
B、肟
C、酯
D、亚胺
26. 胺类原药修饰成前药时可以制成( )
A、酰胺
B、醚
C、缩酮
D、缩醛
二、名词解释
1. 药物化学
2. 构效关系
3. 药物动力相
4. 药物分配系数（P值或lgP值）
5. 结构特异性药物
6. 结构非特异性药物
7. 药效团
8. 生物电子等排体
9. QSAR（定量构效关系） 10. 药物代谢 11. 第一相生物转化 12. 第二相生物转化（轭合反应） 13. 葡萄糖醛酸轭合 14. 药物分子设计 15. 先导物 16. 同系物 17. 药物的潜伏化 18. 挛药 19. 前药 20.软药 21. 组合化学 22. 虚拟筛选 23. 优势构象 24. 药效构象
25. 疏水常数（π值）化学治疗药物
三、简答题
1．药物化学的主要研究内容和任务是什么？
2．什么是药物的结合反应，主要有哪几种途径？
3．发掘先导化合物的途径有哪些？
4．什么是前药？什么是软药？
第五章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药
1．在苯二氮卓类的母环1，2位上并合咪唑环具有碱性的是（）
A. 艾司唑伦
B. 咪达唑伦
C. 地西泮
D. 硝西泮
2．苯二氮卓类镇静、催眠药一般含有( )母核，A环为苯环。
A. 5-苯基1，3-苯并二氮卓
B. 5-苯基1，4-苯并二氮卓
C. 5-苯基1，5-苯并二氮卓
D. 2-苯基1，3-苯并二氮卓
3．地西泮的化学结构中所含有的母核是（）。
A. 1，4-苯二氮卓环
B. 1，4-二氮卓环
C. 1，5-苯二氮卓环
D. 1，3-苯二氮卓
环
4．在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是( )
A、马普替林
B、丁螺环酮
C、地西泮
D、丙咪嗪
5. 地西泮的作用机理是（）
A. 抑制GABA的代谢
B. 增强GABA与GABA受体相结合
C. 与GABA受体结合并调节氯离子通道
D. 阻断多巴胺与受体结合
6. 唑吡坦的化学结构中，基本母核是（）
A. 苯并咪唑
B. 咪唑并嘧啶
C. 咪唑并吡啶
D. 嘧啶并吡啶
7. 具有二酰亚胺结构的药物是（）。
A. 地西泮
B. 氯丙嗪
C. 奥沙西泮
D. 苯巴比妥
8．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（）。
A. 弱酸性
B. 中性
C. 强碱性
D. 两性
9．以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（）。
A. 取代基的立体因素
B. 1位的取代基
C. 药物的脂溶性
D. 药物的稳定性
11. 巴比妥类药物lgP值一般在（）左右。
A. 2
B. 4
C. 6
D. 8
12．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即得硫代巴比妥类，解离度和脂溶性增大，故起效快，作用时间（）。
A. 长
B. 中长
C. 短
D. 超短
13．巴比妥类药物的主要代谢途径是（），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。 A. 水解开环 B. 5位取代基的氧化 C. 氮脱烷基 D. 脱硫
14．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）
A. 酯结构
B. 酰脲结构
C. 醚结构
D. 酰肼结构
15. 巴比妥类药物水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于（）
A. 苯甲酸
B. 碳酸
C. 苯酚
D. 醋酸
16. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）
A. 氧气
B. 氮气
C. 一氧化碳
D. 二氧化碳
17．下列不属于镇静催眠药的是（）
A. 苯巴比妥
B. 苯妥英钠
C. 奥沙西泮
D. 地西泮
18. 苯妥英属于（）
A. 巴比妥类
B. 乙内酰脲类
C. 丁二酰亚胺类
D. 嘧啶二酮类
19. 卡马西平属于（）
A. 硫杂蒽类
B. 二苯并氮杂?类
C. 苯并氮杂?类
D. 酚噻嗪类20．下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。
A. 2位为吸电子基取代对活性有利
B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
C. N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代
D. 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子是吩塞嗪类抗精神病药的基本结
构
21．盐酸氯丙嗪具有（）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。
A. 酚羟基
B. 醛基
C. 吩塞嗪
D. 烯醇
22．将吩塞嗪环上的氮原子换成（），并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。
A. 氧原子
B. 碳原子
C. 硫原子
D. 磷原子
23. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色是因为酚噻嗪环易被（）
A. 水解
B. 氧化
C. 还原
D. 开环
24. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）
A. 下降
B. 升高
C. 不变
D. 先升高后下降
25. 具有镇吐作用的抗精神失常药有（）
A. 奋乃静
B. 舒必利
C. 珠氯噻醇
D. 氯氮平
26. 舒必利属于（）
A. 酚噻嗪类
B. 丁酰苯类
C. 苯酰胺类
D. 苯二氮?类
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 苯巴比妥
2. 氯丙嗪
三、合成题
1. 以H2C
COOC2H5
COOC2H5为原料合成
NH
NH
R1
R2
O
O
O
。
2. 以C6H5CH2COOC2H5为原料合成
NH
NH
C6H5
C2H5
O
O
O
。
四、简答题
1. 简述巴比妥类药物的构效关系。
2. 简述巴比妥类药物的制备通法。
3.氯丙嗪结构的不稳定性，在空气和日光的作用下，可能有哪些变化？应采取什么措施？
第七章镇痛药
1．镇痛药物通过与体内的（）受体作用而呈现药理作用。
A. α受体和β受体
B. Η1受体
C. 阿片受体
D. N2受体
2．镇痛药的化学结构可分为（）。
A. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类、其他类
B. 哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类、其他类
C. 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类、苯吗喃类
D. 吗啡类、氨基酮类、吗啡烃类、其他类
3．吗啡分子结构中（）
A. 3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代
B. 3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代
C. 3位上有醇羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代
D. 3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代
4. 吗啡的化学结构（）
A. 是由三个环稠合而成的复杂结构
B. 是由四个环稠合而成的复杂结构
C. 是由五个环稠合而成的复杂结构
D. 是由六个环稠合而成的复杂结构
5. 吗啡的化学结构中( )
A. 含有哌啶环
B. 含有菲环
C. 含有异喹啉环
D. 含有萘环
6. 下列对吗啡性质的叙述哪项最准确（）
A. 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性
B.吗啡17位有叔氮原子，呈碱性
C. 吗啡6位有酚羟基，呈弱酸性
D. 吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性
7．吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含（）基团
A、醇羟基
B、双键
C、叔氨基
D、酚羟基
8．吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了（）
A. 水解反应
B. 氧化反应
C. 还原反应
D. 重排反应
9．吗啡及其盐在光的催化下可被空气中的氧化，生成毒性大的（）
A. 阿扑吗啡
B. 双吗啡
C. 去甲基吗啡
D. N-氧化吗啡10．吗啡在盐酸或磷酸存在下加热，发生脱水及分子重排反应生成的化合物是（）。
A. N-氧化吗啡
B. 去甲基吗啡
C. 阿扑吗啡
D. 双吗啡
11. 吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有（）基团
A. 酚羟基
B. 醇羟基
C. 双键
D. 叔氨基
12. 中国药典规定，吗啡水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水
层不得显绿色，这是检查一下杂质（）
A. 双吗啡
B. 氢吗啡酮
C. 羟吗啡酮
D. 阿扑吗啡
13．下列属于哌啶类的合成镇痛药的是（）
A. 左啡烷
B. 喷他佐辛
C. 哌替啶
D. 美沙酮
14．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性的是（）。
A. 纳洛酮
B. 吗啡
C. 哌替啶
D. 美沙酮
15．下列药物中，为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡的是（）。
A. 芬太尼
B. 吗啡
C. 纳洛酮
D. 美沙酮
16．下列药物中为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救的是（）。
A. 纳洛酮
B. 吗啡
C. 哌替啶
D. 美沙酮
17．以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是（）。
A. 一个碱性中心，并在生理pH下能电离为阳离子
B. 碱性中心和平坦的芳环结构
不在一个平面上 C. 烃基链部分凸出于平面前方 D. 分子中具有一个平坦的芳环结构
18．下列药物中为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药的是（）。
A. 芬太尼
B. 吗啡
C. 哌替啶
D. 美沙酮
19．将吗啡分子中3位酚羟基甲基化所得药物是（）。
A. 乙基吗啡
B. 可待因
C. 哌替啶
D. 纳洛酮
20. 按化学结构分类，盐酸哌替啶属于（ ）
A. 哌啶类
B. 吗啡喃类
C. 苯吗喃类
D. 苯基丙胺类
21. 下列药物属于吗啡喃类的合成镇痛药有（ ）
A.布托啡烷
B. 喷他左辛
C. 芬太尼
D. 哌替啶
22. 按化学结构分类，盐酸美沙酮属于（ ）
A. 哌啶类
B. 吗啡喃类
C. 苯吗喃类
D. 氨基酮类
23. 纳洛酮17位上有以下（ ）取代
A. 甲基
B. 环丙烷甲基
C. 环丁烷甲基
D. 烯丙基 24、下列哪项与美沙酮性质不符（ ）
A. 分子结构中有二甲氨基，具有碱性
B. 分子结构中有苯基
C. 分子结构中有羰基，可与一般羰基反应试剂发生反应
D. 分子结构中有一个手性
碳原子
25、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（ ）
A. 具有相似的疏水性
B. 具有完全相同的构型
C. 具有共同的药效构象
D. 化学结构相似
26、内源性阿片样肽结构中第一个氨基酸均为（ ）
A. 甲硫氨酸
B. 亮氨酸
C. 酪氨酸
D. 甘氨酸
二、写出下列药物结构的名称及主要药理作用
１． ２． ３．
O HO OH N H 3C
O H 3CO OH N H 3C N
C 6H 5COOC 2H 5
CH 3
三、简答题
1. 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡？如何检查可待因中混入微量吗啡？
2. 简述吗啡及合成镇痛药的立体结构特征。
第十章 肾上腺素能药物
1．肾上腺素能药物作用的受体是（ ）。
A. α受体和β受体
B. κ受体和μ受体
C. δ受体和ε受体
D. ζ受体
2．肾上腺素能神经末梢所释放的主要递质物质是（ ）。
A. 肾上腺素
B. 多巴胺
C. 去甲肾上腺素
D. 多巴
3．绝大部分排入间隙的去甲肾上腺素的归宿是（ ）。
A. 与肾上腺素能受体起反应而产生生理作用
B. 被重摄入神经末梢而储存于囊
泡中
C. 被酶代谢
D. 被排出体外
4． 肾上腺素兴奋的受体是（ ）。
A. α受体
B. β受体
C. α受体和β受体
D. μ受体
5． 去甲肾上腺素为（ ）。
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 外消旋体
D. 内消旋体
6． 重酒石酸去甲肾上腺素在pH6.5的缓冲液中加碘液，氧化生成去甲肾上腺素红，用硫
代硫酸钠使碘色消退，溶液显（ ）。
A. 黄色
B.红色
C. 棕色
D. 黑色
7．肾上腺素能药物的基本结构是（）。
A. 苯胺
B. 苯乙胺
C. 苯丙胺
D.苯丁胺
8．增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（）。
A. 把酚羟基甲基化
B. 去掉苯环上的酚羟基
C. 在α-碳上引入甲基
D. 在氨基上以较大的烷基取代
9．盐酸克仑特罗临床用于（）。
A. 支气管哮喘性心搏骤停
B. 抗心律失常
C. 降血压
D. 防治支气管哮喘和喘息型支气管炎10．具有儿茶酚胺结构的肾上腺素能激动剂，苯环上电子密度高，极易发生（）。
A. 自动氧化
B. 自动还原
C. 自动水解
D. 自动分解
11. 在碱性介质中，酚类药物的苯氧负离子增多使自动氧化（）。
A. 减慢
B. 加快
C. 速度不变
D. 程度减轻
12．长效类α受体阻断剂与α受体亲核基团发生烷基化反应，生成稳定的（）化合物，不能被肾上腺素逆转，所以，作用较持久。
A. 氢键
B. 离子键
C. 共价键 B. 络合
13．β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。
A. 甲基
B. 乙基
C. 异丙基或叔丁基
D. 戊基
14、下列哪种性质与肾上腺素相符（）
A、在酸性或碱性条件下均易水解
B、在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
C、易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液
D、不具有旋光性
15、肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（）
A、抗疟药
B、抗菌药
C、抗溃疡药
D、抗高血压药
16、下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）
A、普萘洛尔
B、纳多洛尔
C、艾司洛尔
D、特拉唑嗪
17、下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂（）
A、普萘洛尔
B、酚妥拉明
C、酚苄明
D、麻黄碱
18、下列药物中，哪个属于肾上腺素能β受体阻断剂（）
A、酚妥拉明
B、普萘洛尔
C、麻黄碱
D、特拉唑嗪
19、下列叙述中与咪唑啉类α1-受体激动剂结构特征不符的是（）
A、在咪唑啉环的2位与取代芳环间有一碳桥
B、都具有苯乙胺的基本骨架
C、有2-氨基咪唑啉结构单元
D、苯环对位、邻位较大亲脂性取代基的存在可提高药物对的α1-受体选择性
20、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数为（）
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季铵
21、下列叙述中与儿茶酚胺类肾上腺素能激动剂的稳定性不符的是（）
A、具有儿茶酚胺类结构，极易自动氧化而呈色
B、在碱性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快
C、在酸性介质中，由于苯氧负离子增多使自动氧化加快
D、金属离子可催化该氧化反应
22、下列药物中，属于超短效β1-受体拮抗剂的是（）
A、噻吗洛尔
B、比索洛尔
C、艾司洛尔
D、纳多洛尔
23、下列药物中，特异性最高的β1-受体拮抗剂是（）
A、比索洛尔
B、阿替洛尔
C、普萘洛尔
D、美托洛尔
二、名词解释
1. 肾上腺素能激动剂
2. 肾上腺素能拮抗剂
3.自动氧化
三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 去甲肾上腺素
2. 肾上腺素
3. 多巴胺
4. 异丙肾上腺素
5. 沙丁胺醇
四、简答题
1. 简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。
2. 举例说明氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
第十一章心血管药物
1．地高辛属于（）强心药。
A. 强心苷类
B. 磷酸二酯酶抑制剂
C. β受体激动剂
D. 钙敏化药2．磷酸二酯酶抑制剂对于PDE的抑制使（）水平增高导致强心作用。
A. ATP
B. AMP
C. cAMP
D. PDE
3．下列药物中属于二氢吡啶类钙拮抗剂，用于抗心绞痛的是（）。
A. 氯贝丁酯
B. 硝苯地平
C. 盐酸普萘洛尔
D. 卡托普利
4．下列药物中含有苯噻氮卓结构的是（）。
A. 维拉帕米
B. 硝苯地平
C. 地尔硫卓
D. 多巴
5．抗心律失常按作用机理分为（）两大类。
A. 离子通道阻断剂和β阻断剂
B. 钠通道阻断剂和β阻断剂
C. 钙拮抗剂和钠通道阻断剂
D. 钾通道阻断剂和钙拮抗剂
6．下列可用于抗心律失常的药物是（）。
A. 喹尼丁
B. 辛伐他汀
C. 氯贝丁酯
D. 利血平
7．利血平分子中有两个酯键，其在酸、碱催化下水溶液可发生（），生成利血平酸。
A. 氧化
B. 水解
C. 聚合
D. 分解
8．甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基，易（），因此，制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等以增加其稳定性，同时应避光保存。
A. 氧化变色
B. 水解断键
C. 还原变色
D. 分解变质
9．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以（）。
A. 抑制血管紧张素Ⅱ的生成
B. 阻断钙离子通道
C. 抑制体内胆固醇的生物合成
D. 阻断肾上腺素受体
10．氯贝丁酯在体内迅速水解为活性产物（），约95％与血浆蛋白结合。
A. 氯贝酸
B. 乙醇
C. 双贝特
D. 烟酸
11．下列不具有抗高血压作用的药物是（）。
A. 卡托普利
B. 氯贝丁酯
C. 盐酸普萘洛尔
D. 利血平
12．氯贝丁酯及其类似物分子中的芳基部分保证了亲脂性，增加苯基数目，活性有（）趋势。
A. 增强
B. 减弱
C. 变广
D. 便窄
13．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（）。
A. 抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
B. 抑制胆固醇合成过程中的限速酶
HMG－CoA还原酶 C. 降低血中甘油三酯的含量 D. 促进胆固醇的排泄
14．下列用于降血脂的药物是（）。
A. 普鲁卡因胺
B. 洛伐他汀
C. 维拉帕米
D. 硝苯地平
15．洛伐他汀临床用于治疗( ) 。
A. 心律不齐
B. 高甘油三酯血症
C. 高胆固醇血症
D. 高磷脂血症16．辛伐他汀降低胆固醇的作用是通过（），并且与增加LDL受体有关。
A. 帮助胆固醇转运、代谢及排泄
B. 促使胆酸排泄
C. 抑制HMG－CoA还原酶
D. 降低血中甘油三酯的含量
17、米力农属于哪类正性肌力药（）
A、强心苷类
B、磷酸二酯酶抑制剂类
C、钙敏化剂
D、离子通道阻断剂类
18、在光和热的影响下，利舍平的何处发生差向异构化，生成无效的差向异构体（）
A、3α-H
B、3β-H
C、15α-H
D、20α-H
19、关于HMG-CoA还原酶抑制剂辛伐他汀构效关系的论述中，不准确的是（）
A、与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和力
B、分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需基团
C、分子中的二甲基丁酸部分是活性必需基团
D、3-羟基己内酯与疏水四氢萘之间以乙基、乙烯基相联为好
20、奎尼丁为（）
A、非苷类强心药
B、I A类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
C、烷胺类抗心绞痛药
D、I C类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
21、钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（）
A、肾性和原发性高血压、心力衰竭
B、心律失常、急性或慢性心力衰竭
C、阵发性心动过速、期前收缩
D、预防和治疗冠心病、心绞痛及重度高血压
22、降压药卡托普利属于下列哪一类（）
A、AⅡ受体拮抗剂
B、钙敏化剂
C、ACEI
D、HMG-CoA还原酶抑制剂
23、洛伐他汀属于下列哪一类（）
A、NO供体药物
B、ACEI
C、HMG-CoA还原酶抑制剂
D、AⅡ受体拮抗剂
24、下列关于NO供体药物的表述中不正确的是（）
A、NO供体药物在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管
B、除了硝酸酯类外，NO供体药物还包括吗多明和硝普钠等
C、硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，经肝首过消除后，大部分被代谢，故硝酸酯类药物血药浓度较低
D、硝酸酯类药物的药理作用水平与分子中的硝酸酯基团个数相关
25、下列关于氯贝丁酯性质描述中，不正确的是（）
A、在碱性条件下，对氯苯酚和丙酮、氯仿缩合，得到中间体经酯化即得到氯贝丁酯
B、氯贝丁酯无味，对胃无刺激作用，是较好的降血脂药物
C、氯贝丁酯口服吸收良好，在体内迅速水解为具有活性的代谢物氯贝酸
D、在肝中与葡萄糖醛酸结合生成氧酰化葡萄糖醛酸复合物，并随尿液排出
26、通过松弛血管平滑肌而达到降压目的的肼屈嗪盐酸盐口服后很快被吸收，24小时后有75%以代谢物或原形通过肾排泄，决定体内代谢反应速率的步骤是（）
A、氧化
B、乙酰化
C、葡萄糖醛酸化
D、甲基化
27、苯氧乙酸类抗高脂蛋白血症药物的构效关系描述中错误的是（）
A、羧基或者易于水解的烷氧羰基是苯氧乙酸类药物具有降脂活性的必要条件
B、芳香基部分保证了亲脂性，并与蛋白质链中某些部位互补
C、芳环对位氯原子的取代有利于防止和减慢羟基化，延长作用时间，也是活性必需的
D、在α碳原子上引进其他芳基或芳氧取代基后也可提高降脂活性，使甘油三酯下降
二、名词解释
1. 强心药
2. 钙敏化药
3.钙拮抗剂
三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
1. 硝酸甘油
2. 硝苯地平
3. 地尔硫卓
4. 维拉帕米
5. 烟酸
6.氯贝丁酯
四、简答题
1. 抗心绞痛药的分类及各类药物的主要作用机理。
2. 简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。
3. 抗心律失常药分为哪几类？举例说明。
4. 简述利血平结构的稳定性和贮存条件。
5. 简述甲基多巴结构的稳定性及制剂注意事项及贮存条件。
第十三章非甾体抗炎药
1．非甾体抗炎药的作用机理是（）。
A. 抑制二氢叶酸合成酶
B. 抑制β-内酰胺酶
C. 抑制花生四烯酸环氧化酶
D. 抑制二氢叶酸还原酶
2．以下仅具有解热和镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用的药物是（）。
A. 布洛芬
B. 阿司匹林
C. 安乃近
D. 对乙酰氨基酚3．对乙酰氨基酚在空气中甚为稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关，在（）时最稳定。
A. pH3
B. pH6
C. pH8
D. pH10
4．下列药物中，在碱性条件下水解后，可进行重氮化偶合反应的是（）。
A. 阿司匹林
B. 对乙酰氨基酚
C. 安乃近
D. 布洛芬
5．扑热息痛在体内代谢时55％～75％与（）结合，其它结合及转化较少。
A. 硫酸
B. 葡萄糖醛酸
C. 氨基酸
D. 谷胱甘肽
6．非甾体抗炎药按化学结构类型分为（）。
A. 吲哚乙酸类，芳基烷酸类，水杨酸类
B. 吡唑酮类，吲哚乙酸类，芳基烷酸类
C. 3，5-吡唑烷二酮类，邻氨基苯甲酸类，芳基烷酸类
D. 水杨酸类，吡唑酮类，邻氨基苯甲酸类，芳基烷酸类，其它类
7．乙酰水杨酸合成是以水杨酸为原料，在硫酸催化下，用（）乙酰化制得。
A. 醋酸
B. 醋酐
C. 乙酸乙酯
D. 乙酰氯
8．乙酰水杨酸被吸收后很快被红细胞中的酯酶水解为（）。
A. 苯甲酸和醋酸
B. 水杨酸和醋酸
C. 水杨酸和乙醇
D. 苯甲酸和乙醇9．具有镇痛消炎作用的药物是（）。
A. 克拉维酸
B. 依他尼酸
C. 乙酰水杨酸
D. 抗坏血酸
10．下列药物中，具有抗血小板凝聚作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗的药物是（）。
A. 安乃近
B. 对乙酰氨基酚
C. 阿司匹林
D. 布洛芬
11．下列药物中，易溶于水，可制成注射液的是（）。
A. 安乃近
B. 对乙酰氨基酚
C. 阿司匹林
D. 布洛芬
12．芳基烷酸类药物的临床作用是（）。
A. 消炎镇痛
B. 抗病毒
C. 降血酯
D. 利尿
13．与布洛芬性质相符的是（）。
A. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕
B. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液
中 C. 易溶于水 D. 在酸性或碱性条件下均易水解
14．下列药物中，具有抗炎活性，用于治疗风湿及类风湿性关节炎的是（）。
A. 抗坏血酸
B. 对乙酰氨基酚
C. 克拉维酸
D. 布洛芬
15．以下不溶于碳酸氢钠溶液的药物是（）。
A. 对乙酰氨基酚
B. 布洛芬
C. 芬布芬
D. 酮洛芬
16、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液( )
A、布洛芬
B、对乙酰氨基酚
C、双氯芬酸
D、萘普生
17、下列非甾体抗炎药中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构( )
A、吡罗昔康
B、吲哚美辛
C、布洛芬
D、菲诺洛芬
18、下列哪个药物中有酸性，但化学结构中不含有羧基( )
A、阿司匹林
B、吡罗昔康
C、布洛芬
D、吲哚美辛
19、下列药物中哪个具有解热、镇痛、消炎作用( )
A、对氨基水杨酸
B、抗坏血酸
C、克拉维酸
D、双氯芬酸
20、非甾体抗炎药的作用( )
A、花生四烯酸环氧化酶抑制剂
B、二氢叶酸还原酶抑制剂
C、丙氨酸多肽转移酶抑制剂
D、磷酸二酯酶抑制剂
21、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是( )
A、中枢兴奋
B、利尿
C、降压
D、解热、镇痛、消炎
22、阿司匹林的性质与下列哪项叙述不相符( )
A、在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时分解
B、在干燥状态下稳定，遇湿可缓慢分解
C、本品为解热镇痛药，不具有抗炎作用
D、作用机理为不可逆地抑制花生四烯酸环氧合酶
23、下列哪项描述与吡罗昔康的性质不符( )
A、为长效的非甾体抗炎药
B、可作利尿降压药使用
C、具有酸性
D、具1，2-苯并噻嗪类结构
24、下列哪个药物在常用剂量中，仅具有解热镇痛作用，不具有抗炎抗风湿作用( )
A、安乃近
B、水杨酸
C、对乙酰氨基酚
D、双氯芬酸纳
25、不属于改善病情的抗风湿药是( )
A、金硫葡萄糖
B、D-青霉胺
C、秋水仙碱
D、羟基氯喹
26、可促进尿酸排泄的药物是( )
A、丙磺舒
B、秋水仙碱
C、D-青霉胺别嘌醇
27、非那西丁退出市场的原因是 ( )
A、价格太高，被廉价的替代
B、有成瘾性
C、长期服用可致癌
D、长期服用可致贫血
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
１．扑热息痛２．乙酰水杨酸（阿司匹林）３．贝诺酯４．布洛芬
三、合成题
１．以COOH
OH
为原料合成
COOH
OCOCH3
。
２．以为原料合成COOH
。
四、简答题
１．按结构抗炎药分哪几类？其主要作用机制是什么？
２．由于口服乙酰水杨酸对胃肠道有刺激作用，对它进行了哪些化学修饰？
第十四章抗过敏药和抗溃疡药
1．H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂与（）竞争受体而呈现活性。
A. 组胺
B. 肾上腺素
C. 5－羟色胺
D. 前列腺素
2．H1受体拮抗剂临床主要用作（）。
A. 抗溃疡药
B. 抗过敏药
C. 抗炎药
D. 镇痛药
3．H2受体拮抗剂临床主要用作（）。
A. 抗溃疡药
B. 抗过敏药
C. 抗炎药
D. 抗菌药
4．抗组胺药苯海拉明的化学结构属于（）。
A. 丙胺类
B. 三环类
C. 氨基醚类
D. 乙二胺类
5．下列叙述与马来酸氯苯那敏不符合的是（）。
A. 分子中有吡啶环
B. 有光学异构体，右旋体（S构型）活性比左旋体（R构型）高，通常使用消旋体
C. 属于丙胺类H 2受体拮抗剂
D. 有叔胺结构
6．三环类抗过敏药赛庚啶采用生物电子等排体（）置换异丙嗪结构中吩噻嗪环上的S 原子，用sp2杂化碳原子置换环上的氮原子后得到的。
A. –NH-
B. –CH=CH-
C. –CH2CH2-
D. –O-
7．经典的H1受体拮抗剂的结构通式为（）。
A. Ar－X－（CH2）n－NR1R2
B. Ar1
x
Ar2
(CH2)n N
CH3
CH3
C. Ar CH2COOH
D.
Ar CHCOOH
CH3
8．经典的H1受体拮抗剂的结构通式中n一般为（），使芳环和叔氮原子之间的距离为5～6?。
A. 1
B. 2
C. 3
D.4
9．只有当H1受体拮抗剂的两个芳环Ar1 和Ar2（）时，药物才具有较大的抗组胺活性，否则，活性很低。
A. 共平面
B. 平行
C. 不共平面
D. 垂直
10．下列药物中，无嗜睡作用的H1受体拮抗剂是（）。
A. 扑尔敏
B. 赛庚啶
C. 苯海拉明
D. 阿司咪唑
11．下列常用作抗溃疡药的是（）
A. 钙拮抗剂
B. β受体阻断剂
C. H2受体拮抗剂
D. H1受体拮抗剂12．西咪替丁属于（）。
A. H1受体拮抗剂
B. H2受体拮抗剂
C. 抗过敏药
D. 质子泵抑制剂
13．下列叙述与西咪替丁的性质不符的是（）。
A. 呈现弱碱性
B. 化学稳定性良好
C. 水溶性较低
D. 饱和水溶液pH为6.8 14．用（）置换西咪替丁结构中的甲基咪唑、用硝基次甲基置换氰基亚氨基即得雷尼替丁。
A. 二甲氨基甲基呋喃环
B. 二甲氨基甲基噻唑环
C. （二甲氨基亚甲基）氨基噻唑环
D. 三唑环
15．在目前临床应用中，法莫替丁是最有效的高度选择性的（）。
A. H1受体拮抗剂
B. H2受体拮抗剂
C. 质子泵抑制剂
D. 抗过敏药16．西咪替丁咪唑环被异噻唑或噁唑置换后，碱性降低活性随之下降，所以（）取代的呋喃环、噻唑环置换后才成为更优良的H2受体拮抗剂。
A. 酸性基团
B. 碱性基团
C. 吸电基团
D.斥电基团
17．奥美拉唑属于（）。
A. H2受体拮抗剂
B. 质子泵抑制剂
C. 抗组胺药
D. H1受体拮抗剂
18．下列对奥美拉唑的叙述错误的是（ ）。
A. 抗组胺药
B. 本身无活性，经H +催化重排为活性物质
C.抑制胃酸分泌的最后环节
D. 质子泵抑制剂
19、由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为( )
A 、西咪替丁
B 、异丙嗪
C 、哌罗克生
D 、苯海拉明
20、氯苯那敏属于哪一化学结构类型( )
A 、乙二胺
B 、哌嗪
C 、氨基醚
D 、丙胺
21、下列属于乙二胺类的抗过敏药物是( )
A 、曲吡那敏
B 、苯海拉明
C 、氯苯那敏
D 、赛庚啶 22、下列属于氨基醚类的抗过敏药物是( )
A 、曲吡那敏
B 、苯海拉明
C 、氯苯那敏
D 、赛庚啶
23、下列属于三环类的抗过敏药物是( )
A 、曲吡那敏
B 、苯海拉明
C 、氯苯那敏
D 、赛庚啶
24、氯苯那敏味苦，除去苦味的方法是( )
A 、与N-环己烷氨基磺酸成盐
B 、与马来酸成盐
C 、与富马酸成盐
D 、将苯环上的氯置换成溴
25、在氯苯那敏合成的最后一步使用DMF 和甲酸，甲酸的作用是( )
A 、酰化剂
B 、与终产物氯苯那敏成盐
C 、还原剂
D 、溶剂
26、在氯苯那敏合成的最后一步使用DMF 和甲酸，DMF 的作用是( )
A 、酰化剂
B 、水解生成的二甲胺与醛基反应
C 、还原剂
D 、溶剂
二、名词解释
1. H 1受体拮抗剂
2.H 2受体拮抗剂
3. 质子泵抑制剂
三、写出下列结构药物的名称及主要药理作用
１． ２． ３．
CHCH 2CH 2N(CH 3)2N Cl
CHCOOH
CHCOOH . O CH 2SCH 2CH 2NHCNH 2CH 3
(H 3C)2NCH 2CHNO 2 N OCH 3H 3C CH 3
CH 2SO
N H N OCH 3
四、 合成题
１．以O CH 2OH (H 3C)2NCH 2和HSCH 2CH 2NH 2及C CHNO 2CH 3S CH 3HN 为原料合成雷尼替丁
O CH 2SCH 2CH 2NHCNH 2CH 3
(H 3C)2NCH 2CHNO 2。
五、简述经典的H 1受体拮抗剂的构效关系。
第十五章 肾上腺皮质激素和性激素
１．甾类化合物中α、β表示价键的取向。在结构式和构象式中，α以（ ）表示该价
键在纸平面背方。
A. 虚线
B. 实线
C. 锲线
D. 粗实线
2．甾类化合物5α－系中，A/B 环稠合方式为（ ）。
A. 反式
B. 顺式
C. 共平面
D. 拼合
3．5α－孕甾烷母核的角甲基特征是（ ）。
A. C 10 角甲基
B. C 13 角甲基
C. C 10、C 13 角甲基
D. 无角甲基
4．5α－雄甾烷母核的角甲基特征是（）。
A. C10角甲基
B. C13角甲基
C. C10、C13角甲基
D. 无角甲基
5．5α－雌甾烷母核的角甲基特征是（）。
A. C10角甲基
B. C13角甲基
C. C10、C13角甲基
D. 无角甲基
6．具有最强抗炎作用的肾上腺皮质激素是（）。
A. 氢化可的松
B. 可的松
C. 地塞米松
D. 泼尼松
7．下列为睾酮的长效衍生物是（）。
A. 甲睾酮
B. 苯丙酸诺龙
C. 丙酸睾酮
D. 达那唑
8．睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计目的是( ).
A. 蛋白同化作用增强
B. 增强脂溶性，有利吸收
C. 可以口服
D. 雄激素作用增强9．睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。
A. 将17β-羟基修饰成醚
B. 引入17α-甲基
C. 将17β-羟基修饰成酯
D. 引入17α-乙炔基
10．化学名为17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮的药物是（）。
A. 甲睾酮
B. 己烯雌酚
C. 地塞米松
D. 雌二醇
11．在雄激素2位引入如（）这样的基团，能增加同化活性，19－去甲基雄激素能增加同化活性与雄激素活性的比值。
A. 羟亚甲基
B. 甲基
C. 羟基
D. 羰基
12．下列不能口服的激素药物是（）。
A. 炔雌醇
B. 己烯雌酚
C. 炔诺酮
D. 雌二醇
13．雌二醇的3和17β－都有羟基，通过（）修饰，使成为长效肌肉注射药物。
A. 成酯
B. 成酰胺
C. 成醚
D. 成盐
14．解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入（）来稳定17β－羟基。
A. 甲基
B. 乙基
C. 乙烯基
D. 乙炔基
15．化学名为19－去甲－17α－孕甾－1，3，5（10）－三烯－20－炔－3，17－二醇的药物是（）
A. 雌二醇
B. 炔雌醇
C. 黄体酮
D. 炔诺酮
16．下列药物中属于孕激素拮抗剂的是（）。
A. 黄体酮
B. 炔诺酮
C. 米非司酮
D. 炔诺孕酮
17、睾酮17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是( )
A、阻止17-位的代谢可以口服
B、雄激素作用增加
C、雄激素作用降低
D、蛋白同化作用增强
18、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的( )
A、顺式几何异构体活性大
B、反式几何异构体活性大
C、对光稳定
D、对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
19、对雄激素拮抗剂的叙述，不正确的是( )
A、与体内天然雄激素竞争雄激素受体而起作用
B、拮抗5α-氧化酶而起作用
C、抑制17α-羟化酶而起作用
D、甾体类抗雄激素和非甾体类抗雄激素的作用靶点不同，因而作用不同
20、对炔诺酮的叙述，不正确的是( )
A、临床应用的口服有效的避孕药
B、维持妊娠作用强，因而用于维持妊娠
C、口服后生物利用度好
D、在3α-还原酶的作用下，3位羰基被还原成羟基，经硫酸酯化或葡萄糖酸化，经尿和粪便排出体外
21、雄性激素结构修饰得到同化激素，下列叙述不正确的是( )
A、19位去甲基，同化作用增强
B、18位去甲基，同化作用增强
C、A环拼合杂环，同化作用增强
D、2位取代，同化作用增强
22、下列药物中，其反式异构体无效，而顺式异构体有效的是( )
A、己烯雌酚
B、枸橼酸他莫昔酚
C、黄体酮
D、左炔诺孕酮
23、对雌二醇的叙述，正确的是( )
A、结构中C-10及C-13位上有角甲基
B、易溶于水
C、体内通过16α-羟化酶作用生成雌酮失活
D、口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因而口服无效
24、对左炔诺孕酮的叙述，不正确的是( )
A、第一个实现工业化生产的全合成甾体激素
B、本品药效、药代评价优于炔诺酮
C、口服后生物利用度极佳
D、其与炔诺酮相比，在18位多了一个甲基，从而产生了新的手性中心
二、名词解释
１．α型２．β型３．5α-系４．5β-系
三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
１．睾酮２．甲睾酮３．雌二醇４．黄体酮
四、合成题
１．以O CH2OH
O
为原料合成O
OH
C CH
。
五、简述雌激素的结构的特征。并比较炔雌醇和雌二醇结构，为什么前者比后者稳定，口服有效？
第十七章抗肿瘤药
1．烷化剂在体内能形成（），进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其散失活性或使DNA分子断裂。
A. 亲电子活泼中间体
B. 亲核活泼中间体
C. 自由基
D. 阳离子
2．脂肪氮芥的烷化历程是（），反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度。
A. 单分子亲核取代反应
B. 双分子亲核取代
C. 自由基反应
D. 双分子亲电取代
3．芳香氮芥的烷化历程是（），反应速率取决于烷化剂的浓度。
A. 单分子亲核取代反应
B.双分子亲核取代
C. 单分子亲电取代
D.双分子亲电取代
4. 化学名为N，N－双（2－氯乙基）－2H－1，3，2－氧氮磷杂环己烷－2－胺－2－氧化物
一水合物的药物是（）。
A. 氮芥
B. 环磷酰胺
C. 噻替哌
D. 卡莫司汀
5. 下列药物中属于氮芥类的药物是（）。
A. 白消安
B. 噻替哌
C. 环磷酰胺
D. 卡莫司汀
6. 环磷酰胺在体内经肝脏代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A. 磷酰氮芥、丙烯醛
B. 醛基磷酰胺
C. 4-羟基环磷酰胺
D. 4-酮基环磷酰胺7．下列叙述与环磷酰胺不符的是（）。
A. 失去结晶水即液化
B. 体外几无活性，为一前药
C. 水溶液不稳定
D. 在肝脏被氧化生成4－羟基环磷酰胺而起作用
8．下列叙述不符合环磷酰胺的是( )。
A. 在体外无活性，进入体内经代谢成4-羟基环磷酰胺而发挥作用
B. 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体
C. 是根据前药原理设计的药
D. 属于烷化剂类抗肿瘤药
9. 下列药物中属于亚硝基脲类的药物是（）。
A. 氟尿嘧啶
B. 噻替哌
C. 环磷酰胺
D. 卡莫司汀
10．抗代谢物的结构与代谢物很相似，大多数是利用( )将代谢物结构作细微的改变而得。
A. 前药原理
B. 生物电子等排原理
C. 拼合原理
D. 软药原理
11．叶酸拮抗物主要作用于（），从而阻止DNA合成和细胞复制所必需的四氢叶酸的形成。
A. 二氢叶酸还原酶
B. 二氢叶酸合成酶
C. 四氢叶酸还原酶
D. 辅酶F 12．紫杉醇作用在（），使细胞在有丝分裂时不能形成正常的有丝分裂纺锤体，从而抑制了细胞分裂和增殖。
A. 微管蛋白一个结合位点
B. 微管蛋白二个结合位点
C. 聚合状态微管
D. DNA拓扑异构酶
13、属于抗代谢药物的是( )
A、巯嘌呤
B、喜树碱
C、氮芥
D、紫杉醇
14、抗肿瘤抗生素有( )
A、博来霉素
B、氯霉素
C、阿糖胞苷
D、青霉素
15、烷化剂的临床用途( )
A、解热镇痛药
B、抗肿瘤药
C、抗病毒药
D、抗生素
16、不属于抗有丝分裂的药物是( )
A、紫杉醇
B、喜树碱
C、长春新碱
D、秋水新碱
17、抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于( )
A、乙烯亚胺类
B、氮芥类
C、亚硝基脲类
D、磺酸酯类
18、对氟尿嘧啶的描述，正确的是( )
A、用亚硫酸钠作抗氧化剂
B、属于胞嘧啶衍生物
C、C-F键稳定，在代谢过程中不易分解
D、副作用小
19、属于前药的是( )
A、长春新碱
B、卡莫司汀
C、氮芥
D、环磷酰胺
20、有关丝裂霉素C的结构描述，不正确的是( )
A、具有醌结构
B、具有氨基甲酸结构
C、具有乙撑亚胺结构
D、具有亚硝基脲结构
21、喜树碱类抗肿瘤药的作用靶点是( )
A、二氢叶酸还原酶
B、胸腺嘧啶合成酶
C、拓扑异构酶
D、芳构酶
22、有关依托泊苷的叙述不正确的是( )
A、水溶性较好
B、是鬼臼毒的衍生物
C、对小细胞肺癌、淋巴瘤和睾丸肿瘤疗效突出
D、作用于拓扑异构酶
二、名词解释烷化剂
三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
１．环磷酰胺２．噻替哌３．卡莫司汀４．5－氟脲嘧啶５．顺铂
四、合成题
１．以
N H
HOCH2CH2
HOCH2CH2为原料合成O
N
P O
N
ClCH2CH2
ClCH2CH2。
２．以H2C
CH2NH2
OH和
C O
H2N
H2N为原料合成
N C NHCH2CH2Cl
O
NO
ClH2CH2C
。
３．以
Pt
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
K2
为原料合成
Pt
Cl
Cl
H3N
H3N。
五、简答题
１．对氮芥类药物通过何种途径进行化学修饰可提高其选择性和疗效并降低毒性？２．简述环磷酰胺对肿瘤细胞的选择性作用机制。
３．为什么在同类嘧啶衍生物中氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？
４．根据相应的代谢物，抗代谢物氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤和甲氨喋呤在结构设计中做了哪些改造？
第十八章抗病毒药和抗艾滋病药
１．第一个临床有效的核苷类抗病毒药物是（）。
A. 克霉唑
B. 碘苷
C. 金刚烷胺
D. 利巴韦林
２．以下属于开环核苷类的抗病毒药是( ).
A. 阿昔洛韦
B. 碘苷
C. 金刚烷胺
D. 利巴韦林
３．金刚烷胺盐酸盐主要是（），也抑制病毒复制的早期阶段，达到治疗和预防病毒感染疾病。
A. 干扰病毒核酸复制
B. 影响核糖体翻译
C. 抑制病毒颗粒进入宿主细胞内部
D. 抑制逆转录酶
４．利巴韦林根据其结构属于（）干扰病毒核酸复制的药物。
A. 核苷类
B. 开环核苷类
C. 非核苷类
D. 嘌呤核苷类
５．碘苷本身无活性，在体内被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成（）而发挥作用。
A. 单磷酸酯
B. 双磷酸酯
C. 三磷酸酯
D. 磷酸酐
６．化学名为9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤，又名无环鸟苷的药物是（）。
A. 碘苷
B. 利巴韦林
C. 阿昔洛韦
D. 金刚烷胺
７．化学名为1-β-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-甲酰胺，又名病毒唑的是（）。
A. 氧氟沙星
B. 金刚烷胺
C. 克霉唑
D. 利巴韦林
８．抗病毒药碘苷结构中含有（）结构。
A. 嘧啶环
B. 嘌呤环
C. 三唑环
D. 咪唑环
９．结构中含有鸟嘌呤的抗病毒药物是（）。
A. 克霉唑
B. 氧氟沙星
C. 阿昔洛韦
D. 金刚烷胺
１０．下列药物中不用于抗病毒的药物是（）。
A. 利巴韦林
B. 阿昔洛韦
C. 酮康唑
D. 碘苷
11、奈韦拉平在使用中最大的缺点是( )
A、骨髓抑制
B、周围神经病变
C、快速诱导抗药性
D、致畸作用
12、第一个上市的治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂是( )
A、扎西他滨
B、奈韦拉平
C、沙奎那韦
D、齐多夫定
13、FDA批准的第一个用于艾滋病及相关症状的药物是( )
A 、扎西他滨
B 、奈韦拉平
C 、沙奎那韦
D 、齐多夫定
二、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
１． ２． ３． NH 2 N HN N N
CH 2O(CH 2)2OH O H 2N N
N N H 2N O
O OH OH HO
三、合成题 １．以 N HN N N
H O
H 2N 和O O 为原料合成 N HN N N CH 2O(CH 2)2OH O H 2N 。
２. 以
N
N NH CH 3O O
和O OAc OAc AcO OAc 为原料合成N
N N H 2N O
O OH OH HO 。
第二十章 抗菌药和抗真菌药
1．磺胺类药物氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成（ ），其他异构体均无抑菌活性。
A. 邻位
B. 间位
C. 对位
D. 1，2位
2．磺胺类药物的磺酰氨基N'-取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时，抑菌作
用均( )。 A. 明显增强 B. 明显减弱 C. 不变 D. 稍
增强
3．磺胺类药物的作用机制是（ ）。
A. 二氢叶酸合成酶抑制剂
B. 二氢叶酸还原酶抑制剂
C ．干扰DNA 的复制与转录 D.抑制前列腺素的生物合成
4．甲氧苄啶作用机制是（ ）。
A. 二氢叶酸合成酶抑制剂
B. 二氢叶酸还原酶抑制剂
C. 干扰DNA 的复制与转录
D. 抑制前列腺素的生物合成
5．大部分磺胺类药物的代谢主要发生在肝脏，其代谢产物大部分为（ ）,小部分为磺
酰胺的葡萄糖醛酸结合物。
A. 磺酰胺水解产物
B. 4-氨基的乙酰化物
C. 磺酰胺的硫酸结合物
D. 4-氨基的氧化物
6．以下为抗菌增效剂的是（ ）。
A. 对乙酰氨基酚
B. 甲氧苄啶
C. 诺氟沙星
D. 磺胺甲恶唑
7．组成复方新诺明的药物是（ ）。
A. 磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑
B. 甲氧苄啶和磺胺甲恶唑
C. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶
D. 磺胺甲恶唑和丙磺舒
8．1962年发现的第一个喹诺酮类药物是（ ）。
A. 萘啶酸
B. 依诺沙星
C. 环丙沙星
D. 氧氟沙星
9．下列药物中属于第三代喹诺酮类抗菌药的是（ ）。
A. 萘啶酸
B. 吡咯酸
C. 吡哌酸
D. 氟哌酸
10．下列与诺氟沙星具有相似作用的药物是（）。
A. 安乃近
B. 磺胺甲恶唑
C. 吲哚美辛
D. 对乙酰氨基酚11．喹诺酮类药物的作用机制是（）。
A. 二氢叶酸合成酶抑制剂
B. 二氢叶酸还原酶抑制剂
C. DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
D. 抑制前列腺素的生物合成
12. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。
A. 8位哌嗪基
B. 1位乙基取代，2位羧基
C. 2位羰基，3位羧基
D. 3位羧基，4位羰基
13．喹诺酮类药物6位引入（）时活性提高最大。
A. F
B. Cl
C. CN
D. NH2
14．喹诺酮类药物7位引入（）时抗菌活性最强。
A. 哌嗪基
B. 二甲氨基
C. 甲基
D. 氯原子
15．药典规定，异烟肼中游离肼可根据其与（）反应，生成腙，显黄色来检查。
A. 亚硝酸
B. 对二甲氨基苯甲醛
C. 苯酚
D. β-萘酚16．异烟肼在体内的主要代谢产物为( )，占服用量的50％～90％。
A. N-乙酰异烟肼
B. 异烟肼和甘氨酸结合物
C. 异烟酸
D. 异烟腙
17. 第一个用于临床的抗结核病的药物是（）
A. 利福平
B. 对氨基水杨酸钠
C. 链霉素
D. 异烟肼
18．下列药物中（）是主要的抗生素类抗结核药。
A. 卡拉霉素
B. 对氨基水杨酸钠
C. 链霉素
D. 异烟肼
19、唑类抗真菌药的作用机理是( )
A、不影响膜上麦角甾醇
B、抑制真菌细胞色素P450酶系
C、选择性抑制角鲨烯氧化物
D、与真菌细胞膜上甾醇结合
20、第三代喹诺酮抗菌药的化学结构特征为在分子中几位引入氟原子( )
A、5位
B、6位
C、7位
D、8位
21、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基( )
A、5位
B、6位
C、7位
D、8位
22、异烟肼在体内主要代谢产物为( )
A、N-乙酰异烟肼
B、二乙酰肼
C、异烟酰胺
D、异烟酸
23、利福平在体内的主要代谢产物为( )
A、3-甲酰基利福平SV
B、去甲酰基利福平
C、利福酶素SV
D、利福酶素B
24、下列不具有抗结核作用的抗生素是（）
A、链霉素
B、利福平
C、卡那霉素
D、克拉维酸
25、阿米卡星不易产生耐药性的原因是（）
A、在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
B、在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
C、在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的1位氨基酰化，阻止了氨基糖苷磷酸转移酶的作用
D、在卡那霉素A分子脱氧链霉胺的2位氨基酰化，阻止了氨基糖苷腺苷转移酶的作用
26、最早发现的磺胺类抗菌药为
A、百浪多息
B、对乙酰氨基苯磺酰胺
C、对氨基苯磺酰胺
D、苯磺酰胺
27、复方新诺明是由( )
A、磺胺醋酰与甲氧苄啶组成
B、磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C 、磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成
D 、磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
28、磺胺嘧啶的哪种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌感染( )
A 、钠盐
B 、钙盐
C 、铜盐
D 、银盐
29、能进入脑脊液的磺胺类药物( )
A 、磺胺醋酰
B 、磺胺嘧啶
C 、磺胺甲噁唑
D 、磺胺噻唑
20、下列具有抗结核作用的喹诺酮类药物是( )
A 、巴罗沙星
B 、斯帕沙星
C 、培氟沙星
D 、左氟沙星
21、有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是( )
A 、N-1位为脂肪烃基取代时，以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B 、2位上引入取代基后活性增强
C 、3位羧基和4位酮基是喹诺酮类药物产生药效必不可少的基团
D 、在5位取代基上，以氨基取代最佳，其他取代基活性均减弱
二、名词解释 抗代谢学说
三、写出下列药物的结构或名称及主要药理作用
１．磺胺甲恶唑（SMZ ）２．磺胺嘧啶 ３．氟哌酸 ４．环丙沙星 ５．异烟肼 ６．乙胺丁醇
四、合成题
１．以 SO 2Cl CH 3CONH 为 N O CH 3H 2N 原料合成SO 2N 2H
N O CH 3HN 。
２．以 CHCH 2OH
NH 2CH 3CH 2d- 和 ClCH 2CH 2Cl 为原料合成乙胺丁醇
CHNHCH 2CH 2NHCHCH 2CH 3CH 2OH CH 3CH 2CH 2OH 。
３．以N CH 3为原料合成N CONH 2NH 2
。
五、简答题
１．简述磺胺类药物的构效关系
２．简述磺胺类药物的作用机制
３．为什么磺胺甲基异恶唑和甲氧苄氨嘧啶配伍能增加抗菌作用？
４．简述喹诺酮类发展的三个阶段及各阶段药物的主要作用特点。
５．简述喹诺酮类的构效关系。
６．异烟肼在制备中易引入什么杂质？应如何检查？
７．简述异烟肼的不稳定性。配制注射液应注意什么？
第二十一章 抗生素
1．β-内酰胺类抗生素中，青霉素类的主环为β-内酰胺环与（ ）的稠合环。
A. 氢化噻唑环
B. 氢化噻嗪环
C. 氢化咪唑环
D. 氢化吡咯环
2．β-内酰胺类抗生素中，头孢菌素类的主环为β-内酰胺环与（ ）的稠合环。
A. 氢化噻唑环
B. 氢化噻嗪环
C. 氢化咪唑环
D. 氢化吡咯环
3．青霉素、头孢菌素类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环N 原子的3位都有一个（ ）
侧链。
A. 酰胺基
B. 羧基
C. 甲基
D. 羟基
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
天然药物化学期末考试
天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇
苏州大学848生物化学部分真题答案汇总
概述 SDS-PAGE法测蛋白质相对分子质量的原理。 答案： (1）聚丙烯酰胺凝胶是一种凝胶介质，蛋白质在其中的电泳速度决定于蛋白质分子的大小、形状和所带电荷数量。 (2）十二烷基硫酸钠(SDS）可与蛋白质大量结合，结合带来两个后果：①由于SDS是阴离子，故使不同的亚基或单体蛋白质都带上大量的负电荷，掩盖了它们自身所带电荷的差异; ②使它们的形状都变成杆状。这样，它们的电泳速度只决定于其相对分子质量的大小。 (3）蛋白质分子在SDS-PAGE凝胶中的移动距离与指示剂移动距离的比值称相对迁移率，相对迁移率与蛋白质相对分子质量的对数呈线性关系。因此，将含有几种已知相对分子质量的标准蛋白质混合溶液以及待测蛋白溶液分别点在不同的点样孔中，进行SDS-PAGE;然后以标准蛋白质相对分子质量的对数为纵坐标，以相对应的相对迁移率为横坐标，绘制标准曲线;再根据待测蛋白的相对迁移率，即可计算出待测蛋白的相对分子质量。 试述丙酮酸氧化脱羧反应受哪些因素调控? 答案：(1）变构调控：丙酮酸氧化脱羧作用的两个产物乙酰 CoA和NADH都抑制丙酮酸脱氢酶复合体，乙酰CoA抑制二氢硫辛酰胺乙酰转移酶(E2），NADH抑制二氢硫辛酰胺脱氢酶 (E3）组分。 (2）化学修饰调控：丙酮酸脱氢酶磷酸化后，酶活性受到抑制，去磷酸化后活性恢复。
(3）丙酮酸脱氢酶(E1）组分受GTP抑制，为AMP所活化。 简述保证DNA复制忠实性的因素及其功能？ (1）半保留复制的原则， (2）碱基互补配对的规律，A-T G-C 。 (3)DNA聚合酶I的校对作用， (4)引物的切除， 简述真核生物与原核生物转录的不同点。 答案： 真核生物的转录在很多方面与原核生物不同，具有某些特殊规律，主要包括： (1）转录单位一般为单基因 (单顺反子），而原核生物的转录单位多为多基因(多顺反子） ; (2）真核生物的三种成熟的RNA分别由三种不同的RNA聚合酶催化合成; (3）在转录的起始阶段，RNA聚合酶必须在特定的转录因子的参与下才能起始转录; (4）组织或时间特异表达的基因转录常与增强子有关，增强子是位于转录起始点上游的远程调控元件，具有增强转录效率的作用; (5)转录调节方式以正调节为主，调节蛋白的种类是转录因子或调节转录因子活性的蛋白因子。 某一肽链中有一段含15圈α-螺旋的结构，问： (1）这段肽链的长度为多少毫微米？含有多少个氨基酸残基？ (2）翻译的模板链是何种生物分子？它对应这段α -螺旋片段至少由多少个基本结构单位组成？
药物化学部分习题
1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 B A、绿色络合物 B、紫蓝色络合物 C、白色胶状沉淀 D、氨气 E、红色溶液 2、不属于苯并二氮卓的药物是：C A、地西泮 B、氯氮卓 C、唑吡坦 D、三唑仑 E、美沙唑仑 3、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDE A、pKa B、脂溶性 C、5位取代基的氧化性质 D、5位取代碳的数目 E、酰胺氮上是否含烃基取代 单项选择题 １.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（ D ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 ２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ B ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．伪麻黄碱 D．麻黄碱 ３.无儿茶酚胺结构的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．异丙基肾上腺素４.喘息定是下列哪种药物的别名（ D ）。 A．特布他林 B．麻黄碱 C．克仑特罗 D．盐酸异丙基肾上腺素５．可以口服且给药时效最长的药物是（ B ） A．去甲肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．异丙基肾上腺素６．含有两个手性碳原子的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．异丙基肾上腺素 单项选择题 １．属于咪唑类的抗溃疡药是（ B ）。 A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁 ２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（ A ）。 A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉 ６．属于质子泵抑制剂的药物是（ C ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 ７．具有呋喃结构的药物是（ D ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 多项选择题 ２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ ABC ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ABC ）。 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 讨论： 对照吲哚美辛的化学结构，指出是哪些基团参与何种反应，最终导致该药氧化变色的?保管时应注意什么？ 1位酰胺键在强酸强碱中可被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸；后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。本品需避光、密闭保存。 简答题 为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组 织）有高度的选择性？
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
苏州大学生化问答题题库 生物化学 必考
1．简述酶的“诱导契合假说”。 酶在发挥其催化作用之前，必须先与底物密切结合。这种结合不是锁与钥匙式的机械关系，而是在酶与底物相互接近时，其结构相互诱导、相互变形和相互适应，这一过程称为没底物结合的诱导契合假说。酶的构象改变有利于与底物结合；底物也在酶的诱导下发生变形，处于不稳定状态，易受酶的催化攻击。这种不稳定状态称为过渡态。过渡态的底物与酶的活性中心在结构上最相吻合，从而降低反应的活化能。 2．受试大鼠注射DNP（二硝基苯酚）可能引起什么现象？其机 理何在？ 解偶联剂大部分是脂溶性物质，最早被发现的是2，4-二硝基苯酚（DNP）。给受试动物注射DNP后，产生的主要现象是体温升高、氧耗增加、P/O比值下降、ATP的合成减少。其机理在于，DNP虽对呼吸链电子传递无抑制作用，但可使线粒体内膜对H+的通透性升高，影响了ADP+Pi→ATP的进行，使产能过程与储能过程脱离，线粒体对氧的需求增加，呼吸链的氧化作用加强，但不能偶联ATP 的生成，能量以热能形式释放。 3．复制中为什么会出现领头链和随从链？ DNA复制是半不连续的，顺着解链方向生成的子链，复制是连续进行的，这股链称为领头链。另一股链因为复制的方向与解链方向相反，不能顺着解链方向连续延长，这股不连续复制的链称为随从链。原因有①.链延长特点只能从'5→'3②.同一复制叉只有一个解链方向。DNA单链走向是相反的。因此在沿'3→'5方向上解开的母链上，子链就沿'5→'3方向延长，另一股母链'5→'3解开，子链不可能沿'5→'3。复制的方向与解链方向相反而出现随从链。 4．简述乳糖操纵子的结构及其调节机制。 ．乳糖操纵子含Z、Y、及A三个结构基因，编码降解乳糖的酶，此外还有一个操纵序列O、一个启动序列P和一个调节基因I，在P 序列上游还有一个CAP结合位点。由P序列、O序列和CAP结合位点共同构成lac操纵子的调控区，三个编码基因由同一个调控区调节。 乳糖操纵子的调节机制可分为三个方面： (1)阻遏蛋白的负性调节没有乳糖时, 阻遏蛋白与O序列结合,阻碍RNA聚合酶与P序列结合,抑制转录起动；有乳糖时,少量半乳糖作为诱导剂结合阻遏蛋白，改变了它的构象，使它与O序列解离,RNA聚合酶与P序列结合,转录起动。 (2) CAP的正性调节没有葡萄糖时，cAMP浓度高，结合cAMP的CAP与lac操纵子启动序列附近的CAP结合位点结合，激活RNA转录活性；有葡萄糖时，cAMP浓度低，cAMP与CAP结合受阻，CAP不能与CAP结合位点结合，RNA转录活性降低。 (3)协调调节当阻遏蛋白封闭转录时，CAP对该系统不能发挥作用；如无CAP存在，即使没有阻遏蛋白与操纵序列结合，操纵子仍无转录活性。 5．何谓限制性核酸内切酶？写出大多数限制性核酸内切酶识别 DNA序列的结构特点。 解释限制性内切核酸酶；酶识别DNA位点的核苷酸序列呈回文结构。 1．酮体是如何产生和利用的？ 酮体是脂肪酸在肝脏经有限氧化分解后转化形成的中间产物，包括乙酰乙酸、β-羟丁酸和丙酮。肝细胞以β-氧化所产生的乙酰辅酶A为原料，先将其缩合成羟甲戊二酸单酰CoA（HMG-CoA），接着HMG-CoA被HMG-CoA裂解酶裂解产生乙酰乙酸。乙酰乙酸被还原产生β-羟丁酸，乙酰乙酸脱羧生成丙酮。HMG-CoA 合成酶是酮体生成的关键酶。肝脏没有利用酮体的酶类，酮体不能在肝内被氧化。 酮体在肝内生成后，通过血液运往肝外组织，作为能源物质被氧化利用。丙酮量很少，又具有挥发性，主要通过肺呼出和肾排出。乙酰乙酸和β-羟丁酸都先被转化成乙酰辅酶A，最终通过三羧酸循环彻底氧化。 2．为什么测定血清中转氨酶活性可以
药物化学第四章习题及答案
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
天然药物化学期末考试题及答案
2010年秋季学期期末考试 试卷（A） 考试科目：天然药物化学考试类别：初修 适用专业：制药工程 学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同
C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换
C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径
苏大本科《生物化学》习题集
脂类、生物膜的组成与结构生物化学习题集 糖一、名词解 释 1、直链淀粉：是由α―D―葡萄糖通过1，4―糖苷 键连接而成的，没有分支的长链多糖分子。 2、支链淀粉：指组成淀粉的D－葡萄糖除由α－1,4 糖苷键连接成糖链外还有α－1，6糖苷键连接成分 支。 3、构型：指一个化合物分子中原子的空间排列。这 种排列的改变会关系到共价键的破坏，但与氢键无 关。例氨基酸的D型与L型，单糖的α—型和β— 型。 4、蛋白聚糖：由蛋白质和糖胺聚糖通过共价键相连 的化合物，与糖蛋白相比，蛋白聚糖的糖是一种长 而不分支的多糖链，即糖胺聚糖，其一定部位上与 若干肽链连接，糖含量可超过95%，其总体性质与多 糖更相近。 5、糖蛋白：糖与蛋白质之间，以蛋白质为主，其一 定部位以共价键与若干糖分子链相连所构成的分子 称糖蛋白，其总体性质更接近蛋白质。 二、选择 *1、生物化学研究的内容有（ABCD） A 研究生物体的物质组成 B 研究生物体的代谢变化及其调节 C 研究生物的信息及其传递 D 研究生物体内的结构 E 研究疾病诊断方法 2、直链淀粉的构象是（Ａ） A螺旋状B带状C环状D折叠状 三、判断 1、D-型葡萄糖一定具有正旋光性，L-型葡萄糖一定 具有负旋光性。（×） 2、所有糖分子中氢和氧原子数之比都是2:1。（×） #3、人体既能利用D-型葡萄糖，也能利用L-型葡萄 糖。（×） 4、D-型单糖光学活性不一定都是右旋。（√） 5、血糖是指血液中的葡萄糖含量。（√） 四、填空 1、直链淀粉遇碘呈色，支链淀粉遇碘呈 色，糖原与碘作用呈棕红色。（紫蓝紫 红） 2、蛋白聚糖是 指 。 (蛋白质和糖胺聚糖通过共价键连接而成的化合物) 3、糖原、淀粉和纤维素都是由组成的均 一多糖。(葡萄糖) word文档可自由复制编辑
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
2017天然药物化学期末考试答案
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
新版苏州大学生物学考研经验考研参考书考研真题
考研这个念头，我也不知道为什么，会如此的难以抑制，可能真的和大多数情况一样，我并没有过脑子，只是内心的声音告诉我：我想这样做。 得知录取的消息后，真是万分感概，太多的话想要诉说。 但是这里我主要想要给大家介绍一下我的备考经验，考研这一路走来，收集考研信息着实不易，希望我的文字能给师弟师妹们一个小指引，不要走太多无用的路。其实在刚考完之后就想写一篇经验贴，不过由于种种事情就给耽搁下来了，一直到今天才有时间把自己考研的历程写下来。 先介绍一下我自己，我是一个比较执着的人，不过有时候又有一些懒散，人嘛总是复杂的，对于考研的想法我其实从刚刚大一的时候就已经有了，在刚刚进入大三的时候就开始着手复习了，不过初期也只是了解一下具体的考研流程以及收集一些考研的资料，反正说到底就是没有特别着急，就我个人的感受来说考研备考并不需要特别长的时间，因为如果时间太长的话容易产生疲惫和心理上的变化反而不好。 下面会是我的一些具体经验介绍和干货整理，篇幅总体会比较长，只因，考研实在是一项大工程，真不是一两句话可描述完的。 所以希望大家耐心看完，并且会有所帮助。 文章结尾处附上我自己备考阶段整理的学习资料，大家可以自取。 苏州大学生物学的初试科目为: (101)思想政治理论 (201)英语一 (631)生物化学（F）
(857)细胞生物学（F） 参考书目为： 1.王镜岩等.《生物化学》.高等教育出版社第三版,200 2. 2.《细胞生物学》翟中和高等教育出版社 先说一下我的英语单词复习策略 1、单词 背单词很重要，一定要背单词，而且要反复背！！！你只要每天背1-2个小时，不要去纠结记住记不住的问题，你要做的就是不断的背，时间久了自然就记住了。 考察英语单词的题目表面上看难度不大，但5500个考研单词，量算是非常多了。我们可以将其区分为三类：高频核心词、基础词和生僻词，分别从各自的特点掌握。 （1）高频核心词 单词书可以用《木糖英语单词闪电版》，真题用书是《木糖英语真题手译》里面的单词都是从历年考研英语中根据考试频率来编写的。 核心，顾名思义重中之重。对于这类词汇，一方面我们可以用分类记忆法，另一方面我们可以用比较记忆法。 分类记忆法，这种方法指的是把同类词汇收集在一起同时记忆。将同类词汇放在一起记忆，当遇到其中一个词时，头脑中出现的就是一组词，效率提高的同时，也增强了我们写作用词的准确度和自由度。例如：damp，wet，dank，moist，humid都含“潮湿的”意思。damp指“轻度潮湿,使人感觉不舒服的”。wet指“含水分或其他液体的”、“湿的”。moist指“微湿的”、“湿润的”,
药物化学练习题
《药物化学》练习题 一、名词解释 1、前药 2、稳定PH 3、药效构象 4、聚合反应 5、邻助作用 6、离去酸 7、杂质限量 8、特异性结构药物 9、药物自动氧化反应 二、单选题 1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构 A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁 2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是 A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基 E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体 3.下面哪条不是苯巴比妥的性质 A.具有互变异构现象，呈酸性 B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解 滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀 E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物 4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性 D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性 5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为 A.因为苯环 B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好 A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是 A.1，4-二氮草环 B. 1，3苯二氮草环 C.．1，3-二氮草环 D. 1，4-苯二氮草环 E. 1，5-苯二氮草环 8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便 C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感． 9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是 A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加 C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大 E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸 A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 B．检查水溶液的酸性 C．检查Na2CO3中不溶物 D．是否有醋酸味 E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物 11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应 A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应 12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应 13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为 A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大 C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的
天然药物化学期末考试A卷
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物 12. 最难水解的苷是（）A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。 A．合适的溶剂和方法 B．药材的粉碎度 C．浓度差